Účinné látky: Misoprostol
Tablety Cytotec 200 mcg
Indikácie Prečo sa používa Cytotec? Načo to je?
Cytotec obsahuje účinnú látku misoprostol, ktorá patrí do skupiny liekov nazývaných analógy prostaglandínu E1. Tento liek chráni sliznicu žalúdka a čriev pred látkami, ktoré môžu spôsobiť zranenie.
Cytotec je indikovaný:
- na prevenciu lézií žalúdka a čriev (gastroduodenálne vredy) spôsobených používaním liekov používaných na zmiernenie symptómov zápalu (nesteroidné protizápalové lieky-NSAID);
- na liečbu lézií žalúdka a čriev (gastroduodenálne vredy), vrátane prípadov, keď sú vyvolané liečbou NSAID u ľudí s vážnymi poruchami kĺbov (rizikoví pacienti s osteoartritídou) a ktorí potrebujú pokračovať v liečbe týmito liekmi.
Kontraindikácie Kedy by sa Cytotec nemal používať
Neužívajte Cytotec
- ak ste alergický na misoprostol, podobné lieky (iné prostaglandíny) alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku (uvedených v časti 6);
- ak ste alebo si myslíte, že môžete byť tehotná (alebo ak plánujete otehotnieť) (pozri časť „Tehotenstvo a dojčenie“).
Opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Cytotec
Predtým, ako začnete užívať Cytotec, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.
Predtým, ako začnete užívať tento liek, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi, ak:
- trpíte poruchami, ktoré môžu spôsobiť hnačku, ako je zápalové ochorenie čriev. Na zníženie rizika hnačky sa Cytotec má užívať s jedlom a nesmie sa užívať spolu s antacidovými liekmi obsahujúcimi horčík, ktoré sa používajú na liečbu niektorých ochorení žalúdka (pozri časti „Iné lieky a Cytotec“ a „Ako užívať Cytotec“);
- máte problémy, ktoré sa môžu zhoršiť stratou tekutín (dehydratácia). V takom prípade bude váš lekár starostlivo sledovať váš zdravotný stav;
- trpíte závažnými poruchami krvného obehu, najmä v srdci a mozgu (cerebrovaskulárne ochorenie, ochorenie koronárnych artérií alebo závažné ochorenie periférnych ciev) alebo na vysoký krvný tlak (hypertenzia), pretože tento liek môže spôsobiť náhly pokles krvného tlaku (hypotenzia) so zhoršením symptómov týchto chorôb.
Počas liečby Cytotcom môže dôjsť ku krvácaniu, poraneniu alebo perforácii žalúdka a čriev, najmä ak sa Cytotec užíva spolu s inými liekmi používanými na zmiernenie príznakov zápalu (nesteroidné protizápalové lieky-NSAID) (pozri časť „Ostatné lieky“ a Cytotec “). Váš lekár vás bude často kontrolovať.
Laboratórne testy
Pred začatím liečby Cytotcom sa váš lekár podrobí špecifickým testom (endoskopia, biopsia), aby sa vylúčilo, že lézie žalúdka alebo čriev sú spôsobené nádorom (neoplastické lézie), pretože tento liek môže skryť symptómy nádoru a oddialiť jeho diagnostiku.
Tieto vyšetrenia a ďalšie, ktoré lekár považuje za potrebné, sa môžu v pravidelných intervaloch opakovať, aby sa vykonali ďalšie hodnotenia vášho zdravotného stavu.
Interakcie Ktoré lieky alebo potraviny môžu meniť účinok Cytotecu
Ak teraz užívate alebo ste v poslednom čase užívali, či práve budete užívať ďalšie lieky, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Ak užívate nesteroidné protizápalové lieky-NSAID (lieky, ktoré zmierňujú bolesť a zmierňujú zápal), povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi. Tieto lieky, ak sa užívajú spolu s Cytotecom, môžu zmeniť výsledky niektorých laboratórnych testov (zvýšené transaminázy) a spôsobiť opuch v dôsledku nahromadenia tekutín, najmä v nohách a členkoch (periférny edém).
Vyhnite sa užívaniu Cytotecu spolu s antacidami obsahujúcimi horčík (lieky používané na poruchy žalúdka), pretože zvyšujú riziko hnačky vyvolanej týmto liekom.
Upozornenia Je dôležité vedieť, že:
Tehotenstvo a dojčenie
Ak ste tehotná alebo dojčíte, ak si myslíte, že ste tehotná alebo ak plánujete otehotnieť, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom predtým, ako začnete užívať tento liek.
Tehotenstvo
Ak ste alebo si myslíte, že ste tehotná, nesmiete užívať Cytotec, pretože tento liek môže spôsobiť potrat, predčasný pôrod a vážne poškodenie vášho dieťaťa vrátane úmrtia plodu. Ak ste žena v plodnom veku, urobte si pred začatím liečby Cytotec test, aby ste sa presvedčili, že nie ste tehotná. Začnite liečbu týmto liekom druhý alebo tretí deň vášho normálneho menštruačného cyklu a používajte účinnú antikoncepciu, aby ste počas liečby zabránili otehotneniu. Ak náhodou otehotniete, musíte okamžite ukončiť liečbu týmto liekom (pozri časť „Neužívajte Cytotec“).
Čas kŕmenia
Tento liek prechádza do materského mlieka. Ak dojčíte, neužívajte Cytotec, pretože to môže spôsobiť hnačku u dieťaťa.
Vedenie vozidla a obsluha strojov
Tento liek môže spôsobiť závraty. Ak sa u vás vyskytne tento príznak, vyhnite sa preto vedeniu vozidla alebo obsluhe strojov.
Cytotec obsahuje ricínový olej
Tento liek obsahuje ricínový olej. Môže to spôsobiť podráždenie žalúdka a hnačku
Dávka, spôsob a čas podávania Ako používať Cytotec: Dávkovanie
Vždy užívajte tento liek presne tak, ako vám povedal váš lekár alebo lekárnik. Ak máte pochybnosti, poraďte sa so svojim lekárom alebo lekárnikom.
Ak je to možné, užívajte Cytotec s jedlom.
Užite poslednú dávku lieku večer pred spaním.
Vyhnite sa užívaniu Cytotecu spolu s antacidami na báze horčíka (pozri časti „Upozornenia a opatrenia“ a „Iné lieky a Cytotec“).
Prevencia lézií žalúdka a čriev (gastroduodenálne vredy) spôsobených používaním nesteroidných protizápalových liekov-NSAID
Odporúčaná dávka je 200 mcg a užíva sa 2-4 krát denne. Váš lekár určí dávku a trvanie liečby, ktoré sú pre vás najvhodnejšie, na základe vášho zdravotného stavu.
Liečba lézií žalúdka a čriev (gastroduodenálne vredy) spôsobených použitím nesteroidných protizápalových liekov-NSAID
Odporúčaná dávka je 800 mcg denne, rozdelená na 2 alebo 4 dávky denne. V liečbe by ste mali pokračovať najmenej 4 týždne, aj keď sa vaše príznaky rýchlejšie zlepšia. V prípade potreby vám lekár môže odporučiť pokračovať v liečbe až na 8 týždňov.
Ak pocítite príznaky poranenia žalúdka alebo čriev, lekár vám môže predpísať ďalší priebeh terapie Cytotec.
Ak ste starší
U starších osôb nie sú potrebné žiadne úpravy dávky.
Ak máte problémy s obličkami
Ak máte problémy s obličkami, možno bude potrebné vašu dávku znížiť.
Predávkovanie Čo robiť, ak ste sa predávkovali Cytotecom
Je dôležité, aby ste neužili viac lieku, ako je predpísané. Ak omylom užijete veľmi veľké dávky tohto lieku, môžu sa u vás vyskytnúť: sedácia, chvenie, kŕče, ťažkosti s dýchaním (dyspnoe), bolesť brucha, sťahy svalov maternice (sťahy maternice), hnačka, horúčka, zvýšené vnímanie srdcového tepu (palpitácie), nízky krvný tlak (hypotenzia) alebo pomalý srdcový tep (bradykardia).
Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.
Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky lieku Cytotec
Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.
Ihneď navštívte lekára, ak sa u vás vyskytne ktorýkoľvek z nasledujúcich vedľajších účinkov, ktoré môžu byť závažné:
Nežiaduce účinky s frekvenciou neznámou (frekvenciu nemožno odhadnúť z dostupných údajov):
- závažné alergické reakcie (anafylaktické reakcie)
- prechod plodovej vody do obehu matky s vážnym poškodením matky a plodu (amniotická embólia)
- abnormality kontrakcií maternice
- smrť plodu počas tehotenstva
- neúplné doručenie plodu a / alebo placenty (neúplný potrat)
- narodenie novorodenca pred normálnym obdobím tehotenstva (predčasný pôrod)
- nedodanie placenty po pôrode (zadržaná placenta)
- prasknutie maternice
- perforácia maternice
- krvácanie z maternice
- vrodené malformácie plodu (vrodené chyby)
Ak sa u vás vyskytnú nasledujúce vedľajšie účinky, povedzte to svojmu lekárovi:
Veľmi časté vedľajšie účinky (môžu postihnúť viac ako 1 z 10 ľudí)
- hnačka, ktorá môže byť v zriedkavých prípadoch intenzívna a sprevádzaná silnou dehydratáciou;
- podráždenie pokožky (vyrážka).
Časté vedľajšie účinky (môžu postihnúť až 1 z 10 ľudí)
- závrat
- bolesť hlavy (bolesť hlavy)
- bolesť brucha
- zápcha (zápcha)
- pocit nepohodlia a plnosti žalúdka (dyspepsia)
- plynatosť
- nevoľnosť
- Zvracal
Menej časté vedľajšie účinky (môžu postihnúť až 1 zo 100 ľudí)
- krvácanie z pošvy (vaginálne krvácanie vrátane krvácania po menopauze)
- krvácanie z pošvy medzi menštruáciami (intermenštruačné)
- poruchy menštruačného cyklu
- svalové kŕče maternice (kŕče maternice)
- horúčka (pyrexia)
Zriedkavé vedľajšie účinky (môžu postihnúť až 1 z 1 000 ľudí)
- silné krvácanie z pošvy (menorágia)
- intenzívna bolesť počas menštruačného cyklu (dysmenorea)
Nežiaduce účinky s frekvenciou neznámou (frekvenciu nemožno odhadnúť z dostupných údajov)
- zimnica
Hlásenie vedľajších účinkov
Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii. Vedľajšie účinky môžete hlásiť aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V. Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.
Expirácia a retencia
Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.
Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na škatuli a blistri po „EXP“. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.
Uchovávajte liek na suchom mieste.
Nelikvidujte lieky odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Pomáha to chrániť životné prostredie.
Zloženie a lieková forma
Čo Cytotec obsahuje
Účinnou látkou je misoprostol.
Jedna tableta obsahuje 200 mikrogramov misoprostolu.
Ďalšie zložky sú: hypromelóza, mikrokryštalická celulóza, sodná soľ karboxymetylškrobu, hydrogenovaný ricínový olej.
Ako vyzerá Cytotec a obsah balenia
Tablety Cytotec sú dostupné v hliníkových / polyvinylchloridových blistroch po 50 tabliet.
Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
01.0 NÁZOV LIEKU
CYTOTEC 200 MCG TABLETY
02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
Tablety CYTOTEC 200 mcg
Každá tableta obsahuje:
MISOPROSTOL 200 mcg
Pomocná látka so známym účinkom: hydrogenovaný ricínový olej
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1
03.0 LIEKOVÁ FORMA
Tablety
04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE
04.1 Terapeutické indikácie
Prevencia gastroduodenálnych vredov vyvolaných NSAID (nesteroidné protizápalové lieky).
Liečba gastroduodenálnych vredov vyvolaných nesteroidnými protizápalovými liekmi u rizikových pacientov s artritídou, dokonca pokračovaním v podávaní NSAID.
Vredy dvanástnika a žalúdka.
04.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Prevencia gastroduodenálnych vredov vyvolaných NSAID: 200 mcg, 2 až 4 krát denne.
Liečba môže pokračovať tak dlho, ako je to potrebné. Dávkovanie by malo byť individuálne podľa klinického stavu každého pacienta.
Duodenálne vredy, žalúdočné vredy, peptické vredy vyvolané NSAID: 800 mcg denne, rozdelených na 2 alebo 4 podania.
Liečba by mala pokračovať najmenej 4 týždne, a to aj v prípade rýchlejšieho symptomatického zlepšenia. U väčšiny pacientov sa peptická lézia uzdraví do 4 týždňov, ale v prípade potreby môže liečba pokračovať až 8 týždňov.
V prípade recidívy vredov je možné vykonať ďalšie cykly CYTOTEC.
Odporúča sa užívať CYTOTEC s jedlom a vyhnúť sa antacidám na báze horčíka; posledné podanie by malo prebehnúť pred nočným odpočinkom.
U pacientov s poruchou funkcie obličiek môže byť potrebné zníženie dávky.
U starších osôb nie sú potrebné žiadne zvláštne úpravy dávkovania.
04.3 Kontraindikácie
Misoprostol je kontraindikovaný v nasledujúcich prípadoch:
Precitlivenosť na liečivo, iné prostaglandíny alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.
Ženy, o ktorých je známe alebo existuje podozrenie, že sú tehotné, alebo tehotenstvo plánujú, pretože misoprostol zvyšuje tonus maternice a sťahy, ktoré môžu spôsobiť čiastočné alebo úplné vypudenie plodu (pozri časti 4.4, 4.6 a 4.8).
04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní
Pred začatím liečby žalúdočných vredov sa odporúča vylúčiť akékoľvek neoplastické lézie, pretože ústup bolestivých symptómov určených liekom môže oddialiť diagnostiku tohto stavu.
Ženy vo fertilnom veku nemajú začať liečbu misoprostolom, pokiaľ nie je vylúčené tehotenstvo, a majú byť primerane informované o dôležitosti používania vhodných antikoncepčných opatrení počas liečby. V prípade predpokladaného tehotenstva sa má používanie lieku prerušiť (pozri časti 4.3). 4,6 a 4,8).
U pacientov liečených nesteroidnými protizápalovými liekmi v kombinácii s misoprostolom sa vyskytlo gastrointestinálne krvácanie, vredy a perforácie. Lekári a pacienti by mali zvážiť možnosť výskytu vredu, a to aj pri absencii gastrointestinálnych symptómov, a pred použitím by sa mala vykonať endoskopia a biopsia, aby sa zabezpečilo, že horný gastrointestinálny trakt nie je ovplyvnený malígnymi ochoreniami. Tieto vyšetrenia a ďalšie, ktoré lekár považuje za potrebné, by sa mali opakovať v pravidelných intervaloch, aby sa vykonalo následné hodnotenie.
Symptomatické reakcie na liečbu misoprostolom nevylučujú prítomnosť nádorov žalúdka.
Misoprostol sa má používať s opatrnosťou u pacientov s ochoreniami predisponujúcimi k hnačke, ako je zápalové ochorenie čriev. Aby sa minimalizovalo riziko hnačky, misoprostol sa má užívať s jedlom a vyhnúť sa príjmu antacíd obsahujúcich horčík (pozri časť 4.5).
Misoprostol sa má používať opatrne u pacientov, pre ktorých môže byť dehydratácia nebezpečná. Takýchto pacientov je potrebné starostlivo sledovať.
Výsledky klinických štúdií ukazujú, že misoprostol nespôsobuje hypotenziu v dávkach účinných na podporu hojenia gastroduodenálnych vredov. Misoprostol by sa však mal používať opatrne v prítomnosti chorobných stavov, v ktorých hypotenzia môže vyvolať závažnejšie komplikácie, napríklad cerebrovaskulárne ochorenie, ochorenie koronárnych artérií alebo závažné ochorenie periférnych ciev, vrátane hypertenzie.
Pomocné látky:
Tento liek obsahuje hydrogenovaný ricínový olej. Môže to spôsobiť podráždenie žalúdka a hnačku.
04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie
Súbežné podávanie NSAID a misoprostolu môže v zriedkavých prípadoch spôsobiť zvýšenie transamináz a periférny edém.
Misoprostol sa metabolizuje hlavne prostredníctvom oxidačných systémov mastných kyselín a nepreukázal žiadny negatívny vplyv na enzymatický systémmikrozomálna oxidáza pečeňové fungovať zmiešané (P450). V špecifických štúdiách neboli preukázané žiadne klinicky významné farmakokinetické interakcie s antipyrínom alebo diazepamom. Mierne zvýšenie koncentrácií propranololu (priemer približne 20% AUC a 30% Cmax) sa pozorovalo pri viacnásobných dávkach misoprostolu.
Štúdie liekových interakcií medzi misoprostolom a NSAID nepreukázali klinicky významné účinky na kinetiku ibuprofenu, diklofenaku, piroxikamu, aspirínu, naproxénu alebo indometacínu.
Misoprostol neinterferuje s účinnosťou NSAID pri liečbe symptómov osteoartritídy a reumatoidnej artritídy.
Počas liečby misoprostolom sa treba vyhýbať antacidám obsahujúcim horčík, pretože táto kombinácia môže zhoršiť hnačku vyvolanú misoprostolom.
04.6 Gravidita a laktácia
Tehotenstvo
Misoprostol je kontraindikovaný u tehotných žien, pretože vyvoláva kontrakcie maternice a môže spôsobiť potrat, predčasný pôrod, smrť plodu a vrodené chyby.
Expozícia misoprostolu v prvom trimestri gravidity je spojená s významne zvýšeným rizikom výskytu dvoch vrodených malformácií: Möbiova sekvencia, konkrétne obrna hlavového nervu (VI a VII), a terminálnych priečnych defektov Okrem toho, ďalšie abnormality, vrátane boli hlásené artrogrypózy.
Preto je liek počas potvrdeného alebo predpokladaného tehotenstva kontraindikovaný (pozri časť 4.3) a jeho použitie u žien v reprodukčnom veku je povolené len vtedy, ak sú súčasne prijaté vhodné antikoncepčné opatrenia. Tehotenský test by sa mal vykonať dva týždne pred začatím liečby, mal by sa však začať druhý alebo tretí deň prvého normálneho menštruačného cyklu.
Po použití lieku ako induktora pôrodu boli hlásené aj prípady prasknutia maternice.
Riziko prasknutia maternice sa zvyšuje s postupujúcim gestačným vekom a v prípade predchádzajúcej operácie maternice vrátane pôrodu cisárskym rezom.Veľká multiparita sa tiež javí ako rizikový faktor ruptúry maternice.
Čas kŕmenia
Misoprostol je matkou rýchlo metabolizovaný na kyselinu misoprostolovú, ktorá je biologicky aktívna a vylučuje sa do materského mlieka. Misoprostol sa nemá podávať počas dojčenia, pretože vylučovanie kyseliny misoprostolovej do materského mlieka môže spôsobiť nežiaduce účinky, ako je hnačka u dojčiat.
04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Misoprostol môže spôsobiť závraty. Pacienti majú byť upozornení, ak potrebujú viesť vozidlo alebo obsluhovať stroje.
04.8 Nežiaduce účinky
Nasledujúce nežiaduce účinky boli pozorované a hlásené počas liečby misoprostolom s nasledujúcou frekvenciou: Veľmi časté (≥ 1/10); časté (≥ 1/100 až
* Prípady hnačky a bolesti brucha boli závislé od dávky, zvyčajne sa vyskytli na začiatku terapie a samy ustúpili. Tiež boli zriedkavo hlásené intenzívne hnačky sprevádzané ťažkou dehydratáciou.
Klinické štúdie:
V klinických skúšaniach, na ktorých sa zúčastnilo viac ako 15 000 pacientov a zdravých dobrovoľníkov liečených najmenej jednou dávkou misoprostolu, sa pozorované nežiaduce reakcie týkali predovšetkým gastrointestinálneho systému.
Prípady hnačky a bolesti brucha boli závislé od dávky, zvyčajne sa vyskytli na začiatku terapie a samy ustúpili. Tiež boli zriedkavo hlásené intenzívne hnačky sprevádzané ťažkou dehydratáciou.
Typ nežiaducich reakcií vyskytujúcich sa s „incidenciou> 1% bol podobný v krátkodobých klinických skúšaniach (trvajúcich štyri až dvanásť týždňov) a dlho trvajúcich (až jeden rok).
Celkový výskyt porúch postihujúcich gynekologický systém bol nižší u žien nad 50 rokov.
Bezpečnosť dlhodobého podávania misoprostolu (viac ako 12 týždňov) bola preukázaná v niekoľkých klinických štúdiách, v ktorých boli pacienti liečení nepretržite až jeden rok.
Neboli pozorované žiadne nežiaduce udalosti alebo zmeny v morfológii žalúdočnej sliznice určené biopsiou žalúdka.
Špeciálne populácie:
V porovnaní s mladšími pacientmi neboli pozorované žiadne významné rozdiely v bezpečnostnom profile misoprostolu u pacientov vo veku 65 rokov a starších.
Použitie misoprostolu u detí ešte nebolo hodnotené.
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité, pretože umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia. "Adresa: www .agenziafarmaco.gov.it/it/responzibilný.
04,9 Predávkovanie
Príznaky a príznaky predávkovania.
Toxická dávka misoprostolu pre ľudí nebola stanovená. Celkové denné dávky 1 600 mcg boli dobre tolerované, pričom jediným symptómom boli gastrointestinálne poruchy. U zvierat sú toxické účinky typické pre iné prostaglandíny: relaxácia hladkého svalstva, ťažkosti s dýchaním, depresia centrálneho nervového systému.
Klinické príznaky predávkovania sú sedácia, chvenie, kŕče, dyspnoe, bolesť brucha, sťahy maternice, hnačka, horúčka, palpitácie, hypotenzia alebo bradykardia.
Liečba v prípade predávkovania
Pretože sa misoprostol metabolizuje ako mastná kyselina, dialýza nie je pravdepodobne liečbou voľby v prípadoch predávkovania, a preto sa neodporúča. V prípade predávkovania sa majú použiť štandardné podporné opatrenia.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: Lieky na liečbu peptického vredu a gastroezofageálneho refluxu - prostaglandíny.
ATC kód: A02BB01
Misoprostol je syntetický analóg prostaglandínu E1. Misoprostol má cytoprotektívny účinok na gastrointestinálnu sliznicu a posilňuje integritu slizničnej bariéry proti škodlivým látkam vrátane kyseliny acetylsalicylovej, nesteroidných protizápalových liekov, etanolu, žlčových solí. Cytoprotektívny účinok misoprostolu prebieha, aspoň čiastočne, stimuláciou normálnych fyziologických mechanizmov gastro-duodenálnej sliznice, ako je sekrécia bikarbonátov, tvorba hlienu, prietok krvi v sliznici.
Misoprostol inhibuje sekréciu žalúdočnej kyseliny v bazálnych podmienkach aj po stimulácii histamínom, pentagastrínom, tetragastrinom, betazolom, jedlom a kávou. Misoprostol navyše znižuje nočnú sekréciu žalúdočnej kyseliny. Inhibičný účinok na sekréciu žalúdka sa vyskytuje asi 30 minút po užití a udržuje sa najmenej tri hodiny.
Štúdie in vitro naznačujú, že mechanizmus inhibície sekrécie žalúdočnej kyseliny je sprostredkovaný priamym pôsobením na parietálne bunky. Okrem toho porovnávacie štúdie na zvieratách medzi intravenóznym a intragastrickým podaním naznačujú, že lokálny účinok môže byť dominantný. Experimentálne a klinické štúdie preukázali malý alebo žiadny účinok misoprostol na plazmatické hladiny gastrínu.
V bazálnych podmienkach a pri stimulácii misoprostol znižuje sekréciu pepsínu, žalúdočných kyselín a objemu žalúdočnej tekutiny.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Misoprostol sa po perorálnom podaní rýchlo absorbuje, pričom aktívny metabolit (kyselina misoprostolová) dosahuje plazmatický vrchol približne za 15 minút.
Plazmatický eliminačný polčas kyseliny misoprostolovej je 20-30 minút.Plazmatický eliminačný polčas ostatných metabolitov misoprostolu je 1,5 hodiny.
Priemerné hodnoty Cmax pri podávaní jednotlivých dávok vykazujú lineárny vzťah závislý od dávky v rozmedzí 200-400 mcg.
V štúdiách s opakovanými dávkami sa nepreukázal akumulácia kyseliny misoprostolovej; the ustálený stav plazma bola dosiahnutá za dva dni.
Väčšina perorálnej dávky misoprostolu sa vylučuje močom ako neaktívny metabolit a v menšej miere stolicou.
Farmakokinetické štúdie vykonané u pacientov s miernym až stredne ťažkým poškodením funkcie obličiek preukázali zvýšenie hodnôt t½, Cmax a AUC v porovnaní s hodnotami zistenými u pacientov s normálnou funkciou obličiek.
Medzi stupňom poškodenia funkcie obličiek a hodnotou AUC však neexistovala žiadna jasná korelácia. U štyroch zo šiestich zvažovaných pacientov s celkovým poškodením funkcie obličiek bola hodnota AUC dvakrát vyššia ako u kontrolných osôb.
Väzba kyseliny misoprostolovej na plazmatické proteíny je
05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
V mnohých testoch in vitro a in vivo sa zistilo, že misoprostol nemá mutagénne a karcinogénne účinky. Liek nevykazoval teratogénny potenciál v testoch vykonaných na králikoch a potkanoch liečených dávkami do 1 000 mcg / kg a 10 000 mcg / kg (maximálne dávky, ktoré sa majú podať, aby sa vylúčila toxicita pre matku). Králiky podávané 1 000 mcg / kg vykazovali zvýšený výskyt embryonálnej úmrtnosti.
Potkany, ktorým sa podalo 1 600 mcg / kg, vykazovalo zníženie fetálnych implantátov v porovnaní s kontrolnou skupinou, aj keď hodnoty zostali v rozsahu očakávanom pre toto plemeno. U potkanov, ktorým bolo podaných 10 000 mcg / kg misoprostolu, bola pozorovaná strata embryí a / alebo postimplantačných plodov.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
06.1 Pomocné látky
Hypromelóza, mikrokryštalická celulóza, sodná soľ karboxymetylškrobu, hydrogenovaný ricínový olej.
06.2 Nekompatibilita
Neznáme.
06.3 Obdobie platnosti
Tablety CYTOTEC 200 mcg: 3 roky
06.4 Špeciálne opatrenia na uchovávanie
Skladujte na suchom mieste.
06.5 Charakter vnútorného obalu a obsahu balenia
Tablety CYTOTEC 200 mcg: 50 tabliet
Al / Al blistre vnútorne lakované laminátovou fóliou z polyvinylchloridu.
06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie
Žiadne špeciálne pokyny.
Nepoužitý liek a odpady z tohto lieku musia byť zlikvidované v súlade s miestnymi predpismi.
07.0 DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
CONTINENTAL PHARMA INC - Belgicko
Zástupca v Taliansku:
Pfizer Italia Srl
Via Isonzo, 71 - 04100 Latina
08.0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO
Tablety CYTOTEC 200 mcg - 50 tabliet - A.I.C. 026488015
09.0 DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE ALEBO OBNOVENIA REGISTRÁCIE
Dátum prvej registrácie:
CYTOTEC 200 mcg tablety - 50 tabliet: 26. septembra 1988
Najnovší dátum obnovenia:
CYTOTEC 200 mcg tablety - 50 tabliet: 31. mája 2010
10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU
7. júla 2015