Účinné látky: Citalopram
SEROPRAM 20 mg filmom obalené tablety
SEROPRAM 40 mg filmom obalené tablety
Príbalové letáky Seropram sú k dispozícii pre veľkosti balenia: - SEROPRAM 20 mg filmom obalené tablety, SEROPRAM 40 mg filmom obalené tablety
- SEROPRAM 40 mg / ml perorálne kvapky, roztok
- SEROPRAM 40 mg / ml infúzny koncentrát
Prečo sa používa Seropram? Načo to je?
FARMAKOTERAPEUTICKÁ KATEGÓRIA
Antidepresíva zo selektívneho inhibítora spätného vychytávania serotonínu.
TERAPEUTICKÉ INDIKÁCIE
Citalopram je indikovaný na endogénne depresívne syndrómy a na prevenciu relapsov a recidív. Úzkostné poruchy s panickými záchvatmi, s agorafóbiou alebo bez nej.
Kontraindikácie Kedy sa Seropram nemá používať
Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok.
Vek do 18 rokov.
Súbežné podávanie inhibítorov spätného vychytávania serotonínu (SSRI) a inhibítorov MAO môže spôsobiť závažné a niekedy smrteľné nežiaduce reakcie. Niektoré prípady majú znaky podobné serotonínovému syndrómu.
Seropram sa nesmie podávať pacientom liečeným inhibítormi monoaminooxidázy (MAOI) vrátane selegilínu v denných dávkach vyšších ako 10 mg / deň.
Seropram sa nemá podávať skôr ako 14 dní po zastavení ireverzibilného IMAO alebo počas stanoveného času po zastavení reverzibilného IMAO (RIMA), ako je uvedené v príbalovom letáku RIMA.
IMAO sa nemá podávať skôr ako 7 dní po ukončení užívania Seropramu (pozri „Osobitné upozornenia“ a „Interakcie“).
Seropram je kontraindikovaný v kombinácii s linezolidom, pokiaľ nemáme zariadenie na starostlivé sledovanie a monitorovanie krvného tlaku (pozri „Interakcie“).
Seropram je kontraindikovaný u pacientov so známym predĺžením QT intervalu alebo vrodeným syndrómom dlhého QT.
Seropram je kontraindikovaný pri súbežnom podávaní s liekmi, o ktorých je známe, že spôsobujú predĺženie „QT intervalu“ (pozri „Interakcie“).
Seropram sa nesmie používať súbežne s pimozidom (pozri „Interakcie“).
Opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Seropram
Liečba starších pacientov a pacientov s poruchou funkcie obličiek a pečene, pozri „Dávka, spôsob a čas podania“.
Použitie u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov
Antidepresíva sa nemajú používať na liečbu detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov. Samovražedné správanie (pokusy o samovraždu a samovražedné myšlienky) a hostilita (v zásade agresia, opozičné správanie a hnev) boli v klinických skúšaniach u detí a dospievajúcich liečených antidepresívami pozorované častejšie ako u pacientov liečených placebom. Ak sa na základe lekárskych potrieb rozhodne pre liečbu, pacient by mal byť starostlivo sledovaný z hľadiska výskytu samovražedných symptómov.
Okrem toho nie sú k dispozícii dlhodobé údaje o bezpečnosti pre deti a mladistvých, pokiaľ ide o rast, dozrievanie a kognitívny a behaviorálny vývoj.
Paradoxná úzkosť
U niektorých pacientov s panickými poruchami sa môžu po začatí antidepresívnej liečby vyskytnúť zvýšené symptómy úzkosti.
Tieto paradoxné reakcie spravidla ustúpia počas prvých dvoch týždňov od začiatku liečby. Na zníženie paradoxných anxiogénnych účinkov sa odporúča nižšia počiatočná dávka (pozri „Dávka, spôsob a čas podávania“).
Hyponatrémia
Hyponatrémia, jav zahŕňajúci pokles plazmatickej koncentrácie sodíka, je sporadicky hlásená ako zriedkavá nežiaduca reakcia, pravdepodobne v dôsledku neprimeranej sekrécie antidiuretického hormónu (SIADH). Tento jav je spravidla reverzibilný po prerušení terapie.
Zdá sa, že staršie pacientky sú obzvlášť ohrozené.
Mania
U pacientov s maniodepresívnou poruchou môže dôjsť k posunu do manickej fázy. Seropram sa má vysadiť, ak pacient prejde do manickej fázy.
Záchvaty
Záchvaty sú potenciálnym rizikom pri užívaní antidepresív. Seropram sa má vysadiť u všetkých pacientov so záchvatmi. Seropramu sa treba vyhýbať u pacientov s nestabilnou epilepsiou a pacientov s kontrolovanou epilepsiou je potrebné starostlivo sledovať. Seropram sa má vysadiť, ak dôjde k zvýšeniu vo frekvencii záchvatov.
Cukrovka
U diabetických pacientov môže liečba SSRI narušiť kontrolu glykémie. Možno bude potrebné upraviť dávkovanie inzulínu alebo perorálnych hypoglykemík.
Serotonínový syndróm
V zriedkavých prípadoch bol u pacientov liečených SSRI hlásený serotonínový syndróm. Spojenie symptómov, ako je nepokoj, chvenie, myoklonus a hypertermia, môže naznačovať vývoj tohto stavu.Liečba Seropramom sa má ihneď ukončiť a má sa začať symptomatická liečba.
Serotonergné lieky
Seropram sa nesmie používať v kombinácii s liekmi so serotonergným účinkom, ako je sumatriptan alebo iné triptány, tramadol, oxytryptan a tryptofán (pozri „Interakcie“).
Krvácanie
Pri SSRI boli hlásené predĺžené časy zrážania a / alebo abnormality zrážania, ako je ekchymóza, gynekologické krvácanie, gastrointestinálne krvácanie a iné formy krvácania alebo krvácania do kože (pozri „Vedľajšie účinky“). Opatrnosť sa odporúča u pacientov užívajúcich SSRI, najmä v prípade súbežného užívania liečiv, ktoré môžu ovplyvniť funkciu krvných doštičiek alebo iných látok, ktoré môžu zvýšiť riziko krvácania, ako aj u pacientov s anamnézou porúch krvácania (pozri „Interakcie“) .
Elektrokonvulzívna terapia (ECT)
Klinické skúsenosti so súbežným podávaním ECT a citalopramu sú obmedzené, preto sa odporúča opatrnosť.
Reverzibilné selektívne inhibítory MAO-A
Kombinácia Seropramu s inhibítormi MAO-A sa vo všeobecnosti neodporúča kvôli riziku vzniku serotonínového syndrómu (pozri „Interakcie“).
Ďalšie informácie o súbežnej liečbe ireverzibilnými neselektívnymi inhibítormi MAO nájdete v časti „Interakcie“.
Ľubovník bodkovaný
Nežiaduce účinky môžu byť častejšie pri súbežnom užívaní Seropramu a rastlinných prípravkov obsahujúcich ľubovník bodkovaný (Hypericum perforatum). Seropram a prípravky obsahujúce ľubovník bodkovaný by sa preto nemali užívať súčasne (pozri „Interakcie“).
Psychóza
Liečba psychotických pacientov s depresívnymi epizódami môže zvýšiť psychotické symptómy.
Predĺženie QT intervalu
Zistilo sa, že seropram spôsobuje na dávke závislé predĺženie QT intervalu. Po uvedení lieku na trh boli hlásené prípady predĺženia QT intervalu a ventrikulárnych arytmií, vrátane Torsade de Pointes, prevažne u pacientok s hypokaliémiou alebo s už existujúcim QT predĺženie intervalu alebo iné srdcové choroby (pozri „Kontraindikácie“, „Interakcie“, „Nežiaduce účinky“ a „Predávkovanie“).
Opatrnosť sa odporúča u pacientov s výraznou bradykardiou, u pacientov s nedávnym akútnym infarktom myokardu alebo s nekompenzovaným srdcovým zlyhaním.
Nerovnováha elektrolytov, ako je hypokaliémia a hypomagneziémia, zvyšuje riziko malígnych arytmií a pred začatím liečby Seropramom sa má upraviť.
Pri liečbe pacientov so stabilným srdcovým ochorením je potrebné pred začatím liečby zvážiť vyšetrenie EKG. Ak sa počas liečby Seropramom objavia príznaky srdcovej arytmie, liečba sa má prerušiť a má sa vykonať kontrolný postup.
Na začiatku liečby sa môže objaviť nespavosť a nepokoj. V takýchto prípadoch môže pomôcť úprava dávky.
Dôležité informácie o niektorých zložkách
Seropram obsahuje laktózu. Ak vám váš lekár povedal, že neznášate niektoré cukry, kontaktujte svojho lekára pred užitím tohto lieku
Interakcie Aké lieky alebo potraviny môžu zmeniť účinok Seropramu
Ak ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi
Farmakodynamické interakcie
Na farmakodynamickej úrovni boli pri seroprame a moklobemide a buspirone hlásené prípady serotonínového syndrómu.
Kontraindikované asociácie
Inhibítory MAO
Súbežné používanie Seropramu a inhibítorov MAO môže spôsobiť vážne nežiaduce účinky vrátane serotonínového syndrómu (pozri „Kontraindikácie“ a „Osobitné upozornenia“).
U pacientov liečených SSRI spojenými s inhibítormi monoaminooxidázy (MAO) vrátane selegilínu, selektívneho MAOI a linezolidu, reverzibilného (neselektívneho) IMAO a moklobemidu (selektívne) boli hlásené prípady závažných a niekedy smrteľných reakcií. u typu IA) a u pacientov, ktorí nedávno ukončili liečbu SSRI a začali s liečbou IMAO.
Niektoré prípady majú podobné vlastnosti ako serotonínový syndróm. Medzi príznaky serotonínového syndrómu patrí: hypertermia, rigidita, myoklonus, nestabilita autonómneho nervového systému s možnými rýchlymi výkyvmi vitálnych funkcií, zmätenosť, podráždenosť a agitácia. Ak tento stav progreduje bez akéhokoľvek zásahu, môže byť smrteľný po rabdomyolýze, centrálnej hypertermii s akútnym multiorgánovým zlyhaním, delíriu a kóme (pozri „Kontraindikácie“).
Predĺženie QT intervalu
Farmakokinetické a farmakodynamické štúdie o kombinácii Seropramu s inými liekmi, ktoré predlžujú QT interval, neboli vykonané. Nie je možné vylúčiť aditívny účinok Seropramu na tieto lieky. Súčasné podávanie Seropramu s liekmi, ktoré predlžujú QT interval, ako sú antiarytmiká triedy IA a III, antipsychotiká (ako sú deriváty fenotiazínu, pimozid, haloperidol), tricyklické antidepresíva, niektoré antimikrobiálne látky (ako je sparfloxacín, moxifloxacín, erytromycín) IV, pentamidín, antimalarická liečba, najmä halofantrín), niektoré antihistaminiká (astemizol, mizolastín) atď.
Pimozid
Súbežné používanie Seropramu a pimozidu je kontraindikované (pozri „Kontraindikácie“). Súbežné podávanie jednorazovej 2 mg dávky pimozidu zdravým dobrovoľníkom, ktorí boli liečení Seropramom 40 mg / deň počas 11 dní, spôsobilo len malé zvýšenie AUC a Cmax pimozidu približne 10%, nie je štatisticky významné. Napriek menšiemu zvýšeniu plazmatických hladín pimozidu bol QT interval predĺžený po súbežnom podávaní seropramu a pimozidu (priemer 10 ms) v porovnaní s podaním jednorazovej dávky samotného pimozidu (priemer 2 ms). Pretože táto interakcia bola pozorovaná už po podaní jednorazovej dávky pimozidu, súbežná liečba seropramom je kontraindikovaná.
Združenia vyžadujúce opatrnosť pri používaní
Selegilín (selektívny inhibítor MAO-B)
Farmakokinetická / farmakodynamická interakčná štúdia so súbežným podávaním seropramu (20 mg denne) a selegilínu (10 mg denne) (selektívny inhibítor MAO-B) ukázala interakcie, ktoré nie sú klinicky významné. Súbežné používanie seropramu a selegilínu (v dávkach vyšších ako 10 mg denne) sa neodporúča.
Serotonergné lieky
Lítium a tryptofán
Medzi lítiom a Seropramom neboli zistené žiadne farmakokinetické interakcie; pri podávaní SSRI v kombinácii s lítiom alebo tryptofánom bol však zaznamenaný nárast serotonergného účinku. Pri súbežnom podávaní Seropramu s týmito liečivami sa odporúča opatrnosť. V rutinnom monitorovaní hladín lítia je potrebné pokračovať ako obvykle.
Sumatriptan a tramadol
Sérotonergický účinok sumatriptanu a tramadolu je možné zvýšiť selektívnymi inhibítormi spätného vychytávania serotonínu (SSRI); kým nebudú k dispozícii ďalšie informácie, súbežné používanie seropramu a agonistov serotonínu (alebo 5-HT), ako je sumatriptan a ďalšie triptány, ako aj tramadol sa neodporúča (pozri „Bezpečnostné opatrenia pri používaní“).
Ľubovník bodkovaný
Nežiaduce účinky môžu byť častejšie pri súbežnom podávaní Seropramu a bylinných prípravkov obsahujúcich ľubovník bodkovaný (Hypericum perforatum) (pozri „Bezpečnostné opatrenia pri použití“) Farmakokinetické interakcie neboli skúmané.
Krvácanie
Zvláštna opatrnosť je potrebná u pacientov, ktorí sú súčasne liečení antikoagulanciami, liekmi, ktoré môžu ovplyvniť funkciu krvných doštičiek, ako sú nesteroidné protizápalové lieky (alebo NSAID), kyselina acetylsalicylová, dipyridamol a tiklopidín alebo iné lieky (napríklad atypické) antipsychotiká, fenotiazíny, tricyklické antidepresíva), ktoré môžu zvýšiť riziko krvácania (pozri „Bezpečnostné opatrenia pri používaní“).
Elektrokonvulzívna terapia (ECT)
Neexistujú žiadne klinické štúdie stanovujúce riziko alebo prínos kombinovaného použitia elektrokonvulzívnej terapie (ECT) a Seropramu (pozri „Bezpečnostné opatrenia pri používaní“).
Alkohol
Neboli preukázané žiadne farmakodynamické ani farmakokinetické interakcie Seropramu s alkoholom; spojenie Seropramu s alkoholom sa však neodporúča.
Lieky, ktoré znižujú prah záchvatov
SSRI môžu znížiť prah záchvatov. Pri súbežnom užívaní liekov, ktoré môžu znížiť prah záchvatov, sa odporúča opatrnosť. antidepresíva (SSRI, tricyklické), neuroleptiká (fenotiazíny, tioxantény a butyrofenóny), meflochín, bupropión a tramadol).
Desipramín, imipramín
Vo farmakokinetickej štúdii sa nepreukázal žiadny vplyv na hladiny citalopramu ani imipramínu, aj keď hladiny desipramínu, hlavného metabolitu imipramínu, boli zvýšené. Keď sa desipramín kombinuje s citalopramom, pozoruje sa zvýšenie plazmatickej koncentrácie prvého látky; preto môže byť potrebné znížiť jeho dávkovanie.
Neuroleptiká
Použitie Seropramu neodhalilo žiadne klinicky relevantné interakcie s neuroleptikami; ale rovnako ako u iných SSRI nemožno a priori vylúčiť možnosť farmakodynamickej interakcie.
Farmakokinetické interakcie
Biotransformácia citalopramu na demetylcitalopram je sprostredkovaná izoenzýmami systému cytochrómu P450, CYP2C19 (približne 38%), CYP3A4 (približne 31%) a CYP2D6 (približne 31%). Skutočnosť, že citalopram je metabolizovaný viac ako jedným CYP, znamená, že inhibícia jeho biotransformácie je menej pravdepodobná, pretože inhibíciu jedného enzýmu je možné kompenzovať iným. Preto má súbežné podávanie citalopramu s inými liekmi v klinickej praxi veľmi nízku pravdepodobnosť vzniku farmakokinetických interakcií s liekmi.
Jedlo
Neboli hlásené žiadne účinky jedla na absorpciu a iné farmakokinetické vlastnosti Seropramu.
Vplyv iných liekov na farmakokinetiku citalopramu
Súbežné podávanie s ketokonazolom (silný inhibítor CYP3A4) nemení farmakokinetiku citalopramu.
Farmakokinetická interakčná štúdia lítia a citalopramu neodhalila žiadne farmakokinetické interakcie.
Cimetidín
Cimetidín (účinný inhibítor CYP2D6, 3A4 a 1A2) spôsobuje mierne zvýšenie priemerných ustálených plazmatických hladín citalopramu. Pri podávaní citalopramu v kombinácii s cimetidínom sa odporúča opatrnosť. Môže byť potrebná úprava dávky.
Súbežné podávanie escitalopramu (aktívny enantiomér citalopramu) s omeprazolom (inhibítor CYP2C19) 30 mg jedenkrát denne malo za následok mierne (približne 50%) zvýšenie plazmatických koncentrácií escitalopramu.
Preto je potrebná opatrnosť pri súbežnom použití inhibítorov CYP2C19 (napr. Omeprazolu, ezomeprazolu, fluvoxamínu, lansoprazolu, tiklopidínu) alebo cimetidínu.citalopramu.
Metoprolol
Escitalopram (aktívny enantiomér citalopramu) je inhibítorom enzýmu CYP2D6. Opatrnosť je potrebná pri súčasnom podávaní citalopramu s liekmi, ktoré sú metabolizované hlavne týmto enzýmom a ktoré majú úzky terapeutický index, napr. Flekainid, propafenón a metoprolol (ak sa používa na srdcové zlyhanie) alebo niektoré lieky, ktoré pôsobia na centrálny nervový systém a ktoré sú metabolizované hlavne prostredníctvom CYP2D6, napr. antidepresíva, ako je desipramín, klomipramín a nortriptylín alebo antipsychotiká, ako je risperidón, tioridazín a haloperidol. Môže byť potrebná úprava dávky. Súbežné podávanie s metoprololom má za následok zdvojnásobenie jeho plazmatických hladín. Neboli pozorované žiadne klinicky významné účinky na krvný tlak alebo srdcovú frekvenciu.
Účinky citalopramu na iné lieky
Farmakokinetická / farmakodynamická interakčná štúdia so súbežným podávaním citalopramu a metoprololu (substrát CYP2D6) ukázala zdvojnásobenie plazmatických hladín metoprololu, ale u zdravých dobrovoľníkov neboli pozorované žiadne klinicky významné účinky metoprololu na krvný tlak alebo srdcovú frekvenciu.
Citalopram a demetylcitalopram sú zanedbateľnými inhibítormi CYP2C9, CYP2E1 a CYP3A4 a sú iba slabými inhibítormi CYP1A2, CYP2C19 a CYP2D6 v porovnaní s inými SSRI známymi ako významné inhibítory.
Pri podávaní citalopramu s klozapínom a teofylínom (substráty CYP1A2), warfarínom (substrát CYP2C9), imipramínom a mefenytoínom (substráty CYP2C19), sparteínom, imipramínom, amitriptylínom, risperidónom (substráty CYP2D6) neboli pozorované žiadne zmeny alebo iba malé zmeny klinického významu. a warfarín, karbamazepín (a jeho metabolit karbamazepín epoxid), triazolam (substráty CYP3A4).
Neboli pozorované žiadne farmakokinetické interakcie medzi citalopramom a levopromazínom alebo digoxínom (čo naznačuje, že citalopram neindukuje ani neinhibuje P-glykoproteín).
Upozornenia Je dôležité vedieť, že:
Paradoxná úzkosť
U niektorých pacientov s panickými poruchami sa môžu po začatí antidepresívnej liečby vyskytnúť zvýšené symptómy úzkosti.
Tieto paradoxné reakcie spravidla ustúpia v priebehu prvých dvoch týždňov od začiatku liečby. Na zníženie pravdepodobnosti paradoxných anxiogénnych účinkov sa odporúča nižšia počiatočná dávka (pozri „Dávka, spôsob a čas podania“).
Samovražda / samovražedné myšlienky alebo klinické zhoršenie
Depresia je spojená so zvýšeným rizikom samovražedných myšlienok, sebapoškodzovania a samovraždy (udalosti súvisiace so samovraždou). Toto riziko pretrváva, kým nedôjde k významnej remisii. Pretože zlepšenie nemusí nastať počas prvých niekoľkých týždňov alebo viac liečby, pacienti by mali byť starostlivo sledovaní, kým k takémuto zlepšeniu nedôjde.
Je klinickou skúsenosťou, že riziko samovraždy sa môže zvýšiť v počiatočných štádiách zlepšovania. Ďalšie psychiatrické stavy, na ktoré je Seropram predpísaný, môžu byť tiež spojené so zvýšeným rizikom udalostí spojených so samovraždou. Okrem toho môže existovať koexistencia takýchto patológií s veľkou depresiou. Rovnaké opatrenia prijaté pri liečbe pacientov trpiacich ťažkou depresiou sa preto musia prijať pri liečbe pacientov trpiacich inými psychiatrickými patológiami.
Pacienti s pozitívnou anamnézou udalostí spojených so samovraždou alebo tí, ktorí vykazujú významný stupeň samovražedných myšlienok pred začatím liečby, majú zvýšené riziko samovražedných myšlienok alebo pokusov o samovraždu a majú byť počas liečby starostlivo sledovaní. Metaanalýza klinických štúdie vykonávané s antidepresívami v porovnaní s placebom v terapii psychiatrických porúch, ukázali zvýšené riziko samovražedného správania vo vekovej skupine do 25 rokov pacientov liečených antidepresívami v porovnaní s placebom.
Farmakologická terapia antidepresívami, najmä v počiatočných štádiách liečby a po zmene dávky, by mala byť vždy spojená s dôkladným dohľadom nad pacientmi, obzvlášť s vysokým rizikom. Pacienti (a ich opatrovatelia) by mali byť upozornení na potrebu sledovať akékoľvek klinické zhoršenie, samovražedné správanie alebo myšlienky a neobvyklé zmeny v správaní a ak sa takéto príznaky vyskytnú, okamžite vyhľadať lekársku pomoc.
Akatízia / psychomotorická agitácia
Použitie SSRI / SNRI je spojené s rozvojom akatízie, charakterizovanej subjektívne nepríjemným alebo stresujúcim nepokojom a potrebou pohybu často sprevádzanou neschopnosťou pokojne sedieť alebo stáť. Tieto symptómy sa častejšie prejavujú počas prvých týždňov U pacientov, u ktorých sa prejavia tieto príznaky, môže byť zvýšenie dávky škodlivé.
Reverzibilné selektívne inhibítory MAO-A
Kombinácia Seropramu s inhibítormi MAO-A sa vo všeobecnosti neodporúča kvôli riziku vzniku serotonínového syndrómu (pozri „Interakcie“).
Ďalšie informácie o súbežnej liečbe ireverzibilnými neselektívnymi inhibítormi MAO nájdete v časti „Interakcie“.
Tehotenstvo a dojčenie
Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom.
Tehotenstvo
Veľký počet údajov o tehotných ženách (viac ako 2 500 publikovaných výsledkov) nenaznačuje žiadnu malformačnú fetálnu / neonatálnu toxicitu. Seropram sa môže používať počas gravidity, ak je to klinicky potrebné, pričom sa zohľadnia nižšie uvedené aspekty.
Ak matka pokračovala v užívaní Seropramu v neskorších štádiách gravidity, najmä v treťom trimestri, treba sledovať novorodencov. Počas gravidity sa treba vyhnúť náhlemu prerušeniu tehotenstva.
Po použití SSRI / SNRI matkou v posledných fázach tehotenstva môže novorodenec prejaviť nasledujúce príznaky: respiračné poruchy, cyanóza, apnoe, kŕče, nestabilná teplota, ťažkosti s kŕmením, vracanie, hypoglykémia, hypertonia, hypotónia, hyperreflexia, chvenie nervozita, podráždenosť, letargia, chronický plač, ospalosť a problémy so spánkom. Tieto príznaky môžu byť spôsobené serotonergnými účinkami alebo abstinenčnými príznakmi. Vo väčšine prípadov komplikácie začínajú bezprostredne po pôrode alebo do niekoľkých hodín. bezprostredne po (menej ako 24 hodinách).
Uistite sa, že váš lekár a / alebo pôrodná asistentka vedia, že užívate Seropram. Keď sa lieky ako Seropram užívajú počas tehotenstva, najmä v posledných troch mesiacoch, môžu zvýšiť riziko vzniku závažného ochorenia u detí nazývaného hypertenzia. Perzistentné ochorenie pľúc ( PPHN), ktorá sa prejavuje zvýšenou frekvenciou dýchania a modrastou pokožkou. Tieto príznaky sa zvyčajne začínajú do 24 hodín po narodení. Ak sa to stane vášmu dieťaťu, mali by ste ihneď kontaktovať svoju pôrodnú asistentku a / alebo zdravotnú sestru. Lekára
Čas kŕmenia
Seropram sa vylučuje do materského mlieka. Odhaduje sa, že dojčené deti dostanú približne 5% v porovnaní s dennou dávkou, ktorú matka užíva (v mg / kg). U dojčiat boli pozorované iba malé udalosti. Existujúce informácie však nie sú dostatočné na posúdenie rizika u detí. Odporúča sa opatrnosť.
Plodnosť
V štúdiách na zvieratách sa ukázalo, že citalopram znižuje kvalitu spermií. Teoreticky by to mohlo mať vplyv na plodnosť, ale vplyv na plodnosť človeka ešte nebol pozorovaný.
Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Seropram má malý alebo mierny vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.
Psychiatrické lieky môžu v núdzových situáciách znížiť úsudok a reaktivitu. Pacienti majú byť informovaní o týchto účinkoch a upozornení, že môže byť ovplyvnená ich schopnosť viesť vozidlo alebo obsluhovať stroje.
Dávkovanie a spôsob použitia Ako používať Seropram: Dávkovanie
Dospelí
Endogénne depresívne syndrómy
SEROPRAM sa má podávať ako jednorazová perorálna denná dávka 20 mg.
Na základe individuálnej odpovede pacienta možno dávku zvýšiť až na maximálne 40 mg denne.
Antidepresívny účinok sa zvyčajne dostaví do 2-4 týždňov od začiatku terapie; pacienta by mal sledovať lekár, až kým sa depresívny stav neprejaví.
Pretože liečba antidepresívami je symptomatická, malo by v nej pokračovať primerané časové obdobie, typicky 4-6 mesiacov pri maniodepresívnej chorobe.
U pacientov s rekurentnou unipolárnou depresiou môže byť nevyhnutné pokračovať v udržiavacej terapii dlhší čas, aby sa zabránilo vzniku nových depresívnych epizód.
Úzkostné poruchy s panickými záchvatmi, s agorafóbiou alebo bez nej
V prvom týždni liečby je odporúčaná dávka 10 mg, potom sa dávka zvýši na 20 mg denne.
Na základe individuálnej odpovede pacienta možno dávku zvýšiť až na maximálne 40 mg denne. Maximálna účinnosť sa dosiahne približne po 3 mesiacoch liečby.
Pri úzkostných poruchách s panickými záchvatmi je liečba dlhodobá. Udržanie klinickej odpovede bolo preukázané pri predĺženej liečbe (1 rok).
V prípade nespavosti alebo silného nepokoja sa odporúča doplnková liečba akútnymi sedatívami.
Abstinenčné príznaky pozorované po prerušení liečby
Je potrebné vyhnúť sa náhlemu prerušeniu liečby. Pri ukončovaní liečby Seropramom sa má dávka znižovať postupne počas najmenej 1 až 2 týždňov, aby sa znížilo riziko reakcií z vysadenia (pozri „Osobitné upozornenia“ a „Nežiaduce účinky“ “).
Ak sa po znížení dávky alebo po prerušení liečby objavia neznesiteľné symptómy, môže sa zvážiť obnovenie predtým predpísanej dávky. Potom môže lekár pokračovať v znižovaní dávky, ale postupne.
Starší ľudia (nad 65 rokov)
U starších pacientov sa má dávka znížiť na polovicu odporúčanej dávky, napr. 10-20 mg denne. Maximálna odporúčaná dávka pre starších ľudí je 20 mg denne.
Použitie u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov
Seropram sa nemá používať na liečbu detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov (pozri „Kontraindikácie“).
Pečeňová insuficiencia
U pacientov s miernym alebo stredne ťažkým poškodením funkcie pečene je odporúčaná počiatočná dávka počas prvých dvoch týždňov liečby 10 mg denne. Na základe individuálnej odpovede pacienta možno dávku zvýšiť až na maximálne 20 mg denne.
Zlyhanie obličiek
U týchto pacientov sa odporúča dodržiavať minimálne odporúčané dávkovanie.
Keď sa rozhodne o prerušení liečby, dávky sa majú znižovať postupne, aby sa minimalizoval rozsah abstinenčných príznakov.
Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia Seropramu, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.
Predávkovanie Čo robiť, ak ste užili príliš veľa Seropramu
V prípade náhodného požitia / užitia predávkovania Seropramom ihneď informujte svojho lekára alebo choďte do najbližšej nemocnice.
Ak máte akékoľvek otázky týkajúce sa použitia Seropramu, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.
Toxicita
Komplexné klinické údaje o predávkovaní Seropramom sú obmedzené a mnoho prípadov zahŕňa súbežné predávkovanie inými liekmi / alkoholom. Pri predávkovaní samotným Seropramom boli hlásené smrteľné prípady; väčšina smrteľných prípadov je však dôsledkom predávkovania, keď sa liek užíva spolu s inými liekmi.
Príznaky
V prípadoch predávkovania boli hlásené nasledujúce nežiaduce účinky: záchvaty, tachykardia, somnolencia, predĺženie QT intervalu, kóma, vracanie, chvenie, hypotenzia, zástava srdca, nauzea, sérotonínový syndróm, agitácia, bradykardia, závraty, srdcové zlyhanie z vodivého bloku, predĺženie QRS , hypertenzia, mydriáza, torsades de pointes, stupor, potenie, cyanóza, hyperventilácia a atrioventrikulárna arytmia Rabdomyolýza je zriedkavá.
Príznaky možné pri dávke do 600 mg sú: únava, slabosť, sedácia, chvenie, nevoľnosť a tachykardia.
Pri dávkach nad 600 mg sa môžu objaviť záchvaty do niekoľkých hodín po užití, zmeny EKG a zriedkavo sa môže vyskytnúť aj rabdomyolýza.
Predávkovanie je len zriedka smrteľné. Jeden dospelý pacient prežil po požití 5 200 mg citalopramu.
Liečba
Nie je známe žiadne špecifické antidotum citalopramu. Liečba má byť symptomatická a podporná. Má sa zvážiť použitie aktívneho uhlia, osmotických laxatív (ako je síran sodný) a výplach žalúdka. V prípade poruchy vedomia by mal byť pacient intubovaný. Je potrebné monitorovať EKG a vitálne funkcie.
Podajte kyslík v prípade hypoxie a diazepam v prípade kŕčov. Odporúča sa lekársky dohľad približne 24 hodín, ako aj monitorovanie EKG, ak požitá dávka presiahne 600 mg. Rozšírenie komplexu QRS je možné normalizovať hypertonickou infúziou NaCl.
V prípade predávkovania sa odporúča monitorovanie EKG u pacientov s kongestívnym srdcovým zlyhaním / bradyarytmiou, u pacientov užívajúcich súbežne lieky, ktoré predlžujú QT interval, alebo u pacientov s poruchou metabolizmu, napr. Hepatálnou insuficienciou.
ÚČINKY Z dôvodu pozastavenia liečby
Abstinenčné príznaky pozorované po prerušení liečby SSRI
Príznaky z prerušenia sú časté po prerušení liečby, najmä ak je prerušenie náhle (pozri „Nežiaduce účinky“). V klinickej štúdii o prevencii recidívy sa nežiaduce účinky vyskytli u 40% pacientov po liečbe. „Prerušenie liečby v porovnaní s 20% pacientov, ktorí pokračovali v liečbe Seropramom.
Riziko abstinenčných príznakov môže závisieť od rôznych faktorov, vrátane trvania a dávky terapie a rýchlosti znižovania dávky. Najčastejšie hlásenými nežiaducimi reakciami sú: závrat, senzorické poruchy (vrátane parestézie), poruchy spánku (vrátane nespavosti a intenzívnych snov), agitácia alebo úzkosť, nevoľnosť a / alebo vracanie, chvenie, zmätenosť, potenie, bolesť hlavy, hnačka, palpitácie, emocionálne nestabilita, podráždenosť a poruchy videnia. Tieto príznaky sú spravidla mierne až stredne závažné; u niektorých pacientov však môžu mať závažnú intenzitu. Obvykle sa objavia počas prvých dní po ukončení liečby; u pacientov, ktorí omylom vynechali dávku, boli hlásené veľmi zriedkavé prípady abstinenčných príznakov. Spravidla tieto symptómy spontánne ustúpia bez potrebného užitia liekov do 2 týždňov, aj keď u niektorých pacientov môžu byť predĺžené (2-3 mesiace alebo viac).
Ak sa má liečba prerušiť, odporúča sa preto postupne znižovať dávkovanie Seropramu počas niekoľkých týždňov alebo mesiacov, podľa potrieb pacienta (pozri „Dávka, spôsob a čas podávania“).
Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky lieku Seropram
Tak ako všetky lieky, aj Seropram môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.
Vedľajšie účinky pozorované pri citaloprame sú spravidla mierne a prechodné. Vyskytujú sa hlavne v prvom alebo druhom týždni terapie a potom neskôr ustúpia. Nežiaduce reakcie sú uvedené v klasifikácii MedDRA (Lekársky slovník regulačných činností).
Vzťah medzi dávkou a odpoveďou sa zistil pre nasledujúce reakcie: zvýšené potenie, sucho v ústach, nespavosť, somnolencia, hnačka, nevoľnosť a únava.
Nasledujúca tabuľka uvádza mieru výskytu nežiaducich reakcií spojených s SSRI a / alebo citalopramom, ktoré sa vyskytli u ≥ 1% pacientov v dvojito zaslepených placebom kontrolovaných klinických skúšaniach a po uvedení lieku na trh.
Frekvenčné triedy sú definované nasledovne: veľmi časté (≥1 / 10); časté (≥ 1/100 až <1/10); menej časté (≥ 1/1 000 až <1/100), zriedkavé (≥ 1/10 000 až <1/1 000), veľmi zriedkavé (<1/10 000), neznáme (frekvenciu nemožno odhadnúť z dostupných údajov).
Počet pacientov: citalopram / placebo = 1346/545
1 Prípady predĺženia QT intervalu a ventrikulárnych arytmií, vrátane Torsade de Pointes, boli hlásené počas postmarketingových skúseností, prevažne u pacientok, s hypokaliémiou alebo s už existujúcim predĺžením QT intervalu alebo s inými ochoreniami srdca. (Pozri „Kontraindikácie“, „Bezpečnostné opatrenia pri používaní“, „Interakcie“ a „Predávkovanie“).
2 Počas liečby citalopramom alebo krátko po ukončení liečby boli hlásené prípady samovražedných myšlienok a samovražedného správania (pozri „Osobitné upozornenia“).
U pacientov užívajúcich tento typ lieku bolo pozorované zvýšené riziko zlomenín.
Abstinenčné príznaky pozorované po prerušení liečby
Prerušenie liečby citalopramom (najmä ak je náhle) zvyčajne vedie k abstinenčným príznakom.
Najčastejšie hlásenými vedľajšími účinkami boli závrat, senzorické poruchy (vrátane parestézie), poruchy spánku (vrátane nespavosti a intenzívnych snov), agitovanosť alebo úzkosť, nevoľnosť a / alebo vracanie, chvenie, zmätenosť, potenie, bolesť hlavy, hnačka, palpitácie., Emocionálne nestabilita, podráždenosť a poruchy videnia.
Spravidla sú tieto udalosti mierne až stredne závažné a samy ustupujú, u niektorých pacientov však môžu byť závažné a / alebo predĺžené. Preto sa odporúča, ak liečba citalopramom už nie je potrebná, vykonať „postupné prerušenie liečby postupným znižovaním dávky“ (pozri „Dávka, spôsob a čas podania“ a „Osobitné upozornenia“).
Dodržiavanie pokynov uvedených v písomnej informácii pre používateľov znižuje riziko nežiaducich účinkov.
Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak spozorujete vedľajší účinok, ktorý nie je uvedený v tejto písomnej informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Expirácia a retencia
Doba použiteľnosti: pozrite sa na dátum exspirácie vytlačený na obale.
Dátum exspirácie sa vzťahuje na výrobok v neporušenom obale, správne skladovaný.
Upozornenie: Nepoužívajte liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale.
Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 30 ° C v pôvodnom obale na ochranu pred svetlom.
Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Opýtajte sa svojho lekárnika, ako zlikvidovať lieky, ktoré už nepoužívate. Pomôže to chrániť životné prostredie.
Tento liek uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.
ZLOŽENIE
Každá 20 mg filmom obalená tableta obsahuje:
Citalopram hydrobromid 24,98 mg
rovná sa citalopramu 20 mg
Pomocné látky
Kukuričný škrob, monohydrát laktózy, mikrokryštalická celulóza, kopovidón, glycerín (85%), sodná soľ kroskarmelózy, magnéziumstearát, oxid titaničitý, hypromelóza, makrogol 400.
Každá 40 mg filmom obalená tableta obsahuje:
Citalopram hydrobromid 49,96 mg
rovná sa citalopramu 40 m
Pomocné látky
Kukuričný škrob, monohydrát laktózy, mikrokryštalická celulóza, kopovidón, glycerín (85%), sodná soľ kroskarmelózy, magnéziumstearát, oxid titaničitý, hypromelóza, makrogol 400.
LIEKOVÁ FORMA A OBSAH
Škatuľka s 28 filmom obalenými tabletami po 20 mg
Škatuľka so 14 filmom obalenými tabletami po 20 mg
Škatuľka so 14 filmom obalenými tabletami po 40 mg
Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
01.0 NÁZOV LIEKU
SEROPRAM
02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
SEROPRAM 20 mg filmom obalené tablety
Každá tableta obsahuje:
Aktívny princíp: 20 mg citalopramu (zodpovedá 24,98 mg citalopram hydrobromidu).
Pomocné látky: monohydrát laktózy.
SEROPRAM 40 mg filmom obalené tablety
Každá tableta obsahuje:
Aktívny princíp: 40 mg citalopramu (zodpovedá 49,96 mg citalopram hydrobromidu).
Pomocné látky: monohydrát laktózy.
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
03.0 LIEKOVÁ FORMA
Filmom obalené tablety.
20 mg a 40 mg tablety je možné rozdeliť na rovnaké polovice.
04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE
04.1 Terapeutické indikácie
Endogénne depresívne syndrómy a prevencia relapsov a recidív.
Úzkostné poruchy s panickými záchvatmi, s agorafóbiou alebo bez nej.
04.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Dospelí
Endogénne depresívne syndrómy:
Citalopram sa má podávať ako jednorazová 20 mg perorálna denná dávka. Na základe individuálnej odpovede pacienta možno dávku zvýšiť až na maximálne 40 mg denne. Antidepresívny účinok sa zvyčajne dostaví do 2-4 týždňov od začiatku terapie; pacienta by mal sledovať lekár, až kým sa depresívny stav neprejaví. Pretože liečba antidepresívami je symptomatická, malo by v nej pokračovať primerané časové obdobie, typicky 4-6 mesiacov pri maniodepresívnej chorobe. U pacientov s rekurentnou unipolárnou depresiou môže byť nevyhnutné pokračovať v udržiavacej terapii dlhší čas, aby sa zabránilo vzniku nových depresívnych epizód.
Úzkostné poruchy s panickými záchvatmi, s agorafóbiou alebo bez nej:
V prvom týždni liečby je odporúčaná dávka 10 mg, potom sa dávka zvýši na 20 mg denne. Na základe individuálnej odpovede pacienta možno dávku zvýšiť až na maximálne 40 mg denne. Maximálna účinnosť sa dosiahne približne po 3 mesiacoch liečby. Pri panickej poruche je liečba dlhodobá. Udržanie klinickej odpovede bolo preukázané počas predĺženej liečby (1 rok). V prípade nespavosti alebo silného nepokoja sa odporúča doplnková liečba akútnymi sedatívami.
Pečeňová insuficiencia:
U pacientov s miernym alebo stredne ťažkým poškodením funkcie pečene je odporúčaná počiatočná dávka počas prvých dvoch týždňov liečby 10 mg denne. Na základe individuálnej odpovede pacienta možno dávku zvýšiť až na maximálne 20 mg denne. U pacientov so závažne zníženou funkciou pečene sa odporúča opatrnosť a zvýšená pozornosť pri titrácii dávky (pozri časť 5.2).
Zlyhanie obličiek:
U týchto pacientov sa odporúča dodržiavať minimálne odporúčané dávkovanie.
Starší ľudia (> 65 rokov)
U starších pacientov sa má dávka znížiť na polovicu odporúčanej dávky, napr. 10-20 mg denne. Maximálna odporúčaná dávka pre starších ľudí je 20 mg denne.
Na použitie u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov:
Seropram sa nemá používať na liečbu detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov (pozri časť 4.4).
Slabí metabolizéri CYP2C19:
U pacientov, o ktorých je známe, že sú pomalými metabolizátormi CYP2C19, sa odporúča úvodná dávka 10 mg denne počas prvých dvoch týždňov liečby. Na základe individuálnej odpovede pacienta možno dávku zvýšiť až na maximálne 20 mg denne (pozri časť 5.2).
Abstinenčné príznaky pozorované po prerušení liečby:
Je potrebné vyhnúť sa náhlemu prerušeniu liečby.Pri prerušení liečby Seropramom sa má dávka postupne znižovať počas obdobia najmenej 1-2 týždňov, aby sa znížilo riziko reakcií z vysadenia (pozri časti 4.4 a 4.8).
Ak sa po znížení dávky alebo po prerušení liečby objavia neznesiteľné symptómy, môže sa zvážiť obnovenie predtým predpísanej dávky. Potom môže lekár pokračovať v znižovaní dávky, ale postupne.
Spôsob podávania:
Tablety Seropramu sa užívajú ako jedna denná perorálna dávka.
Tablety Seropramu sa môžu užívať kedykoľvek počas dňa, bez ohľadu na príjem potravy.
04.3 Kontraindikácie
Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok (pozri časť 6.1).
Vek do 18 rokov.
IMAO (inhibítory monoaminooxidázy):
Súbežné podávanie inhibítorov spätného vychytávania serotonínu (SSRI) a inhibítorov MAO môže spôsobiť závažné, niekedy smrteľné, nežiaduce reakcie. Niektoré prípady majú znaky podobné serotonínovému syndrómu. Citalopram sa nemá podávať pacientom liečeným inhibítormi monoaminooxidázy (IMAO) vrátane selegilínu v denných dávkach vyšších ako 10 mg / deň. Citalopram sa nemá podávať skôr ako 14 dní po zastavení ireverzibilného IMAO alebo počas stanoveného času po zastavení reverzibilného IMAO (RIMA), ako je uvedené v príbalovom letáku RIMA. IMAO sa nemajú podávať skôr ako 7 dní po vysadení citalopramu (pozri časť 4.5).
Citalopram je kontraindikovaný v kombinácii s linezolidom, pokiaľ nie je k dispozícii zariadenie na starostlivé sledovanie a monitorovanie krvného tlaku (pozri časť 4.5).
Citalopram je kontraindikovaný u pacientov so známym predĺžením QT intervalu alebo s vrodeným syndrómom dlhého QT intervalu.
Citalopram je kontraindikovaný pri súbežnom podávaní s liekmi, o ktorých je známe, že spôsobujú predĺženie QT intervalu (pozri časť 4.5).
Citalopram sa nemá používať súbežne s pimozidom (pozri časť 4.5).
04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní
Liečba starších pacientov a pacientov s poruchou funkcie obličiek a pečene, pozri časť 4.2.
Použitie u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov:
Antidepresíva sa nemajú používať na liečbu detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov. Samovražedné správanie (pokusy o samovraždu a samovražedné myšlienky) a hostilita (v zásade agresia, opozičné správanie a hnev) boli v klinických skúšaniach u detí a dospievajúcich liečených antidepresívami pozorované častejšie ako u pacientov liečených placebom. Ak sa na základe lekárskych potrieb rozhodne pre liečbu, pacient by mal byť starostlivo sledovaný z hľadiska výskytu samovražedných symptómov. Okrem toho nie sú k dispozícii údaje o dlhodobej bezpečnosti pre deti a dospievajúcich s ohľadom na rast, dozrievanie a kognitívny a behaviorálny vývoj.
Paradoxná úzkosť:
Niektorí pacienti s panickou poruchou môžu pri zahájení liečby antidepresívami pociťovať „zvýraznenie symptómov úzkosti“. Tieto paradoxné reakcie spravidla ustúpia počas prvých dvoch týždňov od začiatku liečby. Na zníženie pravdepodobnosti paradoxných anxiogénnych účinkov sa odporúča nižšia počiatočná dávka (pozri časť 4.2).
Hyponatrémia:
Hyponatrémia, pravdepodobne v dôsledku neprimeranej sekrécie antidiuretického hormónu (SIADH), bola hlásená ako zriedkavá nežiaduca reakcia pri použití SSRI a je spravidla reverzibilná po prerušení terapie. Zdá sa, že boli hlásené staršie pacientky.
Samovražda / samovražedné myšlienky alebo klinické zhoršenie:
Depresia je spojená so zvýšeným rizikom samovražedných myšlienok, sebapoškodzovania a samovraždy (udalosti súvisiace so samovraždou). Toto riziko pretrváva, kým nedôjde k významnej remisii. Pretože zlepšenie nemusí nastať počas prvých niekoľkých týždňov alebo viac liečby, pacienti by mali byť starostlivo sledovaní, kým k takémuto zlepšeniu nedôjde. Je klinickou skúsenosťou, že riziko samovraždy sa môže zvýšiť v počiatočných štádiách zlepšovania.
Ďalšie psychiatrické stavy, na ktoré je citalopram predpísaný, môžu byť tiež spojené so zvýšeným rizikom udalostí spojených so samovraždou. Okrem toho môžu existovať komorbidity týchto patológií s veľkou depresiou. Rovnaké opatrenia prijaté pri liečbe pacientov trpiacich ťažkou depresiou sa preto musia prijať pri liečbe pacientov trpiacich inými psychiatrickými patológiami.
Pacienti s anamnézou udalostí spojených so samovraždou alebo tí, u ktorých sa prejavil významný stupeň samovražedných myšlienok pred začatím liečby, majú zvýšené riziko samovražedných myšlienok alebo pokusov o samovraždu a počas liečby by mali byť starostlivo sledovaní. Jeden cieľ -analýza klinických štúdií vykonávané s antidepresívami v porovnaní s placebom v terapii psychiatrických porúch, ukázalo zvýšené riziko samovražedného správania vo vekovej skupine do 25 rokov pacientov liečených antidepresívami v porovnaní s placebom.
Farmakologická terapia antidepresívami, najmä v počiatočných štádiách liečby a po zmene dávky, by mala byť vždy spojená s dôkladným dohľadom nad pacientmi, obzvlášť s vysokým rizikom. Pacienti (a ich opatrovatelia) by mali byť upozornení na potrebu sledovať akékoľvek klinické zhoršenie, samovražedné správanie alebo myšlienky a neobvyklé zmeny v správaní a vyhľadať okamžitú lekársku pomoc, ak sa tieto príznaky vyskytnú.
Akatízia / psychomotorická agitácia:
Použitie SSRI / SNRI je spojené s rozvojom akatízie, charakterizovanej subjektívne nepríjemným alebo stresujúcim nepokojom a potrebou pohybu často sprevádzanou neschopnosťou pokojne sedieť alebo stáť. Tieto symptómy sa častejšie prejavujú počas prvých týždňov. U pacientov, u ktorých sa objavia takéto príznaky, môže byť zvýšenie dávky škodlivé.
Mania:
U pacientov s maniodepresívnou poruchou môže dôjsť k posunu do manickej fázy. Citalopram sa má vysadiť, ak pacient prejde do manickej fázy.
Záchvaty:
Záchvaty sú potenciálnym rizikom pri užívaní antidepresív. Citalopram sa má vysadiť u všetkých pacientov so záchvatmi. Citalopramu sa treba vyhýbať u pacientov s nestabilnou epilepsiou a pacientov s kontrolovanou epilepsiou je potrebné starostlivo sledovať. Citalopram sa má vysadiť, ak dôjde k zvýšeniu vo frekvencii záchvatov.
Cukrovka:
U diabetických pacientov môže liečba SSRI narušiť kontrolu glykémie. Možno bude potrebné upraviť dávkovanie inzulínu alebo perorálnych hypoglykemík.
Serotonínový syndróm:
V zriedkavých prípadoch bol u pacientov liečených SSRI hlásený serotonínový syndróm. Spojenie symptómov, ako je nepokoj, chvenie, myoklonus a hypertermia, môže naznačovať vývoj tohto stavu.Liečba citalopramom sa má ihneď prerušiť a má sa začať symptomatická liečba.
Serotonergné lieky:
Citalopram sa nesmie používať v kombinácii s liekmi so serotonergným účinkom, ako je sumatriptan alebo iné triptány, tramadol, oxytryptan a tryptofán (pozri časť 4.5).
Krvácanie:
Pri SSRI boli hlásené predĺžené časy zrážania a / alebo abnormality zrážania, ako je ekchymóza, gynekologické krvácanie, gastrointestinálne krvácanie a iné formy kožného alebo mukózneho krvácania (pozri časť 4.8).
Opatrnosť sa odporúča u pacientov užívajúcich SSRI, najmä v prípade súbežného používania liečiv, ktoré môžu ovplyvniť funkciu krvných doštičiek alebo iných látok, ktoré môžu zvýšiť riziko krvácania, ako aj u pacientov s anamnézou koagulačných porúch (pozri časť 4.5).
Elektrokonvulzívna terapia (ECT):
Klinické skúsenosti so súčasným podávaním SSRI a ECT sú obmedzené, preto sa odporúča opatrnosť.
Reverzibilné selektívne inhibítory MAO-A:
Kombinácia citalopramu s inhibítormi MAO-A sa vo všeobecnosti neodporúča kvôli riziku vzniku serotonínového syndrómu (pozri časť 4.5). Ďalšie informácie o súbežnej liečbe ireverzibilnými neselektívnymi inhibítormi MAO nájdete v časti 4.5. Na začiatku liečby sa môže objaviť nespavosť a nepokoj. V takýchto prípadoch môže pomôcť úprava dávky.
Ľubovník bodkovaný / Hypericum:
Nežiaduce účinky môžu byť častejšie pri súbežnom užívaní citalopramu a rastlinných prípravkov obsahujúcich ľubovník bodkovaný (Hypericum perforatum). Citalopram a prípravky obsahujúce ľubovník bodkovaný by sa preto nemali užívať súčasne (pozri časť 4.5).
Príznaky z prerušenia pozorované po prerušení liečby SSRI:
Po prerušení liečby sú abstinenčné príznaky časté, najmä ak je prerušenie náhle (pozri časť 4.8). V klinickej štúdii zameranej na prevenciu recidívy sa nežiaduce účinky vyskytli u 40% pacientov po prerušení liečby v porovnaní s 20% pacientov, ktorí pokračovali v liečbe. liečba citalopramom.
Riziko abstinenčných príznakov môže závisieť od rôznych faktorov, vrátane trvania a dávky terapie a rýchlosti znižovania dávky. Najčastejšie hlásenými nežiaducimi reakciami sú: závrat, senzorické poruchy (vrátane parestézie), poruchy spánku (vrátane nespavosti a intenzívnych snov), agitácia alebo úzkosť, nevoľnosť a / alebo vracanie, chvenie, zmätenosť, potenie, bolesť hlavy, hnačka, palpitácie, emocionálne nestabilita, podráždenosť a poruchy videnia. Tieto príznaky sú spravidla mierne až stredne závažné; u niektorých pacientov však môžu mať závažnú intenzitu. Obvykle sa objavia počas prvých dní po ukončení liečby; u pacientov, ktorí omylom vynechali dávku, boli hlásené veľmi zriedkavé prípady abstinenčných príznakov. Vo všeobecnosti tieto príznaky samy vymiznú a zvyčajne ustúpia do 2 týždňov, aj keď u niektorých pacientov môžu byť predĺžené (2-3 mesiace alebo viac). Preto sa odporúča v prípade prerušenia liečby postupne znižovať dávkovanie citalopramu počas niekoľkých týždňov alebo mesiacov podľa potrieb pacienta (pozri časť 4.2 „Príznaky z vysadenia pozorované po prerušení liečby“).
Psychóza:
Liečba psychotických pacientov s depresívnymi epizódami môže zvýšiť psychotické symptómy.
Predĺženie QT intervalu:
Zistilo sa, že citalopram spôsobuje od dávky závislé predĺženie QT intervalu. Po uvedení lieku na trh boli hlásené prípady predĺženia QT intervalu a ventrikulárnych arytmií, vrátane Torsade de Pointes, prevažne u pacientok s hypokaliémiou alebo s už existujúcim QT predĺženie intervalu alebo iné srdcové poruchy (pozri časti 4.3, 4.5, 4.8, 4.9 a 5.1). Opatrnosť sa odporúča u pacientov s výraznou bradykardiou, u pacientov s nedávnym akútnym infarktom myokardu alebo s nekompenzovaným srdcovým zlyhaním.
Nerovnováha elektrolytov, ako je hypokaliémia a hypomagneziémia, zvyšuje riziko malígnych arytmií a pred začatím liečby citalopramom sa má upraviť.
Pri liečbe pacientov so stabilným srdcovým ochorením je potrebné pred začatím liečby zvážiť vyšetrenie EKG. Ak sa počas liečby citalopramom objavia príznaky srdcovej arytmie, liečba sa má prerušiť a má sa vykonať kontrolný postup.
Glaukóm s uzavretým uhlom:
SSRI vrátane citalopramu môžu mať vplyv na veľkosť zrenice a viesť k mydriáze. Tento mydriatický účinok má potenciál zmenšiť uhol oka, čo má za následok zvýšený vnútroočný tlak a glaukóm so zatvoreným uhlom, najmä u predisponovaných pacientov. Citalopram sa má preto používať opatrne u pacientov s glaukómom s úzkym uhlom alebo s glaukómom v anamnéze.
Dôležité informácie o niektorých zložkách:
Tablety obsahujú laktózu. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami intolerancie galaktózy, lapónskeho deficitu laktázy alebo glukózo-galaktózovej malabsorpcie by nemali užívať tento liek.
04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie
Farmakodynamické interakcie
Na farmakodynamickej úrovni boli pri použití citalopramu, moklobemidu a buspirónu hlásené prípady serotonínového syndrómu.
Kontraindikované asociácie
Inhibítory MAO:
Súbežné používanie citalopramu a inhibítorov MAO môže spôsobiť závažné nežiaduce účinky vrátane serotonínového syndrómu (pozri časť 4.3).
U pacientov liečených SSRI spojenými s inhibítormi monoaminooxidázy (MAOI), vrátane selegilínu, ireverzibilného IMAO a linezolidu, reverzibilného IMAO a moklobemidu, a u pacientov, ktorí nedávno prestali, boli hlásené prípady závažných a niekedy smrteľných reakcií. liečbu SSRI a zahájenú terapiu IMAO.
Niektoré prípady majú podobné vlastnosti ako serotonínový syndróm. Príznaky interakcie účinnej látky s IMAO zahŕňajú: hypertermiu, rigiditu, myoklonus, nestabilitu autonómneho nervového systému s možnými rýchlymi výkyvmi vitálnych funkcií, zmätenosť, podráždenosť, agitovanosť a chvenie. Ak tento stav prebieha bez intervencie, môže byť smrteľný po rabdomyolýze, centrálnej hypertermii s akútnym multiorgánovým zlyhaním, delíriu a kóme (pozri časť 4.3).
Predĺženie QT intervalu:
Farmakokinetické a farmakodynamické štúdie o kombinácii citalopramu a iných liekov, ktoré predlžujú QT interval, neboli vykonané. Nie je možné vylúčiť aditívny účinok citalopramu k týmto liekom. Súčasné podávanie citalopramu s liekmi, ktoré predlžujú QT interval, ako sú antiarytmiká triedy IA a III, antipsychotiká (ako sú deriváty fenotiazínu, pimozid, haloperidol), tricyklické antidepresíva, niektoré antimikrobiálne látky (ako je sparfloxacín, moxifloxacín IV), je kontraindikované., pentamidín, antimalarická liečba, najmä halofantrín), niektoré antihistaminiká (astemizol, mizolastín) atď.
Pimozid:
Súbežné použitie citalopramu a pimozidu je kontraindikované (pozri časť 4.3). Súbežné podávanie jednorazovej 2 mg dávky pimozidu zdravým dobrovoľníkom, ktorí boli liečení racemickým citalopramom v dávke 40 mg / deň počas 11 dní, spôsobilo iba zvýšenie AUC pimozidu a Cmax, aj keď nie sú konzistentne v celej štúdii. Súbežné podávanie pimozidu a citalopramu spôsobilo priemerné predĺženie QTc intervalu približne o 10 ms. Pretože táto interakcia bola pozorovaná už po podaní nízkej dávky pimozidu, súbežná liečba citalopramom a pimozidom je kontraindikovaná.
Združenia vyžadujúce opatrnosť pri používaní
Selegilín (selektívny inhibítor MAO-B):
Farmakokinetická / farmakodynamická interakčná štúdia so súbežným podávaním citalopramu (20 mg denne) a selegilínu (10 mg denne) (selektívny inhibítor MAO-B) nepreukázala žiadne klinicky významné interakcie. Súbežné používanie citalopramu a selegilínu (v dávkach vyšších ako 10 mg denne) sa neodporúča (pozri časť 4.3).
Lítium a tryptofán:
V klinických štúdiách, v ktorých bol citalopram podávaný súbežne s lítiom, neboli zistené žiadne farmakodynamické interakcie.Existujú však správy o zosilnení účinkov, ak sa SSRI podávajú v kombinácii s lítiom alebo tryptofánom, a preto sa odporúča opatrnosť pri použití citalopramu súbežne s týmito liekmi. Neustále monitorovanie hladín lítia by malo pokračovať ako obvykle.
Serotonergné lieky:
Súbežné podávanie so serotonergnými liekmi (napr. Tramadol, sumatriptan) môže viesť k zvýšeným účinkom spojeným s 5-HT. Kým nebudú k dispozícii ďalšie informácie, súčasné užívanie citalopramu a agonistov serotonínu (alebo 5-HT), ako je sumatriptan a iné triptány, sa neodporúča (pozri časť 4.4).
Ľubovník bodkovaný / Hypericum:
Pri súbežnom užívaní SSRI a bylinných prípravkov obsahujúcich ľubovník bodkovaný môžu nastať dynamické interakcie, čo má za následok zvýšené nežiaduce účinky (pozri časť 4.4) Farmakokinetické interakcie sa neskúmali.
Krvácanie:
Zvláštna opatrnosť je potrebná u pacientov, ktorí sú liečení súbežne antikoagulanciami, liekmi, ktoré môžu ovplyvniť funkciu krvných doštičiek, ako sú nesteroidné protizápalové lieky (NSAID), kyselina acetylsalicylová, dipyridamol a tiklopidín alebo iné lieky (napr. Atypické antipsychotiká, fenotiazíny, tricyklické antidepresíva), ktoré môžu zvýšiť riziko krvácania (pozri časť 4.4).
Elektrokonvulzívna terapia (ECT):
Neexistujú žiadne klinické štúdie, ktoré by stanovovali riziko alebo prínos kombinovaného použitia elektrokonvulzívnej terapie (ECT) a citalopramu (pozri časť 4.4).
Alkohol:
Neboli preukázané žiadne farmakodynamické ani farmakokinetické interakcie citalopramu s alkoholom; súvislosť medzi citalopramom a alkoholom sa však neodporúča.
Lieky vyvolávajúce hypokaliémiu / hypomagneziémiu:
Pri súbežnom užívaní liekov vyvolávajúcich hypokaliémiu / hypomagneziémiu sa odporúča opatrnosť, pretože tieto stavy zvyšujú riziko malígnych arytmií (pozri časť 4.4).
Lieky, ktoré znižujú prah záchvatov:
SSRI môžu znížiť prah záchvatov. Opatrnosť sa odporúča pri súbežnom užívaní liekov, ktoré môžu znížiť prah záchvatov (napr. Antidepresíva [SSRIi], neuroleptiká [butyrofenóny, tioxantény], meflochín, bupropión a tramadol).
Neuroleptiká:
Použitie citalopramu neodhalilo žiadnu klinicky významnú interakciu s neuroleptikami; ale rovnako ako u iných SSRI nemožno a priori vylúčiť možnosť farmakodynamickej interakcie.
Farmakokinetické interakcie
Biotransformácia citalopramu na demetylcitalopram je sprostredkovaná izoenzýmami systému: P450, CYP2C19 (približne 38%), CYP3A4 (približne 31%) a CYP2D6 (približne 31%) Skutočnosť, že citalopram je metabolizovaný viac ako jedným CYP, znamená, že inhibícia jeho biotransformácie je menej pravdepodobná, pretože inhibíciu jedného enzýmu je možné kompenzovať iným.
Preto má súbežné podávanie citalopramu s inými liekmi v klinickej praxi nízku pravdepodobnosť vzniku farmakokinetických interakcií.
Jedlo:
Neboli hlásené žiadne účinky jedla na absorpciu a iné farmakokinetické vlastnosti citalopramu.
Vplyv iných liekov na farmakokinetiku citalopramu
Súbežné podávanie s ketokonazolom (silný inhibítor CYP3A4) nemení farmakokinetiku citalopramu.
Farmakokinetická interakčná štúdia lítia a citalopramu neodhalila žiadne farmakokinetické interakcie (pozri tiež vyššie).
Cimetidín:
Cimetidín, známy inhibítor enzýmov, spôsobuje mierne zvýšenie priemerných plazmatických hladín citalopramu v rovnovážnom stave. Preto sa odporúča opatrnosť pri podávaní citalopramu v kombinácii s cimetidínom. Môže byť potrebná úprava dávky.
Súbežné podávanie escitalopramu (aktívny enantiomér citalopramu) s omeprazolom (inhibítor CYP2C19) 30 mg jedenkrát denne malo za následok mierne (približne 50%) zvýšenie plazmatických koncentrácií escitalopramu.
Preto je pri súbežnom užívaní inhibítorov CYP2C19 (ako je omeprazol, ezomeprazol, fluvoxamín, lansoprazol, tiklopidín) alebo cimetidínu potrebná opatrnosť. Môže byť potrebná úprava dávky citalopramu.
Metoprolol:
Escitalopram (aktívny enantiomér citalopramu) je inhibítorom enzýmu CYP2D6. Odporúča sa opatrnosť, ak sa citalopram podáva súbežne s liekmi, ktoré sú metabolizované hlavne týmto enzýmom a ktoré majú úzky terapeutický index, ako je flekainid, propafenón a metoprolol (ak sa používajú na srdcové zlyhanie), alebo s niektorými liekmi, ktoré pôsobia na CNS a ktoré sú metabolizované hlavne CYP2D6, napr. Antidepresíva ako desipramín, klomipramín a nortriptylín alebo antipsychotiká ako risperidón, tioridazín a haloperidol. Môže byť potrebná úprava dávkovania. Súbežné podávanie s metoprololom malo za následok zdvojnásobenie jeho plazmatických hladín, ale štatisticky významne nezvýšil účinok metoprololu na krvný tlak a srdcovú frekvenciu.
Účinky citalopramu na iné lieky:
Farmakokinetická / farmakodynamická interakčná štúdia so súbežným podávaním citalopramu a metoprololu (substrát CYP2D6) ukázala zdvojnásobenie plazmatických hladín metoprololu, ale nie štatisticky významné zvýšenie účinku metoprololu na krvný tlak a srdcovú frekvenciu u zdravých dobrovoľníkov.
Citalopram a demetylcitalopram sú zanedbateľnými inhibítormi CYP2C9, CYP2E1 a CYP3A4 a sú iba slabými inhibítormi CYP1A2, CYP2C19 a CYP2D6 v porovnaní s inými SSRI známymi ako významné inhibítory.
Levomepromazín, digoxín, karbamazepín:
Pri podávaní citalopramu so substrátmi CYP1A2 (klozapín a teofylín) CYP2C9 (warfarín) a CYP2C19 (imipramín a mefenytoín), CYP2D6 (sparteín, imipramín, amitriptylín) risperidón) a CYP3A neboli pozorované žiadne zmeny alebo boli pozorované iba malé zmeny klinického významu (warfarín, karbamazepín (a jeho metabolit karbamazepín epoxid) a triazolam. Neboli pozorované žiadne farmakokinetické interakcie medzi citalopramom a levomepromazínom alebo digoxínom (čo naznačuje, že citalopram neindukuje ani neinhibuje P-glykoproteín).
Desipramín, imipramín:
Vo farmakokinetickej štúdii sa nepreukázal žiadny vplyv na hladiny citalopramu ani imipramínu, aj keď hladiny desipramínu, hlavného metabolitu imipramínu, boli zvýšené. Keď sa desipramín kombinuje s citalopramom, môže dôjsť k zvýšeniu plazmatickej koncentrácie desipramínu, preto môže byť nevyhnutné aby sa znížilo jeho dávkovanie.
04.6 Gravidita a laktácia
Tehotenstvo:
Veľký počet údajov o tehotných ženách (viac ako 2 500 publikovaných výsledkov) nenaznačuje žiadnu malformačnú fetálnu / neonatálnu toxicitu. Citalopram sa však nemá používať počas gravidity, pokiaľ to nie je nevyhnutné a len po „starostlivom posúdení pomeru prínosu a rizika“.
Ak matka pokračuje v užívaní citalopramu v neskorších štádiách gravidity, najmä v treťom trimestri, treba sledovať novorodencov. Počas gravidity sa treba vyhnúť náhlemu prerušeniu tehotenstva.
Po použití SSRI / SNRI matkou v posledných fázach tehotenstva môže novorodenec prejaviť nasledujúce príznaky: respiračné poruchy, cyanóza, apnoe, kŕče, nestabilná teplota, ťažkosti s kŕmením, vracanie, hypoglykémia, hypertonia, hypotónia, hyperreflexia, chvenie nervozita, podráždenosť, letargia, chronický plač, ospalosť a problémy so spánkom. Tieto príznaky môžu byť spôsobené serotonergickými účinkami alebo abstinenčnými príznakmi. Vo väčšine prípadov komplikácie začínajú bezprostredne po pôrode alebo do niekoľkých hodín bezprostredne po (menej ako 24 hodín).
Epidemiologické údaje naznačujú, že používanie SSRI v tehotenstve, najmä ku koncu gravidity, môže zvýšiť riziko perzistujúcej pľúcnej hypertenzie u novorodencov (PPHN). Pozorované riziko bolo približne 5 z 1 000 tehotenstiev. Sú 1-2 prípady PPHN na 1 000 tehotenstiev.
Čas kŕmenia:
Citalopram sa vylučuje do materského mlieka. Odhaduje sa, že dojčené deti dostávajú asi 5% v porovnaní s dennou dávkou prijatou matkou (v mg / kg). U dojčiat boli pozorované iba malé udalosti. Existujúce informácie však nie sú dostatočné na posúdenie rizika u detí. Odporúča sa opatrnosť.
Mužská plodnosť:
Údaje na zvieratách ukázali, že citalopram môže ovplyvniť kvalitu spermií (pozri časť 5.3). U ľudí hlásenia od pacientov liečených SSRI ukázali, že účinok na kvalitu spermií je reverzibilný.Doposiaľ nebol pozorovaný žiadny vplyv na plodnosť.
04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Citalopram má malý alebo mierny vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.
Psychiatrické lieky môžu v núdzových situáciách znížiť úsudok a reaktivitu. Pacienti majú byť informovaní o týchto účinkoch a upozornení, že môže byť ovplyvnená ich schopnosť viesť vozidlo alebo obsluhovať stroje.
04.8 Nežiaduce účinky
Vedľajšie účinky pozorované pri citaloprame sú spravidla mierne a prechodné. Vyskytujú sa hlavne v prvom alebo druhom týždni terapie a potom neskôr ustúpia.
Nežiaduce reakcie sa riadia klasifikáciou Preferovaných termínov MedDRA.
Vzťah medzi dávkou a odpoveďou sa zistil pre nasledujúce reakcie: zvýšené potenie, sucho v ústach, nespavosť, somnolencia, hnačka, nevoľnosť a únava.
Nasledujúca tabuľka uvádza mieru výskytu nežiaducich reakcií spojených s SSRI a / alebo citalopramom, ktoré sa vyskytli u ≥ 1% pacientov v dvojito zaslepených placebom kontrolovaných klinických skúšaniach a po uvedení lieku na trh.
Frekvenčné triedy sú definované nasledovne: veľmi časté (≥1 / 10); časté (≥ 1/100 až
1 Počas liečby citalopramom alebo skoro po ukončení liečby boli hlásené prípady samovražedných myšlienok a samovražedného správania (pozri časť 4.4).
Zlomenina kostí:
Epidemiologické štúdie, vykonávané hlavne u pacientov starších ako 50 rokov, preukázali zvýšené riziko zlomenín u pacientov liečených SSRI a TCA. Hlavný mechanizmus vedúci k tomuto riziku nie je známy.
Predĺženie QT intervalu:
Po uvedení lieku na trh boli hlásené prípady predĺženia QT intervalu a komorových arytmií, vrátane Torsade de Pointes, prevažne u pacientok s hypokaliémiou alebo s už existujúcim predĺžením QT intervalu alebo s inými srdcovými chorobami (pozri časti 4.3, 4.4, 4.5 , 4,9 a 5,1).
Abstinenčné príznaky pozorované po prerušení liečby:
Prerušenie liečby citalopramom (obzvlášť náhle) spravidla vedie k abstinenčným príznakom. Najčastejšie hlásené reakcie sú: závrat, zmyslové poruchy (vrátane parestézie), poruchy spánku (vrátane nespavosti a intenzívnych snov), agitácia alebo úzkosť, nauzea a / alebo vracanie , chvenie, zmätenosť, potenie, bolesť hlavy, hnačka, búšenie srdca, emočná nestabilita, podráždenosť a poruchy videnia.
Spravidla sú tieto udalosti mierne alebo stredne závažné a samy ustupujú, u niektorých pacientov však môžu byť závažné a / alebo môžu trvať dlho. Preto, keď liečba citalopramom už nie je potrebná, odporúča sa liečbu postupne ukončovať postupným znižovaním dávky (pozri časť 4.2 Dávkovanie a spôsob podávania a 4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní).
04,9 Predávkovanie
Toxicita:
Komplexné klinické údaje o predávkovaní citalopramom sú obmedzené a v mnohých prípadoch sú spojené so súbežným predávkovaním inými liekmi / alkoholom. Boli hlásené smrteľné prípady predávkovania samotným citalopramom; väčšina smrteľných prípadov je však dôsledkom predávkovania súbežnými liekmi.
Príznaky:
V prípadoch predávkovania citalopramom boli hlásené nasledujúce príznaky: kŕče, tachykardia, somnolencia, predĺženie QT intervalu, kóma, vracanie, chvenie, hypotenzia, zástava srdca, nauzea, sérotonínový syndróm, agitácia, bradykardia, závraty, srdcové zlyhanie z vodivého bloku, predĺženie QRS , hypertenzia, mydriáza, torsades de pointes, stupor, potenie, cyanóza, hyperventilácia a atrioventrikulárna arytmia Rabdomyolýza je zriedkavá.
Príznaky možné pri dávke do 600 mg sú: únava, slabosť, sedácia, chvenie, nevoľnosť a tachykardia. Pri dávkach nad 600 mg sa môžu objaviť záchvaty do niekoľkých hodín po užití, zmeny EKG a zriedkavo sa môže vyskytnúť aj rabdomyolýza. Predávkovanie je len zriedka smrteľné. Jeden dospelý pacient prežil po požití 5 200 mg citalopramu.
Liečba:
Nie je známe žiadne špecifické antidotum citalopramu. Liečba má byť symptomatická a podporná. Má sa zvážiť použitie aktívneho uhlia, osmotických laxatív (ako je síran sodný) a výplach žalúdka. V prípade poruchy vedomia by mal byť pacient intubovaný. Je potrebné monitorovať EKG a vitálne funkcie.
Podajte kyslík v prípade hypoxie a diazepam v prípade kŕčov. Odporúča sa lekársky dohľad približne 24 hodín, ako aj monitorovanie EKG, ak požitá dávka presiahne 600 mg. Rozšírenie komplexu QRS je možné normalizovať hypertonickou infúziou NaCl.
V prípade predávkovania sa odporúča monitorovanie EKG u pacientov s kongestívnym srdcovým zlyhaním / bradyarytmiou, u pacientov užívajúcich súbežne lieky, ktoré predlžujú QT interval, alebo u pacientov s poruchou metabolizmu, napr. Hepatálnou insuficienciou.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: antidepresíva; selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu. ATC kód: N 06 AB 04.
Citalopram je nový bicyklický derivát ftalénu s antidepresívnym účinkom. Biochemické a behaviorálne štúdie ukázali, že farmakodynamický účinok citalopramu je v tesnom spojení so silnou inhibíciou vychytávania 5-HT (5-hydroxytryptamínu = serotonínu).
Citalopram nemá žiadny vplyv na vychytávanie NA (noradrenalínu), a je preto doteraz najselektívnejším inhibítorom vychytávania serotonínu, čo dokazuje pomer 5 000 NA k koncentráciám inhibítora vychytávania serotonínu. Citalopram nemá žiadny vplyv na vychytávanie DA (dopamínu) alebo GABA (gama-aminomaslovej kyseliny). Citalopram ani jeho metabolity navyše nemajú antidopaminergické, antiadrenergné, antiserotonergné, antihistaminergické alebo anticholinergické vlastnosti a neinhibujú MAO (monoaminooxidázu).) .
Citalopram sa neviaže na benzodiazepínové, GABA alebo opioidné receptory.
Po predĺženej liečbe je inhibičná účinnosť na príjem 5-HT nezmenená; navyše citalopram neindukuje zmeny v hustote neuroreceptorov, ako sa vyskytuje u väčšiny tricyklických antidepresív a u novších atypických antidepresív. Účinky na muskarínové cholinergické receptory, na histamínové receptory a na alfa-adrenoreceptory chýbajú, s následným nedostatkom nástupu vedľajších účinkov súvisiacich s inhibíciou týchto receptorov: sucho v ústach, sedácia, ortostatická hypotenzia, prítomné po liečbe veľa antidepresívnych liekov.
Citalopram je jedinečný svojou extrémnou selektivitou na blokovanie absorpcie a absenciou agonistickej alebo antagonistickej aktivity na receptoroch.
V dvojito zaslepenej, placebom kontrolovanej štúdii EKG na zdravých dobrovoľníkoch bola zmena QTc (východisková korekcia) oproti východiskovým hodnotám 7,5 ms (90% IS 5,9-9,1) pri dávke 20 mg / deň a 16,7 ms (90% CI 15,0-18,4) v dávke 60 mg / deň (pozri časti 4.3, 4.4, 4.5, 4.8 a 4.9).
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Absorpcia:
Citalopram sa po perorálnom podaní rýchlo absorbuje (priemerný T 2 hodiny po užití kvapiek a priemerný T 3 hodiny po užití tabliet). Biologická dostupnosť tabletovej formulácie je 80%. Relatívna biologická dostupnosť kvapkovej formulácie je približne o 25% vyššia ako tabletová formulácia.
Distribúcia:
Zdanlivý distribučný objem je približne 14 l / kg (rozsah 12-16 l / kg). Väzba na plazmatické bielkoviny je menšia ako 80%. Rovnako ako ostatné psychotropné lieky, citalopram je distribuovaný do celého tela; najvyššie koncentrácie liečiva a demetylovaných metabolitov sa nachádzajú v pľúcach, pečeni, obličkách, nižšie koncentrácie v slezine, srdci a mozgu. Liek a jeho metabolity prechádzajú placentárnou bariérou a sú distribuované v plode podobným spôsobom, aký je pozorovaný u matky. Veľmi malé množstvo citalopramu a jeho metabolitov sa vylučuje do materského mlieka.
Biotransformácia:
Citalopram sa metabolizuje na demetylcitalopram, didemethylcitalopram, citalopram N-oxid a deamináciou na deaminovaný derivát kyseliny propionovej. Kým derivát kyseliny propionovej je neaktívny, demetylcitalopram, didemethylcitalopram a N-oxid citalopramu sú tiež selektívnymi inhibítormi. hoci je slabšia ako pôvodná zlúčenina. U pacientov je dominantnou zlúčeninou v plazme nemetabolizovaný citalopram. Rovnovážny pomer koncentrácií citalopramu / demetylcitalopramu v plazme je v priemere 3,4 po 15 hodinách. a 2 24 hodín po podaní Plazmatické hladiny didemethylcitalopramu a citalopramu N- oxidy sú spravidla veľmi nízke.
Vylúčenie:
Biologický polčas je približne jeden a pol dňa. Systémový plazmatický klírens je približne 0,4 l / min. Vylučovanie sa vyskytuje v moči a stolici.
Lineárnosť:
Bol preukázaný lineárny vzťah medzi plazmatickými koncentráciami v rovnovážnom stave a podanou dávkou a ustálený stav je u väčšiny pacientov dosiahnutý počas prvého týždňa terapie. Rovnovážny stav je u väčšiny pacientov v rozmedzí 100-400 nM pri dennej dávke 40 mg.
Starší pacienti (> 65 rokov):
U starších pacientov sa po znížení rýchlosti metabolizmu polčas predlžuje (1,5-3,75 dňa) a hodnoty klírensu sa znižujú (0,08-0,3 l / min); plazmatické koncentrácie v rovnovážnom stave sú dvakrát tak vysoké ako u mladých pacientov liečených rovnakou dávkou.
Znížená funkcia pečene:
U pacientov s poruchou funkcie pečene sa citalopram eliminuje pomalšie; biologický polčas sa zdvojnásobuje a plazmatické koncentrácie v rovnovážnom stave sú približne dvakrát vyššie ako u pacientov s normálnou funkciou pečene.
Znížená funkcia obličiek:
Citalopram sa eliminuje pomalšie u pacientov s miernym až stredne ťažkým poškodením funkcie obličiek, ale tento jav nemá veľký vplyv na farmakokinetiku lieku. V súčasnosti nie sú k dispozícii žiadne informácie o farmakokinetike citalopramu pri ťažkej renálnej insuficiencii (klírens kreatinínu
Farmakokinetický / farmakodynamický vzťah:
Neuskutočnilo sa vyhodnotenie plazmatickej koncentrácie a účinku; dokonca ani vedľajšie účinky zrejme nesúvisia s plazmatickými koncentráciami liečiva. Konverzný faktor z nM na ng / ml (na základe bázy) je 0,32 pre citalopram a 0,31 pre demetylcitalopram.
05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Liek nemá teratogénnu silu a neovplyvňuje reprodukčné alebo perinatálne podmienky, nemá mutagénny ani karcinogénny účinok.
Údaje na zvieratách ukázali, že citalopram indukuje zníženie indexu fertility a indexu gravidity, zníženie počtu implantátov, abnormálne spermie pri úrovniach expozície vysoko nad expozíciou u ľudí.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
06.1 Pomocné látky
Kukuričný škrob;
Monohydrát laktózy;
Mikrokryštalická celulóza;
Copovidone;
Glycerín (85%);
Sodná soľ kroskarmelózy;
Stearát horečnatý;
Oxid titaničitý;
Hypromelóza;
Macrogol 400.
06.2 Nekompatibilita
Nie je to relevantné.
06.3 Obdobie platnosti
5 rokov.
06.4 Špeciálne opatrenia na uchovávanie
Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 30 ° C v pôvodnom obale na ochranu pred svetlom.
06.5 Charakter vnútorného obalu a obsahu balenia
20 mg a 40 mg filmom obalené tablety sú balené v nepriehľadných PVC / PVdC a hliníkových blistroch.
Škatuľka s 28 tabletami po 20 mg;
Škatuľka so 14 tabletami po 20 mg;
Škatuľka so 14 tabletami po 40 mg.
06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie
Žiadne zvláštne opatrenia.
Nepoužitý liek a odpad z tohto lieku musia byť zlikvidované v súlade s miestnymi predpismi.
07.0 DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Lundbeck Italia S.p.A. - Via della Moscova n. 3, 20121 Milan
08.0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO
SEROPRAM „20 mg filmom obalené tablety“, 28 tabliet - AIC: 028759013
SEROPRAM „20 mg filmom obalené tablety“, 14 tabliet - AIC: 028759037
SEROPRAM „40 mg filmom obalené tablety“, 14 tabliet - AIC: 028759025
09.0 DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE ALEBO OBNOVENIA REGISTRÁCIE
Dátum prvej registrácie: október 1994
Posledná obnova autorizácie: november 2009
10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU
jún 2013