LINCOCIN ® je liek na báze hydrochloridu linkomycínu
TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Antibakteriálne látky - Antibiotiká na systémové použitie
Indikácie LINCOCIN ® Linkomycín
LINCOCIN ® je liek používaný na liečbu infekcií spôsobených anaeróbnou flórou citlivou na linkosamidy, ako sú stafylokoky, pneumokoky a streptokoky.
Vzhľadom na potenciálne vedľajšie účinky by tieto lieky mali byť použité ako druhá voľba v prípade neúčinnej aktivity alebo rezistencie na penicilíny.
Mechanizmus účinku LINCOCIN ® linkomycín
Linkomycín, účinná látka lieku LINCOCIN®, je prírodné antibiotikum extrahované zo Streptomyces lincolnensis patriace do triedy linkosamidov a so všeobecne bakteriostatickou aktivitou.
Mechanizmus účinku, ktorý je superponovateľný mechanizmu makrolidov, charakterizovaný inhibíciou syntézy proteínov sprostredkovanou spojením s ribozomálnou podjednotkou 50S a blokom predĺženia rodiaceho sa peptidového reťazca, by mohol vysvetliť skríženú reaktivitu s makrolidmi, a teda aj rovnaká citlivosť na mechanizmy rezistencie zavedené rôznymi mikroorganizmami.
Lincomycín, podávaný parenterálne aj orálne, má dobrú biologickú dostupnosť a distribuuje sa homogénne vo všetkých tkanivách okrem nervového, vzhľadom na neschopnosť prejsť hematoencefalickou bariérou do neporušených mozgových blán, pričom sa metabolizuje na aktívne metabolity.
Po skončení svojej aktivity sa táto účinná látka vylučuje hlavne žlčovou cestou, zatiaľ čo iba 14% sa vylučuje močom.
Vykonané štúdie a klinická účinnosť
1. LINCOMYCÍN V LIEČBE AKNEJ VOLGARE
Indický J Dermatol Venereol Leprol. 2003 júl-august; 69: 271-3.
Topický linkomycínový gél pri akné vulgaris: multicentrická placebom kontrolovaná štúdia.
Sharma AD, Gupte PD, Sundaram M, Janaki VR, Rege VL, Bilimoria FE, Arora J.
Štúdia, ktorá ukazuje, ako môže byť lokálne použitie 2% gélu na báze linkomycínu účinné a dobre tolerované pri liečbe akné vulgaris, dokonca aj druhého a tretieho stupňa.
2. LINCOMYCIN V ZUBNÝCH PRAXI
Ann Acad Med Stetin. 2009; 55: 59-64.
Linkomycín aplikovaný do alveolu na TCP nosiči a jeho vplyv na hojenie rán po chirurgickej extrakcii tretieho moláru.
Wiśniewska I, Slósarczyk A, Myśliwiec L, Sporniak-Tutak K.
Práca, ktorá ukazuje, ako môže byť použitie linkomycínu účinné pri prevencii alveolárnej periostitídy znížením komplikácií zubného chirurgického zákroku, a tým zlepšením prognózy a klinického priebehu.
3. LINCOMYCÍN A IMUNITNÝ SYSTÉM
Xi Bao Yu Fen Zi Mian Yi Xue Za Zhi. 2011 júl; 27: 763-6.
Predbežná štúdia o účinku linkomycínu na imunitnú funkciu dendritických bunkových línií DC2.4.
Zhang H, Jiao ZJ, Mao CM, Jiang Q, Tong J, Wang SJ, Xu HX.
Zaujímavá experimentálna štúdia, ktorá ukazuje, ako môže podanie linkomycínu čiastočne inhibovať imunoregulačnú aktivitu dendritických buniek, čím sa zvýši obranyschopnosť hostiteľa.
Spôsob použitia a dávkovanie
LINCOCIN ®
Kapsuly 544,81 mg linkomycín hydrochloridu, čo zodpovedá 500 mg linkomycínovej bázy.
Sterilný injekčný roztok 300 mg bázy linkomycínu na ml roztoku.
Dávkový režim užitočný pri liečení infekcií spôsobených zárodkami citlivými na linkomycín sa líši v závislosti od voľby spôsobu podávania.
Všeobecne pre orálny je preferovaný predpoklad 500 mg linkomycínu každých 6 až 8 hodín v závislosti od klinickej závažnosti, pričom sa dbá na to, aby sa zabránilo požitiu jedla a nápojov s výnimkou vody v časovom intervale medzi 2 hodinami pred a po.
Pri parenterálnom použití je naopak výhodné podávanie 600 mg linkomycínu každých 12 hodín.
U starších pacientov a detí je potrebné počítať so zmenami v štandardných dávkach.
Varovania LINCOCIN ® linkomycín
Ako je uvedené v indikáciách, použitie linkomycínu by sa malo považovať za terapeutickú možnosť druhej voľby, ak penicilíny nie sú účinné alebo sa môžu podávať z dôvodu možných kontraindikácií.
Toto obmedzenie je spojené s niektorými vedľajšími účinkami, najmä gastroenterického typu, pozorovanými po použití linkomycínu, najmä u pacientov s predchádzajúcou anamnézou črevných porúch, ktorí sú zodpovední za závažnú hnačku, niekedy dokonca so závažnými komplikáciami, ako je zápal pobrušnice, šok a megakolón toxický.
V týchto prípadoch endoskopické vyšetrenie a pred a následné mikrobiologické vyšetrenie vo všeobecnosti odhalili prítomnosť pseudomembranóznej kolitídy Clostridium Difficile, pravdepodobne v dôsledku masívnej zmeny črevnej mikroflóry.
Z tohto dôvodu a vzhľadom na metabolizmus lieku sa odporúča extrémna opatrnosť pri podávaní LINCOCINU® oslabeným pacientom trpiacim gastroenterickými, hepatálnymi, renálnymi ochoreniami a u pacientov s predchádzajúcou anamnézou precitlivenosti na liečivo.
Tehotenstvo a dojčenie
Absencia klinických štúdií, ktoré by dokázali plne charakterizovať bezpečnostný profil linkomycínu u náhodne exponovaného nenarodeného dieťaťa, a jeho schopnosť koncentrovať sa vo farmakologicky aktívnych dávkach do materského mlieka naznačuje, že je potrebné vyhnúť sa používaniu tohto lieku počas tehotenstva a v nasledujúcom období dojčenie.
Interakcie
Napriek tomu, že väčšina údajov, ktoré sú v súčasnej dobe v literatúre, sa týkajú experimentálnych štúdií, v každom prípade by bolo vhodné vyhnúť sa súčasnému príjmu linkomycínu a:
- Makrolidy na zvýšenie vedľajších účinkov;
- Pozorovaný prirodzený antagonizmus erytromycínu;
- Lieky s neuromuskulárnou blokujúcou aktivitou na zvýšenie inhibičnej aktivity.
Kontraindikácie LINCOCIN ® linkomycín
LINCOCIN ® je kontraindikovaný u pacientov precitlivených na účinnú látku alebo na niektorú z jej pomocných látok.
Nežiaduce účinky - vedľajšie účinky
Použitie LINCOCINU®, najmä ak je predĺžené v priebehu času, môže byť zodpovedné za nevoľnosť, vracanie, pretrvávajúcu hnačku a pseudomembranóznu kolitídu v najťažších prípadoch, neutropéniu a agranulocytózu, erytém a dermatologické reakcie z precitlivenosti, hypertransaminasémie a v najzávažnejších prípadoch šok.
Občas bol hlásený aj erytém a bolesť v mieste vpichu.
Poznámka
LINCOCIN ® je liek, ktorý je viazaný na lekársky predpis.
Informácie o LINCOCIN ® Lincomycíne uverejnené na tejto stránke môžu byť zastarané alebo neúplné. Správne použitie týchto informácií nájdete na stránke Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.