Účinné látky: buprenorfín (hydrochlorid buprenorfínu)
TEMGESIC 0,2 mg sublingválne tablety
Temgesic príbalové letáky sú dostupné pre veľkosti balenia:- TEMGESIC 0,2 mg sublingválne tablety
- TEMGESIC 0,3 mg / ml injekčný roztok
Prečo sa používa Temgesic? Načo to je?
Temlingic sublingválne tablety obsahujú buprenorfín, ktorý patrí do skupiny liekov nazývaných analgetiká, používaných na liečbu akútnej a chronickej bolesti strednej až vysokej intenzity rôzneho pôvodu a typu.
Kontraindikácie Kedy by sa Temgesic nemal používať
Neužívajte Temgesic
- ak ste alergický na buprenorfín alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku (uvedených v časti 6);
- ak máte závažné problémy s dýchaním (respiračné zlyhanie);
- ak máte závažné problémy s pečeňou (zlyhanie pečene);
- ak máte závažné problémy s obličkami (zlyhanie obličiek) ak máte „intoxikáciu alkoholom“, ak trpíte chvením a delíriom v dôsledku odvykania od alkoholu (delirium tremens);
- v prípade súčasnej liečby antidepresívami (anti MAO);
- v prípade zvýšeného intrakraniálneho tlaku (intrakraniálna hypertenzia);
- v prípade detí mladších ako 12 rokov;
- počas dojčenia.
Opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Temgesic
Predtým, ako začnete užívať Temgesic, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.
Užívajte Temgesic opatrne:
- v prípade problémov s dýchaním (napríklad chronická obštrukčná choroba pľúc, astma, cor pulmonale (zväčšenie časti srdca v dôsledku ochorenia pľúc), znížená respiračná rezerva (zníženie množstva vzduchu v pľúcach) hypoxia (nedostatok kyslíka) ), hyperkapnia (zvýšená koncentrácia oxidu uhličitého v krvi), už existujúca respiračná depresia, odchýlky chrbtice, ktoré môžu viesť k dyspnoe (ťažkosti s dýchaním);
- v prípade zníženej normálnej funkcie pečene;
- v prípade zníženej normálnej funkcie obličiek;
- v prípade dysfunkcie časti pečene (žlčových ciest);
- v prípade traumy hlavy, intrakraniálnych poranení alebo pri iných ochoreniach mozgu, pri ktorých môže byť zvýšený tlak tekutiny obklopujúcej mozog (mozgovomiechový) alebo v prípade záchvatov v anamnéze. Temgesic môže spôsobiť zúženie zrenice (miózu) a zmeny v úrovni vedomia alebo vo vnímaní bolestivých symptómov, ktoré by prispeli k zameneniu diagnózy alebo k skrytiu vývoja niektorých prebiehajúcich patológií;
- v prípade akútnych brušných stavov.
Zvláštna opatrnosť sa odporúča, ak pokračujete v liečbe alebo ak ste v poslednom čase užívali lieky s tlmivými účinkami na centrálny nervový / dýchací systém (pozri „Iné lieky a Temgesic“)
Depresia centrálneho nervového systému
Buprenorfín môže spôsobiť zvýšenie depresie centrálneho nervového systému, ak sa užíva súčasne s:
- iné lieky používané na liečbu bolesti (analgetické opioidy);
- celkové anestetiká;
- lieky používané na liečbu symptómov spôsobených alergickými reakciami (antihistaminiká);
- iné lieky tlmiace centrálny nervový systém (ako alkohol, benzodiazepíny, fenotiazíny, trankvilizéry, sedatíva alebo hypnotiká).
Závislosť
Po dlhodobom používaní sa neodporúča náhle prerušiť liečbu, pretože to môže spôsobiť abstinenčný syndróm, ktorý sa môže objaviť neskôr.
Použitie u pacientov závislých na opioidoch
Buprenorfín môže spôsobiť abstinenčné príznaky u pacientov závislých na opioidoch, ktorí užívajú heroín alebo ktorí sú liečení liekmi na závislosť, ako je metadón.
Srdcové patológie
Rovnako ako ostatné opioidy, buprenorfín môže spôsobiť prudký pokles krvného tlaku pri vstávaní pri prechode zo sediacej alebo ležiacej polohy (ortostatická hypotenzia).
Ďalšie upozornenia pre triedu opioidov
Buprenorfín užívajte opatrne, ak máte:
- starší alebo oslabení pacienti;
- problémy so štítnou žľazou (myxedém) alebo hypotyreóza (znížená funkcia štítnej žľazy);
- poruchy nadobličiek (napr. Addisonova choroba);
- depresia alebo kóma centrálneho nervového systému;
- psychóza v dôsledku intoxikácie drogami alebo halucinogénov;
- problémy s močovými cestami, najmä ak súvisia s rozšírením prostaty (hypertrofia prostaty) alebo zúžením močovej trubice (striktúra močovej trubice);
- problémy s žlčovými cestami.
Pre tých, ktorí vykonávajú športové činnosti: Užívanie drogy bez terapeutickej potreby predstavuje doping a v každom prípade môže stanoviť pozitívne antidopingové testy.
Deti a dospievajúci
Nepodávajte Temgesic deťom mladším ako 12 rokov.
Interakcie Ktoré lieky alebo potraviny môžu zmeniť účinok Temgesicu
Ak teraz užívate alebo ste v poslednom čase užívali, či práve budete užívať ďalšie lieky, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Temgesic užívajte opatrne s nasledujúcimi liekmi:
- Benzodiazepíny: (používajú sa na liečbu úzkosti alebo porúch spánku): pretože táto asociácia môže spôsobiť smrť v dôsledku následnej neschopnosti dýchať (centrálna respiračná depresia). Zvážte extrémne nebezpečenstvo spojené s vlastným podávaním benzodiazepínov, ktoré nie sú predpísané počas užívania tohto lieku. . Používanie benzodiazepínov spolu s týmto liekom by malo byť vykonávané iba podľa pokynov lekára.
- Iné lieky, ktoré môžu vyvolať ospalosť a ktoré sa používajú na liečbu úzkosti, problémov so zaspávaním, záchvatov, bolesti: pretože tieto lieky znižujú úroveň bdelosti, a preto je nebezpečné viesť vozidlo a obsluhovať stroje. Môžu tiež spôsobiť depresiu centrálneho nervového systému, veľmi vážny stav. Nasleduje príklad zoznamu týchto liekov:
- Iné lieky získané z ópia (napríklad: metadón, analgetiká)
- Niektoré anestetiká
- Niektoré trankvilizéry
- Sedatívne hypnotiká
- Niektoré lieky na potlačenie kašľa
- Niektoré antidepresíva
- Sedatíva antagonisty receptorov histamínu H1 (používajú sa na liečbu alergických reakcií)
- Barbituráty (používané na podporu spánku alebo sedácie)
- Anxiolytiká (používané na liečbu úzkosti) iné ako benzodiazepíny
- Neuroleptiká (lieky používané na liečbu psychóz)
- Klonidín (liek používaný na krvný tlak) a podobné látky
- Naltrexón (liek používaný na závislosť od opioidov): pretože môže predchádzať účinkom buprenorfínu. V kombinácii s naltrexónom nemusí byť liečba bolesti buprenorfínom adekvátna. Naltrexón môže okrem toho vyvolať náhly nástup abstinenčných príznakov opioidov u pacientov, u ktorých sa vyvinula fyzická závislosť na buprenorfíne.
- Iné lieky zmierňujúce bolesť (opioidné analgetiká): Upokojujúci účinok týchto liekov sa môže u pacientov liečených buprenorfínom znížiť. U pacientov závislých na opioidoch môže liečba buprenorfínom vyvolať abstinenčné príznaky (pozri tiež „Upozornenia a opatrenia“).
- Antiretrovirotiká (používané na liečbu AIDS), antibiotiká (makrolidy), antimykotiká (azoly: používané na liečbu plesňových infekcií), gestodén (používaný ako antikoncepcia), OTA (perorálna antikoagulačná terapia, používaná na prevenciu alebo spomalenie zrážania krvi), pretože môžu zvýšiť účinky Temgesicu.
- Fenobarbital, karbamazepín, fenytoín (lieky na liečbu epilepsie) a rifampicín (lieky na liečbu tuberkulózy): môžu znížiť účinok buprenorfínu.
- Antidepresíva: Inhibítory monoaminooxidázy (IMAO), pretože môžu spôsobiť zvýšené účinky iných opiátov. Vyhnite sa užívaniu Temgesicu súčasne a dva týždne po ukončení liečby antidepresívami (IMAO).
- Halotan (celkové anestetikum) a ďalšie lieky, ktoré znižujú elimináciu buprenorfínu v pečeni: môžu zvýšiť účinky Temgesicu.
Temgesic a alkohol
Temgesic sa nemá užívať s alkoholickými nápojmi a má sa používať opatrne s liekmi obsahujúcimi alkohol, pretože alkohol zvyšuje sedatívny účinok buprenorfínu (pozri „Vedenie vozidla a obsluha strojov“).
Upozornenia Je dôležité vedieť, že:
Tehotenstvo a dojčenie
Ak ste tehotná alebo dojčíte, ak si myslíte, že ste tehotná alebo ak plánujete otehotnieť, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom predtým, ako začnete užívať tento liek.
Tehotenstvo
Ku koncu tehotenstva môžu vysoké dávky buprenorfínu vyvolať u novorodenca dýchacie problémy (útlm dýchania) aj po krátkom období podávania. Dlhodobé podávanie buprenorfínu počas posledných troch mesiacov tehotenstva môže u novorodenca spôsobiť abstinenčný syndróm. Syndróm sa zvyčajne vyskytuje niekoľko hodín až niekoľko dní po narodení.
Čas kŕmenia
Buprenorfín a jeho metabolické produkty sa vylučujú do materského mlieka: buprenorfín by nemali používať dojčiace ženy (pozri „Neužívajte Temgesic“).
Vedenie vozidla a obsluha strojov
Pri vedení vozidla a obsluhe strojov sa odporúča opatrnosť (pozri „Iné lieky a Temgesic“).
Nízke dávky buprenorfínu môžu spôsobiť ospalosť. Tento účinok môže byť zvýšený, ak sa buprenorfín užíva spolu s alkoholom alebo liekmi, ktoré ovplyvňujú centrálny nervový systém (pozri „Iné lieky a Temgesic“).
Temlingic sublingválne tablety obsahujú laktózu
Tento liek obsahuje laktózu. Ak vám váš lekár povedal, že neznášate niektoré cukry, kontaktujte svojho lekára pred užitím tohto lieku.
Dávkovanie a spôsob použitia Ako používať Temgesic: Dávkovanie
Vždy užívajte tento liek presne tak, ako vám povedal váš lekár alebo lekárnik. Ak máte pochybnosti, poraďte sa so svojim lekárom alebo lekárnikom.
Sublingválne tablety
Odporúčaná dávka je 1-2 tablety (0,2-0,4 mg buprenorfínu), ktoré sa majú rozpustiť pod jazykom, každých 6-8 hodín alebo podľa potreby.
Tablety nežujte ani neprehĺtajte.
Ak prestanete užívať Temgesic
Odporúča sa náhle neukončiť liečbu, pretože to môže spôsobiť abstinenčný syndróm, ktorý sa môže objaviť neskôr.
Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.
Predávkovanie Čo robiť, ak ste užili príliš veľa Temgesicu
Ak užijete viac Temgesicu, ako máte
Príznaky
Ak ste užili príliš veľa Temgesicu, môže to spôsobiť:
- zúženie zrenice (mióza)
- sedácia
- nízky krvný tlak (hypotenzia)
- náhly pokles krvného tlaku (kardiovaskulárny kolaps)
- závažný respiračný problém (útlm dýchania), ktorý môže prejsť do „prerušenia“ respiračnej činnosti (zastavenie dýchania) s rizikom smrti
- nevoľnosť
- Zvracal
Hlavnými príznakmi vyžadujúcimi intervenciu sú respiračná depresia, ktorá môže prerásť do zástavy dýchania a smrti, a vracanie.
Liečba
V prípade predávkovania vám lekár môže v prípade potreby podať naloxón (látka používaná na potlačenie účinkov predávkovania opioidmi).
Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky lieku Temgesic
Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.
Nasleduje súhrn vedľajších účinkov:
Veľmi časté vedľajšie účinky (môžu postihnúť viac ako 1 z 10 ľudí) zahŕňajú:
- Sedácia
- Závraty
- Nevoľnosť
Bežné vedľajšie účinky (môžu postihnúť viac ako 1 zo 100 ľudí) zahŕňajú:
- Bolesť hlavy (bolesť hlavy)
- Zúženie zrenice (mióza)
- Nízky krvný tlak (hypotenzia)
- Zníženie množstva vzduchu cirkulujúceho v pľúcach (hypoventilácia)
- Zvracal
- Zmätok
- Závislosť od lieku
- Halucinácie
- Ospalosť
- Závraty
- Závažné problémy s dýchaním (útlm dýchania)
- Svrbenie
- Vyrážka
- Nadmerné potenie (hyperhidróza)
- Nedostatočná účinnosť lieku
- Interakcie s inými liekmi
- Únava
Menej časté vedľajšie účinky (môžu postihnúť viac ako 1 z 1 000 ľudí) zahŕňajú:
- Eufória
- Nervozita
- Depresia
- Psychotické poruchy
- Pocit odlúčenia od vášho tela (odosobnenie)
- Porucha rečových kĺbov (dyzartria)
- Zmenený pocit v končatinách (parestézia)
- Kóma
- Chvenie
- Rozmazané videnie, dvojité videnie (diplopia), zhoršenie zraku, zápal spojiviek (konjunktivitída)
- Zvonenie v ušiach (tinnitus)
- Rýchlejší tlkot srdca (tachykardia), znížený srdcový tep (bradykardia)
- Namodralé sfarbenie pokožky v dôsledku nedostatočného okysličenia krvi (cyanóza)
- Problémy so srdcom (Wenckebachov blok, atrioventrikulárny blok druhého stupňa)
- Vysoký krvný tlak (hypertenzia)
- Bledosť
- Obtiažne dýchanie (dyspnoe), zastavené dýchanie (apnoe)
- Sucho v ústach (sucho v ústach), zápcha, žalúdočné ťažkosti (dyspepsia), nahromadenie plynov v čreve (plynatosť)
- Neschopnosť vyprázdniť močový mechúr (retencia moču)
- Slabosť (asténia)
- Malátnosť
Zriedkavé vedľajšie účinky (môžu postihnúť viac ako 1 z 10 000 ľudí) zahŕňajú:
- Alergia (precitlivenosť)
- Strata, zníženie chuti do jedla
- Zmena nálady (dysfória), agitácia
- Kŕče
- Abnormálna koordinácia
- Ťažké zaspávanie (nespavosť)
- Hnačka
- Žihľavka
- Mdloby
Vedľajšie účinky s neznámou frekvenciou zahŕňajú:
- Závažná alergická reakcia, ktorá sa prejavuje rýchlo (anafylaktický šok)
- Zúženie priedušiek (bronchospazmus)
- Náhly opuch kože (angioneurotický edém)
Hlásenie vedľajších účinkov
Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii. Hlásenie nežiaducich účinkov je možné aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia na adrese www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.
Expirácia a retencia
Sublingválne tablety v PVC / PVDC / Al blistroch: Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C. Uchovávajte v pôvodnom obale.
Sublingválne tablety v nylonových / Al / PVC blistroch: Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 30 ° C. Uchovávajte v pôvodnom obale.
Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.
Neužívajte tento liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.
Nelikvidujte lieky odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Pomáha to chrániť životné prostredie.
Termín "> Ďalšie informácie
Čo Temgesic obsahuje
Temgesic 0,2 mg sublingválne tablety
Účinná látka: buprenorfíniumchlorid. Jedna sublingválna tableta obsahuje 0,216 mg buprenorfíniumchloridu (čo zodpovedá 0,2 mg buprenorfínovej bázy).
Ďalšie zložky sú: laktóza, kukuričný škrob, manitol, povidón, bezvodá kyselina citrónová, bezvodý citrát sodný, magnéziumstearát.
Opis toho, ako Temgesic vyzerá a obsah balenia
Temgesic 0,2 mg sublingválne tablety
10 sublingválnych tabliet balených v PVC / PVDC / Al blistroch.
10 sublingválnych tabliet balených v nylonových / Al / PVC blistroch.
Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
01.0 NÁZOV LIEKU -
TEMGESIC
02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE -
TEMGESIC 0,2 mg sublingválne tablety
Jedna sublingválna tableta obsahuje:
účinná látka: 0,216 mg buprenorfíniumchloridu (zodpovedá 0,2 mg buprenorfínovej bázy).
Pomocné látky so známym účinkom: laktóza 29,842 mg.
TEMGESIC 0,3 mg / ml injekčný roztok
Jeden ml injekčného roztoku obsahuje:
účinná látka: hydrochlorid buprenorfínu 0,324 mg (ekvivalent buprenorfínovej zásady 0,3 mg).
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
03.0 LIEKOVÁ FORMA -
Sublingválna tableta a injekčný roztok.
04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE -
04.1 Terapeutické indikácie -
Riešenie injekčne
Liečba akútnej a chronickej bolesti vysokej intenzity rôzneho pôvodu a typu.
Sublingválne tablety
Liečba akútnej a chronickej bolesti stredne vysokej intenzity rôzneho pôvodu a typu.
04.2 Dávkovanie a spôsob podávania -
Dávkovanie
Injekčný roztok
1-2 ampulky (0,3-0,6 mg buprenorfínu), intramuskulárne alebo pomaly intravenózne, každých 6-8 hodín alebo podľa potreby.
Sublingválne tablety
1-2 tablety (0,2-0,4 mg buprenorfínu), ktoré sa majú rozpustiť pod jazykom, každých 6-8 hodín alebo podľa potreby. Tablety nežujte ani neprehĺtajte.
Pediatrická populácia
Temgesic je kontraindikovaný u detí mladších ako 12 rokov (pozri časť 4.3).
Pacienti s poruchou funkcie pečene
Pretože farmakokinetika buprenorfínu môže byť u pacientov s poruchou funkcie pečene zmenená, môžu byť potrebné nižšie počiatočné dávky a „starostlivá titrácia dávky u pacientov s poruchou funkcie pečene (pozri časť 4.4).
04.3 Kontraindikácie -
Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.
Závažné respiračné zlyhanie, závažné zlyhanie pečene, závažné zlyhanie obličiek; akútny alkoholizmus alebo delirium tremens; súbežná liečba anti-MAO (pozri časť 4.5); intrakraniálna hypertenzia; deti mladšie ako 12 rokov (pozri časť 4.2); dojčenie (pozri časť 4.6).
04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní -
Respiračná depresia
Aj keď sa pri dávkach nad odporúčaným terapeutickým rozsahom môže objaviť útlm dýchania, za určitých okolností môžu dávky v odporúčanom terapeutickom rozmedzí spôsobiť klinicky významnú respiračnú depresiu.
Buprenorfín sa má používať s opatrnosťou u pacientov s poruchou respiračných funkcií (napr. Chronická obštrukčná choroba pľúc, astma, cor pulmonale, znížená respiračná rezerva, hypoxia, hyperkapnia alebo už existujúca respiračná depresia, kyfoskolióza alebo odchýlky chrbtice, ktoré môžu viesť k dýchavičnosti) .
Zvláštna opatrnosť sa odporúča pri podávaní buprenorfínu pacientom, ktorí sú liečení alebo ktorí nedávno absolvovali liečbu liekmi s tlmivými účinkami na centrálny nervový / dýchací systém (pozri časť 4.5).
Pacienti s vyššie uvedenými fyzickými a / alebo farmakologickými rizikovými faktormi majú byť monitorovaní a môže sa zvážiť zníženie dávky.
Depresia centrálneho nervového systému
Súbežné používanie buprenorfínu s inými opioidnými analgetikami, celkovými anestetikami, antihistaminikami, benzodiazepínmi, fenotiazínmi, inými trankvilizérmi, sedatívami / hypnotikami alebo inými liekmi tlmiacimi centrálny nervový systém (vrátane alkoholu) môže viesť k zvýšenej depresii centrálneho nervového systému (pozri časť 4.5).
Keď sa s takouto kombinovanou terapiou počíta, je obzvlášť dôležité, aby bola znížená dávka jedného alebo oboch liekov.
Závislosť
Buprenorfín je čiastočný agonista, ktorý sa viaže na µ (mu) -opioidné receptory a chronické podávanie spôsobuje závislosť od opioidného typu. Štúdie na zvieratách, ako aj klinické skúsenosti ukázali, že buprenorfín môže byť návykový, ale na nižšej úrovni ako úplný agonista (napr. Morfín).
Po chronickom používaní sa neodporúča náhle prerušenie liečby, pretože môže spôsobiť abstinenčný syndróm, ktorého nástup môže byť oneskorený.
U citlivých pacientov môže závislosť viesť k samopodaniu lieku aj bez bolesti.
Použitie u pacientov závislých na opioidoch
Analgetické lieky na báze buprenorfínu môžu vyvolať abstinenčné príznaky u pacientov závislých na opioidoch, ktorí podstupujú liečbu kompletnými opioidnými agonistami, ako je metadón alebo užívanie heroínu.
Podobne by mal byť buprenorfín ako analgetikum predpisovaný s opatrnosťou osobám, o ktorých je známe, že zneužívajú drogy, alebo pacientom s anamnézou závislosti na opioidoch. Pred liečbou analgetikami na báze buprenorfínu u pacientov s anamnézou zneužívania alebo zneužívania opioidov sa má vyhodnotiť úroveň závislosti od opioidov (pozri časť 4.5).
Poškodenie funkcie pečene
U pacientov so stredne ťažkou a ťažkou poruchou funkcie pečene boli zistené zvýšené plazmatické hladiny buprenorfínu. U pacientov sa majú sledovať príznaky a symptómy toxicity alebo predávkovania spôsobené zvýšenými hladinami buprenorfínu (pozri časť 4.2). TEMGESIC sa má používať opatrne u pacientov so stredne ťažkou poruchou funkcie pečene. U pacientov s ťažkou poruchou funkcie pečene je použitie buprenorfínu kontraindikované (pozri časť 4.3).
Porucha funkcie obličiek
30% podanej dávky je eliminovaných obličkami. Metabolity buprenorfínu sa hromadia u pacientov s poruchou funkcie obličiek. Pri dávkovaní u pacientov s poruchou funkcie obličiek sa odporúča opatrnosť.
Dysfunkcia žlčových ciest
Zistilo sa, že buprenorfín zvyšuje vnútrolebečný tlak podobným spôsobom ako iné opioidné analgetiká; preto by sa mal podávať opatrne pacientom trpiacim dysfunkciou žlčových ciest.
Použitie u ambulantných pacientov
Buprenorfín môže narušiť mentálne alebo fyzické schopnosti potrebné na vykonávanie potenciálne nebezpečných činností, ako je vedenie vozidla alebo obsluha strojov. Pacienti by mali byť náležite informovaní (pozri časť 4.7).
Kardiovaskulárne účinky
Rovnako ako ostatné opioidy, buprenorfín môže vyvolať ortostatickú hypotenziu.
Trauma hlavy a zvýšený vnútrolebečný tlak
Buprenorfín, podobne ako iné silné opioidy, môže zvýšiť tlak v CSF, a preto by sa mal používať opatrne u pacientov s traumou hlavy, intrakraniálnym poranením a inými stavmi, pri ktorých môže byť tlak v CSF zvýšený alebo ak sa v anamnéze vyskytli záchvaty.
Rovnako ako ostatné agonisty mu-opioidných receptorov môže buprenorfín indukovať myózu a zmeny v úrovni vedomia alebo vnímania bolesti ako symptóm ochorenia, ktorý môže interferovať s hodnotením pacienta, zamieňať diagnózu alebo skrývať klinický priebeh ochorenia.
Akútne brušné stavy
Rovnako ako u iných agonistov mu-opioidných receptorov môže podanie buprenorfínu zmiasť diagnózu alebo klinický priebeh u pacientov s akútnymi abdominálnymi stavmi.
Ďalšie upozornenia pre triedu opioidov
Buprenorfín sa má podávať opatrne starším alebo oslabeným pacientom alebo pacientom s nasledujúcimi stavmi:
- myxedém alebo hypotyreóza
- adrenokortikálna insuficiencia (napríklad Addisonova choroba)
- Depresia CNS alebo kóma
- toxická psychóza
- hypertrofia prostaty alebo striktúra uretry
- dysfunkcia žlčových ciest
Dôležité informácie o niektorých zložkách
Sublingválne tablety obsahujú laktózu. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami intolerancie galaktózy, lapónskeho deficitu laktázy alebo glukózo-galaktózovej malabsorpcie by nemali užívať tento liek.
04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie -
Benzodiazepíny
Kombinácia buprenorfínu a benzodiazepínov môže zvýšiť útlm dýchania centrálneho pôvodu s možným smrteľným následkom. Boli hlásené prípady úmrtia a kómy, keď bol buprenorfín použitý v kombinácii s benzodiazepínmi alebo keď bol buprenorfín nesprávne podaný intravenózne v kombinácii s benzodiazepínmi.
U pacientov, ktorí dostávali terapeutické dávky diazepamu a analgetické dávky buprenorfínu, boli hlásené prípady respiračného a kardiovaskulárneho kolapsu; v dôsledku toho by malo byť dávkovanie obmedzené a tejto kombinácii by sa malo vyhnúť, najmä v prípadoch, keď existuje riziko nesprávneho použitia. Pacienti majú používať benzodiazepíny spolu s týmto liekom len tak, ako je predpísané (pozri časť 4.4).
Alkohol
Buprenorfín sa nemá užívať s alkoholickými nápojmi alebo liekmi obsahujúcimi alkohol. Alkohol zvyšuje sedatívny účinok buprenorfínu (pozri časť 4.7).
Iné látky tlmiace centrálny nervový systém
Kombinácia buprenorfínu a iných liekov tlmiacich centrálny nervový systém zvyšuje útlm centrálneho nervového systému. Znížená úroveň pozornosti môže viesť k nebezpečnému vedeniu vozidla a obsluhe strojov (pozri časť 4.7). Príklady liekov tlmiacich centrálny nervový systém zahŕňajú iné deriváty ópia (napr. Metadón, analgetiká), anestetiká, fenotiazíny, iné trankvilizéry, sedatívne hypnotiká, lieky na potlačenie kašľa, niektoré antidepresíva, sedatíva, antagonisty receptora H1, barbituráty, anxiolytiká iné ako benzodiazepíny, neuroleptiká, klonidín a príbuzné látky.
Naltrexón
Naltrexón je opioidný antagonista schopný antagonizovať farmakologické účinky buprenorfínu. Pacienti liečení naltrexónom nemusia dosiahnuť adekvátny analgetický účinok s buprenorfínom. U pacientov, u ktorých sa vyvinula fyzická závislosť na buprenorfíne, môže dôjsť k náhlemu nástupu abstinenčných príznakov z opioidov.
Iné opioidné analgetiká
Analgetické účinky úplného opioidného agonistu môžu byť znížené konkurenciou čiastočného agonistu buprenorfínu. Adekvátnu analgéziu môže byť ťažké dosiahnuť, ak je pacientom liečeným buprenorfínom podávaný kompletný opioidný agonista. U pacientov, u ktorých sa vyvinula závislosť na kompletných opioidných agonistoch, môže podanie čiastočného agonistu buprenorfínu vyvolať abstinenčné príznaky (pozri tiež časť 4.4 „Použitie u pacientov závislých na opioidoch“). Existuje riziko predávkovania kompletným opioidným agonistom. keď sa pokúšate pôsobiť proti účinkom parciálneho agonistu buprenorfínu alebo keď sa plazmatické hladiny buprenorfínu znižujú.
Inhibítory CYP3A4
Interakčná štúdia buprenorfínu s ketokonazolom (silný inhibítor CYP3A4) ukázala zvýšenie Cmax a AUC (plocha pod krivkou) buprenorfínu (približne o 50%, resp. 70%) a v menšej miere o norbuprenorfín. Pacienti príjem Temgesicu by mal byť starostlivo sledovaný a pri súbežnom podávaní so silnými inhibítormi CYP3A4 (napr. inhibítormi HIV proteázy, azolovými antimykotikami, ako je ketokonazol alebo itrakonazol, antibiotickými makrolidmi, gestodénom, TAO) môže byť potrebné zníženie dávky.
Induktory CYP3A4
Súbežné používanie induktorov CYP3A4 a buprenorfínu môže znížiť plazmatické koncentrácie buprenorfínu, čo môže potenciálne viesť k suboptimálnej liečbe. Pacienti, ktorí sú liečení buprenorfínom, majú byť starostlivo sledovaní, ak sa tieto induktory (napr. Fenobarbital) podávajú súbežne., Karbamazepín, fenytoín, rifampicín) Dávka buprenorfínu alebo môže byť potrebné zodpovedajúcim spôsobom upraviť induktor CYP3A4.
Inhibítory monoaminooxidázy (IMAO)
Na základe skúseností s morfínom môže súbežné používanie IMAO s buprenorfínom zhoršiť účinok opioidov. Vyhnite sa súbežnému podávaniu a do dvoch týždňov od ukončenia liečby MAO (pozri časť 4.3).
Iné interakcie
O halotáne je známe, že znižuje hepatálnu elimináciu. Pretože hepatálna eliminácia hrá dôležitú úlohu v celkovej eliminácii buprenorfínu (≥ 70%), pri súbežnom použití halotanu a liekov, ktoré znižujú hepatálny klírens, môžu byť potrebné nižšie počiatočné dávky a starostlivá titrácia dávky.
04.6 Tehotenstvo a dojčenie -
Tehotenstvo
Neexistujú adekvátne a dobre kontrolované štúdie u tehotných žien. Štúdie na zvieratách preukázali reprodukčnú toxicitu (pozri časť 5.3).
Prípravky obsahujúce nízke dávky buprenorfínu sa majú používať počas gravidity iba vtedy, ak možné prínosy prevažujú nad potenciálnymi rizikami pre plod.
Ku koncu tehotenstva môžu vysoké dávky buprenorfínu indukovať útlm dýchania u novorodenca aj po krátkom období podávania. Dlhodobé podávanie buprenorfínu počas posledných troch mesiacov tehotenstva môže u novorodenca spôsobiť abstinenčný syndróm (napr. Hypertonia, novorodenecký chvenie, novorodenecké vzrušenie, myoklonus alebo kŕče). Syndróm sa zvyčajne vyskytuje niekoľko hodín až niekoľko dní po narodení.
Vzhľadom na dlhý polčas buprenorfínu je potrebné zvážiť novorodenecké sledovanie niekoľko dní na konci tehotenstva, aby sa zabránilo riziku útlmu dýchania alebo abstinenčného syndrómu u novorodencov.
Čas kŕmenia
Pretože buprenorfín a jeho metabolity sa vylučujú do materského mlieka, buprenorfín sa nemá používať u dojčiacich žien (pozri časť 4.3).
04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje -
Nízke dávky buprenorfínu môžu spôsobiť ospalosť. Tento účinok je pravdepodobne výraznejší, ak sa buprenorfín užíva spolu s alkoholom alebo drogami, ktoré pôsobia depresívne na centrálny nervový systém (pozri časť 4.5). Pri vedení vozidla a obsluhe strojov sa odporúča opatrnosť.
04.8 Nežiaduce účinky -
Údaje pochádzajú z klinických štúdií
Zhrnutie bezpečnostného profilu
Najčastejšie hlásenými nežiaducimi reakciami počas klinických štúdií boli sedácia, závrat, závrat a nevoľnosť.
Tabuľkový zoznam nežiaducich reakcií
Tabuľka I sumarizuje nežiaduce reakcie hlásené v klinických skúšaniach. Frekvencia možných vedľajších účinkov uvedených nižšie je definovaná pomocou nasledujúcej konvencie: veľmi časté (≥1 / 10), časté (≥1 / 100,
Nežiaduce reakcie na liek sú zoradené podľa tried orgánových systémov MedDRA v medzinárodne dohodnutom poradí na základe preferovaného termínu a frekvencie hlásenia.
Údaje po uvedení lieku na trh
Tabuľkový zoznam nežiaducich reakcií
Nasleduje zoznam najčastejšie hlásených nežiaducich reakcií počas postmarketingového sledovania. Patria sem udalosti, ktoré sa vyskytnú v najmenej 1% správ od zdravotníckych pracovníkov a sú považované za očakávané.
Tieto nežiaduce liekové reakcie sú uvedené podľa triedy orgánových systémov MedDRA v medzinárodne dohodnutom poradí preferovaného výrazu.
* Udalosti s neznámou frekvenciou hlásení po uvedení lieku na trh, tieto udalosti sú však zahrnuté v tabuľke 2 na základe závažnosti prejavov.
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité, pretože umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia. "Adresa www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Predávkovanie -
Príznaky
Medzi prejavy akútneho predávkovania patrí mióza, sedácia, hypotenzia, kardiovaskulárny kolaps, respiračná depresia a smrť. Môže sa vyskytnúť nevoľnosť a vracanie.
Hlavnými príznakmi vyžadujúcimi intervenciu sú respiračná depresia, ktorá môže prerásť do zástavy dýchania a smrti a vracania.
Liečba
V prípade predávkovania je potrebné zaviesť všeobecné núdzové opatrenia s osobitným zreteľom na respiračný a srdcový stav pacienta.
Symptomatická liečba respiračnej depresie by sa mala vykonávať zavedením všeobecných resuscitačných opatrení. Musia byť zaistené patentné dýchacie cesty a asistovaná alebo riadená ventilácia. Pacient musí byť premiestnený do prostredia vybaveného resuscitačným zariadením. Ak pacient zvracia, je potrebné dbať na to, aby sa zabránilo vdýchnutiu zvracania.
Použitie opioidného antagonistu (napr. Naloxónu) sa odporúča napriek miernemu účinku, ktorý môže mať v boji proti respiračným symptómom buprenorfínu v porovnaní s účinkom, ktorý sa prejavuje proti úplným opioidným agonistom.
Naloxón nemusí byť účinný pri riešení útlmu dýchania spôsobeného buprenorfínom; primárnym manažmentom predávkovania by preto malo byť obnovenie adekvátnej ventilácie, v prípade potreby mechanickou ventiláciou.
Naloxón sa môže odstraňovať rýchlejšie ako buprenorfín, čo má za následok návrat predtým kontrolovaných symptómov predávkovania buprenorfínom.
Pri určovaní dĺžky liečby potrebnej na zvládnutie účinkov predávkovania je potrebné vziať do úvahy dlhé trvanie účinku buprenorfínu.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI -
05.1 "Farmakodynamické vlastnosti -
Farmakoterapeutická skupina:
analgetiká, opioidy, deriváty oripavínu.
ATC kód: N02AE01.
Účinnou látkou lieku Temgesic je buprenorfíniumchlorid, nedávno syntetizované centrálne analgetikum, s čiastočnými charakteristikami agonista-antagonista. Temgesic je originálny liek s vysokou analgetickou silou, predĺženým trvaním účinku a nízkym rizikom vzniku závislosti. Tento liek je preto platnou alternatívou k morfínu a iným opioidným analgetikám pri liečbe akútnej a chronickej bolesti rôzneho druhu a etiológie a stredne vysoká intenzita.
Nástup analgetického účinku je evidentný 10-15 minút po intravenóznom podaní, zatiaľ čo intramuskulárny alebo sublingválny účinok sa dostaví asi po 20 minútach. Účinok trvá asi 6-8 hodín.
Sublingválna cesta je zvolená pri terapii chronickej bolesti.
Výsledky získané v mnohých klinických štúdiách svedčia o dobrej znášanlivosti lieku Temgesic v odporúčaných dávkach a jeho širokom terapeutickom rozpätí.
05.2 "Farmakokinetické vlastnosti -
Buprenorfín sa rýchlo absorbuje po perorálnom aj parenterálnom podaní.
Maximálnej plazmy sa dosiahne približne 6 minút pri intramuskulárnom podaní a približne 2 hodiny po perorálnom (sublinguálnom) podaní.
Polčas t½ sa pohybuje od 1 do 3 hodín po intramuskulárnom alebo intravenóznom podaní.
Štúdie in vitro s proteínmi ľudskej plazmy preukázali vysokú väzbu na proteíny (asi 96%), najmä na alfa a beta-globulínové frakcie.
05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti -
Akútna toxicita (LD50)
myš (M) i.v. 24 mg / kg; (F) 29 mg / kg; myš (M) i.p. 135 mg / kg; (F) 110 mg / kg; myš i.m> 600 mg / kg; myš s.c. > 600 mg / kg; myš (M) os 260 mg / kg; potkan (M) i.v. 38 mg / kg; potkan (M) i.p. 197 mg / kg; (F) 207 mg / kg; potkan (M) os> 600 mg / kg; potkan (F) s.c. > 600 mg / kg.
DLM: králik i.v. 75 mg / kg.
Toxicita pri dlhodobom podávaní
potkan W i.m., 6 mesiacov; olivový pavián, 6 mesiacov - 5 mg / kg / deň
v súvislosti s liekom neboli hlásené žiadne toxické účinky
Teratogenéza
potkan SD i.m. a s.c .; králik DB i.m. a s.c.
až do dávky 5 mg / kg / deň neboli pozorované žiadne teratogénne alebo fetotoxické účinky
Mutagénna aktivita: chýba in vitro ani in vivo.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE -
06.1 Pomocné látky -
Sublingválne tablety
laktóza, kukuričný škrob, manitol, povidón, bezvodá kyselina citrónová, bezvodý citrát sodný, magnéziumstearát.
Riešenie injekčne
monohydrát glukózy, voda na injekciu.
06.2 Nekompatibilita “-
Žiadny známy.
06.3 Obdobie platnosti “-
Sublingválne tablety v PVC / PVDC / Al blistroch: 1 rok.
Sublingválne tablety v nylonovom / Al / PVC blistri a injekčnom roztoku: 3 roky.
06.4 Špeciálne opatrenia na uchovávanie -
Sublingválne tablety v PVC / PVDC / Al blistroch:
Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C. Uchovávajte v pôvodnom obale.
Sublingválne tablety v blistroch z nylonu / Al / PVC:
Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 30 ° C. Uchovávajte v pôvodnom obale.
Injekčné roztoky:
Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 30 ° C. Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred svetlom.
06.5 Charakter vnútorného obalu a obsah balenia -
Injekčné liekovky z číreho skla sú zabalené v PVC škatuľke a spolu s príbalovým letákom vložené do litografickej kartónovej škatule.
Balenie 5 ampuliek po 1 ml.
Tablety sú balené v nepriehľadnom PVC / PVDC / Al blistri alebo v nylonovom / Al / PVC blistri, ktorý je vložený spolu s príbalovým letákom do litografickej kartónovej škatule.
Balenia po 10 tabliet po 0,2 mg.
Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.
06.6 Pokyny na použitie a zaobchádzanie s liekom -
Žiadne špeciálne pokyny.
07.0 DRŽITEĽ „REGISTRÁCIE NA REGISTRÁCII“ -
Indivior UK Limited
103-105 Bath Road
Slough - Berkshire
SL1 3UH Veľká Británia
08.0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO -
TEMGESIC 0,2 mg sublingválne tablety v PVC / PVDC / Al blistroch AIC: 025215029
TEMGESIC 0,2 mg sublingválne tablety v nylonových / Al / PVC blistroch AIC: 025215043
TEMGESIC 0,3 mg / ml injekčný roztok AIC: 025215017
09.0 DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE ALEBO OBNOVENIA REGISTRÁCIE -
Dátum prvej registrácie: 3. mája 1984
Dátum posledného obnovenia: 1. júna 2010
10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU -
Určenie AIFA z 21. decembra 2015