Pilokarpín

Pilokarpín je alkaloid, prírodná látka extrahovaná z listov Pilocarpus jaborandi. Vďaka svojej muskarínovej parasympatomimetickej aktivite (interaguje s periférnymi acetylcholínovými receptormi) sa pilokarpín používa hlavne v oftalmológii ako stimulant sekrécie slz. Termín parasympatomimetikum označuje svoju schopnosť stimulovať činnosti parasympatického nervového systému. Ktorý podporuje pokoj, relaxáciu , odpočinok, trávenie a skladovanie energie; nie je prekvapením, pilokarpín sa používa aj na podporu sekrécie slín, pričom je známa jeho schopnosť zvýšiť črevnú peristaltiku.

Napriek tomu, že pilokarpín môže podporovať rast vlasov, spôsobuje výrazný rubefacientsky účinok (ak sa aplikuje lokálne, vyvoláva hyperémiu a potenie) a spomaľuje srdcový tep, jeho hlavné farmakologické aplikácie sa týkajú oftalmologického sektora. Okrem zvýšenia slzenia pilokarpín v skutočnosti spôsobuje miózu, to znamená zúženie zrenice; vo forme očných kvapiek je už dlho hlavným liekom v boji proti glaukómu, aj keď môže byť spojený s lokálnymi poruchami, ako je slzenie, spojivková hypermémia a variácie refrakcií. V oftalmológii sa pilokarpín používa aj na zníženie možnosti nočného oslnenia u pacientov, ktorí nedávno podstúpili implantáciu fakickej vnútroočnej šošovky; použitie pilokarpínu v nízkych koncentráciách (1%) by tieto symptómy zmiernilo zúžením zrenice.

Ako už bolo spomenuté, vo forme tabliet na perorálne podanie sa pilokarpín používa na liečbu xerostómie (sucho v ústach v dôsledku zlého slinenia), nepríjemného vedľajšieho účinku radiačných terapií na krku alebo hlave. Ak na jednej strane vyvoláva zlepšenie slinenia, na druhej strane táto látka podporuje zvýšenie potenia, sekrécie pankreasu a čriev a slizničných sekrétov dýchacieho systému; zvyšuje tiež tonus a pohyblivosť hladkých svalov v čreve., močových ciest, močového mechúra, žlčových ciest a priedušiek.

Podáva sa perorálne, pilokarpín začína produkovať svoje prvé účinky v priebehu 20-30 minút, s vrcholom po 1 hodine a trvaním účinku približne 3 hodiny. Rýchlosť absorpcie sa zníži, ak sa liek užíva s jedlom s vysokým obsahom tuku. Ak má krátkodobý účinok, je potrebné uchýliť sa k podaniu najmenej dvakrát denne.

Nežiaduce účinky pilokarpínu sú typické pre cholinergickú stimuláciu a závisia od dávky; z tých, ktoré sa vyskytujú častejšie, si pamätáme zvýšené potenie, pollakiúriu, zúženie priedušiek, nevoľnosť, kŕče v bruchu, hnačku, sčervenanie tváre, zimnicu, závraty a asténiu. Najmä potenie je hlavnou príčinou prerušenia liečby. Nie je prekvapením, že pilokarpín sa používa aj v takzvanom teste potu, čo je užitočný test pri diagnostike cystickej fibrózy. U vyšetrených pacientov sa po stimulácii pilokarpínom zmeria koncentrácia chlóru a sodíka vo vylúčenom pote; v skutočnosti majú subjekty s cystickou fibrózou alebo mukoviscidózou (dedičné ochorenie) obzvlášť vysoké koncentrácie chlóru v pote.