Účinné látky: chlorpromazín (chlorpromazín hydrochlorid)
PROZIN 50 mg / 2 ml injekčný roztok
PROZIN 40 mg / ml perorálne kvapky, roztok
PROZIN 25 mg obalené tablety
PROZIN 100 mg obalené tablety
Prečo sa používa Prozin? Načo to je?
FARMAKOTERAPEUTICKÁ KATEGÓRIA
Antipsychotiká, fenotiazíny s alifatickým bočným reťazcom.
TERAPEUTICKÉ INDIKÁCIE
Liečba schizofrénie, paranoidných stavov a mánie. Toxická psychóza (amfetamíny, LSD, kokaín atď.). Organické duševné syndrómy sprevádzané delíriom.
Úzkostné poruchy, ak sú obzvlášť závažné a odolné voči typickej anxiolytickej terapii.
Depresia sprevádzaná agitáciou a delíriom, väčšinou v spojení s antidepresívami.
Neskutočné zvracanie a škytavka.
Liečba silnej bolesti zvyčajne v kombinácii s narkotickými analgetikami.
Predanestetický obväz.
Kontraindikácie Kedy by sa Prozin nemal používať
Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok.
Komatózne stavy, najmä tie, ktoré spôsobujú látky s depresívnym účinkom na centrálny nervový systém (alkohol, barbituráty, opiáty atď.).
Pacienti s podozrením alebo rozpoznaným subkortikálnym poškodením mozgu.
Závažné stavy depresie; krvné dyskrázie; ochorenia pečene a obličiek.
Liek nie je indikovaný v detstve.
Feochromocytóm, myasthenia gravis a neliečená epilepsia.
Prvý trimester tehotenstva a počas dojčenia.
Opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Prozin
Rovnako ako všetky neuroleptiká, pacienti liečení chlórpromazínom by mali byť pod prísnym lekárskym dohľadom.
Osobitná pozornosť si vyžaduje používanie tejto látky u detí, najmä počas infekčného ochorenia alebo v prípade chirurgického zákroku alebo očkovania, pretože v takýchto podmienkach bol zistený vyšší výskyt extrapyramidových reakcií.
Antiemetický účinok fenotiazínov môže maskovať príznaky predávkovania inými liekmi alebo môže sťažiť diagnostiku sprievodných chorôb, najmä tráviaceho traktu alebo CNS, ako je črevná obštrukcia, mozgové nádory, Reyeov syndróm. Z tohto dôvodu sa tieto látky musia používať s opatrnosťou v spojení s antibiotikami, ktoré v toxických dávkach môžu spôsobiť zvracanie.
Pretože riziko pretrvávajúcich oneskorených dyskinéz korelovalo s trvaním terapie, chronická liečba neuroleptikami by mala byť vyhradená pre tých pacientov s chorobami, ktoré reagujú na liek a pre ktorých nie je možná vhodná alternatívna liečba. Dĺžka liečby by mala byť minimum, aby sa dosiahla uspokojivá klinická odpoveď. Ak sa počas terapie objavia znaky alebo príznaky tardívnej dyskinézy (pozri vedľajšie účinky), prerušte podávanie. Vo všeobecnosti fenotiazíny nevyvolávajú psychickú závislosť. Avšak po náhlom prerušení nevoľnosť, vracanie, závraty, chvenie , môže sa objaviť motorický nepokoj.
Osobitnú pozornosť treba venovať pacientom s psychickou depresiou alebo počas manickej fázy cyklickej psychózy z dôvodu možnosti rýchlej zmeny nálady smerom k depresii.
Počas liečby antipsychotikami bol hlásený potenciálne smrteľný komplex symptómov nazývaný neuroleptický malígny syndróm (NMS). Klinické prejavy tohto syndrómu sú: hyperpyrexia, stuhnutosť svalov, akinéza, vegetatívne poruchy (nepravidelný pulz a krvný tlak, potenie, tachykardia, arytmie); zmeny vo vedomí, ktoré môžu prejsť do stuporu a kómy.Liečba NMS spočíva v okamžitom pozastavení podávania antipsychotík a iných nepodstatných liečiv a v zavedení intenzívnej symptomatickej terapie (osobitnú pozornosť treba venovať zníženiu hypertermie a úprave dehydratácie). Ak je obnovenie antipsychotickej liečby považované za nevyhnutné, pacienta je potrebné starostlivo sledovať.
Vzhľadom na svoje farmakologické vlastnosti by mal byť výrobok používaný obzvlášť opatrne u starších osôb, u osôb s kardiovaskulárnymi ochoreniami, akútnymi a chronickými ochoreniami pľúc, glaukómom, hypertrofiou prostaty a inými stenóznymi ochoreniami tráviaceho a močového traktu a Parkinsonovou chorobou. nepoužívajte adrenalín, ktorý môže spôsobiť ďalšie zníženie krvného tlaku.
Používajte opatrne u pacientov s kardiovaskulárnymi ochoreniami alebo s rodinnou anamnézou predĺženia QT.
Vyhnite sa súbežnej terapii s inými neuroleptikami.
Predĺžené dávky vedú k zvýšeniu plazmatickej hladiny prolaktínu s možnými účinkami na cieľové orgány. Lieky obsahujúce fenotiazíny by sa preto mali používať s primeranou opatrnosťou u žien s rakovinou prsníka. Počas liečby, najmä ak je predĺžená alebo vo vysokých dávkach, je potrebné mať vždy na pamäti možnosť nežiaducich účinkov postihujúcich CNS, pečeň, kostnú dreň, oči a kardiovaskulárny systém, a preto je potrebné vykonávať pravidelné klinické kontroly a laboratórium.
Vzhľadom na to, že pri derivátoch fenotiazínu boli popísané zmeny krvného obrazu, odporúča sa počas chronickej liečby Prozinom pravidelne vykonávať krvný obraz. Okrem toho sú vhodné opakované kontroly funkcie obličiek a pečene.
Pacienti liečení vysokými dávkami chlórpromazínu a podstupujúci chirurgický zákrok vyžadujú nižšie dávky anestetík a liekov tlmiacich centrálny nervový systém.
Účinky na krvný obraz je potrebné sledovať predovšetkým medzi štvrtým a dvanástym týždňom. Nástup dyskrázie však môže byť náhly, a preto po vzniku zápalových prejavov postihujúcich ústa a horné dýchacie cesty musia bezprostredne nasledovať vhodné hematologické kontroly.
Fenotiazíny zvyšujú stav svalovej stuhnutosti u jedincov s Parkinsonovou chorobou alebo podobnými formami alebo inými motorickými poruchami; môžu tiež znížiť prah záchvatov a uľahčiť nástup epileptických záchvatov. Pacienti liečení fenotiazínmi sa musia vyhýbať nadmernému slnečnému žiareniu a v prípade potreby sa uchýliť k používaniu špeciálnych ochranných krémov. Používajte opatrne u osôb vystavených obzvlášť vysokým alebo nízkym teplotám, pretože fenotiazíny môžu ohroziť bežné mechanizmy termoregulácie.
V randomizovaných klinických skúšaniach oproti placebu bol v populácii pacientov s demenciou liečených niektorými atypickými antipsychotikami pozorovaný približne trojnásobný nárast rizika cerebrovaskulárnych príhod. Mechanizmus tohto zvýšeného rizika nie je známy. Nie je možné vylúčiť zvýšené riziko pre iné antipsychotiká alebo pre iné skupiny pacientov. Prozin sa má používať s opatrnosťou u pacientov s rizikovými faktormi cievnej mozgovej príhody.
Pretože lieky tohto typu sú spojené s tvorbou krvných zrazenín, Prozin sa má používať s opatrnosťou u pacientov s anamnézou tvorby krvných zrazenín alebo u pacientov, ktorí majú rodinných príslušníkov s anamnézou krvných zrazenín.
Interakcie Ktoré lieky alebo potraviny môžu zmeniť účinok Prozinu
Ak ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Spojenie s inými psychotropnými liekmi vyžaduje osobitnú opatrnosť a ostražitosť lekára, aby sa predišlo neočakávaným, nechceným účinkom interakcie.
Vzhľadom na svoje základné vlastnosti môžu fenotiazíny rôzne interferovať s mnohými skupinami liekov. Medzi týmito:
Látky, ktoré potláčajú CNS: barbituráty, anxiolytiká, hypnotiká, anestetiká, antihistaminiká, opiátové analgetiká. V prípade kombinácie sa vyhnite vysokým dávkam a pacienta starostlivo monitorujte, aby ste sa vyhli nadmernému upokojeniu alebo centrálnej depresii.
Antikonvulzíva: vzhľadom na známy účinok fenotiazínov na prah záchvatov môže byť u epileptických pacientov potrebná úprava špecifickej terapie. Príslušné dávkovanie liečiv v prípade asociácie musí byť presne určené, pretože je okrem iného možné, že fenotiazíny znižujú metabolizmus fenylhydantoínu, pričom zdôrazňujú jeho toxicitu, a že barbituráty, podobne ako ostatné enzymatické induktory na mikrozomálnej úrovni, môžu zvýrazňovať metabolizmus fenotiazínov.
Lítium: Lítium môže znížiť koncentráciu chlórpromazínu v plazme a tiež zvýšiť riziko reakcií extrapyramidového typu. Po vysadení lítia počas kombinovanej terapie s chlórpromazínom bol hlásený prípad ventrikulárnej fibrilácie. Aj keď len zriedka, kombinácia s fenotiazínmi viedla k akútnej encefalopatii. Ak je prítomná horúčka neurčeného charakteru spolu s vedľajšími účinkami extrapyramidového charakteru, podávanie lítia a Prozinu sa má prerušiť.
Antihypertenzíva: Interakcia s liekmi používanými na liečbu hypertenzie vedie k zvýšeniu hypotenzného účinku. Fenotiazíny však môžu antagonizovať účinky guanetidínu a podobných liekov.
Anticholinergiká: opatrnosť vyžaduje kombináciu fenotiazínov a parasympatolytických liekov, ktoré môžu podporovať výskyt charakteristických vedľajších účinkov. Anticholinergiká môžu znižovať antipsychotický účinok Prozinu.
Lieky s leukopenizačnou aktivitou: kvôli synergickému depresívnemu účinku na krvnú krízu nesmú byť fenotiazíny spojené s fenylbutazónom, tiouracylovými derivátmi a inými potenciálne myelotoxickými liekmi.
Metrizamid: táto látka zvyšuje riziko záchvatov vyvolaných fenotiazínom. Preto je potrebné terapiu prerušiť najmenej 48 hodín pred myelografickým vyšetrením a v podávaní sa nesmie pokračovať skôr ako 24 hodín od jej vykonania.
Alkohol: počas terapie sa neodporúča piť alkohol, pretože môže uľahčiť centrálne vedľajšie účinky fenotiazínov.
Lisurid, Pergolid a Levodopa: účinky týchto látok sú špecificky antagonizované fenotiazínmi; toto sa berie do úvahy u subjektov s Parkinsonovou chorobou.
Antacidá: vyhnite sa požitiu produktu spolu s antacidami alebo inými látkami, ktoré môžu znížiť absorpciu fenotiazínov.
Interakcie s laboratórnymi testami: metabolity fenotiazínu v moči môžu moču dodať tmavú farbu a poskytnúť falošne pozitívne reakcie na testy amylázy, urobilinogénu, uroporfyrínu, porfobilinogénov a kyseliny 5-hydroxyindolactovej. Falošne pozitívne tehotenské testy boli hlásené v ženy užívajúce fenotiazíny.
Antidiabetiká: Pretože chlórpromazín môže spôsobiť hyperglykémiu, dávkovanie perorálnych hypoglykemík alebo inzulínu sa musí starostlivo určiť.
Antiarytmiká: Neuroleptiká môžu vyvolať zmeny na EKG, ako je predĺženie QT intervalu. Keď sa neuroleptiká podávajú súbežne s liekmi predlžujúcimi QT interval, zvyšuje sa riziko vzniku srdcových arytmií. Preto by sa mali u pacientov používať s opatrnosťou. Užívanie látok, ako sú antiarytmiká, ktoré majú podobné účinky .
Antidepresíva: kombinácia fenotiazínov a tricyklických antidepresív zvýrazňuje antimuskarínové účinky.
Ukázalo sa, že interakcia medzi chlórpromazínom a imipramínom je zodpovedná za tvorbu stomatocytov, sféostomatocytov a sférocytov v dôsledku ireverzibilnej straty plochy a objemu erytrocytov, pravdepodobne v dôsledku endo-vezikulácie.
Deferoxamín: Podávanie deferoxamínu a prochlorperazínu malo za následok prechodnú metabolickú encefalopatiu. Je možné, že k tejto situácii dôjde aj pri chlórpromazíne, pretože vykazuje mnohé z farmakologických aktivít prochlorperazínu.
Antiepileptiká: Chlórpromazín inhibuje metabolizmus kyseliny valproovej, a preto zvyšuje jej koncentrácie.
Anorektické lieky: Anorektické lieky, ako sú sympatomimetiká (amfetamín, benzfetamín, dextroamfetamín, dietylpropión, mazindol, metamfetamín, fendimetrazín, fenmetrazín, fenylpropanolamín) a serotonergné stimulanty (dexfenurfluramín s následným zvýšením ich anorektického účinku a
Antibiotiká: Chlórpromazín môže synergicky interagovať s antimikrobiálnymi látkami, ako sú streptomycín, erytromycín, oleandomycín, spektinomycín, azitromycín, kyselina amoxicilín-klavulanová a fluorochinolóny.Minimálna inhibičná koncentrácia týchto antibiotík môže byť v prítomnosti chlórpromazínu znížená až 8 000 -krát. Medzi antimikrobiálne činidlá, ktoré nereagujú synergicky s chlórpromazínom, patrí gentamicín, amoxicilín a ampicilín.
Antikoagulanciá: Súbežné podávanie warfarínu inhibuje metabolizmus chlórpromazínu.
Lieky proti migréne: Deriváty námelu a eletriptanu môžu interagovať, čím sa zosilnia ich príslušné vedľajšie účinky.
Antivirotiká: Ritonavir môže zväčšiť plochu pod krivkou koncentrácie v čase (AUC) chlórpromazínu. Amantadín, antivírusový a antiparkinsonický liek, antagonizuje účinok chlórpromazínu na pohyblivosť.
Inhibítory cholínesterázy: Účinok chlórpromazínu môže byť antagonizovaný týmito liečivami (donepezil, galantamín, rivastigmín), ktoré sú centrálne reverzibilnými inhibítormi acetylcholínesterázy, používanými na liečbu Alzheimerovej choroby.
Naltrexón: Po podaní naltrexónu u pacientov liečených fenotiazínmi bola hlásená intenzívna somnolencia a letargia.
Tamoxifén: Ukázalo sa, že chlórpromazín môže vďaka svojim antiproliferatívnym vlastnostiam zvýšiť účinok tamoxifénu mechanizmom sprostredkovaným receptorom estrogénu.
Nepodávať súbežne s liekmi, ktoré spôsobujú poruchy elektrolytov. Štúdie metabolizmu chlórpromazínu identifikovali dva izoenzýmy CYP2D6 a CYP1A2 zapojené do metabolizmu z chlórpromazínu na 7-hydroxychlórpromazín.
Sú to inhibítory CYP2D6 (hlavný izoenzým zapojený do metabolizmu chlórpromazínu): antidepresíva, metadón, chinidín, H2 blokátory, kodeín, alprenolol, antimalariká. Sú to inhibítory inhibítora spätného vychytávania CYP1A2: 5HT, fluórchinolóny, metylované xantíny, warfarín.
Upozornenia Je dôležité vedieť, že:
Tehotenstvo a dojčenie
Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom. Nepodávať v prvom trimestri gravidity. V druhom a treťom trimestri gravidity sa má liek používať iba vtedy, ak je to nevyhnutné a vždy pod priamym dohľadom lekára, pretože nie je vylúčené riziko škodlivých účinkov na plod po podaní chlórpromazínu. Nasledujúce príznaky boli pozorované u novorodencov matiek, ktoré užívali konvenčné alebo atypické antipsychotiká vrátane Prozinu, v poslednom trimestri (posledné tri mesiace tehotenstva): chvenie, stuhnutosť svalov a / alebo slabosť, ospalosť, nepokoj, problémy s dýchaním a ťažkosti s príjmom potravy. Ak sa u vášho dieťaťa prejaví niektorý z týchto príznakov, kontaktujte svojho lekára. Pretože fenotiazíny prechádzajú do materského mlieka, liek je počas dojčenia kontraindikovaný (pozri Kontraindikácie).
Keď sa liek používa ako antiemetikum, musí sa používať počas gravidity iba v prípadoch zjavných symptómov, pre ktoré nie je možný alternatívny zásah, a nie v častých a jednoduchých prípadoch emesis gravidarum a ešte menej na jeho preventívne účely.
Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Pretože fenotiazíny vyvolávajú sedáciu a ospalosť, je potrebné to vziať do úvahy u osôb, ktoré vedú vozidlá alebo iné stroje alebo vykonávajú nebezpečné práce. Pre tých, ktorí vykonávajú športové činnosti, môže používanie liekov obsahujúcich etylalkohol stanoviť pozitívne antidopingové testy vo vzťahu k limitom koncentrácie alkoholu uvedeným niektorými športovými federáciami.
Dôležité informácie o niektorých zložkách
Ampulky Prozin obsahujú metabisulfit draselný a siričitan sodný; tieto látky môžu u citlivých osôb a obzvlášť u astmatikov spôsobiť alergické reakcie a závažné astmatické záchvaty. Tablety obsahujú laktózu a perorálne kvapky obsahujú sacharózu, takže ak vám váš lekár povedal, že neznášate niektoré cukry, kontaktujte svojho lekára pred užitím tohto lieku. Perorálne kvapky obsahujú para-hydroxybenzoáty, ktoré môžu spôsobiť alergické reakcie (vrátane oneskorených).
Dávkovanie a spôsob použitia Ako používať Prozin: Dávkovanie
Dávka chlórpromazínu musí byť prísne individuálna v závislosti od veku pacienta, povahy a závažnosti ochorenia, terapeutickej odpovede a znášanlivosti lieku.
Vždy je vhodné začať s nízkymi dávkami, dávky postupne zvyšovať.Väčšinou je terapeutický interval 6-8 hodín. Pri parenterálnom použití neprekračujte 25 mg počas prvých 24 hodín, okrem prípadov, keď to podľa názoru špecialistu nie je vyslovene nevyhnutné.
Ako príklad je poskytnutá nasledujúca všeobecná schéma.
- Pri liečbe psychiatrických porúch je dávkovanie mimoriadne rozmanité. Ambulantne a pacienti s miernymi až stredne závažnými príznakmi zvyčajne vyžadujú 30-75 mg perorálne v priebehu dňa. Dávka sa potom môže zvyšovať, kým sa nedosiahne požadovaný terapeutický účinok. Potom sa môže postupne znižovať, až kým nie je potrebná udržiavacia dávka, a potom prejsť na orálnu cestu.
- U hospitalizovaných pacientov môžu byť potrebné podstatne vyššie dávky, a to per os aj IM, v závislosti od posúdenia špecialistu.
- U detí je odporúčaná dávka 1 mg / kg / deň opakovaná v prípade potreby 2-3 krát denne.
Zvracanie: 25-50 mg i.m. možno opakovať 2-3 krát denne. Po dosiahnutí terapeutického účinku musí terapia, ak je to nevyhnutné, pokračovať perorálne.
Nepremokavá škytavka: 25-50 mg 2-3 krát denne.
Predanestetický obväz: 25-50 mg per os, 12,5-25 mg i.m. niekoľko hodín pred zásahom.
V prípade intramuskulárneho podania zrieďte obsah injekčnej liekovky sterilným fyziologickým roztokom tak, aby bol roztok upravený na 5-6 ml. Na intravenózne podanie zrieďte obsah injekčnej liekovky v tekutine používanej na intravenóznu infúziu. V každom prípade čo najskôr prejdite na orálnu cestu. Pri liečbe starších pacientov musí dávkovanie starostlivo stanoviť lekár, ktorý bude musieť vyhodnotiť možné zníženie vyššie uvedených dávok.
Predávkovanie Čo robiť, ak ste užili príliš veľa Prozinu
V prípade náhodného požitia / užitia nadmernej dávky Prozinu ihneď informujte svojho lekára alebo choďte do najbližšej nemocnice.
Zosilnenie nežiaducich účinkov: zavedenie vhodnej antiparkinsonickej, svalovej relaxancie a / alebo antihistaminickej terapie.
Pri absencii špecifického antidota sa má vykonať výplach žalúdka. V prípade ťažkej hypotenzie uložte pacienta do ležiacej polohy so sklonenou hlavou a opatrne podávajte expandéry plazmy; možno fenylefrín alebo noradrenalín pomalou venóznou infúziou a so zvláštnou opatrnosťou, pretože Prozin môže upravovať normálnu odpoveď. Nikdy nepoužívajte adrenalín.
Stanovte symptomatickú liečbu depresie nervového systému, ako je napríklad akútna intoxikácia barbiturátmi, vrátane fyzioterapie a antibiotickej liečby na prevenciu bronchopneumónie.Hemodialýza nie je účinná. Keď telesná teplota klesne na obzvlášť nízke hodnoty, môžu sa objaviť srdcové arytmie. Na kontrolu javov roztiahnutia čreva a močového mechúra je potrebný osobitný dohľad.
AK JSTE V NEJAKEJ POHYBE O POUŽÍVANÍ PROZINU, KONTAKTUJTE SVOJHO LEKÁRA ALEBO FARMÁKA.
Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky Prozinu
Tak ako všetky lieky, Prozin môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.
Poruchy nervového systému: pri použití fenotiazínov sa môže vyskytnúť sedácia a somnolencia, najmä počas prvých týždňov liečby, ktoré väčšinou vymiznú pri pokračujúcej liečbe alebo pri primeranom znížení dávky. Ďalšími behaviorálnymi účinkami, ktoré sa vyskytujú s rôznou frekvenciou, sú nespavosť, nepokoj , úzkosť, eufória, psychomotorická agitácia, depresia nálady alebo zhoršenie psychotických symptómov. Možný výskyt sucha v ústach, mydriázy, porúch videnia, zápchy, retencie moču a ďalších znakov zníženej parasympatickej aktivity je spôsobený anticholinergickou aktivitou fenotiazínov. Možné sú aj kŕče a zmeny telesnej teploty. Významný a nevysvetliteľný nárast telesnej teploty môže byť dôsledkom neznášanlivosti lieku; v tomto prípade je potrebné prerušiť terapiu. Pri depresii centra kašľa sa môžu vyskytnúť abgestívne afekcie. Počas liečby fenotiazínmi sú reakcie extrapyramidového typu časté. Obvykle sú reprezentované svalovými dystóniami, akatíziou, pseudoparkinsonickými syndrómami a pretrvávajúcimi neskorými dyskinézami. Dystonia a akatízia sú častejšie u detí, zatiaľ čo príznaky parkinsonizmu prevažujú u starších ľudí, najmä ak majú organické mozgové lézie.Dystónie zahŕňajú kŕče krčných a trupových svalov až po torticollis a opisthotonus, okulogické krízy, trizmus, výčnelok jazyka a kŕče karpálneho záveru. Tieto reakcie sa objavujú veľmi skoro a vymiznú do 24-48 hodín po ukončení terapie.
Veľmi zriedkavo môže dystónia spôsobiť laryngospazmus spojený s cyanózou a asfyxiou.
Akatízia je charakterizovaná motorickým nepokojom a niekedy aj nespavosťou. Častejšie sa môže objaviť v prvých dňoch terapie, môže sa objaviť aj neskoro. Poruchy často spontánne ustupujú; inak sa dajú dobre kontrolovať znížením dávky alebo spojením antiparkinsonického anticholinergika. Pseudo -parkinsonici (akinéza, stuhnutosť, chvenie v pokoji atď.) sú väčšinou citliví na špecifické lieky; v perzistentných prípadoch môže byť potrebné zníženie dávky alebo prerušenie liečby.
Oneskorené dyskinézy sa vyskytujú väčšinou počas dlhodobej liečby a pri vysokých dávkach, dokonca aj v období po vysadení lieku. Častejšie sú postihnutí starší ľudia a ženy. Pozostávajú z nedobrovoľných rytmických pohybov jazyka, pier a tváre, zriedkavejšie z končatín a spravidla im predchádzajú jemné vermikulárne pohyby jazyka. Prerušenie liečby môže zabrániť vzniku symptómov, pre ktoré nie je známa konkrétna terapia. Pravidelné znižovanie dávky neuroleptík, ak je to klinicky možné, môže pomôcť včas rozpoznať nástup tardívnej dyskinézy.
Veľmi zriedkavo sa môže vyskytnúť tardívna dystónia, ktorá nie je spojená s tardívnou dyskinézou. Je charakterizovaná choreickými pohybmi alebo dystonickými pohybmi s oneskoreným nástupom, často trvalými a má potenciál stať sa nevratnými.
Srdcové poruchy: hypotenzia, tachykardia, závraty, synkopálne prejavy sú u pacientov užívajúcich fenotiazíny celkom bežné. Pretože sú častejšie a závažnejšie parenterálne, injekcia sa musí vykonať v polohe na chrbte, pričom pacient v tejto polohe zostane 30 až 60 minút. Hypotenzné účinky sú evidentnejšie u subjektov s feochromocytómom a mitrálnou insuficienciou. Elektrokardiografické sledovanie.
Zriedkavé prípady predĺženia QT intervalu, predsieňových arytmií, AV bloku, ventrikulárnych arytmií, ako sú torsades de pointes, ventrikulárna tachykardia, ventrikulárna fibrilácia a zástava srdca, boli pozorované pri Prozine alebo iných liekoch rovnakej triedy. Veľmi zriedkavé prípady náhlej smrti.
Poruchy krvi a lymfatického systému: Účinky na krvný obraz sú pomerne zriedkavé, ale závažné. Patria sem leukopénia, agranulocytóza, trombocytopénia, purpura, hemolytická anémia a aplastická anémia.
Poruchy kože a podkožného tkaniva: sú možné reakcie z precitlivenosti (všeobecné alebo kontaktné) a fotosenzitivita, ktoré sú väčšinou zastúpené erytémom, žihľavkou, ekzémom, exfoliatívnou dermatitídou. Na exponovaných fotografických plochách.
Endokrinné poruchy a poruchy metabolizmu a výživy: fenotiazíny môžu spôsobiť hyperprolaktinémiu, zníženie estrogénu, progesterónu a hypofyzárnych gonadotropínov. V dôsledku toho sa u žien môže objaviť zväčšenie a citlivosť prsníkov, abnormálna laktácia, amenorea a u mužov gynekomastia a zníženie objemu semenníkov, impotencia. Ďalšími možnými účinkami sú zvýšenie telesnej hmotnosti, periférny edém, hyperglykémia a glykozúria.
Poruchy imunitného systému a diagnostické testy: okrem kožných a hematologických sa môže s rôznou frekvenciou vyskytnúť cholestatická žltačka, klinicky podobná infekčnej hepatitíde a charakterizovaná hyperbilirubinémiou, hypertransaminasémiou, zvýšenou alkalickou fosfatázou a eozinofíliou. V prípade prejavov alebo symptómov hepatálnej tiesne sa má liečba ihneď prerušiť. Ďalšie reakcie z precitlivenosti predstavujú laryngeálny alebo angioneurotický edém, laryngospazmus, bronchospazmus, anafylaktické reakcie, systémové syndrómy typu lupus erythematosus.
Ochorenia oka: v prípade predĺženej terapie bol hlásený výskyt časticového materiálu v rohovke a šošovkách neurčeného charakteru, ktorý u niektorých pacientov spôsobil zhoršenie zraku. Pigmentárna retinopatia. Dávkovanie a trvanie terapie Navrhuje sa, aby pacienti s vysokými dávkami alebo s dlhodobou liečbou sú pravidelne monitorovaní.
Iné:
Neuroleptický malígny syndróm: (pozri Osobitné upozornenia).
Poškodenie pečene a obličiek.
Tak ako všetky fenotiazíny, aj u pacientov s predĺženou liečbou chlórpromazínom sa môže vyvinúť „tichá pneumónia“. Tvorba krvných zrazenín v žilách, najmä v nohách (príznaky zahŕňajú opuch, bolesť a začervenanie nôh), ktoré môžu migrovať cez krvné cievy do pľúc a spôsobiť bolesť na hrudníku a ťažkosti s dýchaním. Pacienti, ktorí spozorujú niektorý z týchto príznakov, by mali ihneď navštíviť lekára. U starších pacientov s demenciou bol hlásený malý nárast počtu úmrtí u pacientov liečených antipsychotikami v porovnaní s pacientmi neliečenými antipsychotikami.
Dodržiavanie pokynov uvedených v písomnej informácii pre používateľov znižuje riziko nežiaducich účinkov. Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Expirácia a retencia
Doba použiteľnosti: pozrite sa na dátum exspirácie vytlačený na obale
Dátum exspirácie sa vzťahuje na výrobok v neporušenom obale, správne skladovaný.
UPOZORNENIE: Nepoužívajte liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale.
Uchovávajte nádobu tesne uzavretú, aby bola chránená pred svetlom.
Tento liek uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.
Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Opýtajte sa svojho lekárnika, ako zlikvidovať lieky, ktoré už nepoužívate. Pomôže to chrániť životné prostredie.
Zloženie a lieková forma
ZLOŽENIE
Prozin 50 mg / 2 ml injekčný roztok
Každá injekčná liekovka obsahuje:
Účinná látka: 50 mg chlorpromazín hydrochloridu.
Pomocné látky: hydrochinón, disiričitan sodný, bezvodý siričitan sodný, chlorid sodný, voda na injekciu.
Prozin 40 mg / ml perorálne kvapky, roztok
100 ml roztoku obsahuje:
Účinná látka: chlorpromazín hydrochlorid, g 4.
Pomocné látky: farbivo E 150, kyselina citrónová, sacharóza, metyl p-hydroxybenzoát, propyl phydroxybenzoát, alkohol, čistená voda.
Prozin 25 mg obalené tablety
Každá obalená tableta obsahuje:
Účinná látka: chlorpromazín hydrochlorid 25 mg
Pomocné látky: laktóza, kukuričný škrob, zemiakový škrob, zrážaný oxid kremičitý, kyselina stearová, mastenec, farbivo E 110, kopolyméry kyseliny metakrylovej, oxid titaničitý, polyetylénglykol 6000, trietylcitrát.
Prozin 100 mg obalené tablety
Každá tableta obsahuje:
Účinná látka: 100 mg chlorpromazín hydrochloridu.
Pomocné látky: laktóza, kukuričný škrob, zemiakový škrob, zrážaný oxid kremičitý, kyselina stearová, mastenec, kopolyméry kyseliny metakrylovej, oxid titaničitý, polyetylénglykol 6000, trietylcitrát.
LIEKOVÁ FORMA A OBSAH
Prozin 50 mg / 2 ml injekčný roztok: 5 ampuliek s 2 ml roztoku na intramuskulárne a vnútrožilové použitie v litografickej kartónovej škatuli.
Prozin 40 mg / ml perorálne kvapky, roztok: 10 ml fľaša roztoku na perorálne použitie v litografickej kartónovej škatuli.
Prozin 25 mg obalené tablety: 25 obalených tabliet po 25 mg na vnútorné použitie v litografickej kartónovej škatuli.
100 mg obalené tablety Prozinu: 20 100 mg obalené tablety na vnútorné použitie v litografickej kartónovej škatuli.
Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
01.0 NÁZOV LIEKU
PROZIN
02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
Prozin 50 mg / 2 ml injekčný roztok
Každá ampulka obsahuje: 50 mg chlorpromazín hydrochloridu
Prozin 40 mg / ml perorálne kvapky, roztok
100 ml roztoku obsahuje: 4 g chlorpromazín hydrochloridu (každá kvapka zodpovedá 2 mg účinnej látky)
Prozin 25 mg obalené tablety
Každá obalená tableta obsahuje: 25 mg chlorpromazín hydrochloridu
Prozin 100 mg obalené tablety
Každá obalená tableta obsahuje: 100 mg chlorpromazín hydrochloridu
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1
03.0 LIEKOVÁ FORMA
Injekčný roztok na intramuskulárne a intravenózne použitie, perorálne kvapky, roztok a tablety na perorálne použitie.
04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE
04.1 Terapeutické indikácie
Liečba schizofrénie, paranoidných stavov a mánie.
Toxická psychóza (amfetamíny, LSD, kokaín atď.).
Organické duševné syndrómy sprevádzané delíriom.
Úzkostné poruchy, ak sú obzvlášť závažné a odolné voči typickej anxiolytickej terapii.
Depresia sprevádzaná agitáciou a delíriom, väčšinou v spojení s antidepresívami.
Neskutočné zvracanie a škytavka.
Liečba silnej bolesti zvyčajne v kombinácii s narkotickými analgetikami.
Predanestetický obväz.
04.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Dávka chlórpromazínu musí byť prísne individuálna v závislosti od veku pacienta, povahy a závažnosti ochorenia, terapeutickej odpovede a znášanlivosti lieku. Vždy je vhodné začať s nízkymi dávkami, dávky postupne zvyšovať.Väčšinou je terapeutický interval 6-8 hodín.
Pri parenterálnom použití neprekračujte 25 mg počas prvých 24 hodín, okrem prípadov, keď to podľa názoru špecialistu nie je vyslovene nevyhnutné.
Ako príklad je poskytnutá nasledujúca všeobecná schéma.
- Pri liečbe psychiatrických porúch je dávkovanie veľmi rozdielne. Ambulantne a pacienti s miernymi až stredne závažnými príznakmi zvyčajne vyžadujú 30-75 mg perorálne v priebehu dňa. Dávka sa potom môže zvyšovať, kým sa nedosiahne požadovaný terapeutický účinok. Potom sa môže postupne znižovať, až kým nie je potrebná udržiavacia dávka, a potom prejsť na orálnu cestu.
- U hospitalizovaných pacientov môžu byť potrebné podstatne vyššie dávky, a to per os aj IM, v závislosti od posúdenia špecialistu.
- U detí je odporúčaná dávka 1 mg / kg / deň opakovaná v prípade potreby 2-3 krát denne.
Zvracal: 25-50 mg i.m. možno opakovať 2-3 krát denne. Po dosiahnutí terapeutického účinku musí terapia, ak je to nevyhnutné, pokračovať perorálne.
Nesmrteľné čkanie: 25-50 mg 2-3 krát denne.
Predanestetický obväz: 25-50 mg per os, 12,5-25 mg per i.m. niekoľko hodín pred zásahom.
V prípade intramuskulárneho podania zrieďte obsah injekčnej liekovky sterilným fyziologickým roztokom tak, aby bol roztok upravený na 5-6 ml.
Na intravenózne podanie zrieďte obsah injekčnej liekovky v tekutine používanej na intravenóznu infúziu. V každom prípade čo najskôr prejdite na orálnu cestu.
Pri liečbe starších pacientov musí dávkovanie starostlivo stanoviť lekár, ktorý bude musieť vyhodnotiť možné zníženie vyššie uvedených dávok.
04.3 Kontraindikácie
Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok.
Komatózne stavy, najmä tie, ktoré spôsobujú látky s depresívnym účinkom na centrálny nervový systém (alkohol, barbituráty, opiáty atď.).
Pacienti s podozrením alebo rozpoznaným subkortikálnym poškodením mozgu.
Vážne stavy depresie, krvnej dyskrázie, poškodenia pečene a obličiek.
Liek nie je indikovaný v detstve.
Feochromocytóm, myasthenia gravis a neliečená epilepsia.
Prvý trimester tehotenstva a počas dojčenia.
04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní
Osobitná pozornosť si vyžaduje používanie tejto látky u detí, najmä počas infekčného ochorenia alebo v prípade chirurgického zákroku alebo očkovania, pretože v takýchto podmienkach bol zistený vyšší výskyt extrapyramidových reakcií.
Antiemetický účinok fenotiazínov môže maskovať príznaky predávkovania inými liekmi alebo môže sťažiť diagnostiku sprievodných chorôb, najmä tráviaceho traktu alebo CNS, ako je črevná obštrukcia, mozgové nádory, Reyeov syndróm. Z tohto dôvodu sa tieto látky musia používať s opatrnosťou v spojení s antibiotikami, ktoré v toxických dávkach môžu spôsobiť zvracanie.
Pretože riziko pretrvávajúcich oneskorených dyskinéz korelovalo s trvaním terapie, chronická liečba neuroleptikami by mala byť vyhradená pre tých pacientov so stavmi, ktorí reagujú na liek a pre ktorých nie je možná vhodná alternatívna liečba. Dĺžka liečby by mala byť minimum na dosiahnutie uspokojivej klinickej odpovede Ak sa počas liečby objavia znaky alebo symptómy tardívnej dyskinézy (pozri vedľajšie účinky), prerušte podávanie.
Fenotiazíny vo všeobecnosti nevyvolávajú psychickú závislosť. V dôsledku náhleho prerušenia sa však môže objaviť nevoľnosť, vracanie, závraty, chvenie, motorický nepokoj. Osobitnú pozornosť treba venovať pacientom s psychickou depresiou alebo počas manickej fázy cyklickej psychózy z dôvodu možnosti rýchlej zmeny nálady smerom k depresii.
Počas liečby antipsychotikami bol hlásený potenciálne smrteľný komplex symptómov nazývaný neuroleptický malígny syndróm. Klinické prejavy tohto syndrómu sú: hyperpyrexia, stuhnutosť svalov, akinéza, vegetatívne poruchy (nepravidelný pulz a krvný tlak, potenie, tachykardia, arytmie); zmeny vo vedomí, ktoré môžu prejsť do stuporu a kómy. Liečba S.N.M. spočíva v okamžitom pozastavení podávania antipsychotík a iných nepodstatných liečiv a v zavedení intenzívnej symptomatickej terapie (osobitnú pozornosť treba venovať zníženiu hypertermie a správnej dehydratácii). Ak je obnovenie antipsychotickej liečby považované za nevyhnutné, pacienta je potrebné starostlivo sledovať.
Počas liečby informujte svojho lekára, ak ste tehotná; je tiež potrebné poradiť sa s ním, ak si želáte pristúpiť k dojčeniu alebo otehotnieť. U dojčiacich pacientok je potrebné rozhodnúť, či sa vzdať dojčenia dieťaťa a začať liečbu alebo naopak, pokračovať v dojčení a vyhnúť sa podaniu medicína.
Rovnako ako všetky neuroleptiká, pacienti liečení chlórpromazínom by mali byť pod priamym lekárskym dohľadom.
Vzhľadom na svoje farmakologické vlastnosti by sa liek mal používať obzvlášť opatrne u starších osôb, u osôb s kardiovaskulárnymi ochoreniami, akútnymi a chronickými ochoreniami pľúc, glaukómom, hypertrofiou prostaty a inými stenóznymi ochoreniami tráviaceho a močového traktu a Parkinsonovou chorobou. nepoužívajte adrenalín, ktorý môže spôsobiť ďalšie zníženie krvného tlaku.
Používajte opatrne u pacientov s kardiovaskulárnymi ochoreniami alebo s rodinnou anamnézou predĺženia QT.
Vyhnite sa súbežnej terapii s inými neuroleptikami.
Predĺžené dávky vedú k zvýšeniu plazmatickej hladiny prolaktínu s možnými účinkami na cieľové orgány. Lieky obsahujúce fenotiazíny by sa preto mali používať s primeranou opatrnosťou u žien s rakovinou prsníka.
Počas liečby, najmä ak je predĺžená alebo vo vysokých dávkach, je potrebné mať vždy na pamäti možnosť nežiaducich účinkov postihujúcich CNS, pečeň, kostnú dreň, oči a kardiovaskulárny systém, a preto je potrebné vykonávať pravidelné klinické kontroly a laboratórium.
Vzhľadom na to, že pri derivátoch fenotiazínu boli popísané zmeny krvného obrazu, odporúča sa počas chronickej liečby Prozinom pravidelne vykonávať krvný obraz. Okrem toho sú vhodné opakované kontroly funkcie obličiek a pečene.
Pacienti liečení vysokými dávkami chlórpromazínu a podstupujúci chirurgický zákrok vyžadujú nižšie dávky anestetík a liekov tlmiacich centrálny nervový systém.
Účinky na krvný obraz je potrebné sledovať predovšetkým medzi štvrtým a dvanástym týždňom. Nástup dyskrázie však môže byť náhly, a preto po vzniku zápalových prejavov postihujúcich ústa a horné dýchacie cesty musia bezprostredne nasledovať vhodné hematologické kontroly.
Fenotiazíny zvyšujú stav svalovej stuhnutosti u jedincov s Parkinsonovou chorobou alebo podobnými formami alebo inými motorickými poruchami; môžu tiež znížiť prah záchvatov a uľahčiť nástup epileptických záchvatov. Pacienti liečení fenotiazínmi sa musia vyhýbať nadmernému slnečnému žiareniu a v prípade potreby sa uchýliť k používaniu špeciálnych ochranných krémov. Používajte opatrne u osôb vystavených obzvlášť vysokým alebo nízkym teplotám, pretože fenotiazíny môžu ohroziť bežné mechanizmy termoregulácie.
V randomizovaných klinických skúšaniach oproti placebu bol v populácii pacientov s demenciou liečených niektorými atypickými antipsychotikami pozorovaný približne trojnásobný nárast rizika cerebrovaskulárnych príhod. Mechanizmus tohto zvýšeného rizika nie je známy. Nie je možné vylúčiť zvýšené riziko pre iné antipsychotiká alebo pre iné skupiny pacientov. Prozin sa má používať s opatrnosťou u pacientov s rizikovými faktormi cievnej mozgovej príhody.
Pri antipsychotikách boli hlásené prípady venóznej tromboembólie (VTE). Pretože pacienti liečení antipsychotikami majú často získané rizikové faktory pre VTE; pred liečbou Prozinom a počas nej je potrebné identifikovať všetky možné rizikové faktory pre VTE a prijať vhodné preventívne opatrenia.
Zvýšená úmrtnosť u starších pacientov s demenciou
Údaje z dvoch veľkých observačných štúdií ukázali, že starší pacienti s demenciou liečení antipsychotikami majú v porovnaní s neliečenými pacientmi mierne zvýšené riziko úmrtia. Dostupné údaje však nie sú dostatočné na to, aby mohli poskytnúť presný odhad veľkosti rizika. Príčina zvýšeného rizika nie je známa.
Prozin nemá povolenie na liečbu porúch správania spojených s demenciou.
Dôležité informácie o niektorých zložkách
Ampulky Prozin obsahujú metabisulfit draselný a siričitan sodný; tieto látky môžu u citlivých osôb a obzvlášť u astmatikov spôsobiť alergické reakcie a závažné astmatické záchvaty.
Tablety obsahujú laktózu, preto pacienti so zriedkavými dedičnými problémami intolerancie galaktózy, lapónskeho deficitu laktázy alebo glukózo-galaktózovej malabsorpcie by nemali užívať tento liek.
Perorálne kvapky obsahujú sacharózu, preto by pacienti so zriedkavými dedičnými problémami intolerancie fruktózy, malabsorpcie glukózo-galaktózy alebo insuficiencie sacharázovej izomaltázy nemali užívať tento liek; tiež obsahujú para-hydroxybenzoáty, ktoré môžu spôsobiť alergické reakcie (aj oneskorené).
04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie
Spojenie s inými psychotropnými liekmi vyžaduje osobitnú opatrnosť a ostražitosť lekára, aby sa predišlo neočakávaným, nechceným účinkom interakcie.
Vzhľadom na svoje základné vlastnosti môžu fenotiazíny rôzne interferovať s mnohými skupinami liekov. Medzi týmito:
Látky, ktoré potláčajú CNS: barbituráty, anxiolytiká, anestetiká, antihistaminiká, analgetiká, opiáty. V prípade kombinácie sa vyhnite vysokým dávkam a pacienta starostlivo monitorujte, aby ste sa vyhli nadmernému upokojeniu alebo centrálnej depresii.
AntikonvulzívaVzhľadom na známy účinok fenotiazínov na prah záchvatov môže byť u epileptických subjektov potrebná úprava špecifickej terapie. Príslušné dávkovanie liečiv v prípade asociácie musí byť presne určené, pretože je okrem iného možné, že fenotiazíny znižujú metabolizmus fenylhydantoínu, pričom zdôrazňujú jeho toxicitu, a že barbituráty, podobne ako ostatné enzymatické induktory na mikrozomálnej úrovni, môžu zvýrazňovať metabolizmus fenotiazínov.
Lítium: lítium môže znížiť koncentráciu chlórpromazínu v plazme a tiež zvýšiť riziko reakcií extrapyramidového typu. Po vysadení lítia počas kombinovanej terapie s chlórpromazínom bol hlásený prípad ventrikulárnej fibrilácie. Aj keď len zriedka, kombinácia s fenotiazínmi viedla k akútnej encefalopatii. Ak je prítomná horúčka neurčeného charakteru spolu s vedľajšími účinkami extrapyramidového charakteru, podávanie lítia a Prozinu sa má prerušiť.
AntihypertenzívaInterakcia s liekmi používanými na liečbu hypertenzie vedie k zvýšeniu hypotenzného účinku, fenotiazíny však môžu antagonizovať účinky guanetidínu a podobných liekov.
Anticholinergiká: opatrnosť vyžaduje kombináciu fenotiazínov a parasympatolytických liekov, ktoré môžu prispieť k výskytu charakteristických vedľajších účinkov. Anticholinergiká môžu znížiť antipsychotický účinok Prozinu.
Lieky s leukopenizačnou aktivitou: kvôli synergickému depresívnemu účinku na krvnú vrstvu nesmú byť fenotiazíny spojené s fenylbutazónom, tiouracylovými derivátmi a inými potenciálne myelotoxickými liekmi.
Metrizamid: táto látka zvyšuje riziko kŕčov vyvolaných fenotiazínom. Preto je potrebné terapiu prerušiť najmenej 48 hodín pred myelografickým vyšetrením a v podávaní sa nesmie pokračovať skôr ako 24 hodín od jej vykonania.
AlkoholPríjem alkoholu počas terapie sa neodporúča, pretože môže uľahčiť centrálne vedľajšie účinky fenotiazínov.
Lisurid, Pergolid a Levodopa: účinky týchto látok sú špecificky antagonizované fenotiazínmi; toto sa berie do úvahy u subjektov s Parkinsonovou chorobou.
Antacidá: vyhnite sa požitiu lieku spolu s antacidami alebo inými látkami, ktoré môžu znížiť absorpciu fenotiazínov.
Interakcie s laboratórnymi testami: metabolity fenotiazínu v moči môžu moču dodať tmavú farbu a poskytnúť falošne pozitívne reakcie na testy na amylázu, urobilinogén, uroporfyríny, porfobilinogény a kyselinu 5-hydroxyindolactovú. U žien liečených fenotiazínmi sú falošne pozitívne tehotenské testy hlásené.
Antidiabetiká: Pretože chlórpromazín môže spôsobiť hyperglykémiu, dávkovanie perorálnych hypoglykemík alebo inzulínu sa musí starostlivo určiť.
Antiarytmiká: Neuroleptiká môžu vyvolať zmeny na EKG, ako je predĺženie QT intervalu. Keď sa neuroleptiká podávajú súbežne s liekmi predlžujúcimi QT interval, zvyšuje sa riziko vzniku srdcových arytmií. Preto by sa mali používať s opatrnosťou u pacientov, ktorí užívajú látky ako antiarytmiká, ktoré majú podobné účinky .
Antidepresíva: kombinácia fenotiazínov a tricyklických antidepresív zvyšuje riziko antimuskarínových účinkov.
Ukázalo sa, že interakcia medzi chlórpromazínom a imipramínom je zodpovedná za tvorbu stomatocytov, sféostomatocytov a sférocytov v dôsledku ireverzibilnej straty plochy a objemu erytrocytov, pravdepodobne v dôsledku endo-vezikulácie.
Deferoxamín: podanie deferoxamínu a prochlorperazínu malo za následok prechodnú metabolickú encefalopatiu. Je možné, že k tejto situácii dôjde aj pri chlórpromazíne, pretože vykazuje mnohé z farmakologických aktivít prochlorperazínu.
Antiepileptiká: Chlórpromazín inhibuje metabolizmus kyseliny valproovej, a preto zvyšuje jej koncentrácie.
Anorektické liekyAnorektické lieky, ako sú sympatomimetiká (amfetamín, benzfetamín, dextroamfetamín, dietylpropión, mazindol, metamfetamín, fendimetrazín, fenmetrazín, fenylpropanolamín) a serotonergné stimulanty (dexfenflurín, fenfluramín, s následnými anorexickými a anorektickými príznakmi).
Antibiotiká: Chlórpromazín môže synergicky interagovať s antimikrobiálnymi látkami, ako sú streptomycín, erytromycín, oleandomycín, spektinomycín, azitromycín, kyselina amoxicilín-klavulanová a fluórchinolóny. Minimálna inhibičná koncentrácia týchto antibiotík môže byť v prítomnosti chlórpromazínu znížená až 8 000 -krát. Medzi antimikrobiálne činidlá, ktoré nereagujú synergicky s chlórpromazínom, patrí gentamicín, amoxicilín a ampicilín.
Antikoagulanciá: Súčasné podávanie warfarínu inhibuje metabolizmus chlórpromazínu
Lieky proti migréne: Deriváty námeľu a eletriptanu môžu interagovať, čo potencuje ich príslušné vedľajšie účinky.
Antivirotiká: Ritonavir môže zväčšiť plochu pod krivkou závislosti koncentrácie od času (AUC, plocha pod krivkou) chlórpromazínu. Amantadín, antivírusový a antiparkinsonický liek, antagonizuje účinok chlórpromazínu na pohyblivosť.
Inhibítory cholínesterázy: Účinok chlórpromazínu môžu antagonizovať tieto lieky (donepezil, galantamín, rivastigmín), ktoré sú centrálne reverzibilnými inhibítormi acetylcholínesterázy, používané na liečbu Alzheimerovej choroby.
Naltrexón: U pacientov liečených fenotiazínmi bola po podaní naltrexónu hlásená intenzívna somnolencia a letargia.
Tamoxifen: Ukázalo sa, že chlórpromazín môže vďaka svojim antiproliferačným vlastnostiam zosilniť účinok tamoxifénu mechanizmom sprostredkovaným estrogénovým receptorom.
Nepodávať súbežne s liekmi, ktoré spôsobujú poruchy elektrolytov.
Štúdie metabolizmu chlórpromazínu identifikovali dva izoenzýmy CYP2D6 a CYP1A2 zapojené do metabolizmu z chlórpromazínu na 7-hydroxychlórpromazín.
Sú to inhibítory CYP2D6 (hlavný izoenzým zapojený do metabolizmu chlórpromazínu): antidepresíva, metadón, chinidín, H2 blokátory, kodeín, alprenolol, antimalariká. Sú to inhibítory inhibítora spätného vychytávania CYP1A2: 5HT, fluórchinolóny, metylované xantíny, warfarín.
04.6 Gravidita a laktácia
Nepodávať v prvom trimestri gravidity. V druhom a treťom trimestri gravidity sa má liek používať iba vtedy, ak je to nevyhnutné a vždy pod priamym dohľadom lekára, pretože nie je vylúčené riziko škodlivých účinkov na plod po podaní chlórpromazínu.
Dojčatá vystavené konvenčným alebo atypickým antipsychotikám vrátane Prozinu počas tretieho trimestra gravidity sú ohrozené vedľajšími účinkami vrátane extrapyramidových alebo abstinenčných symptómov, ktoré sa môžu líšiť v závažnosti a trvaní po narodení. Boli hlásené agitovanosť, hypertonia, hypotónia, tremor, somnolencia, ťažkosti s dýchaním, poruchy príjmu potravy. Dojčatá by preto mali byť starostlivo sledované.
Pretože fenotiazíny prechádzajú do materského mlieka, liečeným ženám treba odporučiť, aby nedojčili.
Keď sa liek používa ako antiemetikum, musí sa používať počas gravidity iba v prípadoch zjavných symptómov, pre ktoré nie je možný alternatívny zásah, a nie v častých a jednoduchých prípadoch emesis gravidarum a ešte menej na jeho preventívne účely.
04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Pretože fenotiazíny vyvolávajú sedáciu a ospalosť, musí sa to vziať do úvahy u osôb, ktoré vedú vozidlá alebo iné stroje alebo vykonávajú nebezpečné práce.
04.8 Nežiaduce účinky
Poruchy nervového systému: pri použití fenotiazínov môže dôjsť k sedácii a somnolencii, najmä počas prvých týždňov liečby, ktoré väčšinou vymiznú pokračovaním liečby alebo primeraným znížením dávky.Ďalšie behaviorálne efekty, ktoré sa vyskytovali s rôznou frekvenciou, sú nespavosť, nepokoj, úzkosť, eufória , psychomotorická agitácia, depresia nálady alebo zhoršenie psychotických symptómov. Možný výskyt sucha v ústach, mydriázy, porúch videnia, zápchy, retencie moču a ďalších znakov zníženej parasympatickej aktivity je spôsobený anticholinergickou aktivitou fenotiazínov. Možné sú aj kŕče a zmeny telesnej teploty. Významný a nevysvetliteľný nárast telesnej teploty môže byť dôsledkom neznášanlivosti lieku; v tomto prípade je potrebné prerušiť terapiu. Pri depresii centra kašľa sa môžu vyskytnúť abgestívne afekcie. Počas liečby fenotiazínmi sú reakcie extrapyramidového typu časté. Obvykle sú reprezentované svalovými dystóniami, akatíziou, pseudoparkinsonickými syndrómami a pretrvávajúcimi neskorými dyskinézami. Dystónie a akatízie sú častejšie u detí, zatiaľ čo u starších ľudí prevládajú príznaky parkinsonizmu, najmä ak majú organické mozgové lézie. Medzi dystónie patria kŕče krčných a trupových svalov až po stuhnutý krk a opistotonus, okulogickú krízu, trizmus, výčnelok kŕče jazyka a zápästného záveru. Tieto reakcie sa objavujú veľmi skoro a vymiznú do 24-48 hodín po prerušení terapie.
Veľmi zriedkavo môže dystónia spôsobiť laryngospazmus spojený s cyanózou a asfyxiou.
Akatízia je charakterizovaná motorickým nepokojom a niekedy aj nespavosťou. Častejšie sa môže objaviť v prvých dňoch terapie, môže sa objaviť aj neskoro. Poruchy často spontánne ustupujú; inak sa dajú dobre kontrolovať znížením dávky alebo spojením antiparkinsonického anticholinergika. Pseudo -parkinsonici (akinéza, stuhnutosť, chvenie v pokoji atď.) sú väčšinou citliví na špecifické lieky; v perzistentných prípadoch môže byť potrebné zníženie dávky alebo prerušenie liečby.
Oneskorené dyskinézy sa vyskytujú väčšinou počas dlhodobej liečby a pri vysokých dávkach, dokonca aj v období po vysadení lieku. Častejšie sú postihnutí starší ľudia a ženy. Pozostávajú z rytmických pohybov jazyka, pier a tváre, zriedkavejšie z končatín a spravidla im predchádzajú jemné vermikulárne pohyby jazyka. Prerušenie liečby môže zabrániť vzniku symptómov, pre ktoré nie je známa konkrétna terapia. Pravidelné znižovanie dávky neuroleptík, ak je to klinicky možné, môže pomôcť včas rozpoznať nástup tardívnej dyskinézy.
Veľmi zriedkavo sa môže vyskytnúť tardívna dystónia, ktorá nie je spojená s tardívnou dyskinézou. Je charakterizovaná choreickými pohybmi alebo dystonickými pohybmi s oneskoreným nástupom, často trvalými a má potenciál stať sa nevratnými.
Srdcové patológie: hypotenzia, tachykardia, závraty, synkopálne prejavy sú u pacientov užívajúcich fenotiazíny celkom bežné. Pretože sú častejšie a závažnejšie parenterálne, injekcia sa musí vykonať v polohe na chrbte, pričom pacient v tejto polohe zostane 30 až 60 minút. Hypotenzné účinky sú evidentnejšie u subjektov s feochromocytómom a mitrálnou insuficienciou. Elektrokardiografické sledovanie.
Zriedkavé prípady predĺženia QT intervalu, predsieňových arytmií, AV bloku, ventrikulárnych arytmií, ako sú torsades de pointes, ventrikulárna tachykardia, ventrikulárna fibrilácia a zástava srdca, boli pozorované pri Prozine alebo iných liekoch rovnakej triedy.
Veľmi zriedkavé prípady náhlej smrti.
Poruchy krvi a lymfatického systémuÚčinky na krvný obraz sú pomerne zriedkavé, ale závažné. Patria sem leukopénia, agranulocytóza, trombocytopénia, purpura, hemolytická anémia a aplastická anémia.
Poruchy kože a podkožného tkaniva: sú možné reakcie z precitlivenosti (všeobecné alebo kontaktné) a fotosenzitivita, ktoré sú väčšinou reprezentované erytémom, žihľavkou, ekzémom, exfoliatívnou dermatitídou Pri dlhodobých terapiách boli hlásené hnedé pigmentácie, najmä v exponovaných oblastiach.
Endokrinné poruchy a poruchy metabolizmu a výživy: fenotiazíny môžu spôsobiť hyperprolaktinémiu, zníženie estrogénov, progesterónu a hypofyzárnych gonadotropínov. V dôsledku toho sa u žien môže objaviť zväčšenie a citlivosť prsníkov, abnormálna laktácia, amenorea a u mužov gynekomastia a zníženie objemu semenníkov, impotencia. Ďalšími možnými účinkami sú zvýšenie telesnej hmotnosti, periférny edém, hyperglykémia a glykozúria.
Poruchy imunitného systému a diagnostické testy: okrem kožných a hematologických sa môže s rôznou frekvenciou vyskytnúť aj cholestatická žltačka, klinicky podobná infekčnej hepatitíde a charakterizovaná hyperbilirubinémiou, hypertransaminasémiou, zvýšenou alkalickou fosfatázou a eozinofíliou. V prípade prejavov alebo symptómov hepatálnej tiesne sa má liečba ihneď prerušiť. Ďalšie reakcie z precitlivenosti predstavujú laryngeálny alebo angioneurotický edém, laryngospazmus, bronchospazmus, anafylaktické reakcie, systémové syndrómy typu lupus erythematosus.
Očné poruchy: v prípade predĺženej terapie bol hlásený výskyt časticového materiálu v rohovke a šošovke neurčeného charakteru, ktorý u niektorých pacientov spôsobil zhoršenie zraku. Pigmentárna retinopatia. Pretože sa zdá, že poškodenie oka súvisí s dávkovaním a trvaním terapie, navrhuje sa, aby pacienti s vysokými dávkami alebo s dlhodobou liečbou boli pravidelne monitorovaní.
Tehotenstvo, šestonedelie a perinatálne stavy: neonatálny abstinenčný syndróm, frekvencia neznáma, extrapyramidové symptómy (pozri časť 4.6.).
Iné:
Neuroleptický malígny syndróm: (pozri Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní).
Poškodenie pečene a obličiek: Ako u všetkých fenotiazínov, u pacientov s predĺženou liečbou chlórpromazínom sa môže vyvinúť „tichá pneumónia“.
Pri antipsychotikách boli hlásené prípady venóznej tromboembólie, vrátane prípadov pľúcnej embólie a hlbokej žilovej trombózy (frekvencia neznáma).
04,9 Predávkovanie
Zosilnenie nežiaducich účinkov: zavedenie vhodnej antiparkinsonickej, svalovej relaxancie a / alebo antihistaminickej terapie.
Pri absencii špecifického antidota sa má vykonať výplach žalúdka. V prípade ťažkej hypotenzie uložte pacienta do ležiacej polohy so sklonenou hlavou a opatrne podávajte expandéry plazmy; možno fenylefrín alebo noradrenalín pomalou venóznou infúziou a so zvláštnou opatrnosťou, pretože Prozin môže upravovať normálnu odpoveď. Nikdy nepoužívajte adrenalín.
Stanovte symptomatickú liečbu depresie nervového systému, ako je napríklad akútna intoxikácia barbiturátmi, vrátane fyzioterapie a antibiotickej liečby na prevenciu bronchopneumónie.Hemodialýza nie je účinná.Keď telesná teplota klesne na obzvlášť nízke hodnoty, môžu sa objaviť srdcové arytmie. Na kontrolu javov roztiahnutia čreva a močového mechúra je potrebný osobitný dohľad.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Lieková terapeutická kategória: antipsychotiká, fenotiazíny s alifatickým bočným reťazcom
ATC kód: N05AA01
Chlorpromazín je neuroleptikum pochádzajúce z fenotiazínu, ktoré sa vyznačuje mnohými farmakodynamickými aktivitami: sedatívnymi, vagolytickými, sympatolytickými, antiemetickými, antikonvulzívnymi, hypotermickými, ganglionickými a zosilňujúcimi účinky niektorých liekov znižujúcich N.C. vrátane hypnotík, analgetík a anestetík. Pri nízkych dávkach u pokusného zvieraťa spôsobuje typický sedatívny účinok so zvýšenou sociabilitou, zatiaľ čo pri zvyšujúcich sa dávkach vyvoláva postupný rozpad spontánnej pohyblivosti až do nehybnosti a katatonického stavu. Farmakologicky má široké spektrum aktivity, charakterizované adrenolytickými, antiacetylcholinickými, antihistaminickými, antiserotonínovými, spazmolytickými a anestetickými účinkami.
05,2 "Farmakokinetické vlastnosti
Chlorpromazín sa rýchlo a úplne absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Po perorálnom podaní dosahuje liek vysoké koncentrácie v pečeni, myokarde, pľúcach a mozgu. Koncentrácia v plazme podlieha značnej individuálnej variabilite; po perorálnom podaní dosiahne koncentrácia v krvi vrchol v priebehu 2 až 3 hodín s polčasom približne 6 hodín.
50-60% liečiva sa vylučuje obličkami väčšinou ako glukuronid a iba 1% ako účinná látka.
05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
DL50: cez i.v. 28 mg / kg (myš), 25 mg / kg (potkan), 30 mg / kg (pes); per os 135 mg / kg (myš), 492 mg / kg (potkan); prostredníctvom s.c. 160-200 mg / kg (myš), 540 mg / kg (potkan). Chronická toxicita bola študovaná na potkanoch a psoch; až do dávok 81 mg / kg (potkan) počas 1 mesiaca orálneho podávania a 30 mg / kg počas 3 mesiacov (pes) neboli zaznamenané žiadne toxické účinky. Gravidita a fetálna toxicita neodhalili žiadne teratogénne účinky.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
06.1 Pomocné látky
Injekčný roztok: hydrochinón, disiričitan sodný, bezvodý siričitan sodný, chlorid sodný, voda na injekciu.
Perorálne kvapky, roztok: Farbivo E150, kyselina citrónová, sacharóza, metyl-p-hydroxybenzoát, propyl-p-hydroxybenzoát, alkohol, čistená voda.
25 mg obalené tablety: laktóza, kukuričný škrob, zemiakový škrob, zrážaný oxid kremičitý, kyselina stearová, mastenec, farbivo E110, kopolyméry kyseliny metakrylovej, oxid titaničitý, polyetylénglykol 6000, trietylcitrát.
100 mg obalené tablety: laktóza, kukuričný škrob, zemiakový škrob, zrážaný oxid kremičitý, kyselina stearová, mastenec, kopolyméry kyseliny metakrylovej, oxid titaničitý, polyetylénglykol 6000, trietylcitrát.
06.2 Nekompatibilita
Nie je to relevantné.
06.3 Obdobie platnosti
5 rokov
06.4 Špeciálne opatrenia na uchovávanie
Uchovávajte nádobu tesne uzavretú, aby bola chránená pred svetlom.
06.5 Charakter vnútorného obalu a obsahu balenia
Injekčný roztok: kartónová škatuľa obsahujúca 5 ampuliek po 2 ml
Perorálne kvapky, roztok: kartónová škatuľa obsahujúca sklenenú fľašu a vstavanú kvapkadlo s 10 ml perorálneho roztoku
25 mg obalené tablety: škatuľka obsahujúca 25 tabliet zabalených v nepriehľadných blistroch
100 mg obalené tablety1: škatuľka obsahujúca 20 tabliet zabalených v nepriehľadných blistroch
Len 1 nemocničné balenie
06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie
Žiadne špeciálne pokyny.
07.0 DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
LUSOFARMACO
Taliansky farmakologický ústav Luso S.p.A.
Via W. Tobagi, 8 - Peschiera Borromeo (MI)
08.0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO
Prozin 50 mg / 2 ml injekčný roztok: A.I.C. n. 010852010
Prozin 40 mg / ml perorálne kvapky, roztok: A.I.C. n. 010852034
Prozin 25 mg obalené tablety: A.I.C. n. 010852022
100 mg obalené tablety Prozin: A.I.C. n. 010852046
09.0 DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE ALEBO OBNOVENIA REGISTRÁCIE
Prozin 50 mg / 2 ml injekčný roztok: 10,02,56 / 1,06.10
Prozin 40 mg / ml perorálne kvapky, roztok: 10,02,56 / 1,06.10
Prozin 25 mg obalené tablety: 10,02,56 / 1,06,10
Prozin 100 mg obalené tablety: 21.01.57 / 1.06.10
10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU
Február 2012
