CAPOTEN ® je liek na báze kaptoprilu
TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Antihypertenzíva - ACE inhibítory nie sú spojené
Indikácie CAPOTEN ® Captopril
CAPOTEN® sa môže používať samotný alebo v kombinácii s inými antihypertenzívami (najmä tiazidovými diuretikami) na liečbu arteriálnej hypertenzie.
CAPOTEN ® v kombinácii s digitalisom alebo diuretikami je indikovaný aj pri liečbe kongestívneho srdcového zlyhania.
CAPOTEN ® je možné použiť po infarkte u pacientov s dysfunkciou ľavej komory a u pacientov s diabetickou nefropatiou s preventívnym účinkom na progresiu poškodenia obličiek.
Mechanizmus účinku CAPOTEN ® Captopril
CAPOTEN®, najmä jeho účinná látka kaptopril, sa rýchlo absorbuje v gastrointestinálnom trakte a svoj maximálny plazmatický vrchol dosahuje približne po jednej hodine. Jeho biologická dostupnosť, ktorá je v priemere asi 75% z celkovej prijatej dávky, môže výrazne klesá. v prípade súbežného požitia potravy až o 35%. Biologický účinok vyvolaný účinnou látkou sa pozoruje už po 15 minútach od príjmu, aby sa maximalizoval do hodiny a pol.
Antihypertenzívna účinnosť kaptoprilu je spôsobená výraznou inhibíciou enzýmu ACE, potrebného na premenu angiotenzínu I na jeho aktívny metabolit, angiotenzín II, čím sa zabráni sérii biologických účinkov - ako je periférna vazokonstrikcia a zadržiavanie solí a vody - na báze. patogenézy arteriálnej hypertenzie. Zdá sa, že antihypertenzívny účinok je podporený aj inhibíciou kininázy II, enzýmu zodpovedného za degradáciu niektorých molekúl s vazodilatačným účinkom, ako je bradykinín. Na konci svojho účinku sa viac ako 75% kaptoprilu vylúči močom.
Okrem dobre zdokumentovaného a charakterizovaného hypotenzného účinku niekoľko štúdií ukazuje aj regresívny účinok proti hypertrofii ľavej komory so zlepšením kontraktilnej funkcie komôr.
Tieto zlepšenia, sprevádzané aj ochranou obličiek u pacientov s diabetickou nefropatiou, sú schopné zaručiť zníženie chorobnosti, hospitalizácie a úmrtnosti súvisiacej s kardiovaskulárnymi príhodami.
Vykonané štúdie a klinická účinnosť
1. ÚČINNOSŤ CAPTOPRILU V HYPERTENZÍVNEJ KRÍZE
Singapore Med J., apríl 2009; 50: 400-2.
Klinická účinnosť sublingválneho kaptoprilu pri liečbe hypertenznej naliehavosti.
Kazerani H, Hajimoradi B, Amini A, Naseri MH, Moharamzad Y.
Táto štúdia testovala účinnosť kaptoprilu pri zvládaní hypertenznej krízy. U 53% liečených pacientov podanie 25 mg sublingválneho kaptoprilu zaručilo 25% zníženie počiatočných hodnôt krvného tlaku iba jednu hodinu po predpoklade. Vo zvyšku zaistil optimálnu kontrolu krvného tlaku dodatočný príjem 25 mg kaptoprilu. Starostlivé vyhodnotenie ukázalo, že pacienti, ktorí na túto terapiu nereagovali, boli pacienti, ktorí predtým absolvovali antihypertenzívnu liečbu.
2. KAPTOPRIL A KOGNITÍVNA FUNKČNOSŤ
J Basic Clin Physiol Pharmacol. 2003; 14: 323-43.
Kaptopril a enalapril zlepšujú kogníciu a depresívnu náladu u hypertenzných pacientov.
Braszko JJ, Karwowska-Polecka W, Halicka D, Gard PR.
Jedným z vedľajších účinkov hypertenzie je pomalé zhoršovanie mnemotechnických a kognitívnych schopností postihnutého pacienta. Predmetná štúdia ukazuje, ako podanie kaptoprilu môže zaistiť nielen lepšiu kontrolu krvného tlaku, ale aj výrazne zlepšiť kognitívne schopnosti pacienta. zníženie úrovne úzkosti a depresie.
3. CAPTOPRIL: experimentálne dôkazy o regresii hypertrofie ľavej komory
Am J Physiol Heart Circ Physiol. 2005 júl; 289: H20-9. Epub 2005 4. marca.
Inhibícia NF-kappaB indukuje regresiu srdcovej hypertrofie, nezávisle od kontroly krvného tlaku, u spontánne hypertenzívnych potkanov.
Gupta S, Young D, Sen S.
Hypertrofia ľavej komory je jedným z patologických stavov, ktoré sú najčastejšie spojené s výskytom srdcového infarktu a kardiovaskulárnych chorôb, ako je srdcové zlyhanie. Po definovaní úlohy kaptoprilu pri prevencii týchto chorôb a pri indukcii regresie hypertrofie ľavej komory sa predmetná štúdia pokúša objasniť biologické mechanizmy, ktoré sú základom tohto účinku. Podľa vedcov z Clevelandu by tento účinok bol určený schopnosťou kaptoprilu inhibovať syntézu a sekréciu NF-KB, prozápalového faktora zapojeného do patogenézy hypertenzie a srdcovej hypertrofie.
Spôsob použitia a dávkovanie
CAPOTEN ® kaptopril 25/50 mg tablety: na liečbu arteriálnej hypertenzie by mala byť počiatočná dávka 50 mg užitá v jednom alebo dvoch denných podaniach. V prípade zníženia kontroly krvného tlaku po najmenej 2/4 týždňoch liečby lekár po starostlivom vyhodnotení klinického obrazu pacienta sa môže rozhodnúť zvýšiť dávku až na 100 mg denne alebo kombinovať nízkodávkové tiazidové diuretikum; v druhom prípade by sa malo prehodnotiť aj dávkovanie CAPOTEN®
Na liečbu kongestívneho srdcového zlyhania (nemocničná liečba) by dávkovanie - ktoré by malo byť vždy medzi 25 mg / deň a 150 mg / deň - malo stanoviť lekár po „starostlivom vyhodnotení patologického obrazu a neustálom monitorovaní“ hladiny krvného tlaku. Osobitnú pozornosť treba venovať súbežnému podávaniu liekov, ako sú diuretiká a digitalis, s prehodnocovaním jednotlivých dávok.
Na liečbu diabetickej nefropatie zostáva odporúčané dávkovanie v rozmedzí 75/100 mg denne, berúc do úvahy, že v prípade zhoršenej funkcie obličiek môže byť klírens kaptoprilu znížený, s následným zvýšením plazmatických hladín. Za týchto podmienok by bolo vhodné skontrolovať dávkovanie a znížiť ho.
V KAŽDOM PRÍPADE, PRED UŽÍVANÍM CAPOTEN® Captopril - POTREBUJETE PREDPIS A KONTROLU SVÉHO LEKÁRA.
CAPOTEN ® Captopril upozornenia
Niekoľko štúdií v literatúre spája liečbu ACE inhibítormi s podmienkami tvárového, jazykového a hrtanového angioedému, ktoré by mohli narušiť normálnu respiračnú kapacitu. V takom prípade by bolo nevyhnutné okamžite prerušiť terapiu a vykonať všetky možné intervencie, aby sa zabránilo uduseniu.
Osobitnú pozornosť pri formulácii správneho dávkovania je potrebné venovať v prípade súbežného podávania iných liekov s antihypertenzívnym účinkom, aby sa predišlo hypotenznej kríze. Z rovnakého dôvodu by bolo vhodné vykonávať neustále monitorovanie hladín krvného tlaku pred aj počas farmakologickej intervencie.
Pre konkrétne kategórie rizikových pacientov, ako sú imunosuprimovaní alebo pacienti s poruchou funkcie obličiek, je tiež potrebné monitorovať plazmatické hladiny neutrofilov, aby sa predišlo potenciálne veľmi nebezpečným prípadom neutropénie.
U pacientov súbežne liečených draslík šetriacimi diuretikami alebo doplnkami draselnej soli je potrebné monitorovať sérové hladiny draslíka, aby sa predišlo prípadom hyperkaliémie.
Vzhľadom na renálny metabolizmus kaptoprilu by u pacientov s renálnou insuficienciou bola potrebná úprava dávky, aby sa predišlo príliš výraznému a potenciálne nebezpečnému biologickému účinku. Malo by sa tiež pamätať na to, že niektoré vedľajšie účinky (hlavne bolesť hlavy, závraty a ospalosť) súvisiace s antihypertenzívnou liečbou by mohli znížiť normálne vnímavé a reaktívne schopnosti pacienta, čím by bolo používanie strojov a riadenie automobilov nebezpečné.
Tehotenstvo a dojčenie
Bolo by nevyhnutné vyhnúť sa užívaniu CAPOTENU ® počas celého tehotenstva, aby sa predišlo dokonca nezvratnému poškodeniu plodu, a v prípade skutočnej potreby uprednostniť iné antihypertenzíva so zníženým rizikovým profilom pre zdravie plodu.
Vzhľadom na prítomnosť štúdií v literatúre, ktoré ukazujú sekréciu inhibítorov ACE v materskom mlieku, by bolo potrebné prerušiť dojčenie počas užívania CAPOTENU ®.
Interakcie
Existuje niekoľko dokumentovaných interakcií pre CAPOTEN®, z ktorých niektoré sa používajú na terapeutické účely. Klasickým príkladom je kombinácia kaptoprilu s inými antihypertenzívami za účelom zlepšenia terapeutickej účinnosti. V tomto prípade však, ak správna formulácia dávky umožňuje účinnejšiu kontrolu krvného tlaku, platí rovnako, že - ak dávka jednotlivé zlúčeniny sú nevyvážené - mohli by zvýšiť prípady závažnej hypotenzie.
CAPOTEN ® môže tiež interagovať s;
- Doplnky draslíka alebo draslík šetriace diuretiká, čo má za následok zvýšenie plazmatických hladín tohto prvku;
- hypoglykemické lieky, so zvýšením hypoglykemického účinku pravdepodobne v dôsledku zvýšenej citlivosti na inzulín;
- Kortikosteroidy a nesteroidné protizápalové lieky so zvýšenou retenciou solí a vody a zníženým antihypertenzívnym účinkom;
- Negatívne nabité membrány, ako sú membrány z hemodialýzy, so zvýšením anafylaktických epizód;
- Soli lítia s následnou akumuláciou a zvýšením cytotoxických účinkov.
Kontraindikácie CAPOTEN ® Captopril
Použitie CAPOTEN ® sa neodporúča v prípade vrodenej precitlivenosti na niektorú z jeho zložiek, aortálnej stenózy a závažného poškodenia funkcie obličiek.
CAPOTEN ® je tiež kontraindikovaný v tehotenstve a počas dojčenia.
Nežiaduce účinky - vedľajšie účinky
Pomerne často, ale našťastie nie klinicky relevantné, sú epizódy kožnej vyrážky a svrbivého erytému po podaní CAPOTEN ®
Zriedkavejšie, ale potenciálne nebezpečnejšie sú prípady angioedému, chorôb gastrointestinálneho traktu a zmeny niektorých krvných parametrov (neutrofília, kreatininémia a draslík).
K vyššie uvedeným účinkom sa pridávajú všetky tie, ktoré sú spôsobené nesprávnou kontrolou krvného tlaku, ku ktorej by mohlo dôjsť v prípade nesprávneho zloženia dávky, precitlivenosti na účinnú látku alebo predchádzajúceho patologického stavu (hypovolémia, renálna insuficiencia).
Poznámka
CAPOTEN ® sa môže predávať iba na lekársky predpis.
Informácie o lieku CAPOTEN ® Captopril uverejnené na tejto stránke môžu byť zastarané alebo neúplné. Správne použitie týchto informácií nájdete na stránke Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
