Účinné látky: haloperidol
SERENASE 1 mg tablety
SERENASE 5 mg tablety
SERENASE 10 mg tablety
SERENASE 2 mg / ml perorálne kvapky, roztok
SERENASE 10 mg / ml perorálne kvapky, roztok
SERENASE 2 mg / 2 ml injekčný roztok na intramuskulárne použitie
SERENASE 5 mg / 2 ml injekčný roztok na intramuskulárne použitie
Prečo sa používa Serenase? Načo to je?
FARMAKOTERAPEUTICKÁ KATEGÓRIA
Antipsychotický derivát butyrofenónu.
TERAPEUTICKÉ INDIKÁCIE
Tablety a perorálne kvapky, roztok:
Psychomotorická agitácia v prípade:
- Manické stavy, demencia, oligofrénia, psychopatia, akútna a chronická schizofrénia, alkoholizmus, kompulzívne, paranoidné, histriónske poruchy osobnosti.
Bludy a halucinácie v prípade:
- Akútna a chronická schizofrénia, paranoja, akútna mentálna zmätenosť, alkoholizmus (Korsakoffov syndróm), hypochondriaza, poruchy osobnosti paranoidného, schizoidného, schizotypického, antisociálneho typu, niektoré prípady hraničného typu.
- Choreiformné pohyby.
- Agitovanosť, agresivita a letové reakcie u starších osôb.
- Tiky a koktanie.
- Zvracal.
- Škytavka
- Syndrómy odvykania od alkoholu.
Injekčný roztok na intramuskulárne použitie:
Rezistentné formy psychomotorického vzrušenia, akútna bludná a / alebo halucinačná psychóza, chronická psychóza.
Použitie výrobku vo vysokých dávkach by sa malo obmedziť na terapiu rezistentných foriem: psychomotorických excitačných syndrómov, akútnej bludnej a / alebo halucinačnej psychózy, chronickej psychózy.
Pri liečbe intenzívnej bolesti spravidla v spojení s narkotickými analgetikami.
Kontraindikácie Kedy sa Serenase nemá používať
Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok.
Komatózne stavy, pacienti silne depresívni alkoholom alebo inými látkami pôsobiacimi na centrálny nervový systém, endogénne depresie bez agitácie, Parkinsonova choroba.
Asténia, neuróza a spastické stavy v dôsledku lézií bazálnych ganglií (hemiplegia, roztrúsená skleróza atď.).
Je známe alebo existuje podozrenie na tehotenstvo, laktáciu a u detí.
Klinicky významné ochorenie srdca (napr. Nedávny akútny infarkt myokardu, dekompenzované srdcové zlyhanie, arytmie liečené antiarytmikami triedy IA a III).
Predĺženie QTc intervalu.
Subjekty s rodinnou anamnézou arytmie alebo torsades de pointes.
Neopravená hypokaliémia.
Súčasné užívanie liekov predlžujúcich QTc.
Opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Serenase
U psychiatrických pacientov liečených antipsychotikami vrátane SERENASE boli hlásené zriedkavé prípady náhlej smrti.
Používajte opatrne u pacientov s kardiovaskulárnymi ochoreniami alebo s rodinnou anamnézou predĺženia QT.
SERENASE sa nemá podávať vnútrožilovo, pretože vnútrožilové podanie haloperidolu je spojené so zvýšeným rizikom predĺženia QT a Torsade de Pointes. Pred začatím liečby vykonajte základné EKG (pozri časť „Kontraindikácie“).
Počas terapie monitorujte EKG na základe klinického stavu pacienta.
Počas liečby znížte dávkovanie, ak sa pozoruje predĺženie QT, a prerušte, ak je QTc> 500 ms.
Odporúča sa pravidelná kontrola elektrolytov.
Vyhnite sa súbežnej terapii s inými neuroleptikami.
V randomizovaných klinických skúšaniach oproti placebu bol v populácii pacientov s demenciou liečených niektorými atypickými antipsychotikami pozorovaný približne trojnásobný nárast rizika cerebrovaskulárnych príhod. Mechanizmus tohto zvýšeného rizika nie je známy.
Nie je možné vylúčiť zvýšené riziko pre iné antipsychotiká alebo pre iné skupiny pacientov. SERENASE sa má používať s opatrnosťou u pacientov s rizikovými faktormi cievnej mozgovej príhody.
SERENASE sa má podávať opatrne v nasledujúcich prípadoch:
- ak má pacient alebo niekto iný v ich rodine v minulosti krvné zrazeniny (tromby), pretože lieky ako tieto sú spojené s tvorbou krvných zrazenín
- ťažkých kardiopatických pacientov v dôsledku možnej prechodnej arteriálnej hypotenzie a / alebo nástupu anginóznej bolesti (v tomto prípade nepoužívajte adrenalín, pretože SERENASE môže blokovať hypertenzívnu aktivitu s ďalším paradoxným znížením tlaku) a v každom prípade u starších alebo depresívnych osôb
- epileptickí pacienti a tí, ktorí sú predisponovaní k záchvatom (napr. vysadenie alkoholu, poškodenie mozgu), pretože bolo hlásené, že SERENASE vyvoláva záchvaty
- pacienti so známymi alergiami alebo s anamnézou alergických reakcií na lieky alebo s leukopenizačnými stavmi
- počas manickej fázy cyklickej psychózy kvôli možnosti rýchlej zmeny nálady smerom k depresii
- pretože haloperidol sa metabolizuje v pečeni, odporúča sa podávať ho opatrne pacientom s hepatálnou insuficienciou
- v prípade simultánnej antiparkinsonickej terapie by sa malo v tejto terapii pokračovať aj po vysadení SERENASE, ktorý má dlhší čas eliminácie, aby sa predišlo vzniku alebo zhoršeniu extrapyramidových symptómov. Lekár by mal zvážiť možnosť zvýšenia vnútroočného tlaku, keď SERENASE sa podáva spolu s anticholinergikami vrátane antiparkinsoník
- tyroxín môže uľahčiť toxicitu SERENASE. Preto sa má liek podávať s veľkou opatrnosťou pacientom s hypertyreózou. Antipsychotická terapia by mala byť sprevádzaná adekvátnou tyreostatickou liečbou
- pri schizofrénii môže byť odpoveď na liečbu antipsychotikami oneskorená. Aj keď sú lieky vysadené, obnovenie symptómov sa môže objaviť až po niekoľkých týždňoch alebo mesiacoch
- po náhlom vysadení vysokých dávok antipsychotík boli veľmi zriedkavo popísané akútne abstinenčné príznaky vrátane nauzey, vracania a nespavosti. Môže dôjsť aj k psychotickému relapsu, preto sa odporúča postupné stiahnutie
- SERENASE sa nemá používať samostatne v prípadoch, kde prevažuje depresia. SERENÁZA môže byť spojená s antidepresívami v podmienkach, kde súčasne existujú depresie a psychózy.
Liek sa má podávať pod dohľadom psychiatra.
SERENASE 2 mg / 2 ml injekčný roztok na intramuskulárne použitie
SERENASE 5 mg / 2 ml injekčný roztok na intramuskulárne použitie
Pacient by sa mal poradiť so svojím lekárom, aby bol poučený o najsprávnejšom spôsobe podávania lieku.
SERENASE vo forme ampulky sa musí podávať intramuskulárne.
Interakcie Ktoré lieky alebo potraviny môžu zmeniť účinok Serenase
Ak ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Nepodávať súbežne s liekmi predlžujúcimi QT, ako sú niektoré antiarytmiká triedy IA (napr. Chinidín, disopyramid a prokainamid) a triedu III (napr. Amiodarón, sotalol), niektoré antihistaminiká, iné antipsychotiká a niektoré antimalariká (napr. Chinín a meflochín) a tiež moxifloxacín. Tento zoznam je potrebné považovať len za orientačný a nie vyčerpávajúci.
Mierne až stredne závažné zvýšenia koncentrácie haloperidolu boli hlásené vo farmakokinetických štúdiách pri podávaní s liekmi, ako sú itrakonazol, nefazodón, buspirón, venlafaxín, alprazolam, fluvoxamín, chinidín, fluoxetín, serthalin, chlórpromazín a prometazín. Zvýšenie QTc bolo pozorované pri podávaní haloperidolu v kombinácii s metabolickými inhibítormi ketokonazolom (400 mg / deň) alebo paroxetínom (20 mg / deň). V takom prípade môže byť potrebné znížiť dávku haloperidolu.
Nepodávať súbežne s liekmi, ktoré spôsobujú poruchy elektrolytov.
Je potrebné vyhnúť sa súbežnému užívaniu diuretík, obzvlášť tých, ktoré môžu spôsobiť hypokaliémiu.
Kombinácia s inými psychotropnými liekmi vyžaduje osobitnú opatrnosť a ostražitosť lekára, aby sa predišlo neočakávaným nežiaducim účinkom interakcie. Rovnako ako všetky neuroleptiká, SERENASE môže zosilniť tlmivý účinok na CNS iných liekov vrátane alkoholu, hypnotík, sedatív alebo silných analgetík. Zlepšenie týchto účinkov bolo hlásené aj pri kombinácii s metyldopou.
SERENASE môže znížiť antiparkinsonický účinok levodopy.
SERENASE inhibuje metabolizmus tricyklických antidepresív a zvyšuje ich plazmatické hladiny.
Chronická liečba enzymatickými aktivátormi, ako je karbamazepín, fenobarbital, rifampicín, v kombinácii so SERENASE spôsobuje významné zníženie plazmatických hladín haloperidolu; preto v prípade súbežnej liečby treba dávku SERENASE náležite korigovať. Po vysadení týchto liekov môže byť potrebné zníženie dávky SERENASE.
V zriedkavých prípadoch boli pri súbežnom použití lítia a SERENASE hlásené nasledujúce príznaky: encefalopatia, extrapyramidové symptómy, tardívna dyskinéza, neuroleptický malígny syndróm, poruchy mozgového kmeňa, akútny mozgový syndróm a kóma. Väčšina týchto symptómov bola reverzibilná. Zostáva kontroverzný či tieto príznaky súvisia so súbežným podávaním alebo či sú prejavom odlišnej klinickej epizódy. Napriek tomu sa odporúča, aby sa u pacientov súbežne liečených SERENASE a lítiom terapia okamžite prerušila, ak sa objavia. symptómy SERENASE môžu antagonizovať účinok adrenalínu a iných sympatomimetických činidiel a zvrátiť hypotenzný účinok adrenergných činidiel, ako je guanetidín.
Bol zaznamenaný "antagonistický účinok" na účinok antikoagulačného fenindiónu.
Upozornenia Je dôležité vedieť, že:
Neuroleptický malígny syndróm
Počas liečby antipsychotikami bol hlásený potenciálne smrteľný komplex symptómov nazývaný neuroleptický malígny syndróm. Klinické prejavy tohto syndrómu sú: hyperpyrexia, stuhnutosť svalov, akinéza, vegetatívne poruchy (nepravidelný pulz a krvný tlak, potenie, tachykardia, arytmie); zmeny vo vedomí, ktoré môžu prejsť do stuporu a kómy. Liečba S.N.M. spočíva v okamžitom pozastavení podávania antipsychotík a iných nepodstatných liečiv a v zavedení intenzívnej symptomatickej terapie (osobitnú pozornosť treba venovať zníženiu hypertermie a správnej dehydratácii). Ak je obnovenie antipsychotickej liečby považované za nevyhnutné, pacienta je potrebné starostlivo sledovať.
Pri použití niektorých hlavných neuroleptík, vrátane SERENASE, bol hlásený výskyt prípadov bronchopneumónie, pravdepodobne podporovanej dehydratáciou kvôli zníženému pocitu smädu, hemokoncentrácii a zníženej pľúcnej ventilácii; výskyt takýchto symptómov, najmä u „starších osôb“ vyžaduje rýchlu a adekvátnu terapiu.
Tehotenstvo a dojčenie
Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom. SERENASE je kontraindikovaný v tehotenstve a počas laktácie.
Nasledujúce príznaky boli pozorované u novorodencov matiek, ktoré užívali konvenčné alebo atypické antipsychotiká vrátane SERENASE, počas posledného trimestra (posledné tri mesiace tehotenstva): chvenie, stuhnutosť a / alebo slabosť svalov, ospalosť, nepokoj, problémy s dýchaním a ťažkosti s príjmom potravy. Ak sa u vášho dieťaťa prejaví niektorý z týchto príznakov, kontaktujte svojho lekára.
Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
SERENASE môže spôsobiť útlm a zníženú pozornosť, najmä pri vyšších dávkach a na začiatku liečby; tieto účinky môžu byť zosilnené alkoholom. Pacienti majú byť poučení, aby počas liečby neviedli vozidlá a neobsluhovali stroje, kým sa nezistí ich reaktivita na liek.
Upozornenia na niektoré zložky lieku SERENASE
Tablety SERENASE obsahujú laktózu. Ak vám lekár diagnostikoval neznášanlivosť na niektoré cukry, kontaktujte svojho lekára pred užitím tohto lieku. Perorálne kvapky SERENASE obsahujú parahydroxybenzoáty. Môžu spôsobiť alergické reakcie (vrátane oneskorených) SERENASE 2 mg / 2 ml injekčný roztok obsahuje parahydroxybenzoáty. Môžu spôsobiť alergické reakcie (aj oneskorené) a výnimočne aj bronchospazmus.
Dávkovanie a spôsob použitia Ako používať Serenase: Dávkovanie
Navrhované dávkovanie je len orientačné, pretože dávkovanie je prísne individuálne a líši sa v závislosti od reakcie pacienta. To znamená, že v akútnej fáze je často potrebné postupné zvyšovanie dávok, po ktorom nasleduje postupné znižovanie v udržiavacej fáze, aby sa stanovila minimálna účinná dávka. Vysoké dávky sa majú podávať iba pacientom, ktorí zle reagovali na nižšie dávky.
DOSPELÍ
1. Ako neuroleptik
akútna fáza: akútne epizódy schizofrénie, delirium tremens, paranoja, akútna zmätenosť, Korsakoffov syndróm, akútna paranoja: 5 mg na intramuskulárne použitie sa opakuje každú hodinu, kým sa nedosiahne adekvátna kontrola symptómov a v každom prípade až do maximálnej dávky 20 mg / deň. Pri orálnom podávaní môžu byť dávky medzi 2 a 20 mg / deň podávané buď ako jedna dávka, alebo ako rozdelené dávky.
chronická fáza: chronická schizofrénia, chronický alkoholizmus, chronické poruchy osobnosti: na orálne podanie: 1-3 mg trikrát denne, v závislosti od individuálnej reakcie.
Maximálna denná dávka by však nemala prekročiť 20 mg.
2. Pri kontrole psycho-motorickej agitácie
akútna fáza: mánia, demencia, alkoholizmus, poruchy osobnosti a správania, škytavka, choreiformné pohyby, tiky, koktanie: 5 mg na intramuskulárne použitie sa opakuje každú hodinu, kým sa nedosiahne adekvátna kontrola symptómov, a v každom prípade až do maximálnej dávky 20 mg / deň
chronická fáza: na orálne podanie: od 0,5 do 1 mg trikrát denne až do 2 až 3 mg trikrát denne, v závislosti od individuálnej reakcie.
3. Ako hypnotikum
na perorálne podanie: 2-3 mg v jednej dávke, večer pred spaním.
4. Ako antiemetikum
pri vracaní centrálneho pôvodu: 5 mg na intramuskulárne použitie
Pri profylaxii zvracania po operácii: 2,5-5 mg na intramuskulárne použitie na konci operácie.
SENIORI
Pri liečbe starších pacientov musí dávkovanie starostlivo stanoviť lekár, ktorý bude musieť vyhodnotiť možné zníženie vyššie uvedených dávok.
Predávkovanie Čo robiť, ak ste užili príliš veľa Serenase
Príznaky:
Predávkovanie je prejavom exacerbácie známych farmakologických účinkov a nežiaducich reakcií. Hlavnými príznakmi sú: intenzívne extrapyramidové reakcie, hypotenzia a sedácia. Extrapyramidová reakcia sa prejavuje stuhnutím svalov a generalizovaným alebo lokalizovaným chvením. V extrémnych prípadoch sa u pacienta môže prejaviť komatózny stav s respiračnou depresiou a ťažkou arteriálnou hypotenziou, čo vedie k stavu podobnému šoku. Malo by sa tiež vziať do úvahy riziko ventrikulárnych arytmií, ktoré môžu byť spojené s predĺžením QT intervalu na elektrokardiograme.
Liečba:
Neexistuje žiadne špecifické antidotum. Liečba je predovšetkým podporná. Je možné podávať aktívne uhlie. U komatóznych pacientov by sa mala zaistiť priechodnosť dýchacích ciest tracheostómiou alebo intubáciou. Respiračná depresia môže vyžadovať umelé dýchanie. EKG a vitálne funkcie by sa mali monitorovať, kým sa EKG nevráti do normálu.
Závažné arytmie sa majú liečiť vhodnými antiarytmickými opatreniami.
Hypotenziu a obehový kolaps je možné liečiť intravenóznou infúziou tekutín, plazmy alebo koncentrovaného albumínu alebo použitím vazopresorických činidiel, ako je dopamín alebo noradrenalín. Adrenalín by sa nemal používať, pretože v prítomnosti SERENASE môže spôsobiť závažnú hypotenziu. V prípade závažných extrapyramidové reakcie, antiparkinsoniká (napr. benztropín mesylát: 1-2 mg im alebo iv) sa majú podávať parenterálne.
V prípade náhodného požitia / užitia nadmernej dávky SERENASE ihneď to oznámte svojmu lekárovi alebo choďte do najbližšej nemocnice.
KAŽDÝ POHYB O POUŽÍVANÍ SERENÁZY, PÝTAJTE SA LEKÁRA ALEBO FARMACISTA.
Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky Serenase
Tak ako všetky lieky, aj SERENASE môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.
Vedľajšie účinky hlásené pacientmi užívajúcimi SERENASE sú uvedené nižšie:
- Poruchy nervového systému: extrapyramidové poruchy, hyperkinéza, tremor, hypertonia, dystónia, somnolencia, bradykinéza, závraty, akatízia, dyskinéza, hypokinéza, tardívna dyskinéza, motorická dysfunkcia, mimovoľné svalové kontrakcie, neuroleptický malígny syndróm, nystagmus, parkinsonizmus, sedácia
- Poruchy oka: poruchy videnia, okulogyrická kríza, rozmazané videnie.
- Poruchy gastrointestinálneho traktu: zápcha, sucho v ústach, hypersekrécia slín, vracanie, nevoľnosť.
- Cievne poruchy: ortostatická hypotenzia, hypotenzia.
- Poruchy reprodukčného systému a prsníkov: erektilná dysfunkcia, amenorea, pocit nepohodlia v prsníku, bolesť prsníkov, galaktorea, dysmenorea, sexuálna dysfunkcia, menštruačné poruchy, menorágia, priapizmus, gynekomastia.
- Vyšetrenia: prírastok hmotnosti, predĺžený QT elektrokardiogram, zníženie hmotnosti.
- Endokrinné poruchy: hyperprolaktinémia, neprimeraná sekrécia antidiuretického hormónu.
- Psychické poruchy: znížené libido, strata libida, agitovanosť, psychotické poruchy, stav zmätenosti, depresia, nespavosť.
- Srdcové poruchy: tachykardia, torsade de pointes (torsade de pointes), ventrikulárna fibrilácia, ventrikulárna tachykardia, extrasystola.
- Poruchy pohybového aparátu a spojivového tkaniva: trismus, stuhnutý krk, stuhnutosť svalov, svalové kŕče, muskuloskeletálna bolesť, svalové kontrakcie.
- Celkové poruchy a reakcie v mieste podania: poruchy chôdze, náhla smrť, edém tváre, edém, hyponatrémia, hypertermia.
- Poruchy krvi a lymfatického systému: agranulocytóza, pancytopénia, trombocytopénia, leukopénia, neutropénia. Poruchy imunitného systému: anafylaktická reakcia, precitlivenosť.
- Poruchy metabolizmu a výživy: hypoglykémia.
- Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína: bronchospazmus, laryngospazmus, edém hrtana, dyspnoe.
- Poruchy pečene a žlčových ciest: akútne zlyhanie pečene, hepatitída, cholestáza, žltačka, odchýlky v testoch funkcie pečene.
- Poruchy kože a podkožného tkaniva: leukocytoklastická vaskulitída, exfoliatívna dermatitída, žihľavka, fotosenzitívne reakcie, vyrážka, svrbenie, hyperhidróza.
- Tehotenstvo, šestonedelie a perinatálne stavy: U dojčiat narodených matkám, ktoré používali SERENASE v poslednom trimestri gravidity, sa môže vyskytnúť chvenie, stuhnutosť svalov, slabosť, ospalosť, vzrušenie, dýchacie ťažkosti alebo poruchy kŕmenia.
Možné vedľajšie účinky
- Krvné zrazeniny (tromby) v žilách, najmä v nohách (príznaky zahŕňajú opuch, bolesť a začervenanie nôh), ktoré môžu cestovať krvnými cievami v pľúcach, čo spôsobuje bolesť na hrudníku a ťažkosti s dýchaním. Ak spozorujete niektorý z týchto príznakov, ihneď kontaktujte svojho lekára.
Doplňujúce dôležité informácie
- U starších ľudí s demenciou bol u tých pacientov, ktorí užívali antipsychotiká, zaznamenaný malý nárast počtu úmrtí v porovnaní s tými, ktorí ich neberú.
- Starší pacienti s demenciou, ktorí vyžadujú liečbu SERENASE na kontrolu svojho správania, môžu mať zvýšené riziko úmrtia v porovnaní s neliečením.
- Ak ste mali epizódy nepravidelného srdcového tepu (búšenie srdca, závraty, mdloby), vysokú horúčku, stuhnutosť svalov, zrýchlené dýchanie, abnormálne potenie alebo zníženú mentálnu jasnosť, ihneď kontaktujte svojho lekára. Vaše telo môže na liek reagovať neprimerane.
- Pri SERENASE a iných liekoch rovnakej triedy boli pozorované zriedkavé prípady predĺženia QT, komorových arytmií, ako sú torsades de pointes, ventrikulárna tachykardia, ventrikulárna fibrilácia a zástava srdca. Veľmi zriedkavé prípady náhlej smrti.
Dodržiavanie pokynov uvedených v písomnej informácii pre používateľov znižuje riziko nežiaducich účinkov.Hlásenie vedľajších účinkov Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, vrátane vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi. it/content/segnalazioni-reazioni-avverse ". Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.“
Expirácia a retencia
Doba použiteľnosti: pozrite sa na dátum exspirácie uvedený na obale UPOZORNENIE: liek nepoužívajte po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale. Dátum exspirácie sa vzťahuje na výrobok v neporušenom obale, správne skladovaný.
Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Opýtajte sa svojho lekárnika, ako zlikvidovať lieky, ktoré už nepoužívate. Pomôže to chrániť životné prostredie.
Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.
Zloženie a lieková forma
ZLOŽENIE
SERENASE 1 mg tablety
Každá tableta obsahuje:
Účinná látka: haloperidol 1 mg
Pomocné látky: laktóza, kukuričný škrob, mastenec, hydrogenovaný rastlinný olej.
SERENASE 5 mg tablety
Každá tableta obsahuje:
Účinná látka: haloperidol 5 mg
Pomocné látky: laktóza, kukuričný škrob, mastenec, hydrogenovaný rastlinný olej.
SERENASE 10 mg tablety
Každá tableta obsahuje:
Účinná látka: haloperidol 10 mg
Pomocné látky: laktóza, kukuričný škrob, mastenec, hydrogenovaný rastlinný olej.
SERENASE 2 mg / ml perorálne kvapky, roztok
100 ml perorálneho roztoku obsahuje:
Účinná látka: haloperidol 200 mg
Pomocné látky: kyselina mliečna, metyl-p-hydroxybenzoát, propyl-p-hydroxybenzoát, čistená voda.
SERENASE 10 mg / ml perorálne kvapky, roztok
100 ml perorálneho roztoku obsahuje:
Účinná látka: haloperidol 1 g
Pomocné látky: kyselina mliečna, metyl-p-hydroxybenzoát, propyl-p-hydroxybenzoát, čistená voda.
SERENASE 2 mg / 2 ml injekčný roztok na intramuskulárne použitie
Každá injekčná liekovka obsahuje:
Účinná látka: haloperidol 2 mg
Pomocné látky: metyl-p-hydroxybenzoát, propyl-p-hydroxybenzoát, kyselina mliečna, voda na injekciu.
SERENASE 5 mg / 2 ml injekčný roztok na intramuskulárne použitie
Každá ampulka obsahuje: Účinná látka: 5 mg haloperidolu
Pomocné látky: kyselina mliečna, voda na injekciu.
LIEKOVÁ FORMA A OBSAH
SERENASE 1 mg tablety: 20 tabliet
SERENASE 5 mg tablety: 20 tabliet
SERENASE 10 mg tablety: 20 tabliet
SERENASE 2 mg / ml perorálne kvapky, roztok: 15 ml perorálne kvapky, roztok
SERENASE 10 mg / ml perorálne kvapky, roztok: 15 ml perorálne kvapky, roztok
SERENASE 2 mg / 2 ml injekčný roztok na intramuskulárne použitie: 5 ampuliek na injekčný roztok
SERENASE 5 mg / 2 ml injekčný roztok na intramuskulárne použitie: 5 ampuliek na injekčný roztok
Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
01.0 NÁZOV LIEKU
SERENÁZA
02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
SERENASE 1 mg tablety
Jedna tableta obsahuje
Aktívny princíp: haloperidol 1 mg
Pomocné látky so známym účinkom: laktóza
SERENASE 5 mg tablety
Jedna tableta obsahuje
Aktívny princíp: haloperidol 5 mg
Pomocné látky so známym účinkom: laktóza
SERENASE 10 mg tablety
Jedna tableta obsahuje
Aktívny princíp: haloperidol 10 mg
Pomocné látky so známym účinkom: laktóza
SERENASE 2 mg / ml perorálne kvapky, roztok
100 ml perorálneho roztoku obsahuje
Účinná látka: haloperidol 200 mg
Pomocné látky so známym účinkom: metyl p-hydroxybenzoát, propyl p-hydroxybenzoát
SERENASE 10 mg / ml perorálne kvapky, roztok
100 ml perorálneho roztoku obsahuje
Účinná látka: haloperidol 1 g
Pomocné látky so známym účinkom: metyl p-hydroxybenzoát, propyl p-hydroxybenzoát
SERENASE 2 mg / 2 ml injekčný roztok na intramuskulárne použitie
Každá injekčná liekovka obsahuje
Účinná látka: haloperidol 2 mg
Pomocné látky so známym účinkom: metyl p-hydroxybenzoát, propyl p-hydroxybenzoát
SERENASE 5 mg / 2 ml injekčný roztok na intramuskulárne použitie
Každá injekčná liekovka obsahuje
Účinná látka: haloperidol 5 mg
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1
03.0 LIEKOVÁ FORMA
Tablety
Perorálne kvapky, roztok
Injekčný roztok na intramuskulárne použitie
04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE
04.1 Terapeutické indikácie
Perorálne tablety a kvapky, roztok:
Psychomotorická agitácia v prípade:
- manické stavy, demencia, oligofrénia, psychopatia, akútna a chronická schizofrénia, alkoholizmus, kompulzívne, paranoidné, histriónske poruchy osobnosti.
Bludy a halucinácie v prípade:
- akútna a chronická schizofrénia, paranoja, akútna mentálna zmätenosť, alkoholizmus (Korsakoffov syndróm), hypochondriaza, poruchy osobnosti paranoidného, schizoidného, schizotypického, antisociálneho typu, niektoré prípady hraničného typu.
- choreiformné pohyby.
- Agitovanosť, agresivita a letové reakcie u starších osôb.
- Tiky a koktanie.
- zvracal.
- škytavka.
- Syndrómy odvykania od alkoholu.
Injekčný roztok na intramuskulárne použitie:
Rezistentné formy psychomotorického vzrušenia, akútna bludná a / alebo halucinačná psychóza, chronická psychóza.
Použitie lieku vo vysokých dávkach by sa malo obmedziť na terapiu rezistentných foriem: psychomotorických excitačných syndrómov, akútnych bludných a / alebo halucinačných psychóz, chronických psychóz. Pri liečbe intenzívnej bolesti spravidla v spojení s omamnými analgetikami.
04.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Navrhované dávkovanie je len orientačné, pretože dávkovanie je prísne individuálne a líši sa v závislosti od odpovede pacienta (vek, stav pacienta, povaha a závažnosť ochorení, terapeutická odpoveď, znášanlivosť lieku). To znamená, že v akútnej fáze je často potrebné postupné zvyšovanie dávok, po ktorom nasleduje postupné znižovanie v udržiavacej fáze, aby sa stanovila minimálna účinná dávka. Vysoké dávky sa majú podávať iba pacientom, ktorí zle reagovali na nižšie dávky.
SERENASE vo forme ampulky sa má podávať intramuskulárne (pozri časť 4.4. Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní).
DOSPELÍ
1. Ako neuroleptik
akútna fáza: akútne epizódy schizofrénie, delirium tremens, paranoja, akútna zmätenosť, Korsakoffov syndróm, akútna paranoja: 5 mg i.m. sa musí opakovať každú hodinu, kým sa nedosiahne adekvátna kontrola symptómov, a v každom prípade až do maximálnej dávky 20 mg denne.
Pri orálnom podávaní môžu byť dávky medzi 2 a 20 mg / deň podávané buď ako jedna dávka, alebo ako rozdelené dávky.
chronická fáza: chronická schizofrénia, chronický alkoholizmus, chronické poruchy osobnosti: na orálne podanie: 1-3 mg trikrát denne, v závislosti od individuálnej reakcie.
Maximálna denná dávka by však nemala prekročiť 20 mg.
2. Pri kontrole psycho-motorickej agitácie
akútna fáza: mánia, demencia, alkoholizmus, poruchy osobnosti a správania, škytavka, choreiformné pohyby, tiky, koktanie: 5 mg i.m. sa musí opakovať každú hodinu, kým sa nedosiahne adekvátna kontrola symptómov, a v každom prípade až do maximálnej dávky 20 mg denne
chronická fáza: na orálne podanie: od 0,5 do 1 mg trikrát denne až do 2 až 3 mg trikrát denne, v závislosti od individuálnej reakcie.
3. Ako hypnotikum
na perorálne podanie: 2-3 mg v jednej dávke, večer pred spaním.
4. Ako antiemetikum
pri vracaní centrálneho pôvodu: 5 mg i.m.
Pri profylaxii pooperačného zvracania: 2,5-5 mg i.m. na konci zásahu.
SENIORI
Pri liečbe starších pacientov musí dávkovanie starostlivo stanoviť lekár, ktorý bude musieť vyhodnotiť možné zníženie vyššie uvedených dávok.
PEDIATRICKÁ POPULÁCIA
Bezpečnosť a účinnosť haloperidolu neboli v pediatrickej populácii stanovené.
04.3 Kontraindikácie
Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.
Komatózne stavy, pacienti silne depresívni alkoholom alebo inými látkami pôsobiacimi na centrálny nervový systém, endogénne depresie bez agitácie, Parkinsonova choroba.
Asténia, neuróza a spastické stavy v dôsledku lézií bazálnych ganglií (hemiplegia, roztrúsená skleróza atď.).
Klinicky významné ochorenie srdca (napr. Nedávny akútny infarkt myokardu, dekompenzované srdcové zlyhanie, arytmie liečené antiarytmikami triedy IA a III).
Predĺženie QTc intervalu.
Subjekty s rodinnou anamnézou arytmie alebo torsades de pointes.
Neopravená hypokaliémia.
Súčasné užívanie liekov predlžujúcich QTc.
Je známe alebo existuje podozrenie na tehotenstvo, laktáciu a u detí.
04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní
Pred začatím liečby vykonajte základné EKG (pozri časť 4.3).
Počas terapie monitorujte EKG na základe klinického stavu pacienta.
Počas liečby znížte dávkovanie, ak sa pozoruje predĺženie QT, a prerušte, ak je QTc> 500 ms.
Odporúča sa pravidelná kontrola elektrolytov.
Vyhnite sa súbežnej terapii s inými neuroleptikami.
U psychiatrických pacientov liečených antipsychotikami vrátane SERENASE boli hlásené zriedkavé prípady náhlej smrti.
Pri antipsychotikách boli hlásené prípady venóznej tromboembólie (VTE). Pacienti liečení antipsychotikami majú často získané rizikové faktory pre VTE; preto musia byť pred a počas terapie SERENASE identifikované všetky možné rizikové faktory pre VTE a prijaté preventívne opatrenia.
Zvýšená úmrtnosť u starších ľudí s demenciou
Údaje z dvoch veľkých observačných štúdií ukázali, že riziko úmrtia je u starších ľudí s demenciou liečených antipsychotikami mierne zvýšené ako u neliečených ľudí. Nie je dostatok údajov na presný odhad veľkosti rizika a príčina zvýšeného rizika nie je známa.
SERENASE nemá povolenie na liečbu porúch správania spojených s demenciou.
Starší pacienti s psychózou spojenou s demenciou liečení antipsychotikami vykazujú zvýšené riziko úmrtia. Analýza sedemnástich placebom kontrolovaných klinických štúdií (10-týždňové modálne trvanie), prevažne u pacientov užívajúcich atypické antipsychotiká, odhalila 1,6 až 1,7-násobne zvýšené riziko úmrtia u pacientov liečených liekmi v porovnaní s placebom. V 10- týždeň kontrolovanej klinickej štúdie s typickým liekom, bola úmrtnosť približne 4,5% u pacientov liečených liekom v porovnaní s približne 2,6% v skupine liečenej liekom.
Napriek tomu, že príčiny smrti boli rôzne, väčšina úmrtí sa zdala byť kardiovaskulárneho (napr. Zlyhanie srdca, náhla smrť) alebo infekčného charakteru (napr. Zápal pľúc). Pozorovacie štúdie naznačujú, že podobne ako atypické antipsychotiká, liečba konvenčnými antipsychotikami môže zvýšiť úmrtnosť.
V tejto súvislosti nie je jasné, či zvýšenú úmrtnosť pozorovanú v observačných štúdiách možno pripísať antipsychotikám alebo naopak niektorým charakteristikám pacientov.
Kardiovaskulárne účinky
Prípady predĺženia QT intervalu a / alebo ventrikulárnych arytmií, okrem zriedkavých prípadov náhlej smrti, boli hlásené veľmi zriedkavo pri haloperidole a môžu sa vyskytnúť častejšie pri vysokých dávkach lieku a u predisponovaných pacientov.
Pretože počas liečby SERENASE bolo pozorované predĺženie QT intervalu, odporúča sa opatrnosť u pacientov so stavmi predisponujúcimi k predĺženiu QT (predĺžený QT syndróm, hypokaliémia, nerovnováha elektrolytov, lieky, ktoré spôsobujú predĺženie QT., Kardiovaskulárne ochorenia, rodinná anamnéza predĺženia QT), najmä ak SERENASE sa podáva parenterálne (pozri časť 4.5).
Riziko predĺženia QT intervalu a / alebo ventrikulárnych arytmií sa môže zvýšiť pri vysokých dávkach (pozri časti 4.8 a 4.9) alebo pri podávaní lieku parenterálne.
SERENASE sa nemá podávať vnútrožilovo, pretože vnútrožilové podanie haloperidolu je spojené so zvýšeným rizikom predĺženia QT a Torsade de Pointes.
U príležitostných pacientov bola hlásená aj tachykardia a hypotenzia.
Neuroleptický malígny syndróm
Rovnako ako ostatné antipsychotiká, SERENASE je tiež spájaný s neuroleptickým malígnym syndrómom: zriedkavou a idiosynkratickou reakciou charakterizovanou hypertermiou, generalizovanou svalovou rigiditou, autonómnou nestabilitou, zmeneným stavom vedomia. Počiatočným symptómom tohto syndrómu je často hypertermia. Antipsychotickú liečbu treba ihneď prerušiť a začať vhodnú podpornú starostlivosť a starostlivé sledovanie.
Tardívna dyskinéza
Ako u všetkých antipsychotík, u niektorých pacientov môže dôjsť k tardívnej dyskinéze pri dlhodobej liečbe alebo po prerušení liečby. Tento syndróm je charakterizovaný predovšetkým nedobrovoľnými rytmickými pohybmi jazyka, tváre, úst alebo čeľuste. Prejavy môžu byť u niektorých pacientov trvalé. Syndróm môže byť maskovaný obnovením liečby, zvýšením dávky alebo prechodom na iné antipsychotikum. Liečba sa má ukončiť čo najskôr.
Extrapyramidové symptómy
Ako všetky neuroleptiká, môžu sa objaviť extrapyramidové symptómy, napr. Chvenie, stuhnutosť, hypersalivácia, bradykinéza, akatízia, akútna dystónia.
V prípade potreby môžu byť predpísané anticholinergické antiparkinsoniká, ale nemali by sa používať rutinne ako preventívne opatrenie. Ak je potrebná súbežná liečba antiparkinsonikami, má sa v nej pokračovať aj po prerušení podávania SERENASE, ak je ich vylučovanie rýchlejšie ako pri SERENASE, aby sa predišlo vzniku alebo zhoršeniu extrapyramidových symptómov. Lekár by mal zvážiť, čo je možné zvýšiť. vnútroočný tlak spôsobený anticholinergikami, vrátane antiparkinsoník, ak sa podávajú súbežne so SERENASE.
Údaje o bezpečnosti dostupné pre pediatrickú populáciu naznačujú riziko extrapyramidových symptómov vrátane tardívnej dyskinézy a sedácie. Nie sú k dispozícii žiadne dlhodobé údaje o bezpečnosti.
Záchvaty / kŕče
Boli hlásené záchvaty vyvolané SERENASE. Opatrnosť sa odporúča u pacientov s epilepsiou a pri stavoch predisponujúcich k záchvatom (napr. Vysadenie alkoholu a poškodenie mozgu).
Hepatobiliárne účinky
Pretože sa SERENASE metabolizuje v pečeni, odporúča sa opatrnosť u pacientov s ochorením pečene. Ojedinele boli hlásené abnormálne funkcie pečene alebo hepatitída, najčastejšie cholestatická.
Účinky na endokrinný systém
Tyroxín môže uľahčiť toxicitu SERENASE. Antipsychotická terapia u pacientov s hypertyreózou by sa mala vykonávať len s veľkou opatrnosťou a mala by byť vždy sprevádzaná terapiou na dosiahnutie euthyroidného stavu.
K hormonálnym účinkom neuroleptických antipsychotík patrí hyperprolaktinémia, ktorá môže spôsobiť galaktoreu, gynekomastiu a oligo- alebo amenoreu. Boli hlásené veľmi zriedkavé prípady hypoglykémie a syndrómu neprimeranej sekrécie ADH.
Ďalšie úvahy
Pri schizofrénii môže byť odpoveď na liečbu antipsychotickými liekmi oneskorená. Aj keď sú lieky vysadené, obnovenie symptómov sa môže prejaviť až po niekoľkých týždňoch alebo mesiacoch. Po náhlom vysadení vysokých dávok antipsychotík boli veľmi zriedkavo popísané akútne abstinenčné príznaky vrátane nauzey, vracania a nespavosti. Môže dôjsť aj k psychotickému relapsu, preto sa odporúča postupné stiahnutie. Rovnako ako všetky antipsychotiká, SERENASE by sa nemal používať samotný v prípadoch, kde prevažuje depresia. SERENÁZA môže byť spojená s antidepresívami v podmienkach, kde súčasne existujú depresie a psychózy.
Dôležité informácie o niektorých zložkách
Tablety SERENASE obsahujú laktózu, preto by pacienti so zriedkavými dedičnými problémami intolerancie galaktózy, lapónskeho deficitu laktázy alebo glukózo-galaktózovej malabsorpcie nemali užívať tento liek.
Perorálne kvapky SERENASE obsahujú parahydroxybenzoáty. Môžu spôsobiť alergické reakcie (aj oneskorené).
Injekčné roztoky SERENASE obsahujú parahydroxybenzoáty. Môžu spôsobiť alergické reakcie (aj oneskorené) a výnimočne aj bronchospazmus.
04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie
Rovnako ako u iných antipsychotík, buďte opatrní pri predpisovaní haloperidolu spolu s inými liekmi, ktoré indukujú predĺženie QT intervalu.
Haloperidol prechádza niekoľkými metabolickými cestami vrátane glukuronidácie a systému cytochrómu P450 (najmä CYP 3A4 alebo CYP 2D6). Inhibícia týchto metabolických dráh iným liekom alebo zníženie enzymatickej aktivity CYP 2D6 môže spôsobiť zvýšenú koncentráciu haloperidolu a zvýšené riziko nežiaduce udalosti vrátane predĺženia QT.
Vo farmakokinetických štúdiách boli hlásené mierne až stredné zvýšenia koncentrácie haloperidolu pri súčasnom podávaní so substrátmi alebo inhibítormi izoenzýmov CYP 3A4 alebo CYP 2D6, ako sú itrakonazol, nefazodón, buspirón, venlafaxín, alprazolam, fluvoxamín, chinidín, fluoxetín, serthal chlorpromazín a prometazín . Zníženie aktivity enzýmu CYP 2D6 môže spôsobiť zvýšenie koncentrácie haloperidolu. Zvýšenie QTc bolo pozorované pri podávaní haloperidolu s kombináciou metabolických inhibítorov ketokonazolu (400 mg / deň) a paroxetínu (20 mg / deň). . V tomto prípade môže byť potrebné znížiť dávku haloperidolu. Pri podávaní haloperidolu v kombinácii s liekmi, ktoré môžu spôsobiť nerovnováhu elektrolytov, je potrebná opatrnosť.
Účinky iných liekov na haloperidol
Keď sa k terapii SERENASE pridá predĺžená liečba induktormi enzýmov, ako sú karbamazepín, fenobarbital, rifampicín, môže dôjsť k významnému zníženiu plazmatických hladín haloperidolu. Preto počas kombinovanej liečby má byť dávka SERENASE v prípade potreby upravená. Po vysadení takýchto liekov môže byť potrebné znížiť dávku SERENASE.
Valproát sodný, liek známy ako inhibítor glukuronidácie, neovplyvňuje plazmatické hladiny haloperidolu.
Účinky haloperidolu na iné lieky
Tak ako všetky neuroleptiká, aj SERENASE môže zosilniť tlmivý účinok na CNS iných liekov vrátane alkoholu, hypnotík, sedatív alebo silných analgetík.
Zlepšenie týchto účinkov bolo hlásené aj pri kombinácii s metyldopou. SERENASE môže antagonizovať účinok adrenalínu a iných sympatomimetických činidiel a zvrátiť hypotenzný účinok adrenergných blokátorov, ako je napr. Guanetidín.
SERENASE môže znížiť antiparkinsonický účinok levodopy.
Haloperidol je inhibítor CYP 2D6.
Nepodávať súbežne s liekmi predlžujúcimi QT, ako sú niektoré antiarytmiká triedy IA (napr. Chinidín, disopyramid a prokainamid) a triedu III (napr. Amiodarón, sotalol), niektoré antihistaminiká, iné antipsychotiká a niektoré antimalariká (napr. Chinín a meflochín) a tiež moxifloxacín. Tento zoznam je potrebné považovať len za orientačný a nie vyčerpávajúci.
Nepodávať súbežne s liekmi, ktoré spôsobujú zmenu elektrolytov.
Je potrebné vyhnúť sa súbežnému užívaniu diuretík, obzvlášť tých, ktoré môžu spôsobiť hypokaliémiu.
SERENASE inhibuje metabolizmus tricyklických antidepresív, čím zvyšuje ich plazmatické hladiny.
Iné formy interakcie
V zriedkavých prípadoch boli počas súbežného používania lítia a SERENASE hlásené nasledujúce príznaky: encefalopatia, extrapyramidové symptómy, tardívna dyskinéza, neuroleptický malígny syndróm, poruchy mozgového kmeňa, akútny mozgový syndróm a kóma. Väčšina týchto symptómov bola reverzibilná. Zostáva kontroverzný či tieto príznaky súvisia so súbežným podávaním alebo či sú prejavom odlišnej klinickej epizódy.Napriek tomu sa odporúča, aby sa u pacientov súbežne liečených SERENASE a lítiom terapia okamžite prerušila, ak sa tieto príznaky objavia.
Bol zaznamenaný "antagonistický účinok" na účinok antikoagulačného fenindiónu.
04.6 Gravidita a laktácia
Štúdie na zvieratách preukázali teratogénny účinok haloperidolu (pozri časť 5.3).
Dojčatá vystavené konvenčným alebo atypickým antipsychotikám vrátane SERENASE počas tretieho trimestra gravidity sú ohrozené vedľajšími účinkami vrátane extrapyramidových alebo abstinenčných symptómov, ktoré sa môžu líšiť v závažnosti a trvaní po narodení. Boli hlásené agitovanosť, hypertonia, hypotónia, tremor, somnolencia, ťažkosti s dýchaním, poruchy príjmu potravy. Dojčatá by preto mali byť starostlivo sledované.
Nepoužívať v prípade potvrdeného alebo predpokladaného tehotenstva, ani počas dojčenia.
04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
SERENASE môže spôsobiť útlm a zníženú pozornosť, najmä pri vyšších dávkach a na začiatku liečby; tieto účinky môžu byť zosilnené alkoholom. Pacienti majú byť poučení, aby počas liečby neviedli vozidlá a neobsluhovali stroje, kým sa nezistí ich reaktivita na liek.
04.8 Nežiaduce účinky
Údaje z klinického skúšania
Údaje z dvojito zaslepených, placebom kontrolovaných štúdií - Nežiaduce reakcie na liek hlásené s výskytom ≥ 1%
Bezpečnosť SERENASE (2-20 mg / deň) bola hodnotená u 566 subjektov (vrátane 284 liečených SERENASE a 282 s placebom), ktorí sa zúčastnili troch dvojito zaslepených placebom kontrolovaných klinických štúdií, dvoch v liečbe schizofrénie a tretieho v liečenie bipolárnej poruchy.
Nežiaduce reakcie na liek (ADR) hlásené u ≥ 1% subjektov liečených SERENASE v týchto štúdiách sú uvedené v tabuľke 1.
Tabuľka 1. Nežiaduce reakcie na liek hlásené ≥ 1% subjektov liečených SERENASE, ktorí sa zúčastňovali 3 klinických skúšaní lieku SERENASE súbežne s placebom.
Údaje z aktívnych kontrolovaných klinických štúdií - Nežiaduce reakcie na liek hlásené pri výskyte ≥ 1%
Na stanovenie výskytu ADR bolo vybraných šestnásť dvojito zaslepených, aktívne kontrolovaných klinických štúdií. V týchto 16 štúdiách bolo 1295 subjektov liečených SERENASE v dávke 1-45 mg / deň na liečbu schizofrénie.
ADR hlásené u ≥ 1% subjektov liečených SERENASE pozorované v týchto štúdiách sú uvedené v tabuľke 2.
Tabuľka 2. Nežiaduce reakcie na liek hlásené ≥ 1% subjektov liečených SERENASE v 16 dvojito zaslepených kontrolovaných klinických štúdiách zahŕňajúcich SERENASE
Údaje z placeba a aktívnych kontrolovaných klinických štúdií - Nežiaduce reakcie na liek hlásené pri výskyte
Ďalšie ADR, ktoré sa vyskytli v
Tabuľka 3. Nežiaduce reakcie na liek hlásené podľa
Endokrinné patológie
Hyperprolaktinémia
Psychické poruchy
Znížené libido
Strata libida
Miešanie
Poruchy nervového systému
Motorická dysfunkcia
Nedobrovoľné svalové kontrakcie
Neuroleptický malígny syndróm
Nystagmus
Parkinsonizmus
Sedácia
Očné poruchy
Rozmazané videnie
Srdcové patológie
Tachykardia
Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva
Trismus
Stuhnutý krk
Stuhnutosť svalov
Svalové kŕče
Bolestivosť pohybového aparátu
Svalové kontrakcie
Ochorenia reprodukčného systému a prsníkov
Amenorea
Nepohodlie v prsníku
Bolesť prsníka
Galaktorea
Dysmenorea
Sexuálna dysfunkcia
Menštruačné poruchy
Menorágia
Celkové poruchy a reakcie v mieste podania
Poruchy chôdze
Postmarketingové údaje
Prvé nežiaduce udalosti identifikované ako ADR počas postmarketingových skúseností s haloperidolom sú uvedené v tabuľke 4. Po uvedení lieku na trh je preskúmanie všetkých prípadov, v ktorých bola podaná aktívna časť haloperidolu (SERENASE). V každej tabuľke frekvencie sú poskytované v súlade s týmto dohovorom:
Veľmi časté ≥ 1/10
Časté ≥ 1/100 e
Menej časté ≥ 1/1 000 e
Zriedkavé ≥ 1/10 000 e
Veľmi ojedinelý
V tabuľke 4 sú ADR uvedené podľa frekvenčnej triedy založenej na spontánnom hlásení.
Tabuľka 4. Nežiaduce liekové reakcie v postmarketingových skúsenostiach s haloperidolom (perorálnym roztokom) hlásené podľa kategórie frekvencie odhadovanej zo spontánnych hlásení
Poruchy krvi a lymfatického systému
Veľmi ojedinelý Agranulocytóza, pancytopénia, trombocytopénia, leukopénia, neutropénia
Poruchy imunitného systému
Veľmi ojedinelý Anafylaktická reakcia, precitlivenosť
Endokrinné patológie
Veľmi ojedinelý Nevhodná sekrécia antidiuretického hormónu
Poruchy metabolizmu a výživy
Veľmi ojedinelý Hypoglykémia
Psychické poruchy
Veľmi ojedinelý Psychotické poruchy, agitácia, zmätenosť, depresia, nespavosť
Poruchy nervového systému
Veľmi ojedinelý Kŕče, bolesti hlavy
Srdcové patológie
Veľmi ojedinelý Torsade de pointes (torsade de pointes), ventrikulárna fibrilácia, ventrikulárna tachykardia, extrasystol
Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína
Veľmi ojedinelý Bronchospazmus, laryngospazmus, laryngeálny edém, dyspnoe
Poruchy gastrointestinálneho traktu
Veľmi ojedinelý Vracanie, nevoľnosť
Poruchy pečene a žlčových ciest
Veľmi ojedinelý Akútne zlyhanie pečene, hepatitída, cholestáza, žltačka, odchýlky v testoch funkcie pečene
Poruchy kože a podkožného tkaniva
Veľmi ojedinelý Leukocytoklastická vaskulitída, exfoliatívna dermatitída, žihľavka, fotosenzitívne reakcie, vyrážka, svrbenie, hyperhidróza
Poruchy obličiek a močových ciest
Veľmi ojedinelý Retencia moču
Podmienky tehotenstva, šestonedelia a perinatálneho obdobia
Neznáme Abstinenčný syndróm u novorodencov
Extrapyramidové symptómy (pozri časť 4.6)
Ochorenia reprodukčného systému a prsníkov
Veľmi ojedinelý Priapizmus, gynekomastia
Celkové poruchy a reakcie v mieste podania
Veľmi ojedinelý Náhla smrť, edém tváre, edém, hyponatrémia, hypertermia
Diagnostické testy
Veľmi ojedinelý Elektrokardiogram s predĺženým QT, pokles hmotnosti
Pri SERENASE a iných liekoch rovnakej triedy boli pozorované zriedkavé prípady predĺženia QT, komorových arytmií, ako sú torsades de pointes, ventrikulárna tachykardia, ventrikulárna fibrilácia a zástava srdca.
Veľmi zriedkavé prípady náhlej smrti.
Prípady venóznej tromboembólie, vrátane prípadov pľúcnej embólie a prípadov hlbokej žilovej trombózy, boli hlásené pri antipsychotikách - frekvencia nie je známa.
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie.
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité, pretože umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia. "Adresa https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse “.
04,9 Predávkovanie
Príznaky:
Predávkovanie je prejavom exacerbácie známych farmakologických účinkov a nežiaducich reakcií. Hlavnými príznakmi sú: intenzívne extrapyramidové reakcie, hypotenzia a sedácia. Extrapyramidová reakcia sa prejavuje stuhnutím svalov a generalizovaným alebo lokalizovaným chvením.
V extrémnych prípadoch sa u pacienta môže prejaviť komatózny stav s respiračnou depresiou a ťažkou arteriálnou hypotenziou, čo vedie k stavu podobnému šoku. Malo by sa tiež vziať do úvahy riziko ventrikulárnych arytmií, ktoré môžu byť spojené s predĺžením QT intervalu na elektrokardiograme.
Liečba:
Neexistuje žiadne špecifické antidotum. Liečba je predovšetkým podporná. Je možné podávať aktívne uhlie.
U komatóznych pacientov by sa mala zaistiť priechodnosť dýchacích ciest tracheostómiou alebo intubáciou. Respiračná depresia môže vyžadovať umelé dýchanie. EKG a vitálne funkcie by sa mali monitorovať, kým sa EKG nevráti do normálu.
Závažné arytmie sa majú liečiť vhodnými antiarytmickými opatreniami.
Hypotenziu a obehový kolaps je možné liečiť intravenóznou infúziou tekutín, plazmy alebo koncentrovaného albumínu alebo použitím vazopresorických činidiel, ako je dopamín alebo noradrenalín. Adrenalín by sa nemal používať, pretože v prítomnosti SERENASE môže spôsobiť závažnú hypotenziu.
V prípade závažných extrapyramidových reakcií sa majú parenterálne podať antiparkinsoniká (napr. Benztropín mesylát: 1-2 mg im alebo iv).
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: antipsychotikum, derivát butyrofenónu.
ATC kód: N05AD01
Haloperidol je neuroleptikum patriace do skupiny butyrofenónov. Haloperidol je účinný antagonista dopamínu; má podobnú afinitu pre všetky podtypy receptorov dopamínu: je preto neselektívnym dopaminergným antagonistom. Liek má tiež antagonistickú aktivitu voči a-adrenergným receptorom, zatiaľ čo nevykazuje antihistaminickú alebo anticholinergickú aktivitu.
Predpokladá sa, že účinok liečiva na delírium a halucinácie je spojený s dopaminergným antagonizmom v mezokortikálnych a limbických oblastiach.
Antagonizmus v bazálnych gangliách je pravdepodobne príčinou extrapyramidálnych motorických vedľajších účinkov (dystónia, akatízia a parkinsonizmus).
Haloperidol má účinný psychomotorický sedatívny účinok, ktorý prispieva k priaznivému pôsobeniu na mániu a iné agitačné syndrómy.
Haloperidol sa tiež ukázal byť užitočný pri liečbe chronickej bolesti, účinku pravdepodobne v dôsledku limbického účinku.
Periférnejšie antidopaminergické účinky vysvetľujú aktivitu proti nevoľnosti a vracaniu (antagonizmus na úrovni chemoreceptorová spúšťacia zóna, CTZ), zvýšené uvoľňovanie prolaktínu (prostredníctvom antagonizmu voči inhibičnej aktivite, sprostredkovanej dopamínom, uvoľňovania prolaktínu adenohypofýzou) a relaxácia gastrointestinálnych zvieračov.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Absorpcia
Po orálnom podaní je biologická dostupnosť liečiva 60-70% podanej dávky; maximálne plazmatické koncentrácie sa dosahujú medzi 2 a 6 hodinami.
Po intramuskulárnom podaní je maximálna koncentrácia dosiahnutá po 20 minútach.
Distribúcia
Haloperidol ľahko prechádza hematoencefalickou bariérou. Liek sa z 92% viaže na plazmatické proteíny. Distribučný objem v ustálenom stave (Vdss) je vysoký (7,9 + 2,5 l / kg).
Metabolizmus
Haloperidol je metabolizovaný niekoľkými cestami, vrátane enzýmového systému cytochrómu P450 (najmä CYP 3A4 alebo CYP 2D6) a glukuronidácie.
Vylúčenie
Terminálny plazmatický polčas (terminálna eliminácia) je v priemere 24 hodín (12 až 38 hodín) po perorálnom podaní a 21 hodín (13 až 36 hodín) po intramuskulárnom podaní. K vylučovaniu dochádza stolicou (60%) a močom (40%). ). Približne 1% požitej dávky sa vylúči v nezmenenej forme močom.
Terapeutické koncentrácie
Navrhlo sa, aby sa terapeutická odpoveď dosiahla s rozsahom plazmatických koncentrácií haloperidolu medzi 4 mcg / l a 20-25 mcg / l.
05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Predklinické údaje na základe obvyklých štúdií toxicity po opakovanom podávaní, genotoxicity a karcinogenity neodhalili žiadne osobitné riziko pre ľudí.
Podávanie haloperidolu hlodavcom ukázalo zníženie plodnosti a obmedzené teratogénne a embryotoxické účinky.
Vo viacerých publikovaných štúdiách in vitro, haloperidol preukázal schopnosť blokovať srdcový hERG kanál.
V niektorých vykonaných štúdiách in vivo Na zvieracích modeloch intravenózne podanie haloperidolu spôsobilo významné predĺženie QTc v dávkach rovnajúcich sa 0,3 mg / kg iv, pričom vykazovalo maximálnu koncentráciu v krvi Cmax 3 až 7-krát vyššiu ako účinná plazmatická koncentrácia 4- 20 ng / ml získaná u človeka.
Tieto intravenózne podávané dávky, ktoré spôsobujú predĺženie intervalu QTc, nespôsobili arytmie. V niektorých štúdiách vyššia dávka 1 až 5 mg / kg podávaná intravenózne spôsobila predĺženie QTc a / alebo ventrikulárne srdcové arytmie. Maximálna plazmatická koncentrácia Cmax 19 až 68 -krát väčšia ako účinné plazmatické koncentrácie u ľudí.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
06.1 Pomocné látky
Tablety
laktóza, kukuričný škrob, mastenec, hydrogenovaný rastlinný olej
Perorálne kvapky, roztok
kyselina mliečna, metyl p-hydroxybenzoát, propyl p-hydroxybenzoát, čistená voda
SERENASE 2 mg / 2 ml injekčný roztok na intramuskulárne použitie
metyl-p-hydroxybenzoát, propyl-p-hydroxybenzoát, kyselina mliečna, voda pre
injekčné prípravky
SERENASE 5 mg / 2 ml injekčný roztok na intramuskulárne použitie
kyselina mliečna, voda na injekciu
06.2 Nekompatibilita
Žiadny známy.
06.3 Obdobie platnosti
5 rokov.
06.4 Špeciálne opatrenia na uchovávanie
Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.
06.5 Charakter vnútorného obalu a obsahu balenia
SERENASE 2 mg / 2 ml injekčný roztok na intramuskulárne použitie: škatuľka obsahujúca 5 ampuliek po 2 mg v 2 ml
SERENASE 5 mg / 2 ml injekčný roztok na intramuskulárne použitie: škatuľka obsahujúca 5 ampuliek po 5 mg v 2 ml
SERENASE 2 mg / ml perorálne kvapky, roztok: kartónová škatuľa obsahujúca 15 ml plastovú fľašu s kvapkadlom (20 kvapiek = 1 ml = 2 mg)
SERENASE 10 mg / ml perorálne kvapky, roztok: kartónová škatuľa obsahujúca 15 ml plastovú fľašu s kvapkadlom (20 kvapiek = 1 ml = 10 mg)
SERENASE 1 mg tablety: kartónová škatuľa obsahujúca 20 tabliet po 1 mg balených v nepriehľadných blistroch
SERENASE 5 mg tablety: kartónová škatuľa obsahujúca 20 tabliet po 5 mg balených v blistroch
SERENASE 10 mg tablety: kartónová škatuľa obsahujúca 20 tabliet balených v blistroch
06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie
Perorálne kvapky, roztok:
SERENASE je k dispozícii v 15 ml fľašiach s kvapkadlom a detským bezpečnostným uzáverom. Ak chcete otvoriť, pevne zatlačte plastový kryt nadol a potom odskrutkujte.
Po odstránení uzáveru nalejte pomocou kvapkadla požadovaný počet kvapiek.
07.0 DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
LUSOFARMACO
Taliansky farmakologický ústav Luso S.p.A.
Milanofiori - cesta 6 - budova L - Rozzano (MI)
08.0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO
SERENASE 1 mg tablety: 016805032
SERENASE 5 mg tablety: 016805044
SERENASE 10 mg tablety: 016805057
SERENASE 2 mg / ml perorálne kvapky, roztok: 016805095
SERENASE 10 mg / ml perorálne kvapky, roztok: 016805107
SERENASE 2 mg / 2 ml injekčný roztok na intramuskulárne použitie: 016805018
SERENASE 5 mg / 2 ml injekčný roztok na intramuskulárne použitie: 016805020
09.0 DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE ALEBO OBNOVENIA REGISTRÁCIE
SERENASE 1 mg tablety: 10.02.87 / 1.06.2010
SERENASE 5 mg tablety: 13.04.83 / 1.06.2010
SERENASE 10 mg tablety: 13.04.83 / 1.06.2010
SERENASE 2 mg / ml perorálne kvapky, roztok: 13.02.86 / 1.06.2010
SERENASE 10 mg / ml perorálne kvapky, roztok: 13.02.86 / 1.06.2010
SERENASE 2 mg / 2 ml injekčný roztok na intramuskulárne použitie: 24.03.60 / 1.06.2010
SERENASE 5 mg / 2 ml injekčný roztok na intramuskulárne použitie: 13.04.83 / 1.06.2010
10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU
Určenie AIFA z 15. júla 2014
