Účinné látky: metylprednizolón (metylprednizolón acetát)
DEPO MEDROL 40 mg / ml
Prečo sa používa Depo Medrol? Načo to je?
FARMAKOTERAPEUTICKÁ KATEGÓRIA
Systémové kortikosteroidy, glukokortikoidy
TERAPEUTICKÉ INDIKÁCIE
Intramuskulárne podanie
Ak nie je možné vykonávať orálnu terapiu a dávkovanie, lieková forma a spôsob podávania lieku robia prípravok vhodným na liečbu patologického stavu, intramuskulárne použitie suspenzie metylprednizolón acetátu DEPO-MEDROL je uvedené v nasledujúce prípady:
- Endokrinné poruchy Primárna a sekundárna adrenokortikálna insuficiencia (lieky prvej voľby sú hydrokortizón alebo kortizón; v prípade mineralokortikoidov je možné v prípade potreby použiť syntetické analógy; integrácia s mineralokortikoidmi je obzvlášť dôležitá v detstve). Akútna adrenokortikálna insuficiencia (hydrokortizón alebo kortizón zostáva lieky prvej voľby; môže byť potrebná integrácia s mineralokortikoidmi, najmä ak sa používajú syntetické analógy.) Pred chirurgickým zákrokom a v prípade traumy alebo vážneho ochorenia u pacientov, u ktorých je známa adrenálna insuficiencia alebo u ktorých je sporná adrenokortikálna rezerva, vrodená adrenálna hyperplázia , hyperkalcémia spojená s nádorom, nehnisavá tyroiditída.
- Reumatologické stavy Ako doplnková terapia na krátkodobé podanie (na pomoc pacientovi prekonať akútnu epizódu alebo "exacerbáciu") v nasledujúcich prípadoch: posttraumatická osteoartritída, synovitída v priebehu osteoartritídy, reumatoidná artritída, vrátane juvenilnej reumatoidnej artritídy, špeciálne prípady môže vyžadovať udržiavaciu liečbu nízkymi dávkami, akútnu a subakútnu burzitídu, epikondylitidu, akútnu nešpecifickú tenosynovitídu, akútnu dnovú artritídu, psoriatickú artritídu, ankylozujúcu spondylitídu.
- Kolagénové ochorenia Počas exacerbácie alebo ako udržiavacia terapia v špeciálnych prípadoch: systémový lupus erythematosus, systémová dermatomyozitída (polymyozitída), akútna reumatická karditída.
- Dermatologické stavy Pemphigus, závažný multiformný erytém (Steven-Johnsonov syndróm), exfoliatívna dermatitída, bulózna herpetiformná dermatitída, závažná seboroická dermatitída, závažná psoriáza, mycosis fungoides.
- Alergické stavy Na kontrolu závažných alebo invalidizujúcich alergických stavov, ktoré nie je možné liečiť konvenčnou terapiou v prípadoch: bronchiálnej astmy, kontaktnej dermatitídy, atopickej dermatitídy, sérovej choroby, sezónnej alebo celoročnej alergickej rinitídy, reakcií z precitlivenosti na lieky, žihľavkových reakcií z transfúzie, akútnych neinfikovaný edém hrtana (adrenalín je liekom voľby).
- Očné afekcie Akútne a chronické závažné zápalové a alergické procesy postihujúce oko a jeho prílohy, ako sú: oftalmický herpes zoster, iritída a iridocyklitída, chorioretinitída, difúzna zadná uveitída a choroiditída, optická neuritída, sympatická oftalmia, zápal predného segmentu, alergická konjunktivitída, okrajové vredy rohovky
- Gastrointestinálne poruchy Aby pacient prekonal kritické obdobie choroby v nasledujúcich prípadoch: ulcerózna kolitída, segmentálna enteritída. - Ochorenia dýchacích ciest Symptomatická sarkoidóza, berylióza, fulminantná alebo difúzna pľúcna tuberkulóza v spojení s vhodnou antituberkulóznou chemoterapiou, Loefflerov syndróm inak neliečiteľný, „ab ingestis“ zápal pľúc.
- Hematologické poruchy Získaná (autoimunitná) hemolytická anémia, sekundárna trombocytopénia u dospelých, erytroblastopénia (anémia červených krviniek), vrodená (erytrocytová) hypoplastická anémia.
- Neoplastické choroby Na paliatívnu liečbu: leukémie a lymfómov u dospelých, akútnej detskej leukémie.
- Edémové stavy Na vyvolanie diurézy alebo ústupu proteinúrie z nefrotického syndrómu, bez urémie, idiopatického typu alebo lupus erythematosus.
- Nervový systém Akútne exacerbácie sklerózy multiplex
- Iné indikácie Tuberkulózna meningitída so subarachnoidálnym blokom alebo blížiacim sa blokom v spojení s vhodnou antituberkulóznou terapiou, trichinóza s neurologickým alebo myokardiálnym postihnutím.
B. Intra -synoviálne, periartikulárne a intrabursálne podanie - pozri
BEZPEČNOSTNÉ OPATRENIA NA POUŽITIE DEPO-MEDROL je indikovaný ako doplnková terapia na krátkodobé podanie (na pomoc pacientovi pri prekonaní akútnej epizódy alebo „exacerbácie“) v nasledujúcich prípadoch: osteoartritída synovitída, reumatoidná artritída, akútna a subakútna burzitída, akútna dnavá artritída , epikondylitída, akútna nešpecifická tenosynovitída, posttraumatická osteoartritída.
C. Intralesionálne podanie
DEPO-MEDROL je indikovaný na intralesionálne použitie v nasledujúcich podmienkach: keloidy, zápalové lézie, infiltráty, lokalizované hypertrofické (lichen planus, psoriatické plaky, prstencový granulóm a chronický lichen simplex, diskoidný lupus erythematosus, lipoidná nekrobióza u diabetikov, alopecia areata). -MEDROL je možné podávať aj intralesionálne do šľachy a aponeuroticky.
Kontraindikácie Keď sa Depo Medrol nemá používať
Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok.
- Systémové plesňové infekcie.
- Intravenózne a intratekálne podanie.
- Epidurálne podanie.
Podanie živých alebo živých oslabených vakcín je kontraindikované u pacientov, ktorí dostávajú imunosupresívne dávky kortikosteroidov.
Opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Depo Medrol
Tento výrobok nie je vhodný na viacdávkové použitie. Po podaní požadovanej dávky sa má zvyšná suspenzia zlikvidovať.
Ak ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Kortikosteroidy injekčne podané do dermis môžu viesť k tvorbe kryštálov, ktoré potlačením zápalových reakcií môžu vyvolať deštrukciu bunkových prvkov a fyzikálno-chemické modifikácie základnej látky spojivového tkaniva.
Tieto zriedkavo sa vyskytujúce zmeny v koži a podkožnom tkanive môžu mať za následok kožné depresie v mieste vpichu.
Rozsah týchto reakcií závisí od množstva injekčného steroidu.
Regenerácia je obvykle dokončená v priebehu niekoľkých mesiacov alebo po absorpcii všetkých kryštálov kortikosteroidov.
Aby sa minimalizoval výskyt atrofie dermy a podkožného tkaniva, musí sa maximálne dbať na to, aby sa neprekročili odporúčané dávky na injekciu. Kedykoľvek je to možné, podávajte viacnásobné injekcie malých množstiev do oblasti rany.
Technika intra-synoviálneho a intramuskulárneho podávania musí zabrániť injekcii a infiltrácii produktu do dermis.
Je potrebné vyhnúť sa injekcii do deltového svalu kvôli vysokému výskytu subkutánnej atrofie.
DEPO-MEDROL nie je indikovaný na intratekálne, epidurálne, intranazálne, vnútroočné a iné neschválené cesty (pozri Terapeutické indikácie). Pri podávaní metylprednizolón acetátu je nevyhnutné použiť vhodnú techniku a dávať pozor na správne umiestnenie lieku.
V súvislosti s inými spôsobmi podávania, ako sú uvedené, obzvlášť intratekálne / epidurálne boli hlásené závažné zdravotné príhody (pozri časť Nežiaduce účinky hlásené po neodporúčaných spôsoboch podania). Mali by sa prijať primerané opatrenia, aby sa zabránilo intravaskulárnej injekcii.
Pri parenterálnych kortikosteroidoch dodržiavajte nasledujúce dodatočné opatrenia.
Intrasynoviálna injekcia kortikosteroidu môže vyvolať systémové aj lokálne účinky. Preto je potrebné kĺby starostlivo preskúmať, aby sa vylúčil septický proces. Výrazné zvýšenie bolesti sprevádzané lokálnym opuchom, ďalšie obmedzenie pohybu kĺbov, horúčka a malátnosť sú svedčí o „septickej artritíde; v tomto prípade o zavedení“ vhodnej antibiotickej terapie.
Vyhnite sa lokálnej injekcii steroidu do kĺbu, ktorý bol predtým postihnutý septickým procesom.
Kortikosteroidy sa nemajú podávať do kĺbov s prebiehajúcimi zápalovými procesmi.
Aby sa zabránilo infekcii alebo kontaminácii, je potrebné pracovať so sterilnými technikami. Je potrebné mať na pamäti, že rýchlosť absorpcie po intramuskulárnom podaní je pomalšia.
Imunosupresívne účinky / zvýšená náchylnosť na infekcie
Kortikosteroidy môžu zvýšiť náchylnosť na infekcie, maskovať niektoré príznaky infekcie a počas ich používania sa môžu vyskytnúť nové infekcie.
Pri použití kortikosteroidov môže dôjsť k zníženiu odolnosti a neschopnosti lokalizovať infekciu. Infekcie spôsobené akýmkoľvek patogénom, vrátane vírusových, bakteriálnych, plesňových alebo protozoálnych alebo helmintových infekcií, kdekoľvek v tele, môžu byť spojené s použitím kortikosteroidov samotných alebo v kombinácii s inými imunosupresívami, ktoré ovplyvňujú bunkovú, humorálnu alebo neutrofilnú imunitu . Tieto infekcie môžu byť mierne, ale môžu byť aj závažné a niekedy smrteľné. S rastúcimi dávkami kortikosteroidov sa zvyšuje miera výskytu infekčných komplikácií. V prítomnosti akútnej infekcie nepoužívajte na dosiahnutie lokálneho účinku intrasynoviálne, intrabursálne alebo intratendinózne podanie.
Tí, ktorí užívajú lieky potláčajúce imunitný systém, sú náchylnejší na infekcie ako zdraví jedinci. Ovčie kiahne a osýpky môžu mať napríklad závažnejší alebo dokonca smrteľný priebeh u neimunitných detí alebo dospelých, ktorí užívajú kortikosteroidy.
Použitie DEPO-MEDROLU pri aktívnej tuberkulóze by sa malo obmedziť na tie prípady fulminantného alebo diseminovaného ochorenia, pri ktorých sa kortikosteroid používa na liečbu ochorenia podľa vhodného antituberkulózneho režimu.
Ak sa kortikosteroidy podávajú pacientom s latentnou tuberkulózou alebo s pozitívnou odpoveďou na tuberkulín, je potrebné starostlivé sledovanie, pretože môže dôjsť k reaktivácii ochorenia. Počas dlhodobej terapie by mali byť títo pacienti chemoprofylakticky krytí.
U pacientov užívajúcich kortikosteroidy bol hlásený Kaposiho sarkóm.
Vysadenie kortikosteroidov môže viesť ku klinickej remisii.
Účinky na imunitný systém
Môžu sa vyskytnúť alergické kožné reakcie. Pretože sa u pacientov liečených kortikosteroidmi vyskytli zriedkavé prípady kožných a anafylaktických / anafylaktoidných reakcií, pred podaním je potrebné vykonať primerané preventívne opatrenia, obzvlášť ak má pacient v anamnéze alergiu na lieky. Pacienti by počas liečby kortikosteroidmi nemali byť očkovaní proti kiahňam. Zabité alebo inaktivované vakcíny je možné podať pacientom, ktorí dostávajú imunosupresívne dávky kortikosteroidov, avšak odpoveď na tieto vakcíny môže byť znížená. Uvedené imunizačné postupy je možné vykonať u pacientov, ktorí dostávajú neimunosupresívne dávky kortikosteroidov. Nevykonávajte iné imunizačné postupy u pacientov podstupujúcich liečbu kortikosteroidmi, najmä vo vysokých dávkach, kvôli možnému riziku neurologických komplikácií a zníženej protilátkovej odpovedi.
Endokrinné účinky
U pacientov na terapii kortikosteroidmi, ktorí prežívajú neobvyklý stres, je pred stresovou situáciou, počas nej a po nej indikované zvýšenie dávky rýchlo pôsobiacich kortikosteroidov.
Liekové dávky kortikosteroidov podávané dlhodobo môžu spôsobiť potlačenie osi hypotalamus-hypofýza-nadobličky (HPA) (sekundárna adrenálna insuficiencia). Stupeň a trvanie adrenálnej insuficiencie sa u jednotlivých pacientov líši a závisí od dávky, frekvencie a času. podávania a trvania terapie glukokortikoidmi. Tento účinok je možné znížiť pomocou terapie, ktorú je potrebné dodržiavať každý druhý deň.
Ak sa glukokortikoidy náhle vysadia, môže sa navyše vyskytnúť akútna adrenálna insuficiencia s fatálnym koncom. Sekundárnu adrenálnu insuficienciu vyvolanú liekmi je potom možné minimalizovať postupným znižovaním dávky. Tento typ relatívnej insuficiencie môže pretrvávať niekoľko mesiacov po ukončení terapie; preto v akejkoľvek stresovej situácii, ktorá sa vyskytne počas tohto obdobia, je potrebné obnoviť hormonálnu liečbu. Steroidný „abstinenčný syndróm“, ktorý zjavne nesúvisí s adrenálnou insuficienciou. Tento syndróm zahŕňa príznaky ako: anorexia, nauzea, vracanie, letargia, bolesť hlavy, horúčka, bolesť kĺbov, škálovanie, myalgia, strata hmotnosti a / alebo hypotenzia Tieto účinky sú pravdepodobne spôsobené skôr náhlou zmenou koncentrácie glukokortikoidov než nízkymi hladinami kortikosteroidov.
Pretože glukokortikoidy môžu spôsobiť alebo zhoršiť Cushingov syndróm, je potrebné sa vyhnúť používaniu glukokortikoidov u pacientov s Cushingovou chorobou. U pacientov s hypotyreózou alebo s cirhózou pečene je odpoveď na kortikosteroidy zvýšená.
Metabolizmus a výživa
Kortikosteroidy vrátane metylprednizolónu môžu zvýšiť hladinu cukru v krvi, zhoršiť už existujúci diabetes a predisponovať pacientov na dlhodobú liečbu kortikosteroidmi k diabetes mellitus.
Počas terapie sa má použiť najnižšia možná dávka, ktorá je schopná kontrolovať chorobný stav, a ak je zníženie dávky uskutočniteľné, má sa podávať postupne.
Psychiatrické účinky
Kortikosteroidy môžu viesť k psychickým zmenám, ako je eufória, nespavosť, emočná nestabilita, zmeny osobnosti, ťažké depresie až úprimne povedané, psychotické prejavy. Kortikosteroidy môžu navyše zhoršiť už existujúcu emočnú nestabilitu alebo psychotické sklony.
Pri systémových steroidoch sa môžu vyskytnúť potenciálne závažné psychiatrické nežiaduce reakcie. Príznaky sa zvyčajne objavia v priebehu niekoľkých dní alebo týždňov po začatí liečby. Väčšina reakcií zmizne po znížení dávky alebo po prerušení, aj keď môže byť potrebná špecifická liečba. Psychologické účinky boli hlásené pri vysadení kortikosteroidov; frekvencia nie je známa. Pacientov alebo opatrovateľov treba povzbudiť. vyhľadať lekársku pomoc, ak sa u pacienta prejavia psychologické symptómy, najmä ak je podozrenie na depresiu alebo samovražedné myšlienky .. Pacienti alebo opatrovatelia by mali byť obozretní voči možným psychiatrickým poruchám, ktoré sa môžu vyskytnúť počas alebo bezprostredne po znížení / vysadení dávky systémových steroidov.
Účinky na nervový systém
Kortikosteroidy sa majú používať s opatrnosťou u pacientov s kŕčovými poruchami.
Kortikosteroidy sa majú používať s opatrnosťou u pacientov s myasthenia gravis (pozri časť o myopatii v časti Muskuloskeletálne efekty).
Aj keď z kontrolovaných klinických štúdií vyplynulo, že kortikosteroidy sú schopné urýchliť vyriešenie akútnych exacerbácií sklerózy multiplex, nezistilo sa, že by ovplyvňovali konečnú odpoveď alebo prirodzený vývoj ochorenia.
Tieto štúdie ukazujú, že na dosiahnutie významného účinku sú potrebné relatívne vysoké dávky kortikosteroidov (pozri DÁVKU, SPÔSOB A ČAS PODANIA).
Po kombinovanej liečbe cyklosporínom s vysokými dávkami metylprednizolónu boli hlásené záchvaty.
U pacientov užívajúcich kortikosteroidy, zvyčajne vo vysokých dávkach a dlhodobo, boli hlásené prípady epidurálnej lipomatózy.
Očné efekty
Dlhodobé používanie kortikosteroidov môže spôsobiť subkapsulárnu zadnú kataraktu a jadrovú kataraktu (najmä u detí), exoftalmus alebo zvýšenie vnútroočného tlaku, čo môže spôsobiť glaukóm s možným poškodením zrakových nervov a môže podporiť nástup sekundárnych očných infekcií spôsobených hubami alebo vírusy.
Kortikosteroidy sa majú používať s opatrnosťou u pacientov s očným herpes simplex kvôli možnosti spôsobiť perforáciu rohovky.
Liečba kortikosteroidmi je spojená s centrálnou seróznou chorioretinopatiou, ktorá môže viesť k odlúčeniu sietnice.
Účinky na srdce
Nežiaduce účinky glukokortikoidov na kardiovaskulárny systém, ako je dyslipidémia a hypertenzia, v prípade predĺžených cyklov alebo vysokých dávok môžu predisponovať pacientov liečených existujúcimi kardiovaskulárnymi rizikovými faktormi k zvýšeniu týchto kardiovaskulárnych účinkov. Kortikosteroidy sa preto majú uvážlivo používať v takíto pacienti a pozornosť by mala byť venovaná kolísaniu rizika a v prípade potreby by sa malo vykonať ďalšie srdcové monitorovanie Systémové kortikosteroidy sa majú používať s opatrnosťou a iba v nevyhnutných prípadoch v prípade kongestívneho srdcového zlyhania.
Cievne účinky
Kortikosteroidy sa majú používať s opatrnosťou u pacientov s hypertenziou.
Gastrointestinálne účinky
Neexistuje univerzálna zhoda v tom, či sú kortikosteroidy samy zodpovedné za peptické vredy zistené počas terapie; terapia glukokortikoidmi však môže maskovať symptómy peptického vredu a v dôsledku toho môže dôjsť k perforácii alebo krvácaniu bez výraznej bolesti. V kombinácii s NSAID sa zvyšuje riziko vzniku gastrointestinálnych vredov.
Steroidy sa majú používať s opatrnosťou v prípade nešpecifickej ulceróznej kolitídy, ak existuje riziko perforácie, abscesu alebo inej pyogénnej infekcie. Keď sa steroidy používajú ako priama alebo v kombinovanej terapii, je potrebná opatrnosť aj v prípade divertikulitídy, nedávnej črevnej anastomózy, latentného alebo aktívneho peptického vredu. Účinky na hepatobiliárny systém Vysoké dávky kortikosteroidov môžu spôsobiť akútnu pankreatitídu.
Muskuloskeletálne efekty
Pri použití vysokých dávok kortikosteroidov bola hlásená akútna myopatia; vyskytuje sa častejšie u pacientov s poruchami nervosvalového prenosu (napr. Myasthenia gravis) alebo u pacientov, ktorí súbežne užívajú anticholinergickú liečbu, ako sú napr. Neuromuskulárne blokátory (napr. Pankurónium) (pozri Účinky na nervový systém). Táto akútna myopatia je generalizovaná, môže zahŕňať očné a dýchacie svaly a môže spôsobiť tetraparézu. Môže dôjsť k zvýšeniu kreatínkinázy. Klinické zlepšenie alebo zotavenie po vysadení kortikosteroidov môže trvať týždne až roky.
Osteoporóza je bežný, ale zriedka uznávaný nežiaduci účinok spojený s dlhodobým používaním vysokých dávok glukokortikoidov.
Poruchy obličiek a močových ciest
Kortikosteroidy sa majú používať s opatrnosťou u pacientov s renálnou insuficienciou.
Diagnostické testy
Dlhodobá liečba a vysoké dávky kortikosteroidov môžu viesť k zvýšeniu krvného tlaku, zmenám rovnováhy vody a elektrolytov a zvýšenému vylučovaniu draslíka. Tieto účinky sú menej pravdepodobné u syntetických derivátov, okrem prípadov, keď sa používajú vo veľkých dávkach. Môžu byť potrebné diétne obmedzenia na doplnenie sodíka a draslíka. Všetky kortikosteroidy zvyšujú vylučovanie vápnika.
Zranenia, otravy a procedurálne komplikácie
Na liečbu traumatického poranenia mozgu by sa nemali používať vysoké dávky systémových kortikosteroidov.
Iné
Pretože komplikácie spôsobené liečbou glukokortikoidmi súvisia s dávkou a trvaním terapie, pomer rizika a prínosu by sa mal vyhodnotiť pre každého jednotlivého pacienta vo vzťahu k dávke, trvaniu terapie a plánu dávkovania (denná terapia alebo denná terapia). ), ktoré sa musia použiť. V kombinácii s kortikosteroidmi sa má aspirín a nesteroidné protizápalové lieky používať opatrne. Kyselina acetylsalicylová sa má používať s opatrnosťou počas liečby kortikosteroidmi u pacientov s hypoprotrombinémiou.
Po podaní systémových kortikosteroidov bola hlásená feochromocytómová kríza, ktorá môže byť smrteľná. U pacientov s podozrením alebo identifikovaným feochromocytómom sa majú kortikosteroidy podávať iba po „primeranom posúdení prínosu / rizika“.
Použitie u detí
Osobitná pozornosť by sa mala venovať telesnému vývoju dojčiat a detí podstupujúcich dlhodobú liečbu kortikosteroidmi. Rast môže byť potlačený u detí liečených glukokortikoidmi s dlhodobou delenou dennou terapiou.
Použitie tohto režimu sa musí obmedziť na najzávažnejšie indikácie.
Dojčatá a deti podstupujúce predĺženú liečbu kortikosteroidmi sú obzvlášť ohrození zvýšeným intrakraniálnym tlakom. Vysoké dávky kortikosteroidov môžu u detí spôsobiť pankreatitídu.
Použitie u starších osôb
Odporúča sa opatrnosť pri dlhodobej liečbe kortikosteroidmi u starších osôb z dôvodu potenciálneho zvýšeného rizika osteoporózy a zvýšeného rizika zadržiavania tekutín, ktoré môže mať za následok hypertenziu.
Interakcie Aké lieky alebo potraviny môžu zmeniť účinok Depo Medrol
Ak ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Metylprednizolón je substrátom enzýmu cytochrómu P450 (CYP) a metabolizuje sa predovšetkým enzýmom CYP3A. CYP3A4 je dominantný enzým z podrodiny CYP, ktorý sa najčastejšie vyskytuje v pečeni dospelých ľudí. Katalyzuje 6β-hydroxyláciu steroidov, metabolický krok fázy I zásadný pre endogénne aj syntetické kortikosteroidy. Substrátom CYP3A4 je tiež mnoho ďalších zlúčenín. ktoré (ako aj iné lieky) dokázali, že menia metabolizmus glukokortikoidov indukciou (up-regulácia) alebo inhibíciou enzýmu CYP3A4 (tabuľka 1).
Liekové interakcie lieku DEPO-MEDROL sú interakcie kortikosteroidov.
Vzhľadom na konkrétne spôsoby absorpcie DEPO-MEDROLU sa však môžu klinické prejavy týchto interakcií zmeniť.
Kortikosteroidy interagujú hlavne s: rifampicínom, fenytoínom, barbiturátmi (znížený účinok kortikosteroidov); estrogén, ketokonazol, troleandomycín, erytromycín (zvýšený účinok kortikosteroidov); salicyláty (znížený účinok salicylátov); kyselina etakrynová, tiazidy, furosemid (zvýšená strata draslíka); kyselina etakrynová, indometacín, kyselina acetylsalicylová, NSAID (zvýšené riziko žalúdočných vredov); cyklofosfamid (znížený účinok cyklofosfamidu); amfotericín (hypokaliémia); antidiabetiká (znížená kontrola hladiny cukru v krvi).
INHIBÍTORY CYP3A4 - Lieky, ktoré inhibujú aktivitu CYP3A4, vo všeobecnosti znižujú pečeňový klírens a zvyšujú plazmatickú koncentráciu substrátov CYP3A4, ako je metylprednizolón. V prítomnosti inhibítora CYP3A4 môže byť potrebné titrovať dávku metylprednizolónu, aby sa zabránilo toxicite na steroidy (tabuľka 1).
INDUKTORY CYP3A4 - Lieky, ktoré indukujú aktivitu CYP3A4, vo všeobecnosti zvyšujú hepatálny klírens, čo má za následok zníženie plazmatických koncentrácií liekov, ktoré sú substrátmi CYP3A4. Na dosiahnutie požadovaného výsledku môže súčasné podávanie vyžadovať zvýšenie dávky metylprednizolónu (tabuľka 1).
Substráty CYP3A4 - V prítomnosti iného substrátu CYP3A4 sa môžu vyskytnúť účinky na pečeňový klírens metylprednizolónu, čo má za následok potrebnú úpravu dávky. Nežiaduce účinky spojené s užívaním jedného lieku samostatne môžu byť pravdepodobnejšie pri súbežnom podávaní (tabuľka 1).
ÚČINKY NEPREDPISOVANÉ CYP3A4 - Ďalšie interakcie a účinky, ktoré sa vyskytujú pri metylprednizolóne, sú popísané v tabuľke 1 nižšie.
Tabuľka 1. Dôležité liekové alebo látkové interakcie / účinky s metylprednizolónom
- FENOBARBITÁL
- FENITOÍN
Upozornenia Je dôležité vedieť, že:
Tehotenstvo a dojčenie
Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom.
Plodnosť
Neboli vykonané dostatočné reprodukčné štúdie s kortikosteroidmi na ľuďoch. V štúdiách na zvieratách bolo preukázané, že kortikosteroidy znižujú plodnosť.
Tehotenstvo
Niektoré štúdie uskutočnené na pokusných zvieratách ukázali, že kortikosteroidy podávané matkám môžu vyvolať malformácie plodu. Pretože neexistujú žiadne klinické údaje o účinkoch terapie kortikosteroidmi na reprodukciu, použitie kortikosteroidov u známych alebo predpokladaných gravidných žien musí byť vyhradené pre prípady skutočných pod priamym dohľadom lekára. Ak sa predĺženie liečby vysokými dávkami kortikosteroidov počas gravidity neodloží, novorodenca treba starostlivo sledovať z hľadiska hypoadrenalizmu. Napriek tomu, že novorodenecká adrenálna insuficiencia sa zdá byť zriedkavá u dojčiat, ktoré boli vystavené kortikosteroidom in utero. Retrospektívna štúdia zistila zvýšený výskyt nízkej pôrodnej hmotnosti u dojčiat narodených matkám, ktoré dostávali kortikosteroidy. U dojčiat narodených matkám liečeným dlhodobými kortikosteroidmi počas tehotenstva boli pozorované prípady katarakty. Účinky kortikosteroidov na pôrod od pôrodu nie sú známe.
Čas kŕmenia
Kortikosteroidy sa vylučujú do materského mlieka, preto by sa malo dojčenie počas liečby kortikosteroidmi prerušiť. Kortikosteroidy distribuované v materskom mlieku môžu inhibovať rast a interferovať s produkciou endogénnych glukokortikoidov u dojčiat. Pretože neboli vykonané dostatočné štúdie. O reprodukcii u ľudí s glukokortikoidmi, tieto lieky dojčiacim matkám sa má podávať iba vtedy, ak sa usúdi, že prínos terapie prevažuje nad potenciálnymi rizikami pre novorodenca. v prípadoch skutočnej potreby pod priamym dohľadom lekára.
Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Ak by pri použití glukokortikoidov nastala eufória a poruchy nálady, takýmto aktivitám sa treba vyhnúť. Vplyv kortikosteroidov na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje nebol systematicky hodnotený.
Po liečbe kortikosteroidmi sa môžu objaviť vedľajšie účinky ako závrat, vertigo, poruchy videnia a únava. V prípade postihnutia by pacienti nemali viesť vozidlo ani obsluhovať stroje.
Dôležité informácie o niektorých zložkách
DEPO-MEDROL obsahuje menej ako 1 mmol (23 mg) sodíka (v dávke), tj je prakticky „bez sodíka“.
Pre tých, ktorí vykonávajú športové aktivity
Pre tých, ktorí vykonávajú športové činnosti: používanie lieku bez terapeutickej potreby predstavuje doping a v každom prípade môže stanoviť pozitívne antidopingové testy.
Dávkovanie a spôsob použitia Ako používať Depo Medrol: Dávkovanie
Počas terapie sa má použiť najnižšia možná dávka, ktorú je možné kontrolovať
patologický stav a keď je zníženie dávky uskutočniteľné, musí sa vykonať postupne.
Miestna správa
Táto terapia by mala byť chápaná ako symptomatická a nie kauzálna.
1. Reumatoidná artritída a osteoartritída.
Dávka na intraartikulárne podanie závisí od veľkosti kĺbu a líši sa podľa závažnosti stavu u jednotlivého pacienta. V chronických prípadoch je možné infiltrácie opakovať v intervaloch od 1 do 5 alebo viacerých týždňov v závislosti od stupňa zlepšenie dosiahnuté pri prvom podaní Dávky v nasledujúcej tabuľke sú uvedené ako všeobecné vodítko:
Tabuľka 2. Dávkovanie lieku
Spôsob podania: Pred intraartikulárnou infiltráciou sa odporúča revízia anatómie liečeného kĺbu. Na dosiahnutie úplnej protizápalovej aktivity je dôležité, aby sa infiltrácia vykonávala v synoviálnom priestore.
Rovnakou sterilnou technikou, aká sa používa pri lumbálnej punkcii, rýchlo vpichnite sterilnú ihlu 20-24 pripevnenú na suchú striekačku do synoviálnej dutiny. Prokainová infiltrácia je voliteľná. Aspirácia niekoľkých kvapiek synoviálnej tekutiny zaisťuje úplný vstup ihly do kĺbového priestoru.
Miesto vpichu pre každý kĺb je určené umiestnením najpovrchovejšej synoviálnej dutiny a väčšinou bez veľkých ciev a nervov.
Ponechaním ihly v mieste vpichu injekcie nahradíte injekčnú striekačku obsahujúcu kvapky nasávanej tekutiny inou injekčnou striekačkou obsahujúcou požadované množstvo DEPO MEDROL. Ďalej pomocou odsávania skontrolujte, či je ihla vždy na svojom mieste.
Po infiltrácii mierne pohnite kĺbom, aby ste rozptýlili suspenziu v synoviálnej tekutine. Miesto infiltrácie prikryte sterilnou gázou.Vhodnými miestami pre intraartikulárnu infiltráciu sú koleno, členok, zápästie, lakeť, rameno, falangálne a bedrové kĺby.
Pretože príležitostne je možné stretnúť sa s ťažkosťami pri penetrácii bedrového kĺbu, je potrebné urobiť opatrenia, aby sa zabránilo veľkým cievam v tejto oblasti.
Kĺby nevhodné na infiltráciu sú anatomicky neprístupné, ako sú chrbtové a sakroiliakálne kĺby bez synoviálneho priestoru. Zlyhania liečby sú najčastejšie dôsledkom neúspešného zavedenia lieku do kĺbového priestoru. Infiltrácia do okolitého tkaniva vedie k slabému alebo žiadnemu prospechu. Ak k zlyhaniu dôjde po injekcii určite podanej do synoviálneho priestoru (overené aspiráciou tekutiny), je nadbytočné opakovať infiltráciu.
Lokálna terapia nie je schopná modifikovať základný chorobný proces, a preto, ak je to možné, cvičte komplexnú terapiu vrátane fyzioterapie a ortopedickej revízie.
Po intraartikulárnej terapii kortikosteroidmi buďte obzvlášť opatrní, aby ste zabránili zneužívaniu kĺbu v prospech dosiahnutého symptomatického prospechu.
Zanedbanie tejto okolnosti môže viesť k zvýšenému poškodeniu kĺbov, ktoré ruší prínos steroidu.
V kĺboch so zavedenými zápalovými procesmi nesmie dôjsť k infiltrácii.
Opakované infiltrácie môžu niekedy vyvolať „zápal kĺbu“. V osobitných prípadoch je vhodné skontrolovať poškodenie röntgenovým žiarením. Ak sa pred infiltráciou DEPO MEDROL použije lokálne anestetikum, najskôr si pozorne prečítajte písomnú informáciu pre používateľov a dodržujte všetky odporúčané opatrenia.
2. Burzitída
Sterilizujte oblasť obklopujúcu miesto, ktoré sa má infiltrovať, a anestetizujte 1% roztokom hydrochloridu prokaínu. Pripojte ihlu veľkosti 20-24 k suchej striekačke, vložte ju do vrecka a nasajte tekutinu. Nechajte ihlu na mieste a vymeňte použitú injekčnú striekačku. nakreslite menšou striekačkou obsahujúcou požadovanú dávku DEPO MEDROL. Po injekcii vytiahnite ihlu a naneste malý obväz.
Použite rovnakú techniku ako pri intraartikulárnej infiltrácii.
3. Šľachové cysty, tendinitída, epikondylitída
Pri liečbe týchto stavov vstreknite suspenziu do puzdra šľachy, a nie do jej hrúbky. Pred infiltráciou vhodne sterilizujte prekrývajúcu pokožku. Šľachu je možné pri natiahnutí ľahko nahmatať. Na liečbu epikondylitídy je vhodné presne vymedziť oblasť s najväčšou bolesťou na infiltráciu do tejto oblasti. Cysty šľachy sa musia infiltrovať priamo. V mnohých prípadov stačí jedna infiltrácia na vyvolanie významného zmenšenia veľkosti cýst a eliminácie účinku.
Dávka, ktorá sa má podávať pri liečení týchto foriem, sa pohybuje od 4 do 30 mg. Pri chronických alebo opakujúcich sa ochoreniach môže byť potrebných viac infiltrácií. Pri každej infiltrácii je potrebné dodržať obvyklé opatrenia pre sterilitu. 4.
Lokálna liečba dermatologických chorôb
Po adekvátnej antiseptickej liečbe infiltrujte léziu dávkami 20-60 mg. Niekedy môže byť užitočné vykonať sériu malých infiltrácií v okolí rany v dávkach 20 až 40 mg.
Dávajte pozor, aby ste sa vyhli infiltrácii materiálu, ktorý by mohol vyvolať reakciu, po ktorej by mohol nasledovať malý eschar.
Normálne sa uskutočňuje 1 až 4 infiltrácie v rôznych intervaloch podľa typu lézie, ktorá sa má liečiť, a trvania zlepšenia dosiahnutého pri prvej injekcii.
Systémové intramuskulárne podanie
Dávkovanie sa líši v závislosti od chorobného stavu, ktorý sa má liečiť.
Ak je požadovaný predĺžený účinok, môže byť podaná intramuskulárne iba jedna injekcia DEPO MEDROL za týždeň, pričom dávka sa vypočíta vynásobením dennej perorálnej dávky metylprednizolónu x 7.
Dávka musí byť stanovená pre každého pacienta. Základnými kritériami na určenie dávky sú závažnosť, prognóza, očakávané trvanie ochorenia a reakcia pacienta na liečbu.
V dojčenskom veku musí byť odporúčané dávkovanie znížené, ale pri výbere dávkovania by sa mala uprednostniť závažnosť stavu vzhľadom na pomer vek / telesná hmotnosť.
Hormonálna terapia je podporou, a nie náhradou konvenčnej terapie.
Po niekoľkých dňoch podávania lieku sa má dávka postupne znižovať alebo prerušiť.
Ak počas chronického ochorenia nastane obdobie spontánnej remisie, liečba sa musí prerušiť.
Počas dlhodobej liečby je potrebné monitorovať normálne krvné a močové parametre, postprandiálnu glykémiu, krvný tlak a telesnú hmotnosť; okrem toho je v pravidelných intervaloch vhodný röntgen hrudníka.
U pacientov s anamnézou vredov alebo ťažkej dyspepsie sa odporúča röntgenové vyšetrenie horného gastrointestinálneho traktu.
U pacientov s adrenogenitálnym syndrómom môže stačiť jedna intramuskulárna injekcia 40 mg DEPO-MEDROLU každé dva týždne. Týždenná intramuskulárna udržiavacia dávka lieku DEPO-MEDROL pre pacientov s reumatoidnou artritídou sa bude pohybovať od 40 do 120 mg. Zvyčajná dávka pre pacientov s kožnými ochoreniami je 40-120 mg intramuskulárne v týždňových intervaloch počas jedného až štyroch týždňov.
Pri závažnej akútnej dermatitíde spôsobenej kanadským brečtanom môže intramuskulárne podanie jednej dávky 80-120 mg priniesť úľavu do 8-12 hodín.
Pri chronickej kontaktnej dermatitíde môžu byť potrebné opakované injekcie v intervaloch 5-10 dní.
Pri seboroickej dermatitíde môže byť na kontrolu patologického stavu vhodná týždenná dávka 80 mg DEPO MEDROL.
Po intramuskulárnom podaní 80-120 mg DEPO-MEDROLU astmatickým pacientom možno úľavu dosiahnuť v priebehu 6 až 48 hodín s pretrvávajúcim účinkom niekoľko dní a až dvoch týždňov. Podobne u pacientov trpiacich alergickou rinitídou môže intramuskulárne podanie 80-120 mg DEPO-MEDROLU navodiť úľavu do 6 hodín s pretrvávajúcim účinkom počas niekoľkých dní až troch týždňov.
Ak je liečený stav sprevádzaný príznakmi stresu, dávky DEPO-MEDROLU sa majú zvýšiť. Ak je požadovaný rýchly a maximálny účinok, odporúča sa intravenózne podanie rozpustnej soli (metylprednizolón sukcinát sodný).
Rektálne podanie pri ulceróznej kolitíde
Podávanie DEPO-MEDROLU v dávkach 40-120 mg, retenčným klystírom alebo kontinuálnym odkvapkávaním 3 až 7-krát týždenne počas dvoch a / alebo viacerých týždňov sa ukázalo ako „užitočná pomocná terapia pri liečbe niektorých prípadov. kolitída. ulcerózna.
Mnoho pacientov môže byť kontrolovaných 40 mg DEPO-MEDROLU podávaného v 30-300 ml vody v závislosti od rozsahu zapálenej sliznice hrubého čreva. Musia však byť prijaté aj iné vhodné terapeutické opatrenia.
Inštrukcie na používanie
Pred podaním parenterálnych prípravkov by mal byť obsah vizuálne skontrolovaný na prítomnosť častíc alebo zmenu farby.
Nekompatibilita
Metylprednizolón acetát je nekompatibilný v roztoku s rôznymi liekmi. Kompatibilita v skutočnosti závisí od rôznych faktorov, ako je napríklad koncentrácia liečiv, pH roztoku a teplota. Preto sa odporúča DEPO-MEDROL neriediť a nemiešať s inými roztokmi.
Predávkovanie Čo robiť, ak ste užili príliš veľa Depo Medrol
Správy o akútnej toxicite a / alebo smrti po predávkovaní kortikosteroidmi sú zriedkavé. V prípade predávkovania nie sú k dispozícii žiadne špecifické antidotá; liečba je symptomatická a podporná.
Použitie opakovaných dávok často, denne alebo niekoľkokrát týždenne, počas dlhšieho časového obdobia, môže vyvolať nástup Cushingoidného syndrómu.Metylprednizolón je dialyzovateľný.
V prípade náhodného požitia / užitia nadmernej dávky DEPO-MEDROLU, ihneď to oznámte svojmu lekárovi alebo choďte do najbližšej nemocnice. Ak máte akékoľvek otázky týkajúce sa použitia lieku DEPO-MEDROL, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.
Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky lieku Depo Medrol
Tak ako všetky lieky, aj DEPO-MEDROL môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.
Nasledujúce nežiaduce účinky boli pozorované počas liečby metylprednizolónom s nasledujúcou frekvenciou: veľmi časté (≥ 1/10); časté (≥ 1/100 až
* Nie je preferovaný výraz MedDRA
NEŽIADUCE ÚČINKY SLEDOVANÉ S NEODPORÚČANÝMI CESTAMI ADMINISTRÁCIE
- Intratekálna / epidurálna cesta Arachnoiditída, meningitída, paraparéza, paraplegia, senzorické poruchy, dysfunkcie čriev / močového mechúra, bolesť hlavy, záchvaty, kŕče, senzorické poruchy. Frekvencia týchto nežiaducich reakcií nie je známa.
- Intranazálny spôsob Dočasné / trvalé zmeny videnia vrátane slepoty, alergických reakcií, nádchy
- Očná cesta Dočasné / trvalé zmeny videnia vrátane slepoty, zvýšeného vnútroočného tlaku, očného a periokulárneho zápalu vrátane alergických reakcií, infekcií, zvyškov alebo chrasty v mieste vpichu
- Ďalšie miesta vpichu (pokožka hlavy, palatinové mandle, sphenopalatínové gangliá) Slepota
Dodržiavanie pokynov uvedených v písomnej informácii pre používateľov znižuje riziko nežiaducich účinkov.
Hlásenie vedľajších účinkov
Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii. Vedľajšie účinky je možné hlásiť aj priamo z národného systému hlásenia na adrese
Expirácia a retencia
Doba použiteľnosti: pozrite sa na dátum exspirácie uvedený na obale.
Dátum exspirácie sa vzťahuje na výrobok v neporušenom obale, správne skladovaný.
Upozornenie: Nepoužívajte liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale.
Skladovanie: Neuchovávajte v mrazničke.
Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Opýtajte sa svojho lekárnika, ako zlikvidovať lieky, ktoré už nepoužívate. Pomôže to chrániť životné prostredie. Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.
Zloženie a lieková forma
ZLOŽENIE
Každá 1 ml fľaša obsahuje: metylprednizolón acetát 40 mg (zodpovedá 36 mg metylprednizolónu).
Pomocné látky: Macrogol 3350; chlorid sodný; myristyl gamma pikoliniumchlorid; hydroxid sodný; kyselina chlorovodíková; voda na injekciu.
LIEKOVÁ FORMA A OBSAH
Injekčná suspenzia 40 mg / ml.
1 fľaša po 1 ml
3 fľaše po 1 ml
Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
01.0 NÁZOV LIEKU
DEPO-MEDROL 40 MG INJEKOVATEĽNÉ PODÁVANIE
02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
1 ml fľaša obsahuje: princíp aktívny: metylprednizolón acetát 40 mg.
Pomocné látky so známym účinkom: chlorid sodný.
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
03.0 LIEKOVÁ FORMA
Injekčná suspenzia.
04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE
04.1 Terapeutické indikácie
A. Intramuskulárne podanie
Ak nie je možné vykonávať orálnu terapiu a dávkovanie, lieková forma a spôsob podávania lieku robia prípravok vhodným na liečbu patologického stavu, intramuskulárne použitie suspenzie metylprednizolón acetátu DEPO-MEDROL je uvedené v nasledujúce prípady:
- Endokrinné poruchy
Primárna a sekundárna adrenokortikálna insuficiencia (hydrokortizón alebo kortizón zostávajú liekmi prvej voľby; syntetické analógy sa môžu použiť, ak je to vhodné, v spojení s mineralokortikoidmi; integrácia s mineralokortikoidmi je obzvlášť dôležitá v detstve).
Akútna adrenokortikálna insuficiencia (liekmi voľby zostáva hydrokortizón alebo kortizón; môže byť potrebná suplementácia mineralokortikoidmi, najmä ak sa používajú syntetické analógy).
Pred chirurgickým zákrokom a v prípade traumy alebo vážneho ochorenia u pacientov, u ktorých je známa adrenálna insuficiencia alebo ktorých adrenokortikálna rezerva je diskutabilná.
Vrodená adrenálna hyperplázia, hyperkalcémia spojená s nádorom, nehnisavá tyroiditída.
- Reumatologické afekcie
Ako doplnková terapia na krátkodobé podanie (na pomoc pacientovi pri prekonaní akútnej epizódy alebo „exacerbácie“) v nasledujúcich prípadoch:
Posttraumatická osteoartritída, synovitída v priebehu osteoartritídy, reumatoidná artritída vrátane juvenilnej reumatoidnej artritídy, v špeciálnych prípadoch môže byť potrebná udržiavacia terapia nízkymi dávkami, akútna a subakútna burzitída, epikondylitída, akútna nešpecifická tenosynovitída, akútna dnavá artritída, psoriatická artritída, ankylozujúca spondy .
- Kolagénové choroby
Počas exacerbácie alebo ako udržiavacia terapia v špeciálnych prípadoch: systémový lupus erythematosus, systémová dermatomyozitída (polymyozitída), akútna reumatická karditída.
- Dermatologické afekcie
Pemphigus, závažný multiformný erytém (Steven-Johnsonov syndróm), exfoliatívna dermatitída, bulózna herpetiformná dermatitída, závažná seboroická dermatitída, závažná psoriáza, mycosis fungoides.
- Alergické stavy
Na kontrolu závažných alebo invalidizujúcich alergických stavov, ktoré nie je možné liečiť bežnou liečbou v prípadoch: bronchiálnej astmy, kontaktnej dermatitídy, atopickej dermatitídy, sérovej choroby, sezónnej alebo celoročnej alergickej rinitídy, reakcií z precitlivenosti na lieky, transfúznych urtikariálnych reakcií, akútneho neinfikovaného laryngeálneho edému (liekom voľby je adrenalín).
- Očné afekcie
Akútne a chronické závažné zápalové a alergické procesy postihujúce oko a jeho prílohy, ako sú: oftalmický herpes zoster, iritída a iridocyklitída, chorioretinitída, difúzna zadná uveitída a choroiditída, optická neuritída, sympatická oftalmia, zápal predného segmentu, alergická konjunktivitída, vredy, alergické okraje rohovky , keratitída.
- Gastrointestinálne poruchy
Aby pacient prekonal kritické obdobie choroby v nasledujúcich prípadoch:
Ulcerózna kolitída, segmentálna enteritída.
- Respiračné afekty
Symptomatická sarkoidóza, berylóza, fulminantná alebo difúzna pľúcna tuberkulóza v spojení s vhodnou antituberkulóznou chemoterapiou, Loefflerov syndróm inak neliečiteľný, „ab ingestis“ zápal pľúc.
- Hematologické afekcie
Získaná (autoimunitná) hemolytická anémia, sekundárna trombocytopénia u dospelých, erytroblastopénia (anémia červených krviniek), vrodená (erytrocytová) hypoplastická anémia.
- Neoplastické choroby
Na paliatívnu liečbu:
Leukémia a lymfómy u dospelých, akútna detská leukémia.
- edematózne stavy
Na vyvolanie diurézy alebo ústupu proteinúrie nefrotického syndrómu bez urémie, idiopatického alebo lupus erythematosus.
- Nervový systém
Akútne exacerbácie sklerózy multiplex.
- Iné indikácie
Tuberkulózna meningitída so subarachnoidálnym alebo blížiacim sa blokom v spojení s vhodnou antituberkulóznou terapiou, trichinóza s neurologickým alebo myokardiálnym postihnutím.
B. Intra-synoviálne alebo mäkké tkanivo
(vrátane periartikulárnej a intraborsálnej cesty) - pozri časť 4.4.
DEPO-MEDROL je indikovaný ako doplnková terapia na krátkodobé podanie (na pomoc pacientovi pri prekonaní akútnej epizódy alebo „exacerbácie) v nasledujúcich prípadoch:
osteoartritída, synovitída, reumatoidná artritída, akútna a subakútna burzitída, akútna octová artritída, epikondylitída, akútna nešpecifická tenosynovitída, posttraumatická osteoartritída.
C. Intralesionálne podanie
DEPO-MEDROL je indikovaný na intralesionálne použitie v nasledujúcich podmienkach:
keloidy, zápalové, infiltrované, lokalizované hypertrofické lézie (lichen planus, psoriatické plaky, granuloma annulare a chronický lišajníkový simplex, diskoidný lupus erythematosus, lipoidná nekrobióza diabetikov, alopecia areata).
DEPO-MEDROL sa môže podávať aj intralesionálne v šľachových a aponeurotických cystách.
04.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Vzhľadom na možnú fyzickú nekompatibilitu sa DEPO-MEDROL nesmie riediť ani miešať s inými roztokmi.
Pred podaním parenterálnych prípravkov by mal byť obsah vizuálne skontrolovaný na prítomnosť častíc alebo zmenu farby.
Miestna správa
Táto terapia by mala byť chápaná ako symptomatická a nie kauzálna.
1. Reumatoidná artritída a osteoartritída
Dávka na intraartikulárne podanie závisí od veľkosti kĺbu a líši sa podľa závažnosti stavu u jednotlivého pacienta. V chronických prípadoch je možné infiltrácie opakovať v intervaloch od 1 do 5 alebo viacerých týždňov v závislosti od stupňa zlepšenie dosiahnuté pri prvom podaní Dávky v nasledujúcej tabuľke sú uvedené ako všeobecné vodítko:
Spôsob podania: Pred intraartikulárnou infiltráciou sa odporúča revízia anatómie liečeného kĺbu. Na dosiahnutie úplnej protizápalovej aktivity je dôležité, aby sa infiltrácia vykonávala v synoviálnom priestore.
Rovnakou sterilnou technikou, aká sa používa pri lumbálnej punkcii, rýchlo vpichnite sterilnú ihlu 20-24 pripevnenú na suchú striekačku do synoviálnej dutiny.
Prokainová infiltrácia je voliteľná.
Aspirácia niekoľkých kvapiek synoviálnej tekutiny zaisťuje úplný vstup ihly do kĺbového priestoru.
Miesto vpichu pre každý kĺb je určené umiestnením najpovrchovejšej synoviálnej dutiny a väčšinou bez veľkých ciev a nervov.
Ponechaním ihly v mieste vpichu injekcie nahradíte injekčnú striekačku obsahujúcu kvapky nasávanej tekutiny inou injekčnou striekačkou obsahujúcou požadované množstvo DEPO MEDROL. Ďalej pomocou odsávania skontrolujte, či je ihla vždy na svojom mieste.
Po infiltrácii mierne pohnite kĺbom, aby ste rozptýlili suspenziu v synoviálnej tekutine.
Miesto infiltrácie prikryte sterilnou gázou.
Vhodnými miestami pre intraartikulárnu infiltráciu sú koleno, členok, zápästie, lakeť, rameno, falangálne a bedrové kĺby.
Pretože príležitostne je možné stretnúť sa s ťažkosťami pri penetrácii bedrového kĺbu, je potrebné urobiť opatrenia, aby sa zabránilo veľkým cievam v tejto oblasti.
Kĺby nevhodné na infiltráciu sú anatomicky neprístupné, napríklad chrbtové a sakroiliakálne kĺby bez synoviálneho priestoru.
Zlyhania liečby sú najčastejšie dôsledkom neúspešného zavedenia lieku do kĺbového priestoru.
Infiltrácia do okolitého tkaniva má malý alebo žiadny prínos.
Ak k zlyhaniu dôjde po injekcii určite podanej do synoviálneho priestoru (overené aspiráciou tekutiny), je nadbytočné opakovať infiltráciu. Lokálna terapia nie je schopná modifikovať základný chorobný proces, a preto, ak je to možné, cvičte komplexnú terapiu vrátane fyzioterapie a ortopedickej revízie.
Po intraartikulárnej terapii kortikosteroidmi buďte obzvlášť opatrní, aby ste zabránili zneužívaniu kĺbu v prospech dosiahnutého symptomatického prospechu.
Zanedbanie tejto okolnosti môže viesť k zvýšenému poškodeniu kĺbov, ktoré ruší prínos steroidu.
V kĺboch so zavedenými zápalovými procesmi nesmie dôjsť k infiltrácii.
Opakované infiltrácie môžu niekedy vyvolať „zápal kĺbu“.
V špeciálnych prípadoch je vhodné skontrolovať poškodenie röntgenovým žiarením.
Ak sa pred infiltráciou DEPO MEDROL použije lokálne anestetikum, prečítajte si najskôr pozorne písomnú informáciu pre používateľov a dodržujte všetky navrhované opatrenia.
2. Burzitída
Sterilizujte oblasť okolo infiltrovaného miesta a anestetizujte 1% roztokom hydrochloridu prokaínu. Pripojte ihlu veľkosti 20-24 k suchej striekačke, vložte ju do vrecka a nasajte tekutinu. Nechajte ihlu na mieste a vymeňte použitú injekčnú striekačku. nakreslite menšou striekačkou obsahujúcou požadovanú dávku. Po injekcii vytiahnite ihlu a naneste malý obväz.
Použite rovnakú techniku ako pri intraartikulárnej infiltrácii.
3. Šľachové cysty, tendinitída, epikondylitída
Pri liečbe týchto stavov vstreknite suspenziu do puzdra šľachy, a nie do jej hrúbky. Pred infiltráciou prekrývajúcu kožu poriadne sterilizujte. Šľachu je možné pri natiahnutí ľahko nahmatať. Na liečbu epikondylitídy je vhodné starostlivo vymedziť oblasť s najväčšou bolesťou na infiltráciu do oblasti.
Cysty šľachy sa musia priamo infiltrovať.
V mnohých prípadoch stačí jedna infiltrácia na vyvolanie významného zníženia veľkosti cýst a eliminácie účinku.
Pri každej infiltrácii je potrebné dodržať obvyklé opatrenia pre sterilitu.
Dávka, ktorá sa má podávať pri liečení týchto foriem, sa pohybuje od 4 do 30 mg.
Pri chronických alebo opakujúcich sa ochoreniach môže byť potrebných viac infiltrácií.
4. Lokálna liečba dermatologických chorôb
Po adekvátnej antiseptickej liečbe infiltrujte léziu dávkami 20-60 mg.
Niekedy môže byť užitočné vykonať sériu malých infiltrácií v okolí rany v dávkach 20 až 40 mg.
Dávajte pozor, aby ste sa vyhli infiltrácii materiálu, ktorý by mohol vyvolať reakciu, po ktorej by mohol nasledovať malý eschar.
Normálne sa uskutočňuje 1 až 4 infiltrácie v rôznych intervaloch podľa typu lézie, ktorá sa má liečiť, a trvania zlepšenia dosiahnutého pri prvej injekcii.
Systémové intramuskulárne podanie
Dávkovanie sa líši v závislosti od chorobného stavu, ktorý sa má liečiť.
Ak je požadovaný predĺžený účinok, môže byť podaná intramuskulárne iba jedna injekcia DEPO MEDROL za týždeň, pričom dávka sa vypočíta vynásobením dennej perorálnej dávky metylprednizolónu x 7.
Dávka musí byť stanovená pre každého pacienta podľa závažnosti ochorenia a reakcie na liečbu.
V dojčenskom veku musí byť odporúčané dávkovanie znížené, ale pri výbere dávkovania by sa mala uprednostniť závažnosť stavu vzhľadom na pomer vek / telesná hmotnosť.
Hormonálna terapia je podporou, a nie náhradou konvenčnej terapie. Po niekoľkých dňoch podávania lieku sa má dávka postupne znižovať alebo prerušiť.
Základnými kritériami na určenie dávky sú závažnosť, prognóza, očakávané trvanie ochorenia a reakcia pacienta na liečbu.
Ak počas chronického ochorenia nastane obdobie spontánnej remisie, liečba sa musí prerušiť.
Počas dlhodobej liečby je potrebné monitorovať normálne krvné a močové parametre, postprandiálnu glykémiu, krvný tlak a telesnú hmotnosť; okrem toho je v pravidelných intervaloch vhodný röntgen hrudníka.
U pacientov s anamnézou vredov alebo ťažkej dyspepsie sa odporúča röntgenové vyšetrenie horného gastrointestinálneho traktu.
U pacientov s adrenogenitálnym syndrómom môže stačiť jedna intramuskulárna injekcia 40 mg DEPO-MEDROLU každé dva týždne. Týždenná intramuskulárna udržiavacia dávka lieku DEPO-MEDROL pre pacientov s reumatoidnou artritídou sa bude pohybovať od 40 do 120 mg. Zvyčajná dávka pre pacientov s kožnými ochoreniami je 40-120 mg intramuskulárne v týždňových intervaloch počas jedného až štyroch týždňov. Pri ťažkej akútnej dermatitíde spôsobenej brečtanom kanadským môže intramuskulárne podanie jednej dávky 80-120 mg priniesť úľavu do 8-12 hodín. Pri chronickej kontaktnej dermatitíde môžu byť potrebné opakované injekcie v intervale 5 až 10 dní.
Pri seboroickej dermatitíde môže byť na kontrolu patologického stavu vhodná týždenná dávka 80 mg DEPO MEDROL.
Po intramuskulárnom podaní 80-120 mg DEPO-MEDROLU astmatickým pacientom možno úľavu dosiahnuť v priebehu 6 až 48 hodín s pretrvávajúcim účinkom niekoľko dní a až dvoch týždňov. Podobne u pacientov trpiacich alergickou rinitídou môže intramuskulárne podanie 80-120 mg DEPO-MEDROLU navodiť úľavu do 6 hodín s pretrvávajúcim účinkom počas niekoľkých dní až troch týždňov.
Ak je liečený stav sprevádzaný príznakmi stresu, dávky DEPO-MEDROLU sa musia zvýšiť. Ak je požadovaný rýchly a maximálny účinok, odporúča sa podanie rozpustnej soli (metylprednizolón sukcinát sodný-SOLU-MEDROL) vnútrožilovo.
Rektálne podanie pri ulceróznej kolitíde
Podávanie DEPO-MEDROLU v dávkach 40-120 mg, retenčným klystírom alebo kontinuálnym odkvapkávaním 3 až 7 krát týždenne počas dvoch a / alebo viacerých týždňov sa ukázalo ako „užitočná pomocná terapia pri liečbe niektorých prípadov. Mnoho pacientov môže byť kontrolovaných 40 mg DEPO-MEDROLU podávaného v 30-300 ml vody v závislosti od rozsahu zapálenej sliznice hrubého čreva. Musia sa však vykonať aj iné vhodné terapeutické opatrenia.
04.3 Kontraindikácie
Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1 Systémové plesňové infekcie. Intravenózne podanie. Intratekálne podanie.
Podanie živých alebo živých oslabených vakcín je kontraindikované u pacientov, ktorí dostávajú imunosupresívne dávky kortikosteroidov.
04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní
Kortikosteroidy injekčne podané do dermis môžu viesť k tvorbe kryštálov, ktoré potlačením zápalových reakcií môžu vyvolať deštrukciu bunkových prvkov a fyzikálno-chemické modifikácie základnej látky spojivového tkaniva. Tieto zriedkavo sa vyskytujúce zmeny v koži a podkožnom tkanive môžu mať za následok kožné depresie v mieste vpichu.
Rozsah týchto reakcií závisí od množstva injekčného steroidu.
Regenerácia je obvykle dokončená v priebehu niekoľkých mesiacov alebo po absorpcii všetkých kryštálov kortikosteroidov.
Aby sa minimalizoval výskyt atrofie dermy a podkožného tkaniva, musí sa maximálne dbať na to, aby sa neprekročili odporúčané dávky na injekciu. Kedykoľvek je to možné, vykonajte viacnásobné injekcie malých množstiev v oblasti lézie. Technika intra-synoviálneho a intramuskulárneho podávania musí zabrániť injekcii a infiltrácii produktu do dermis.
Je potrebné vyhnúť sa injekcii do deltového svalu kvôli vysokému výskytu subkutánnej atrofie.
DEPO-MEDROL nie je indikovaný na intratekálne, epidurálne, intranazálne, vnútroočné a iné neschválené cesty (pozri NEŽIADUCE ÚČINKY hlásené po neodporúčaných spôsoboch podania).
U pacientov na terapii kortikosteroidmi, vystavených osobitnému stresu, je nevyhnutné upraviť dávku podľa rozsahu stresového stavu.
Imunosupresívne účinky / zvýšená náchylnosť na infekcie
Kortikosteroidy môžu zvýšiť náchylnosť na infekcie, maskovať niektoré príznaky infekcie a počas ich používania sa môžu vyskytnúť nové infekcie.
Pri použití kortikosteroidov môže dôjsť k zníženiu odolnosti a neschopnosti lokalizovať infekciu. Infekcie spôsobené akýmkoľvek patogénom, vrátane vírusových, bakteriálnych, hubových alebo protozoálnych alebo helmintových infekcií kdekoľvek v tele, môžu byť spojené s použitím kortikosteroidov samotných alebo v kombinácii s inými imunosupresívami, ktoré ovplyvňujú bunkovú, humorálnu alebo neutrofilnú imunitu . Tieto infekcie môžu byť mierne, ale môžu byť aj závažné a niekedy smrteľné. S rastúcimi dávkami kortikosteroidov sa zvyšuje miera výskytu infekčných komplikácií. Tí, ktorí užívajú lieky potláčajúce imunitný systém, sú náchylnejší na infekcie ako zdraví jedinci. Ovčie kiahne a osýpky môžu mať napríklad závažnejší alebo dokonca smrteľný priebeh u neimunitných detí alebo dospelých, ktorí užívajú kortikosteroidy. V prítomnosti akútnej infekcie nepodávajte intra-synoviálnu, intra-borsálnu alebo intra-šľachovú cestu kvôli miestnemu účinku. Úloha kortikosteroidov pri septickom šoku je kontroverzná: prvé štúdie uvádzajú prospešné aj škodlivé účinky. Nedávno Bolo navrhnuté, aby suplementácia kortikosteroidmi bola prospešná u pacientov so septickým šokom, ktorí majú adrenálnu insuficienciu. Ich rutinné používanie pri septickom šoku sa však neodporúča. Systematický prehľad krátkeho kurzu vysokých dávok kortikosteroidov nepodporoval ich použitie. Metaanalýzy a prehľad však naznačujú, že dlhšie kurzy (5-11 dní) nízkych dávok kortikosteroidov by mohli znížiť úmrtnosť.
Zabité alebo inaktivované vakcíny je možné podať pacientom, ktorí dostávajú imunosupresívne dávky kortikosteroidov, avšak odpoveď na tieto vakcíny môže byť znížená. Uvedené imunizačné postupy je možné vykonať u pacientov, ktorí dostávajú neimunosupresívne dávky kortikosteroidov.
U pacientov užívajúcich kortikosteroidy bol hlásený Kaposiho sarkóm.
Vysadenie kortikosteroidov môže viesť ku klinickej remisii.
Účinky na imunitný systém
Môžu sa vyskytnúť alergické kožné reakcie. Pretože sa u pacientov liečených kortikosteroidmi vyskytli zriedkavé prípady kožných a anafylaktických / anafylaktoidných reakcií, pred podaním je potrebné vykonať primerané preventívne opatrenia, obzvlášť ak má pacient v anamnéze alergiu na lieky.
Pacienti by počas liečby kortikosteroidmi nemali byť očkovaní proti kiahňam.
Nevykonávajte iné imunizačné postupy u pacientov podstupujúcich liečbu kortikosteroidmi, najmä vo vysokých dávkach, kvôli možnému riziku neurologických komplikácií a zníženej protilátkovej odpovedi.
Použitie DEPO-MEDROLU pri aktívnej tuberkulóze by sa malo obmedziť na tie prípady fulminantného alebo diseminovaného ochorenia, pri ktorých sa kortikosteroid používa na liečbu ochorenia podľa vhodného antituberkulózneho režimu.
Ak sa kortikosteroidy podávajú pacientom s latentnou tuberkulózou alebo s pozitívnou odpoveďou na tuberkulín, je potrebné starostlivé sledovanie, pretože môže dôjsť k reaktivácii ochorenia. Počas dlhodobej terapie by mali byť títo pacienti chemoprofylakticky krytí.
Pretože u pacientov podstupujúcich parenterálnu liečbu kortikosteroidmi existujú zriedkavé prípady anafylaktoidných reakcií, pred podaním je potrebné urobiť vhodné opatrenia, najmä ak má pacient v anamnéze alergiu na akékoľvek liečivo.
Endokrinné účinky
Liekom indukovanú sekundárnu adrenálnu insuficienciu je možné minimalizovať postupným znižovaním dávky. Tento typ relatívnej insuficiencie môže pretrvávať mesiace po prerušení terapie; preto ak je pacient v tomto období vystavený stresovým podmienkam, mala by byť nasadená vhodná hormonálna terapia. Liekové dávky kortikosteroidov podávané dlhodobo môžu spôsobiť potlačenie osi hypotalamus-hypofýza-nadobličky (HPA) (sekundárna adrenálna insuficiencia). Stupeň a trvanie adrenálnej insuficiencie sa u jednotlivých pacientov líši a závisí od dávky, frekvencie a času. podávania a trvania terapie glukokortikoidmi. Tento účinok je možné znížiť pomocou terapie, ktorú je potrebné dodržiavať každý druhý deň.
Ak sa glukokortikoidy náhle vysadia, môže sa navyše vyskytnúť akútna adrenálna insuficiencia s fatálnym koncom. Sekundárnu adrenálnu insuficienciu vyvolanú liekmi je potom možné minimalizovať postupným znižovaním dávky. Tento typ relatívnej insuficiencie môže pretrvávať niekoľko mesiacov po prerušení terapie; preto v akejkoľvek stresovej situácii, ktorá sa vyskytne počas tohto obdobia, je potrebné obnoviť hormonálnu liečbu. Pretože môže byť narušená sekrécia mineralokortikoidov, súčasné podávanie soli a / alebo mineralokortikoidu.
Steroidný „abstinenčný syndróm“, ktorý zjavne nesúvisí s adrenálnou insuficienciou, sa môže vyskytnúť aj po náhlom vysadení glukokortikoidov. Tento syndróm zahŕňa príznaky ako: anorexia, nevoľnosť, vracanie, letargia, bolesť hlavy, horúčka, bolesť kĺbov, škálovanie, myalgia, strata hmotnosti a / alebo hypotenzia. Tieto účinky sú pravdepodobne spôsobené skôr náhlou zmenou koncentrácie glukokortikoidov než nízkymi hladinami kortikosteroidov.
Pretože glukokortikoidy môžu spôsobiť alebo zhoršiť Cushingov syndróm, je potrebné sa vyhnúť používaniu glukokortikoidov u pacientov s Cushingovou chorobou.Pretože sekréciu mineralokortikoidov je možné zmeniť, podávajte soli a / alebo liečivá s mineralokortikoidovou aktivitou v kombinácii. U pacientov s hypotyreózou alebo s cirhózou pečene je odpoveď na kortikosteroidy zvýšená.
Metabolizmus a výživa
Kortikosteroidy vrátane metylprednizolónu môžu zvýšiť hladinu cukru v krvi, zhoršiť už existujúci diabetes a predisponovať pacientov na dlhodobú liečbu kortikosteroidmi k diabetes mellitus.
Počas terapie sa má použiť najnižšia možná dávka, ktorá je schopná kontrolovať chorobný stav, a ak je zníženie dávky uskutočniteľné, má sa podávať postupne.
Psychiatrické účinky
Kortikosteroidy môžu viesť k psychickým zmenám, ako je eufória, nespavosť, emočná nestabilita, zmeny osobnosti, ťažké depresie až úprimne povedané, psychotické prejavy. Kortikosteroidy môžu navyše zhoršiť už existujúcu emočnú nestabilitu alebo psychotické sklony.
Pri systémových steroidoch sa môžu vyskytnúť potenciálne závažné psychiatrické nežiaduce reakcie. Príznaky sa zvyčajne objavia v priebehu niekoľkých dní až týždňov po začatí liečby. Väčšina reakcií zmizne po znížení dávky alebo po prerušení, aj keď môže byť potrebná špecifická liečba. Psychologické účinky boli hlásené pri vysadení kortikosteroidov; frekvencia nie je známa. Pacientov alebo opatrovateľov treba povzbudiť, aby vyhľadali lekársku pomoc, ak sa u pacienta prejavia psychologické symptómy, najmä ak existuje podozrenie na depresiu alebo samovražedné myšlienky.Pacienti alebo opatrovatelia by mali byť v strehu pred možnými psychiatrickými poruchami, ktoré sa môžu vyskytnúť počas alebo bezprostredne po znížení / prerušení dávky systémových steroidov.
Kyselina acetylsalicylová sa má používať s opatrnosťou počas liečby kortikosteroidmi u pacientov s hypoprotrombinémiou.
Účinky na nervový systém
Kortikosteroidy sa majú používať s opatrnosťou u pacientov s kŕčovými poruchami.
Kortikosteroidy sa majú používať s opatrnosťou u pacientov s myasthenia gravis (pozri časť o myopatii v časti Muskuloskeletálne efekty nižšie).
Aj keď z kontrolovaných klinických štúdií vyplynulo, že kortikosteroidy sú schopné urýchliť vyriešenie akútnych exacerbácií sklerózy multiplex, nezistilo sa, že by ovplyvňovali konečnú odpoveď alebo prirodzený vývoj ochorenia.
Tieto štúdie ukazujú, že na dosiahnutie výrazného účinku sú potrebné relatívne vysoké dávky kortikosteroidov (pozri časť 4.2).
Po kombinovanej liečbe cyklosporínom s vysokými dávkami metylprednizolónu boli hlásené záchvaty.
Očné efekty
Dlhodobé používanie kortikosteroidov môže spôsobiť subkapsulárnu zadnú kataraktu a jadrovú kataraktu (najmä u detí), exoftalmus alebo zvýšenie vnútroočného tlaku, čo môže spôsobiť glaukóm s možným poškodením zrakových nervov a môže podporiť nástup sekundárnych očných infekcií spôsobených hubami alebo vírusy.
Kortikosteroidy sa majú používať s opatrnosťou u pacientov s očným herpes simplex z dôvodu možnej perforácie rohovky.
Účinky na srdce
Nežiaduce účinky glukokortikoidov na kardiovaskulárny systém, ako je dyslipidémia a hypertenzia, v prípade dlhších cyklov alebo vysokých dávok môžu predisponovať pacientov liečených existujúcimi kardiovaskulárnymi rizikovými faktormi k zvýšeniu týchto kardiovaskulárnych účinkov. Kortikosteroidy sa preto majú uvážlivo používať v takíto pacienti a pozornosť by sa mala venovať rozdielom v riziku a v prípade potreby by sa malo vykonať ďalšie monitorovanie srdca.
Systémové kortikosteroidy sa majú používať s opatrnosťou a iba v nevyhnutných prípadoch v prípade kongestívneho srdcového zlyhania.
Cievne účinky
Kortikosteroidy sa majú používať s opatrnosťou u pacientov s hypertenziou.
Gastrointestinálne účinky
Opatrnosť je potrebná aj v prípade divertikulitídy, nedávnej črevnej anastomózy, latentného alebo aktívneho peptického vredu. Neexistuje univerzálna zhoda v tom, či sú kortikosteroidy samy zodpovedné za peptické vredy zistené počas terapie; terapia glukokortikoidmi však môže maskovať symptómy peptického vredu a v dôsledku toho môže dôjsť k perforácii alebo krvácaniu bez výraznej bolesti; Steroidy sa majú používať s opatrnosťou v prípade nešpecifickej ulceróznej kolitídy, ak existuje riziko perforácie, abscesu alebo inej pyogénnej infekcie.
Účinky na hepatobiliárny systém
Vysoké dávky kortikosteroidov môžu spôsobiť akútnu pankreatitídu.
Muskuloskeletálne efekty
Pri použití vysokých dávok kortikosteroidov bola hlásená akútna myopatia; vyskytuje sa častejšie u pacientov s neuromuskulárnymi poruchami prenosu (napr. Myasthenia gravis) alebo u pacientov, ktorí súbežne užívajú anticholinergickú liečbu, ako sú napr. Neuromuskulárne blokátory (napr. Pankurónium). akútna myopatia je generalizovaná, môže zahŕňať očné a dýchacie svaly a môže spôsobiť tetraparézu. Môže dôjsť k zvýšeniu kreatínkinázy. Môže byť potrebné klinické zlepšenie alebo zotavenie po vysadení kortikosteroidov. týždne až roky.
Osteoporóza je bežný, ale zriedka uznávaný nežiaduci účinok spojený s dlhodobým používaním vysokých dávok glukokortikoidov.
Poruchy obličiek a močových ciest
Kortikosteroidy sa majú používať s opatrnosťou u pacientov s renálnou insuficienciou.
Diagnostické testy
Dlhodobá liečba a vysoké dávky kortikosteroidov môžu viesť k zvýšeniu krvného tlaku, zmenám rovnováhy vody a elektrolytov a zvýšenému vylučovaniu draslíka. Tieto účinky sú menej pravdepodobné u syntetických derivátov, okrem prípadov, keď sa používajú vo veľkých dávkach. Môžu byť potrebné diétne obmedzenia na doplnenie sodíka a draslíka. Všetky kortikosteroidy zvyšujú vylučovanie vápnika.
Ďalšie upozornenia a opatrenia
Odporúča sa opatrnosť pri dlhodobej liečbe kortikosteroidmi u starších osôb z dôvodu potenciálneho zvýšeného rizika osteoporózy a zvýšeného rizika zadržiavania tekutín, ktoré môže mať za následok hypertenziu.
V kombinácii s kortikosteroidmi sa má aspirín a nesteroidné protizápalové lieky používať opatrne.
Použitie u detí
Osobitná pozornosť by sa mala venovať telesnému vývoju dojčiat a detí podstupujúcich dlhodobú liečbu kortikosteroidmi. Dojčatá a deti podstupujúce predĺženú liečbu kortikosteroidmi sú obzvlášť ohrození zvýšeným intrakraniálnym tlakom. Vysoké dávky kortikosteroidov môžu u detí spôsobiť pankreatitídu.
Rast môže byť potlačený u detí liečených glukokortikoidmi s dlhodobou delenou dennou terapiou. Použitie tohto režimu sa musí obmedziť na najzávažnejšie indikácie.
Pri parenterálnych kortikosteroidoch dodržiavajte nasledujúce dodatočné opatrenia.
Intrasynoviálna injekcia kortikosteroidu môže vyvolať systémové aj lokálne účinky.
Preto je potrebné kĺby starostlivo preskúmať, aby sa vylúčil septický proces. Výrazné zvýšenie bolesti sprevádzané lokálnym opuchom, „ďalšie obmedzenie pohybu kĺbov, horúčka a malátnosť naznačujú“ septickú artritídu; v takom prípade začnite „vhodnou antibiotickou terapiou“.
Vyhnite sa lokálnej injekcii steroidu do kĺbu, ktorý bol predtým postihnutý septickým procesom.
Kortikosteroidy sa nemajú podávať do kĺbov s prebiehajúcimi zápalovými procesmi.
Aby sa zabránilo infekcii alebo kontaminácii, je potrebné pracovať so sterilnými technikami. Je potrebné mať na pamäti, že rýchlosť absorpcie po intramuskulárnom podaní je pomalšia.
Komplikácie vyplývajúce z liečby glukokortikoidmi závisia od rozsahu dávky a trvania, preto je potrebné vyhodnotiť riziko / prínos a pre každý jednotlivý prípad určiť dávku a trvanie liečby.
Dôležité informácie o niektorých zložkách
DEPO-MEDROL obsahuje menej ako 1 mmol (23 mg) sodíka (v dávke), tj je prakticky „bez sodíka“.
04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie
Metylprednizolón je substrátový enzým cytochrómu P450 (CYP) a metabolizuje sa predovšetkým enzýmom CYP3A. CYP3A4 je dominantným enzýmom najrozšírenejšej podrodiny CYP v pečeni dospelých ľudí. Katalyzuje 6β-hydroxyláciu steroidov, metabolickú fázu fázy I zásadnú pre endogénne aj syntetické kortikosteroidy. Mnoho ďalších zlúčenín je tiež substrátom CYP3A4, z ktorých niektoré (rovnako ako iné lieky) ukázali, že menia metabolizmus glukokortikoidov indukciou (up-regulácia) alebo inhibíciou enzýmu CYP3A4 (tabuľka 1).
Liekové interakcie lieku DEPO-MEDROL sú interakcie kortikosteroidov.
Vzhľadom na konkrétne spôsoby absorpcie DEPO-MEDROLU sa však môžu klinické prejavy týchto interakcií zmeniť.
Kortikosteroidy interagujú hlavne s: rifampicínom, fenytoínom, barbiturátmi (znížený účinok kortikosteroidov); estrogén, ketokonazol, troleandomycín, erytromycín (zvýšený účinok kortikosteroidov); salicyláty (znížený účinok salicylátov); kyselina etakrynová, tiazidy, furosemid (zvýšená strata draslíka); kyselina etakrynová, indometacín, kyselina acetylsalicylová, NSAID (zvýšené riziko žalúdočných vredov); cyklofosfamid (znížený účinok cyklofosfamidu); amfotericín (hypokaliémia); antidiabetiká (znížená kontrola hladiny cukru v krvi).
INHIBÍTORY CYP3A4 - Lieky, ktoré inhibujú aktivitu CYP3A4, vo všeobecnosti znižujú hepatálny klírens a zvyšujú plazmatickú koncentráciu substrátov CYP3A4, ako je metylprednizolón. V prítomnosti inhibítora CYP3A4 môže byť potrebné titrovať dávku metylprednizolónu, aby sa zabránilo toxicite na steroidy (tabuľka 1 ).
INDUKTORY CYP3A4 - Lieky, ktoré indukujú aktivitu CYP3A4, vo všeobecnosti zvyšujú hepatálny klírens, čo má za následok zníženie plazmatických koncentrácií liekov, ktoré sú substrátmi CYP3A4. Na dosiahnutie požadovaného výsledku môže súčasné podávanie vyžadovať zvýšenie dávky metylprednizolónu (tabuľka 1).
Substráty CYP3A4 - V prítomnosti iného substrátu CYP3A4 môže byť hepatálny klírens metylprednizolónu inhibovaný alebo indukovaný, čo má za následok nevyhnutné úpravy dávkovania. Nežiaduce účinky spojené s užívaním jedného lieku samostatne môžu byť pravdepodobnejšie pri súbežnom podávaní (tabuľka 1).
ÚČINKY NEPREDPISOVANÉ CYP3A4 - Ďalšie interakcie a účinky, ktoré sa vyskytujú pri metylprednizolóne, sú popísané v tabuľke 1 nižšie.
Tabuľka 1. Dôležité liekové alebo látkové interakcie / účinky s metylprednizolónom
04.6 Gravidita a laktácia
Plodnosť
Neexistuje žiadny dôkaz o tom, že by kortikosteroidy boli karcinogénne, mutagénne alebo že znižujú plodnosť.
Tehotenstvo
Niektoré štúdie vykonané na pokusných zvieratách ukázali, že kortikosteroidy podávané matkám vo vysokých dávkach môžu vyvolať malformácie plodu.
Neuskutočnili sa dostatočné reprodukčné štúdie na ľuďoch, preto používanie lieku počas zisteného alebo predpokladaného tehotenstva a počas laktácie vyžaduje starostlivé vyhodnotenie prínosov s ohľadom na potenciálne riziko pre matku a plod.
Pretože neexistujú dostatočné dôkazy o bezpečnosti používania lieku u tehotných žien, mal by sa používať iba vtedy, ak je to nepochybne nevyhnutné.
Kortikosteroidy ľahko prechádzajú placentou, preto by deti od matiek, ktoré dostali počas tehotenstva značné dávky lieku, mali byť starostlivo sledované a vyšetrené na prejavy adrenálnej insuficiencie. Napriek tomu, že novorodenecká adrenálna insuficiencia sa zdá byť zriedkavá u dojčiat, ktoré boli vystavené kortikosteroidom in utero, osoby, ktoré boli vystavené značným dávkam kortikosteroidov, by mali byť starostlivo monitorované a vyhodnotené na príznaky adrenálnej insuficiencie. Retrospektívna štúdia zistila nárast kortikosteroidov. pôrodná hmotnosť u dojčiat narodených matkám, ktoré dostávajú kortikosteroidy.
U detí narodených matkám liečeným dlhodobými kortikosteroidmi počas tehotenstva bol pozorovaný katarakta.
Účinky kortikosteroidov na pôrod od pôrodu nie sú známe.
Čas kŕmenia
Kortikosteroidy sa vylučujú do mlieka, preto je potrebné počas liečby prerušiť dojčenie.
Kortikosteroidy distribuované do materského mlieka môžu inhibovať rast a interferovať s endogénnou produkciou glukokortikoidov u dojčiat. Pretože neboli vykonané dostatočné reprodukčné štúdie glukokortikoidov na ľudí, tieto lieky by sa mali podávať dojčiacim matkám iba vtedy, ak sa usúdi, že prínos terapie prevažuje nad potenciálnymi rizikami pre dieťa.
Neboli vykonané adekvátne reprodukčné štúdie na ľuďoch s kontikosteroidmi.
Na použitie tohto lieku počas tehotenstva, laktácie alebo u žien v reprodukčnom veku je potrebné, aby boli prínosy lieku zvážené v porovnaní s potenciálnym rizikom pre matku a pre embryo alebo plod.
U tehotných žien a vo veľmi ranom detstve by sa liek mal podávať v prípade skutočnej potreby pod priamym dohľadom lekára.
04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Vplyv kortikosteroidov na schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje nebol systematicky hodnotený. Po liečbe kortikosteroidmi sa môžu vyskytnúť nežiaduce účinky ako závraty, vertigo, poruchy videnia a únava.V prípade postihnutia by pacienti nemali viesť vozidlo ani obsluhovať stroje.
04.8 Nežiaduce účinky
NEŽIADUCE ÚČINKY SLEDOVANÉ S NEODPORÚČANÝMI CESTAMI ADMINISTRÁCIE
• Intratekálna / epidurálna cesta
Arachnoiditída, meningitída, paraparéza, paraplegia, senzorické poruchy, dysfunkcia čriev / močového mechúra, bolesť hlavy, záchvaty
• Intranazálna cesta
Dočasné / trvalé zmeny videnia vrátane slepoty, alergických reakcií, nádchy
• Očná cesta
Dočasné / trvalé zmeny videnia vrátane slepoty, zvýšeného vnútroočného tlaku, očného a periokulárneho zápalu vrátane alergických reakcií, infekcií, zvyškov alebo chrasty v mieste vpichu
• Ďalšie miesta vpichu (koža na temene hlavy, palatinové mandle, sphenopalatínové gangliá)
Slepota
04,9 Predávkovanie
Neexistujú žiadne správy o akútnom predávkovaní liekom DEPO-MEDROL.
Správy o akútnej toxicite a / alebo smrti po predávkovaní kortikosteroidmi sú zriedkavé. V prípade predávkovania nie sú k dispozícii žiadne špecifické antidotá; liečba je symptomatická a podporná.
Metylprednizolón je dialyzovateľný.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: systémové kortikosteroidy, glukokortikoidy.
ATC: H02AB04.
DEPO-MEDROL obsahuje syntetický glykokortikoid, metylprednizolón acetát, 6-metylový derivát prednizolónu.
Metylprednizolón je silný steroidný protizápalový prostriedok. Má väčšiu protizápalovú účinnosť ako prednizolón a nižšiu tendenciu indukovať retenciu sodíka a vody ako prednizolón. Pri stavoch adrenokortikálnej insuficiencie sa ako substitučná terapia používajú prírodné glukokortikoidy (hydrokortizón a kortizón). Ich syntetické analógy sa používajú hlavne v mnohých ochoreniach kvôli silnému protizápalovému účinku. Glukokortikoidy indukujú dôležité a rôzne metabolické účinky a tiež upravujú imunitné reakcie na rôzne podnety.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Po i.m. podaní 40 mg metylprednizolón acetátu bol priemerný plazmatický vrchol 14,8 ± 8,6 ng / ml pozorovaný do 7,25 ± 1,04 hodiny. Plazmatické koncentrácie boli stanoviteľné až do 11 až 17 dní. Priemerná plocha pod krivkou (AUC) bola 1354,2 ± 424,1 ng / ml x hodín (1. až 21. deň). Po intraartikulárnom podaní je absorpcia DEPO-MEDROL v kĺbe výrazne nižšia ako IM cesta podania a vyskytuje sa v priebehu niekoľkých dní.
Maximálna koncentrácia 178,9 nmol / l bola pozorovaná po 2 až 12 hodinách po intraartikulárnom podaní 40 mg DEPO-MEDROL.
Metylprednizolón acetát je hydrolyzovaný sérovými cholínesterázami a metabolizuje sa a inaktivuje predovšetkým v pečeni. Hlavnými neaktívnymi metabolitmi sú 20 alfa-hydroxy-metylprednizolónu, 20 beta-hydroxy-metylprednizolónu a 20 beta-hydroxy-6-alfa-metylprednizolónu. Metabolizmus v pečeni prebieha hlavne prostredníctvom CYP3A4 (zoznam interakcií sprostredkovaných metabolizmom CYP3A4, pozri časť 4.5).
K vylučovaniu dochádza obličkovým emunktoriom a žlčou.
Priemerný polčas eliminácie celkového metylprednizolónu je v rozmedzí 1,8 - 5,2 hodiny. Zdanlivý distribučný objem je približne 1,4 l / kg a celkový klírens je približne 5 - 6 ml / min / kg.
Metylprednizolón, podobne ako mnohé substráty CYP3A4, môže byť tiež substrátom pre kazetu viažucu ATP (ABC), transportný proteín p-glykoproteínu, ktorý ovplyvňuje distribúciu v tkanivách a interakcie s inými liekmi.
Klírens metylprednizolónu je narušený súbežným podávaním troleandomycínu, erytromycínu, rifampicínu, antikonvulzív a teofylínu. Pri renálnej insuficiencii nie je potrebná žiadna úprava dávky; metylprednizolón je hemodialyzovateľný.
Metylprednizolón je široko distribuovaný v tkanivách, rýchlo prechádza hematoencefalickou bariérou a placentou a vylučuje sa do materského mlieka. Väzba metylprednizolónu na plazmatické bielkoviny u ľudí je približne 77%.
05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Údaje o akútnej toxicite týkajúce sa pokusného zvieraťa sú tieto:
Na základe konvenčných štúdií farmakologickej bezpečnosti, toxicity po opakovanom podávaní u myší, potkanov, králikov a psov používajúcich intravenózne, intraperitoneálne, subkutánne, intramuskulárne a orálne spôsoby podania neboli identifikované žiadne neočakávané riziká. Toxicita pozorovaná v štúdiách s opakovanou dávkou je taká, akú sa očakáva aj pri pokračujúcom vystavení exogénnym adrenálnym steroidom.
Štúdie toxicity po opakovanom podávaní na potkanoch a psoch (0,8-8 mg / kg / deň a 48-480 mg / kg / deň podávané IM 30 po sebe nasledujúcich dní) nepreukázali toxické účinky a znášanlivosť je vo všeobecnosti dobrá.
Potkany a psy tolerujú DEPO-MEDROL dobre aj pri dávkach 0,08-0,8-8 mg / kg / deň podávaných IM 180 po sebe nasledujúcich dní.Miestna znášanlivosť bola hodnotená u králikov injekciou 10 mg DEPO-MEDROLU do femorálno-tibiálneho kĺbu a u potkanov a psov IM podaním 0,08-0,8-8 mg / kg / deň.
V rôznych kĺbových štruktúrach nenastali žiadne významné zmeny a znášanlivosť svalovej hmoty bola uspokojivá.
Karcinogénny potenciál:
Neuskutočnili sa dlhodobé štúdie na zvieratách na vyhodnotenie karcinogénneho potenciálu, pretože liek je indikovaný len na krátkodobú liečbu a neexistujú žiadne indikatívne znaky karcinogénnej aktivity. Neexistuje dôkaz, že by kortikosteroidy boli karcinogénne.
Mutagénny potenciál:
Pri teste na teste alkalickej elúcie / poškodení DNA v bunkách čínskeho škrečka V79 nebol dokázaný potenciál genetických a chromozomálnych mutácií. Metylprednizolón neindukoval chromozomálne poškodenie v neprítomnosti pečene aktivačného systému buniek.
Teratogénne štúdie ukázali zmeny bežne pozorované u kortikosteroidov (rázštep podnebia, encefalokéla a hydrocefalus) u králikov a potkanov.
Teratogénny potenciál:
V štúdiách na zvieratách zameraných na embryotoxické účinky metylprednizolónu neboli pozorované žiadne teratogénne účinky u myší alebo potkanov pri denných intraperitoneálnych dávkach 125 mg / kg / deň alebo 100 mg / kg / deň. U potkanov bol metylprednizolón teratogénny, keď sa podával subkutánne v dávke 20 mg / kg / deň. Metylprednizolón -aceponát bol teratogénny, keď sa podával subkutánne potkanom v dávke 1,0 mg / kg / deň.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
06.1 Pomocné látky
Macrogol 3350; chlorid sodný; myristyl gamma pikoliniumchlorid; hydroxid sodný; kyselina chlorovodíková; voda na injekciu q.s.
06.2 Nekompatibilita
Metylprednizolón acetát je nekompatibilný v roztoku s rôznymi liekmi. Kompatibilita v skutočnosti závisí od rôznych faktorov, ako je napríklad koncentrácia liečiv, pH roztoku a teplota. Preto sa odporúča DEPO-MEDROL neriediť a nemiešať s inými roztokmi.
06.3 Obdobie platnosti
5 rokov.
06.4 Špeciálne opatrenia na uchovávanie
Skladujte pri teplote nie nižšej ako 0 ° C.
06.5 Charakter vnútorného obalu a obsahu balenia
Fľaša z neutrálneho skla uzavretá gumovou zátkou.
- DEPO-MEDROL 40 mg / ml, 1 fľaša po 1 ml.
- DEPO-MEDROL 40 mg / ml, 3 fľaše po 1 ml.
06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie
07.0 DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Pfizer Italia S.r.l. - Via Isonzo, 71 - 04100 Latina
08.0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO
DEPO-MEDROL 40 mg / ml,
- 1 fľaša s objemom 1 ml, AIC 017932017
- 3 fľaše po 1 ml, AIC 017932029
09.0 DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE ALEBO OBNOVENIA REGISTRÁCIE
31. mája 2005
10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU
Uznesenie Aifa z mája 2013