Účinné látky: cefepím
Maxipime 2000 mg / 10 ml prášok a rozpúšťadlo na injekčný roztok
Príbalové letáky Maxipime sú k dispozícii pre veľkosti balenia:- Maxipime 2000 mg / 10 ml prášok a rozpúšťadlo na injekčný roztok
- Maxipime 500 mg / 1,5 ml prášok a rozpúšťadlo na injekčný roztok, Maxipime 1000 mg / 3 ml prášok a rozpúšťadlo na injekčný roztok
Indikácie Prečo sa používa Maxipime? Načo to je?
Maxipime obsahuje cefepim a patrí do kategórie beta-laktámových antibiotík, liekov schopných spôsobiť smrť baktérií alebo zabrániť ich rastu.
Maxipime sa môže používať samotný, ako liek prvej voľby, po získaní výsledkov testu, ktorý hodnotí, či je baktéria citlivá na pôsobenie tohto antibiotika (test citlivosti), alebo, ak je to potrebné, môže byť bezpečne použitý v kombinácii. s inými antibiotikami.
Je naznačený maxipime
- u dospelých:
- na liečbu stredne závažných a závažných infekcií spôsobených baktériami, ktoré reagujú na pôsobenie tohto antibiotika, vrátane:
- infekcie dýchacích ciest
- komplikované (t.j. spojené so závažnými ochoreniami) a nekomplikované infekcie dolných močových ciest (močový mechúr a močová trubica) a horných (obličky a močovody)
- infekcie kože a mäkkých tkanív
- infekcie, ktoré sa vyskytujú vo vnútri brucha, vrátane zápalu pobrušnice (membrány, ktorá obklopuje vnútorné steny brucha a orgánov, ktoré obsahuje) a infekcií žlčových ciest (transportný systém žlče produkovaný pečeňou)
- bakteriémia (prítomnosť baktérií v krvi), ktorá je dôsledkom alebo je podozrenie, že je dôsledkom ktorejkoľvek z vyššie uvedených infekcií, vrátane epizód horúčky u pacientov so slabou imunitnou obranou
- empirická liečba epizód horúčky u neutropenických pacientov, používaná ako jediný liek. Pacienti s neutropéniou majú nízky počet neutrofilov, typu bielych krviniek (febrilná neutropénia) v krvi. U neutropenických pacientov, u ktorých je vysoké riziko vzniku závažných infekcií, nemusí byť terapia samotným Maxipimeom vhodná.
- infekcie spôsobené jednou alebo viacerými skupinami baktérií, ktoré reagujú na pôsobenie tohto antibiotika
- pri brušnej chirurgickej profylaxii, teda predtým, ako pacient podstúpi operáciu brucha
- na liečbu stredne závažných a závažných infekcií spôsobených baktériami, ktoré reagujú na pôsobenie tohto antibiotika, vrátane:
- u dojčiat starších ako 1 mesiac:
- na liečbu mozgovomiechovej meningitídy (zápalové ochorenie membrán lemujúcich mozog a mozgovomiechový mok) spôsobené baktériami, ktoré reagujú na pôsobenie tohto antibiotika.
Kontraindikácie Kedy sa Maxipime nemá používať
Maxipime vám nebude podaný
- Ak ste alergický na cefepim alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku (uvedených v časti 6).
- Ak ste alergický na cefalosporíny alebo iné beta-laktámové antibiotiká (rovnaká trieda antibiotík, do ktorých patrí Maxipime), ako sú penicilíny, monobaktámy a karbapenémy.
Opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Maxipime
Predtým, ako vám bude podaný Maxipime, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. Povedzte svojmu lekárovi:
- ak máte problémy s obličkami alebo iné stavy, ktoré ovplyvňujú jeho fungovanie. V takom prípade, najmä ak ste starší, bude váš lekár musieť zmeniť odporúčanú dávku, znížiť udržiavaciu dávku a skontrolovať funkciu vašich obličiek. Podávanie opakovaných dávok sa má určiť na základe fungovania obličiek, závažnosti infekcie a citlivosti baktérie na antibiotikum (pozri časť 3 „Ako sa vám Maxipime podáva“);
- ak trpíte astmou;
- ak máte predispozíciu na alergické reakcie (alergická diatéza);
- ak ste niekedy mali alergickú reakciu na iné beta-laktámové antibiotiká alebo iné lieky, pretože váš lekár vám dá Maxipime opatrne.
Táto účinná látka nie je vhodná na liečbu niektorých typov infekcií, pokiaľ baktéria nie je pri vhodných testoch citlivá na účinok tohto antibiotika.
Možné dôsledky používania Maxipime
Rovnako ako ostatné antibiotiká, Maxipime môže spôsobiť nekontrolovaný rast baktérií, ktoré nie sú citlivé na toto antibiotikum. Ak sa u vás rozvinie nová infekcia okrem už prebiehajúcej, váš lekár urobí vhodné opatrenia.
Venujte zvláštnu pozornosť
- Maxipime môže zmeniť výsledky krvného testu používaného na detekciu prítomnosti protilátok na červené krvinky (Coombsov test). Ak máte absolvovať tento test, povedzte to svojmu lekárovi, že užívate tento liek.
- Maxipime môže tiež zmeniť výsledky testov na kontrolu cukru v moči (glykozúria). Ak ste diabetik a pravidelne sa podrobujete takýmto testom, povedzte to svojmu lekárovi: na liečbu vášho cukrovky sa môžu počas liečby týmto liekom používať aj iné typy testov.
Deti a dospievajúci
V prípade detí a mladistvých má lekár starostlivo vyhodnotiť dávku, ktorá sa má podať, na základe veku, hmotnosti, závažnosti a typu infekcie a funkcie obličiek pacienta.
Interakcie Ktoré lieky alebo potraviny môžu zmeniť účinok Maxipimu
Ak teraz užívate alebo ste v poslednom čase užívali, či práve budete užívať ďalšie lieky, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Porozprávajte sa so svojím lekárom, ak užívate:
- antibiotiká, ako sú bakteriostatické antibiotiká alebo aminoglykozidové antibiotiká
- silné diuretiká (lieky, ktoré zvyšujú tvorbu moču), pretože môžu potenciálne spôsobiť problémy s obličkami.
V takom prípade vám lekár odporučí starostlivo skontrolovať funkciu vašich obličiek.
Upozornenia Je dôležité vedieť, že:
Tehotenstvo a dojčenie
Ak ste tehotná, ak si myslíte, že ste tehotná alebo ak plánujete otehotnieť, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom predtým, ako vám podajú tento liek.
Bezpečnosť Maxipimu počas tehotenstva nebola stanovená, preto sa odporúča používať liek iba v prípade skutočnej potreby a pod prísnym lekárskym dohľadom.
Ak dojčíte, váš lekár vám bude podávať Maxipime opatrne, pretože malé množstvá lieku prechádzajú vašim materským mliekom.
Vedenie vozidla a obsluha strojov
Maxipime môže ovplyvniť schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje, pretože sa môžu vyskytnúť niektoré vedľajšie účinky, ako je zmenené vedomie, závrat, zmätenosť alebo halucinácie.
Dávkovanie a spôsob použitia Ako používať Maxipime: Dávkovanie
Dávku určí váš lekár na základe typu baktérie, závažnosti vašej infekcie, funkcie vašich obličiek a vášho celkového stavu.
Maxipime vám podá lekár alebo zdravotnícky pracovník do žily vo vašom tele.
Použitie u detí a dospievajúcich
Váš lekár stanoví odporúčanú dávku na základe veku, hmotnosti, závažnosti a typu infekcie vášho dieťaťa a ako fungujú obličky vášho dieťaťa.
Trvanie liečby
Váš lekár určí trvanie liečby na základe veku, hmotnosti, závažnosti a typu infekcie a fungovania obličiek vášho dieťaťa.
Predávkovanie Čo robiť, ak ste užili príliš veľa Maxipimu
Je nepravdepodobné, že vám bude predávkovaný Maxipime.
Ak vám nedopatrením dôjde k predávkovaniu Maxipimom, príznaky predávkovania môžu zahŕňať:
- encefalopatia (ochorenie charakterizované rozsiahlou léziou mozgového tkaniva)
- myoklonus (rýchle mimovoľné trhnutie svalov)
- kŕče (násilné a nedobrovoľné sťahy niektorých svalov).
Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky lieku Maxipime
Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.
Použitie Maxipimeu vo všeobecnosti spôsobuje mierne a prechodné vedľajšie účinky, ktoré si len zriedka vyžadujú prerušenie liečby.
Ak sa počas podávania Maxipimeu u vás vyskytne niektorý z nasledujúcich závažných vedľajších účinkov, ktoré môžu viesť k smrti, ihneď kontaktujte svojho lekára, ktorý liečbu PReruší a poskytne vám vhodnú a špecifickú liečbu:
- závažné alergické reakcie vrátane anafylaktického šoku;
- hnačka spojená s Clostridium difficile, baktériou, ktorá sa bežne nachádza v tráviacom systéme a ktorá pri dlhodobom používaní antibiotík môže spôsobiť kŕče v bruchu alebo iné ochorenia. Tento vedľajší účinok môže mať rôznu závažnosť: od miernej hnačky až po kolitídu (zápal hrubého čreva), smrteľné. Tento nežiaduci účinok sa môže vyskytnúť aj dva mesiace po ukončení terapie založenej na Maxipime;
- reverzibilná encefalopatia (ochorenie charakterizované difúznou léziou mozgového tkaniva), ktoré môže spôsobiť poruchy stavu vedomia, ako sú zmätenosť, halucinácie, stupor (závraty, ktoré takmer odstraňujú schopnosť hovoriť a konať) a kóma;
- kŕče (násilné a nedobrovoľné sťahy niektorých svalov) vrátane nekonvulzívneho status epilepticus (porucha mozgu, bez motorických prejavov, spôsobená nadmernou aktivitou určitých nervových buniek v mozgu);
- myoklonus (rýchle mimovoľné trhnutie svalov);
- zlyhanie obličiek (znížená schopnosť obličiek vykonávať svoju funkciu). Posúdenie nežiaducich účinkov je založené na nasledujúcich údajoch o frekvencii.
Veľmi časté (môžu postihnúť viac ako 1 z 10 ľudí):
- pozitívny priamy Coombsov test (test, ktorý hodnotí prítomnosť protilátok schopných útočiť a ničiť červené krvinky)
Časté (môžu postihnúť až 1 z 10 ľudí):
- zníženie množstva hemoglobínu v krvi (anémia)
- vysoká koncentrácia eozinofilov v krvi, typ bielych krviniek (eozinofília)
- zápal žily (flebitída), do ktorej bola podaná infúzia
- hnačka
- výskyt červených škvŕn na koži (vyrážka)
- reakcia, bolesť a zápal v mieste podania infúzie / injekcie
- zvýšená koncentrácia alkalickej fosfatázy v krvi (bielkovina nachádzajúca sa predovšetkým v pečeni, žlčových cestách a kostiach), čo môže naznačovať ochorenie skeletu alebo pečene
- zvýšenie alanínaminotransferázy (ALT, bielkoviny nachádzajúcej sa najmä v pečeni), čo môže naznačovať problémy s pečeňou
- zvýšenie hladiny aspartátaminotransferázy (AST, bielkoviny nachádzajúcej sa najmä vo svaloch, pečeni a srdci), čo môže naznačovať hlavne problémy s pečeňou a srdcom
- zvýšená koncentrácia bilirubínu (látka produkovaná starými alebo poškodenými červenými krvinkami) v krvi, čo naznačuje problém s pečeňou
- predĺženie času potrebného na zrážanie krvi (predĺžený protrombínový čas alebo predĺžený aktivovaný parciálny tromboplastínový čas)
Menej časté (môžu postihnúť až 1 zo 100 ľudí):
- infekcia úst spôsobená hubami rodu Candida (orálna kandidóza)
- infekcia vagíny
- zníženie počtu krvných doštičiek v krvi (trombocytopénia)
- zníženie počtu bielych krviniek v krvi (leukopénia)
- zníženie počtu neutrofilov v krvi, typu bielych krviniek (neutropénia)
- bolesť hlavy
- zápal hrubého čreva spojený s používaním antibiotík (pseudomembranózna kolitída)
- zápal hrubého čreva (kolitída)
- nevoľnosť
- Zvracal
- podráždenie pokožky (erytém)
- výskyt červených (opuchnutá koža) alebo bielych hrčiek rôznych veľkostí (žihľavka)
- svrbenie
- horúčka (zvýšená telesná teplota)
- zápal, kde bola podaná infúzia
- zvýšenie hladín močoviny v krvi, čo naznačuje zníženú funkciu obličiek
- zvýšené hladiny kreatinínu v krvi, čo naznačuje poškodenie obličiek
Zriedkavé (môžu postihnúť až 1 z 1 000 ľudí):
- infekcia spôsobená hubou Candida albicans (kandidóza)
- závažná rýchla alergická reakcia, ktorá môže spôsobiť smrť (anafylaktická reakcia)
- opuch tváre, očí, pier, jazyka a hrdla s možnými ťažkosťami s dýchaním a prehĺtaním (angioedém)
- zmena pocitu v končatinách alebo iných častiach tela (parestézia)
- porucha chuti (dysgeúzia)
- závrat
- zväčšenie priemeru ciev (vazodilatácia)
- dýchavičnosť (dyspnoe)
- bolesť brucha
- zápcha (zápcha)
- svrbenie v genitáliách
- zimnica
Frekvencia neznáma (frekvenciu nemožno odhadnúť z dostupných údajov):
- zníženie množstva hemoglobínu v krvi spôsobené nedostatočnou produkciou červených krviniek v kostnej dreni (aplastická anémia)
- zníženie množstva hemoglobínu v krvi spôsobené tvorbou protilátok, ktoré ničia červené krvinky (hemolytická anémia)
- takmer úplná deštrukcia a odtrhnutie kože a slizníc (toxická epidermálna nekrolýza)
- deštrukcia a odlupovanie kože a slizníc po alergickej reakcii (Stevensov -Johnsonov syndróm)
- výskyt jasne červených rozetových lézií (multiformný alebo polymorfný erytém)
- strata krvi z ciev (krvácanie)
- ochorenie obličiek spôsobené chemikáliami, fyzikálnymi faktormi alebo liekmi (toxická nefropatia)
- falošne pozitívny výsledok pri meraní glukózy v moči (test na glukozúriu) metódami používajúcimi redukčné činidlá
- závažné zníženie počtu granulocytov (typ bielych krviniek) v krvi (agranulocytóza)
Dodržiavanie pokynov uvedených v písomnej informácii pre používateľov znižuje riziko nežiaducich účinkov.
Hlásenie vedľajších účinkov
Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii. Vedľajšie účinky môžete hlásiť aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V. Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.
Expirácia a retencia
Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 30 ° C. Chráňte pred svetlom.
Rekonštituovaný roztok uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C 24 hodín alebo alternatívne uchovávajte pri teplote 2 až 8 ° C 7 dní.
Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.
Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na škatuli po EXP.
Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.
Nelikvidujte lieky odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Spýtajte sa svojho lekárnika, ako zlikvidovať lieky, ktoré už nepoužívate. Pomôže to chrániť životné prostredie.
Ďalšie informácie
Čo Maxipime obsahuje
Maxipime 2000 mg / 10 ml prášok a rozpúšťadlo na injekčný roztok Injekčná liekovka:
- Účinnou zložkou je monohydrát cefepímdihydrochloridu, čo zodpovedá 2 000 mg cefepímu
- Ďalšou zložkou je: L-arginín.
Injekčná liekovka s rozpúšťadlom:
Každá injekčná liekovka s rozpúšťadlom obsahuje vodu na injekciu
Opis toho, ako Maxipime vyzerá a obsah balenia
Prášok a rozpúšťadlo na injekčný roztok na vnútrožilové použitie.
Maxipime 2000 mg / 10 ml prášok a rozpúšťadlo na injekčný roztok je dostupný v škatuli obsahujúcej:
- 1 injekčná liekovka s purpurovým plastovým viečkom s vyrazeným „Prečítajte si leták“ (= „Prečítajte si písomnú informáciu pre používateľov“) a 1 injekčná liekovka s rozpúšťadlom s 10 ml vody na injekciu.
Nasledujúce informácie sú určené len pre lekárov alebo zdravotníckych pracovníkov
AKO POUŽÍVAŤ MAXIPIME
Maxipime sa môže podávať intravenózne a intramuskulárne.
Dávkovanie a spôsob podávania sa líšia v závislosti od citlivosti postihnutého organizmu, závažnosti infekcie, funkcie obličiek a celkového stavu pacienta.
Dospelí a deti staršie ako 12 rokov (> 40 kg)
Sprievodca dávkovaním cefepimu pre dospelých a deti staršie ako 12 rokov (> 40 kg) s normálnou funkciou obličiek je uvedený v tabuľke 1.
Intravenózny spôsob podania je výhodnejší u pacientov s ťažkými infekciami, obzvlášť u tých, ktoré ohrozujú život pacienta, najmä ak je prítomný septický šok.
stôl 1
Dospelí a deti staršie ako 12 rokov (> 40 kg) s normálnou funkciou obličiek *
* Trvanie terapie sa bežne pohybuje od 7 do 10 dní.
Závažnejšie infekcie môžu vyžadovať dlhšiu liečbu; Empirická liečba febrilnej neutropénie (pacient s oslabenou imunitou) by mala trvať 7 dní alebo do vymiznutia neutropénie.
Chirurgická profylaxia (dospelí): dávky odporúčané na prevenciu bakteriálnych infekcií počas a po chirurgickom zákroku sú nasledujúce:
- Jedna dávka 2 g i.v. Maxipime (30 -minútová infúzia, pozri „Návod na použitie“), ktorá sa má začať 60 minút pred operáciou. Jednorazovú 500 mg iv dávku metronidazolu, ak to považuje za vhodné, možno podať bezprostredne po ukončení infúzie Maxipime. Dávka metronidazolu sa má pripraviť a podať v súlade s technickými informáciami o produkte. Vzhľadom na nekompatibilitu by nemali byť maxipím a metronidazol miešané v jednej nádobe; pred podaním metronidazolu sa odporúča súpravu prepláchnuť kompatibilnou tekutinou.
- Ak chirurgický zákrok trvá viac ako 12 hodín, 12 hodín po úvodnej profylaktickej dávke sa má podať druhá dávka Maxipimeu a potom metronidazolu, ak je to vhodné.
Deti vo veku od 1 mesiaca do 12 rokov s normálnou funkciou obličiek
Bakteriálna meningitída
Odporúčané dávkovanie: Pacienti starší ako dva mesiace s hmotnosťou ≤ 40 kg: 50 mg / kg každých 8 hodín počas 7 - 10 dní.
Skúsenosti s používaním Maxipimu u pacientov mladších ako dva mesiace sú obmedzené. Aj keď tieto skúsenosti boli získané pri dávke 50 mg / kg, farmakokinetické údaje získané u osôb starších ako 2 mesiace naznačujú, že dávka 30 mg / kg každých 12 alebo 8 hodín môže sa považujú za adekvátne pre pediatrických pacientov vo veku od prvého do druhého mesiaca. Dávky 30 mg / kg medzi 1 až 2 mesiacmi a dávky 50 mg / kg medzi 2 mesiacmi a 12 rokmi sú porovnateľné s 2 g dospelého. Podávanie Maxipimu týmto pacientom je potrebné starostlivo sledovať.
Schémy pre dospelých sa môžu použiť na pediatrických pacientov s hmotnosťou viac ako 40 kg (pozri tabuľku 1). U pacientov starších ako 12 rokov s hmotnosťou ≤ 40 kg sa má použiť schéma mladšieho veku s hmotnosťou ≤ 40 kg.
Pediatrická dávka nesmie prekročiť dávku pre dospelých (2 g každých 8 hodín). Skúsenosti s intramuskulárnym podávaním u pediatrických pacientov sú obmedzené.
Seniori
Nie je potrebná žiadna úprava dávky, okrem prípadov súbežnej renálnej insuficiencie (pozri „Bezpečnostné opatrenia pri používaní“).
Znížená funkcia pečene
Nie je potrebná žiadna úprava dávky, okrem prípadov súbežnej renálnej insuficiencie.
Znížená funkcia obličiek
U pacientov s poruchou funkcie obličiek by malo byť dávkovanie cefepímu upravené tak, aby sa kompenzovala znížená eliminácia obličkami.
Odporúčaná počiatočná dávka cefepimu u pacientov s miernou až stredne ťažkou poruchou funkcie obličiek by mala byť rovnaká ako u pacientov s normálnou funkciou obličiek (tabuľka 1).
Odporúčaná udržiavacia dávka cefepimu u dospelých pacientov s poruchou funkcie obličiek je uvedená v tabuľke nižšie (tabuľka 2).
TABUĽKA 2
Udržiavacia dávka u dospelých s renálnou insuficienciou *
* Farmakokinetický model naznačuje, že u týchto pacientov je potrebné zníženie dávky.
Pacienti podstupujúci hemodialýzu
U pacientov podstupujúcich hemodialýzu sa počas 3 hodín eliminuje približne 68% z celkového množstva cefepímu prítomného v tele na začiatku dialýzy. Farmakokinetický model týchto pacientov naznačuje, že je potrebné zníženie dávky. Pacienti, ktorí dostávajú cefepím a súčasne podstupujú hemodialýzu, majú dostať nasledujúce dávkovanie: 1 g nasycovaciu dávku v prvý deň terapie a potom 500 mg cefepímu denne pre všetky infekcie okrem febrilnej neutropénie vyžadujúcej 1 g denne. V dňoch dialýzy sa má cefepim podávať bezprostredne po dialýze. Kedykoľvek je to možné, cefepím sa má podávať každý deň v rovnakom čase.
Pacienti podstupujúci kontinuálnu peritoneálnu dialýzu
Pri kontinuálnej peritoneálnej dialýze možno Maxipime podávať v dávkach, ktoré sa bežne odporúčajú pacientom s normálnou funkciou obličiek (tj 500 mg, 1 g alebo 2 g v závislosti od závažnosti infekcie), ale s intervalom 48 hodín medzi jednou dávkou a ďalšie ...
Pediatrickí pacienti s poruchou funkcie obličiek
Pretože vylučovanie cefepimu je prevládajúcou cestou vylučovania močom, odporúča sa úprava dávky u pediatrických pacientov a pacientov s poruchou funkcie obličiek. Ako sa odporúča v tabuľke 2, majú sa použiť rovnaké intervaly dávok a / alebo intervaly medzi dávkami. .
Trvanie liečby
Dĺžka terapie závisí od priebehu infekcie, a preto ju musí stanoviť lekár.
Inštrukcie na používanie
Intravenózne podanie
Na prípravu roztoku Maxipime na intravenózne podanie sa majú použiť nasledujúce riedidlá:
- Voda na injekciu F.U.
- Fyziologický roztok (0,9% roztok chloridu sodného), s alebo bez 5% glukózy
- Ringerov roztok s alebo bez 5% glukózy
- 5% alebo 10% roztok glukózy
- 6 M roztok laktátu sodného
Maxipime sa môže podávať pomaly do žily v priebehu 3 až 5 minút. Liečivo sa môže podávať aj priamo do perfúznych skúmaviek alebo kontinuálnou intravenóznou infúziou. V prípade podania infúzie podávajte liek približne 30 minút.
Intramuskulárne podanie
Maxipime 0,5 g sa musí zriediť 1,5 ml sterilnej vody na injekciu (dodáva sa v balení).
Maxipime 1 g sa musí zriediť 3 ml sterilnej vody na injekciu (dodáva sa v balení).
Objemy rekonštitúcie
Maximálne objemy rekonštitúcie na intravenózne a intramuskulárne podanie sú zhrnuté v nasledujúcej tabuľke:
TABUĽKA 3
Pokyny na rekonštitúciu
Roztok sa musí pri použití rekonštituovať.
Je lepšie podávať liek bezprostredne po jeho rekonštitúcii.
Maxipime sa môže podávať súčasne s inými antibiotikami alebo inými liekmi, pokiaľ nie sú zmiešané v rovnakej injekčnej striekačke alebo perfúznej tekutine.
Rovnako ako ostatné cefalosporíny, aj roztoky Maxipime sa môžu líšiť vo farbe v závislosti od doby skladovania. Táto vlastnosť neovplyvňuje účinnosť a znášanlivosť lieku.
Predávkovanie
Príznaky predávkovania zahŕňajú encefalopatiu, myoklonus a záchvaty.
V prípade závažného predávkovania, najmä u pacientov s poruchou funkcie obličiek, je možné sérové hladiny Maxipimu znížiť hemodialýzou.Peritoneálna dialýza nepomáha. K náhodnému predávkovaniu môže dôjsť, ak pacienti s poruchou funkcie obličiek užívajú vysoké dávky lieku (pozri „Ako používať Maxipime“, „Upozornenia a opatrenia“ a „Nežiaduce účinky“).
Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
01.0 NÁZOV LIEKU
MAXIPIME PRÁŠOK A ROZPÚŠŤADLO NA INJEKČNÉ ROZTOK
02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
MAXIPIME 500 mg / 1,5 ml prášok a rozpúšťadlo na injekčný roztok
Každá fľaša obsahuje
Účinná látka: monohydrát cefepímdihydrochloridu, čo zodpovedá 500 mg cefepímu.
MAXIPIME 1000 mg / 3 ml prášok a rozpúšťadlo na injekčný roztok
Každá fľaša obsahuje
Účinná látka: monohydrát cefepímdihydrochloridu, čo zodpovedá 1000 mg cefepímu.
MAXIPIME 2000 mg / 10 ml prášok a rozpúšťadlo na injekčný roztok
Každá fľaša obsahuje
Účinná látka: monohydrát cefepímdihydrochloridu, čo zodpovedá 2 000 mg cefepímu.
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
03.0 LIEKOVÁ FORMA
Prášok a rozpúšťadlo na injekčný roztok.
04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE
04.1 Terapeutické indikácie
MAXIPIME je indikovaný dospelým na liečbu stredne závažných a závažných infekcií spôsobených citlivými baktériami, vrátane infekcií dýchacích ciest a infekcií (komplikovaných a nekomplikovaných) dolných a horných močových ciest, infekcií kože a mäkkých tkanív, vnútrobrušných infekcií vrátane zápalu pobrušnice a žlčových infekcií, septikémie / bakterémie, vrátane febrilných epizód u imunokompromitovaných pacientov.
Empirická liečba febrilných epizód u neutropenických pacientov.
Monoterapia cefepimom je indikovaná na empirickú liečbu febrilných epizód u neutropenických pacientov.
U neutropenických pacientov s vysokým rizikom závažných infekcií (napr. Pacienti s nedávnou transplantáciou kostnej drene, s nástupom hypotenzie, so základnou hematologickou malignitou alebo so závažnou a dlhotrvajúcou neutropéniou) nemusí byť antimikrobiálna monoterapia vhodná. Nie sú k dispozícii dostatočné údaje na podporu účinnosť samotného cefepímu u týchto pacientov.
MAXIPIME je indikovaný u detí na liečbu mozgovomiechovej meningitídy spôsobenej citlivými zárodkami.
MAXIPIME je indikovaný na liečbu infekcií spôsobených jedným alebo viacerými vnímavými, aeróbnymi a anaeróbnymi bakteriálnymi kmeňmi.
Vďaka svojmu širokému antibakteriálnemu spektru je možné MAXIPIME po získaní výsledkov testov citlivosti použiť samostatne ako liek prvej voľby. V prípade potreby je možné MAXIPIME bezpečne použiť v kombinácii s aminoglykozidom alebo inými antibiotikami.
MAXIPIME je indikovaný na chirurgickú profylaxiu u pacientov podstupujúcich vnútrobrušný chirurgický zákrok.
04.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Administratíva
MAXIPIME sa môže podávať intravenózne a intramuskulárne. Keď sa MAXIPIME podáva samotný intramuskulárne, vo všeobecnosti nespôsobuje bolesť.
Dávkovanie a spôsob podávania sa líšia v závislosti od citlivosti postihnutého organizmu, závažnosti infekcie, funkcie obličiek a celkového stavu pacienta.
Dospelí
Sprievodca dávkovaním cefepimu pre dospelých a deti staršie ako 12 rokov s normálnou funkciou obličiek je uvedený v tabuľke 1.
Intravenózny spôsob podania je výhodnejší u pacientov s ťažkými infekciami, obzvlášť u tých, ktoré ohrozujú život pacienta, najmä ak je prítomný septický šok.
stôl 1
Dospelí a deti staršie ako 12 rokov s normálnou funkciou obličiek *
* Trvanie terapie sa bežne pohybuje od 7 do 10 dní; závažnejšie infekcie môžu vyžadovať dlhšiu liečbu. Empirická liečba febrilnej neutropénie (imunokompromitovaní pacienti) by mala trvať 7 dní alebo do vymiznutia neutropénie.
Chirurgická profylaxia (dospelí): dávky odporúčané na prevenciu bakteriálnych infekcií počas a po chirurgickom zákroku sú nasledujúce:
Jedna 2 g iv dávka MAXIPIMEU (30 -minútová infúzia, pozri 6.6.) Sa má začať 60 minút pred operáciou. Jednu 500 mg iv dávku metronidazolu, ak to považuje za vhodné, možno podať bezprostredne po ukončení chirurgického zákroku. Infúzia MAXIPIME. Dávku metronidazolu je potrebné pripraviť a podať v súlade s technickými informáciami o produkte. Vzhľadom na nekompatibilitu sa MAXIPIME a metronidazol nesmú miešať v tej istej nádobe; súpravu sa odporúča pred použitím umyť kompatibilnou tekutinou. podanie metronidazolu.
Ak chirurgický zákrok trvá viac ako 12 hodín, má sa podať druhá dávka MAXIPIME, po ktorej nasleduje metronidazol, ak je to vhodné, 12 hodín po úvodnej profylaktickej dávke.
Deti vo veku od 1 mesiaca do 12 rokov s normálnou funkciou obličiek
Meningitída bakteriálne
Odporúčané dávkovanie: pacienti starší ako dva mesiace s hmotnosťou 40 kg: 50 mg / kg každých 8 hodín počas 7 - 10 dní.
Skúsenosti s používaním MAXIPIMEU u pacientov mladších ako 2 mesiace sú obmedzené. Aj keď tieto skúsenosti boli získané pri dávke 50 mg / kg, farmakokinetické údaje získané u osôb starších ako 2 mesiace naznačujú, že dávka 30 mg / kg každých 12 alebo 8 hodín môže byť sa považujú za adekvátne pre pediatrických pacientov vo veku od prvého do druhého mesiaca. Dávky 30 mg / kg medzi 1 až 2 mesiacmi a dávky 50 mg / kg medzi 2 mesiacmi a 12 rokmi sú porovnateľné s 2 g dospelého. Podávanie MAXIPIME u týchto pacientov má byť starostlivo monitorované.
Schémy pre dospelých sa môžu použiť na pediatrických pacientov s hmotnosťou viac ako 40 kg (pozri tabuľku 1). Pre pacientov starších ako 12 rokov s hmotnosťou 40 kg by sa mala použiť schéma pre mladších ľudí s hmotnosťou 40 kg.
Pediatrická dávka nesmie prekročiť dávku pre dospelých (2 g každých 8 hodín). Skúsenosti s intramuskulárnym podávaním u pediatrických pacientov sú obmedzené.
Seniori
Úprava dávky nie je potrebná, okrem prípadov súbežnej renálnej insuficiencie (pozri 4.4).
Znížená funkcia pečene
Nie je potrebná žiadna úprava dávky, okrem prípadov súbežnej renálnej insuficiencie.
Znížená funkcia obličiek
U pacientov s poruchou funkcie obličiek by malo byť dávkovanie cefepímu upravené tak, aby sa kompenzovala znížená eliminácia obličkami. Odporúčaná počiatočná dávka cefepimu u pacientov s miernou až stredne ťažkou poruchou funkcie obličiek by mala byť rovnaká ako u pacientov s normálnou funkciou obličiek. Odporúčaná udržiavacia dávka cefepimu u dospelých pacientov s renálnou insuficienciou je uvedená v tabuľke nižšie.
TABUĽKA 2
Udržiavacia dávka u dospelých s renálnou insuficienciou *
Pacienti podstupujúci hemodialýzu
U pacientov podstupujúcich hemodialýzu sa eliminuje približne 68% z celkového množstva cefepimu prítomného v tele na začiatku dialýzy počas 3 hodín. Na konci každého dialýzy sa má podať dávka ekvivalentná počiatočnej dávke.
Pri kontinuálnej peritoneálnej dialýze možno MAXIPIME podávať v dávkach, ktoré sa bežne odporúčajú pacientom s normálnou funkciou obličiek (tj 500 mg, 1 g alebo 2 g v závislosti od závažnosti infekcie), ale každých 48 hodín.
Pediatrickí pacienti s poruchou funkcie obličiek
Pretože vylučovanie cefepímu je prevažujúcou cestou vylučovanie močom, odporúča sa úprava dávky u pediatrických pacientov a pacientov s poruchou funkcie obličiek.
Ako sa odporúča v tabuľke 2, majú sa použiť rovnaké zvýšenia v intervaloch medzi dávkami a / alebo zníženie týchto dávok.
04.3 Kontraindikácie
Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok, na cefalosporíny, penicilíny alebo iné beta-laktámové antibiotiká.
04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní
U pacientov s poruchou funkcie obličiek, ako je znížená diuréza v dôsledku renálnej insuficiencie (klírens kreatinínu ≤ 50 ml / min) alebo iných stavov, ktoré môžu poškodiť funkciu obličiek, je potrebné dávku MAXIPIMEU upraviť tak, aby sa kompenzovala znížená eliminácia obličkami. Vzhľadom na predĺžené a zvýšené sérové koncentrácie antibiotika v bežných dávkach u pacientov s renálnou insuficienciou alebo inými stavmi, ktoré môžu poškodiť funkciu obličiek, udržiavacia dávka sa má pri podávaní cefepimu týmto pacientom znížiť. Opakované dávkovanie sa má stanoviť na základe stupňa poruchy funkcie obličiek, závažnosti infekcie a citlivosti pôvodcu (pozri 4.2 a 5). Počas postmarketingového sledovania boli hlásené nasledujúce závažné nežiaduce udalosti: reverzibilná encefalopatia (poruchy vedomia vrátane zmätenosti, halucinácií, stupora a kómy), myoklonus, záchvaty (vrátane nekonvulzívneho status epilepticus) a / alebo zlyhanie obličiek (pozri bod 4.8). Väčšina prípadov bola hlásená u pacientov s poruchou funkcie obličiek, ktorí dostali dávky MAXIPIME vyššie ako odporúčané. Vo všeobecnosti symptómy neurotoxicity zmizli po prerušení cefepimu a / alebo po hemodialýze; niektoré prípady však boli smrteľné.
Rovnako ako ostatné beta-laktámové antibiotiká, pred začatím liečby MAXIPIME by sa malo starostlivo vyhodnotiť, či pacient predtým nebol precitlivený na penicilíny alebo iné lieky; v tomto prípade sa má MAXIPIME podávať s mimoriadnou opatrnosťou.
V prípade alergickej reakcie na MAXIPIME sa má liečba prerušiť a pacient adekvátne liečiť. Závažné reakcie z precitlivenosti môžu vyžadovať adrenalín a podporné opatrenia.
Pri použití takmer všetkých antibakteriálnych látok vrátane MAXIPIME bola hlásená súvisiaca hnačka Clostridium difficile ktoré môžu mať závažnosť od miernej hnačky až po smrteľnú kolitídu. Diagnóza C. ťažké spojené s hnačkou u všetkých pacientov, ktorí majú hnačku po antibiotickej terapii. Je potrebná starostlivá anamnéza, pretože bolo hlásené, že nástup hnačky je spojený s C. ťažké môže sa objaviť aj dva mesiace po podaní antibakteriálnych látok. V prípade C. ťažké, podozrenie alebo známe, môže byť nevyhnutné prerušiť liečbu antibiotikami, ktoré nie sú pre tento stav predpísané.
V prípade súčasného použitia potenciálne nefrotoxických liekov, ako sú aminoglykozidy a silné diuretiká, je potrebné starostlivo monitorovať funkciu obličiek.
Seniori
Z viac ako 6400 dospelých pacientov liečených MAXIPIME v klinických štúdiách bolo 35% vo veku 65 rokov alebo starších, zatiaľ čo 16% malo 75 alebo viac rokov.
V klinických štúdiách ukázali starší pacienti liečení bežne odporúčanými dávkami pre dospelých klinickú účinnosť a bezpečnosť porovnateľnú s účinnosťou dospelých pacientov, pokiaľ pacienti nemajú obličkovú nedostatočnosť. Rozdiely sú obmedzené na mierne predĺženie polčasu a nižší obličkový klírens ako u mladších pacientov. Ak je poškodená funkcia obličiek, odporúča sa úprava dávky (pozri časť 4.2).
Je známe, že cefepím sa v podstate vylučuje obličkami a riziko toxických reakcií na tento liek môže byť vyššie u pacientov s poruchou funkcie obličiek. Pretože starší pacienti sú náchylnejší na pokles funkcie obličiek, pri výbere dávky a monitorovaní funkcie obličiek je potrebná opatrnosť (pozri 4.8 a 5). U geriatrických pacientov s renálnou insuficienciou pri podávaní bežných dávok cefepimu sa vyskytli závažné nežiaduce udalosti vrátane reverzibilnej encefalopatie (poruchy vedomia vrátane zmätenosti, halucinácií, stupora a kómy), myoklonu, záchvatov (vrátane nekonvulzívneho status epilepticus) a / alebo renálna insuficiencia (pozri časť 4.8).
04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie
Pozitívny priamy test Coombs, bez dôkazu hemolýzy, bol pozorovaný u 12,3% pacientov, ktorí dostávali MAXIPIME každých 12 hodín v klinických štúdiách.
U pacientov liečených MAXIPIME môžu byť pri použití redukčných činidiel pozorované falošne pozitívne reakcie glykozúrie. Falošne pozitívne reakcie neboli pozorované pri metódach vrátane glukózooxidázy.
04.6 Gravidita a laktácia
Bezpečnosť MAXIPIME u gravidných žien nebola stanovená, pretože u týchto pacientok neboli vykonané adekvátne a dobre kontrolované štúdie.
Reprodukčné štúdie vykonané na zvieratách s dávkami až 8- 10-násobkom maximálnej dennej dávky nenaznačujú priame alebo nepriame škodlivé účinky na reprodukciu, na embryonálny alebo fetálny vývoj, na obdobie gravidity a na perinatálny a postnatálny vývoj. Pretože reprodukčné štúdie na zvieratách nie vždy predpovedajú reakciu človeka, odporúča sa používať liek počas tehotenstva iba vtedy, ak je to nevyhnutné.
Cefepím sa vo veľmi nízkych koncentráciách vylučuje do materského mlieka, a preto sa odporúča opatrnosť pri podávaní lieku dojčiacim ženám.
04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Neuskutočnili sa žiadne štúdie o schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje.
04.8 Nežiaduce účinky
MAXIPIME je vo všeobecnosti dobre znášaný.
V klinických štúdiách (N = 5598) boli najčastejšími nežiaducimi účinkami gastrointestinálne symptómy a reakcie z precitlivenosti.
Nežiaduce reakcie len zriedka vyžadovali prerušenie liečby a boli spravidla mierneho a prechodného charakteru. Nežiaduce reakcie počas liečby MAXIPIME, ktoré sa považujú za súvisiace s liekom, sú uvedené nižšie:
Nežiaduce reakcie hlásené s výskytom v rozsahu od 0,1 do 1% (ak nie je uvedené inak)
Precitlivenosť: kožná vyrážka (1,8%), svrbenie, žihľavka.
Tráviaci systém: nauzea, vracanie, orálna kandidóza, hnačka (1,2%), kolitída (vrátane pseudomembranóznej kolitídy)
Centrálny nervový systém: bolesť hlavy
Ostatné: horúčka, vaginitída, erytém.
Nežiaduce reakcie hlásené s výskytom v rozmedzí od 0,05 do 0,1%: bolesť brucha, zápcha, vazodilatácia, dyspnoe, závrat, parestézia, svrbenie genitálií, poruchy chuti, zimnica, bližšie neurčená kandidóza.
Klinicky významné udalosti vyskytujúce sa v menej ako 0,05% prípadov zahŕňali anafylaxiu a kŕče.
Lokálne reakcie
V mieste IV infúzie (5,2%): flebitída (2,9%) a zápal (0,1%), V mieste intramuskulárnej injekcie: bolesť a zápal (2,6%).
Zmeny v laboratórnych parametroch, ktoré sa vyvinuli počas klinických skúšaní u pacientov s normálnymi východiskovými hodnotami, boli prechodné a boli prechodné. K tým, ktoré sa vyskytli s 1-2%výskytom (ak nie je uvedené inak), patrili: anémia, eozinofília, trombocytopénia (0,5-1%), pozitívny Coombsov test bez hemolýzy (18,7%), zvýšená transamináza (ALT 3,6%; AST 2,5%), alkalická fosfatáza, celkový bilirubín, BUN (0,5-1%), kreatinín (0,5-1%), protrombínový čas a parciálny tromboplastínový čas (2,8%). Zriedkavo boli pozorované prípady prechodnej leukopénie a neutropénie.
Nasledujúce udalosti boli hlásené z klinických skúseností po uvedení lieku na trh, ale príčinnú súvislosť s liekom nebolo možné určiť: ako u iných liekov tejto triedy, encefalopatia (poruchy vedomia vrátane zmätenosti, halucinácií, stupora a kómy), záchvaty, myoklonus a / alebo zlyhanie obličiek Väčšina prípadov bola hlásená u pacientov s poruchou funkcie obličiek, ktorí dostávali dávky vyššie ako odporúčané (pozri časť 4.4).
Okrem toho bola hlásená anafylaxia (vrátane anafylaktického šoku), prechodná leukopénia, neutropénia, agranulocytóza a trombocytopénia.
Pediatrickí pacienti: bezpečnostný profil u detí je podobný ako u dospelých, pričom vyrážka je najčastejšie hlásenou udalosťou v klinických skúšaniach.
04,9 Predávkovanie
V prípade závažného predávkovania, najmä u pacientov s poruchou funkcie obličiek, je možné sérové hladiny MAXIPIMEU znížiť hemodialýzou. Peritoneálna dialýza nie je nápomocná. Ak pacienti s poruchou funkcie obličiek užívajú vysoké dávky lieku, môže dôjsť k náhodnému predávkovaniu (pozri časti 4.2, 4.4 a 4.8).
Príznaky predávkovania zahŕňajú encefalopatiu, myoklonus, záchvaty a neuromuskulárnu excitabilitu.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: betalaktámové antibakteriálne látky.
ATC kód: J01DE01.
Bakteriológia
Cefepím je cefalosporín novej generácie so širokým spektrom účinku, ktorý prejavuje svoje baktericídne účinky inhibíciou syntézy bunkovej steny. Cefepime darčeky in vitro aktivita proti "širokému spektru grampozitívnych a gramnegatívnych baktérií, vrátane niektorých foriem rezistentných na aminoglykozidové antibiotiká, ceftazidím a ďalšie cefalosporíny tretej generácie. Má nízku afinitu k chromozomálnym beta-laktamázam a je veľmi odolná voči" hydrolytickému účinku väčšina z nich. Vykazuje rýchly prienik gramnegatívnych baktérií do bunkovej steny.
Cefepime bol aktívny, in vitroproti nasledujúcim bakteriálnym kmeňom: grampozitívne aeróby: Staphylococcus aureus (vrátane kmeňov produkujúcich beta-laktamázu), Staphylococcus epidermidis (vrátane kmeňov produkujúcich beta-laktamázu), Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Staphylococcus war ), Streptococcus agalactiae (streptokoky skupiny B), streptokoky skupiny C, streptokoky skupiny D (S.bovis), streptokoky skupiny F, streptokoky skupiny G, Streptococcus pneumoniae (vrátane prechodných kmeňov rezistentných na penicilín s MIC pre penicilín medzi 0,1 a 1 mcg / ml), streptokoky Viridans. Mnoho kmeňov enterokokov, napríklad Enterococcus faecalis, a meticilín-rezistentných stafylokokov je odolných voči väčšine cefalosporínov vrátane cefepímu. Gramnegatívne aeróby: Pseudomonas spp. (vrátane P. aeruginosa, P. fluorescens, P. cepacia, P. stutzeri, P. putida, P. testosteroni, P. acidovorans, P. paucimobilis a P. pseudomallei), Escherichia coli, Klebsiella spp. (vrátane K. pneumoniae, K. oxytoca a K. ozaenae), Enterobacter spp. (vrátane E. cloacae, E. aerogenes, E. agglomerans a E. sakazakii), Citrobacter spp. (vrátane C. diversus, C. freundii, C.amalonaticus a C.aerogenes), Proteus spp. (vrátane P. mirabilis, P. vulgaris a P. penneri), Serratia spp. (vrátane Serratia marcescens a S.liquefaciens), Providencia spp. (vrátane P. stuartii, P. rettgeri a P. alcalifaciens), Morganella morganii, Haemophilus influenzae (vrátane kmeňov produkujúcich beta-laktamázu), Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Hafnia alvei, Kluvyera spp., Salmonella spp., Shigella sp. Aeromonas hydrophila, Yersinia enterocolitica, Campylobacter jejuni, Vibrio spp. (vrátane V. cholerae), Flavobacterium spp., Alcaligenes spp., Capnocytophaga spp., Acinetobacter calcoaceticus (subspp. anitratus a lwoffi), Moraxella catarrhalis (predtým Branhamella catarrhalis-vrátane kmeňov produkujúcich beta-laktamázu), Neisseria gon kmene), Neisseria meningitidis, Gardnerella vaginalis, Legionella spp. Cefepím je neaktívny proti mnohým kmeňom Pseudomonas pickettii a Xanthomonas maltophilia.
Anaeróby: Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Clostridium perfringens, Veillonella spp., Mobiluncus spp., Bacteroides spp., (B. Melaninogenicus a ďalšie Bacteroides orálneho pôvodu). Cefepím je neaktívny na Bacteroides fragilis a Clostridium difficile.
Pri aminoglykozidových antibiotikách bola pozorovaná synergia.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Farmakokinetika MAXIPIME bola lineárna v rozsahu 250 mg - 2 g intravenózne a v rozsahu 500 mg - 2 g intramuskulárne a nemenila sa podľa trvania liečby.
Absorpcia: Po intramuskulárnom podaní sa MAXIPIME úplne absorbuje.
Distribúcia: Priemerné plazmatické koncentrácie cefepimu v rôznych časových intervaloch u zdravých dospelých dobrovoľníkov mužského pohlavia po jednorazovom intravenóznom podaní 250 mg, 500 mg, 1 g a 2 g a po jednorazovom intramuskulárnom podaní 500 mg, 1 g 2 g, sú uvedené v tabuľka 3.
TABUĽKA 3
Priemerné plazmatické koncentrácie cefepímu (mcg / ml) u zdravých dospelých mužov
Priemerný eliminačný polčas cefepímu je približne 2 hodiny.
Cefepím dosahuje terapeutické koncentrácie pre citlivé patogény v biologických tekutinách a telesných tkanivách, ako sú uvedené v tabuľke 4.
Relatívna tkanivová distribúcia cefepimu sa nemení s dávkou v rozmedzí 250 mg - 2 g.
Metabolizmus
Priemerný distribučný objem v rovnovážnom stave je 18 litrov. Neexistujú žiadne dôkazy o akumulácii cefepímu u zdravých jedincov, ktorí dostávali intravenózne dávky až 2 g každých 8 hodín počas 9 dní. Väzba cefepímu na sérové proteíny je menšia ako 19% a je nezávislá na jeho koncentrácii. sérum.
Cefepím nie je extenzívne metabolizovaný. Hlavným metabolitom v moči je N-metylpyrolidín, ktorý sa rýchlo premieňa na N-oxid; to predstavuje približne iba 6,8% dávky.
TABUĽKA 4
Priemerné koncentrácie cefepímu v rôznych biologických tekutinách a telesných tkanivách u zdravých dospelých
Vylučovanie
Priemerný celkový klírens liečiva z tela je 120 ml / min. Priemerný obličkový klírens je 110 ml / min, čo ukazuje, že eliminácia prebieha takmer výlučne obličkami, najmä glomerulárnou filtráciou. Močová koncentrácia nezmeneného cefepimu predstavuje približne 85% dávky. Po intravenóznej dávke 500 mg neboli koncentrácie MAXIPIME zistiteľné po 12 hodinách v plazme a po 16 hodinách v moči. Priemerná koncentrácia moču v moči. “12 - Rozsah 16 hodín po dávke bol 17,8 mcg / ml. Po intravenóznej dávke 1 alebo 2 g boli koncentrácie v moči v priemere 26,5 mcg / ml a 28,8 mcg / ml v rozmedzí 12 až 24 hodín. 24 hodín po podaní neboli žiadne plazmatické hladiny lieku.
Seniori:
Farmakokinetika MAXIPIME u oboch pohlaví nad 65 rokov je dobre známa. Pacienti s normálnou funkciou obličiek súvisiacou s vekom nevyžadujú úpravu dávky, ktorá sa musí upraviť, ak je poškodená funkcia obličiek (pozri 4.2 a 4.4).
Abnormálna funkcia pečene
Farmakokinetika cefepimu u pacientov s poruchou funkcie pečene, ktorí dostali jednu dávku 1 g, zostáva nezmenená. Preto nie je potrebná úprava dávky u pacientov s hepatálnou dysfunkciou, pokiaľ nie je súčasne prítomná renálna insuficiencia.
Zmena funkcie obličiek
Štúdie na pacientoch s rôznym stupňom poškodenia funkcie obličiek preukázali významné predĺženie eliminačného polčasu lieku. C "je lineárny vzťah medzi celkovým telesným klírensom a klírensom kreatinínu u pacientov s poruchou funkcie obličiek (pozri 4.2. Znížená funkcia obličiek). Priemerný eliminačný polčas u pacientov vyžadujúcich dialýzu alebo hemodialýzu alebo kontinuálnu peritoneálnu dialýzu je 13-17 hodín.
Detských pacientov
Priemerné plazmatické koncentrácie cefepimu po prvej dávke sú podobné koncentráciám pozorovaným v rovnovážnom stave, s veľmi malou akumuláciou po opakovanom podaní.
Priemerná biologická dostupnosť je 82% po podaní IM. U detí nie sú žiadne zásadné rozdiely medzi prvou dávkou a rovnovážnym stavom bez ohľadu na režim (BID alebo TID), ani medzi vekom alebo medzi mužmi a ženami. Polčas eliminácie je 1,7 hodiny, vylučovanie nezmeneného cefepímu močom je 60% podanej dávky a renálna cesta a cesta eliminácie sú preferenčné. Tabuľka 5 uvádza koncentrácie cefepimu v CSF v porovnaní s plazmatickými koncentráciami.
TABUĽKA 5
Priemerné koncentrácie cefepímu v plazme a mozgovomiechovom moku *
* Vek pacientov sa pohyboval od 3,1 mesiaca do 14,7 rokov, s priemerným vekom 2,9 roka (SD 3,9). Pacienti s podozrením na infekciu CNS boli liečení cefepimom, 50 mg / kg, podávaným intravenóznou infúziou počas 5 až 20 minút každých 8 hodín. Vzorky plazmy a CSF boli odobraté od vybraných pacientov približne 0,5, 1, 2, 4 a 8 hodín po ukončení infúzie, 2. alebo 3. deň terapie.
05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Neboli pozorované žiadne klinicky významné účinky.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
06.1 Pomocné látky
L-arginín (približne 725 mg L-arginínu na g účinnej látky cefepimu).
06.2 Nekompatibilita
V súčasnosti nie sú k dispozícii žiadne údaje o fyzikálnej / chemickej stabilite lieku MAXIPIME v kombinácii s inými liekmi. Pri vnútrožilovom podávaní sa odporúča nekombinovať MAXIPIME v rovnakom roztoku s inými liekmi (pozri 6.6).
06.3 Obdobie platnosti
3 roky.
Roztok sa musí pri použití rekonštituovať a môže sa uchovávať pri teplote nepresahujúcej 25 ° C počas 24 hodín alebo alternatívne pri teplote medzi 2 ° C - 8 ° C počas 7 dní.
06.4 Špeciálne opatrenia na uchovávanie
Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 30 ° C. Uchovávajte liek mimo dosahu svetla.
Rekonštituovaný roztok sa má uchovávať pri teplote nepresahujúcej 25 ° C počas 24 hodín alebo alternatívne pri teplote medzi 2 ° C - 8 ° C počas 7 dní.
06.5 Charakter vnútorného obalu a obsahu balenia
MAXIPIME 500 mg / 1,5 ml prášok a rozpúšťadlo na injekčný roztok
Sklenená fľaša 500 mg s pripojenou ampulkou rozpúšťadla s 1,5 ml vody na injekciu (použiteľné na intramuskulárne podanie).
MAXIPIME 1000 mg prášok a rozpúšťadlo na injekčný roztok
Jedna 1000 mg sklenená fľaša s pripojenou 3 ml ampulkou rozpúšťadla s vodou na injekciu (použiteľnou na intramuskulárne podanie).
MAXIPIME 2000 mg prášok a rozpúšťadlo na injekčný roztok
Pripojená 2 000 mg sklenená fľaša s 10 ml injekčnej liekovky s rozpúšťadlom vody na injekciu (na vnútrožilové podanie).
06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie
Intravenózne podanie
Na prípravu roztoku MAXIPIME na intravenózne podanie sa majú použiť nasledujúce riedidlá:
- Voda na injekciu F.U.
- Fyziologický roztok (0,9% roztok chloridu sodného), s 5% glukózy alebo bez nej
- Ringerov roztok s 5% glukózy alebo bez nej
- 5% alebo 10% roztok glukózy
- 6 M roztok laktátu sodného
MAXIPIME sa môže podávať injekčne pomaly do žily počas 3 až 5 minút. Liečivo sa môže podávať aj priamo do perfúznych skúmaviek alebo kontinuálnou intravenóznou infúziou. V prípade podania infúzie podávajte liek približne 30 minút. Intramuskulárne podanie
MAXIPIME 0,5 g sa musí zriediť 1,5 ml vody na injekciu (dodáva sa v balení).
MAXIPIME 1 g sa musí zriediť 3 ml vody na injekciu (dodáva sa v balení). Objemy rekonštitúcie
Rekonštitučné objemy MAXIPIME na intravenózne a intramuskulárne podanie sú zhrnuté v nasledujúcej tabuľke:
TABUĽKA 6
Pokyny na rekonštitúciu
Je lepšie podávať liek bezprostredne po jeho rekonštitúcii.
MAXIPIME sa môže podávať súčasne s inými antibiotikami alebo inými liekmi, pokiaľ nie sú zmiešané v rovnakej injekčnej striekačke alebo perfúznej tekutine.
Rovnako ako ostatné cefalosporíny, aj roztoky MAXIPIME sa môžu líšiť farbou v závislosti od doby skladovania. Táto vlastnosť neovplyvňuje účinnosť a znášanlivosť lieku.
07.0 DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
BRISTOL-MYERS SQUIBB S.r.l. Via Virgilio Maroso, 50 - Rím
08.0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO
MAXIPIME 500 mg / 1,5 ml prášok a rozpúšťadlo na injekčný roztok - A.I.C. Č. 028899019
MAXIPIME 1000 mg / 3 ml prášok a rozpúšťadlo na injekčný roztok - A.I.C. Č. 028899021
MAXIPIME 2000 mg / 10 ml prášok a rozpúšťadlo na injekčný roztok - A.I.C. Č. 028899033
09.0 DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE ALEBO OBNOVENIA REGISTRÁCIE
Dátum posledného obnovenia: november 2009.
10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU
Augusta 2011
