NOVORAPID ® liek na báze inzulínu aspartu.
TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Inzulín aspart na injekčné použitie - inzulíny a analógy
Indikácie NOVORAPID ® - Inzulín aspart
NOVORAPID ® je liek používaný na kontrolu metabolizmu glukózy u pacientov s diabetes mellitus.
Mechanizmus účinku NOVORAPID ® - inzulín aspart
NOVORAPID ® je hypoglykemický liek na báze inzulínu aspartu, ktorý je definovaný tak, že má substitúciu aminokyselín (prolín s aspartátom) vzhľadom na normálnu sekvenciu tohto hormónu.
Táto variácia jednej aminokyseliny významne ovplyvňuje farmakokinetické vlastnosti hormónu, ktorý znížením normálnej tendencie vytvárať hexaméry sa po subkutánnom podaní rýchlo absorbuje, čo spôsobuje nástup hypoglykemického účinku asi po 10-20 minútach, optimum medzi prvým a tretie hodiny a pretrvávanie účinku asi 4 hodiny.
Z farmakodynamického hľadiska však mechanizmus účinku zostáva nezmenený, čo umožňuje inzulínu interagovať so svojim špecifickým receptorom exprimovaným bunkami tkanív citlivých na inzulín a zvýšiť príjem a využitie glukózy, čím sa znižujú koncentrácie v krvi.
Dôležitý anabolický účinok tohto hormónu na jednej strane (induktor syntézy glykogénu, syntéza bielkovín a syntéza lipidov) a schopnosť pôsobiť inhibíciou metabolických dráh užitočných na produkciu glukózy umožňuje inzulínu byť hypoglykemickým hormónom par excellence.
Vykonané štúdie a klinická účinnosť
1. ASPART INZULÍNY A GESTAČNÝ DIABETET
Zdravie žien (Lond Engl). Marec 2008; 4: 119-24.
Inzulín aspart pri diabetickom tehotenstve: stav techniky.
Mathiesen ER.
Dôležitá štúdia, ktorá ukazuje, ako môže liečba gestačného diabetu inzulínom aspartom zabezpečiť dobrú postprandiálnu kontrolu glykémie, zníženie frekvencie hypoglykemických príhod a zníženie počtu predčasných potratov.
2. ANALÓGY INZULÍNU A INZULÍNU
Diabetológia. 2010 august; 53: 1743-53. Epub 2010 28. apríla.
Analógy inzulínu odlišne aktivujú izoformy inzulínových receptorov a postreceptorovú signalizáciu.
Sciacca L, Cassarino MF, Genua M, Pandini G, Le Moli R, Squatrito S, Vigneri R.
Je známe, že analógy inzulínu sa líšia od ľudského inzulínu v dôsledku odlišnej kinetiky účinku. Táto talianska štúdia tiež ukazuje, ako tieto rozdiely môžu tiež ovplyvniť molekulárnu dynamiku s intracelulárnymi mechanizmami aktivovanými iným spôsobom v závislosti od typu použitého inzulínu. Tieto štúdie by mohli čiastočne objasniť niektoré dôležité variácie rozdielnej účinnosti inzulínových analógov.
3. ASPART INZULÍNOVÁ A PROTIZÁPALOVÁ AKCIA
Basic Clin Pharmacol Toxicol. 23. apríla 2011
Účinky inzulínu Aspart na jedlo a NPH inzulínu pred spaním na postprandiálny zápal a funkciu endotelových buniek u pacientov s diabetom 2. typu.
Bladbjerg EM, Henriksen JE, Akram S, Gram J.
Napriek tomu, že inzulín aspart má rýchlejší spôsob účinku a zaručuje výrazné zníženie postprandiálnej glykémie v porovnaní s bežným inzulínom, účinky na moduláciu zápalových markerov a na endotelové zdravie diabetických pacientov druhého typu sú takmer identické.
Spôsob použitia a dávkovanie
NOVORAPID ® 100 IU / ml inzulínu: 5 náplní s 3 ml alebo naplnené pero s objemom 3 ml: dávka inzulínu aspartu, ktorá sa má použiť na liečbu diabetickej patológie, prísne závisí od fyzického stavu pacienta a jeho klinického obrazu.
Užitočné dávkovanie by malo byť vo všeobecnosti zahrnuté v rozsahu od 0,5 do 1 IU / kg telesnej hmotnosti a podávanie lieku NOVORAPID® by sa malo vykonávať bezprostredne pred jedlom, vzhľadom na obzvlášť rýchly čas pôsobenia.
Malo by sa pamätať na to, že dávkovanie a akékoľvek ďalšie úpravy by mal určiť váš lekár.
Varovania NOVORAPID ® - Inzulín aspart
Aby sa zaistila dobrá kontrola glykémie, je nevyhnutné, aby diabetický pacient pred a počas liečebného obdobia podstupoval pravidelné hodnotenie koncentrácií glukózy v sére a prípadne prispôsobil relatívnu inzulínovú terapiu.
Je tiež nevyhnutné, aby lekár informoval pacienta o správnom spôsobe prípravy, podávania a skladovania lieku a o možných rizikách, aby bol schopný včas rozpoznať príznaky hypoglykémie a zasiahnuť skôr, ako dôjde k hypoglykemickej kríze.
Inzulín aspart môže vzhľadom na svoj rýchlejší spôsob účinku vyžadovať častejšie podávanie ako ľudský rozpustný inzulín.
Akékoľvek úpravy dávkovania, zmeny v použitom lieku alebo prerušenie liečby majú byť pod dohľadom zdravotníckeho personálu.
V prípade zhoršenej funkcie obličiek môže byť potrebné znížiť dávku použitého lieku, na rozdiel od infekcií, ktoré môžu vyžadovať zvýšenie bežne používaných koncentrácií.
Možný nástup hypoglykémie by mohol znížiť vnímacie schopnosti pacienta, čím by sa používanie strojov a riadenie automobilov stalo nebezpečným.
Tehotenstvo a dojčenie
Štúdie vykonané na použití inzulínu aspartu u tehotných žien nezaznamenali žiadne vedľajšie účinky na plod alebo tehotnú ženu.
V dôsledku toho by sa NOVORAPID® mohol účinne používať pri liečbe gestačného diabetu úpravou dávky použitej na fyziologické stavy pacienta a obdobie gestácie.
Interakcie
Rovnako ako klasický inzulín, inzulín aspart je tiež schopný interagovať s mnohými účinnými látkami.
Presnejšie povedané, interakcia s perorálnymi hypoglykemickými látkami, oktreotidom, anti-MAO, beta-blokátormi, ACE inhibítormi, salicylátmi, alkoholom a anabolickými steroidmi by mohla zvýšiť hypoglykemické účinky lieku znížením potreby samotného inzulínu, pričom súčasný príjem perorálne kontraceptíva, tiazidy, glukokortikoidy, hormóny štítnej žľazy a sympatomimetiká môžu znížiť terapeutický účinok lieku NOVORAPID ®
Kontraindikácie NOVORAPID ® - Inzulín aspart
NOVORAPID ® je kontraindikovaný v prípade hypoglykémie a precitlivenosti na ľudský inzulín alebo jeho pomocné látky.
Nežiaduce účinky - vedľajšie účinky
Terapia NOVORAPID ® môže byť, podobne ako iné hypoglykemické terapie, spojená s hypoglykemickými stavmi rozpoznateľnými klasickými znakmi, ako je studený pot, bledosť pokožky, nervozita, chvenie, úzkosť, únava, slabosť, zmätenosť, problémy s koncentráciou, bolesť hlavy, nevoľnosť, búšenie srdca, poruchy videnia a v najvážnejších prípadoch strata vedomia a smrť.
V mieste vpichu sa navyše môžu objaviť prejavy ako začervenanie, svrbenie a bolesť, pričom lokalizovaná lipoatrofia môže byť spôsobená dlhodobým aplikovaním injekcie na to isté miesto.
Zriedkavo boli hlásené reakcie z precitlivenosti, ako je vyrážka, dyspnoe a dýchacie ťažkosti, edém a náhly pokles krvného tlaku.
Poznámka
NOVORAPID ® sa predáva iba na lekársky predpis.
NOVORAPID ® patrí do dopingovej triedy: Hormóny a súvisiace látky (zakázané v súťaži aj mimo nej).
Informácie o lieku NOVORAPID ® - inzulín aspart uverejnené na tejto stránke môžu byť zastarané alebo neúplné. Správne použitie týchto informácií nájdete na stránke Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
