VARDENAFIL

História vardenafilu

Vardenafil je druhým liekom na báze inhibítora fosfodiesterázy typu 5, ktorý bol uvedený na trh po získaní povolenia Úradu pre kontrolu potravín a liečiv na liečbu erektilnej dysfunkcie 19. augusta 2003.

Vardenafil uviedli na trh súčasne tri farmaceutické spoločnosti, ktoré ho vytvorili - Bayer Pharmaceuticals, GlaxoSmithKline a Schering -Plough - pod registrovaným názvom Levitra ®. Farmaceutickej spoločnosti GlaxoSmithKline práva uvádzať na trh vardenafil pod názvom Levitra mimo USA, preto v Taliansku, ako aj v iných krajinách Európskej únie Dnes farmaceutická spoločnosť GlaxoSmithKline uvádza na trh vardenafil pod registrovaným názvom Vivanza ®.

Vzhľadom na obchodné zákony Európskej únie, ktoré umožňujú súbežné množstvá, vardenafil v Taliansku a v ďalších členských krajinách EÚ. komerčne ho možno nájsť pod obidvoma registrovanými názvami, konkrétne Levitra (predávaný spoločnosťou Bayer Pharmaceuticals) a Vivanza (predávaný spoločnosťou GlaxoSmithKline). Orodispergovateľná forma vardenafilu bola nedávno schválená v Spojených štátoch amerických a Kanade a predáva sa pod registrovaným názvom Staxyn ®.
Vardenafil, nie výsledok skutočného výskumu alebo vedeckého objavu, je štrukturálnou modifikáciou materskej molekuly, sildenafilu (účinná látka viagry). Chemická štruktúra vardenafilu sa v skutočnosti líši od sildenafilu iba pre inú polohu atómu dusíka a pre alkylový substituent piperazínového kruhu, ktorý namiesto metylovej skupiny predstavuje etylovú skupinu, to znamená, že má bol pridaný iba atóm uhlíka, ktorý absolútne nemení farmakokinetické a farmakodynamické vlastnosti vardenafilu v porovnaní so sildenafilom. V skutočnosti je možné poznamenať, že farmakologické vlastnosti, vedľajšie účinky, čas potrebný na nástup účinku lieku a ďalšie vlastnosti vardenafil je veľmi podobný predčasnej ejakulácie. Túto výhodu vardenafilu je možné použiť na liečbu pacientov s erektilnou dysfunkciou a predčasnou ejakuláciou jediným liekom.

Mechanizmus akcie

Na to, aby vardenafil fungoval, potrebuje dostatočnú sexuálnu stimuláciu, inak jeho príjem nevyvoláva požadovaný účinok.

Vardenafil je inhibítor fosfodiesterázy typu 5 (PED5), špecifický pre cGMP (cyklický guanozínmonofosfát); Fosfodiesteráza typu 5 je lokalizovaná hlavne v hladkom svale ciev corpora cavernosa penisu a je enzýmom zodpovedným za degradáciu cGMP (cyklický guanozínmonofosfát); preto inhibícia tohto enzýmu vardenafilom vedie k vyššej koncentrácii cGMP (cyklický guanozínmonofosfát), následne umožňuje väčšiu vazodilatáciu, čo poskytuje energickejšiu erekciu prostredníctvom väčšieho zásobovania krvou v kavernóznych telesách.

Na záver môžeme povedať, že vardenafil, ako inhibítor fosfodiesterázy typu 5 špecifický pre cGMP (cyklický guanozínmonofosfát), nemá priamy relaxačný účinok, ale účinne zvyšuje svalovo -relaxačný účinok oxidu dusnatého (NO) na hladký sval corpus cavernosum penisu: keď je aktivovaná dráha NO / cGMP, ako sa vyskytuje počas sexuálnej stimulácie, inhibícia fosfodiesterázy typu 5 vardenafilom výrazne zvyšuje hladinu cGMP v corpus cavernosum.
Vardenafil, podobne ako ostatné lieky na báze inhibítora fosfodiesterázy typu 5 a liečby erektilnej dysfunkcie všeobecne, taktiež dobyl všetky internetové stránky, z ktorých väčšina ponúka veľmi jednoduchý spôsob získania lieku, dokonca ponúka možnosť jeho odoslania priamo do domu. znepokojený zákazník. Mnoho ľudí priťahuje možnosť získať vardenafil cez internet, zvádzajú ich zdanlivo nízke ceny a túžba vyriešiť svoj problém bez konzultácie s lekárom, čím sa vyhnú prípadným rozpakom. Toto je zjavne postoj absolútne nesprávny, pretože lekár je pri hodnotení problému nepostrádateľný. Napríklad erektilná dysfunkcia môže mať iný charakter a liek nie je potrebný.

Vardenafil a iné inhibítory enzýmu fosfodiesterázy typu 5 sa často predávajú v oveľa nižších alebo vyšších dávkach ako odporúčané terapeutiká a / alebo v prípravkoch, ktoré kombinujú viacero „zázračných“ liekov: manažéri týchto webových stránok inzerujú podobné koktaily ako „“ veľmi účinné „“ alebo „„ neomylný ““; v skutočnosti môžu také dávky vážne poškodiť zdravie pacienta zvýšením „entity“ a „výskytu vedľajších účinkov lieku“. Preto je nákup vardenafilu cez internet bez predchádzajúcej konzultácie s lekárom dôrazne odrádzaný. Ak vardenafil užívajú ľudia v pokročilom veku alebo ľudia s kardiovaskulárnymi poruchami, má sa vykonať aj dôkladné a preventívne lekárske vyšetrenie, aby sa zaistilo, že podanie vardenafilu nespôsobí žiadne závažné vedľajšie účinky a nenaruší klinický obraz pacient.