Účinné látky: lidokaín, prilokaín
Emla 2,5% + 2,5% krém
Prečo sa používa Emla? Načo to je?
FARMAKOTERAPEUTICKÁ KATEGÓRIA
Miestne anestetiká škroby v spojení.
TERAPEUTICKÉ INDIKÁCIE
Krém EMLA je indikovaný na topickú anestéziu:
- neporušenej kože v spojení s:
- zavedenie ihly, ako sú intravenózne katétre alebo odbery krvi,
- povrchové chirurgické zákroky;
- genitálnej sliznice, napríklad pred povrchovou chirurgiou alebo infiltračnou anestézou.
Kontraindikácie Kedy by sa Emla nemala používať
Precitlivenosť na liečivá alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok. Vrodená alebo idiopatická methemoglobinémia.
Opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Emlu
Pacienti s nedostatočnou glukózo-6-fosfátdehydrogenázou (napr. Favizmus) alebo s vrodenou alebo idiopatickou methemoglobinémiou sú citlivejší na lieky, ktoré indukujú methemoglobinémiu.
Pretože sú údaje o absorpcii nedostatočné, EMLA by sa nemala aplikovať na otvorené rany.
Vzhľadom na potenciálne zvýšenú absorpciu na čerstvo oholenú pokožku je dôležité dodržiavať odporúčané dávkovanie, oblasť a čas aplikácie (pozri časť Dávka, spôsob a čas podávania).
Klinické štúdie punkcie päty u dojčiat nepreukázali účinnosť EMLA.
Osobitnú pozornosť treba venovať pacientom s atopickou dermatitídou, ktorým je aplikovaná EMLA. U tohto typu pacienta by mal stačiť kratší čas aplikácie, približne 15 - 30 minút. U pacientov s atopickou dermatitídou môže doba aplikácie dlhšia ako 30 minút spôsobiť zvýšenie výskytu lokálnych cievnych reakcií, najmä sčervenania oblasti aplikácie a v niektorých prípadoch petechie a purpury (pozri časť Nežiaduce účinky).
Pred kyretážou mäkkýšov u detí s atopickou dermatitídou sa odporúča 30 -minútová aplikácia. EMLA sa nemá aplikovať na genitálnu sliznicu detí, pretože absorpčné údaje nie sú dostatočné.
Ak sa má EMLA aplikovať blízko očí, je potrebná zvláštna opatrnosť, pretože môže spôsobiť podráždenie rohovky.
Strata očného ochranného reflexu môže viesť k podráždeniu rohovky a potenciálnym odreninám.V prípade kontaktu s očami ich ihneď vypláchnite vodou alebo roztokom chloridu sodného a chráňte časť, kým sa neobnovia normálne podmienky.
Interakcie Ktoré lieky alebo potraviny môžu zmeniť účinok Emly
Ak ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Prilokaín vo vysokých dávkach môže spôsobiť zvýšenie hladín methemoglobínu v krvi, najmä ak sa podáva v kombinácii s liekmi, ktoré indukujú methemoglobinémiu (napr. Sulfónamidy). Ak sa aplikujú vysoké dávky EMLA, je potrebné vyhodnotiť riziko dodatočnej systémovej toxicity u pacientov, ktorí sú už liečení inými lokálnymi anestetikami alebo liekmi štrukturálne príbuznými s lokálnymi anestetikami, pretože toxické účinky sú aditívne.
Neuskutočnili sa žiadne špecifické interakčné štúdie s lidokaínom / prilokaínom a antiarytmikami triedy III (napr. Amiodarón). V týchto prípadoch sa odporúča opatrnosť (pozri časť „Osobitné upozornenia“). Lieky, ktoré znižujú klírens lidokaínu (napr. Cimetidín alebo beta blokátory), môžu spôsobiť potenciálne toxické plazmatické koncentrácie, ak sa lidokaín aplikuje opakovane vo vysokých dávkach počas dlhšieho obdobia. Interakcie tohto typu preto nemajú klinický význam po krátkodobej liečbe lidokaínom (napr. Krémom EMLA) v odporúčaných dávkach.
Upozornenia Je dôležité vedieť, že:
EMLA by nemali používať pacienti s poškodením tympanickej membrány. Testy na laboratórnych zvieratách ukázali, že krém EMLA má ototoxický účinok pri instilácii do stredného ucha, avšak zvieratá s neporušenou tympanickou membránou nepreukázali žiadne abnormality po ošetrení krémom EMLA vo vonkajšom zvukovode.
Prechodné a klinicky nevýznamné zvýšenie hladín methemoglobínu sa spravidla pozoruje do 12 hodín po aplikácii EMLA u dojčiat mladších ako tri mesiace.
Pacienti liečení antiarytmikami triedy III (napr. Amiodarón) by mali byť starostlivo sledovaní vrátane výkonu EKG, pretože srdcové účinky môžu byť aditívne.
Kým nebudú k dispozícii ďalšie klinické údaje, nepoužívajte EMLA v nasledujúcich prípadoch:
a) pred "intrakutánnou injekciou živej vakcíny typu BCG, pretože" interakciu medzi účinnými látkami EMLA a vakcínou nemožno vylúčiť;
b) u novorodencov a dojčiat do 12 mesiacov podstupujúcich liečbu liekmi, ktoré indukujú methemoglobinémiu;
c) u predčasne narodených detí s gestačným vekom kratším ako 37 týždňov.
EMLA 2,5% + 2,5% krém obsahuje polyoxyetylén hydrogenovaný ricínový olej, ktorý môže spôsobiť lokálne kožné reakcie.
Tehotenstvo a dojčenie
Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom Štúdie na zvieratách nepreukázali priame alebo nepriame škodlivé účinky na graviditu, embryofetálny vývoj, pôrod alebo postnatálny vývoj.
Tehotenstvo
U zvierat i ľudí lidokaín a prilokaín prechádzajú placentárnou bariérou a môžu byť absorbované tkanivami plodu. Je rozumné predpokladať, že lidokaín a prilokaín boli použité u mnohých tehotných žien a žien v reprodukčnom veku. Doteraz neboli preukázané žiadne zmeny súvisiace s reprodukčným procesom, ako je napríklad zvýšený výskyt malformácií alebo iných škodlivých účinkov, priamych alebo nepriamych, na plod. U tehotných žien je však potrebná opatrnosť.
Čas kŕmenia
Lidokaín a s najväčšou pravdepodobnosťou prilokaín sa vylučujú do materského mlieka, ale v takých malých množstvách, že pri uvedených terapeutických dávkach spravidla neexistuje riziko pre dieťa.
ÚČINKY NA SCHOPNOSŤ RIADIŤ VOZIDLÁ A NA POUŽÍVANIE STROJA
EMLA neovplyvňuje schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.
Dávkovanie a spôsob použitia Ako používať Emlu: Dávkovanie
- Po dlhšom čase aplikácie sa anestetický účinok zníži.
- Čas aplikácie viac ako jednu hodinu nebol zdokumentovaný.
- Kým nebudú k dispozícii ďalšie klinické údaje, EMLA by sa nemala používať na novorodencov a dojčatá vo veku od 0 do 12 mesiacov, ktorí podstupujú liečbu liekmi, ktoré indukujú methemoglobinémiu.
- Po čase aplikácie do 4 hodín na 16 cm2 nebolo pozorované žiadne klinicky významné zvýšenie hladín methemoglobínu.
1 gram krému EMLA podaný cez 30 g hliníkovú tubu zodpovedá vrstve krému dlhej asi 3,5 cm.
Ľudia, ktorí krém často nanášajú alebo odstraňujú, by sa mali vyhýbať kontaktu s ním, aby sa zabránilo vzniku precitlivenosti.
Predávkovanie Čo robiť, ak ste užili príliš veľa Emly
V prípade náhodného požitia / užitia predávkovania EMLA ihneď informujte svojho lekára alebo choďte do najbližšej nemocnice.
Boli hlásené zriedkavé prípady klinicky významnej methemoglobinémie.
Vysoké dávky prilokaínu môžu spôsobiť zvýšenie hladín methemoglobínu, najmä ak sa podávajú v kombinácii s liekmi, ktoré indukujú methemoglobinémiu (ako sú sulfónamidy). Závažnejšie prípady methemoglobinémie je možné liečiť metylénovou modrou pomaly podávanou intravenózne.
Ak sa objavia ďalšie príznaky systémovej toxicity, mali by byť podobné tým, ktoré sú vyvolané lokálnymi anestetikami podávanými inými spôsobmi podania. Toxicita lokálnych anestetík sa prejavuje príznakmi excitácie nervového systému a v závažných prípadoch depresiou centrálneho nervového a kardiovaskulárneho systému.
Závažné neurologické symptómy (záchvaty, útlm CNS) je potrebné liečiť symptomaticky „pomocou respiračnej pomoci a podávaním antikonvulzívnych liekov; obehové znaky sa liečia v súlade s odporúčaniami pre resuscitáciu“.
Pretože je rýchlosť absorpcie na neporušenej koži pomalá, pacienta, ktorý vykazuje známky toxicity, je potrebné niekoľko hodín po núdzovom ošetrení sledovať.
Ak máte akékoľvek otázky týkajúce sa použitia lieku EMLA, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.
Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky lieku Emla
Tak ako všetky lieky, aj EMLA môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.
Frekvencie sú definované nasledovne: veľmi časté (≥ 1/10), časté (≥ 1/100,
1) Neporušená koža
2) Sliznica genitálií
Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii. Vedľajšie účinky môžete hlásiť aj priamo na národné centrum hlásenia uvedené v Prílohe V. Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.
Expirácia a retencia
Doba použiteľnosti: pozrite sa na dátum exspirácie vytlačený na obale.
Dátum exspirácie sa vzťahuje na výrobok v neporušenom obale, správne skladovaný.
Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale a na tube po EXP. DÁTUM EXSPIRÁCIE SA týka posledného dňa toho mesiaca.
Nelikvidujte lieky odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Pomáha to chrániť životné prostredie.
Skladujte pri izbovej teplote. Vyhnite sa zmrazeniu.
Ochranná membrána tuby sa odstráni pomocou uzáveru.
TENTO LIEK UCHOVÁVAJTE MIMO DOHĽADU A DOSAHU DETÍ.
Zloženie a lieková forma
ZLOŽENIE
Jeden gram krému obsahuje:
Aktívne zásady:
lidokaín 25 mg; prilokaín 25 mg.
Pomocné látky: polyoxyetylén hydrogenovaný ricínový olej, polymér kyseliny akrylovej, hydroxid sodný, čistená voda.
LIEKOVÁ FORMA A OBSAH
Krém.
EMLA krém je „emulzia olej vo vode, v ktorej olejovú fázu tvorí eutektická zmes voľných báz lidokaínu a prilokaínu v pomere 1: 1.
Škatuľka obsahujúca 1 tubu s 5 g krému + 2 okluzívne náplasti.
Škatuľka obsahujúca 5 skúmaviek s 5 g krému + 10 okluzívnych náplastí.
Krabica obsahujúca 1 tubu s 30 g krému - nekomerčné balenie.
Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
01.0 NÁZOV LIEKU
EMLA 2,5% + 2,5% KRÉM
02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
Aktívne zásady:
1 g krému EMLA obsahuje 25 mg lidokaínu a 25 mg prilokaínu.
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
03.0 LIEKOVÁ FORMA
Krém.
EMLA krém je „emulzia olej vo vode, v ktorej olejovú fázu tvorí eutektická zmes voľných báz lidokaínu a prilokaínu v pomere 1: 1.
04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE
04.1 Terapeutické indikácie
Krém EMLA je indikovaný na topickú anestéziu:
neporušená koža v spojení s
- zavedenie ihly, ako sú intravenózne katétre alebo odber krvi,
- povrchové chirurgické zákroky;
1. sliznica genitálií, napríklad pred povrchovou chirurgiou alebo infiltračnou anestézou;
04.2 Dávkovanie a spôsob podávania
1 Po dlhšom čase aplikácie sa anestetický účinok zníži.
2 Čas aplikácie viac ako jednu hodinu nebol zdokumentovaný.
3 Kým nebudú k dispozícii ďalšie klinické údaje, EMLA by sa nemala používať na dojčatá vo veku 0 až 12 mesiacov podstupujúce liečbu liekmi, ktoré indukujú methemoglobinémiu.
4 Po čase aplikácie až 4 hodiny na 16 cm2 nebolo pozorované žiadne klinicky významné zvýšenie hladín methemoglobínu.
1 gram krému EMLA podaný cez 30 g hliníkovú tubu zodpovedá vrstve krému dlhej asi 3,5 cm.
Ľudia, ktorí krém často nanášajú alebo odstraňujú, by sa mali vyhýbať kontaktu s ním, aby sa zabránilo vzniku precitlivenosti.
04.3 Kontraindikácie
Precitlivenosť na liečivá alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok.
Vrodená alebo idiopatická methemoglobinémia.
Výrobok je kontraindikovaný u detí mladších ako 1 mesiac.
04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní
Pacienti s nedostatočnou glukózo-6-fosfátdehydrogenázou alebo s vrodenou alebo idiopatickou methemoglobinémiou sú citlivejší na lieky, ktoré indukujú methemoglobinémiu.
Pretože sú údaje o absorpcii nedostatočné, EMLA by sa nemala aplikovať na otvorené rany.
Klinické štúdie punkcie päty u dojčiat nepreukázali účinnosť EMLA.
Osobitná pozornosť by sa mala venovať pacientom trpiacim atopickou dermatitídou, na ktorých sa aplikuje EMLA; pre tento typ pacientov by mal stačiť kratší čas aplikácie, približne 15-30 minút (pozri časť 5.1 „Farmakodynamické vlastnosti“). U pacientov s atopickou dermatitídou môže doba aplikácie dlhšia ako 30 minút spôsobiť zvýšený výskyt lokálnych cievnych reakcií , najmä sčervenanie oblasti aplikácie a v niektorých prípadoch petechia a purpura (pozri časť 4.8 Nežiaduce účinky) Pred kyretážou mäkkýšov u detí s atopickou dermatitídou sa odporúča doba aplikácie 30 minút.
EMLA sa nemá aplikovať na genitálnu sliznicu detí, pretože absorpčné údaje sú nedostatočné; u novorodencov podstupujúcich obriezku však bola dávka 1 g EMLA na predkožku dobre tolerovaná.
Ak sa má EMLA aplikovať blízko očí, je potrebná zvláštna opatrnosť, pretože môže spôsobiť podráždenie rohovky.
Strata očného ochranného reflexu môže viesť k podráždeniu rohovky a potenciálnym odreninám.V prípade kontaktu s očami ich ihneď vypláchnite vodou alebo roztokom chloridu sodného a chráňte časť, kým sa neobnovia normálne podmienky.
EMLA by nemali používať pacienti s poškodením tympanickej membrány. Testy na laboratórnych zvieratách ukázali, že krém EMLA má ototoxický účinok pri instilácii do stredného ucha, avšak zvieratá s neporušenou tympanickou membránou nepreukázali žiadne abnormality po ošetrení krémom EMLA vo vonkajšom zvukovode.
Prechodné a klinicky nevýznamné zvýšenie hladín methemoglobínu sa spravidla pozoruje do 12 hodín po aplikácii EMLA u dojčiat mladších ako tri mesiace.
Pacienti liečení antiarytmikami triedy III (napr. Amiodarón) by mali byť starostlivo sledovaní vrátane výkonu EKG, pretože srdcové účinky môžu byť aditívne.
Lidokaín a prilokaín majú baktericídne a antivírusové vlastnosti, ak sa používajú v koncentráciách nad 0,5-2%. Z tohto dôvodu, hoci klinická štúdia naznačuje, že aplikácia EMLA pred podaním BCG vakcíny nemení imunitnú odpoveď, je potrebné pozorovať účinky intrakutánneho podania živých vakcín.
Kým nebudú k dispozícii ďalšie klinické údaje, odporúča sa nepoužívať EMLA v nasledujúcich prípadoch:
a) pred "intrakutánnou injekciou živej vakcíny typu BCG, ako" nemožno vylúčiť interakciu medzi účinnými látkami EMLA a vakcínou;
b) u dojčiat vo veku od 0 do 12 mesiacov podstupujúcich liečbu liekmi, ktoré indukujú methemoglobinémiu;
c) u predčasne narodených detí s gestačným vekom kratším ako 37 týždňov.
EMLA 2,5% + 2,5% krém obsahuje polyoxyetylén hydrogenovaný ricínový olej, ktorý môže spôsobiť kožné reakcie.
04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie
Prilokaín vo vysokých dávkach môže spôsobiť zvýšenie hodnôt methemoglobínu, najmä ak sa podáva v kombinácii s liekmi, ktoré indukujú methemoglobinémiu (napr. Sulfónamidy). Ak sa aplikujú vysoké dávky EMLA, je potrebné vyhodnotiť riziko dodatočnej systémovej toxicity u pacientov, ktorí sú už liečení inými lokálnymi anestetikami alebo liekmi štrukturálne príbuznými s lokálnymi anestetikami, pretože toxické účinky sú aditívne.
Neuskutočnili sa žiadne špecifické interakčné štúdie s lidokaínom / prilokaínom a antiarytmikami triedy III (napr. Amiodarón). V týchto prípadoch sa odporúča opatrnosť (pozri časť 4.4 „Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní“).
Lieky, ktoré znižujú klírens lidokaínu (napr. Cimetidín alebo beta blokátory), môžu spôsobiť potenciálne toxické plazmatické koncentrácie, ak sa lidokaín aplikuje opakovane vo vysokých dávkach počas dlhého obdobia. Interakcie tohto typu preto nie sú klinicky významné po krátkodobých liečebných postupoch s lidokaínom (napr. Krém EMLA) v odporúčaných dávkach.
04.6 Gravidita a laktácia
Tehotenstvo
U zvierat i ľudí lidokaín a prilokaín prechádzajú placentárnou bariérou a môžu byť absorbované tkanivami plodu. Je rozumné predpokladať, že lidokaín a prilokaín boli použité u mnohých tehotných žien a žien v reprodukčnom veku. Doteraz neboli preukázané žiadne zmeny súvisiace s reprodukčným procesom, ako je napríklad zvýšený výskyt malformácií alebo iných škodlivých účinkov, priamych alebo nepriamych, na plod. U tehotných žien je však potrebná opatrnosť.
Tehotenstvo
Lidokaín a s najväčšou pravdepodobnosťou prilokaín sa vylučujú do materského mlieka, ale v takých malých množstvách, že pri uvedených terapeutických dávkach spravidla neexistuje riziko pre dieťa.
04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Pri odporúčaných dávkach nie sú známe žiadne účinky na schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje.
04.8 Nežiaduce účinky
FREKVENCIA VEDĽAJŠÍCH ÚČINKOV
Poruchy kože a podkožného tkaniva
Bežné reakcie (> 1%)
Koža: prechodné lokálne reakcie v oblasti aplikácie, ako sú bledosť, erytém (začervenanie) a edém.
Menej časté reakcie (> 0,1% e
Koža: pocity na koži (počiatočné mierne pálenie alebo svrbenie v oblasti aplikácie).
Zriedkavé reakcie (
Generál: methemoglobinémia (pozri časť 4.5 „Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie“ a časť 4.9 „Predávkovanie“). U detí s atopickou dermatitídou alebo s molluscum contagiosum sa vyskytli zriedkavé prípady miernych lokálnych lézií v oblasti aplikácie, ktoré sú popísané ako purpurové alebo petechiálne, najmä po dlhšej aplikácii v priebehu času.
Podráždenie rohovky po náhodnom vystavení očí.
V zriedkavých prípadoch je aplikácia lokálneho anestetika spojená s alergickými reakciami (v závažných prípadoch s anafylaktickým šokom).
Ochorenia reprodukčného systému a prsníkov
Bežné reakcie (> 1%)
Miesto aplikácie: prechodné lokálne reakcie, ako je erytém (začervenanie), edém a bledosť.
Miestne pocity (počiatočný, zvyčajne mierny pocit pálenia, svrbenie alebo teplo v mieste aplikácie).
Menej časté reakcie (> 0,1% e
Stránka aplikácie: lokálna parestézia, brnenie.
Zriedkavé reakcie (
Generál: v zriedkavých prípadoch bola aplikácia lokálneho anestetika spojená s alergickými reakciami (v závažných prípadoch anafylaktickým šokom).
04,9 Predávkovanie
Boli hlásené zriedkavé prípady klinicky významnej methemoglobinémie.
Vysoké dávky prilokaínu môžu spôsobiť zvýšenie hladín methemoglobínu, najmä ak sa podávajú v kombinácii s liekmi, ktoré indukujú methemoglobinémiu (ako sú sulfónamidy). Závažnejšie prípady methemoglobinémie je možné liečiť metylénovou modrou pomaly podávanou intravenózne.
Ak sa objavia ďalšie príznaky systémovej toxicity, mali by byť podobné príznakom vyvolaným lokálnymi anestetikami podávanými inými cestami. Toxicita lokálnych anestetík sa prejavuje príznakmi excitácie nervového systému alebo v závažnejších prípadoch depresiou centrálneho nervového a kardiovaskulárneho systému.
Závažné neurologické symptómy (kŕče, útlm CNS) je potrebné liečiť symptomaticky pomocou „pomoci dýchania a podania antikonvulzív“.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: Amidy lokálnych anestetík v kombinácii
ATC: N01BB20
K dermálnej anestézii krému EMLA dochádza vďaka prechodu lidokaínu a prilokaínu z krému do epidermálnych a dermálnych vrstiev pokožky a vďaka akumulácii lidokaínu a prilokaínu v oblastiach blízko receptorov bolesti pokožky a nervových zakončení. Lidokaín a prilokaín sú lokálne anestetiká amidového typu a obe tieto účinné látky stabilizujú neurónové membrány inhibíciou prechodu iónov potrebných na iniciáciu a prenos impulzov, čím dochádza k lokálnej anestézii.
Kvalita anestézie závisí od času aplikácie a dávkovania.
EMLA krém sa aplikuje na neporušenú pokožku pokrytú okluzívnym obväzom. Čas aplikácie na získanie účinnej anestézie je 1-2 hodiny v závislosti od typu intervencie.
V klinických skúšaniach s EMLA aplikovanou na neporušenú pokožku neboli pozorované žiadne rozdiely v znášanlivosti alebo účinnosti (vrátane času do nástupu aktivity) medzi geriatrickými pacientmi (65-96 rokov) a mladšími pacientmi.
Po nanesení krému EMLA na 1 až 2 hodiny trvá anestézia približne 2 hodiny po odstránení okluzívneho obväzu.
Intenzita anestézie pokožky sa zvyšuje s dobou aplikácie. U 90% pacientov stačí anestézia na zavedenie bioptickej ihly (priemer 4 mm) do hĺbky 2 mm po 60 minútach a 3 mm po 120 minútach liečby EMLA.
EMLA je účinná a má rovnaký čas nástupu, bez ohľadu na svetlú alebo tmavú pigmentáciu pokožky (typy pleti I až IV).
Absorpcia sliznicou genitálií je rýchlejšia a doba nástupu aktivity je kratšia, ako sa dosiahne aplikáciou produktu na pokožku.
Po 5 až 10 minútach od aplikácie EMLA na sliznicu ženských pohlavných orgánov predstavovalo priemerné trvanie účinnej analgézie na stimul argónového lasera, ktorý spôsobuje akútnu a neznesiteľnú bolesť, približne 15-20 minút (s intervalom individuálnej variability medzi 5 a 45 minút).
EMLA indukuje dvojfázovú vaskulárnu odpoveď, pretože po počiatočnej fáze vazokonstrikcie nasleduje vazodilatácia v oblasti aplikácie (pozri časť 4.8 „Nežiaduce účinky“).
Podobná, ale kratšia vaskulárna reakcia sprevádzaná erytémom po 30-60 minútach sa pozoruje u pacientov s atopickou dermatitídou, čo naznačuje rýchlejšiu absorpciu pokožkou (pozri časť 4.4 „Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní“).
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Systémová absorpcia lidokaínu a prilokaínu obsiahnutá v EMLA závisí od dávkovania, oblasti a času aplikácie; ďalšie faktory sú: hrúbka pokožky (ktorá sa líši podľa častí tela), ďalšie stavy, ako sú kožné choroby a holenie.
Neporušená koža: po aplikácii 60 g krému na 400 cm2 povrchu stehna u dospelého počas 3 hodín sa absorbuje asi 5% lidokaínu a prilokaínu. Dosiahne sa vrchol maximálnej plazmatickej koncentrácie (v priemere 0,12 a 0,07 mcg / ml) približne 2-6 hodín po aplikácii.
Po aplikácii na tvár 10 g / 100 cm2 počas 2 hodín je systémová absorpcia asi 10% s vrcholmi maximálnej plazmatickej koncentrácie (v priemere 0,16 a 0,06 mcg / ml) po asi 1,5 až 3 hodinách.
Deti: U dojčiat mladších ako tri mesiace, ktorým bol aplikovaný 1 g / 10 cm2 krému EMLA jednu hodinu, boli maximálne plazmatické koncentrácie lidokaínu a prilokaínu 0,135 mcg / ml a 0,107 mcg / ml. U detí vo veku od 3 do 12 mesiacov, ktorým boli štyri hodiny aplikované 2 g / 16 cm2 krému EMLA, boli maximálne plazmatické koncentrácie lidokaínu a prilokaínu 0,155 mcg / ml a 0,131 mcg / ml. U detí vo veku od 2 do 3 rokov, ktorým bolo 10 g / 100 cm2 krému EMLA sa aplikovalo dve hodiny, maximálne plazmatické koncentrácie lidokaínu a prilokaínu boli v uvedenom poradí 0,315 mcg / ml a 0,215 mcg / ml vo veku od 6 do 8 rokov, ktorým bolo 10-16 g / 100-160 cm2 EMLA krém sa aplikoval dve hodiny, maximálne plazmatické koncentrácie lidokaínu a prilokaínu boli 0,299 mcg / ml a 0,110 mcg / ml.
Genitálna sliznica: po aplikácii 10 g krému EMLA počas 10 minút na vaginálnu sliznicu sa maximálne plazmatické koncentrácie lidokaínu a prilokaínu dosiahli (v priemere 0,18 mcg / ml a 0,15 mcg / ml) po 20 až 45 minútach.
05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
V štúdiách toxicity vykonaných na zvieratách liečených vysokými dávkami lidokaínu alebo prilokaínu oddelene alebo v kombinácii boli pozorované účinky na centrálny nervový systém a kardiovaskulárny systém. Pri použití kombinácie lidokaínu a prilokaínu sa pozorovali iba aditívne účinky. Neexistujú žiadne náznaky možného synergizmu alebo výskytu neočakávaných toxických účinkov.
Obe zlúčeniny majú nízku orálnu toxicitu a poskytujú dobrú toleranciu v prípade náhodného požitia produktu. V reprodukčných toxikologických štúdiách, pri použití samotných zlúčenín alebo v kombinácii, neboli pozorované žiadne nežiaduce účinky súvisiace s liekom.
Neboli pozorované žiadne mutagénne účinky in vitro alebo in vivo v testoch mutagenity.
Vzhľadom na indikácie a trvanie liečby prípravkom sa neuskutočnili štúdie karcinogenity na samotných zlúčeninách alebo v kombinácii.
Metabolit lidokaínu, 2,6-xylidínu a metabolit prilokaínu, alebo-toluidín, vykazovali mutagénnu aktivitu. V toxikologických predklinických štúdiách s chronickou expozíciou sa ukázalo, že tieto metabolity majú karcinogénny potenciál.
Hodnotenie rizika porovnaním vypočítanej maximálnej expozície u ľudí a prerušovaného používania lidokaínu a prilokaínu s expozíciou v predklinických štúdiách ukázalo veľký rozsah bezpečnosti pre klinické použitie.
Štúdie lokálnej znášanlivosti vykonávané s použitím zmesi lidokaínu a prilokaínu 1: 1 (hmotn./hmotn.) V emulzii, krému alebo géli ukázali, že tieto formulácie sú dobre znášané neporušenou a poškodenou pokožkou a sliznicami.
Po jednorazovom očnom podaní 50 mg / g lidokaínu a prilokaínovej emulzie 1: 1 (hmotn./hmotn.) U študovaného zvieraťa bola pozorovaná zjavná dráždivá reakcia. Prijatá koncentrácia lokálnych anestetík bola podobná krémovej formulácii EMLA. Táto očná reakcia mohla byť ovplyvnená vysokou hodnotou pH emulzného prípravku (asi pH 9), ale je pravdepodobne tiež čiastočne výsledkom vnútorného dráždivého potenciálu lokálnych anestetík.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
06.1 Pomocné látky
Polymér kyseliny akrylovej, polyoxyetylén hydrogenovaný ricínový olej, hydroxid sodný, čistená voda.
06.2 Nekompatibilita
Nie je to relevantné
06.3 Obdobie platnosti
3 roky
06.4 Špeciálne opatrenia na uchovávanie
Skladujte pri izbovej teplote. Vyhnite sa zmrazeniu.
06.5 Charakter vnútorného obalu a obsahu balenia
Deformovateľná hliníková trubica vnútorne potiahnutá ochrannou živicou.
1 tuba 5 g + 2 okluzívne náplasti
5 skúmaviek po 5 g + 10 okluzívnych náplastí
1 tuba s hmotnosťou 30 g.
06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie
Ochranná membrána tuby sa odstráni pomocou uzáveru.
Na ošetrované miesto naneste silnú vrstvu krému (1,5-2,5 g).
Vezmite si náplasť na okluzívny obväz a odstráňte centrálnu časť.
Odstráňte papier položený na ochranu lepiacej vrstvy.
Zakryte vrstvu EMLA a zabráňte jej presahovaniu za okraje náplasti. Opatrne stlačte obrys náplasti a uistite sa, že nedochádza k úniku krému.
Odstráňte zvyšný podkladový papier z okraja náplasti. Čas aplikácie je možné zaznamenať priamo na obväz.
EMLA sa musí aplikovať najmenej jednu hodinu pred chirurgickým zákrokom; aplikácia by mohla pokračovať niekoľko hodín bez straty účinnosti.
Odstráňte okluzívny obväz, zlikvidujte krém a vyčistite ošetrované miesto. Trvanie anestetického účinku je najmenej jednu hodinu po odstránení obväzu.
07.0 DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
AstraZeneca S.p.A.
Palác Volta
Via F. Sforza - Basiglio (MI).
08.0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO
1 skúmavka s 5 g + 2 okluzívne náplasti-AIC č. 027756016
5 skúmaviek s 5 g + 10 okluzívnych náplastí - AIC č. 027756028
1 tuba s 30 g-AIC č. 027756030-nekomerčné balenie.
09.0 DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE ALEBO OBNOVENIA REGISTRÁCIE
16.02.1993 / 16.02.2008.
10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU
December 2011
.jpg)
