Účinné látky: Almotriptan
Almogran 12,5 mg filmom obalené tablety
Indikácie Prečo sa používa Almogran? Načo to je?
Almogran je liek proti migréne, ktorý patrí do triedy zlúčenín známych ako selektívne agonisty serotonínového receptora. Almogran znižuje zápalovú odpoveď spojenú s migrénou väzbou na serotonínové receptory v cievach mozgu (hlavy), čo spôsobuje ich zúženie.
Almogran sa používa na úľavu od bolestí hlavy spojených s záchvatmi migrény s aurou alebo bez aury.
Kontraindikácie Kedy sa Almogran nemá používať
Neužívajte Almogran:
- Ak ste alergický na almotriptan alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku
- Ak máte alebo ste niekedy mali choroby, ktoré znižujú prietok krvi do srdca, ako napríklad:
- infarkt,
- bolesť alebo nepohodlie na hrudníku, ktoré sa zvyčajne vyskytujú pri fyzickej aktivite alebo strese
- problémy so srdcom bez bolesti - bolesť na hrudníku v pokoji
- ťažká hypertenzia (veľmi vysoký krvný tlak)
- mierna alebo stredne závažná nekontrolovaná hypertenzia.
- Ak ste prekonali cievnu mozgovú príhodu alebo znížený prietok krvi do mozgu
- Ak ste niekedy mali zablokovanie veľkých tepien v rukách alebo nohách (ochorenie periférnych ciev)
- Ak ste užili iné lieky na migrénu, vrátane ergotamínu, dihydroergotamínu alebo metysergidu, iných agonistov serotonínu (napr. Sumatriptan)
- Ak máte závažné ochorenie pečene
Opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Almogran
Predtým, ako začnete užívať Almogran, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika alebo zdravotnú sestru.
- Ak váš typ migrény nebol diagnostikovaný
- Ak ste alergický (precitlivený) na antibakteriálne lieky, ktoré sa bežne používajú na liečbu infekcií močových ciest (sulfónamidy)
- Ak sa vaše príznaky bolesti hlavy líšia od vašich bežných záchvatov, napríklad ak počujete hluk v ušiach alebo sa vám točí hlava, ak máte krátku paralýzu na jednej strane tela alebo svalov, ktoré ovládajú pohyby očí, alebo ak sa u vás objavia nové príznaky
- Ak máte rizikové faktory srdcových chorôb, ako je nekontrolovaný vysoký krvný tlak, vysoký cholesterol, obezita, cukrovka, fajčenie, zjavná rodinná anamnéza srdcových chorôb alebo ak ste po menopauze alebo ste muž starší ako 40 rokov.
- Ak máte mierne alebo stredne závažné ochorenie pečene
- Ak máte závažné ochorenie obličiek
- Ak máte viac ako 65 rokov (pretože je u vás väčšia pravdepodobnosť zvýšenia krvného tlaku)
- Ak užívate SSRI (selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu) alebo SNRI (inhibítory spätného vychytávania serotonínu a norepinefrínu), pozri tiež „Iné lieky a Almogran“.
Nadmerné používanie anti-migrén môže viesť k chronickým bolestiam hlavy.
Deti a dospievajúci
Deti mladšie ako 18 rokov by nemali užívať Almogran
Starší ľudia (nad 65 rokov)
Ak máte viac ako 65 rokov, pred užitím tohto lieku sa poraďte so svojím lekárom.
Interakcie Ktoré lieky alebo potraviny môžu zmeniť účinok Almogranu
Ak teraz užívate alebo ste v poslednom čase užívali, či práve budete užívať ďalšie lieky, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Povedzte to svojmu lekárovi
- Ak užívate lieky na liečbu depresie, ako sú inhibítory monoaminooxidázy (napr. Moklobemid), selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu (napr. Fluoxetín) alebo inhibítory spätného vychytávania serotonínu a norepinefrínu (napr. Venlafaxín), ktoré môžu spôsobiť syndróm zo serotonínu, potenciálne nebezpečného života výhražná reakcia. Príznaky serotonínového syndrómu zahŕňajú zmätenosť, nepokoj, horúčku, potenie, nekoordinované pohyby končatín alebo očí, nekontrolovateľné svalové kŕče alebo hnačku.
- Ak užívate prípravky obsahujúce ľubovník bodkovaný (Hypericum perforatum), pretože to môže zvýšiť pravdepodobnosť vzniku vedľajších účinkov.
Almogran sa nesmie užívať súčasne s liekmi obsahujúcimi ergotamín, ktoré sa používajú aj na liečbu migrény; tieto lieky však možno užívať jeden po druhom: medzi každým užitím lieku ponechajte primeranú dobu.
- Po užití almotriptanu sa odporúča počkať najmenej 6 hodín, kým užijete ergotamín.
- Po užití ergotamínu sa odporúča počkať najmenej 24 hodín, kým užijete almotriptan.
Upozornenia Je dôležité vedieť, že:
Tehotenstvo a dojčenie
Ak ste tehotná alebo dojčíte, ak si myslíte, že ste tehotná alebo ak plánujete otehotnieť, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom predtým, ako začnete užívať tento liek.
K dispozícii je len málo údajov o použití almotriptanu počas gravidity, a preto sa Almogran má používať v tehotenstve iba podľa pokynov lekára a len po starostlivom zvážení prínosov a rizík.
Pri dojčení buďte opatrní; vyhýbajte sa dojčeniu 24 hodín po užití tohto lieku.
Vedenie vozidla a obsluha strojov
Almogran môže spôsobiť ospalosť. Ak sa cítite ospalý, vyhnite sa vedeniu vozidla alebo obsluhe strojov.
Dávka, spôsob a čas podávania Ako používať Almogran: Dávkovanie
Almogran sa má užívať iba na liečbu prebiehajúceho záchvatu migrény a nie na prevenciu záchvatov migrény alebo bolestí hlavy.
Vždy užívajte tento liek presne tak, ako vám povedal váš lekár. Ak máte pochybnosti, poraďte sa so svojim lekárom alebo lekárnikom.
Dospelí (18-65 rokov)
Odporúčaná dávka je jedna 12,5 mg tableta užitá čo najskôr po začiatku záchvatu migrény. Ak záchvat migrény nezmizne, neužívajte druhú tabletu na ten istý záchvat.
Ak máte druhý záchvat migrény do 24 hodín, môžete užiť druhú 12,5 mg tabletu, ale medzi prvou a druhou tabletou by mali uplynúť najmenej dve hodiny.
Maximálna denná dávka sú dve 12,5 mg tablety za 24 hodín.
Tablety sa musia užívať s tekutinou (napr. Vodou) a môžu sa užívať s jedlom alebo bez jedla.
Almogran sa má užiť čo najskôr po nástupe migrény, hoci je účinný aj vtedy, ak sa užije neskôr pri záchvate.
Závažné ochorenie obličiek
Ak máte závažné ochorenie obličiek, neužívajte viac ako jednu 12,5 mg tabletu za 24 hodín
Predávkovanie Čo robiť, ak ste užili príliš veľa Almogranu
Ak užijete viac Almogranu, ako máte
Ak ste omylom užili príliš veľa tabliet Almogranu alebo ak niekto iný alebo dieťa užíva tento liek, ihneď sa poraďte so svojim lekárom alebo lekárnikom.
Ak zabudnete užiť Almogran
Skúste užívať Almogran podľa predpisu. Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú tabletu. Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika alebo zdravotnej sestry.
Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky lieku Almogran
Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.
Časté vedľajšie účinky (môžu postihnúť až 1 z 10 ľudí)
- závraty,
- ospalosť (ospalosť),
- nevoľnosť,
- Zvracal,
- únava.
Menej časté vedľajšie účinky (môžu postihnúť až 1 zo 100 ľudí)
- pocit mravčenia, pichania alebo necitlivosti pokožky (parestézia)
- bolesť hlavy
- zvonenie, hluk alebo zvonenie v ušiach (tinnitus)
- silný tlkot srdca (palpitácie)
- napätie v krku
- hnačka
- tráviace problémy (dyspepsia)
- suché ústa
- bolesť svalov (myalgia)
- bolesť kostry
- bolesť v hrudi
- slabosť (asténia).
Veľmi zriedkavé vedľajšie účinky (môžu postihnúť až 1 z 10 000 ľudí)
- spazmus srdcových ciev (koronárny vazospazmus)
- srdcový záchvat (infarkt myokardu)
- rýchly srdcový tep (tachykardia)
Frekvencia neznáma (nedá sa odhadnúť z dostupných údajov)
- alergické reakcie (reakcie z precitlivenosti) vrátane opuchu úst, hrdla alebo ruky (angioedém)
- závažné alergické reakcie (anafylaktické reakcie)
- kŕče
- zhoršenie zraku, rozmazané videnie (poruchy videnia sa môžu vyskytnúť aj počas záchvatu migrény)
Počas liečby Almogranom ihneď povedzte svojmu lekárovi:
- ak máte bolesť na hrudníku, napätie v hrudníku alebo hrdle alebo akékoľvek iné príznaky, ktoré môžu vyzerať ako srdcový záchvat. Ihneď to povedzte svojmu lekárovi a prestaňte užívať tablety Almogranu.
Hlásenie vedľajších účinkov
Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii. Vedľajšie účinky môžete hlásiť aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V.
Expirácia a retencia
Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí
Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na blistri a škatuli po „EXP“. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.
Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.
Nelikvidujte lieky odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne.Pomôže to chrániť životné prostredie.
Čo Almogran obsahuje
Účinnou látkou je almotriptan 12,5 mg (ako D, L-hydrogenomalát).
Ďalšie zložky sú:
Jadro tablety: manitol (E-421), mikrokryštalická celulóza, povidón, sodná soľ karboxymetylškrobu, stearylfumarát sodný
Obal: hypromelóza, oxid titaničitý (E-171), makrogol 400, karnaubský vosk Atrament: hypromelóza, propylénglykol, indigokarmín (E-132)
Ako vyzerá Almogran a obsah balenia
Almogran je dostupný vo forme bielych, okrúhlych, bikonvexných, filmom obalených tabliet s modrým vyrazeným A na jednej strane.
Almogran je dostupný v blistrových baleniach s 3,4,6,9 tabletami.
Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia
Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
01.0 NÁZOV LIEKU
TABLETY ALMOGRAN 12,5 MG potiahnuté filmom
02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
Každá tableta obsahuje 12,5 mg almotriptánu ako almotriptan D, L-hydrogenmalát.
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
03.0 LIEKOVÁ FORMA
Filmom obalené tablety.
Biele, okrúhle, bikonvexné filmom obalené tablety s modrým vyrazeným A na jednej strane.
04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE
04.1 Terapeutické indikácie
Akútna liečba fázy bolesti hlavy pri záchvatoch migrény s aurou alebo bez aury.
04.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Almogrande sa má užívať s tekutinami čo najskôr po nástupe bolesti hlavy spojenej s migrénou, aj keď je účinný aj vtedy, ak sa užije neskôr pri záchvate.
Nepoužívajte Almotriptan na profylaxiu migrény.
Tablety sa môžu užívať s jedlom alebo bez jedla.
Dospelí (vo veku 18 až 65 rokov)
Odporúčaná dávka je jedna tableta obsahujúca 12,5 mg almotriptanu. Ak sa symptóm znova objaví do 24 hodín, je možné užiť druhú dávku. Túto druhú dávku je možné užiť za predpokladu, že medzi dvoma dávkami je minimálny interval dvoch hodín.
Ak je počiatočná dávka neúčinná, účinnosť druhej dávky na liečbu rovnakého záchvatu sa neskúmala v kontrolovaných klinických skúšaniach. Ak teda pacient nereaguje na prvú dávku, druhú dávku by nemal užiť na rovnakú dávku. .útok.
Maximálna odporúčaná dávka sú dve dávky počas 24 hodín.
Deti a mladiství (do 18 rokov)
Nie sú k dispozícii žiadne údaje o použití almotriptanu u detí a mladistvých, preto sa jeho použitie v tejto vekovej skupine neodporúča.
Starší ľudia (nad 65 rokov)
U starších osôb nie je potrebná žiadna úprava dávky. Bezpečnosť a účinnosť almotriptanu u pacientov starších ako 65 rokov nebola systematicky hodnotená.
Zlyhanie obličiek
U pacientov s miernym alebo stredne ťažkým poškodením funkcie obličiek nie je potrebná žiadna úprava dávky.
Pacienti s ťažkou renálnou insuficienciou by nemali užívať viac ako jednu 12,5 mg tabletu v priebehu 24 hodín.
Zlyhanie pečene
Nie sú k dispozícii žiadne údaje o použití almotriptanu u pacientov s hepatálnou insuficienciou (pozri časti 4.3 Kontraindikácie a 4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní).
04.3 Kontraindikácie
Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.
Rovnako ako ostatní agonisti receptorov 5-HT1B / 1D, almotriptan by nemali používať pacienti s anamnézou, symptómami alebo znakmi ischemickej choroby srdca (infarkt myokardu, angina pectoris, dokumentovaná tichá ischémia, Prinzmetalova angína) alebo so závažnou hypertenziou a hypertenziou. alebo stredne nekontrolované.
Pacienti s anamnézou cerebrovaskulárnej príhody (CVA) alebo prechodného ischemického záchvatu (TIA). Periférne vaskulárne ochorenie.
Súbežné podávanie ergotamínu, derivátov ergotamínu (vrátane metysergidu) a iných agonistov 5-HT1B / 1D je kontraindikované.
Pacienti s ťažkou poruchou funkcie pečene (pozri časť 4.2 Dávkovanie a spôsob podávania).
04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní
Almotriptan sa má používať iba vtedy, ak existuje jasná diagnóza migrény. Nesmie sa používať na liečbu bazilárnej, hemiplegickej alebo oftalmoplegickej migrény.
Rovnako ako pri iných terapiách akútnej migrény, pred liečbou bolesti hlavy u pacientov bez predchádzajúcej diagnózy migrény a u pacientov s migrénou s atypickými príznakmi je potrebné vylúčiť iné potenciálne závažné neurologické problémy. Pacienti liečení agonistami receptora 5-HT1B / 1D. treba poznamenať, že u pacientov s migrénou môže byť vyššie riziko určitých cerebrovaskulárnych príhod (napr. cerebrovaskulárne príhody, prechodné ischemické záchvaty)
Vo veľmi zriedkavých prípadoch, podobne ako u iných agonistov receptora 5-HT1B / 1D, bol hlásený koronárny vazospazmus a infarkt myokardu. Preto by sa almotriptan nemal podávať pacientom, ktorí môžu mať nediagnostikovanú koronárnu chorobu srdca bez toho, aby najskôr skontrolovali možné základné kardiovaskulárne ochorenie. Medzi týchto pacientov patria ženy po menopauze, muži starší ako 40 rokov a pacienti s inými rizikovými faktormi koronárnej choroby srdca, ako je nekontrolovaná hypertenzia, hypercholesterolémia, obezita, cukrovka, fajčenie alebo pacienti s jasnou rodinnou anamnézou kardiovaskulárnych chorôb. Toto hodnotenie však nemusí identifikovať všetkých pacientov so srdcovým ochorením a vo veľmi zriedkavých prípadoch sa po podaní agonistov 5-HT1 u pacientov bez dôkazu kardiovaskulárneho ochorenia vyskytli závažné srdcové účinky.
Podanie almotriptanu môže byť spojené s prechodnými príznakmi vrátane bolesti na hrudníku a napätia, ktoré môžu byť intenzívne a postihnúť hrdlo (pozri časť 4.8 Nežiaduce účinky). Ak tieto príznaky svedčia o ischemickej chorobe srdca, nemá sa už užívať žiadna ďalšia dávka a majú sa vykonať vhodné posúdenia.
Almotriptan sa má predpisovať opatrne pacientom so známou precitlivenosťou na sulfónamidy.
Pri súbežnej liečbe triptánmi a selektívnymi inhibítormi spätného vychytávania serotonínu (SSRI) alebo inhibítormi spätného vychytávania serotonínu a norepinefrínu (SNRI) bol hlásený serotonínový syndróm (vrátane zmeneného duševného stavu, autonómnej nestability a neuromuskulárnych porúch). Tieto reakcie môžu byť závažné. Ak je z klinických dôvodov nevyhnutné súčasné použitie triptánov a SSRI alebo SNRI, odporúča sa sledovanie pacienta, najmä na začiatku liečby, pri zvyšovaní dávok alebo ak je potrebná ďalšia serotonergná liečba (pozri časť 4.5).
Odporúča sa počkať najmenej 6 hodín po použití almotriptanu pred podaním ergotamínu. Naopak, pred podaním prípravku obsahujúceho ergotamín musí pred podaním almotriptanu uplynúť najmenej 24 hodín. Aj keď v klinickej štúdii, v ktorej nebolo podaných 12 zdravých jedincov pri perorálnom podávaní almotriptanu a ergotamínu boli pozorované aditívne vazospastické účinky, tieto aditívne účinky sú teoreticky možné (pozri časť 4.3 Kontraindikácie).
Pacienti s ťažkou renálnou insuficienciou by nemali užívať viac ako jednu 12,5 mg tabletu v priebehu 24 hodín.
U pacientov s ľahkým až stredne ťažkým ochorením pečene sa odporúča opatrnosť a u pacientov s ťažkým ochorením pečene je liečba kontraindikovaná (pozri časť 5.2 Farmakokinetické vlastnosti).
Vedľajšie účinky môžu byť častejšie pri súbežnom užívaní triptánov a bylinných prípravkov obsahujúcich ľubovník bodkovaný (Hypericum perforatum).
Podobne ako ostatné agonisty receptora 5-HT1B / 1D, almotriptan môže spôsobiť prechodné mierne zvýšenie krvného tlaku, ktoré môže byť výraznejšie u starších ľudí.
Nadmerné používanie lieku proti migréne
Dlhodobé používanie lieku proti migréne môže spôsobiť zhoršenie migrény. Ak k tomu dôjde alebo sa predpokladá, že k tomu dôjde, vyhľadajte lekársku pomoc a ukončite liečbu. Diagnóza „nadmerného užívania liekov proti migréne“ je mysliteľná u pacientov, ktorí trpia častými alebo dennými migrénami napriek (alebo kvôli) pravidelnému užívaniu liekov proti migréne.
Neprekračujte maximálnu odporúčanú dávku almotriptanu.
04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie
Vykonali sa interakčné štúdie s inhibítormi monoaminooxidázy A, beta-blokátormi, selektívnymi inhibítormi spätného vychytávania serotonínu, blokátormi kalciových kanálov alebo inhibítormi izoenzýmov cytochrómu P450 3A4 a 2D6. Nie sú k dispozícii žiadne interakčné štúdie in vivo na hodnotenie účinkov almotriptanu na iné lieky.
Rovnako ako u iných agonistov receptora 5-HT1 nie je možné vylúčiť potenciálne riziko serotonínového syndrómu v dôsledku farmakodynamickej interakcie so súbežnou liečbou inhibítormi MAO.
K dispozícii sú správy opisujúce pacientov so symptómami konzistentnými so serotonínovým syndrómom (vrátane zmien duševného stavu, autonómnej nestability a neuromuskulárnych porúch) po liečbe selektívnymi inhibítormi spätného vychytávania serotonínu (SSRI) alebo inhibítormi spätného vychytávania serotonínu a norepinefrínu (SNRI) a triptánmi (pozri časť 4.4. ).
Opakované podávanie blokátora vápnikových kanálov verapamilu, substrátu CYP3A4, viedlo k 20% zvýšeniu Cmax a AUC almotriptánu. Toto zvýšenie sa nepovažuje za klinicky významné. Neboli pozorované žiadne klinicky významné interakcie.
Opakované podávanie propranololu nezmenilo farmakokinetiku almotriptanu. Neboli pozorované žiadne klinicky významné interakcie.
Vzdelávanie in vitro na mikrozómoch ľudskej pečene vykonaných s cieľom vyhodnotiť schopnosť almotriptanu inhibovať hlavné enzýmy cytochrómu P450 (CYP) a ľudskej monoaminooxidázy (MAO), preukázali, že sa neočakáva, že almotriptan upraví metabolizmus liekov metabolizovaných prostredníctvom enzýmov CYP, MAO-A a MAO-B.
04.6 Gravidita a laktácia
Tehotenstvo
O almotriptáne je k dispozícii len málo údajov o gravidných pacientkach. Štúdie na zvieratách nenaznačujú priame alebo nepriame účinky na graviditu, embryonálny / fetálny vývoj, pôrod alebo postnatálny vývoj (pozri časť 5.3).
Pri predpisovaní lieku tehotným ženám je potrebná opatrnosť.
Čas kŕmenia
Nie sú k dispozícii žiadne údaje o vylučovaní almotriptanu do materského mlieka.Štúdie na potkanoch ukázali, že almotriptan a / alebo jeho metabolity sa vylučujú do mlieka.
Preto je pri predpisovaní almotriptanu dojčiacim ženám potrebná opatrnosť. Expozíciu dieťaťa je možné minimalizovať vyhýbaním sa dojčeniu 24 hodín po ošetrení.
04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Neuskutočnili sa žiadne štúdie o účinkoch almotriptanu na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje. Keďže však počas záchvatu migrény môže dôjsť k somnolencii a somnolencia je jedným z vedľajších účinkov, ktoré sa môžu vyskytnúť počas liečby almotriptanom, odporúča sa, aby pacienti podstupujúci špecializované operácie sa vykonávajú opatrne.
04.8 Nežiaduce účinky
Almogran bol hodnotený v klinických štúdiách až do jedného roka u viac ako 2 700 pacientov. Najčastejšími nežiaducimi reakciami pozorovanými pri terapeutických dávkach boli závraty, somnolencia, nevoľnosť, vracanie a únava. Žiadna z týchto nežiaducich reakcií nemala incidenciu väčšiu ako 1,5%.
V klinických štúdiách a / alebo po uvedení lieku na trh boli pozorované nasledujúce nežiaduce reakcie. Sú zoradené podľa systémovej a orgánovej triedy (SOC) a v poradí klesajúcej frekvencie. Z hľadiska frekvencie sú definované ako: veľmi časté (> 1/10), časté (≥1 / 100,
* K poruchám zraku môže dôjsť aj počas záchvatu migrény
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité, pretože umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému monitorovania farmakovigilancie talianskych liekov. Agentúra, webová stránka: www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04,9 Predávkovanie
Najčastejšie hlásenou nežiaducou reakciou u pacientov liečených 150 mg (najvyššia dávka podávaná pacientom) bola somnolencia.
Každé predávkovanie sa má liečiť symptomaticky a so zachovaním životných funkcií. Pretože polčas rozpadu lieku je 3,5 hodiny, pacient by mal byť sledovaný najmenej 12 hodín alebo tak dlho, pokiaľ príznaky alebo príznaky predávkovania pretrvávajú.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: proti migrénam. Selektívne agonisty receptora 5-HT1.
ATC kód: N02CC05.
Mechanizmus akcie
Almotriptan je selektívny agonista receptorov 5-HT1B a 5-HT1D. Tieto receptory sprostredkovávajú vazokonstrikciu určitých lebečných ciev, ako to dokazujú štúdie s použitím izolovaných prípravkov z ľudského tkaniva. Almotriptan tiež interaguje s trigeminovaskulárnym systémom inhibíciou extravazácie plazmatických proteínov z ciev dura mater po stimulácii Gasserovho ganglia, ktoré je charakteristické pre zápal neurónov a zdá sa, že sa podieľa na patofyziológii migrény. Almotriptan nemá žiadny významný účinok na iné podtypy receptorov 5-HT a nemá významnú afinitu k väzbovým miestam pre adrenergné, adenozín, angiotenzín, dopamín, endotelín alebo tachykinín.
Farmakodynamické účinky
Účinnosť almotriptanu pri akútnej liečbe záchvatov migrény bola preukázaná v štyroch placebom kontrolovaných multicentrických klinických štúdiách, v ktorých viac ako 700 pacientom boli podané dávky 12,5 mg. Úľava od bolesti začala o 30 minút neskôr. Podanie, pričom miera odpovede (zníženie pri bolestiach hlavy od stredne ťažkých / ťažkých po mierne alebo chýbajúce) po 2 hodinách bolo 57-70% pri almotriptane a 32-42% pri placebe. Almotriptan tiež zmierňoval nevoľnosť, fotofóbiu a fonofóbiu spojenú s záchvatmi migrény.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Almotriptan sa dobre vstrebáva a predstavuje orálnu biologickú dostupnosť približne 70%. Maximálna plazmatická koncentrácia (Cmax) sa pozoruje približne 1,5 až 3,0 hodiny po podaní. Rýchlosť a rýchlosť absorpcie sú nezávislé od súbežného požitia jedla. U zdravých jedincov po jednorazových perorálnych dávkach v rozmedzí od 5 mg do 200 mg boli Cmax a AUC úmerné dávke, čo naznačuje lineárne farmakokinetické správanie. Polčas eliminácie (t½) u zdravých osôb je približne 3,5 hodiny. Neexistujú žiadne dôkazy o sexuálnej závislosti farmakokinetiky almotriptanu.
Viac ako 75% podanej dávky sa vylúči močom, zvyšok stolicou. Približne 50% izolovanej dávky v moči a stolici tvorí nezmenený almotriptan. Hlavnou cestou biotransformácie je oxidatívna deaminácia sprostredkovaná monoaminooxidázou (MAO-A) až do metabolitu indoctovej.Ďalšími enzýmami, ktoré sa podieľajú na metabolizme almotriptanu, sú cytochróm P450 (izoenzýmy 3A4 a 2D6) a flavín monooxygenáza. Žiadny z metabolitov nemá významnú farmakologickú aktivitu.
Po intravenóznom podaní dávky almotriptanu zdravým dobrovoľníkom boli priemerné hodnoty distribučného objemu, celkového klírensu a eliminačného polčasu 195 litrov, 40 litrov / hodinu a 3,4 hodiny. Asi dve tretiny celkového klírensu možno pripísať renálnemu klírensu (CLR), do tohto procesu je pravdepodobne zapojená aj renálna tubulárna sekrécia. CLR dobre koreluje s funkciou obličiek u pacientov s miernym (klírens kreatinínu: 60-90 ml / min), stredným (klírens kreatinínu: 30-59 ml / min) a závažným (klírens kreatinínu: maximálna plazmatická koncentrácia (Cmax) almotriptanu bola 9%, 84%, respektíve 72%, pričom nárast expozície (AUC) bol 23%, 80%a 195%. Podľa týchto výsledkov bolo zníženie celkového klírensu almotriptanu -20%,
-40% a -65% u pacientov s miernym, stredne ťažkým a ťažkým poškodením funkcie obličiek. Ako sa očakávalo, celkový klírens (CL) a renálny klírens (CLR) klesli, aj keď klinicky nevýznamné, u zdravých starších dobrovoľníkov v porovnaní s kontrolnou skupinou mladých jedincov.
Na základe mechanizmov klírensu almotriptanu u ľudí sa zdá, že približne 45% eliminácie almotriptanu je možné pripísať hepatickému metabolizmu. Preto aj keď sú procesy klírensu úplne zablokované alebo narušené, plazmatické hladiny almotriptanu by sa mali zvýšiť maximálne 2-násobne v porovnaní s kontrolou za predpokladu, že renálna funkcia (a renálny klírens almotriptanu) nie sú ovplyvnené hepatálnou insuficienciou. U pacientov s ťažkou renálnou insuficienciou sa Cmax zvýši 2-násobne a AUC približne 3-násobne. v porovnaní so zdravými dobrovoľníkmi. U pacientov s výraznou hepatálnou insuficienciou by zmeny vo farmakokinetických parametroch nemali v najlepšom prípade prekročiť tieto hodnoty. Z tohto dôvodu neboli vykonané žiadne farmakokinetické štúdie almotriptanu u pacientov s poruchou funkcie pečene.
05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Vo farmakologických štúdiách hodnotiacich bezpečnosť, toxicitu po opakovanom podávaní a reprodukčnú toxicitu boli nežiaduce účinky pozorované iba pri expozíciách vysoko nad maximom u ľudí.
Almotriptan nevykazoval žiadnu mutagénnu aktivitu v štandardnej sérii štúdií genotoxicity in vivo A in vitro a v štúdiách na myšiach a potkanoch nebol pozorovaný žiadny karcinogénny potenciál.
Rovnako ako ostatné agonisty receptora 5-HT1B / 1D, almotriptan sa viaže na melanín. Po podaní psom po dobu až jedného roka však neboli pozorované žiadne nežiaduce očné reakcie súvisiace s liekom.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
06.1 Pomocné látky
Jadro:
Manitol
Mikrokryštalická celulóza
Povidón
Sodný glykolát škrobu
Stearylfumarát sodný
Povlak:
Hypromelóza
Oxid titaničitý (E-171)
Macrogol 400
Karnaubský vosk
Atrament:
Hypromelóza
Propylénglykol
Indigokarmín (E-132)
06.2 Nekompatibilita
Nie je to relevantné.
06.3 Obdobie platnosti
5 rokov.
06.4 Špeciálne opatrenia na uchovávanie
Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.
06.5 Charakter vnútorného obalu a obsahu balenia
Škatuľky obsahujúce hliníkové blistre s 3, 4, 6, 9 tabletami. Nie všetky balenia sú na trhu.
06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie
Žiadne špeciálne pokyny.
07.0 DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
ALMIRALL SpA
Via Messina 38, Torre C
20154 Miláno
08.0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO
Balenie 3 filmom obalených tabliet po 12,5 mg - AIC č. 034996013
Balenie 4 filmom obalených tabliet po 12,5 mg - AIC č. 034996025
Balenie 6 filmom obalených tabliet po 12,5 mg - AIC č. 034996037
Balenie 9 filmom obalených tabliet po 12,5 mg - AIC č. 034996049
09.0 DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE ALEBO OBNOVENIA REGISTRÁCIE
27/12/2000/Posledná obnova v októbri 2012
10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU
február 2014
