DIAMOX® je liek na báze acetazolamidu
TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Diuretiká / Diuretické inhibítory karboanhydrázy
Indikácie DIAMOX ® Acetazolamide
DIAMOX® je indikovaný na liečbu edematóznych stavov spôsobených srdcovým zlyhaním, so zvláštnou účinnosťou pri zlepšovaní pľúcneho edému a relatívnej dyspnoe v prípade ľavostranného srdcového zlyhania. DIAMOX® sa tiež osvedčil pri znižovaní vnútroočného tlaku typického pre glaukóm a pri pomoci pri antiepileptikách terapia, pri ktorej boli pozorované konkrétne zlepšenia najmä u mladších pacientov s menej agresívnymi formami.
Mechanizmus účinku DIAMOX ® Acetazolamid
DIAMOX ® sa užíva perorálne a rýchlo sa vstrebáva v žalúdku. Maximálne hladiny jeho aktívnej zložky, acetazolamidu, sa pozorujú približne 2 hodiny po perorálnom podaní, pričom vylučovanie močom je obzvlášť konzistentné medzi ôsmou a dvanástou hodinou.
Pred intaktným vylučovaním močom pôsobí acetazolamid na úrovni proximálneho stočeného tubulu nefrónov, pričom inhibuje enzým exprimovaný týmito bunkami, známy ako karboanhydráza. Tento enzým katalyzuje reverzibilnú reakciu, ktorá je veľmi dôležitá pre udržanie acidobázickej rovnováhy a na kontrolu reabsorpcie sodíka, ktorá umožňuje hydratáciu oxidu uhličitého na kyselinu uhličitú (CO2 + H20 → H2CO3). Takto vytvorená kyselina uhličitá sa môže disociovať na bikarbonátový a protónový ión, ktorý bude vymenený za sodíkové ióny , ktorý je tak možné efektívne reabsorbovať.
Inhibičný účinok DIAMOXU na karboanhydrázu preto nepriamo bráni reabsorpcii hydrogenuhličitanu a sodíka, zvyšuje vylučovanie moču a diurézu. Ako sprievodný efekt dochádza k nevyhnutnej alkalizácii moču a k miernej hematickej acidóze.
Vykonané štúdie a klinická účinnosť
1. OCHRANA ACETAZOLAMIDOM A HOROU
Wilderness Environ Med. 2010 September; 21: 236-43. Epub 2010 16. júna.
Prospektívne, dvojito zaslepené, randomizované, placebom kontrolované porovnanie acetazolamidu a ibuprofenu na profylaxiu proti bolesti hlavy vo vysokých nadmorských výškach: hodnotenie bolesti hlavy pri skúške nadmorskej výšky (HEAT).
Gertsch JH, Lipman GS, Holck PS, Merritt A, Mulcahy A, Fisher RS, Basnyat B, Allison E, Hanzelka K, Hazan A, Meyers Z, Odegaard J, Pook B, Thompson M, Slomovic B, Wahlberg H, Wilshaw V , Weiss EA, Zafren K.
Akútna horská choroba je medzi turistami veľmi častým stavom kvôli ťažkej aklimatizácii diktovanej postupným a neustálym znižovaním hladiny kyslíka, ktorá sa prejavuje komplexnými príznakmi vrátane bolesti hlavy. Acetazolamid v tejto situácii je obzvlášť dôležitý, pretože miernym okyslením krvi stimuluje dýchací systém k efektívnejšej výmene plynov. Táto štúdia vykonaná na 143 trekeroch vo výške asi 4 000 metrov ukázala, ako 85 mg acetazolamidu môže mať rovnaký účinok na zlepšenie bolesti hlavy ako 600 mg ibuprofenu, čo predstavuje aj preventívny ochranný účinok proti pľúcnemu a mozgovému edému.
2. ACETAZOLAMID A BUDÚCE PERSPEKTÍVY NA GLAUCÓM
Odborný názor na dodávku liečiv. 2010 august; 7: 943-53.
Sľubné komplexy acetazolamidu na topické očné podanie.
Granero GE, Longhi MR.
Podanie acetazolamidu je obzvlášť dôležité pre liečbu očného glaukómu, vzhľadom na jeho schopnosť znižovať vnútroočný tlak. Orálne podávanie tohto liečiva však pacienta trpiaceho glaukómom vystavuje sérii vedľajších účinkov, ktoré významne znižujú vzťah medzi prínosmi a nákladmi. Z tohto dôvodu a vzhľadom na účinnosť terapie acetazolamidom sa vyvíjajú nové protokoly podávania, ktoré zaisťujú typický očný príjem vyššie uvedeného liečiva a znižujú systémové vedľajšie účinky.
3. ACETAZOLAMID V PEDIATRICKOM POUŽITÍ
Môže J Ophthalmol. Február 2010; 45: 41–5.
Účinok perorálneho acetazolamidu na prírastok hmotnosti u detí.
Sharan S, Dupuis A, Hébert D, Levin AV.
Táto dôležitá štúdia ukazuje jedno z najdôležitejších obmedzení liečby acetazolamidom u pediatrického glaukómu.Presnejšie - napriek účinnosti lieku pri zlepšovaní patológie a veľmi nízkej invazivite v porovnaní s chirurgickým zákrokom je najdôležitejšia hranica jeho šírenia v pediatrickom prostredí daná indukovanou retardáciou rastu. V skutočnosti je počas terapie nízky prírastok hmotnosti pravdepodobne spojený s acidózou určenou liekom. Na úplné pochopenie zložitosti reakcií, ktoré sa v tomto období vyvíjajú, by však bolo potrebné sledovať ďalšie dôležité parametre pre rast dieťaťa. ...
Spôsob použitia a dávkovanie
DIAMOX ® 250 mg acetazolamidové tablety / 500 mg acetazolamidové kapsuly:
- Na kontrolu edému sa odporúča asi 1 a pol tablety denne, najlepšie ráno.
- Na liečbu glaukómu sa však odporúčajú 2 až 3 kapsuly denne alebo tableta užívaná v 4/6 hodinových intervaloch.
- Na liečbu epilepsie sa v prípade adjuvantnej terapie spravidla používa 1 tableta denne; dávka sa môže zvýšiť podľa kombinovanej terapie a situácie pacienta.
V každom prípade by správne dávkovanie mal stanoviť lekár po „starostlivom vyhodnotení fyziologicko-patologických stavov pacienta.
V KAŽDOM PRÍPADE, PRED UŽÍVANÍM DIAMOX ® Acetazolamidu - POTREBUJETE PREDPIS A KONTROLU SVOJHO LEKÁRA.
Varovania DIAMOX ® Acetazolamid
Diuretický a saluretický účinok DIAMOXu® vyžaduje neustále monitorovanie určitých krvných parametrov, ako sú: krvný obraz, sodík, draslík, pH a dokonca glykémia u pacientov s diabetes mellitus, a to pred aj počas podávania. Je tiež potrebné vziať do úvahy, že liečba acetazolamidom, najmä ak je predĺžený v čase alebo je nesprávne dávkovaný, môže spôsobiť „zmenu elektrolytovej a acidobázickej rovnováhy s možnou hyponatrémiou, hypokaliémiou a metabolickou acidózou“.
DIAMOX ® sa musí preto používať obzvlášť opatrne v prípade pacientov s chronickou obštrukčnou chorobou pľúc a rozedmou pľúc, pretože prípadná acidóza by mohla prispieť k nástupu tachypnoe, anorexie, somnolencie, letargie a v najzávažnejších prípadoch aj k kóme.
Acetazolamid, štrukturálne zaradený medzi sulfónamidy, môže byť zodpovedný za toxickú epidermálnu nekrolýzu, aplastickú anémiu, agranulocytózu a ďalšie anafylaktické reakcie u pacientov precitlivených na tieto zlúčeniny.
Podanie DIAMOXU® môže spôsobiť ospalosť, zmätenosť alebo v každom prípade zmeniť pacientove bežné vnímacie a reakčné schopnosti, pričom sa zmení schopnosť viesť vozidlo a obsluhovať stroje.
Tehotenstvo a dojčenie
Experimentálne údaje týkajúce sa použitia DIAMOX® a všeobecnejšie acetazolamidu v tehotenstve naznačujú, že je potrebné vyhnúť sa jeho použitiu v prvom trimestri a následne obmedziť jeho príjem iba v prípade nevyhnutnej potreby. V skutočnosti, hoci štúdie uskutočnené na ľuďoch nepreukázali embryotoxické alebo teratogénne účinky pri dávkach 250 mg / deň, tie, ktoré sa uskutočnili na laboratórnych zvieratách, viedli k novorodeným zvieratám s vážnym funkčným poškodením a deformitami končatín.
Acetazolamid sa tiež neporušený vylučuje do materského mlieka, aj keď v malej časti; preto sa odporúča prerušiť dojčenie počas podávania DIAMOX®.
Interakcie
DIAMOX ® môže meniť funkčnosť rôznych liekov, ako napríklad:
- Aspirínové a lítiové soli, čo má za následok „zvýšenú elimináciu, v dôsledku toho zníženie terapeutických účinkov;
- Amfetamíny a tricyklické antidepresíva, zvyšujúce ich funkčnosť po znížení ich vylučovania;
- Ortuťové a iné diuretiká, s následným zvýšením diurézy;
- Fenytoín (antiepileptikum), zvyšujúce jeho plazmatické hladiny;
- Cyklosporín, so zvýšením plazmatických hladín.
- Antidiabetiká, čo má za následok zmenu glykemického profilu.
Okrem toho môže acetazolamid v spojení s terapiou hydrogenuhličitanom sodným spôsobiť zvýšenie kryštálov moču a obličkových kameňov.
Kontraindikácie DIAMOX ® Acetazolamid
Vzhľadom na biologický účinok DIAMOX® sa jeho príjem neodporúča v prípade acidózy, zmeny rovnováhy elektrolytov (hyponatriémia a hypokaliémia), hepatálnej, renálnej alebo adrenálnej insuficiencie a v prípade precitlivenosti na jednu z jej zložiek.
Nežiaduce účinky - vedľajšie účinky
Väčšina vedľajších účinkov lieku DIAMOX ® sa pozoruje v počiatočnej fáze terapie a zahŕňa:
- Parestézia, mravčenie, znížená chuť do jedla, zhoršený sluch, nevoľnosť, vracanie, hnačka, polyúria a v najťažších prípadoch dokonca ospalosť a zmätenosť.
Dlhodobá terapia liekom DIAMOX ® môže spôsobiť „zmenu elektrolytovej a acidobázickej rovnováhy“, ktorú je možné napraviť podaním bikarbonátu, čo však vystavuje pacienta väčšiemu riziku vzniku obličkových kameňov.
Pozorovali sa aj hematologické účinky charakterizované agranulocytózou, leukopéniou, trombocytopéniou, hypoglykémiou, hyponatrémiou a hypokaliémiou.
K vyššie uvedeným vedľajším účinkom je potom potrebné pridať všetky tie, ktoré sú spôsobené precitlivenosťou na acetazolamid, ako sú: kožná vyrážka, horúčka, anafylaktické reakcie, erytém, myelosupresia a súvisiace syndrómy.
Poznámka
DIAMOX ® sa môže predávať iba na lekársky predpis.
Použitie DIAMOX ® by malo byť vždy uskutočnené po konzultácii s lekárom.
Nerozlišujúce používanie DIAMOXu ® medzi športovcami a nešportovcami, pri hľadaní úbytku niekoľkých kíl, vystavuje telo vážnym vedľajším účinkom. Okrem toho je vždy vhodné zopakovať, že chudnutie je dané odstránením tekutín a solí a nie skutočným zoštíhľujúcim účinkom, ktorý je určený ako strata tukovej hmoty.
Preto je DIAMOX ® zaradený medzi DOPING látky.
Informácie o DIAMOX ® Acetazolamide uverejnené na tejto stránke môžu byť zastarané alebo neúplné. Správne použitie týchto informácií nájdete na stránke Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
