Účinné látky: rokuróniumbromid
Esmeron 10 mg / ml injekčný roztok na vnútrožilové použitie
Prečo sa používa Esmeron? Načo to je?
Je to liek, ktorý obsahuje rokuróniumbromid, účinnú látku, ktorá patrí do triedy liekov nazývaných svalové relaxanciá (lieky, ktoré spôsobujú uvoľnenie určitých typov svalov).
Esmeron je indikovaný v celkovej anestézii na uľahčenie endotracheálnej intubácie (počas chirurgického zákroku sa do priedušnice zavedie trubica na uľahčenie umelého dýchania a na dosiahnutie relaxácie určitých typov svalov.Umelé dýchanie nahrádza prirodzené dýchanie, ak sa už spontánne nevykonáva) u dospelých a pediatrických pacientov (od donosených detí po dospievajúcich vo veku 0 až menej ako 18 rokov). Okrem toho je použitie Esmeronu u dospelých indikované aj na jednotkách intenzívnej starostlivosti (JIS) na uľahčenie endotracheálnej intubácie.
Kontraindikácie Kedy sa Esmeron nemá používať
Nepoužívajte Esmeron, ak ste alergický na rokuróniumbromid, bromidové ióny alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku (uvedených v časti 6).
Opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Esmeron
Na konci postupu anesteziológ nechá účinok Esmeronu ustúpiť a budete môcť dýchať sami.
Predtým, ako dostanete tento liek, obráťte sa na svojho lekára alebo zdravotnú sestru
- ak ste alergický na akýkoľvek liek uvoľňujúci svaly
- ak máte ochorenie obličiek, pečene alebo žlčových ciest (používané na prenos žlče)
- ak máte ochorenie srdca alebo ochorenie postihujúce krvný obeh
- ak je jedna alebo viac oblastí vášho tela opuchnuté nahromadením tekutín (napríklad v členkoch)
- ak máte neuromuskulárne ochorenia (ochorenia postihujúce nervy aj svaly, ktoré ovládajú), poliomyelitídu (zápal miechy spôsobený vírusom, ktorý spôsobuje formu paralýzy), myasthenia gravis (ochorenie charakterizované nedostatočnou silou svalov) ), Eaton-Lambertov syndróm (ochorenie charakterizované nedostatkom svalovej sily, impotenciou, stypsou a tvorbou malých pľuzgierov na rukách a nohách)
- ak ste niekedy mali epizódy príliš nízkej telesnej teploty počas anestézie (hypotermia)
- ak máte nadváhu - ak máte popáleniny
- ak máte nízku hladinu vápnika v krvi (hypokalciémia)
- ak máte nízku hladinu draslíka v krvi (hypokaliémia)
- ak máte vysokú hladinu horčíka v krvi (hypermagnezémia)
- ak máte nízku hladinu bielkovín v krvi (hypoproteinémia)
- ak máte dehydratáciu (množstvo stratenej vody je väčšie ako spotrebované)
- ak máte zvýšené množstvo kyselín v krvi (acidóza)
- ak máte zvýšené množstvo oxidu uhličitého v krvi (hyperkapnia)
- ak máte nadmerné chudnutie (kachexia).
Ak máte niektorý zo stavov popísaných vyššie, váš lekár ich vezme do úvahy pri určovaní správnej dávky Esmeronu pre vás.
Deti a dospievajúci
Esmeron môžu používať deti (donosené deti a mladiství), avšak anesteziológ by mal skontrolovať anamnézu.
Interakcie Ktoré lieky alebo potraviny môžu meniť účinok Esmeronu
Ak teraz užívate alebo ste v poslednom čase užívali, či práve budete užívať ďalšie lieky, povedzte to svojmu lekárovi alebo zdravotnej sestre. Nasledujúce lieky majú vplyv na účinok a / alebo trvanie účinku Esmeronu.
Lieky, ktoré zvyšujú účinok Esmeronu:
- inhalačné anestetiká, ako je halotán, éter, enflurán, metoxyflurán a cyklopropán
- suxametónium, liek na uvoľnenie svalov
- kortikosteroidy (protizápalové lieky). Dlhodobé súbežné používanie kortikosteroidov a Esmeronu na jednotkách intenzívnej starostlivosti môže vyvolať myopatiu (ochorenie svalov) alebo predĺženie účinku svalovej relaxácie (pozri časti 2 a 4).
- vysoké dávky niektorých typov anestetík, ako sú tiopental, metoesital, ketamín, fentanyl, gama-hydroxy-butyrát, etomidát a propofol
- iné svalové relaxanciá
- iné lieky:
- antibiotiká (používané na liečbu infekcií), ako sú aminoglykozidy, linkosamidy, polypeptidy a acylaminopenicilíny, tetracyklíny, vysoké dávky metronidazolu
- diuretiká (používajú sa na zvýšenie množstva vytvoreného moču)
- tiamín (dôležitý pre funkciu buniek)
- lieky na liečbu depresie nazývané inhibítory monoaminooxidázy (IMAO)
- chinidín (používa sa na liečbu srdcových chorôb a na úpravu vysokého krvného tlaku)
- chinín (liek používaný na liečbu horúčky, bolesti a malárie)
- protamín (liek používaný na liečbu krvácania)
- adrenergné blokátory, blokátory kalciových kanálov (lieky používané na úpravu vysokého krvného tlaku)
- horečnaté soli (laxatíva)
- soli lítia (antidepresíva)
- niektoré anestetiká na lokálne použitie (lidokaín, bupivakaín).
Lieky, ktoré znižujú účinok Esmeronu:
- neostigmín, edrofónium (používané na reaktiváciu svalovej funkcie), predchádzajúce chronické podávanie kortikosteroidov
- antiepileptiká (fenytoín alebo karbamazepín)
- norepinefrín, ktorý sa používa aj na zvýšenie svalového tonusu (stav miernej a trvalej svalovej kontrakcie, prítomný za normálnych podmienok), azatioprín (liek používaný na zmeny imunitného systému, ktoré vedú k priamej reakcii na zložky vášho tela)
- teofylín (liek používaný na liečbu astmy)
- chlorid vápenatý, chlorid draselný
- inhibítory proteázy (lieky, ktoré bojujú proti vírusom HIV).
Variabilný efekt
- Podanie svalových relaxancií v kombinácii s Esmeronom môže znížiť alebo zvýšiť blokádu svalov v závislosti od poradia, v ktorom sa podávajú, a od typu použitého svalového relaxanta.
- Podanie suxametónia po podaní Esmeronu môže posilniť alebo oslabiť svalovú relaxáciu.
- Kombinácia Esmeronu a lidokaínu môže ovplyvniť účinok lidokaínu. Neuskutočnili sa žiadne interakčné štúdie (štúdie s liekmi ovplyvňujúcimi účinok a trvanie účinku tohto lieku). Interakcie Esmeronu s inými liekmi hlásenými pre dospelých (pozri „Iné lieky a Esmeron“) a vyššie uvedené varovania a opatrenia (pozri „Upozornenia a opatrenia“) sa majú tiež vziať do úvahy u detí a dospievajúcich.
Upozornenia Je dôležité vedieť, že:
Tehotenstvo, dojčenie a plodnosť
Ak ste tehotná alebo dojčíte, ak si myslíte, že ste tehotná alebo ak plánujete otehotnieť, poraďte sa so svojím lekárom predtým, ako vám podajú tento liek.
Nie sú k dispozícii žiadne údaje z klinických štúdií o použití rokuróniumbromidu v gravidite alebo u žien vo fertilnom veku.
Pri predpisovaní lieku Esmeron tehotným ženám je potrebná opatrnosť.
Nie je známe, či sa Esmeron vylučuje do ľudského mlieka.
Esmeron sa má podávať dojčiacim ženám iba vtedy, ak ošetrujúci lekár usúdi, že prínosy prevažujú nad rizikami.
cisársky rez
U pacientov podstupujúcich cisársky rez môže byť Esmeron použitý počas anestézie.
Lekár vyhodnotí najlepšiu dávku na základe stavu pacienta.
Vedenie vozidla a obsluha strojov
Nepoužívajte potenciálne nebezpečné stroje a neveďte vozidlo skôr, ako po úplnom obnovení svalovej aktivity uplynie 24 hodín. Esmeron obsahuje sodík Tento liek obsahuje menej ako 1 mmol (23 mg) sodíka v 5 ml a v 10 ml, tj. bez sodíka “.
Dávkovanie a spôsob použitia Ako používať Esmeron: Dávkovanie
Tento liek vám podá anesteziológ alebo skúsený lekár, ktorý vie, ako Esmeron účinkuje a ako ho používať.
Rovnako ako u iných svalových relaxancií, dávka Esmeronu sa musí stanoviť od prípadu k prípadu na základe niekoľkých faktorov, ako sú: typ anestézie a predpokladané trvanie operácie, spôsob sedácie (stav, v ktorom pacient úplne nestratí vedomie) a predpokladanú dĺžku umelého dýchania, možnú interakciu s inými liekmi a stav pacienta.
Esmeron vám bude podaný ako intravenózny bolus (jednorazová injekcia) alebo ako kontinuálna infúzia.
Použitie u detí a dospievajúcich
Odporúčaná dávka pre endotracheálnu intubáciu počas anestézie udržiavacia dávka (dávka potrebná na udržanie terapeutického účinku) je podobná dávke odporúčanej pre dospelých.
Avšak účinok jednorazovej dávky na endotracheálnu intubáciu bude u novorodencov a dojčiat dlhší ako u detí.
Predávkovanie Čo robiť, ak ste užili príliš veľa Esmeronu
Ak použijete viac Esmeronu, ako máte
Váš anesteziológ vás bude starostlivo sledovať, ak ste pod účinkami Esmeronu, takže je nepravdepodobné, že vám podajú príliš veľa Esmeronu. Ak sa to však stane, môže dôjsť k zvýšeniu relaxácie vašich svalov. V takom prípade môže anesteziológ podať lieky, ktoré zrušia tento účinok a zaistia, aby anestézia a umelé dýchanie pokračovali, až kým nebudete môcť znova dýchať sami.
Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára alebo zdravotnej sestry.
Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky lieku Esmeron
Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.
K najčastejšie pozorovaným vedľajším účinkom patrí bolesť a / alebo reakcie v mieste vpichu a predĺžená blokáda svalov.
Najčastejšie hlásenými závažnými vedľajšími účinkami sú alergické reakcie (anafylaktické a anafylaktoidné reakcie).
Nasledujú podrobné informácie o vedľajších účinkoch:
Menej časté (môžu postihnúť až 1 z 100 ľudí) / Zriedkavé (môžu postihnúť až 1 z 1 000 ľudí):
- tachykardia (zvýšený srdcový tep)
- hypotenzia (nízky krvný tlak)
- neúčinnosť lieku, znížená terapeutická odpoveď, zvýšená terapeutická odpoveď, bolesť v mieste vpichu, alergické reakcie v mieste vpichu
- neuromuskulárny blok (blokujúci prenos impulzov z nervu do svalu) predĺžené, oneskorené prebúdzanie z anestézie
Veľmi zriedkavé (môžu postihnúť až 1 z 10 000 ľudí)
- precitlivenosť, alergické reakcie (anafylaktická reakcia, anafylaktický šok, anafylaktoidný šok)
- ochabnutá paralýza (strata normálneho svalového tonusu)
- obehový kolaps a šok (nedostatočný krvný obeh v celom tele s citeľným znížením krvného tlaku), návaly horúčavy
- bronchospazmus (ťažkosti s dýchaním v dôsledku zúženia priedušiek)
- angioneurotický edém (opuch kože, sliznice a submukóznych tkanív alergického pôvodu), žihľavka, dermatitída, erytematózna vyrážka (alergické kožné reakcie)
- svalová slabosť, steroidná myopatia (patologický stav postihujúci kostrové svaly spôsobený kortikosteroidmi)
- edém tváre (opuch tváre)
- problémy s dýchaním počas anestézie
Ďalšie vedľajšie účinky u detí
"Analýza 11 klinických štúdií vykonaných na pediatrických pacientoch (n = 704) liečených rokuróniumbromidom (do 1 mg / kg) zistila ako nežiaduci účinok lieku tachykardiu, ktorá sa vyskytuje s frekvenciou 1", 4% .
Hlásenie vedľajších účinkov
Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo zdravotnú sestru. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa. Vedľajšie účinky môžete hlásiť aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia: zodpovedný. Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.
Expirácia a retencia
Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.
Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na štítku po EXP. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v danom mesiaci.
Uvedený dátum exspirácie sa vzťahuje na výrobok v neporušenom obale, správne skladovaný.
Nepoužívajte tento liek, ak spozorujete viditeľné známky zhoršenia.
Po otvorení injekčnej liekovky je roztok chemicky stabilný 24 hodín pri izbovej teplote.
Pretože Esmeron neobsahuje konzervačné látky, zvyšný roztok sa odporúča nepoužívať.
Esmeron sa musí uchovávať v tme a pri teplote 2 ° až 8 ° C.
Esmeron sa môže uchovávať pri teplote 8 ° až 30 ° C 3 mesiace pred expiráciou.
Termín "> Ďalšie informácie
Čo Esmeron obsahuje
Účinná látka: rokuróniumbromid. 1 ml Esmeronu obsahuje 10 mg rokuróniumbromidu.
Ďalšie zložky sú: octan sodný, chlorid sodný, kyselina octová a voda na injekciu.
Opis toho, ako Esmeron vyzerá a obsah balenia
Injekčný roztok na vnútrožilové použitie.
Balíčky
- 12 injekčných liekoviek s 5 ml 10 mg / ml roztoku;
- 10 injekčných liekoviek s 5 ml 10 mg / ml roztoku;
- 10 injekčných liekoviek s 10 ml 10 mg / ml roztoku.
Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.
Termín "> Informácie pre zdravotníckych pracovníkov
Nasledujúce informácie sú určené len pre zdravotníckych pracovníkov:
Upozornenia a opatrenia
Pretože Esmeron spôsobuje paralýzu dýchacích svalov, je u pacientov liečených týmto liekom potrebná umelá ventilácia, kým sa neobnoví spontánne dýchanie. Rovnako ako u všetkých myorelaxancií je dôležité predvídať akékoľvek ťažkosti s intubáciou, najmä ak sa liek používa ako súčasť techniky indukcie rýchlou sekvenciou.
V prípade ťažkostí s intubáciou charakterizovaných klinickou potrebou okamžitého zvrátenia neuromuskulárnej blokády vyvolanej rokuróniom sa má zvážiť použitie sugammadexu.
Pri Esmerone, ako aj pri iných svalových relaxantoch, boli hlásené prípady zvyškovej rekararizácie. Aby sa predišlo komplikáciám vyplývajúcim z „možnej reziduálnej kurarizácie, odporúča sa pacienta extubovať až potom, čo sa dostatočne spamätá z neuromuskulárneho bloku. Geriatrickí pacienti (vo veku 65 rokov a starší) môžu predstavovať zvýšené riziko zvyškovej neuromuskulárnej blokády Mali by sa tiež vziať do úvahy ďalšie faktory (napr. Liekové interakcie alebo stav pacienta), ktoré by mohli spôsobiť zvyškovú rekararizáciu po pooperačnej extubácii. Ak nie je súčasťou bežnej klinickej praxe, zvážte použitie antagonizujúcich činidiel (ako je sugammadex alebo inhibítory acetylcholínesterázy), najmä tam, kde je väčšia pravdepodobnosť výskytu reziduálnej kurarizácie.
Po podaní svalových relaxancií sa môžu vyskytnúť anafylaktické reakcie. Na liečbu takýchto reakcií by mali byť vždy prijaté nevyhnutné opatrenia. Zvlášť v prípade predchádzajúcich anafylaktických reakcií na svalové relaxancie je potrebné urobiť špeciálne opatrenia, pretože boli hlásené prípady skríženej alergie na svalové relaxancie.
Vo všeobecnosti sa po dlhodobom podávaní svalových relaxancií na jednotke intenzívnej starostlivosti pozorovala predĺžená paralýza a / alebo slabosť kostrových svalov. Aby sa predišlo možnému predĺženiu neuromuskulárnej blokády a / alebo predávkovaniu, odporúča sa počas podávania svalových relaxancií monitorovať nervovosvalový prenos. Pacienti by tiež mali dostať adekvátnu analgéziu a sedáciu. Dávku svalových relaxancií je potrebné titrovať podľa individuálnej odpovede skúseného lekára alebo pod jeho dohľadom skúseného lekára, ktorý je oboznámený s pôsobením takýchto liekov a vhodnými technikami neuromuskulárneho monitorovania.
Nástup myopatie bol pravidelne hlásený po dlhodobom podávaní iných nedepolarizujúcich svalových relaxancií na jednotke intenzívnej starostlivosti v kombinácii s terapiou kortikosteroidmi.
Preto by u pacientov liečených kortikosteroidmi a svalovými relaxanciami mala byť doba ich používania čo najviac obmedzená. Ak sa na intubáciu používa suxametónium, podávanie Esmeronu sa má odložiť, kým sa pacient klinicky nezotaví z neuromuskulárnej blokády vyvolanej suxametóniom.
Farmakokinetické a / alebo farmakodynamické vlastnosti Esmeronu môžu byť ovplyvnené nasledujúcimi stavmi:
Ochorenie pečene a / alebo žlčových ciest a zlyhanie obličiek
Keďže rokurónium sa vylučuje močom a žlčou, má sa používať s opatrnosťou u pacientov s klinicky významným ochorením pečene a / alebo žlčových ciest a / alebo s renálnou insuficienciou. U týchto pacientov bolo pozorované predĺženie účinku rokuróniumbromidu pri dávkach od 0,6 mg / kg telesnej hmotnosti.
Predĺžený čas obehu
Stavy súvisiace s predĺženým časom obehu, ako sú kardiovaskulárne choroby, staroba a edematózny stav, ktoré vedú k zvýšeniu distribučného objemu, môžu prispieť k predĺženiu doby latencie. Trvanie účinku sa môže tiež predĺžiť v dôsledku zníženého plazmatického klírensu.
Neuromuskulárne ochorenia
Rovnako ako ostatné svalové relaxanciá, Esmeron sa má používať s mimoriadnou opatrnosťou u pacientov s neuromuskulárnym ochorením alebo po poliomyelitíde, pretože odpoveď na svalové relaxanciá môže byť v týchto prípadoch značne narušená.
Rozsah a orientácia tejto zmeny sa môžu veľmi líšiť. Pretože u pacientov s myasthenia gravis alebo myastenickým syndrómom (Eaton-Lambert) môže podávanie malých dávok Esmeronu vyvolať hlboký účinok, liek sa má titrovať podľa získanej odpovede.
Podchladenie
Počas chirurgického zákroku v hypotermických podmienkach sa zvyšuje intenzita a trvanie účinku neuromuskulárneho blokovania vyvolaného Esmeronom.
Obezita
Rovnako ako ostatné lieky na uvoľnenie svalov, Esmeron môže u obéznych pacientov vyvolať predĺženie účinku a spontánne zotavenie, ak sa podávané dávky vypočítajú na základe skutočnej telesnej hmotnosti.
Popáleniny
Pretože u pacientov s popáleninami sa môže vyvinúť rezistencia na nedepolarizujúce svalové relaxanciá, odporúča sa titrácia na základe pozorovanej odpovede.
Podmienky, ktoré môžu zvýšiť účinky Esmeronu
Hypokaliémia (napr. Po silnom vracaní, hnačke a diuretickej terapii), hypermagnezémia, hypokalciémia (po masívnych transfúziách), hypoproteinémia, dehydratácia, acidóza, hyperkapnia, kachexia. Preto je potrebné opraviť, pokiaľ je to možné, vážne stavy nerovnováhy elektrolytov, zmenu pH krvi alebo dehydratáciu.
Iné lieky a Esmeron
Nasledujúce lieky majú vplyv na intenzitu a / alebo trvanie účinku nedepolarizujúcich svalových relaxancií.
Účinok iných liekov na Esmeron
Zvýšený účinok
- Anestetiká: halotán, éter, enflurán, metoxyflurán, cyklopropán. Prchavé halogénované anestetiká zosilňujú Esmeronom indukovanú neuromuskulárnu blokádu. Účinok je evidentný iba pri udržiavacích dávkach a je tiež možné, že je inhibovaný antagonistický účinok blokády inhibítorov acetylcholínesterázy.
- Po intubácii so suxametóniom.
- Dlhodobé súbežné používanie kortikosteroidov a Esmeronu na jednotkách intenzívnej starostlivosti môže viesť k myopatii alebo predĺženiu trvania neuromuskulárnej blokády.
- Vysoké dávky tiopentalu, methoesitalu, ketamínu, fentanylu, gama hydroxybutyrátu, etomidátu a propofolu.
- Iné nedepolarizujúce neuromuskulárne blokujúce činidlá.
- Iné lieky
- Antibiotiká: aminoglykozidy, linkosamidy, polypeptidy a acylaminopenicilíny, tetracyklíny, vysoké dávky metronidazolu.
- Diuretiká, tiamín, lieky inhibujúce MAO, chinidín a jeho chinínový izomér, protamín, adrenergné blokátory, horečnaté soli, blokátory kalciových kanálov, lítne soli, lokálne anestetiká (i.v. lidokaín, epidurálny bupivakaín) a akútne podanie fenytoínu a ß - blokátory.
Po pooperačnom podaní chinidínu, chinínu, horečnatých solí a nasledujúcich antibiotík boli hlásené prípady rekurarizácie: aminoglykozidy, linkosamidy, polypeptidy a acylaminopenicilíny.
Znížený účinok
- Neostigmín, edrofónium, pyridostigmín, deriváty aminopyridínu.
- Predchádzajúce chronické podávanie kortikosteroidov, fenytoínu alebo karbamazepínu
- Noradrenalín, azatioprín (iba prechodný a obmedzený účinok), teofylín, chlorid vápenatý, chlorid draselný.
- Inhibítory proteázy (gabexát, ulinastatín).
Variabilný efekt
- Podanie iných nedepolarizujúcich svalových relaxancií v kombinácii s Esmeronom môže vyvolať útlm alebo zosilnenie neuromuskulárnej blokády v závislosti od poradia, v ktorom sa podávajú, a od typu použitého svalového relaxanta.
- Následné podanie suxametónium Esmeronu môže viesť k zosilneniu alebo zoslabeniu neuromuskulárneho blokujúceho účinku vyvolaného Esmeronom.
Účinok Esmeronu na iné lieky
Kombinácia Esmeronu a lidokaínu môže vyvolať skrátenie doby latencie lidokaínu.
Detských pacientov
Neuskutočnili sa žiadne formálne interakčné štúdie. Interakcie u dospelých a súvisiace varovania a opatrenia sa majú tiež vziať do úvahy u pediatrických pacientov.
Tehotenstvo a dojčenie
Tehotenstvo
Nie sú k dispozícii žiadne klinické údaje o expozícii rokuróniumbromidu počas gravidity. Štúdie na zvieratách nepreukázali priame alebo nepriame škodlivé účinky na graviditu, embryonálny / fetálny vývoj, pôrod alebo postnatálny vývoj.
Pri predpisovaní lieku Esmeron tehotným ženám je potrebná opatrnosť.
cisársky rez
U pacientov podstupujúcich cisársky rez môže byť Esmeron použitý ako súčasť techniky indukcie rýchlou sekvenciou za predpokladu, že sa nepredpokladajú žiadne problémy s intubáciou a že sa podá dostatočná dávka anestetika alebo po intubácii po podaní suxametónia. Esmeron v dávkach 0,6 mg / kg telesnej hmotnosti, sa ukázala ako bezpečná u tehotných žien podstupujúcich cisársky rez.Esmeron neovplyvňuje Apgarovo skóre, svalový tonus plodu ani kardiorespiračnú adaptáciu. Test z pupočníkovej krvi naznačuje, že rokuróniumbromid prestupuje placentou len minimálne, bez toho, aby spôsoboval pozorovateľné nežiaduce klinické účinky na novorodenca.
Poznámka 1: Dávky 1,0 mg / kg telesnej hmotnosti boli študované v rýchlom slede indukcie anestézie, ale nie u pacientov podstupujúcich cisársky rez. Preto sa v tejto kategórii pacientov odporúča použiť iba dávku 0,6 mg / kg telesnej hmotnosti.
Poznámka 2: Reverzibilita neuromuskulárnej blokády vyvolaná svalovými relaxanciami môže byť inhibovaná alebo neuspokojivá u pacientov liečených na toxémiu gravidar horečnatými soľami, pretože horečnaté soli zvyšujú neuromuskulárnu blokádu. Preto by mala byť dávka Esmeronu znížená a starostlivo upravená vzhľadom na odpoveď na stimuláciu u týchto pacientov.
Čas kŕmenia
Nie je známe, či sa Esmeron vylučuje do ľudského mlieka. Štúdie na zvieratách zistili nevýznamné koncentrácie Esmeronu v materskom mlieku. Štúdie na zvieratách neodhalili priame ani nepriame škodlivé účinky na graviditu, embryonálny / fetálny vývoj, pôrod alebo postnatálny vývoj.
Esmeron sa má podávať dojčiacim ženám iba vtedy, ak sa ošetrujúci lekár domnieva, že prínosy prevažujú nad rizikami.
Dávkovanie a spôsob podávania
Rovnako ako u iných svalových relaxancií, dávkovanie Esmeronu musí byť určené prípad od prípadu. Pri určovaní dávky je potrebné vziať do úvahy typ anestézie, predpokladané trvanie chirurgického zákroku, spôsob sedácie a predpokladané trvanie mechanickej ventilácie, možnú interakciu s inými liekmi, ktoré sa podávajú súbežne, a stav pacienta.
Na monitorovanie nervosvalovej blokády a zotavenia sa odporúča použiť vhodnú nervosvalovú monitorovaciu techniku.
Inhalačné anestetiká zosilňujú účinky neuromuskulárnej blokády vyvolanej Esmeronom.
Toto zosilnenie sa však stáva klinicky relevantným v priebehu anestézie, keď prchavé látky dosiahli koncentrácie v tkanivách nevyhnutné pre túto interakciu. V dôsledku toho je potrebné úpravu dávky Esmeronu vykonávať podávaním menších udržiavacích dávok v menej častých intervaloch alebo použitím nižšej infúzie. sadzby v prípade dlhodobých intervencií (nad 1 hodinu) v inhalačnej anestézii.
Nasledujúce odporúčané dávky u dospelých možno použiť ako všeobecný návod na endotracheálnu intubáciu, na myorelaxáciu pri krátkodobých až dlhodobých intervenciách a na použitie na jednotkách intenzívnej starostlivosti.
Chirurgické zákroky
Endotracheálna intubácia
Štandardná dávka na intubáciu počas štandardnej anestézie je 0,6 mg / kg telesnej hmotnosti rokuróniumbromidu, čo je takmer u všetkých pacientov dostatočné na vytvorenie vhodných podmienok pre intubáciu do 60 sekúnd.
Na uľahčenie endotracheálnej intubácie počas indukcie anestézie rýchlou sekvenciou sa odporúča dávka 1,0 mg / kg telesnej hmotnosti rokuróniumbromidu, ktorá je takmer u všetkých pacientov postačujúca na vytvorenie podmienok do 60 sekúnd, vhodných na intubáciu. Ak sa rokuróniumbromid podáva v dávke 0,6 mg / kg telesnej hmotnosti na úvod do anestézie s rýchlou sekvenciou, odporúča sa počkať 90 sekúnd pred intubáciou pacienta.
Vysoké dávky
Pokiaľ je u určitých pacientov nevyhnutné podanie vyšších dávok rokuróniumbromidu, je dobré vedieť, že počas operácie boli podané počiatočné dávky až do 2 mg / kg telesnej hmotnosti bez toho, aby boli pozorované akékoľvek nežiaduce kardiovaskulárne účinky. Použitie vysokých dávok rokuróniumbromidu skracuje čas nástupu a predlžuje trvanie účinku.
Udržiavacie dávky
Odporúčaná udržiavacia dávka je 0,15 mg / kg telesnej hmotnosti rokuróniumbromidu; v prípade dlhodobej inhalačnej anestézie by mala byť dávka znížená na 0,075-0,1 mg / kg telesnej hmotnosti. Udržiavacie dávky sa majú podať, ak sa amplitúda stimulačnej reakcie vráti na 25% kontrolnej hodnoty alebo ak sú prítomné 2 alebo 3 sledy štyroch reakcií (TOF).
Nepretržitá infúzia
Ak sa rokuróniumbromid podáva ako kontinuálna infúzia, odporúča sa podať nasycovaciu dávku 0,6 mg / kg telesnej hmotnosti a pri prvých príznakoch zotavenia z neuromuskulárnej blokády začať podávať infúziou. Rýchlosť infúzie sa má upraviť tak, aby sa amplitúda neuromuskulárnej odpovede udržiavala na 10% kontrolnej hodnoty alebo aby sa udržala 1 alebo 2 reakcie na stimuláciu TOF. U dospelých sa rýchlosť infúzie potrebná na udržanie neuromuskulárneho bloku na týchto úrovniach pohybuje od 0,3 do 0,6 mg / kg telesnej hmotnosti pri intravenóznej anestézii a od 0,3 do 0,4 mg / kg telesnej hmotnosti v prípade inhalačnej anestézie.
Odporúča sa kontinuálne monitorovanie nervosvalovej blokády, pretože rýchlosť infúzie sa líši od pacienta k pacientovi a v závislosti od techniky použitej na anestéziu.
Detských pacientov
U dojčiat (0-27 dní), dojčiat (28 dní-2 mesiace), batoliat (3 mesiace-23 mesiacov), detí (2-11 rokov) a dospievajúcich (12-17 rokov) dávka odporúčaná na intubáciu počas štandardnej anestézie a udržiavacia dávka sú podobné tým, ktoré sa odporúčajú pre dospelých.
Účinok jednorazovej dávky na intubáciu bude však u novorodencov a dojčiat dlhší ako u detí.
Pri kontinuálnej infúzii v pediatrii, s výnimkou prípadov pre deti (2-11 rokov), sú rýchlosti infúzie rovnaké ako pre dospelých.
U detí vo veku 2 až 11 rokov môže byť potrebná vyššia rýchlosť infúzie.
V prípade detí (2-11 rokov) sa preto odporúča začať s rovnakou počiatočnou rýchlosťou infúzie, aká sa používa pre dospelých, a potom ju následne upraviť tak, aby sa amplitúda neuromuskulárnej odpovede udržala na 10% kontrolnej hodnoty alebo na udržanie 1 alebo 2 reakcií na stimuláciu TOF počas operácie.
U pediatrických pacientov sú skúsenosti s rokuróniumbromidom na indukciu anestézie s rýchlou sekvenciou obmedzené. V tejto kategórii pacientov sa preto odporúča použitie rokuróniumbromidu na uľahčenie endotracheálnej intubácie počas indukcie v rýchlej sekvencii.
Geriatrickí pacienti a pacienti s ochorením pečene a / alebo žlčových ciest a / alebo renálnou insuficienciou
Štandardná dávka na intubáciu geriatrických pacientov a pacientov s ochorením pečene a / alebo žlčových ciest a / alebo renálnou insuficienciou počas rutinnej anestézie je 0,6 mg / kg telesnej hmotnosti rokuróniumbromidu. V prípade rýchlej sekvenčnej indukcie anestézie u pacientov, u ktorých sa predpokladá predĺženie účinku, sa má zvážiť dávka 0,6 mg / kg telesnej hmotnosti. Bez ohľadu na techniku použitú pri anestézii je odporúčaná udržiavacia dávka pre túto kategóriu pacientov 0,075-0,1 mg / kg telesnej hmotnosti rokuróniumbromidu s rýchlosťou infúzie 0,3- 0,4 mg / kg telesnej hmotnosti.
Pacienti s nadváhou a obezitou
Keď sa liek používa u pacientov s nadváhou alebo obezitou (definovaných ako pacienti s telesnou hmotnosťou 30% alebo viac ideálnej telesnej hmotnosti), dávkovanie sa má znížiť s prihliadnutím na ideálnu telesnú hmotnosť.
Postupy intenzívnej starostlivosti
Endotracheálna intubácia
Pokiaľ ide o endotracheálnu intubáciu, pri chirurgických zákrokoch sa riaďte rovnakými dávkami, ako sú uvedené vyššie.
Udržiavacia dávka
Odporúča sa počiatočná nasycovacia dávka rokuróniumbromidu 0,6 mg / kg telesnej hmotnosti, po ktorej nasleduje kontinuálna infúzia, akonáhle sa amplitúda odpovede vráti na 10% alebo od času, kedy sa znova objaví 1 alebo 2 reakcie na stimuláciu TOF.
Dávka sa má vždy titrovať v závislosti od účinku pozorovaného u každého jednotlivého pacienta. U dospelých pacientov je odporúčaná počiatočná rýchlosť infúzie na udržanie neuromuskulárneho bloku 80-90% (prítomnosť 1 alebo 2 reakcií na stimuláciu TOF).) Je 0,3 -0,6 mg / kg telesnej hmotnosti počas prvej hodiny podávania a potom by sa malo v priebehu nasledujúcich 6-12 hodín znížiť na základe individuálnej odpovede. Po tomto období zostáva individuálna potrebná dávka u každého pacienta relatívne konštantná.
Z kontrolovaných klinických štúdií vyplynula výrazná individuálna variabilita hodinovej rýchlosti infúzie, ktorá sa pohybuje v priemere od 0,2 do 0,5 mg / kg telesnej hmotnosti v závislosti od povahy a rozsahu orgánového zlyhania (i), súbežne podávaných liekov a jednotlivcov. charakteristika pacienta. Na zaistenie optimálnej kontroly pacienta sa dôrazne odporúča monitorovanie nervosvalového prenosu. Študovalo sa podanie až 7 dní.
Špeciálne skupiny pacientov
Esmeron nie je indikovaný na uľahčenie mechanickej ventilácie na JIS u pediatrických a geriatrických pacientov, pretože chýbajú údaje o bezpečnosti a účinnosti.
Vedľajšie účinky
Medzi najčastejšie pozorované nežiaduce reakcie na liek patrí bolesť a / alebo reakcie v mieste vpichu, zmenené vitálne funkcie a predĺžená svalová blokáda.
Správy o závažných nežiaducich reakciách, ktoré najčastejšie dostával farmakovigilančný systém, sa týkajú anafylaktických a anafylaktoidných reakcií a s nimi spojených symptómov.
Anafylaxia
Aj keď sú veľmi zriedkavé, boli hlásené závažné anafylaktické reakcie na svalové relaxanciá vrátane Esmeronu. Anafylaktické / anafylaktoidné reakcie sú: bronchospazmus, kardiovaskulárne zmeny (napr. Hypotenzia, tachykardia, kolaps krvného obehu - šok) a kožné zmeny (napr. Angioedém, žihľavka). Tieto reakcie boli v niektorých prípadoch smrteľné.
Vzhľadom na možnú závažnosť týchto reakcií je vždy potrebné vziať do úvahy možnosť ich výskytu a prijať všetky potrebné opatrenia.
Pretože svalové relaxancie môžu indukovať uvoľňovanie histamínu lokálne v mieste vpichu aj systémovo, pri podávaní týchto liekov je možný výskyt svrbenia a erytematóznych reakcií v mieste vpichu a / alebo generalizované histaminoidné (anafylaktoidné) reakcie (pozri tiež to, čo bolo povedané vyššie o anafylaktických reakciách).
V klinických štúdiách bol po rýchlom bolusovom podaní 0,3-0,9 mg / kg telesnej hmotnosti rokuróniumbromidu pozorovaný len mierny nárast priemerných plazmatických hodnôt histamínu.
Predĺžený neuromuskulárny blok
Najčastejšou nežiaducou reakciou zo skupiny nedepolarizujúcich svalových relaxancií je predĺženie farmakologického účinku zlúčeniny na nevyhnutné časové obdobie. Účinky sa môžu pohybovať od slabosti kostrových svalov až po hlbokú a predĺženú paralýzu ktoré môžu vyvolať respiračné zlyhanie.alebo apnoe.
Myopatia
Po použití rôznych liekov na uvoľnenie svalov na JIS v kombinácii s kortikosteroidmi boli hlásené prípady myopatie (pozri „Bezpečnostné opatrenia pri používaní“).
Lokálne reakcie v mieste vpichu
Počas indukcie anestézie v rýchlom slede bola hlásená bolesť v mieste vpichu, najmä v prípadoch, keď pacient ešte úplne nestratil vedomie, a najmä keď sa na indukciu použil propofol. V klinických štúdiách bola bolesť v mieste vpichu pozorovaná u 16 % pacientov podstupujúcich rýchlu sekvenčnú indukciu anestézie propofolom a u menej ako 0,5% pacientov podstupujúcich rýchlu sekvenčnú indukciu anestézie fentanylom a tiopentalom.
Predávkovanie
V prípade predávkovania a predĺženej neuromuskulárnej blokády by mal pacient zostať v kontrolovanej ventilácii a v sedácii. V tejto situácii existujú dve možnosti zvrátenia neuromuskulárneho bloku: 1) u dospelých možno sugammadex použiť na zvrátenie intenzívneho a hlbokého bloku. Dávka sugammadexu, ktorá sa má podať, závisí od úrovne neuromuskulárnej blokády; 2) inhibítor acetylcholínesterázy (neostigmín, edrofónium, pyridostigmín) alebo sugammadex sa môže použiť pri prvých príznakoch spontánneho zotavenia v primeraných dávkach.
Ak podanie anticholínesteráz nezvráti neuromuskulárne účinky Esmeronu, ventilácia by mala pokračovať, kým sa neobnoví spontánne dýchanie. Opakované podávanie inhibítorov acetylcholínesterázy môže byť nebezpečné. V štúdiách na zvieratách bola závažná depresia kardiovaskulárnych funkcií, ktorá mala za následok srdcové zlyhanie, pozorovaná až po podaní kumulatívnej dávky 750 X ED90 (135 mg / kg telesnej hmotnosti rokuróniumbromidu).
Návod na použitie a zaobchádzanie
Vykonali sa štúdie kompatibility s nasledujúcimi infúznymi tekutinami. V nominálnych koncentráciách 0,5 mg / ml a 2,0 mg / ml bol Esmeron kompatibilný s:
- 0,9% NaCl
- 5% dextrózy
- 5% dextróza vo fyziologickom roztoku
- Voda na injekciu
- Ringerov roztok s laktátom
- Haemaccel.
Roztoky sa musia použiť do 24 hodín a bezprostredne po ich zmiešaní.
Nepoužitý roztok zlikvidujte.
Nekompatibilita
Fyzická inkompatibilita bola zdokumentovaná, keď sa Esmeron pridáva do roztokov obsahujúcich nasledujúce lieky: amfotericín, amoxicilín, azatioprín, cefazolín, kloxacilín, dexametazón, diazepam, enoximón, erytromycín, famotidín, furosemid, hydrokortizón sukcinátlon, sukcinát, metoes tiopental, trimetoprim a vankomycín. Esmeron je tiež nekompatibilný s Intralipidom.
Esmeron sa nesmie nikdy miešať s inými liekmi, ako sú uvedené v časti „Návod na použitie a zaobchádzanie s liekom“. Ak sa Esmeron podáva rovnakou infúznou linkou, aká sa používa pre iné lieky, je dôležité, aby sa infúzna linka dostatočne umyla (napr. s 0,9% NaCl) medzi podaním Esmeronu a liekov, ktorých kompatibilita s Esmeronom už bola preukázaná alebo ktorých kompatibilita s Esmeronom ešte nebola stanovená.
Nelikvidujte lieky odpadovou vodou alebo domovým odpadom, pomôže to chrániť životné prostredie.
Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
01.0 NÁZOV LIEKU -
ESMERON 10 MG / ML ROZTOK NA INJEKCIU NA INTRAVENÓZNE PODANIE
02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE -
1 ml Esmeronu obsahuje 10 mg rokuróniumbromidu.
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
03.0 LIEKOVÁ FORMA -
Injekčný roztok na vnútrožilové použitie (pH 3,8-4,2).
04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE -
04.1 Terapeutické indikácie -
Esmeron je indikovaný u dospelých a pediatrických pacientov (od donosených novorodencov po dospievajúcich [0 až po kostrový sval počas operácie. U dospelých je Esmeron indikovaný aj na uľahčenie endotracheálnej intubácie počas indukcie rýchlou sekvenciou a ako adjuvans. Na jednotke intenzívnej starostlivosti (JIS) ) na uľahčenie intubácie a mechanickej ventilácie.
04.2 Dávkovanie a spôsob podávania -
Rovnako ako ostatné svalové relaxanciá, podávanie Esmeronu by mal vykonávať alebo dohliadať len skúsený lekár, ktorý je oboznámený s účinkom a používaním týchto liekov.
Rovnako ako u iných svalových relaxancií, dávkovanie Esmeronu musí byť určené prípad od prípadu. Pri určovaní dávky je potrebné vziať do úvahy typ anestézie, predpokladané trvanie chirurgického zákroku, spôsob sedácie a predpokladané trvanie mechanickej ventilácie, možnú interakciu s inými liekmi, ktoré sa podávajú súbežne, a stav pacienta.
Na posúdenie neuromuskulárneho bloku a zotavenia sa odporúča použiť vhodnú nervosvalovú monitorovaciu techniku.
Inhalačné anestetiká zosilňujú neuromuskulárny blokujúci účinok vyvolaný Esmeronom.
Toto zosilnenie sa však stane klinicky relevantným v priebehu anestézie, keď prchavé látky dosiahnu koncentrácie v tkanivách nevyhnutné pre túto interakciu. V dôsledku toho je potrebné úpravu dávky Esmeronu vykonávať podávaním menších udržiavacích dávok v menej častých intervaloch alebo použitím nižšej infúzie. sadzby v prípade dlhodobých intervencií (viac ako 1 hodinu) v inhalačnej anestézii (pozri časť 4.5).
Nasledujúce odporúčané dávky u dospelých možno použiť ako všeobecný návod na endotracheálnu intubáciu, na myorelaxáciu pri krátkodobých až dlhodobých intervenciách a na použitie na JIS.
Chirurgické zákroky
Endotracheálna intubácia
Štandardná dávka na intubáciu počas štandardnej anestézie je 0,6 mg / kg telesnej hmotnosti rokuróniumbromidu, čo je takmer u všetkých pacientov dostatočné na vytvorenie vhodných podmienok pre intubáciu do 60 sekúnd. Na uľahčenie endotracheálnej intubácie počas indukcie anestézie v rýchlom slede je dávka odporúča sa 1,0 mg / kg telesnej hmotnosti rokuróniumbromidu, čo je takmer u všetkých pacientov dostatočné na vytvorenie vhodných podmienok do 60 sekúnd na intubáciu. Ak sa rokuróniumbromid podá v dávke 0,6 mg / kg telesnej hmotnosti na indukciu rýchleho sekvenčnej anestézii, odporúča sa počkať 90 sekúnd pred intubáciou pacienta.
Informácie o použití rokuróniumbromidu počas úvodu do rýchlej anestézie u pacientov podstupujúcich cisársky rez, pozri časť 4.6.
Vysoké dávky
Pokiaľ je u určitých pacientov nevyhnutné podanie vyšších dávok rokuróniumbromidu, je dobré vedieť, že počas operácie boli podané počiatočné dávky až do 2 mg / kg telesnej hmotnosti bez toho, aby boli pozorované akékoľvek nežiaduce kardiovaskulárne účinky. Použitie vysokých dávok rokuróniumbromidu skracuje dobu latencie a predlžuje trvanie účinku (pozri odsek 5.1).
Udržiavacie dávky
Odporúčaná udržiavacia dávka je 0,15 mg / kg telesnej hmotnosti rokuróniumbromidu; v prípade dlhodobej inhalačnej anestézie by mala byť dávka znížená na 0,075-0,1 mg / kg telesnej hmotnosti. Udržiavacie dávky sa majú podať, ak sa amplitúda reakcie na neuromuskulárnu stimuláciu vráti na 25% kontrolnej hodnoty alebo ak sú prítomné 2 alebo 3 reakcie na stimuláciu štyroch stimulov (TOF).
Kontinuálna infúzia:
Ak sa rokuróniumbromid podáva ako kontinuálna infúzia, odporúča sa podať nasycovaciu dávku 0,6 mg / kg telesnej hmotnosti a pri prvých príznakoch zotavenia z neuromuskulárnej blokády začať podávať infúziou. Rýchlosť infúzie by mala byť upravená tak, aby sa udržala veľkosť neuromuskulárnej odpovede na 10% kontrolnej hodnoty alebo aby sa udržala 1 alebo 2 reakcie na stimuláciu TOF. U dospelých je rýchlosť infúzie potrebná na udržanie neuromuskulárneho bloku na týchto úrovniach, tj. pohybuje sa od 0,3 do 0,6 mg / kg telesnej hmotnosti, h-1 v prípade intravenóznej anestézie a od 0,3 do 0,4 mg / kg telesnej hmotnosti, h-1 v prípade vdýchnutia do anestézie.
Odporúča sa kontinuálne monitorovanie nervosvalovej blokády, pretože rýchlosť infúzie sa líši od pacienta k pacientovi a v závislosti od techniky použitej na anestéziu.
Pediatrická populácia
Pre dojčatá (0-27 dní), dojčatá (28 dní-2 mesiace), batoľatá (3-23 mesiacov), deti (2-11 rokov) a dospievajúcich (12-17 rokov) odporúčaná dávka na intubáciu počas štandardnej anestézie a udržiavacia dávka je podobná dávke odporúčanej pre dospelých.
Účinok jednorazovej dávky na intubáciu bude však u novorodencov a dojčiat dlhší ako u detí (pozri časť 5.1).
Pri kontinuálnej infúzii v pediatrii, s výnimkou prípadov pre deti (2-11 rokov), sú rýchlosti infúzie rovnaké ako pre dospelých. U detí vo veku 2 až 11 rokov môže byť potrebná vyššia rýchlosť infúzie.
V prípade detí (2-11 rokov) sa preto odporúča začať s rovnakou počiatočnou rýchlosťou infúzie, aká sa používa pre dospelých, a potom ju následne upraviť tak, aby sa amplitúda neuromuskulárnej odpovede udržala na 10% kontrolnej hodnoty alebo na udržanie 1 alebo 2 reakcií na stimuláciu TOF počas operácie.
U pediatrických pacientov sú skúsenosti s rokuróniumbromidom na indukciu anestézie s rýchlou sekvenciou obmedzené. V tejto kategórii pacientov sa preto použitie rokuróniumbromidu neodporúča na uľahčenie endotracheálnej intubácie počas indukcie v rýchlej sekvencii.
Geriatrickí pacienti a pacienti s ochorením pečene a / alebo žlčových ciest a / alebo renálnou insuficienciou
Štandardná dávka na intubáciu geriatrických pacientov a pacientov s ochorením pečene a / alebo žlčových ciest a / alebo renálnou insuficienciou počas rutinnej anestézie je 0,6 mg / kg telesnej hmotnosti rokuróniumbromidu. V prípade rýchlej sekvenčnej indukcie anestézie u pacientov, u ktorých sa predpokladá predĺženie účinku, sa má zvážiť dávka 0,6 mg / kg telesnej hmotnosti. Bez ohľadu na techniku používanú pri anestézii je odporúčaná udržiavacia dávka pre túto kategóriu pacientov 0,075-0,1 mg / kg telesnej hmotnosti rokuróniumbromidu s rýchlosťou infúzie 0,3-0., 4 mg / kg telesnej hmotnosti h-1 ( pozri kontinuálnu infúziu) (Pozri tiež časť 4.4).
Pacienti s nadváhou a obezitou
Keď sa liek používa u pacientov s nadváhou alebo obezitou (definovaných ako pacienti s telesnou hmotnosťou vyššou ako 30% nad ideálnou hodnotou), dávkovanie sa má znížiť s prihliadnutím na ideálnu telesnú hmotnosť.
Postupy intenzívnej starostlivosti
Endotracheálna intubácia
Pokiaľ ide o endotracheálnu intubáciu, pri chirurgických zákrokoch sa riaďte rovnakými dávkami, ako sú uvedené vyššie.
Udržiavacie dávky
Odporúča sa počiatočná nasycovacia dávka rokuróniumbromidu 0,6 mg / kg telesnej hmotnosti, po ktorej nasleduje kontinuálna infúzia, akonáhle sa amplitúda odpovede vráti na 10% alebo od času, kedy sa znova objaví 1 alebo 2 reakcie na stimuláciu TOF. Dávkovanie sa má vždy titrovať v závislosti od účinku pozorovaného u každého jednotlivého pacienta. U dospelých pacientov je odporúčaná počiatočná rýchlosť infúzie na udržanie neuromuskulárneho bloku 80-90% (prítomnosť 1 alebo 2 reakcií na stimuláciu TOF).) Je 0,3 -0,6 mg / kg telesnej hmotnosti. H-1 počas prvej hodiny podávania a potom by sa malo v priebehu nasledujúcich 6-12 hodín znižovať na základe individuálnej odpovede. Po tomto období zostáva individuálna potrebná dávka u každého jednotlivého pacienta relatívne konštantná.
Z kontrolovaných klinických štúdií vyplynula značná individuálna variabilita hodinovej rýchlosti infúzie, ktorá sa pohybuje v priemere od 0,2 do 0,5 mg / kg telesnej hmotnosti. H-1 v závislosti od povahy a rozsahu orgánu (orgánov) „nedostatočnosti d“ ), súbežne podávaných liekov a charakteristík jednotlivých pacientov. Na zaistenie optimálnej kontroly pacienta sa dôrazne odporúča sledovanie nervovosvalového prenosu. Študovalo sa podanie až 7 dní.
Špeciálne skupiny pacientov
Esmeron nie je indikovaný na uľahčenie mechanickej ventilácie na JIS u pediatrických a geriatrických pacientov, pretože chýbajú údaje o bezpečnosti a účinnosti.
Spôsob podávania
Esmeron sa podáva intravenózne buď ako bolus alebo ako kontinuálna infúzia (pozri časť 6.6).
04.3 Kontraindikácie -
Precitlivenosť na rokurónium, bromidové ióny alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.
04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní -
Pretože Esmeron spôsobuje paralýzu dýchacích svalov, je u pacientov liečených týmto liekom nevyhnutné umelé dýchanie, kým sa neobnoví spontánne dýchanie. Rovnako ako u všetkých myorelaxancií je dôležité predvídať akékoľvek ťažkosti s intubáciou, najmä ak sa liek používa ako súčasť techniky indukcie rýchlou sekvenciou. V prípade ťažkostí s intubáciou charakterizovaných klinickou potrebou okamžitého zvrátenia indukovaného neuromuskulárneho bloku z rokurónia, má sa zvážiť použitie sugammadexu.
Prípady zvyškovej kurarizácie boli hlásené pri Esmerone ako pri iných svalových relaxantoch. Aby sa predišlo komplikáciám vyplývajúcim z „možnej reziduálnej kurarizácie, odporúča sa pacienta extubovať až potom, čo sa dostatočne spamätá z neuromuskulárneho bloku. Geriatrickí pacienti (vo veku 65 rokov a starší) môžu predstavovať zvýšené riziko zvyškovej neuromuskulárnej blokády .
Je tiež potrebné vziať do úvahy ďalšie faktory (napríklad akékoľvek liekové interakcie alebo stav pacienta), ktoré môžu spôsobiť reziduálnu kurarizáciu po extubácii v pooperačnej fáze. Ak to už nie je súčasťou bežnej klinickej praxe, zvážte použitie antagonizujúcich činidiel (ako je sugammadex alebo inhibítory acetylcholínesterázy), najmä tam, kde je pravdepodobnejšie, že dôjde k reziduálnej kurarizácii.
Po podaní svalových relaxancií sa môžu vyskytnúť anafylaktické reakcie. Na liečbu takýchto reakcií by mali byť vždy prijaté nevyhnutné opatrenia. Zvlášť v prípade predchádzajúcich anafylaktických reakcií na svalové relaxancie je potrebné urobiť špeciálne opatrenia, pretože boli hlásené prípady skríženej alergie na svalové relaxancie.
Vo všeobecnosti sa po dlhodobom podávaní svalových relaxancií na JIS pozorovala predĺžená paralýza a / alebo slabosť kostrových svalov. Aby sa predišlo možnému predĺženiu neuromuskulárnej blokády a / alebo predávkovaniu, odporúča sa počas podávania svalových relaxancií monitorovať nervovosvalový prenos. Pacienti by tiež mali dostať adekvátnu analgéziu a sedáciu. Dávku svalových relaxancií je potrebné titrovať podľa individuálnej odpovede skúseného lekára alebo pod jeho dohľadom skúseného lekára, ktorý je oboznámený s pôsobením takýchto liekov a vhodnými technikami neuromuskulárneho monitorovania.
Nástup myopatie bol pravidelne hlásený po dlhodobom podávaní iných nedepolarizujúcich svalových relaxancií na JIS v spojení s terapiou kortikosteroidmi. Preto by u pacientov liečených kortikosteroidmi a myorelaxanciami mal byť čo najviac obmedzený. obdobie ich používania.
Ak sa na intubáciu používa suxametónium, podávanie Esmeronu sa má odložiť, kým sa pacient klinicky nezotaví z neuromuskulárnej blokády vyvolanej suxametóniom.
Farmakokinetické a / alebo farmakologické vlastnosti Esmeronu môžu byť ovplyvnené nasledujúcimi stavmi:
Ochorenie pečene a / alebo žlčových ciest a zlyhanie obličiek
Keďže rokurónium sa vylučuje močom a žlčou, má sa používať s opatrnosťou u pacientov s klinicky významným ochorením pečene a / alebo žlčových ciest a / alebo s renálnou insuficienciou. U týchto pacientov bolo pozorované predĺženie účinku rokuróniumbromidu s dávkami 0,6 mg / kg telesnej hmotnosti.
Predĺžený čas obehu
Stavy súvisiace s predĺženým časom obehu, ako sú kardiovaskulárne choroby, staroba a edematózny stav, ktoré vedú k zvýšeniu distribučného objemu, môžu prispieť k predĺženiu doby latencie. Trvanie účinku sa môže tiež predĺžiť v dôsledku zníženého plazmatického klírensu.
Neuromuskulárne ochorenia
Rovnako ako ostatné svalové relaxanciá, Esmeron sa má používať s mimoriadnou opatrnosťou u pacientov s neuromuskulárnym ochorením alebo po poliomyelitíde, pretože odpoveď na svalové relaxanciá môže byť v týchto prípadoch značne narušená. Rozsah a orientácia tejto zmeny sa môžu veľmi líšiť. Pretože u pacientov s myasthenia gravis alebo myastenickým syndrómom (Eaton-Lambert) môže podávanie malých dávok Esmeronu vyvolať hlboký účinok, liek sa má titrovať podľa získanej odpovede.
Podchladenie
Počas chirurgického zákroku v hypotermických podmienkach sa zvyšuje intenzita a trvanie účinku neuromuskulárneho blokovania vyvolaného Esmeronom.
Obezita
Rovnako ako ostatné lieky na uvoľnenie svalov, Esmeron môže u obéznych pacientov vyvolať predĺženie účinku a spontánne zotavenie, ak sa podávané dávky vypočítajú na základe skutočnej telesnej hmotnosti.
Popáleniny
Pretože u pacientov s popáleninami sa môže vyvinúť rezistencia na nedepolarizujúce svalové relaxanciá, odporúča sa titrácia na základe pozorovanej odpovede.
Podmienky, ktoré môžu zvýšiť účinky Esmeronu
Hypokaliémia (napr. Po silnom vracaní, hnačke a diuretickej terapii), hypermagnezémia, hypokalciémia (po masívnych transfúziách), hypoproteinémia, dehydratácia, acidóza, hyperkapnia, kachexia.
Preto je potrebné opraviť, pokiaľ je to možné, vážne stavy nerovnováhy elektrolytov, zmenu pH krvi alebo dehydratáciu.
Dôležité informácie o niektorých zložkách Esmeronu:
Tento liek obsahuje menej ako 1 mmol (23 mg) sodíka v 5 ml a v 10 ml, tj v zásade neobsahuje sodík.
04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie -
Ukázalo sa, že nasledujúce lieky „majú vplyv na intenzitu a / alebo trvanie účinku nedepolarizujúcich liekov na uvoľnenie svalov:
Účinok iných liekov na Esmeron
Posilnenie účinku
• Anestetiká: halotán, éter, enflurán, metoxyflurán, cyklopropán.
Prchavé halogénované anestetiká zosilňujú blokádu svalov indukovanú Esmeronom. Účinok je evidentný iba pri udržiavacích dávkach (pozri časť 4.2). Je tiež možné, že je inhibovaný antagonistický účinok blokády inhibítorov acetylcholínesterázy.
• Po intubácii so suxametóniom (pozri časť 4.4).
• Dlhodobé súbežné používanie kortikosteroidov a Esmeronu na JIS môže vyvolať myopatiu alebo predĺženie trvania neuromuskulárnej blokády (pozri časti 4.4 a 4.8).
• Vysoké dávky tiopentalu, metoesitalu, ketamínu, fentanylu, gama-hydroxybutyrátu, etomidátu a propofolu.
• Iné nedepolarizujúce nervovosvalové blokátory.
• Iné lieky
- Antibiotiká: aminoglykozidy, linkosamidy, polypeptidy, acylaminopenicilíny. Tetracyklíny, vysoké dávky metonidazolu.
- Diuretiká, tiamín, lieky inhibujúce MAO, chinidín a jeho izoméry chinín, protamín, adrenergné blokátory, horečnaté soli, blokátory vápnikových kanálov, lítne soli, lokálne anestetiká (i.v. lidokaín, epidurálny bupivakaín) a akútne podávanie fenytoínu a β- blokátory.
Po pooperačnom podaní chinidínu, chinínu, horečnatých solí a nasledujúcich antibiotík boli hlásené prípady recidívy (aminoglykozidy, linkosamidy, polypeptidy a acylaminopenicilíny (pozri časť 4.4)).
Znížený účinok
• Neostigmín, edrofónium, pyridostigmín, deriváty aminopyridínu.
• Predchádzajúce chronické podávanie kortikosteroidov, fenytoínu alebo karbamazepínu.
• Noradrenalín, azatioprín (iba prechodný a obmedzený účinok), teofylín, chlorid vápenatý, chlorid draselný.
• Inhibítory proteázy (gabexát, ulinastatín).
Variabilný efekt
• Podanie iných nedepolarizujúcich svalových relaxancií v kombinácii s Esmeronom môže vyvolať útlm alebo zosilnenie neuromuskulárnej blokády v závislosti od poradia, v akom sa podávajú, a od typu použitého svalového relaxanta.
• Následné podanie suxametónium Esmeronu môže viesť k zosilneniu alebo zoslabeniu neuromuskulárneho blokujúceho účinku vyvolaného Esmeronom.
Účinok Esmeronu na iné lieky
Kombinácia Esmeronu a lidokaínu môže vyvolať skrátenie doby latencie lidokaínu.
Pediatrická populácia
Neuskutočnili sa žiadne formálne interakčné štúdie. Interakcie u dospelých a príslušné špeciálne upozornenia a opatrenia pri používaní uvedené vyššie (pozri časť 4.4) sa majú zvážiť aj u pediatrických pacientov.
04.6 Tehotenstvo a dojčenie -
Tehotenstvo
Nie sú k dispozícii žiadne klinické údaje o expozícii rokuróniumbromidu v gravidite. Štúdie na zvieratách nepreukázali priame alebo nepriame škodlivé účinky na graviditu, embryonálny / fetálny vývoj, pôrod alebo postnatálny vývoj. Pri predpisovaní Esmeronu gravidným ženám je potrebná opatrnosť.
cisársky rez
U pacientov podstupujúcich cisársky rez môže byť Esmeron použitý ako súčasť techniky indukcie rýchlou sekvenciou za predpokladu, že sa nepredpokladajú žiadne problémy s intubáciou a že sa podá dostatočná dávka anestetika alebo po intubácii po podaní suxametónia.
Esmeron, podávaný v dávkach 0,6 mg / kg telesnej hmotnosti, sa ukázal ako bezpečný u tehotných žien podstupujúcich cisársky rez. Esmeron neovplyvňuje Apgarovo skóre, svalový tonus plodu ani „kardiorespiračnú adaptáciu. Test z pupočníkovej krvi naznačuje, že rokuróniumbromid prestupuje placentou len minimálne, bez toho, aby spôsoboval akékoľvek pozorovateľné nepriaznivé klinické účinky na pacienta.“ Novorodenec.
Poznámka 1: Dávky 1,0 mg / kg telesnej hmotnosti boli študované v rýchlom slede indukcie anestézie, ale nie u pacientov podstupujúcich cisársky rez. Preto sa v tejto kategórii pacientov odporúča použiť iba dávku 0,6 mg / kg telesnej hmotnosti.
Poznámka 2: Reverzibilita neuromuskulárnej blokády vyvolaná svalovými relaxanciami môže byť inhibovaná alebo neuspokojivá u pacientov liečených na toxémiu gravidar horečnatými soľami, pretože horečnaté soli zvyšujú neuromuskulárnu blokádu. Preto by mala byť dávka Esmeronu znížená a starostlivo upravená vzhľadom na odpoveď na stimuláciu u týchto pacientov.
Čas kŕmenia
Nie je známe, či sa Esmeron vylučuje do ľudského mlieka. Štúdie na zvieratách zistili nevýznamné koncentrácie Esmeronu v materskom mlieku. Štúdie na zvieratách neodhalili priame ani nepriame škodlivé účinky na graviditu, embryonálny / fetálny vývoj, pôrod alebo postnatálny vývoj.
Esmeron sa má podávať dojčiacim ženám iba vtedy, ak sa ošetrujúci lekár domnieva, že prínosy prevažujú nad rizikami.
04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje -
Keďže Esmeron sa používa ako doplnok k celkovej anestézii, u ambulantných pacientov je potrebné dodržiavať rovnaké opatrenia ako po celkovej anestézii.
04.8 Nežiaduce účinky -
Medzi najčastejšie pozorované nežiaduce reakcie na liek patrí bolesť a / alebo reakcie v mieste vpichu, zmeny vitálnych funkcií a predĺžená svalová blokáda. Správy o závažných nežiaducich reakciách, ktoré najčastejšie dostával farmakovigilančný systém, sa týkajú „anafylaktických a anafylaktoidných reakcií“ a súvisiacich symptómov. Pozrite si tiež vysvetlenia uvedené nižšie v tabuľke.
¹ Hlásené frekvencie sú výsledkom odhadov získaných zo správ zhromaždených farmakovigilančným systémom a z údajov v literatúre.
² Pretože údaje zozbierané prostredníctvom farmakovigilančného systému neumožňujú odvodiť presné hodnoty incidencie, frekvencia hlásení bola namiesto piatich rozdelená do dvoch kategórií.
³ Po dlhodobom používaní na intenzívnej starostlivosti.
Anafylaxia
Aj keď sú veľmi zriedkavé, boli hlásené závažné anafylaktické reakcie na svalové relaxanciá vrátane Esmeronu. Anafylaktické / anafylaktoidné reakcie sú: bronchospazmus, kardiovaskulárne zmeny (napr. Hypotenzia, tachykardia, kolaps krvného obehu, šok) a kožné zmeny (napr. Angioedém, žihľavka). Tieto reakcie boli v niektorých prípadoch smrteľné.
Vzhľadom na možnú závažnosť týchto reakcií je vždy potrebné vziať do úvahy možnosť ich výskytu a prijať všetky potrebné opatrenia.
Pretože svalové relaxancie môžu indukovať uvoľňovanie histamínu lokálne v mieste vpichu aj systémovo, pri podávaní týchto liekov je možný výskyt svrbenia a erytematóznych reakcií v mieste vpichu a / alebo generalizované histaminoidné (anafylaktoidné) reakcie (pozri tiež to, čo bolo povedané vyššie o anafylaktických reakciách).
V klinických štúdiách bol po rýchlom bolusovom podaní 0,3-0,9 mg / kg telesnej hmotnosti rokuróniumbromidu pozorovaný len mierny nárast priemerných plazmatických hodnôt histamínu.
Predĺžený neuromuskulárny blok
Najčastejšou nežiaducou reakciou zo skupiny nedepolarizujúcich svalových relaxancií je predĺženie farmakologického účinku zlúčeniny na nevyhnutné časové obdobie. Účinky sa môžu pohybovať od slabosti kostrových svalov až po hlbokú a predĺženú paralýzu ktoré môžu vyvolať respiračné zlyhanie.alebo apnoe.
Myopatia
Po použití rôznych liekov na uvoľnenie svalov na JIS v kombinácii s kortikosteroidmi boli hlásené prípady myopatie (pozri časť 4.4).
Lokálne reakcie v mieste vpichu
Počas indukcie anestézie v rýchlom slede bola hlásená bolesť v mieste vpichu, najmä v prípadoch, keď pacient ešte úplne nestratil vedomie, a najmä keď sa na indukciu použil propofol. V klinických štúdiách bola bolesť v mieste vpichu pozorovaná u 16 % pacientov podstupujúcich rýchlu sekvenčnú indukciu anestézie propofolom a u menej ako 0,5% pacientov podstupujúcich rýchlu sekvenčnú indukciu anestézie fentanylom a tiopentalom.
Pediatrická populácia
Metaanalýza 11 klinických štúdií s pediatrickými pacientmi (n = 704) liečenými rokuróniumbromidom (do 1 mg / kg) zistila tachykardiu, identifikovanú ako nežiaduci účinok lieku, s frekvenciou 1,4%.
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité, pretože umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia. "Adresa www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Predávkovanie -
V prípade predávkovania a predĺženej neuromuskulárnej blokády by mal pacient zostať v kontrolovanej ventilácii a v sedácii. V tejto situácii existujú dve možnosti zvrátenia neuromuskulárneho bloku: 1) u dospelých možno sugammadex použiť na zvrátenie intenzívneho a hlbokého bloku. Dávka sugammadexu, ktorá sa má podať, závisí od úrovne neuromuskulárnej blokády; 2) inhibítor acetylcholínesterázy (neostigmín, edrofónium, pyridostigmín) alebo sugammadex sa môže použiť pri prvých príznakoch spontánneho zotavenia v primeraných dávkach.
Ak podanie anticholínesteráz nezvráti neuromuskulárne účinky Esmeronu, ventilácia by mala pokračovať, kým sa neobnoví spontánne dýchanie. Opakované podávanie inhibítorov acetylcholínesterázy môže byť nebezpečné.
V štúdiách na zvieratách bola závažná depresia kardiovaskulárnych funkcií, ktorá mala za následok srdcové zlyhanie, pozorovaná až po podaní kumulatívnej dávky 750 X ED90 (135 mg / kg telesnej hmotnosti rokuróniumbromidu).).
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI -
05.1 "Farmakodynamické vlastnosti -
Farmakoterapeutická kategória: svalové relaxancie s periférnym pôsobením.
ATC kód: M03AC09.
Mechanizmus akcie
Esmeron (rokuróniumbromid) je nedepolarizujúci svalový relaxant so stredným účinkom a rýchlou latenciou so všetkými farmakologickými účinkami charakteristickými pre túto triedu liekov (kurariformy). Pôsobí kompetitívne s acetylcholínom na nikotínových receptoroch umiestnených na koncovej platničke priečne pruhovaného svalu.
Jeho účinok je antagonizovaný inhibítormi acetylcholínesterázy, ako sú neostigmín, edrofónium a pyridostigmín.
Farmakodynamické účinky
ED90 (dávka potrebná na zníženie reakcie palca na stimuláciu ulnárneho nervu o 90%) pri intravenóznej anestézii je približne 0,3 mg / kg telesnej hmotnosti rokuróniumbromidu. ED95 u dojčiat je nižšia ako u dospelých a detí (0,25, 0,35 a 0,40 mg / kg telesnej hmotnosti, v uvedenom poradí).
Klinické trvanie (čas do spontánneho zotavenia 25% kontrolnej odpovede) je 30-40 minút s 0,6 mg / kg telesnej hmotnosti rokuróniumbromidu. Celkové trvanie (čas, ktorý uplynul do spontánneho zotavenia 90% kontrolnej odpovede) je 50 minút. Priemerný čas do spontánneho zotavenia od 25 do 75% odpovede (index obnovy) je 14 minút po bolusovom podaní 0,6 mg / kg telesnej hmotnosti rokuróniumbromidu.
Pri nižších dávkach, ktoré sa rovnajú 0,3-0,45 mg / kg telesnej hmotnosti (1-1½ x ED90), sa doba latencie zvyšuje, pričom trvanie účinku sa znižuje. Pri vysokých dávkach, rovnajúcich sa 2 mg / kg telesnej hmotnosti, klinická doba trvania je 110 minút.
Intubácia počas rutinnej anestézie
Do 60 sekúnd po intravenóznom podaní dávky 0,6 mg / kg telesnej hmotnosti rokuróniumbromidu (2 x ED90 pri intravenóznej anestézii) je možné dosiahnuť adekvátne podmienky pre intubáciu takmer u všetkých pacientov, pričom v 80% prípadov sa posudzuje byť vynikajúci. Do 2 minút sa vytvorí úplná svalová paralýza, vhodná pre akýkoľvek typ operácie.
Po podaní 0,45 mg / kg telesnej hmotnosti rokuróniumbromidu trvá 90 sekúnd, kým sa dosiahnu prijateľné podmienky pre intubáciu.
Rýchla sekvenčná indukcia
Počas rýchlej indukcie anestézie 1,0 mg / kg telesnej hmotnosti rokuróniumbromidu umožňuje získať do 60 sekúnd podmienky vhodné na intubáciu u 93% a 96% pacientov, v uvedenom poradí, anestetizovaných propofolom alebo fentanylom / tiopentalom. V 70 % týchto pacientov je stav hodnotený ako vynikajúci. Pri tomto dávkovaní je klinická doba trvania približne 1 hodina, po ktorej je možné svalový blok bezpečne zvrátiť. Dávka rovnajúca sa 0,6 mg / kg telesnej hmotnosti rokuróniumbromidu umožňuje získať do 60 rokov sekundy podmienky vhodné na intubáciu u 81% a 75% pacientov anestetizovaných propofolom alebo fentanylom / tiopentalom technikou rýchlej sekvenčnej indukcie.
Pediatrická populácia
Priemerný čas nástupu u dojčiat, malých detí a detí pri dávke 0,6 mg / kg telesnej hmotnosti použitej na intubáciu je o niečo kratší ako u dospelých. Porovnanie medzi skupinami pediatrických pacientov ukázalo, že čas nástupu u dojčiat a mladistvých (1,0 minúty) je o niečo dlhší ako u dojčiat, batoliat a detí (0,4, 0,6 a 0,8 minúty, v uvedenom poradí). U detí má trvanie relaxácie a zotavenia tendenciu byť kratšie ako u dojčiat a dospelých. Pri porovnávaní skupín pediatrických pacientov sa zistilo, že priemerný čas do opätovného objavenia sa T3 sa u novorodencov a dojčiat predĺžil (56,7, respektíve 60,7 minút) v porovnaní s batoľatami, deťmi a mladistvými (45,4, 37,6, respektíve 42,9).
Priemerný (SD) čas do nástupu a klinického trvania po podaní úvodnej intubačnej dávky * 0,6 mg / kg rokurónia počas anestézie sevofluran / oxid dusný a izofluran / oxid dusný (udržiavacia) v skupine PP (pediatrickí pacienti)
* Dávka rokurónium podaná do 5 sekúnd.
** Vypočítané od konca podania intubačnej dávky rokurónia
Geriatrickí pacienti a pacienti s ochoreniami pečene a / alebo žlčových ciest a / alebo s poruchou funkcie obličiek
Trvanie účinku udržiavacích dávok 0,15 mg / kg telesnej hmotnosti rokuróniumbromidu môže byť o niečo dlhšie v anestézii enfluranom a izofluranom u geriatrických pacientov a u pacientov s ochorením pečene a / alebo obličiek (približne 20 minút) v porovnaní s pacientmi bez funkčné poškodenie vylučovacích orgánov podstupujúcich intravenóznu anestéziu (približne 13 minút) (pozri časť 4.2). Po podaní opakovaných dávok neboli pozorované žiadne akumulačné účinky (progresívne predlžovanie trvania účinku). Odporúča sa údržba.
Jednotka intenzívnej starostlivosti
Po kontinuálnej infúzii na JIS je potrebný čas na návrat k TOF pomer rovná 0,7, závisí od úrovne bloku na konci infúzie. Po nepretržitej infúzii trvajúcej 20 hodín alebo viac je stredná hodnota (interval) času medzi opätovným objavením sa reakcie T2 na stimuláciu TOF a návratom k TOF pomer 0,7 sa rovná približne 1,5 (1-5) hodinám u pacientov, ktorí nepredstavujú obraz multiorgánového zlyhania, a 4 hodinám (1-25) u pacientov s multiorgánovým zlyhaním.
Kardiovaskulárna chirurgia
Minimálne a klinicky nevýznamné zmeny v najčastejších kardiovaskulárnych parametroch boli pozorované u pacientov podstupujúcich kardiovaskulárny chirurgický zákrok počas doby latencie maximálneho bloku vyvolaného podaním 0,6-0,9 mg / kg telesnej hmotnosti Esmeronu., Tj nárast až o 9 % srdcovej frekvencie a až 16% priemerného arteriálneho tlaku v porovnaní s kontrolnými hodnotami.
Reverzibilita svalovej relaxácie
Účinok rokurónia môže byť antagonizovaný podávaním sugammadexu aj inhibítormi acetylcholínesterázy (neostigmín, pyridostigmín alebo edrofónium). Sugammadex sa môže podávať rutinnou inverziou (v hodnotách 1 až 2 po počte tetanusov, kým sa znova neobjaví T2) alebo okamžitou inverziou (3 minúty po podaní rokuróniumbromidu).
Inhibítory acetylcholínesterázy je možné podávať pri opätovnom objavení sa reakcie T2 alebo pri prvých príznakoch klinického zotavenia.
05.2 "Farmakokinetické vlastnosti -
Po intravenóznom podaní jednorazovej bolusovej dávky rokuróniumbromidu trend plazmatickej koncentrácie v priebehu času sleduje tri exponenciálne fázy. U normálneho dospelého je priemerný polčas eliminácie (95% IS) 73. (66-80) minút, (zdanlivý) distribučný objem za rovnovážnych podmienok pri 203 (193-214) ml.kg-1 a plazmatický klírens pri 3,7 (3,5-3,9) ml.kg -1. min-1.
V kontrolovaných štúdiách bolo u geriatrických pacientov a u pacientov s renálnou dysfunkciou pozorované zníženie plazmatického klírensu, ale toto zníženie vo väčšine štúdií nedosiahlo štatisticky významnú úroveň. U pacientov s ochorením pečene je priemerný polčas eliminácie predĺžený o 30 minút, zatiaľ čo priemerný plazmatický klírens je znížený o 1 ml.kg-1 min-1.
Pediatrická populácia
Farmakokinetické vlastnosti rokuróniumbromidu u pediatrických pacientov (n = 146) vo veku 0-17 rokov boli vyhodnotené populačnou analýzou farmakokinetických údajov z dvoch klinických štúdií s anestéziou pod sevofluranom (indukcia) a izofluran / oxid dusný (údržba). Ukázalo sa, že všetky farmakokinetické parametre sú lineárne úmerné telesnej hmotnosti, čo naznačuje podobný klírens (l.h-1.kg-1). Distribučný objem (l.kg-1) a eliminačný polčas (h) sa s vekom (roky) znižujú. Farmakokinetické parametre pre pediatrické subjekty pre každú vekovú skupinu sú uvedené v nasledujúcej tabuľke:
Odhadované farmakokinetické parametre (priemer [SD]) rokuróniumbromidu u typických pediatrických pacientov počas sevofluránu a oxidu dusného (indukcia) a izofluránu / oxidu dusného (udržiavacia anestézia)
Jednotka intenzívnej starostlivosti
Keď sa liek podáva ako kontinuálna infúzia na uľahčenie mechanickej ventilácie počas 20 hodín alebo viac, dochádza k zvýšeniu priemerného polčasu eliminácie a priemerného (zdanlivého) distribučného objemu v rovnovážnom stave. Značná individuálna variabilita súvisiaca s povaha a rozsah orgánového (alebo multiorgánového) zlyhania a individuálne charakteristiky pacienta. U pacientov s multiorgánovým zlyhaním bol pozorovaný priemerný (± SD) polčas eliminácie 21. 5 (± 3,3) hodín, stabilný -stavový (zdanlivý) distribučný objem 1,5 (± 0,8) 1, kg-1 a plazmatický klírens 2,1 (± 0,8) ml. kg-1, min-1.
Rocuronium sa vylučuje močom a žlčou. Vylučovanie močom je približne 40% v priebehu 12-24 hodín. Po injekcii rádioaktívne označenej dávky rokuróniumbromidu sa po 9 dňoch vylúči v priemere 47% močom a 43% stolicou. Približne 50% sa nachádza v nezmenenej forme.
05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti -
Účinky v neklinických štúdiách boli pozorované iba pri expozíciách považovaných za významne prevyšujúce maximálnu expozíciu u ľudí, čo naznačuje malý klinický význam.
Neexistujú žiadne zvieracie modely, ktoré by dokázali správne reprodukovať zvyčajne veľmi komplexný obraz pacienta prijatého na intenzívnu starostlivosť. Údaje o bezpečnosti Esmeronu používané na uľahčenie mechanickej ventilácie na JIS sú preto do značnej miery založené na výsledkoch získaných v klinických štúdiách.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE -
06.1 Pomocné látky -
Octan sodný (regulátor pH)
Chlorid sodný
Kyselina octová (regulátor pH)
Voda na injekciu
06.2 Nekompatibilita “-
Fyzická inkompatibilita bola zdokumentovaná, keď sa Esmeron pridáva do roztokov obsahujúcich nasledujúce lieky: amfotericín, amoxicilín, azatioprín, cefazolín, kloxacilín, dexametazón, diazepam, enoximón, erytromycín, famotidín, furosemid, hydrokortizón sukcinátlon, sukcinát, metoes tiopental, trimetoprim a vankomycín. Esmeron je tiež nekompatibilný s Intralipidom.
Esmeron sa nesmie nikdy miešať s inými liekmi okrem tých, ktoré sú uvedené v časti 6.6.
Ak sa Esmeron podáva rovnakou infúznou súpravou ako ostatné lieky, je dôležité, aby bola infúzna súprava medzi podaním Esmeronu a liekov, ktorých kompatibilita s Esmeronom už bola preukázaná alebo ktorých kompatibilita s Esmeronom bola dostatočne preukázaná, dostatočne prepláchnutá (napr. 0,9% NaCl). ešte nebola stanovená.
06.3 Obdobie platnosti “-
V neotvorených, správne skladovaných obaloch má Esmeron trvanlivosť 3 roky (pozri časť 6.4). Dátum exspirácie je uvedený na obale a na štítku injekčnej liekovky.
Po otvorení injekčnej liekovky je roztok chemicky stabilný 24 hodín pri izbovej teplote.
Pretože Esmeron neobsahuje konzervačné látky, nepoužitý roztok sa odporúča zlikvidovať.
06.4 Špeciálne opatrenia na uchovávanie -
Esmeron sa musí uchovávať pri 2 ° - 8 ° C a v tme.
Esmeron sa môže uchovávať pri teplote 8 ° až 30 ° C po dobu 3 mesiacov pred jej uplynutím.
06.5 Charakter vnútorného obalu a obsah balenia -
Veľkosť balenia je 12 injekčných liekoviek obsahujúcich po 50 mg rokuróniumbromidu.
Balenie 10 injekčných liekoviek obsahujúcich po 50 mg rokuróniumbromidu.
Veľkosť balenia je 10 injekčných liekoviek obsahujúcich po 100 mg rokuróniumbromidu.
Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.
06.6 Pokyny na použitie a zaobchádzanie s liekom -
Vykonali sa štúdie kompatibility s nasledujúcimi infúznymi tekutinami. V nominálnych koncentráciách 0,5 mg / ml a 2,0 mg / ml bol Esmeron kompatibilný s: 0,9% NaCl, 5% dextróza, 5% dextróza vo fyziologickom roztoku, voda na injekciu, laktátový Ringer a Haemaccel.
Roztoky sa musia použiť do 24 hodín a bezprostredne po ich zmiešaní.
Nepoužitý roztok zlikvidujte.
07.0 DRŽITEĽ „REGISTRÁCIE NA REGISTRÁCII“ -
N.V. ORGANON, Kloosterstraat 6, 5349 AB Oss (Holandsko)
Zástupca v Taliansku
MSD Italia S.r.l.
Via Vitorchiano, 151
00189 Rím
08.0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO -
ESMERON 10 mg / ml Injekčný roztok na vnútrožilové použitie - 12 injekčných liekoviek s objemom 5 ml
A.I.C. Č. 029209032
ESMERON 10 mg / ml Injekčný roztok na vnútrožilové použitie - 10 injekčných liekoviek s objemom 5 ml
A.I.C. Č. 029209057
ESMERON 10 mg / ml Injekčný roztok na vnútrožilové použitie - 10 injekčných liekoviek s objemom 10 ml
A.I.C. Č. 029209044
09.0 DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE ALEBO OBNOVENIA REGISTRÁCIE -
Dátum prvej autorizácie: 29. november 1995 (vyhláška A.I.C. č. 833/1995)
Dátum posledného obnovenia: 31. december 2010
10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU -
Januára 2015