IMIGRAN - LETáK - LETáKY

Hlavná / letáky / 2021

Imigran - leták

Indikácie Kontraindikácie Opatrenia pri používaní Interakcie Varovania Dávkovanie a spôsob použitia Predávkovanie Nežiaduce účinky Čas použiteľnosti

Účinné látky: sumatriptan (sukcinát sumatriptanu)

IMIGRAN 6 mg / 0,5 ml injekčný roztok na subkutánne použitie
IMIGRAN 50 mg filmom obalené tablety
IMIGRAN 100 mg filmom obalené tablety

Príbalové letáky Imigran sú k dispozícii pre balenia:

IMIGRAN 6 mg / 0,5 ml injekčný roztok na subkutánne použitie, IMIGRAN 50 mg filmom obalené tablety, IMIGRAN 100 mg filmom obalené tablety
Imigran 25 mg čapíky
Imigran 10 mg a 20 mg nosový sprej

Indikácie Prečo sa používa Imigran? Načo to je?

FARMAKOTERAPEUTICKÁ KATEGÓRIA

Anti-migrénové selektívne agonisty receptora 5-HT1

TERAPEUTICKÉ INDIKÁCIE

IMIGRAN injekčný roztok a tablety sú indikované na liečbu akútneho záchvatu migrény s aurou alebo bez aury, vrátane akútnych záchvatov migrény spojených s menštruačným obdobím. IMIGRAN INJECTION je tiež indikovaný na liečbu klastrovej bolesti hlavy.

Kontraindikácie Kedy sa Imigran nemá používať

Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok.

Sumatriptan by nemali užívať pacienti s infarktom myokardu alebo s ischemickou chorobou srdca, koronárnym vazospazmom (Prinzmetalova angína), ochorením periférnych ciev alebo s prejavmi alebo príznakmi súvisiacimi s ischemickou chorobou srdca.

Sumatriptan sa nemá podávať pacientom s anamnézou cerebrovaskulárnej príhody (CVA) alebo prechodného ischemického záchvatu (TIA).

Sumatriptan sa nesmie podávať pacientom s ťažkou poruchou funkcie pečene. Použitie sumatriptanu je kontraindikované u pacientov so stredne ťažkou a ťažkou hypertenziou a miernou nekontrolovanou hypertenziou.

Súbežné podávanie ergotamínu alebo derivátov ergotamínu (vrátane metysergidu) alebo akéhokoľvek agonistu receptora triptan / 5-hydroxytryptamin1 (5-HT1) je kontraindikované (pozri časť „Interakcie“).

Súbežné podávanie inhibítorov monoaminooxidázy (IMAO) a sumatriptanu je kontraindikované.

Sumatriptan sa nemá používať do dvoch týždňov po ukončení liečby inhibítorom monoaminooxidázy.

Opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Imigran

Filmom obalené tablety

Sumatriptan sa má používať iba vtedy, ak bola stanovená jasná diagnóza migrény.

Injekčný roztok na subkutánne použitie

Sumatriptan sa má používať iba vtedy, ak bola stanovená jasná diagnóza migrény alebo klastrovej bolesti hlavy. Injekčný roztok sumatriptanu sa nesmie používať vnútrožilovo.

Všetky farmaceutické formy

Použitie sumatriptanu nie je indikované na liečbu hemiplegickej, bazilárnej alebo oftalmoplegickej migrény.Pred začatím liečby sumatriptanom je potrebné vylúčiť potenciálne závažné neurologické stavy (napr. Cerebrovaskulárne príhody (CVA), prechodné ischemické záchvaty (TIA)), ak majú pacienti atypické symptómy alebo ak nemajú vhodnú diagnózu.

Podanie sumatriptanu môže byť sprevádzané prechodnými príznakmi, vrátane bolesti a zvierania na hrudníku, ktoré môžu byť intenzívne a postihnúť hrdlo (pozri časť „Nežiaduce účinky“). Ak sa predpokladá, že tieto príznaky svedčia o ischemickej chorobe srdca, nemali by byť podávané žiadne ďalšie dávky sumatriptanu a malo by sa vykonať vhodné vyhodnotenie. Sumatriptan sa má podávať opatrne pacientom s miernou kontrolovanou hypertenziou, pretože v malom podiele dochádza k prechodnému zvýšeniu krvného tlaku a periférnych u pacientov bola pozorovaná vaskulárna rezistencia (pozri časť „Kontraindikácie“).

Po použití selektívneho inhibítora spätného vychytávania serotonínu (SSRI) a sumatriptanu boli po uvedení lieku na trh zriedkavo hlásené prípady pacientov so serotonínovým syndrómom (ktorý zahŕňal zmenený duševný stav, autonómnu nestabilitu a neuromuskulárne abnormality). Serotonínový syndróm bol hlásený po súbežnej liečbe s triptánmi a inhibítormi spätného vychytávania serotonínu a norepinefrínu (SNRI).

Ak je súbežná liečba sumatriptanom s SSRI / SNRI klinicky odôvodnená, odporúča sa „vhodné sledovanie pacienta“ (pozri časť „Interakcie“).

Sumatriptan sa má podávať opatrne pacientom so stavmi, ktoré môžu významne zmeniť absorpciu, metabolizmus a vylučovanie lieku, ako je to v prípade hepatálnej (Childovej -Pughovej klasifikácie stupňa A alebo B) alebo renálnej insuficiencie.

Sumatriptan sa má používať s opatrnosťou u pacientov s epilepsiou a / alebo záchvatmi v anamnéze alebo inými rizikovými faktormi, ktoré znižujú prahovú hodnotu záchvatov, pretože v súvislosti so sumatriptanom boli hlásené záchvaty (pozri časť „Nežiaduce účinky“).

Pacienti so známou precitlivenosťou na sulfónamidy môžu po podaní sumatriptanu vykazovať alergickú reakciu. Reakcie sa môžu pohybovať od kožnej precitlivenosti až po „anafylaxiu“. Dôkazy o krížovej reaktivite sú obmedzené, pred použitím sumatriptanu u týchto pacientov je však potrebná opatrnosť.

Nežiaduce účinky sa môžu častejšie vyskytovať pri súbežnom užívaní triptánov a prípravkov na báze ľubovníka bodkovaného (Hypericum perforatum).

Dlhodobé používanie akéhokoľvek druhu lieku na úľavu od bolesti hlavy môže zhoršiť stav. Ak k tomu dôjde alebo existuje podozrenie, je potrebné vyhľadať lekársku pomoc a liečbu ukončiť.

Diagnóza bolesti hlavy z nadužívania liekov na bolesť hlavy by mala byť podozrivá u pacientov, ktorí majú časté alebo každodenné bolesti hlavy napriek (alebo kvôli) pravidelnému užívaniu liekov na bolesť hlavy.

Sumatriptan sa nesmie podávať pacientom s rizikovými faktormi ischemickej choroby srdca, vrátane pacientov, ktorí silne fajčia alebo používajú nikotínovú substitučnú liečbu, bez toho, aby sa najskôr vykonalo kardiovaskulárne vyšetrenie (pozri časť „Kontraindikácie“). Osobitnú pozornosť treba venovať postmenopauzálnym ženám a mužom starším ako 40 rokov, u ktorých sú prítomné tieto rizikové faktory. Tieto hodnotenia však nemusia identifikovať každého pacienta s ochorením srdca a vo veľmi zriedkavých prípadoch sa u pacientov bez základného kardiovaskulárneho ochorenia vyskytli závažné srdcové príhody.

Interakcie Ktoré lieky alebo potraviny môžu zmeniť účinok Imigranu

Ak ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi

Neexistujú žiadne dôkazy o interakciách s propranololom, flunarizínom, pizotifénom alebo alkoholom.

Prípravky obsahujúce ergotamín alebo iné agonisty receptorov triptánov / 5-HT1 môžu spôsobiť predĺžené vazospastické reakcie. Údaje týkajúce sa interakcií s týmito liekmi sú obmedzené. Existuje teoretická možnosť zvýšeného rizika koronárneho vazospazmu, preto je súbežné podávanie kontraindikované (pozri časť „Kontraindikácie“).

Čas, ktorý musí uplynúť medzi použitím sumatriptanu a prípravkov obsahujúcich ergotamín alebo iných agonistov triptánov / 5-HT1 receptorov, nie je známy. To bude závisieť aj od dávok a typov použitých produktov. Účinky môžu byť návykové. Áno. odporúča sa, aby ste pred podaním sumatriptanu počkali najmenej 24 hodín po použití prípravkov obsahujúcich ergotamín alebo iné agonisty triptánov / receptorov 5-HT1. Naopak, odporúča sa počkať najmenej šesť hodín po použití sumatriptanu pred podaním lieku obsahujúceho ergotamín a najmenej 24 hodín pred podaním iného agonistu triptan / 5-HT1 receptora.

Môže dôjsť k interakcii medzi sumatriptanom a IMAO a súbežné podávanie je kontraindikované (pozri časť „Kontraindikácie“).

Po použití selektívneho inhibítora spätného vychytávania serotonínu (SSRI) a sumatriptanu boli po uvedení lieku na trh zriedkavo hlásené prípady pacientov so serotonínovým syndrómom (ktorý zahŕňal zmenený duševný stav, autonómnu nestabilitu a neuromuskulárne abnormality). Serotonínový syndróm bol hlásený aj po súbežnom podávaní liečbu triptánmi a selektívnymi inhibítormi spätného vychytávania norepinefrínu (pozri časť „Bezpečnostné opatrenia pri používaní“).

Upozornenia Je dôležité vedieť, že:

Tehotenstvo a dojčenie

Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom.

Tehotenstvo

Existujú postmarketingové údaje o použití sumatriptanu počas prvého trimestra gravidity u viac ako 1 000 žien. Napriek tomu, že tieto údaje neobsahujú dostatočné informácie na vyvodenie pevných záverov, neodhalili zvýšenie rizika vrodených chýb.

Skúsenosti s použitím sumatriptanu v druhom a treťom trimestri sú obmedzené.

Experimentálne štúdie na zvieratách nepreukázali teratogénne alebo nebezpečné účinky v perinatálnom alebo postnatálnom vývoji. U králika však môže dôjsť k embryonálnej a fetálnej smrti. Podanie sumatriptanu sa má zvážiť len vtedy, ak je prínos pre matku väčší ako možné riziko pre plod.

Čas kŕmenia

Po subkutánnom podaní sa ukázalo, že sa sumatriptan vylučuje do ľudského mlieka. Expozíciu lieku dojčatám je možné minimalizovať vyhýbaním sa dojčeniu počas 12 hodín po ošetrení, počas ktorých je potrebné vylúčiť množstvo vyprodukovaného materského mlieka.

Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Neuskutočnili sa žiadne štúdie o schopnosti viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje.

Liečba migrénou alebo sumatriptanom môže spôsobiť ospalosť. To môže ovplyvniť schopnosť viesť vozidlo alebo obsluhovať stroje.

U pacientov vykonávajúcich tieto činnosti sa odporúča opatrnosť.

Dôležité informácie o niektorých zložkách

IMIGRAN obsahuje menej ako 1 mmol (23 mg) sodíka v jednej dávke, tj. Je v zásade „bez sodíka“.

Dávkovanie a spôsob použitia Ako používať Imigran: Dávkovanie

Všetky farmaceutické formy

Sumatriptan sa nemá používať na profylaxiu.

Odporúčaná dávka sumatriptanu sa nesmie prekročiť.

Filmom obalené tablety

Sumatriptan sa odporúča ako monoterapia na liečbu akútneho záchvatu migrény a nesmie sa podávať súbežne s ergotamínom alebo derivátmi ergotamínu (vrátane metysergidu) (pozri časť „Kontraindikácie“).

Odporúča sa užiť sumatriptan čo najskôr po nástupe záchvatu migrény. Liek je rovnako účinný vždy, keď sa užije počas útoku.

Injekčný roztok na subkutánne použitie

Odporúča sa užiť sumatriptan čo najskôr po nástupe záchvatu migrény alebo súvisiacich symptómov, ako je nevoľnosť, vracanie alebo fotofóbia. Liek je rovnako účinný vždy, keď sa užije počas útoku.

Účinnosť sumatriptanu je nezávislá na čase, ktorý uplynul od nástupu záchvatu do začiatku liečby.

Podávanie vo fáze aury predtým, ako sa objavia ďalšie príznaky, nemusí zabrániť vzniku bolesti hlavy.

Populácie

Filmom obalené tablety

Dospelí

Odporúčaná dávka perorálneho sumatriptanu je jedna 50 mg tableta. Niektorí pacienti môžu potrebovať 25 mg alebo 100 mg.

Ak pacient nereaguje na prvú dávku sumatriptanu, na ten istý záchvat sa nemá užiť druhá dávka. V týchto prípadoch môže byť záchvat liečený paracetamolom, kyselinou acetylsalicylovou alebo nesteroidnými protizápalovými liekmi.Tablety sumatriptanu je možné užiť na následné záchvaty. Ak pacient odpovedal na prvú dávku, ale symptómy sa opakovali, môže sa podať druhá dávka za predpokladu, že medzi dvoma dávkami je interval najmenej 2 hodiny. Počas 24 hodín by sa nemalo užiť viac ako 300 mg.

Tablety sa majú prehltnúť celé a zapiť vodou. Pacienti s ťažkosťami s prehĺtaním sa môžu rozhodnúť, že tabletu sumatriptanu pred užitím rozptýlia v malom množstve vody. Tablety sumatriptanu dispergované vo vode majú horkú chuť.

Pediatrická populácia

Účinnosť a bezpečnosť tabliet sumatriptanu (filmom obalených) u detí mladších ako 10 rokov nebola stanovená. V tejto vekovej skupine nie sú k dispozícii žiadne klinické údaje.

Účinnosť a bezpečnosť tabliet sumatriptanu (filmom obalených) u detí a dospievajúcich vo veku od 10 do 17 rokov nebola v klinických štúdiách vykonaných v tejto vekovej skupine preukázaná. Preto použitie tabliet sumatriptanu (filmom obalené) u detí a dospievajúcich 10 do 17 rokov sa neodporúča.

Starší ľudia (nad 65 rokov)

S používaním tabliet sumatriptanu u pacientov starších ako 65 rokov sú obmedzené skúsenosti. Farmakokinetika sa významne nelíši od mladšej populácie, ale kým nebudú k dispozícii ďalšie klinické údaje, používanie tabliet sumatriptanu u pacientov starších ako 65 rokov sa neodporúča.

Injekčný roztok na subkutánne použitie

Injekčný sumatriptan sa má podávať subkutánne pomocou autoinjektora.

Pacientov treba upozorniť, aby dôsledne dodržiavali pokyny na používanie autoinjektora sumatriptanu, najmä pokiaľ ide o bezpečnú likvidáciu striekačiek a ihiel.

Dospelí

Migréna

Odporúčaná dávka injekčného roztoku sumatriptanu je jedna 6 mg subkutánna injekcia. Ak pacient nereaguje na prvú dávku sumatriptanu, druhú dávku na ten istý záchvat nemožno užiť. V týchto prípadoch môže byť záchvat liečený paracetamolom, kyselinou acetylsalicylovou alebo nesteroidnými protizápalovými liekmi. Pri nasledujúcich záchvatoch je možné podať injekčný roztok sumatriptanu. Ak pacient reagoval na prvú dávku, ale príznaky sa opakujú, môže podať druhú dávku. sa má podať počas nasledujúcich 24 hodín za predpokladu, že medzi týmito dvoma dávkami je minimálny interval jednej hodiny.

Maximálna dávka za 24 hodín sú dve 6 mg injekcie (12 mg).

Obrovská bolesť hlavy

Odporúčaná dávka injekčného roztoku sumatriptanu je jedna 6 mg subkutánna injekcia na každý záchvat klastrovej bolesti hlavy. Maximálna dávka za 24 hodín sú dve 6 mg (12 mg) injekcie s minimálnym intervalom jednej hodiny medzi týmito dvoma dávkami.

Deti a mladiství (do 18 rokov)

Použitie injekčného roztoku sumatriptanu sa neodporúča u detí a dospievajúcich kvôli nedostatočným údajom o bezpečnosti a účinnosti.

Starší ľudia (nad 65 rokov)

S použitím sumatriptanu u pacientov starších ako 65 rokov sú obmedzené skúsenosti. Farmakokinetika sa významne nelíši od mladšej populácie, ale kým nebudú k dispozícii ďalšie klinické údaje, použitie sumatriptanu u pacientov starších ako 65 rokov sa neodporúča.

Inštrukcie na používanie

Postupujte podľa pokynov na konci písomnej informácie pre používateľov.

Predávkovanie Čo robiť, ak ste užili príliš veľa Imigranu

Príznaky a znaky

Filmom obalené tablety

Orálne dávky do 100 mg neboli spojené s inými vedľajšími účinkami, ako sú uvedené nižšie.

Injekčný roztok na subkutánne použitie

Pacienti dostávali jednorazové subkutánne injekcie až do 12 mg bez významných vedľajších účinkov. Dávky do 16 mg subkutánne neboli spojené s inými vedľajšími účinkami, ako sú uvedené nižšie.

Liečba

Všetky liekové formy V prípade predávkovania by mal byť pacient sledovaný najmenej desať hodín a v prípade potreby by sa mala začať primeraná podporná starostlivosť. Účinky hemodialýzy alebo peritoneálnej dialýzy na plazmatické koncentrácie sumatriptánu nie sú známe.

V prípade náhodného požitia / užitia nadmernej dávky IMIGRANU, ihneď to oznámte svojmu lekárovi alebo choďte do najbližšej nemocnice.

Ak máte akékoľvek otázky týkajúce sa použitia IMIGRANU, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.

Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky lieku Imigran

Tak ako všetky lieky, aj IMIGRAN môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.

Nežiaduce účinky sú uvedené nižšie podľa triedy orgánových systémov a frekvencie. Frekvencie sú definované ako: veľmi časté (> 1/10), časté (> 1/100 až 1/1 000 až 1/10 000 až

Všetky farmaceutické formy

Poruchy imunitného systému

Neznáme: reakcie z precitlivenosti, ktoré sa môžu pohybovať od kožnej precitlivenosti (ako je žihľavka) po anafylaxiu.

Poruchy nervového systému

Časté: závrat, somnolencia, senzorické poruchy vrátane parestézie a hypoestézie.

Neznáme: záchvaty, aj keď niektoré z týchto prípadov sa vyskytli u pacientov s anamnézou záchvatov alebo sprievodných stavov predisponujúcich k záchvatom. Existujú tiež správy o pacientoch, u ktorých nie sú tieto predisponujúce faktory zrejmé. Tremor, dystónia, nystagmus, skotóm.

Očné poruchy

Neznáme: blikanie videnia, diplopia, zhoršené videnie. Strata zraku, vrátane prípadov trvalých defektov. Očné poruchy sa však môžu vyskytnúť aj počas samotného záchvatu migrény.

Srdcové patológie

Neznáme: bradykardia, tachykardia, palpitácie, srdcové arytmie, prechodné ischemické zmeny EKG, koronárny vazospazmus, angína, infarkt myokardu (pozri časti „Kontraindikácie“, „Bezpečnostné opatrenia pri používaní“ a „Interakcie“).

Cievne patológie

Časté: prechodné zvýšenie krvného tlaku, ku ktorému dochádza krátko po podaní. Začervenanie.

Neznáme: hypotenzia, Raynaudov fenomén.

Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína

Časté: dyspnoe.

Poruchy gastrointestinálneho traktu

Časté: U niektorých pacientov bola hlásená nevoľnosť a vracanie, nie je však jasné, či to súvisí so sumatriptanom alebo s už existujúcimi stavmi.

Neznáme: ischemická kolitída. Neznáme: hnačka.

Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva

Časté: pocit ťažkosti (zvyčajne prechodný, môže byť intenzívny a môže postihnúť ktorúkoľvek časť tela vrátane hrudníka a hrdla). Myalgia.

Neznáme: stuhnutosť krku.

Neznáme: artralgia.

Celkové poruchy a reakcie v mieste podania

Časté: bolesť, pocit tepla alebo chladu, tlak alebo zvieranie (tieto udalosti sú zvyčajne prechodné, môžu byť intenzívne a môžu postihnúť akúkoľvek časť tela vrátane hrudníka a hrdla); pocit slabosti, únava (obe tieto príhody sú prevažne miernej až strednej intenzity a prechodné).

Diagnostické testy

Veľmi zriedkavé: Príležitostne boli pozorované mierne zmeny v testoch funkcie pečene.

Psychické poruchy

Neznáme: úzkosť.

Poruchy kože a podkožného tkaniva

Neznáme: hyperhidróza.

Len injekčný roztok na subkutánne použitie

Najčastejšími vedľajšími účinkami spojenými so subkutánnou liečbou sumatriptanom sú:

Celkové poruchy a reakcie v mieste podania

Veľmi časté: prechodná bolesť v mieste vpichu.

Veľmi časté: V mieste vpichu bol tiež hlásený pocit pálenia, edém, erytém, ekchymóza a krvácanie.

Aj keď nie sú k dispozícii žiadne údaje z priameho porovnania, po podaní injekčného sumatriptánu môže byť častejšie začervenanie, parestézia, teplo, pocit tlaku a ťažkosti. Naopak, nevoľnosť, vracanie a únava sa po podaní injekčného sumatriptanu javia ako menej časté ako tablety.

Dodržiavanie pokynov uvedených v písomnej informácii pre používateľov znižuje riziko nežiaducich účinkov.

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, vrátane akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov, kontaktujte svojho lekára alebo lekárnika. Hlásenie vedľajších účinkov je možné aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia na adrese https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.

Expirácia a retencia

Doba použiteľnosti: pozrite sa na dátum exspirácie uvedený na obale.

Dátum exspirácie sa vzťahuje na výrobok v neporušenom obale, správne skladovaný.Upozornenie: Nepoužívajte liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale.

Pravidlá ochrany

Filmom obalené tablety: uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 30 ° C. Naplnené injekčné striekačky: uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred svetlom.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Opýtajte sa svojho lekárnika, ako zlikvidovať lieky, ktoré už nepoužívate. Pomôže to chrániť životné prostredie.

Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.

ZLOŽENIE

IMIGRAN 6 mg / 0,5 ml injekčný roztok na subkutánne použitie

Každá naplnená injekčná striekačka obsahuje:

Aktívny princíp:

sumatriptan sukcinát 8,4 mg

sa rovná sumatriptanu 6 mg.

Pomocné látky: chlorid sodný, voda na injekciu.

Naplnené injekčné striekačky obsahujú 6 mg bázy sumatriptánu vo forme sukcinátovej soli v izotonickom roztoku (celkový objem: 0,5 ml). Predplnené injekčné striekačky sú k dispozícii s autoinjektorom PENKIT.

IMIGRAN 100 mg filmom obalené tablety

Každá filmom obalená tableta obsahuje:

Aktívny princíp:

sumatriptan sukcinát 140,0 mg

sa rovná sumatriptanu 100 mg.

Pomocné látky: bezvodý hydrogenfosforečnan vápenatý, mikrokryštalická celulóza, hydrogenuhličitan sodný, sodná soľ kroskarmelózy, magnéziumstearát, hypromelóza, oxid titaničitý (E 171), glyceroltriacetát.

IMIGRAN 50 mg filmom obalené tablety

Každá filmom obalená tableta obsahuje:

Aktívny princíp:

sumatriptan sukcinát 70,0 mg

sa rovná sumatriptanu 50 mg

LIEKOVÁ FORMA A OBSAH

Injekčný roztok na subkutánne použitie:

2 naplnené 6 mg injekčné striekačky s autoinjektorom PENKIT.

Filmom obalené tablety

100 mg filmom obalené tablety
4 filmom obalené tablety po 50 mg

SPÔSOB POUŽÍVANIA SAMOINJEKTORA PENKITU

Prečítajte si pozorne a dôsledne dodržujte pokyny.

Popis dielov

Autoinjektor PENKIT obsahuje pružinový mechanizmus na automatické injekčné podanie liečiva a mal by sa používať iba po naplnení injekčnou striekačkou.

1 - autoinjektor PENKIT

2 - Prípad

3 - Nádoba na injekčnú striekačku

A - Modré tlačidlo

B - Biely piest

C - Šedá časť

D - Modrá sekcia

Ako používať autoinjektor PENKIT

Otvorte vrecko a odstráňte uzáver z jednej z dvoch nádobiek na injekčné striekačky.

Poznámka: odstránené tesnenie naznačuje, že bola použitá táto dávka.

Otvorte uzáver nádoby injekčnej striekačky zdvihnutím.

Vyberte automatický injektor PENKIT z puzdra a dávajte veľký pozor, aby ste nestlačili modré tlačidlo.

Poznámka: pružinový mechanizmus vo vnútri autoinjektora PENKIT je nabitý, pripravený na použitie ihneď po vybratí z puzdra, takže biely piest by nemal vyčnievať zo spodného okraja autoinjektora PENKIT.

Ak chcete nabiť autoinjektor PENKIT, vložte ho do nádoby so striekačkou a skrutkujte v smere hodinových ručičiek (približne pol otáčky).

Poznámka: aj počas tejto operácie dávajte pozor, aby ste nestlačili tlačidlo, aby sa neuvoľnil pružinový mechanizmus umiestnený vo vnútri automatického injektora PENKIT.

Vytiahnite nabitý automatický injektor PENKIT a držte ho v priamke. Na to budete musieť asi poriadne zatiahnuť, takže si stále musíte dávať pozor, aby ste nestlačili modré tlačidlo.

Zariadenie je vybavené bezpečnostným zariadením, ktoré zabráni náhodnému podaniu injekcie.

V skutočnosti autoinjektor PENKIT funguje iba vtedy, keď je sivá časť posunutá oproti modrej časti, čím sa odpojí bezpečnostné zariadenie (poloha B na fotografii).

A - Stlačením modrého tlačidla zariadenie nefunguje.

B - Stlačením modrého tlačidla zariadenie funguje.

Na podanie injekcie zatlačte nabitý autoinjektor PENKIT na kožu, najlepšie na vonkajšiu časť stehna (pozri obrázok), kým sa sivá časť neposunie proti modrej časti; pevne držte autoinjektor PENKIT, pevne stlačte modré tlačidlo, kým nebudete počuť cvaknutie, a nechajte pero nehybné najmenej 5 sekúnd.

Po 5 sekundách opatrne vyberte automatický injektor PENKIT bez ohýbania a dávajte pozor na ihlu, ktorá vychádza.

Použitú injekčnú striekačku ihneď vráťte do prázdnej nádoby zatlačením automatického injektora PENKIT úplne do nádoby. Potom odskrutkujte autoinjektor PENKIT proti smeru hodinových ručičiek (približne pol otáčky), kým použitá injekčná striekačka nezostane vo vnútri nádoby.

Po odstránení prázdneho autoinjektora PENKIT zatvorte veko nádoby na použitej injekčnej striekačke.

Poznámka: po použití zariadenia bude biely piest vyčnievať zo spodného okraja autoinjektora PENKIT.

Vložte autoinjektor PENKIT späť do puzdra a zatlačte ho nadol, kým sa nezastaví, pričom v správnej polohe zacvakne (znova dávajte pozor, aby ste nestlačili modré tlačidlo).

Dôležité upozornenie: Táto operácia umožňuje vloženie pružinového mechanizmu do automatického injektora PENKIT pre ďalšie vstrekovanie. (Biely piest sa vráti do stavu, v ktorom je automatický injektor PENKIT).

Veko puzdra nie je možné zatvoriť, ak pružina nebola navinutá.

Po použití nevyhadzujte prázdne nádoby do životného prostredia.

Ihly a striekačky môžu byť nebezpečné a zlikvidujte ich správne a bezpečne.

Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.

Viac informácií o lieku Imigran nájdete v záložke "Súhrn charakteristických vlastností". 01.0 NÁZOV LIEKU 02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE 03.0 LIEKOVÁ FORMA 04.0 KLINICKÉ ÚDAJE 04.1 Terapeutické indikácie 04.2 Dávkovanie a spôsob podávania 04.3 Kontraindikácie 04.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní 04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie a laktácia0,4,7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje0,48 na skladovanie 06.5 Charakter vnútorného obalu a obsah balenia 06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie s liekom 07.0 DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII0.08 ČÍSLO REGISTRÁCIE 09.0 DÁTUM PRVÉHO REGISTRÁCIA ALEBO OBNOVENIE REGISTRÁCIE 10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU 11.0 PRE RÁDIOVÉ liečivá, ÚPLNÉ ÚDAJE O VNÚTORNEJ DOSIMETRII RADIÁCIE 12.0 PRE RÁDIOVÉ DROGY, DODATOČNÉ PODROBNÉ INŠTRUKCIE A DOPLNKOVÉ PRÍPRAVKY

01.0 NÁZOV LIEKU

IMIGRÁN

02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

IMIGRAN 6 mg / 0,5 ml injekčný roztok na subkutánne použitie

Každá naplnená injekčná striekačka obsahuje:

Aktívny princíp:

sumatriptan sukcinát 8,4 mg

sa rovná sumatriptanu 6 mg

IMIGRAN 100 mg filmom obalené tablety

Každá filmom obalená tableta obsahuje:

Aktívny princíp:

sumatriptan sukcinát 140,0 mg

sa rovná sumatriptanu 100 mg

IMIGRAN 50 mg filmom obalené tablety

Každá filmom obalená tableta obsahuje:

Aktívny princíp:

sumatriptan sukcinát 70,0 mg

sa rovná sumatriptanu 50 mg

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

03.0 LIEKOVÁ FORMA

- injekčný roztok na subkutánne použitie;

- filmom obalené tablety.

04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE

04.1 Terapeutické indikácie

IMIGRAN injekčný roztok a tablety sú indikované na liečbu akútneho záchvatu migrény s aurou alebo bez aury, vrátane akútnych záchvatov migrény spojených s menštruáciou.

IMIGRAN injekčný roztok je tiež indikovaný na liečbu klastrovej bolesti hlavy.

04.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Všetky farmaceutické formy

Sumatriptan sa nemá používať na profylaxiu.

Filmom obalené tablety

Odporúča sa užiť sumatriptan čo najskôr po nástupe záchvatu migrény. Liek je rovnako účinný vždy, keď sa užije počas útoku.

Injekčný roztok na subkutánne použitie

Odporúča sa užiť sumatriptan čo najskôr po nástupe záchvatu migrény alebo súvisiacich symptómov, ako je nevoľnosť, vracanie alebo fotofóbia.Liek je rovnako účinný vždy, keď sa užije počas útoku.

Účinnosť sumatriptanu je nezávislá na čase, ktorý uplynul od nástupu záchvatu do začiatku liečby.

Podávanie vo fáze aury predtým, ako sa objavia ďalšie príznaky, nemusí zabrániť vzniku bolesti hlavy.

Populácie

Filmom obalené tablety

§ Dospelí

Odporúčaná dávka perorálneho sumatriptanu je jedna 50 mg tableta. Niektorí pacienti môžu potrebovať 100 mg.

Ak pacient odpovedal na prvú dávku, ale symptómy sa opakovali, v priebehu nasledujúcich 24 hodín je možné podať druhú dávku za predpokladu, že medzi dvoma dávkami je interval najmenej 2 hodiny. Nemalo by sa užiť viac ako 300 mg. 24 hodín.

§ Pediatrická populácia

Účinnosť a bezpečnosť tabliet sumatriptanu (filmom obalených) u detí mladších ako 10 rokov nebola stanovená. V tejto vekovej skupine nie sú k dispozícii žiadne klinické údaje.

Účinnosť a bezpečnosť tabliet sumatriptanu (filmom obalených) u detí a dospievajúcich vo veku od 10 do 17 rokov nebola v klinických štúdiách vykonaných v tejto vekovej skupine preukázaná. Preto použitie tabliet sumatriptanu (filmom obalených) u detí a dospievajúcich 10 do 17 rokov sa neodporúča (pozri časť 5.1).

§ Starší ľudia (nad 65 rokov)

Injekčný roztok na subkutánne použitie

Injekčný sumatriptan sa má podávať subkutánne pomocou autoinjektora.

Pacientov treba upozorniť, aby dôsledne dodržiavali pokyny na používanie autoinjektora sumatriptanu, najmä pokiaľ ide o bezpečnú likvidáciu striekačiek a ihiel.

§ Dospelí

MIGRAINE

Odporúčaná dávka injekčného sumatriptanu je jedna 6 mg subkutánna injekcia.

Ak pacient nereaguje na prvú dávku sumatriptanu, druhú dávku na ten istý záchvat nemožno užiť. V týchto prípadoch môže byť záchvat liečený kyselinou acetylsalicylovou, kyselinou acetylsalicylovou alebo nesteroidnými protizápalovými liekmi. Pri nasledujúcich záchvatoch je možné podať injekčný sumatriptan.

Ak pacient odpovedal na prvú dávku, ale symptómy sa opakovali, v priebehu nasledujúcich 24 hodín sa môže podať druhá dávka za predpokladu, že medzi dvoma dávkami je interval najmenej 1 hodinu.

Maximálna dávka za 24 hodín sú dve 6 mg injekcie (12 mg).

OBROVSKÁ BOLESŤ HLAVY

Odporúčaná dávka injekčného sumatriptanu je jedna 6 mg subkutánna injekcia na každý záchvat klastrovej bolesti hlavy. Maximálna dávka za 24 hodín sú dve 6 mg injekcie (12 mg) s minimálnym intervalom medzi dvoma dávkami 1 hodinu.

§ Deti a mladiství (do 18 rokov)

Použitie injekčného sumatriptanu sa neodporúča u detí a dospievajúcich kvôli nedostatočným údajom o bezpečnosti a účinnosti.

§ Starší ľudia (nad 65 rokov)

04.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.

Sumatriptan nesmú používať pacienti, ktorí prekonali infarkt myokardu alebo majú ischemickú chorobu srdca, koronárny vazospazmus (Prinzmetalova angína), ochorenie periférnych ciev alebo príznaky alebo symptómy súvisiace s ischemickou chorobou srdca.

Sumatriptan sa nemá podávať pacientom s anamnézou cerebrovaskulárnej príhody (CVA) alebo prechodného ischemického záchvatu (TIA).

Sumatriptan sa nesmie podávať pacientom s ťažkou poruchou funkcie pečene.

Použitie sumatriptanu je kontraindikované u pacientov so stredne ťažkou a ťažkou hypertenziou a miernou nekontrolovanou hypertenziou.

Súbežné podávanie ergotamínu alebo derivátov ergotamínu (vrátane metysergidu) alebo akéhokoľvek agonistu receptora triptán / 5-hydroxytryptamínu (5-HT1) je kontraindikované (pozri časť 4.5).

Súbežné podávanie inhibítorov monoaminooxidázy (IMAO) a sumatriptanu je kontraindikované.

Sumatriptan sa nemá používať do 2 týždňov po ukončení liečby inhibítormi monoaminooxidázy.

04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní

Filmom obalené tablety

Sumatriptan sa má používať iba vtedy, ak bola stanovená jasná diagnóza migrény.

Injekčný roztok na subkutánne použitie

Sumatriptan sa má používať iba vtedy, ak bola stanovená jasná diagnóza migrény alebo klastrovej bolesti hlavy.

Injekčný sumatriptan sa nemá používať vnútrožilovo.

Všetky farmaceutické formy

Použitie sumatriptanu nie je indikované na liečbu hemiplegickej, bazilárnej alebo oftalmoplegickej migrény.

Rovnako ako pri iných terapiách na liečbu akútneho záchvatu migrény, je potrebné dbať na vylúčenie iných potenciálne závažných neurologických stavov.

Je potrebné mať na pamäti, že migrény môžu predstavovať zvýšené riziko niektorých cerebrovaskulárnych príhod (napr. CVA, TIA).

Podanie sumatriptanu môže byť sprevádzané prechodnými príznakmi, vrátane bolesti a zovretia hrudníka, ktoré môžu byť intenzívne a postihnúť hrdlo (pozri časť 4.8). Ak sa predpokladá, že tieto príznaky svedčia o ischemickej chorobe srdca, nemajú sa podať ďalšie dávky sumatriptanu a vykonať vhodné vyhodnotenie.

Sumatriptan sa má podávať opatrne pacientom s miernou kontrolovanou hypertenziou, pretože u malého podielu pacientov bolo pozorované prechodné zvýšenie krvného tlaku a periférnej vaskulárnej rezistencie (pozri časť 4.3).

Ak je súbežná liečba sumatriptanom s SSRI / SNRI klinicky odôvodnená, odporúča sa vhodné sledovanie pacienta (pozri časť 4.5).

Sumatriptan sa má podávať opatrne pacientom so stavmi, ktoré môžu významne zmeniť absorpciu, metabolizmus a vylučovanie lieku, ako napríklad v prípade hepatálnej alebo renálnej insuficiencie.

Pacienti so známou precitlivenosťou na sulfónamidy môžu po podaní sumatriptanu vykazovať alergickú reakciu. Reakcie sa môžu pohybovať od kožnej precitlivenosti na anafylaxiu.

Dôkazy o skríženej reaktivite sú obmedzené, pred použitím reasumatriptanu u týchto pacientov je však potrebná opatrnosť.

Nežiaduce účinky sa môžu vyskytnúť častejšie pri súbežnom užívaní triptánov a prípravkov z ľubovníka bodkovaného (Hypericum perforatum).

Odporúčaná dávka sumatriptanu sa nesmie prekročiť.

Sumatriptan sa nesmie podávať pacientom s rizikovými faktormi ischemickej choroby srdca, vrátane pacientov, ktorí silne fajčia alebo používajú substitučnú liečbu nikotínom, bez toho, aby sa najskôr vykonalo kardiovaskulárne vyšetrenie (pozri časť 4.3). Osobitnú pozornosť treba venovať postmenopauzálnym ženám a mužom starším ako 40 rokov, u ktorých sú prítomné tieto rizikové faktory. Tieto hodnotenia však nemusia identifikovať každého pacienta s ochorením srdca a vo veľmi zriedkavých prípadoch sa u pacientov bez základného kardiovaskulárneho ochorenia vyskytli závažné srdcové príhody.

04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie

Neexistujú žiadne dôkazy o interakciách s propranololom, flunarizínom, pizotifénom alebo alkoholom.

Údaje o interakciách s prípravkami obsahujúcimi ergotamín alebo inými agonistami triptánov / 5-HT1 receptora sú obmedzené. Existuje teoretická možnosť zvýšeného rizika koronárneho vazospazmu, preto je súbežné podávanie kontraindikované (pozri časť 4.3).

Čas, ktorý musí uplynúť medzi použitím sumatriptanu a prípravkov obsahujúcich ergotamín alebo iné agonisty receptorov triptánov / 5-HT1, nie je známy. To bude závisieť aj od dávok a typov použitých liekov. Účinky môžu byť návykové. Odporúčame počkať najmenej 24 hodín po použití prípravkov obsahujúcich ergotamín alebo iné agonisty triptánov / receptorov 5-HT1 pred podaním sumatriptanu. Naopak, odporúča sa počkať najmenej 6 hodín po použití sumatriptanu pred podaním lieku obsahujúceho ergotamín a najmenej 24 hodín pred podaním iného agonistu triptan / 5-HT1 receptora.

Môže dôjsť k interakcii medzi sumatriptanom a IMAO a súbežné podávanie je kontraindikované (pozri časť 4.3).

Po použití SSRI a sumatriptanu boli po uvedení lieku na trh zriedkavo hlásené prípady pacientov so serotonínovým syndrómom (ktorý zahŕňal zmenený duševný stav, autonómnu nestabilitu a neuromuskulárne abnormality). Serotonínový syndróm bol hlásený aj po súbežnej liečbe triptánmi a SNRI (pozri časť 4.4).

04.6 Gravidita a laktácia

Tehotenstvo

Experimentálne štúdie na zvieratách nenaznačujú priame teratogénne alebo nebezpečné účinky v perinálnom alebo postnatálnom vývoji. U králikov sa však môže vyskytnúť embryonálna a fetálna smrť (pozri časť 5.3).

Podanie sumatriptanu sa má zvážiť len vtedy, ak je prínos pre matku väčší ako možné riziko pre plod.

Čas kŕmenia

04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Neuskutočnili sa žiadne štúdie o schopnosti viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje.

Migréna alebo jej liečba sumatriptanom môže spôsobiť ospalosť. To môže ovplyvniť schopnosť viesť vozidlo alebo obsluhovať stroje.

04.8 Nežiaduce účinky

Nežiaduce účinky sú uvedené nižšie podľa triedy orgánových systémov a frekvencie. Frekvencie sú definované ako: veľmi časté (> 1/10), časté (> 1/100, 1/1000, 1/10000,

Všetky liekové formy:

Poruchy imunitného systému

Neznáme: reakcie z precitlivenosti, ktoré sa môžu pohybovať od kožnej precitlivenosti (ako je žihľavka) po anafylaxiu.

Poruchy nervového systému

Časté: závrat, somnolencia, senzorické poruchy vrátane parestézie a hypoestézie.

Tremor, dystónia, nystagmus, skotóm.

Očné poruchy

Neznáme: blikanie videnia, diplopia, zhoršené videnie. Strata zraku, vrátane prípadov trvalých defektov. Očné poruchy sa však môžu vyskytnúť aj počas samotného záchvatu migrény.

Srdcové patológie

Neznáme: bradykardia, tachykardia, palpitácie, srdcové arytmie, prechodné zmeny EKG ischemického typu, koronárny vazospazmus, angína, infarkt myokardu (pozri časti 4.3 a 4.4).

Cievne patológie

Časté: prechodné zvýšenie krvného tlaku, ku ktorému dochádza krátko po podaní. Začervenanie.

Neznáme: hypotenzia, Raynaudov fenomén.

Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína

Časté: dyspnoe.

Poruchy gastrointestinálneho traktu

Časté: U niektorých pacientov bola hlásená nevoľnosť a vracanie, nie je však jasné, či to súvisí so sumatriptanom alebo s už existujúcimi stavmi.

Neznáme: ischemická kolitída.

Neznáme: hnačka.

Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva

Časté: pocit ťažkosti (zvyčajne prechodný, môže byť intenzívny a môže postihnúť ktorúkoľvek časť tela vrátane hrudníka a hrdla). Myalgia.

Neznáme: stuhnutosť krku.

Neznáme: artralgia.

Celkové poruchy a reakcie v mieste podania

Časté: bolesť, pocit tepla alebo chladu, tlak alebo zvieranie (tieto udalosti sú zvyčajne prechodné a môžu byť intenzívne a môžu postihnúť akúkoľvek časť tela vrátane hrudníka a hrdla);

pocit slabosti, únava (obe tieto príhody sú prevažne miernej až strednej intenzity a prechodné).

Diagnostické testy

Veľmi zriedkavé: Príležitostne boli pozorované mierne zmeny v testoch funkcie pečene.

Psychické poruchy

Neznáme: úzkosť.

Poruchy kože a podkožného tkaniva

Neznáme: hyperhidróza.

Len injekčný roztok na subkutánne použitie :

Najčastejšími vedľajšími účinkami spojenými so subkutánnou liečbou sumatriptanom sú:

Celkové poruchy a reakcie v mieste podania

Veľmi časté: prechodná bolesť v mieste vpichu.

Veľmi časté: V mieste vpichu bol tiež hlásený pocit pálenia, edém, erytém, ekchymóza a krvácanie.

Aj keď nie sú k dispozícii žiadne údaje z priameho porovnania, po podaní injekčného sumatriptánu môže byť častejšie začervenanie, parestézia, teplo, pocit tlaku a ťažkosti.

Naproti tomu nauzea, vracanie a únava sú po podaní injekčného sumatriptanu menej časté ako tablety.

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité, pretože umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia. "Adresa: http : //www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.

04,9 Predávkovanie

Príznaky a znaky

Filmom obalené tablety

Orálne dávky do 100 mg neboli spojené s inými vedľajšími účinkami, ako sú uvedené vyššie.

Injekčný roztok na subkutánne použitie

Boli hlásené prípady predávkovania injekčným sumatriptanom.

Liečba

Všetky farmaceutické formy

V prípade predávkovania by mal byť pacient sledovaný najmenej desať hodín a v prípade potreby by sa mala začať primeraná podporná starostlivosť. Účinky hemodialýzy alebo peritoneálnej dialýzy na plazmatické koncentrácie sumatriptánu nie sú známe.

05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

05.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: agonisty receptora 5HT1 selektívne proti migréne.

ATC kód: N02CC01.

Mechanizmus akcie

Sumatriptan je selektívny vaskulárny agonista serotonínových 5HT1 D receptorov, a teda bez interferencie s inými podtypmi serotonergných receptorov (5HT2 - 5HT7). Receptor 5HT1D bol identifikovaný hlavne v mozgových cievach a sprostredkováva vazokonstrikciu. Farmakologické štúdie na zvieratách ukázali, že sumatriptan účinkuje selektívnym vynútením cirkulácie arteriálnych karotidov bez zmeny mozgového prietoku krvi.Karotický obeh zavlažuje extra a intrakraniálne tkanivá, ako sú mozgové blany, a verí sa, že rozšírenie týchto ciev a / alebo tvorba edému je základom patogenetického mechanizmu migrény u ľudí.

Experimentálne dôkazy zo štúdií na zvieratách navyše naznačujú, že sumatriptan môže inhibovať aktivitu nervov trojklaného nervu. Oba tieto účinky (kraniálna vazokonstrikcia a inhibícia aktivácie trojklaného nervu) môžu prispieť k anti-migrénovému účinku sumatriptanu u ľudí.

Farmakodynamické účinky

Klinická odpoveď začína 10-15 minút po 6 mg subkutánnej injekcii, 15 minút po 20 mg intranazálne podanej dávke a približne 30 minút po 25 mg rektálnej dávke.

Po podaní 50 mg alebo 100 mg filmom obalených tabliet sa nástup úľavy od bolesti dostavil po 30 respektíve 20 minútach u malého percenta subjektov a percenta subjektov reagujúcich na liečbu, pričom úľava od bolesti pretrvávala 2 hodiny. , sa postupne zvýšil až na 67% u 72% subjektov v porovnaní so 42% subjektov liečených placebom. U malého percenta pacientov sa úplná úľava od bolesti začala po 33 respektíve 26 minútach a percento sa naďalej zvyšovalo na 40% a 47% subjektov bez bolesti počas 2 hodín v porovnaní s 15% subjektov liečených placebo.

Vykonalo sa niekoľko placebom kontrolovaných klinických štúdií s cieľom definovať znášanlivosť a účinnosť perorálneho sumatriptanu u 600 dospievajúcich vo veku 12 až 17 rokov s migrénou. Tieto štúdie nepreukázali žiadne relevantné rozdiely medzi placebom a akoukoľvek dávkou sumatriptanu pri úľave od bolesti hlavy 2 hodiny po dávke Profil nežiaducich účinkov perorálneho sumatriptanu u dospievajúcich vo veku 12 až 17 rokov bol podobný profilu hlásenému v štúdiách s dospelou populáciou.

05.2 Farmakokinetické vlastnosti

Zdá sa, že farmakokinetický profil sumatriptanu nie je významne ovplyvnený záchvatmi migrény.

Absorpcia

Injekčný roztok na subkutánne použitie

Po subkutánnom podaní má sumatriptan vysokú priemernú biologickú dostupnosť (96%); maximálne sérové koncentrácie sa dosiahnu za 25 minút.

Po subkutánnej dávke 6 mg sú priemerné maximálne koncentrácie 72 ng / ml.

Filmom obalené tablety

Po dávke 100 mg sú priemerné maximálne plazmatické koncentrácie 54 ng / ml. Priemerná absolútna biologická dostupnosť po perorálnom podaní je 14%; je to čiastočne spôsobené presystémovým metabolizmom a čiastočne neúplnou absorpciou.

Cmax sumatriptanu sa zvýšila o 15% po podaní filmom obalených tabliet užívaných s jedlom s vysokým obsahom tuku.

Distribúcia

Väzba na plazmatické bielkoviny je nízka (14-21%); priemerný celkový distribučný objem je 170 litrov.

Metabolizmus

Hlavný metabolit, analóg sumatriptanu, derivátu kyseliny indol -octovej, sa vylučuje hlavne močom, v ktorom je prítomný vo forme voľnej kyseliny aj konjugovaného glukuronidu. Nemá žiadnu známu aktivitu 5HT1 alebo 5HT2. Neboli identifikované žiadne menšie metabolity.

Vylúčenie

Polčas eliminácie je približne 2 hodiny.

Priemerný celkový plazmatický klírens je približne 1160 ml / min, priemerný renálny plazmatický klírens je približne 260 ml / min.

Nerenálny klírens je približne 80% celkového klírensu .. Sumatriptan sa eliminuje predovšetkým oxidačným metabolizmom sprostredkovaným monoaminooxidázou A.

Špeciálne skupiny pacientov

Filmom obalené tablety

Po perorálnom podaní je pre-systémový klírens u pacientov s hepatálnou insuficienciou znížený, čo má za následok zvýšené plazmatické hladiny sumatriptanu.

Klinické štúdie

Filmom obalené tablety

Čas nástupu terapeutického účinku sumatriptanu 50 mg a 100 mg filmom obalených tabliet bol hodnotený u dospelých v dvoch randomizovaných, dvojito zaslepených, placebom kontrolovaných štúdiách, identického dizajnu. Údaje z týchto štúdií sa skombinovali, aby sa získali individuálne výsledky pre každú z nich koncový bod. Celkovo bol čas do úľavy od bolesti a čas do úplného zmiernenia bolesti hlásený u 2 696 subjektov so stredne ťažkou až silnou migrénovou bolesťou v skupinách so sumatriptanom 50 mg, 100 mg a placebom. Krivky úľavy od bolesti (definované ako zníženie závažnosti bolesti zo stredne závažných alebo závažných na mierne alebo chýbajúce) boli generované pre sumatriptan a placebo počas 2 hodín po užití liečby. L "Časový interval nástupu úľavy od bolesti bol definovaný ako najskorší čas, keď sa dosiahla štatistická významnosť v porovnaní s placebom a následne sa udržiava vo všetkých nasledujúcich časoch na 0 až 2 hodinovej krivke.

Voľnosť bolesti (definovaná ako zníženie intenzity bolesti od silnej alebo strednej až po žiadnu bolesť) sa hodnotila pomocou rovnakej metodiky.

Percento subjektov, ktoré dosiahli úľavu od bolesti alebo zmiernenie bolesti do 2 hodín od liečby, bolo významne vyššie u subjektov, ktoré dostávali sumatriptan (50 mg alebo 100 mg) v porovnaní s tými, ktorí dostávali placebo (p

Na základe analýzy súhrnných údajov bol časový interval úľavy od bolesti pre sumatriptan 50 mg a 100 mg filmom obalené tablety 30 minút, respektíve 20 minút. Od tohto bodu sa percento odpovedajúcich subjektov stále zvyšovalo, až 67% a 72% osôb, ktoré dosiahli úľavu od bolesti, pri dávke 50 mg a 100 mg, v uvedenom poradí, 2 hodiny po ošetrení, v porovnaní so 42% subjektov v skupina s placebom.

Na základe analýzy súhrnných údajov bol časový interval do nástupu úľavy od bolesti pre sumatriptan 50 mg a 100 mg filmom obalené tablety 33 minút, respektíve 26 minút. Od tohto bodu sa percento reagujúcich subjektov stále zvyšovalo a dosiahlo 40% a 47% subjektov bez bolesti pri dávke 50 mg a 100 mg, v uvedenom poradí, 2 hodiny po liečbe. V porovnaní s 15% subjektov v skupine placebo skupina.

05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Karcinogenéza, mutagenéza

Sumatriptan v štúdiách in vitro a u zvieraťa sa zistilo, že nemá genotoxickú a karcinogénnu aktivitu.

Reprodukčná toxicita

Tablety

V štúdii fertility na potkanoch boli perorálne dávky sumatriptanu, ktoré viedli k plazmatickým hladinám približne 200 -krát vyšším ako hladiny pozorované u ľudí po perorálnej dávke 100 mg, spojené so znížením úspešnosti inseminácie.

Tento účinok sa nevyskytol v subkutánnej štúdii, kde boli maximálne plazmatické hladiny približne 150 -krát vyššie ako u ľudí orálnou cestou.

Injekčný roztok na subkutánne použitie

V štúdii fertility na potkanoch boli perorálne dávky sumatriptanu vedúce k plazmatickým hladinám približne 150 -krát vyšším ako tie, ktoré boli pozorované u ľudí po 6 mg subkutánnej dávke, spojené so znížením úspešnosti inseminácie.

Tento účinok sa nevyskytol v subkutánnej štúdii, kde boli maximálne plazmatické hladiny približne 100 -krát vyššie ako u ľudí orálnou cestou.

Tehotenstvo a dojčenie

U potkanov alebo králikov neboli pozorované žiadne teratogénne účinky a sumatriptan neovplyvnil postnatálny vývoj u potkanov.

Sumatriptan, podávaný gravidným králikom počas obdobia organogenézy, občas spôsobil embryoletalitu v dávkach dostatočne vysokých na vyvolanie toxicity u matiek.

06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

06.1 Pomocné látky

Naplnené injekčné striekačky: chlorid sodný, voda na injekciu

100 mg filmom obalené tablety: bezvodý hydrogenfosforečnan vápenatý, mikrokryštalická celulóza, hydrogenuhličitan sodný, sodná soľ kroskarmelózy, magnéziumstearát, hypromelóza, oxid titaničitý (E 171), glyceroltriacetát

50 mg filmom obalené tablety: bezvodý hydrogenfosforečnan vápenatý, mikrokryštalická celulóza, hydrogenuhličitan sodný, sodná soľ kroskarmelózy, magnéziumstearát, hypromelóza, oxid titaničitý (E 171), glyceroltriacetát, červený oxid železitý (E 172).