Všeobecnosť
Sulfónamidy (tiež známe ako sulfónamidy) sú lieky antibakteriálne lieky na chemoterapiu získané chemickou syntézou, na rozdiel od antibiotík, ktoré majú prírodný pôvod.
Sulfónamidy - všeobecná chemická štruktúra
Z chemického hľadiska sú týmito antimikrobiálnymi látkami sulfónamidy, ktoré pochádzajú z azofarbív.
Sulfónamidy boli jedným z prvých antibakteriálnych liekov, ktoré boli uvedené na trh a používané v terapii.
V dnešnej dobe sa však používanie sulfónamidov znížilo v prospech antibiotík, akými sú napríklad penicilíny alebo cefalosporíny. Ich relatívne nízke náklady však znamenajú, že tieto antimikrobiálne látky si stále nachádzajú miesto na trhu s protiinfekčnými látkami.
Objav sulfónamidov
K objavu „antimikrobiálnej aktivity sulfónamidov došlo náhodou v polovici 30. rokov“.
Všetko sa to začalo tým, že nemecký chemik Gerhard Domagk začal skúmať „aktivitu konkrétneho azobarviva“Prontosil červená'.
Domagk dúfal, že toto farbivo si môžu zachovať určité typy bakteriálnych buniek a nie ľudské bunky (podobné tomu, čo sa stalo s Gramovou metódou farbenia), v snahe získať potenciálny jed proti baktériám, ktoré boli schopné udržať rovnaké farbivo. Červený Prontosil sa však v testoch ukázal ako absolútne neúčinný in vitro. Namiesto toho sa ukázal ako účinný in vivo, pri liečbe streptokokových infekcií u myší.
O niekoľko rokov neskôr vo Francúzsku chemici a farmakológovia Jacques Tréfouël, Daniel Bovet a Federico Nitti uskutočnili štúdie o červenom Prontosile.
Chemici zistili, že moč myší ošetrených farbivom bol účinný pri inhibícii rastu baktérií in vitro, čo pri použití červeného Prontosilu ako takého nebolo.
Frakcionácia moču myší ošetrených červeným Prontosilom viedla k "identifikácii a izolácii zlúčeniny s antibakteriálnou aktivitou:" amid kyseliny para-aminobenzénsulfónovej (alebo kyseliny p-aminobenzénsulfónovej), známejšej ako sulfónamid.
Vedci pochopili, že samotný červený Prontosil nebol vybavený antibakteriálnou aktivitou, ale - akonáhle ho myš prijala - prešiel v pečeni metabolickou degradáciou, ktorá viedla k syntéze skutočnej antibakteriálnej molekuly, tj. K syntéze sulfonylamidu. Preto by bol dnes červený Prontosil považovaný za proliečivo.
.jpg)
