Účinné látky: jód (111 palcov) pentetreotid
Súprava na rádiofarmakum Octreoscan - 111In -pentetreotid, 111 MBq / ml
Indikácie Prečo sa používa Octreoscan? Načo to je?
Tento liek je rádiofarmakom iba na diagnostické použitie.
Octreoscan sa používa skenovaním na lokalizáciu špecifických buniek v žalúdku, črevách a pankrease, ako napríklad:
- abnormálne tkanivá alebo
- nádory.
Tento liek je prášok na injekčný roztok a rádioaktívna látka. Tieto dve zložky sa nesmú používať oddelene. Po zmiešaní kvalifikovaným personálom a podaní do tela sa liek hromadí v špecifických bunkách.
Rádioaktívnu látku je možné fotografovať zvonku tela pomocou špeciálnych zariadení, ktoré dokážu zaznamenať sken. Tento sken ukazuje distribúciu rádioaktivity v ľudskom tele. Lekárovi tiež poskytuje dôležité informácie o štruktúre a funkcii časti tela. špecifikácia.
Použitie Octreoscanu zahŕňa vystavenie malému množstvu rádioaktivity. Váš lekár alebo špecialista na nukleárnu medicínu usúdil, že klinický prínos rádiofarmaceutického postupu prevažuje nad radiačným rizikom.
Kontraindikácie Kedy sa Octreoscan nemá používať
Otreoscan sa nesmie používať, ak ste alergický (precitlivený) na pentetreotid alebo na iné zložky lieku Octreoscan.
Opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Octreoscan
Buďte zvlášť opatrný pri Octreoscane
- ak máte zníženú funkciu obličiek, lekár vám podá Octreoscan len vtedy, ak je to nevyhnutné
- ak ste tehotná alebo máte podozrenie, že ste tehotná - ak dojčíte.
Pred podaním Octreoscanu musíte:
- vypite najmenej 2 litre tekutín, ako je voda, a močte čo najviac pred a 2-3 dni po ošetrení. Tým sa zabráni akumulácii účinnej látky v obličkách a močovom mechúre.
- Váš lekár vám môže tiež predpísať preháňadlo.
Deti a dospievajúci
Ak máte menej ako 18 rokov, obráťte sa na svojho špecialistu na nukleárnu medicínu.
Interakcie Ktoré lieky alebo potraviny môžu zmeniť účinok Octreoscanu
Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, prosím, oznámte to svojmu lekárovi z nukleárnej medicíny, pretože môžu rušiť interpretáciu obrázkov.
Nasledujúce lieky môžu ovplyvňovať alebo byť ovplyvnené Octreoscanom:
- Octreotide, liek na liečbu symptómov niektorých druhov rakoviny. Váš lekár vám môže odporučiť, aby ste dočasne prestali užívať oktreotid. Ak sa uvažuje o vysadení oktreotidu, má sa to urobiť počas troch dní, aby sa predišlo nežiaducim účinkom.
- Inzulín
Keď sa Otreoscan podáva pacientom, ktorí používajú vysoké dávky inzulínu, môže dôjsť k závažnému zníženiu hladiny glukózy v krvi
Upozornenia Je dôležité vedieť, že:
Tehotenstvo a dojčenie
Ak ste tehotná, dojčíte, ak si myslíte, že ste tehotná alebo ak plánujete otehotnieť, poraďte sa so svojím lekárom z nukleárnej medicíny predtým, ako vám podajú tento liek.
Prosím, informujte svojho lekára nukleárnej medicíny pred užitím Octreoscanu, ak existuje možnosť, že ste tehotná, ak ste vynechali menštruáciu alebo ak dojčíte. Ak máte pochybnosti, je dôležité, aby ste sa poradili so špecialistom na nukleárnu medicínu, ktorý bude na postup dohliadať.
Ak ste tehotná
Váš lekár z nukleárnej medicíny vám Octreoscan podá iba vtedy, ak ste tehotná, ak očakávaný prínos prevažuje nad rizikami.
Ak dojčíte
Ak dojčíte, povedzte to svojmu lekárovi, pretože sa môže rozhodnúť odložiť liečbu, kým dojčenie nedokončíte. Váš lekár vás tiež môže požiadať, aby ste prestali dojčiť a zlikvidujte mlieko, kým z vášho tela nezmizne rádioaktivita. Opýtajte sa svojho lekára nukleárnej medicíny, kedy môžete obnoviť dojčenie.
Pred užitím akéhokoľvek lieku sa poraďte so svojim špecialistom na nukleárnu medicínu.
Vedenie vozidla a obsluha strojov
Oktreoscan sa považuje za nepravdepodobný, že by ovplyvnil schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje.
Dávkovanie a spôsob použitia Ako používať Octreoscan: Dávkovanie
Na používanie, zaobchádzanie a likvidáciu rádiofarmák existujú veľmi prísne zákony. Octreoscan sa bude používať iba v špeciálnych a kontrolovaných oblastiach. S týmto výrobkom budú manipulovať a podávať vám ho len osoby vyškolené a kvalifikované na bezpečné používanie. Títo ľudia bude venovať osobitnú pozornosť bezpečnému používaniu tohto produktu a bude vás informovať o ich krokoch.
Špecialista na nukleárnu medicínu dohliadajúci na postup rozhodne, koľko Octreoscanu vo vašom prípade použijete. Toto bude minimálne množstvo potrebné na získanie požadovaných informácií.
Odporúčané množstvo na podanie dospelému sa vo väčšine prípadov pohybuje od
- 110-220 MBq (Mega Becquerel, jednotka používaná na vyjadrenie rádioaktivity).
Použitie u detí a dospievajúcich
Lekár bude podávať Octreoscan pacientom v tejto vekovej skupine iba vtedy, ak je to absolútne nevyhnutné.
Podávanie Octreoscanu a riadenie postupu
Octreoscan sa vstrekuje do žily.
Jedna injekcia postačuje na vykonanie testu požadovaného lekárom.
Trvanie postupu
Špecialista na nukleárnu medicínu vás bude informovať o obvyklej dĺžke postupu.
Skeny sa zvyčajne vykonávajú do jedného alebo dvoch dní po injekcii, v závislosti od informácií, ktoré chcete zo skenov získať.
Niekedy sa skenovanie opakuje niekoľko dní po vyšetrení, aby sa výsledky pochopili.
Po podaní Octreoscanu musíte:
- počas prvých niekoľkých hodín po injekcii sa vyhnite akémukoľvek tesnému kontaktu s deťmi a tehotnými ženami;
- vypite najmenej 2 litre tekutín, ako je voda, a často močte 2-3 dni po ošetrení, aby sa produkt z tela vylúčil.
- Váš lekár vám povie, či potrebujete po použití tohto lieku urobiť nejaké špeciálne opatrenia. Ak máte akékoľvek otázky, obráťte sa na svojho lekára.
Predávkovanie Čo robiť, ak ste užili príliš veľa Octreoscanu
Predávkovanie je nepravdepodobné, pretože vám bude podaná „jednorazová dávka Octreoscanu presne kontrolovaná odborníkom na nukleárnu medicínu, ktorý dohliada na postup. V prípade predávkovania však budete primerane liečený. Pite čo najviac, napr. Vodu, „urýchliť elimináciu rádioaktívnej látky. Ak máte akékoľvek otázky týkajúce sa použitia lieku Octreoscan, obráťte sa na špecialistu na nukleárnu medicínu, ktorý dohliada na postup.
Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky lieku Octreoscan
Tak ako všetky lieky, Octreoscan môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.
Podané rádiofarmakum bude prenášať nízke množstvo ionizujúceho žiarenia s veľmi nízkym rizikom rakoviny a dedičných abnormalít.
Vedľajšie účinky sa môžu vyskytnúť s nasledujúcou frekvenciou:
Menej časté, vyskytuje sa u 1 až 10 používateľov z 1 000
môžu sa vyskytnúť alergické reakcie s príznakmi ako:
- návaly horúčavy
- sčervenanie kože
- svrbenie
- nevoľnosť alebo
- dýchacie ťažkosti.
Personál nemocnice bude liečiť tieto reakcie, ak sa vyskytnú.
Frekvencia nie je známa (frekvenciu nemožno odhadnúť z dostupných údajov)
- rakovina, avšak riziko je veľmi nízke, pretože na tento test sa používajú nízke dávky.
Ak spozorujete akékoľvek vedľajšie účinky, vrátane akýchkoľvek možných vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov, obráťte sa na svojho lekára nukleárnej medicíny.
Expirácia a retencia
Tento liek nesmiete uchovávať. Tento liek je uchovávaný na zodpovednom mieste na zodpovednosť odborníka. Skladovanie rádiofarmák musí byť v súlade s národnou legislatívou pre rádioaktívne materiály. Tieto informácie sú určené výlučne pre špecialistov.
Octreoscan sa nesmie používať po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na štítku.
Octreoscan by sa nemal používať, ak je zrejmé, že bola narušená celistvosť plechovky a / alebo ak je jedna z injekčných liekoviek poškodená.
Ďalšie informácie
Čo Octreoscan obsahuje
Octreoscan sa skladá z balenia obsahujúceho dve injekčné liekovky (A a B). Injekčná liekovka A obsahuje 1,1 ml roztoku, zatiaľ čo injekčná liekovka B obsahuje prášok na injekčný roztok.
Účinnými látkami sú:
- Injekčná liekovka A: Každá injekčná liekovka obsahuje 122 MBq 111In vo forme chloridu india v 1,1 ml (111 MBq / ml) v cieľovom čase aktivity.
- Injekčná liekovka B: 10 mikrogramov pentetreotidu.
Zmiešaný roztok (A plus B): 111In-pentetreotid 111 MBq / ml v referenčnom čase aktivity.
Ďalšie pomocné látky sú:
- Injekčná liekovka A: kyselina chlorovodíková, voda na injekciu, hexahydrát chloridu železitého.
- Liekovka B: dihydrát citrátu sodného, monohydrát kyseliny citrónovej, inozitol, kyselina gentizová.
Ako vyzerá Octreoscan a obsah balenia
Súprava Octreoscan na rádiofarmaceutický prípravok 111In-Pentetreotidu, 122 MBq / 1,1 ml v referenčnom čase aktivity, sa dodáva v uzavretej plechovke obsahujúcej dve liekovky a ihlu Sterican Luer Lock.
Injekčná liekovka A je injekčná liekovka zo zatieneného olova, ktorá obsahuje číry a bezfarebný roztok.
Injekčná liekovka B je sklenená injekčná liekovka so sivou butylovou gumovou zátkou a uzáverom z vlnitého hliníka s oranžovým vyklápacím uzáverom. Obsahuje biely lyofilizovaný prášok.
Injekčné liekovky nemožno použiť samostatne.
Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
01.0 NÁZOV LIEKU
OCTREOSCAN
02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
Octreoscan sa dodáva v dvoch injekčných liekovkách, ktoré nemožno použiť samostatne.
Injekčná liekovka A s 1,1 ml roztoku obsahujúca v referenčnom čase aktivity (ART): (111In) chlorid india (122 MBq (111 MBq / ml)
Injekčná liekovka B obsahuje: Pentetreotid 10 mcg
Po rekonštitúcii a označení roztok obsahuje 111In-pentetreotid 111 MBq / ml.
Fyzikálne vlastnosti 111In:
111In je cyklotrónový produkt a rozpadá sa na stabilné kadmium s „polčasom 2,83 dňa. Emisné charakteristiky:
Gama lúče 172 keV (90% zastúpenie)
Gama lúče 247 keV (94% zastúpenie) Röntgenové lúče 23-26 keV
Čistota rádionuklidov: 111In ≥ 99%, ostatné nuklidy emisie gama žiarenia ≤ 0,1%.
114 mIn: max. 500 Bq za 1 MBq 111In v referenčný čas / dátum aktivity. Polčas 114 mIn: 49,51 dní
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
03.0 LIEKOVÁ FORMA
Súprava na prípravu rádiofarmaka. Súprava sa skladá z dvoch injekčných liekoviek:
Injekčná liekovka A: Rádiofarmaceutický prekurzor. Injekčná liekovka B: prášok na injekčný roztok.
Injekčná liekovka A je injekčná liekovka zo zatieneného olova, ktorá obsahuje číry a bezfarebný roztok.
Injekčná liekovka B je sklenená injekčná liekovka so sivou gumovou zátkou a uzáverom z vlnitého hliníka s oranžovým vyklápacím uzáverom. Obsahuje biely lyofilizovaný prášok.
04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE
04.1 Terapeutické indikácie
Liek len na diagnostické použitie.
111 V pentetreotide sa špecificky viaže na somatostatínové receptory.
Po rádioaktívnom označení chloridom (111In) indium (III) je získaný roztok indikovaný na podporu diagnostiky a manažmentu gastroenteropankreatických neuroendokrinných nádorov (GEP) a karcinoidných nádorov exprimujúcich tieto receptory, pretože umožňuje ich lokalizáciu. Nádory bez receptorov somatostatínu nie sú vizualizované.
U mnohých pacientov s nádormi GEP alebo karcinoidmi nie je hustota receptorov dostatočná na to, aby bolo možné vizualizovať pomocou Octreoscanu. Obvykle asi u 50% pacientov s inzulinómom nie je možné vizualizovať nádor.
04.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Dávkovanie
Dospelí
Aktivita, ktorá sa má podávať pre jednofotónovú emisnú tomografiu (SPECT), závisí od dostupného zariadenia. Vo všeobecnosti postačuje „aktivita rovná 110-220 MBq v jednej“ intravenóznej injekcii. Má sa podávať s opatrnosťou, aby sa zabránilo paravazálnemu ukladaniu aktivity.
Staršia populácia
U starších pacientov nie sú potrebné žiadne špeciálne dávkovacie režimy.
Porucha funkcie obličiek
Porucha funkcie obličiek, pozri časť 4.4.
Pediatrická populácia
Rozhodnutie podať dieťaťu pentetreotid (111In) by mal urobiť odborník na nukleárnu medicínu, ktorý má skúsenosti so scintigrafiou somatostatínového receptora, po zvážení použitia alternatívnych rádiofarmák s nižšou radiačnou záťažou (najmä PET) Pentetreotid (111In) sa má podať dieťaťu iba vtedy, ak nie sú k dispozícii alternatívne rádiofarmaká alebo ak neumožňujú dosiahnuť uspokojivý výsledok pri hodnotení klinického obrazu dieťaťa.
Spôsob podávania
Tento liek sa musí rekonštituovať pred podaním pacientovi.
Pokyny na rekonštitúciu lieku pred podaním, pozri časť 12. Prípravu pacienta, pozri časť 4.4.
Získavanie obrazu
Obrázky je možné získať 4 a 24 hodín alebo 24 a 48 hodín po injekcii. Obrázky po 4 hodinách môžu byť užitočné na porovnanie a vyhodnotenie brušnej aktivity znázornenej na obrázkoch po
24 hodín. Ak aktivitu v bruchu pozorovanú po 24 hodinách nemožno s určitosťou interpretovať ako absorpciu do nádoru alebo aktivitu v črevnom obsahu, scintigrafiu je potrebné zopakovať po 48 hodinách. Je dôležité získať dve sady obrazov s aspoň jednou akvizíciou "SPECT (alebo SPECT / CT)." Získanie obrazu "je možné zopakovať 48 hodín, 72 hodín a / alebo 96 hodín po injekcii, aby sa umožnilo odstránenie rádioaktivity. .črevné, ktoré prekáža.
K fyziologickej absorpcii dochádza v slezine, pečeni, obličkách a močovom mechúre. U väčšiny pacientov je viditeľná štítna žľaza, hypofýza a črevá.
04.3 Kontraindikácie
Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.
04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní
Tehotenstvo, pozri časť 4.6
Individuálne odôvodnenie prínosu / rizika
Expozícia ionizujúcemu žiareniu musí byť pre každého pacienta odôvodniteľná na základe možného prínosu. V každom prípade musí byť podávaná aktivita čo najnižšia, aby sa získali požadované diagnostické informácie.
Porucha funkcie obličiek
U pacientov s ťažkou renálnou insuficienciou sa neodporúča podávať 111In pentetreotid, pretože chýbajúca alebo znížená funkcia hlavného spôsobu vylučovania môže mať za následok zvýšenú expozíciu radiačnej dávke. O podávaní sa má uvažovať iba vtedy, ak pravdepodobnosť získania diagnostickej informácie prevyšuje akékoľvek riziko na žiarenie. Interpretovateľné scintigramy je možné získať po hemodialýze, počas ktorej je možné čiastočne eliminovať zvýšenú aktivitu pozadia. Pred dialýzou obrázky neposkytujú diagnostické indikácie v dôsledku cirkulujúcej aktivity.
Po dialýze bola pozorovaná vyššia ako obvykle absorpcia v pečeni, slezine a črevnom trakte a vyššia ako bežná aktivita v obehu.
Pediatrická populácia
Vzhľadom na potenciálne riziko ionizujúceho žiarenia sa 111In-pentetreotide nemá používať u pacientov mladších ako 18 rokov, pokiaľ očakávané diagnostické informácie neprevažujú nad radiačným rizikom.
Príprava pacienta
Pacient by mal byť pred začiatkom vyšetrenia dobre hydratovaný a počas prvých niekoľkých hodín po vyšetrení by mal byť nútený tak často vyprázdňovať, aby sa znížilo žiarenie.
U pacientov, ktorí netrpia hnačkou, je potrebné podať preháňadlo na odlíšenie akumulácií statickej aktivity v léziách črevného traktu alebo v jeho susedstve od mobilných akumulácií črevného obsahu.
Nereceptorovo viazaný 111In-pentetreotid a nepeptidovo viazaný 111In sa rýchlo eliminujú obličkami. Aby sa zlepšil proces vylučovania, aby sa znížil hluk pozadia a dávka žiarenia do obličiek a močového mechúra, je potrebný veľký príjem tekutín (najmenej 2 litre) 2-3 dni po podaní.
U pacientov liečených oktreotidom sa odporúča dočasne prerušiť túto liečbu, aby sa zabránilo prípadnej blokáde somatostatínových receptorov. Toto odporúčanie je uvedené na empirickom základe, ale absolútna nevyhnutnosť takéhoto opatrenia nebola preukázaná. U niektorých pacientov nemusí byť prerušenie liečby tolerované a spôsobiť rebound efekt. To je notoricky prípad u pacientov s inzulinómom. musí byť zvážené riziko náhlej hypoglykémie a pacientov s karcinoidovým syndrómom.
Ak lekár zodpovedný za terapeutický manažment pacienta usúdi, že prerušenie liečby oktreotidom je prijateľné, odporúča sa trojdňová ochranná lehota.
Interpretácia obrázkov
Pozitívna scintigrafia 111In-pentetreotidu odráža prítomnosť „zvýšenej hustoty tkanivových receptorov pre somatostatín, a nie pre malignitu. Okrem toho pozitívne vychytávanie nie je špecifické pre GEP a karcinoidné nádory. Pozitívne skenovanie vyžaduje vyhodnotenie. Možnosť, že je prítomná iná patológia, charakterizovaná zvýšenými koncentráciami lokálnych receptorov pre somatostatín. Zvýšenie hustoty somatostatínových receptorov môže nastať aj v nasledujúcich patologických stavoch: nádory spôsobené embryologicky odvodeným tkanivom z nervového hrebeňa (paragangliómy, medulárne karcinómy štítnej žľazy, neuroblastómy, feochromocytómy), nádory hypofýzy, endokrinné novotvary pľúc ( karcinóm a malé bunky), meningiómy, karcinómy prsníka, lymfoproliferatívne ochorenia (Hodgkinova choroba, nehodgkinské lymfómy) a možnosť vychytávania v oblastiach koncentrácie lymfocytov (subakútny zápal).
Po procedúre
Prvých niekoľko hodín po podaní rádiofarmák obmedzte blízky kontakt s dojčatami a tehotnými ženami.
Špecifické upozornenia
U diabetických pacientov, ktorí dostávajú vysoké dávky inzulínu, môže podanie pentetreotidu spôsobiť paradoxnú hypoglykémiu prostredníctvom „dočasnej inhibície sekrécie glukagónu“.
Tento liek obsahuje menej ako 1 mmol sodíka (23 mg) v dávke, tj. Je v zásade „bez sodíka“.
Preventívne opatrenia proti riziku pre životné prostredie sú uvedené v časti 6.6.
04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie
Doteraz neboli popísané žiadne interakcie.
04.6 Gravidita a laktácia
Ženy v plodnom veku
Keď je nevyhnutné podávať rádiofarmaká žene v plodnom veku, je dôležité určiť, či je tehotná. Všetky ženy, ktoré vynechali menštruáciu, by mali byť považované za tehotné, pokiaľ sa nepreukáže opak. Ak existujú pochybnosti o potenciálnom tehotenstve (ak žena vynechala menštruačný cyklus, ak je menštruačný cyklus veľmi nepravidelný atď.), Pacientke by mali byť ponúknuté alternatívne techniky, ktoré nepoužívajú ionizujúce žiarenie (ak sú k dispozícii).
Tehotenstvo
Nie sú žiadne skúsenosti s používaním Octreoscanu u tehotných žien.
Rádionuklidové postupy, ktoré tehotné ženy podstupujú, tiež vystavujú plod dávke žiarenia. Výsledkom podania maximálnej diagnostickej aktivity 220 MBq pacientke je absorbovaná dávka z maternice 8,6 mGy. V tomto rozsahu dávkovania nie sú predvídateľné smrtiace účinky a indukcia malformácií, oneskorenia rastu a funkčných porúch; riziko indukcie rakoviny a dedičných chýb sa však môže zvýšiť.Preto počas gravidity by sa mali vykonávať iba nevyhnutné testy, ak možný prínos preváži riziko pre matku a plod.
Čas kŕmenia
Nie je známe, či sa 111In-pentetreotid vylučuje do ľudského mlieka. Pred podaním rádiofarmák dojčiacej matke je potrebné zvážiť odloženie podávania rádionuklidov až do „ukončenia dojčenia“ a určiť, ktoré rádiofarmakum je najvhodnejšie, pričom treba vziať do úvahy sekréciu aktivity v materskom mlieku. Ak sa podanie považuje za nevyhnutné, dojčenie sa má prerušiť a vyrobené mlieko sa má zlikvidovať.
04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Octreoscan nemá žiadny alebo má zanedbateľný vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.
04.8 Nežiaduce účinky
Nežiaduce účinky súvisiace s podávaním Octreoscanu sú menej časté (≥ 1/1 000 hlásených symptómov sa týka reakcií vazovagálneho alebo anafylaktoidného typu na lieky.
Prerušenie liečby oktreotidom ako prípravku na scintigrafiu môže mať za následok závažné nežiaduce účinky, spravidla charakteru relapsu symptómov pozorovaných pred začatím tejto terapie.
Vystavenie ionizujúcemu žiareniu je spojené s indukciou rakoviny a potenciálom dedičných defektov. Pretože účinná dávka je 12 mSv, keď sa podáva maximálna odporúčaná aktivita 220 MBq, je malá pravdepodobnosť výskytu týchto nežiaducich udalostí.
04,9 Predávkovanie
Lieková forma (jednorazová injekcia) spôsobuje, že náhodné predávkovanie je nepravdepodobné.
V prípade podania radiačného predávkovania 111In-pentetreotidom by mala byť absorbovaná dávka pacientovi znížená, kedykoľvek je to možné, zvýšením eliminácie rádionuklidov z tela častým močením alebo nútenou diurézou a častým vyprázdňovaním močového mechúra.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: diagnostické rádiofarmaká na detekciu nádorov. ATC kód: V09I B 01.
Mechanizmus akcie
Oktreoscan sa viaže na somatostatínové receptory (hlavne podtyp 2 a podtyp 5) v tkanivách, kde v dôsledku ochorenia bunkové povrchy obsahujú tieto receptory vo fyziologickejšej hustote. U jednotlivých pacientov, u ktorých choroba neviedla k zvýšeniu hustoty receptorov, nebude scintigrafia účinná.
U karcinoidov a nádorov GEP je prevalencia zvýšenej hustoty receptorov v nádorovom tkanive spravidla dosť vysoká.
Farmakodynamické účinky
Vykonali sa iba obmedzené štúdie farmakodynamických účinkov. Biologická aktivita in vitro je približne 30% biologickej aktivity prírodného somatostatínu. Biologická aktivita in vivo, meraná na potkanoch, je nižšia ako biologická aktivita ekvivalentných množstiev ocreotidu. U niektorých pacientov viedlo intravenózne podanie 20 µg pentetreotidu k merateľnému, ale veľmi obmedzenému zníženiu hladín gastrínu a glukagónu v krvi. trvajúci menej ako 24 hodín.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Absorpcia orgánmi
111In-pentetreotid je absorbovaný nasledujúcimi orgánmi: pečeň (asi 2% po 24 hodinách) a slezina (asi 2,5% po 24 hodinách). Absorpcia do štítnej žľazy a hypofýzy je prítomná, ale nie je reprodukovateľná. Absorpcia do obličiek je čiastočne odrazom prebiehajúcej eliminácie močom a čiastočne v dôsledku oneskoreného vylučovania obličkami.
Vylúčenie
Nereceptorovo viazaný 111In-pentetreotid a nepeptidovo viazaný 111In sa rýchlo eliminujú obličkami. Do 24 hodín po intravenóznom podaní sa približne 80% rádioaktívne označeného pentetreotidu vylúči močovým traktom. Po 48 hodinách sa 90% vylúči. Vylučovanie žlčníkom a následne stolicou predstavuje približne 2% aktivity podanej pacientom s normálnym črevom. funkciu.
111In-pentetreotid je prevažne neporušený v moči až 6 hodín po podaní rádioaktivity. Následne sa vylučuje zvyšujúce sa množstvo viazanej nepeptidovej aktivity.
Polovičný život
111In sa rozkladá na stabilné kadmium s „polčasom 2,83 dňa.
05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Predklinické testy bezpečnosti nepriniesli žiadne pozoruhodné zistenia. Neuskutočnili sa žiadne testy na karcinogénny potenciál ani na vplyv pentetreotidu na fertilitu alebo embryotoxicitu.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
06.1 Pomocné látky
Injekčná liekovka A.
Kyselina chlorovodíková
Voda na injekciu
Hexahydrát chloridu železitého
Injekčná liekovka B.
Dihydrát citrátu sodného
Monohydrát kyseliny citrónovej
Inositol
Kyselina gentisová.
Roztok pripravený na použitie neobsahuje konzervačné látky.
06.2 Nekompatibilita
Tento liek sa nesmie miešať s inými liekmi okrem tých, ktoré sú uvedené v časti 12.
06.3 Obdobie platnosti
Platnosť injekčnej liekovky A a následne injekčnej liekovky B Octreoscanu vyprší 24 hodín po referenčnom čase / dátume aktivity 111In.
Po rekonštitúcii: 6 hodín. Uchovávajte pri teplote do 25 ° C
06.4 Špeciálne opatrenia na uchovávanie
Uchovávajte pri teplote do 25 ° C.
Podmienky na uchovávanie rekonštituovaného lieku, pozri časť 6.3.
Skladovanie rádiofarmák musí byť v súlade s národnou legislatívou pre rádioaktívne materiály.
06.5 Charakter vnútorného obalu a obsahu balenia
Obe 10 ml injekčné liekovky spĺňajú požiadavky na sklo typu I. Injekčná liekovka obsahujúca pentetreotid je uzavretá butylovou gumovou zátkou. Injekčná liekovka obsahujúca 111In indiumchlorid je uzavretá teflónovou zátkou z butylovej gumy. Obe injekčné liekovky sú uzavreté hliníkovým uzáverom.
Octreoscan sa dodáva ako jedno balenie obsahujúce dve injekčné liekovky, ktoré nemožno použiť oddelene, z ktorých jedna má olovený štít. Obe injekčné liekovky sú zabalené v uzavretej uzavretej plechovke. Obsahuje tiež 0,90 x 70 mm / 20 G x 2 4/5 ihlu Sterican Luer Lock, ktorá sa má použiť na postup označovania.
06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie
Rádiofarmaká majú prijímať, používať a podávať iba oprávnené osoby v určených klinických zariadeniach. Ich príjem, skladovanie, používanie, prenos a likvidácia podliehajú príslušným predpisom a / alebo povoleniam miestnej príslušnej oficiálnej organizácie.
Rádiofarmaká musia byť pripravené spôsobom, ktorý vyhovuje požiadavkám na rádiologickú bezpečnosť a farmaceutickú kvalitu. Mali by sa prijať vhodné aseptické opatrenia.
Obsah oboch injekčných liekoviek je určený len na prípravu injekčného roztoku 111In-Pentetreotide a nesmie sa podávať pacientovi priamo bez toho, aby sa predtým podrobil postupu prípravy.
Ak by v ktoromkoľvek bode prípravy tohto lieku bola narušená integrita injekčných liekoviek, nemali by sa použiť.
Postupy podávania sa majú vykonávať spôsobom, ktorý minimalizuje riziko kontaminácie lieku a ožiarenia obsluhy. Je povinné používať primerané tienenie.
Podávanie rádiofarmák vytvára riziko pre ostatných ľudí v dôsledku vonkajšieho žiarenia alebo kontaminácie vyliatím moču, vracaním atď. Preto je potrebné prijať opatrenia na ochranu pred žiarením v súlade s národnými predpismi.
Pokyny na likvidáciu odpadu:
Nepoužité množstvá 111 In alebo Octreoscanu sa musia nechať rozložiť, kým aktivita neklesne na nižšiu úroveň, ktorá sa už podľa miestnych predpisov nepovažuje za rádioaktívnu. Potom bude možné ich zneškodniť ako neškodný odpad. Nepoužité injekčné liekovky obsahujúce lyofilizovaný pentetreotid je možné zlikvidovať .likvidované ako neškodný odpad.
Nepoužitý liek alebo odpad vzniknutý z lieku má byť zlikvidovaný v súlade s miestnymi požiadavkami.
07.0 DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Mallinckrodt Medical B.V., Westerduinweg 3
1755 LE Petten, Holandsko
08.0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO
AIC č. 029852011
09.0 DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE ALEBO OBNOVENIA REGISTRÁCIE
27.02.1997 / 17.03.2010
10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU
06/2013
11.0 PRE RÁDIOVÉ DROGY, ÚPLNÉ ÚDAJE O VNÚTORNEJ DOSIMETRII ŽIARENIA
111In je cyklotrónový produkt a rozpadá sa pri emisii gama žiarenia na energiu podobnú tej, ktorá je uvedená v nasledujúcej tabuľke, a s polčasom rozpadu 2,83 dňa pri kadmiu-111 (stabilné).
Nasledujúca radiačná dozimetria je vypočítaná na základe systému MIRD. Nasledujúce údaje sú uvedené v publikácii č. 106 ICRP z roku 2008 a boli vypočítané na základe nasledujúcich predpokladov.
Podľa biokinetického modelu popísaného v publikácii č. 106 ICRP, predpokladá sa, že 111In-pentreotid podávaný intravenózne je okamžite absorbovaný pečeňou, slezinou, obličkami a štítnou žľazou, zatiaľ čo zvyšok sa predpokladá, že je homogénne distribuovaný vo zvyšku organizmu. Retenčné údaje detegované na experimentálnej úrovni sú lepšie popísané mono- alebo bi-exponenciálnymi funkciami. Biokinetické údaje pochádzajú od pacientov s karcinoidnými nádormi a endokrinnými nádormi v gastrointestinálnom trakte.
Absorpcia do nádorového tkaniva prítomného v ktoromkoľvek orgáne môže byť preto zahrnutá do publikovaných hodnôt absorpcie orgánov. Primárny spôsob vylučovania je obličkami a menej ako 2% sa vylučuje stolicou. 85% sa vylúči močom. Po 24 hodinách reaguje dobre Minimálne vylučovanie gastrointestinálnym traktom nie je zahrnuté v modeli, pretože jeho príspevok k absorbovanej dávke je za normálnych okolností zanedbateľný.
Účinná dávka vyplývajúca z podania aktivity (maximálna odporúčaná) 220 MBq pre 70 kg dospelého je približne 12 mSv.
111 V pentetreotide sa viaže špecificky na somatostatínové receptory, takže nie je možné definovať cieľový orgán. Pri podanej aktivite 220 MBq je dávka žiarenia do cieľových orgánov (obličky, pečeň a slezina) 90, 22 a 125 mGy.
12.0 PRE RÁDIOVÉ DROGY, DODATOČNÉ PODROBNÉ NÁVODY NA PRÍPADNÚ PRÍPRAVU A KONTROLU KVALITY
Nepoužívajte Octreoscan, ak existujú zjavné známky zhoršenia.
Spôsob prípravy:
Pokyny na označenie
1. Pridajte obsah injekčnej liekovky A (111In chlorid) do liekovky B (lyofilizovaný pentetreotid), aby ste získali produkt pentetreotid Indium (111In); Na vytiahnutie chloridu india z injekčnej liekovky používajte iba ihlu Sterican (0,90 x 70) dodanú s dávkou odoslanou pacientovi.
2. Dodržujte inkubačnú dobu 30 minút po rekonštitúcii.
3. Prípravok je možné zriediť 2 až 3 ml 0,9% roztoku chloridu sodného, ak je na uľahčenie manipulácie so striekačkou potrebný väčší objem.
4. Pripravený roztok musí byť číry a bezfarebný; tento stav je možné overiť za olovenou stenou s oknom z olovnatého skla. Ak riešenie nevyhovuje, zlikvidujte ho.
5. Na kontrolu kvality popísanú v nasledujúcej časti použite malú vzorku tohto objemu (zriedenú alebo neriedenú).
6. Roztok je pripravený na použitie Roztok sa má použiť do 6 hodín.
Poznámka: Na rekonštitúciu nepoužívajte žiadny iný 111In roztok chloridu, ako je dodávaný v rovnakom balení s lyofilizovaným pentetreotidom.
Po rekonštitúcii a označení je pH vodného roztoku 3,8-4,3.
Kontrola kvality:
Rozlišovanie medzi 111In-značenými peptidmi a 111In-značenými nepeptidovými zlúčeninami sa môže uskutočniť pomocou pásov sklených vlákien impregnovaných silikagélom. Pripravte si dobre vysušený pás s dĺžkou približne 10 cm a šírkou 2,5 cm, pričom začiatočnú čiaru označte na 2 cm s ďalšími značkami na 6 a 9 cm. Na počiatočnú čiaru naneste 5 až 10 ml rekonštituovaného a označeného roztoku a vyvíjajte v 0,1 M čerstvo pripraveného roztoku citranu sodného, upraveného na pH 5 pomocou HCl. Asi za 2-3 minúty predná strana dosiahne značku 9 cm. Strihajte pásik na značke 6 cm a zmerajte aktivitu oboch polovíc.Viazaný nepeptid 111In sa pohybuje dopredu. Požiadavka: Dolný koniec chromatogramu musí obsahovať ≥ 98% aplikovanej aktivity, chromatogram musí obsahovať ≥ 98% aplikovanej aktivity.