Účinné látky: Montelukast
AIRING 4 mg žuvacie tablety
Vetracie príbalové letáky sú k dispozícii pre veľkosti balenia:- AIRING 4 mg žuvacie tablety
- AIRING 5 mg žuvacie tablety
- AIRING 10 mg filmom obalené tablety
Indikácie Prečo sa používa vzduchovanie? Načo to je?
AIRING je antagonista leukotriénových receptorov, ktorý blokuje látky nazývané leukotriény. Leukotriény spôsobujú zúženie a opuch dýchacích ciest v pľúcach. Blokovaním leukotriénov AIRING zlepšuje príznaky astmy a pomáha ju kontrolovať.
Lekár predpísal AIRING na liečbu astmy, aby sa zabránilo symptómom astmy vo dne aj v noci.
- AIRING sa používa na liečbu pacientov, ktorí nie sú dostatočne kontrolovaní svojimi liekmi a potrebujú ďalšie lieky.
- AIRING sa môže použiť aj ako alternatívna liečba k inhalačným kortikosteroidom u pacientov vo veku 2 až 5 rokov, ktorí nedávno neužívali perorálne kortikosteroidy na astmu a u ktorých sa preukázalo, že nie sú schopní používať kortikosteroidy na astmu vdýchnutím.
- AIRING tiež zabraňuje zúženiu dýchacích ciest vyvolaného cvičením u pacientov vo veku 2 roky a starších.
Váš lekár určí, ako používať AIRING v závislosti od symptómov a závažnosti astmy vášho dieťaťa.
Čo je astma?
Astma je dlhodobé ochorenie.
Astma zahŕňa:
- Ťažké dýchanie v dôsledku zúženia dýchacích ciest. Zúženie dýchacích ciest sa zhoršuje a zlepšuje v reakcii na rôzne podmienky.
- Dýchacie cesty, ktoré reagujú na mnohé dráždivé podnety, ako je cigaretový dym, peľ, studený vzduch alebo cvičenie.
- Opuch (zápal) dýchacích ciest.
Príznaky astmy zahŕňajú: kašeľ, dýchavičnosť a zvieranie na hrudníku.
Kontraindikácie Pri vetraní by sa nemali používať
Nepodávajte svojmu dieťaťu AIRING, ak je alergické (precitlivené) na montelukast alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek AIRING (pozri 6. ĎALŠIE INFORMÁCIE).
Bezpečnostné opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako začnete vysielať
Informujte svojho lekára o všetkých súčasných alebo minulých chorobách a akýchkoľvek alergiách.
Buďte zvlášť opatrní pri AIRING
- ak sa vám zhorší astma alebo dýchanie, ihneď kontaktujte svojho lekára.
- AIRING ústami by sa nemalo používať na liečbu akútnych astmatických záchvatov.Ak sa vyskytnú záchvaty, postupujte podľa pokynov lekára. Núdzové inhalačné lieky dieťaťa na astmatické záchvaty majte vždy pri sebe.
- Je dôležité, aby vaše dieťa užívalo všetky lieky na astmu predpísané lekárom. AIRING by sa nemal používať namiesto iných liekov na astmu, ktoré váš lekár predpísal vášmu dieťaťu.
- Ak vaše dieťa užíva lieky proti astme, mali by ste si uvedomiť, že ak pociťuje kombináciu symptómov, ako je syndróm podobný chrípke, mravčenie alebo znížený dotyk v rukách alebo nohách, zhoršenie pľúcnych symptómov a / alebo začervenanie pokožky, mali by sa poradiť s lekárom.
- Kyselina acetylsalicylová (aspirín) alebo protizápalové lieky (nazývané tiež nesteroidné protizápalové lieky alebo NSAID) by ste nemali užívať, ak zhoršujú astmu.
Použitie u detí
Pre deti od 2 do 5 rokov sú k dispozícii žuvacie tablety AIRING 4 mg.
Pre deti od 6 do 14 rokov sú k dispozícii žuvacie tablety AIRING 5 mg.
Interakcie Ktoré lieky alebo potraviny môžu meniť účinok vetrania
Niektoré lieky môžu interferovať s tým, ako AIRING funguje, alebo AIRING môže interferovať s tým, ako fungujú iné lieky.
Ak vaše dieťa užíva alebo v poslednom čase užívalo ešte iné lieky, vrátane liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, povedzte to svojmu lekárovi.
Informujte svojho lekára, ak vaše dieťa užíva nasledujúce lieky pred začatím VZDUCHU:
- Fenobarbital (používa sa na liečbu epilepsie)
- Fenytoín (používa sa na liečbu epilepsie)
- Rifampicín (používa sa na liečbu tuberkulózy a niektorých ďalších infekcií)
Používanie AIRING s jedlom a nápojmi
AIRING 4 mg žuvacie tablety sa nemajú užívať bezprostredne pred jedlom alebo po jedle. Musí sa užiť najmenej 1 hodinu pred jedlom alebo 2 hodiny po jedle.
Upozornenia Je dôležité vedieť, že:
Tehotenstvo a dojčenie
Táto časť nie je použiteľná, pretože AIRING 4 mg žuvacie tablety sa majú používať u detí vo veku od 2 do 5 rokov. Nasledujúce informácie sa však týkajú účinnej látky montelukastu.
Použitie v tehotenstve
Ak ste tehotná alebo by ste chceli otehotnieť, musíte sa pred užívaním AIRINGU poradiť so svojim lekárom. Váš lekár rozhodne, či môžete alebo nemôžete za týchto okolností užívať AIRING.
Používajte počas dojčenia
Nie je známe, či sa AIRING môže objaviť v ľudskom mlieku. Ak dojčíte alebo plánujete dojčiť, musíte sa predtým, ako začnete používať AIRING, poradiť so svojím lekárom.
Vedenie vozidla a obsluha strojov
Nepredpokladajú sa žiadne účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.
Jednotlivé reakcie na lieky sa však môžu líšiť. Niektoré vedľajšie účinky (ako sú závraty a somnolencia), ktoré boli veľmi zriedkavo hlásené pri lieku AIRING, môžu ovplyvniť schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.
Dôležité informácie o niektorých zložkách AIRING
AIRING žuvacie tablety obsahujú aspartám, zdroj fenylalanínu. Ak má vaše dieťa fenylketonúriu (zriedkavá dedičná porucha metabolizmu), vezmite prosím na vedomie, že 4 mg žuvacia tableta obsahuje fenylalanín v množstve zodpovedajúcom 0,674 mg fenylalanínu v jednej tablete.
Dávka, spôsob a čas podávania Ako používať vetranie: dávkovanie
- Tento liek by sa mal dieťaťu podávať pod dohľadom dospelej osoby.
- Dieťa by malo užívať iba jednu tabletu AIRING denne podľa predpisu lekára.
- Tableta sa má užiť aj vtedy, ak vaše dieťa nemá žiadne príznaky alebo má akútny astmatický záchvat.
- Vždy užívajte AIRING presne tak, ako vám povedal váš lekár. Ak máte pochybnosti, poraďte sa so svojim lekárom alebo lekárnikom.
- Tabletu užite ústami.
Pre deti od 2 do 5 rokov
Jedna 4 mg žuvacia tableta, ktorá sa má užívať každý deň večer. AIRING 4 mg žuvacie tablety sa nemajú užívať bezprostredne pred jedlom alebo po jedle. Musí sa užiť najmenej 1 hodinu pred jedlom alebo 2 hodiny po jedle.
Ak vaše dieťa užíva AIRING, uistite sa, že neberie ďalšie lieky, ktoré obsahujú rovnakú účinnú látku, montelukast.
Ak zabudnete dať svojmu dieťaťu VZDUCH
Skúste užívať AIRING tak, ako bolo predpísané. Ak však zabudnete užiť tabletu, pokračujte v užívaní lieku v obvyklom dávkovaní. Nepodávajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú tabletu.
Ak vaše dieťa prestane užívať AIRING
Liečba AIRING môže byť účinná proti astme iba vtedy, ak ju bude užívať aj vaše dieťa. Je dôležité, aby ste v AIRING pokračovali tak dlho, ako vám to predpísal lekár. Pomôže to kontrolovať astmu vášho dieťaťa.
Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia AIRING, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.
Predávkovanie Čo robiť, ak ste užili príliš veľa vetrania
Ihneď sa poraďte so svojim lekárom. Vo väčšine hlásení o predávkovaní neboli žiadne nežiaduce účinky. Medzi príznaky najčastejšie hlásené pri predávkovaní u dospelých a detí patrí bolesť brucha, ospalosť, smäd, bolesť hlavy, vracanie a hyperaktivita.
Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky vetrania
Tak ako všetky lieky, aj AIRING môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.
V klinických skúšaniach so žuvacími tabletami montelukastu 4 mg boli najčastejšie hlásenými vedľajšími účinkami, ktoré údajne súvisia s montelukastom (vyskytujúce sa najmenej u 1 zo 100 pacientov a u menej ako 1 z 10 liečených pediatrických pacientov), tieto:
- bolesť brucha
- smäd
Okrem toho bol v klinických štúdiách s montelukastom 10 mg filmom obalené tablety a 5 mg žuvacie tablety hlásený nasledujúci vedľajší účinok:
- bolesť hlavy
Tieto vedľajšie účinky boli zvyčajne mierne a vyskytovali sa častejšie u pacientov liečených montelukastom ako u pacientov liečených placebom (tableta, ktorá neobsahuje žiadnu liečivú látku).
Frekvencia možných vedľajších účinkov uvedených nižšie je definovaná pomocou nasledujúcej konvencie:
- Veľmi časté (postihujú najmenej 1 používateľa z 10)
- Časté (postihujú 1 až 10 používateľov zo 100)
- Menej časté (postihujú 1 až 10 používateľov z 1 000)
- Zriedkavé (postihujú 1 až 10 používateľov z 10 000)
- Veľmi zriedkavé (postihujú menej ako 1 užívateľa z 10 000)
Okrem toho boli pri komerčnom použití lieku hlásené nasledujúce vedľajšie účinky:
- infekcia horných dýchacích ciest (veľmi časté)
- zvýšená tendencia ku krvácaniu (zriedkavé)
- alergické reakcie vrátane kožnej vyrážky, opuchu tváre, pier, jazyka a / alebo hrdla, ktoré môžu spôsobiť ťažkosti s dýchaním alebo prehĺtaním (menej časté)
- zmeny správania a nálady [zmenené sny vrátane nočných môr, nespavosti, námesačnosti, podráždenosti, pocitu úzkosti, nepokoja, agitovanosti vrátane agresívneho správania alebo nepriateľstva, depresie (menej časté); chvenia (zriedkavé); halucinácie, myšlienky a činy samovražda (veľmi zriedkavé) ]
- závrat, somnolencia, mravčenie, kŕče (menej časté)
- búšenie srdca (zriedkavé)
- krvácanie z nosa (menej časté)
- hnačka, nevoľnosť, vracanie (časté); sucho v ústach, poruchy trávenia (menej časté)
- hepatitída (zápal pečene) (veľmi zriedkavé)
- podliatiny, svrbenie, žihľavka (Menej časté), červený bolestivý opuch podkožného tkaniva najčastejšie lokalizovaný na prednom povrchu nôh (erythema nodosum) (veľmi zriedkavé)
- bolesť kĺbov alebo svalov, svalové kŕče (menej časté)
- horúčka (Časté); pocit únavy, nevoľnosti, opuchu (menej časté)
Počas liečby astmatických pacientov montelukastom bol vo veľmi zriedkavých prípadoch hlásený komplex symptómov, ako je chrípka, brnenie alebo znecitlivenie v rukách alebo nohách, zhoršenie pľúcnych symptómov a / alebo kožná vyrážka. Churg-Strauss) . Ak sa vyskytne jeden alebo viac z týchto príznakov, pacient by mal prestať užívať liek a ihneď kontaktovať svojho lekára.
Požiadajte svojho lekára alebo lekárnika o ďalšie informácie o vedľajších účinkoch. Hláste svojmu lekárovi alebo lekárnikovi akékoľvek iné vedľajšie účinky, ako sú uvedené vyššie, alebo ak akékoľvek príznaky pretrvávajú alebo sa zhoršujú.
Hlásenie vedľajších účinkov
Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii. Vedľajšie účinky môžete hlásiť aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V. Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.
Expirácia a retencia
Uchovávajte AIRING mimo dosahu a dohľadu detí.
Nepoužívajte AIRING po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na štítku so šiestimi číslami za slovom EXP. Prvé dve čísla označujú mesiac; posledné štyri označujú rok. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.
Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C v pôvodnom obale na ochranu pred svetlom a vlhkosťou.
Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Opýtajte sa svojho lekárnika, ako zlikvidovať lieky, ktoré už nepoužívate. Pomôže to chrániť životné prostredie.
Ďalšie informácie
Čo AIRING obsahuje
- Účinnou látkou je montelukast. Každá tableta obsahuje sodnú soľ montelukastu, čo zodpovedá 4 mg montelukastu.
- Ďalšie zložky sú: manitol (E421), mikrokryštalická celulóza, sodná soľ kroskarmelózy, červený oxid železitý (E172), hydroxypropylcelulóza, čerešňová príchuť (obsahuje aj glyceroltriacetát (E1518)), aspartám (E951) a magnéziumstearát.
Opis vzhľadu VZDUCHU a obsahu balenia
Balenie s 28 tabletami: 4 blistre po 7 tabliet.
Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
01.0 NÁZOV LIEKU
AIRING 4 MG
02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
Jedna žuvacia tableta obsahuje:
Účinná látka: sodná soľ montelukastu, čo zodpovedá 4 mg montelukastu.
Pomocná látka: aspartám (E951) 1,2 mg v tablete.
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť „Zoznam pomocných látok“.
03.0 LIEKOVÁ FORMA
Žuvacia tableta.
Ružová, zaoblená, bikonvexná, s priemerom 8,5 mm, s vyrazeným „4“ na jednej strane.
04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE
04.1 Terapeutické indikácie
AIRING je indikovaný na liečbu astmy ako doplnková terapia u tých pacientov s pretrvávajúcou miernou / stredne ťažkou astmou, ktorí nie sú dostatočne kontrolovaní inhalačnými kortikosteroidmi a u ktorých krátkodobo pôsobiace? Potrebné "poskytujú nedostatočnú klinickú kontrolu astmy.
AIRING môže byť tiež alternatívnou liečebnou možnosťou k inhalačným kortikosteroidom s nízkymi dávkami u pacientov vo veku 2 až 5 rokov s ľahkou perzistujúcou astmou, ktorí v nedávnej minulosti nemali závažné astmatické záchvaty vyžadujúce používanie perorálnych kortikosteroidov a u ktorých sa preukázalo, že neschopnosť používať inhalačné kortikosteroidy (pozri časť „Dávkovanie a spôsob podávania“).
AIRING je tiež indikovaný na profylaxiu astmy od 2 rokov veku, kde prevládajúcou zložkou je bronchokonstrikcia vyvolaná cvičením.
04.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Tento liek by sa mal dieťaťu podávať pod dohľadom dospelej osoby. Dávkovanie pre pediatrických pacientov vo veku od 2 do 5 rokov je jedna 4 mg žuvacia tableta denne, užitá večer. Keď sa AIRING užíva s jedlom, má sa užiť buď jednu hodinu pred alebo dve hodiny po nej. V tejto vekovej skupine nie je potrebná žiadna úprava dávky. Formulácia 4 mg žuvacích tabliet sa neodporúča v širokej verejnosti pediatrickým pacientom do 2 rokov.
Všeobecné odporúčania. Terapeutický účinok AIRING na parametre kontroly astmy sa prejaví do jedného dňa. Poradte pacienta, aby pokračoval v užívaní AIRING, aj keď je astma pod kontrolou, ako aj počas období zhoršovania astmy.
U pacientov s renálnou insuficienciou alebo miernou až stredne závažnou poruchou funkcie pečene nie sú potrebné žiadne úpravy dávkovania. Nie sú k dispozícii žiadne údaje o pacientoch s ťažkým poškodením funkcie pečene. Dávkovanie je rovnaké pre pacientov oboch pohlaví.
AIRING ako alternatívna možnosť liečby k nízkodávkovým inhalačným kortikosteroidom pri pretrvávajúcej miernej astme:
Použitie montelukastu sa neodporúča ako monoterapia u pacientov so stredne ťažkou perzistujúcou astmou. Použitie montelukastu ako alternatívnej možnosti liečby k nízkodávkovým inhalačným kortikosteroidom u detí s miernou perzistujúcou astmou sa má zvážiť iba u tých pacientov, ktorí nemajú nedávna anamnéza závažných astmatických záchvatov vyžadujúcich perorálne kortikosteroidy a u ktorých sa preukázalo, že nie sú schopní používať inhalačné kortikosteroidy (pozri „Terapeutické indikácie“). Pretrvávajúca mierna astma je definovaná ako príznaky astmy, ktoré sa vyskytujú častejšie ako raz za týždeň, ale menej ako raz za deň, a nočné príznaky, ktoré sa vyskytujú viac ako dvakrát za mesiac, ale menej ako raz za týždeň. Funkcia pľúc medzi epizódami je normálna. Ak sa počas sledovania (zvyčajne do jedného mesiaca) nedosiahne uspokojivá kontrola astmy, mala by sa zvážiť potreba doplnkovej alebo odlišnej protizápalovej terapie na základe postupného liečebného prístupu k astme. Pacienti by mali absolvovať pravidelné hodnotenie kontroly astmy .
AIRING ako profylaxia astmy u pacientov vo veku od 2 do 5 rokov, u ktorých je prevládajúcou zložkou námahou vyvolaná bronchokonstrikcia :
U pacientov vo veku 2 až 5 rokov môže byť dominantným prejavom perzistentnej astmy vyžadujúcej liečbu inhalačnými kortikosteroidmi bronchokonstrikcia vyvolaná cvičením. Pacienti majú byť vyšetrení po 2-4 týždňoch liečby montelukastom Ak sa nedosiahne uspokojivá odpoveď, alebo by sa mala zvážiť iná terapia.
LETECKÁ terapia vo vzťahu k iným liečebným postupom pre astmu:
Keď sa AIRING používa ako prídavná terapia k inhalačným kortikosteroidom, AIRING by nemal byť náhle nahradený inhalačnými kortikosteroidmi (pozri časť „Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní“).
10 mg filmom obalené tablety sú dostupné pre dospelých a dospievajúcich vo veku 15 rokov a viac.
5 mg žuvacie tablety sú dostupné pre pacientov vo veku od 6 do 14 rokov.
Spôsob podávania
Tableta sa musí žuť.
04.3 Kontraindikácie
Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok.
04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní
Informujte pacienta, aby nepoužíval perorálny montelukast na liečbu akútnych astmatických záchvatov a aby mal po ruke vhodné núdzové lieky bežne používané v týchto podmienkach. V prípade akútneho záchvatu je potrebné použiť inhalovaného? -Adrenergného agonistu. V prípade, že pacient potrebuje viac inhalácií agonistu a -adrenergného ako obvykle, mal by čo najskôr kontaktovať ošetrujúceho lekára.
Montelukast by nemal byť náhle nahradený inhalačnými alebo perorálnymi kortikosteroidmi.
Nie sú k dispozícii žiadne údaje preukazujúce, že perorálnu dávku kortikosteroidov je možné znížiť súbežným podávaním montelukastu.
V zriedkavých prípadoch sa u pacientov užívajúcich antiastmatiká vrátane montelukastu môže vyskytnúť systémová eozinofília, niekedy sa prejavujúca ako klinický obraz vaskulitídy podobnej Churg-Straussovmu syndrómu, stavu často liečeného terapiou. Systémový kortikosteroid. Tieto prípady boli spravidla, ale nie vždy, spojené so znížením alebo prerušením liečby perorálnymi kortikosteroidmi.
Nie je možné vylúčiť ani stanoviť možnosť, že antagonisty leukotriénových receptorov môžu byť spojené s nástupom Churgovho-Straussovho syndrómu. Lekári majú u pacientov sledovať eozinofíliu, vaskulitickú vyrážku, zhoršujúce sa pľúcne symptómy, srdcové komplikácie a / alebo neuropatiu. Pacientov, u ktorých sa prejavia tieto príznaky, je potrebné vyhodnotiť a prehodnotiť ich liečebný režim.
Bezpečnosť a účinnosť 4 mg žuvacích tabliet nebola stanovená u pediatrickej populácie mladšej ako 2 roky. Preto sa ich používanie neodporúča do 2 rokov veku.
AIRING obsahuje aspartám, zdroj fenylalanínu. Pacienti s fenylketonúriou by mali vziať na vedomie, že každá 4 mg žuvacia tableta obsahuje fenylalanín v množstve ekvivalentnom 0,674 mg na dávku.
04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie
Montelukast sa môže podávať s inými liekmi, ktoré sa bežne používajú v profylaxii a chronickej liečbe astmy. V štúdiách liekových interakcií nemala odporúčaná klinická dávka montelukastu klinicky významné účinky na farmakokinetiku nasledujúcich liečiv: teofylín, prednizón, prednizolón, antikoncepčné prostriedky orálne (etinylestradiol / noretindrón 35/1), terfenadín, digoxín a warfarín.
Plocha pod krivkou plazmatickej koncentrácie (AUC) montelukastu sa znížila o približne 40% u osôb súbežne podávaných s fenobarbitalom. Pretože montelukast je metabolizovaný CYP 3A4, pri podávaní montelukastu súbežne s induktormi CYP buďte opatrní, najmä u detí. 3A4, ako je fenytoín, fenobarbital a rifampicín.
Štúdie in vitro ukázali, že montelukast je silným inhibítorom CYP2C8. Údaje z klinickej štúdie liekových interakcií s montelukastom a rosiglitazónom (substrát používaný ako reprezentatívny test pre lieky metabolizované predovšetkým CYP2C8) však ukázali, že montelukast neinhibuje CYP2C8 in vivo. Neočakáva sa preto, že Montelukast významne zmení metabolizmus liekov metabolizovaných týmto enzýmom (napr. Paklitaxel, rosiglitazón a repaglinid).
04.6 Gravidita a laktácia
Používajte počas tehotenstva
Štúdie na zvieratách nepreukázali prítomnosť škodlivých účinkov na graviditu alebo embryofetálny vývoj.
Obmedzené údaje dostupné v databázach gravidity nenaznačujú existenciu príčinnej súvislosti medzi AIRING a malformáciami (chyby končatín), ktoré sú v celosvetovom meradle po uvedení lieku na trh zriedkavo hlásené.
AIRING sa môže používať v tehotenstve iba vtedy, ak je to jednoznačne nevyhnutné.
Používajte počas dojčenia
Štúdie na potkanoch ukázali, že montelukast sa vylučuje do ľudského mlieka (pozri časť „Predklinické údaje o bezpečnosti“). Nie je známe, či sa montelukast vylučuje do mlieka dojčiacich žien.
AIRING sa môže používať počas dojčenia, iba ak je to jednoznačne nevyhnutné.
04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Nepredpokladá sa, že by Montelukast ovplyvňoval schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje. Vo veľmi zriedkavých prípadoch však niektorí ľudia hlásili ospalosť alebo závrat.
04.8 Nežiaduce účinky
Montelukast bol hodnotený v klinických štúdiách nasledovne:
• 10 mg filmom obalené tablety u približne 4 000 dospelých pacientov vo veku ≥ 15 rokov
• 5 mg žuvacie tablety u približne 1 750 pediatrických pacientov vo veku od 6 do 14 rokov
• 4 mg žuvacie tablety u 851 pediatrických pacientov vo veku od 2 do 5 rokov.
Nasledujúce nežiaduce reakcie súvisiace s liekom boli hlásené často (> 1/100, placebo:
Pri pokračujúcej terapii v klinických štúdiách až do 2 rokov na obmedzenom počte dospelých pacientov a do 12 mesiacov u pediatrických pacientov vo veku 6 až 14 rokov sa bezpečnostný profil nezmenil.
Kumulatívne bolo 502 pediatrických pacientov vo veku od 2 do 5 rokov liečených montelukastom najmenej 3 mesiace, 338 pacientov 6 mesiacov a viac a 534 pacientov 12 mesiacov alebo viac. Pri dlhodobej liečbe zostal bezpečnostný profil nezmenený ani u týchto pacientov.
Skúsenosti po uvedení lieku na trh
Nežiaduce reakcie hlásené z postmarketingového použitia sú uvedené v tabuľke nižšie na základe triedy orgánových systémov a terminológie špecifických nežiaducich skúseností. Kategórie frekvencie boli odhadnuté na základe príslušných klinických štúdií.
04,9 Predávkovanie
Nie sú k dispozícii žiadne špecifické informácie o liečbe predávkovania montelukastom. V štúdiách s chronickou astmou bol montelukast podávaný dospelým pacientom v dávkach až 200 mg / deň počas 22 týždňov a v krátkodobých štúdiách až do 900 mg / deň približne jeden týždeň bez klinicky závažných nežiaducich účinkov.
Po uvedení lieku na trh a v klinických skúšaniach s montelukastom boli hlásené prípady akútneho predávkovania. Patria sem hlásenia pre dospelých a deti s dávkami do 1 000 mg (približne 61 mg / kg u 42-mesačného dieťaťa). Pozorované laboratórne výsledky boli v súlade s bezpečnostným profilom u dospelých a pediatrických pacientov. Vo väčšine prípadov predávkovania neboli žiadne nežiaduce účinky. Najčastejšie pozorované nežiaduce účinky boli v súlade s bezpečnostným profilom montelukastu a zahŕňali bolesť brucha, somnolenciu, smäd, bolesť hlavy, vracanie a psychomotorická hyperaktivita.
Nie je známe, či je montelukast dialyzovateľný peritoneálnou dialýzou alebo hemodialýzou.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: iné systémové lieky na obštrukčné choroby dýchacích ciest. Antagonisty leukotriénových receptorov.
ATC kód: R03D C03.
Cysteinyl-leukotriény (LTC4, LTD4, LTE4) sú silné zápalové eikosanoidy uvoľňované rôznymi bunkami vrátane žírnych buniek a eozinofilov. Tieto dôležité mediátory astmy sa viažu na cysteinyl-leukotriénové receptory (CysLT), nachádzajúce sa u ľudí v dýchacích cestách, a spôsobujú rôzne účinky na dýchacie cesty vrátane bronchokonstrikcie, sekrécie sliznice, vaskulárnej permeability a náboru eozinofilov.
Montelukast je perorálne účinná zlúčenina, ktorá sa s vysokou afinitou a selektivitou viaže na receptor CysLT1. V klinických štúdiách montelukast v nízkych dávkach, ako napríklad 5 mg, inhibuje bronchokonstrikciu spôsobenú vdýchnutím LTD4. Bronchodilatácia bola pozorovaná do dvoch hodín po perorálnom podaní. Bronchodilatačný účinok spôsobený beta-adrenergným agonistom bol aditívny k účinku, ktorý spôsobuje montelukast. Liečba montelukastom inhibovala počiatočné aj neskoré štádiá bronchokonstrikcie spôsobenej „expozíciou“ antigénu. Montelukast v porovnaní s placebom znižoval eozinofily v periférnej krvi u dospelých aj pediatrických pacientov. V samostatnej štúdii liečba montelukastom významne znížila eozinofily v dýchacích cestách (ako výsledok „vyšetrenia spúta“). U dospelých a pediatrických pacientov vo veku 2 až 14 rokov montelukast v porovnaní s placebom znížil počet eozinofilov v periférnej krvi a zároveň zlepšil klinickú kontrolu astmy.
V štúdiách s dospelými a placebom sa ukázalo, že 10 mg montelukastu jedenkrát denne významne zlepšuje FEV1 ráno (zmeny oproti východiskovým hodnotám 10,4% vs. 2,7%), ranný maximálny výdychový prietok (PEFR) (zmeny oproti východiskovým hodnotám 24,5 l / min vs. 3,3 l / min) a významne znižuje celkové použitie p -adrenergných agonistov (zmeny oproti východiskovým hodnotám -26,1% vs. -4,6%). Pacientom hlásené skóre symptómov dňa a noci bolo významne lepšie ako v skupine s placebom.
V štúdiách s dospelými sa ukázalo, že montelukast poskytuje aditívny klinický účinok k účinku vyvolanému inhalačnými kortikosteroidmi (percentuálne zmeny oproti východiskovej hodnote pre inhalačný beklometazón plus montelukast vs. beklometazón pre FEV1: 5,43% oproti 1 04% a použitie a -adrenergných agonistov : -8,70% oproti 2,64%). Počiatočná odpoveď na montelukast sa ukázala byť rýchlejšia ako vdýchnutý beklometazón (200 µg dvakrát denne, podávaný pomocou dištančného zariadenia), aj keď beklometazón poskytoval väčší priemerný účinok počas celého dvanásťtýždňového obdobia štúdie. (percentuálne zmeny oproti východiskovým hodnotám pre montelukast vs. beklometazón v FEV1: 7,49% oproti 13,3% a použitie a -adrenergných agonistov: -28,28% oproti -43,89%). „Vysoké percento pacientov liečených montelukastom však dosiahlo klinickú odpoveď podobnú tej, ktorá sa pozorovala pri beklometazóne (napr. 50% pacientov liečených beklometazónom dosiahlo zlepšenie FEV1 približne o 11% alebo viac ako na začiatku, zatiaľ čo približne 42% pacientov liečených montelukastom dosiahlo rovnakú odpoveď).
V 12-týždňovej, placebom kontrolovanej štúdii s pediatrickými pacientmi vo veku 2 až 5 rokov zlepšil montelukast 4 mg jedenkrát denne v porovnaní s placebom kontrolné parametre astmy bez ohľadu na súbežné používanie kontrolných terapií (inhalačné / nebulizované kortikosteroidy alebo inhalačný / nebulizovaný kromoglykát sodný) . Šesťdesiat percent pacientov nebolo liečených inými kontrolnými terapiami. Montelukast v porovnaní s placebom zlepšil denné symptómy (vrátane kašľa, sipotu, ťažkostí s dýchaním a obmedzenej motorickej aktivity) a nočné symptómy. Montelukast v porovnaní s placebom taktiež obmedzil používanie „podľa potreby“? -Agonistov a urgentných kortikosteroidov na zhoršenie astmy. Pacienti liečení montelukastom boli bez astmy viac dní ako tí, ktorí dostávali placebo. Liečba priniesla účinok po prvej dávke.
V 12-mesačnej placebom kontrolovanej štúdii u pediatrických pacientov vo veku 2 až 5 rokov s miernou astmou a epizodickými exacerbáciami montelukast 4 mg jedenkrát denne významne znížil (p≤0,001) ročnú frekvenciu exacerbácií (EE) v porovnaní s placebom (1,60 EE vs. 2,34 EE, v uvedenom poradí) [EE je definovaná ako ≥ 3 po sebe nasledujúce dni s dennými príznakmi vyžadujúcimi použitie a -agonistov alebo kortikosteroidov (perorálnych alebo inhalačných) alebo hospitalizácií pre astmu]. Zníženie ročnej miery EE bolo 31,9%, s 95% IS 16,9, 44,1.
V 8-týždňovej štúdii s pediatrickými pacientmi vo veku 6 až 14 rokov montelukast 5 mg jedenkrát denne v porovnaní s placebom významne zlepšil funkciu dýchania (zmena od východiskového FEV1 8,71% vs. 4,16%; zmena od východiskovej hodnoty v AM PEFR 27,9 l / min vs. 17,8 l / min) a podľa potreby znížil „používanie a -agonistov“ (zmena oproti východiskovým hodnotám -11,7% vs. + 8,2%).
V 12-mesačnej komparatívnej štúdii účinnosti montelukastu a inhalačného flutikazónu na kontrolu astmy u pediatrických pacientov vo veku 6 až 14 rokov s perzistentnou miernou astmou nebol montelukast nižší ako flutikazón pri zvyšovaní percentuálneho počtu dní bez potreby záchrannej terapie ( RFD), primárny koncový bod. Priemerné percento RFD počas 12-mesačného liečebného obdobia sa zvýšilo zo 61,6 na 84,0 v skupine s montelukastom a zo 60,9 na 86,7 v skupine s flutikazónom. Rozdiel medzi skupinami v priemernom zvýšení percenta RFD medzi najmenšími štvorcami (LS) bol štatisticky významný (-2,8 s 95% CI -4,7, -0,9), ale v rámci vopred definovaného limitu non -inferiority z klinického bodu vyhliadka.
Montelukast aj flutikazón tiež zlepšili kontrolu astmy u sekundárnych premenných hodnotených počas 12-mesačného liečebného obdobia: VEF1 sa zvýšil z 1,83 na 2,09 v skupine s montelukastom a z 1,85 na 2,14 l v skupine s flutikazónom. Rozdiel v LS znamená priemerný nárast v FEV1 medzi skupinami bol -0,02 l, s 95% CI -0,06, 0,02. Nárast očakávaného percenta FEV1 oproti východiskovým hodnotám bol 0,6% v skupine liečenej montelukastom a 2,7% v skupine s flutikazónom. Rozdiel medzi priemermi LS pre zmenu očakávaného percenta FEV1 oproti východiskovému stavu bol -2,2%, s 95% CI -3,6, -0,7. Percento dní s použitím β -agonistov sa znížilo z 38,0 na 15,4 v skupine s montelukastom a z 38,5 na 12,8 v skupine s flutikazónom. Medziskupinový rozdiel v LS znamená percentá dní s použitím β-agonistov bolo 2,7, s 95% IS 0,9, 4, 5.
Percento pacientov s astmatickým záchvatom (definované ako obdobie zhoršenia astmy, ktoré si vyžaduje liečbu steroidmi) per os, neplánovaná lekárska návšteva, návšteva pohotovosti alebo hospitalizácia) bolo 32,2 v skupine s montelukastom a 25,6 v skupine s flutikazónom; pomer šancí (95% IS) bol 1,38.
Percento pacientov so systémovým (prevažne perorálnym) používaním kortikosteroidov počas štúdie bolo 17,8% v skupine s montelukastom a 10,5% v skupine s flutikazónom. Rozdiel v priemeroch LS medzi skupinami bol 7,3% s 95% IS 2,9, 11,7.
Významné zníženie námahou indukovanej bronchokonstrikcie (BIE) bolo preukázané v 12-týždňovej štúdii u dospelých (maximálne zníženie FEV1: 22,33% pre montelukast vs. 32,40% pre placebo; čas obnovy FEV1 na hodnotu, ktorá sa nelíši o viac ako 5% od základnej hodnoty: 44,22 min vs. 60,64 min.)
Tento účinok sa konzistentne opakoval počas 12-týždňového trvania štúdie. Zníženie BIE bolo tiež preukázané v krátkodobej štúdii u pediatrických pacientov vo veku 6 až 14 rokov (maximálne zníženie FEV1: 18,27% vs. 26,11%; čas obnovy FEV1 na hodnotu, ktorá sa nelíši o viac ako 5% od základnej hodnoty: 17,76 min vs. 27,98 min). V oboch štúdiách bol účinok preukázaný na konci dávkovacieho intervalu jedenkrát denne.
U pacientov s astmou citlivou na aspirín, ktorí dostávali súbežnú liečbu inhalačnými a / alebo perorálnymi kortikosteroidmi, viedla liečba montelukastom v porovnaní s placebom k významnému zlepšeniu kontroly astmy (percentuálne zmeny oproti východiskovej hodnote v FEV1: 8,55% vs. -1,74%; zníženie celkového použitia p -adrenergných agonistov v porovnaní s východiskovým stavom: -27,78% vs. 2,09%).
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Absorpcia
Montelukast sa po perorálnom podaní rýchlo absorbuje. Priemerná hodnota maximálnej plazmatickej koncentrácie (C nie sú ovplyvnené jedlom štandardné. Bezpečnosť a účinnosť bola preukázaná v klinických štúdiách, kde bolo podávaných 10 mg filmom obalených tabliet bez ohľadu na rozvrh príjmu potravy.
Pri 5 mg žuvacích tabletách sa Cmax pre dospelých dosiahne po 2 hodinách dávkovania nalačno. Priemerná biologická dostupnosť po perorálnom podaní je 73% a klesá na 63% s jedlom. štandardné.
Po podaní 4 mg žuvacej tablety pediatrickým pacientom vo veku 2 až 5 rokov nalačno sa Cmax dosiahne za 2 hodiny. Priemerná C je vyššia ako 66%, zatiaľ čo C min je nižšia ako u dospelých užívajúcich 10 mg tabletu.
Distribúcia
Viac ako 99% montelukastu sa viaže na plazmatické proteíny. Distribučný objem montelukastu v rovnovážnom stave je v priemere 8-11 litrov. Štúdie na potkanoch s rádioaktívne označeným montelukastom naznačujú minimálnu distribúciu cez hematoencefalickú bariéru. Ďalej, 24 hodín po podaní dávky, boli koncentrácie rádioaktívne značenej látky vo všetkých ostatných tkanivách minimálne.
Biotransformácia
Montelukast je vo veľkej miere metabolizovaný. V štúdiách vykonaných s terapeutickými dávkami boli plazmatické koncentrácie metabolitov montelukastu v rovnovážnom stave nezistiteľné u dospelých aj detí.
Vzdelávanie in vitro mikrozómy ľudskej pečene naznačujú, že cytochrómy P450 3A4, 2A6 a 2C9 sa podieľajú na metabolizme montelukastu. Na základe ďalších zistení in vitro na mikrozómoch ľudskej pečene montelukast v terapeutických plazmatických koncentráciách neinhibuje cytochrómy P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 alebo 2D6. Príspevok metabolitov k terapeutickému účinku montelukastu je minimálny.
Vylúčenie
U zdravého dospelého človeka klírens plazmatická koncentrácia montelukastu je v priemere 45 ml / min. Po perorálnom podaní rádioaktívne označenej dávky montelukastu bolo v päťdňovom teste stolice zistených 86% rádioaktivity a v moči bolo zistených menej ako 0,2%. Tieto údaje spolu s údajmi týkajúcimi sa biologickej dostupnosti montelukastu po perorálnom podaní naznačujú, že montelukast a jeho metabolity sa vylučujú takmer výlučne žlčou.
Charakteristika pacientov
U starších pacientov alebo u pacientov s miernym až stredne ťažkým poškodením funkcie pečene nie je potrebná žiadna úprava dávky. Štúdie na pacientoch s renálnou insuficienciou sa neuskutočnili. Pretože sa montelukast a jeho metabolity eliminujú primárne žlčovou cestou, nepredpokladá sa žiadna úprava dávky u pacientov s renálnou insuficienciou. Neexistujú žiadne farmakokinetické údaje o montelukaste u pacientov s ťažkým poškodením funkcie pečene (Childovo-Pughovo skóre> 9).
Pri vysokých dávkach montelukastu (20 - 60 -násobok odporúčanej dávky pre dospelých) bolo pozorované zníženie plazmatickej koncentrácie teofylínu. Tento účinok nebol pozorovaný pri odporúčanej dávke 10 mg jedenkrát denne.
05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
V štúdiách toxicity na zvieratách boli pozorované mierne a prechodné sérové biochemické zmeny SGPT (ALT), glukózy, fosforu a triglyceridov. Príznaky toxicity u zvieraťa boli: zvýšené slinenie, gastrointestinálne symptómy, riedka stolica a nerovnováha elektrolytov. Tieto sa vyskytli pri dávkach, ktoré poskytovali> 17 -násobok systémovej expozície pozorovanej pri klinickej dávke. U opíc sa nežiaduce účinky objavili už od dávok 150 mg / kg / deň (> 232 -násobok systémovej expozície pozorovanej pri klinickom dávkovaní). V štúdiách na zvieratách montelukast neovplyvnil plodnosť a reprodukčnú schopnosť pri systémovej expozícii presahujúcej klinickú systémovú expozíciu viac ako 24 -krát. V štúdii fertility na samiciach potkanov v dávkach 200 mg / kg / deň (> 69 -násobok klinického systémového expozícia) bolo pozorované mierne zníženie hmotnosti novorodencov. V štúdiách na králikoch bol „vyšší výskyt neúplnej osifikácie ako v kontrolnej skupine pri„ systémovej expozícii> 24 -krát vyššej ako pri klinickom dávkovaní. U potkanov neboli pozorované žiadne abnormality. Ukázalo sa, že Montelukast prechádza placentárnou bariérou a u zvierat sa vylučuje do materského mlieka.
Po jednorazových perorálnych dávkach až do 5 000 mg / kg, čo je maximálna testovaná dávka (15 000 mg / m2 a 30 000 mg / m2 u myší a potkanov), nedošlo k žiadnym úmrtiam u myší a potkanov. Dávka zodpovedá 25 000 -násobku odporúčanej dávky pre ľudí u dospelých (na základe hmotnosti 50 kg pre dospelého pacienta).
Zistilo sa, že montelukast nemá pri dávkach až 500 mg / kg / deň (približne 200 -násobok systémovej expozície pozorovanej pri klinickom dávkovaní) u myší žiadnu fototoxicitu voči UVA, UVB alebo spektru viditeľného svetla.
Montelukast nebol ani mutagénny v testoch in vitro a in vivo, ani onkogénny u hlodavcov.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
06.1 Pomocné látky
Manitol (E421), mikrokryštalická celulóza, sodná soľ kroskarmelózy, červený oxid železitý (E172), hydroxypropylcelulóza, čerešňová príchuť (obsahuje aj glyceroltriacetát (E1518)), aspartám (E951) a stearát horečnatý.
06.2 Nekompatibilita
Nie je to relevantné.
06.3 Obdobie platnosti
2 roky
06.4 Špeciálne opatrenia na uchovávanie
Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C v pôvodnom obale na ochranu pred svetlom a vlhkosťou.
06.5 Charakter vnútorného obalu a obsahu balenia
Kartónová škatuľa a PA / hliník / PVC // hliníkový blister obsahujúci 28 tabliet.
06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie
Žiadne špeciálne pokyny.
07.0 DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
MEDZINÁRODNÝ CHEMICKÝ ÚSTAV DR. GIUSEPPE RENDE S.r.l. - Via Salaria n. 1240 - 00138 Rím
08.0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO
AIC č. 041494016 - AIRING 4 mg žuvacie tablety - 28 tabliet
09.0 DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE ALEBO OBNOVENIA REGISTRÁCIE
Určenie AIFA zo dňa 12.02.2013
