Účinné látky: kyselina listová (folinát vápenatý)
CITOFOLIN® 15 mg tablety
CITOFOLIN® 15 mg prášok a rozpúšťadlo na perorálny roztok
CITOFOLIN® 15 mg / ml prášok a rozpúšťadlo na injekčný roztok
Prečo sa používa Citofolin? Načo to je?
Farmakoterapeutická skupina
Anti-anemický
Terapeutické indikácie
Všeobecnou terapeutickou indikáciou citofolínu je korekcia stavu nedostatku folátu, nech už je akýkoľvek. Citofolin je preto indikovaný vo všetkých anemických formách nedostatku folátu v dôsledku zvýšeného dopytu, zníženého využitia, nedostatočného príjmu folátu v potrave. Citofolin je navyše užitočný ako protilátka na nadmerné dávky antagonistov kyseliny listovej a na boj proti vedľajším účinkom vyvolaným aminopterínom alebo metotrexátom.
Kontraindikácie Kedy by sa citofolin nemal používať
Precitlivenosť na zložky alebo na iné príbuzné látky z chemického hľadiska.
Opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Citofolin
Citofolin sa nemá podávať na liečbu zhubnej anémie alebo inej megaloblastickej anémie spôsobenej nedostatkom B12, s výnimkou spojenia s ním; v opačnom prípade môže dôjsť k ústupu hematologických znakov, pričom neurologické prejavy zostanú progresívne. Terapia by sa preto mala vykonávať pod hematologickou kontrolou. Pri liečbe predávkovania antagonistami kyseliny listovej by sa citofolin mal podať do jednej hodiny, ak je to možné, pričom podanie po 4 hodinách je spravidla menej účinné.
Dávkovanie a spôsob použitia Ako používať Citofolin: Dávkovanie
Citofolin sa môže podávať orálne, infúziou, intravenózne alebo intramuskulárne.
Použitie pri liečbe anémie z nedostatku folátov: priemernú perorálnu dávku citofolínu je možné indikovať v tablete, kapsule alebo liekovke (rovnajúcej sa 15-25 mg kyseliny folínovej) denne alebo každý druhý deň podľa lekárskeho predpisu. Parenterálna cesta (intramuskulárna alebo intravenózna) bude vyhradená pre prípady, v ktorých nie je orálna cesta uskutočniteľná; dávky, ktoré sa majú použiť, určí lekár vo vzťahu k hematologickému obrazu. Liečba Citofolinom musí byť predĺžená až do úplného ústupu klinických príznakov nedostatku folikulov a normalizácie hematologického obrazu.
Použitie citofolínu v kontexte konkrétnych protokolov antiblastickej chemoterapie s vysokými dávkami metotrexátu: na základe najnovších akvizícií na zlepšenie terapeutického indexu metotrexátu vo vysokých dávkach sa citofolin používa v sekvenčnej antidotickej liečbe („záchrana“ citofolínu) . Týmto spôsobom bolo možné zaznamenať lepšiu kontrolu nádorovej patológie bez významného zvýšenia toxicity. Terapeutický protokol poskytuje použitie citofolínu:
- parenterálne, v prvej fáze zodpovedajúcej antidotizmu pre súťaž
- orálne, v druhej fáze, v ktorej vstupuje do hry hlavne biochemicko-metabolická zložka.
V súčasnej dobe však nie sú všeobecné dávkovacie schémy presne definované. Pretože kalciumfolinát je antagonista metotrexátu, ich súbežné podávanie je možné vykonať iba vtedy, ak je v individuálnych prípadoch definovaný špecifický terapeutický protokol. Na tento účel je vhodné nahliadnuť do najnovšej literatúry na túto tému.
Antidotum v prípade predávkovania metotrexátom: Citofolin (folinát vápenatý), špecifické antidotum metotrexátu, umožňuje neutralizovať toxické účinky antimetabolitu na hematopoetický systém a na sliznice tráviaceho systému. Citofolín ako protijed sa používa v rôznych dávkach v závislosti od účinku, ktorý sa má dosiahnuť.
V prípade náhodného predávkovania sa na dosiahnutie konkurenčného účinku odporúča Citofolin na intravenóznu infúziu (až do 100 mg počas prvých 12 hodín); na dosiahnutie metabolického biochemického účinku sa Citofolin odporúča intramuskulárne alebo intravenózne alebo perorálne (15 mg každých 6 hodín v 4 dávkach).
V prípade vedľajších účinkov bežných dávok metotrexátu sa odporúča cytofolín intramuskulárne alebo intravenózne alebo perorálne (15 mg každých 6 hodín pre 4 dávky).
V prípade náhodného podania sa má Citofolin užiť v dávkach rovnakých alebo vyšších ako dávky metotrexátu počas prvej hodiny, pričom následné podanie je menej účinné.
Podávanie citofolínu sa musí vykonávať opatrne, aby sa zabránilo nebezpečenstvu alergických reakcií a vedľajších účinkov.
Ako používať injekčné liekovky s perorálnym roztokom: v okamihu použitia vyberte kapsulu a zatlačte na vyčnievajúci uzáver, kým prášok nespadne do injekčnej liekovky. Pretrepte, kým sa úplne nerozpustí, a potom vypite. Roztok je možné zriediť vodou.
Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky lieku Citofolin
Doteraz neexistujú pre Citofolin toxické účinky predávkovania ani pri dávkach oveľa vyšších, ako sú terapeutické. Po podaní lieku môžu nasledovať všeobecné reakcie z precitlivenosti (horúčka, žihľavka, arteriálna hypotenzia, tachykardia, bronchospazmus, anafylaktický šok).
Pacient je vyzvaný, aby oznámil ošetrujúcemu lekárovi možný výskyt nežiaducich účinkov, ktoré nie sú popísané.
Expirácia a retencia
Doba použiteľnosti: pozrite sa na dátum exspirácie uvedený na obale.
Tento dátum sa vzťahuje na výrobok v neporušenom obale, riadne skladovaný.
Upozornenie: Nepoužívajte liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale.
Ďalšie informácie
Zloženie
15 mg tablety:
- Účinná látka: bezvodý folinát vápenatý 16,2 mg (ekvivalent kyseliny folínovej 15 mg);
- Pomocné látky: monohydrát laktózy, mastenec, magnéziumstearát, mikrokryštalická celulóza.
15 mg prášok a rozpúšťadlo na perorálny roztok:
Oddeľovací uzáver:
- Účinná látka: bezvodý folinát vápenatý 16,2 mg (ekvivalent kyseliny folínovej 15 mg);
- Pomocné látky: manitol. Roztok: 70% sorbitol, sodná soľ sacharínu, sladká pomarančová esencia, metyl-p-hydroxybenzoát, propyl-p-hydroxybenzoát, čistená voda.
15 mg / ml prášok a rozpúšťadlo na injekčný roztok:
Prach:
- Účinná látka: bezvodý folinát vápenatý 16,2 mg (ekvivalent kyseliny folínovej 15 mg);
- Pomocné látky: manitol, metyl phydroxybenzoát, propyl p-hydroxybenzoát.
Injekčná liekovka s rozpúšťadlom: 1 ml vody p.p.i.
Lieková forma a balenie
- Škatuľka s 10 tabletami po 15 mg
- Škatuľka s 10 injekčnými liekovkami s 15 mg prášku a rozpúšťadla na perorálny roztok
- Balenie 6 injekčných liekoviek s práškom + 6 injekčných liekoviek s rozpúšťadlom po 1 ml
Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
01.0 NÁZOV LIEKU
CITOFOLÍN
02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
15 mg tablety
Aktívny princíp:
folinát vápenatý bezvodý 16,2 mg
(zodpovedá 15 mg kyseliny folínovej).
15 mg prášok a rozpúšťadlo na perorálny roztok
Oddeľovací uzáver
Aktívny princíp:
folinát vápenatý bezvodý 16,2 mg
(zodpovedá 15 mg kyseliny folínovej).
3 mg / ml prášok a rozpúšťadlo na injekčný roztok
1 injekčná liekovka s práškom obsahuje:
Aktívny princíp:
folinát vápenatý bezvodý 3,24 mg
(zodpovedá 3 mg kyseliny folínovej).
15 mg / ml prášok a rozpúšťadlo na injekčný roztok
1 injekčná liekovka s práškom obsahuje:
Aktívny princíp:
folinát vápenatý bezvodý 16,2 mg
(zodpovedá 15 mg kyseliny folínovej).
03.0 LIEKOVÁ FORMA
Tablety, prášok a rozpúšťadlo na perorálny roztok, prášok a rozpúšťadlo na injekčný roztok.
04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE
04.1 Terapeutické indikácie
Všeobecnou terapeutickou indikáciou citofolínu je korekcia stavu nedostatku folátu, ktorý napriek tomu nastal.
Citofolin je preto indikovaný u všetkých anemických foriem nedostatku folátu v dôsledku zvýšeného dopytu, zníženého používania, nedostatočného príjmu folátu v potrave.
Citofolin je navyše užitočný ako protilátka proti nadmerným dávkam antagonistov kyseliny listovej a na boj proti vedľajším účinkom vyvolaným aminopterínom alebo metotrexátom.
04.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Citofolin sa môže podávať orálne, infúziou, intravenózne alebo intramuskulárne.
Použitie pri liečbe anémie z nedostatku folátov: priemerná perorálna dávka Citofolinu môže byť indikovaná v tablete alebo injekčnej liekovke (rovnajúca sa 15 mg kyseliny folínovej) denne alebo každý druhý deň podľa lekárskeho predpisu. Parenterálna cesta (intramuskulárna alebo intravenózna) bude vyhradená pre prípady, v ktorých nie je možná orálna cesta; dávky, ktoré sa majú použiť, určí lekár vo vzťahu k hematologickému obrazu. Liečba Citofolinom musí byť predĺžená až do úplného ústupu klinických príznakov nedostatku folikulov a normalizácie hematologického obrazu.
Použitie citofolínu v kontexte konkrétnych protokolov antiblastickej chemoterapie s vysokými dávkami metotrexátu: Na základe najnovších akvizícií, na zlepšenie terapeutického indexu metotrexátu vo vysokých dávkach, sa Citofolin používa v sekvenčnej antidotickej liečbe (Citofolin „záchrana“). Týmto spôsobom bolo možné získať lepšiu kontrolu nad patológiou nádoru, bez významné zvýšenie toxicity.
Terapeutická schéma poskytuje použitie citofolínu:
- injekciou, v prvej fáze zodpovedajúcej antidotizmu pre súťaž;
- orálne v druhej fáze, v ktorej vstupuje do hry hlavne biochemicko-metabolická zložka.
V súčasnej dobe však nie sú všeobecné dávkovacie schémy presne definované. Pretože kalciumfolinát je antagonista metotrexátu, ich súbežné podávanie je možné vykonať iba vtedy, ak je v individuálnych prípadoch definovaný špecifický terapeutický protokol. Na tento účel je vhodné nahliadnuť do najnovšej literatúry na túto tému.
Antidotum v prípade predávkovania metotrexátom: Citofolin, špecifické antidotum metotrexátu, umožňuje neutralizovať toxické účinky antimetabolitu na hematopoetický systém a na sliznice tráviaceho systému. Citofolin ako protijed sa používa v rôznych dávkach v závislosti od účinku, ktorý sa má dosiahnuť.
V prípade náhodného predávkovania sa na dosiahnutie konkurenčného účinku odporúča Citofolin na intravenóznu infúziu (až 100 mg počas prvých 12 hodín); na dosiahnutie biochemicko-metabolického účinku sa odporúča Citofolin na intramuskulárne alebo intravenózne alebo orálne podanie (15 mg každých 6 hodín v 4 dávkach). V prípade vedľajších účinkov bežných dávok metotrexátu sa odporúča cytofolín intramuskulárne alebo intravenózne alebo perorálne (15 mg každých 6 hodín pre 4 dávky). V prípade náhodného podania sa má Citofolin užiť v dávkach rovnakých alebo vyšších ako dávky metotrexátu počas prvej hodiny, pričom následné podanie je menej účinné.
04.3 Kontraindikácie
Precitlivenosť na zložky alebo na iné príbuzné látky z chemického hľadiska.
04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní
Pri liečbe predávkovania antagonistami kyseliny listovej by sa citofolin mal podať do jednej hodiny, ak je to možné, pričom podanie po 4 hodinách je spravidla menej účinné.
Citofolin sa nemá podávať na liečbu zhubnej anémie alebo inej megaloblastickej anémie spôsobenej nedostatkom vitamínu B12, s výnimkou spojenia s ním; v opačnom prípade môže dôjsť k ústupu hematologických znakov, pričom neurologické prejavy zostanú progresívne. Terapia by sa preto mala vykonávať pod hematologickým ovládanie.
Podávanie citofolínu sa musí vykonávať opatrne, aby sa zabránilo nebezpečenstvu alergických reakcií a vedľajších účinkov.
Pozri tiež bod 4.2
04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie
Neboli hlásené pre Citofolin.
04.6 Gravidita a laktácia
Niet čo hlásiť
04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Neboli zaznamenané žiadne účinky pripisované podávaniu liekov.
04.8 Nežiaduce účinky
Doteraz neexistujú pre Citofolin toxické účinky predávkovania ani pri dávkach oveľa vyšších, ako sú terapeutické. Po podaní lieku môžu nasledovať všeobecné reakcie z precitlivenosti (horúčka, žihľavka, arteriálna hypotenzia, tachykardia, bronchospazmus, anafylaktický šok).
Pacient je vyzvaný, aby oznámil ošetrujúcemu lekárovi možný výskyt nežiaducich účinkov, ktoré nie sú popísané.
04,9 Predávkovanie
Pozri bod 4.8
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Citofolin v organizme sa rýchlo premieňa na kyselinu folínovú (kyselina 5-formyl-tetrahydrofolová), aktívnu formu kyseliny listovej (sama je neaktívna), preto je pripravená biochemicky pôsobiť pri syntéze a metabolizme nukleových kyselín a bielkovín.
Kyselina folínová je tiež nevyhnutná pre produkciu červených krviniek, zasahujúcich do fáz zrenia z megaloblastov a normoblastov: je známe, že klasická megaloblastická anémia je sprevádzaná nízkymi hladinami folátu v sére a červených krvinkách.
Štúdium patológie nedostatku folátu tiež umožnilo poukázať na stavy s nedostatkom kyseliny folínovej, ktoré spravidla predchádzajú vzniku zjavného anemického obrazu, ktorý je možné úspešne liečiť podávaním kalciumfolinátu.
Folát sa podieľa na syntéze metionínu vychádzajúceho z homocysteínu.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Kyselina folínová, podávaná perorálne, sa rýchlo absorbuje, čo vedie k maximálnej folatémii asi po 60 minútach.
Pri orálnom aj parenterálnom podávaní sa premieňa predovšetkým na kyselinu 5-formyl-tetrahydrofolovú a 5-metyl-tetrahydrofolovú, ktoré sú distribuované do normálnych aj rakovinových tkanív. Oba metabolity sú preto eliminované prevažne obličkovým emunktoriom.
05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Percento LD50 prípravku je vyššie ako 7 000 mg / kg u myší.
Intravenózne bol LD50 507 mg / kg u myší a 414 mg / kg u potkanov.
Okrem toho bol prípravok dobre tolerovaný a bez toxických javov v testoch subakútnej toxicity uskutočňovaných parenterálnou cestou u králika, potkana a psa.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
06.1 Pomocné látky
- 15 mg tablety: Pomocné látky: monohydrát laktózy, mastenec, magnéziumstearát, mikrokryštalická celulóza.
- 15 mg prášok a rozpúšťadlo na perorálny roztok
Uzáver separátora: Pomocné látky: Manitol.
Injekčná liekovka: Každá injekčná liekovka obsahuje: 70%sorbitol, sodnú soľ sacharínu, esenciu zo sladkého pomaranča, metyl p-hydroxybenzoát, propyl p-hydroxybenzoát. Čistená voda q.s.
- Prášok a rozpúšťadlo na injekčný roztok:
1 injekčná liekovka s práškom obsahuje: Pomocné látky: manitol, metyl-p-hydroxybenzoát, propyl-p-hydroxybenzoát.
Ampulka s rozpúšťadlom obsahuje: Voda p.p.i.
06.2 Nekompatibilita
Žiadny známy.
06.3 Obdobie platnosti
15 mg tablety: 3 roky.
15 mg prášok a rozpúšťadlo na perorálny roztok: 2 roky.
3 mg / ml a 15 mg / ml prášok a rozpúšťadlo na injekčný roztok: 5 rokov.
06.4 Špeciálne opatrenia na uchovávanie
Uvedený dátum exspirácie sa vzťahuje na výrobok v neporušenom obale, správne skladovaný.
06.5 Charakter vnútorného obalu a obsahu balenia
- 15 mg tablety: fľaša z jantárového skla typ III, podľa F.U. IX Ed., S plastovým uzáverom alebo PVC-moplenovým / hliníkovým blistrom.
Škatuľka obsahujúca fľašu s 10 tabletami 15 mg
Škatuľka obsahujúca blister s 10 tabletami 15 mg
- Prášok a rozpúšťadlo na perorálny roztok: sklenené fľaše s bielym hodvábnym sitom s oddeľovacím viečkom pozostávajúcim z neutrálneho polyetylénového uzáveru nádrže a farebného polypropylénového strihača; odtrhávací odnímateľný plastový uzáver.
Škatuľka s 10 injekčnými liekovkami s 15 mg prášku a rozpúšťadla na perorálny roztok
Škatuľka s 10 injekčnými liekovkami s 25 mg prášku a rozpúšťadla na perorálny roztok
- Prášok a rozpúšťadlo na injekčný roztok:
Prach: liekovky zo žltého skla, typ I podľa F.U. IX Ed.
Solventný: liekovky z bezfarebného skla, typ I podľa F.U. IX Ed.
Balenie 6 ampuliek s 3 mg prášku + 6 ampuliek s rozpúšťadlom
Balenie 6 injekčných liekoviek s práškom + 6 injekčných liekoviek s rozpúšťadlom po 1 ml
06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie
Ako používať injekčné liekovky s práškom a rozpúšťadlom na perorálny roztok: v okamihu použitia vyberte kapsulu a zatlačte na vyčnievajúci uzáver, kým prášok nespadne do injekčnej liekovky. Pretrepte, kým sa úplne nerozpustí, a potom vypite. Roztok je možné zriediť vodou.
07.0 DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
BRACCO S.p.A. - Via E. Folli, 50 - Miláno
08.0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO
15 mg tablety, 10 tabliet vo fľaši alebo v blistri - A.I.C. n. 024632085
15 mg prášok a rozpúšťadlo na perorálny roztok, 10 injekčných liekoviek - A.I.C. n. 024632097
3 mg / ml prášok a rozpúšťadlo na injekčný roztok, 6 ampuliek 1 ml - A.I.C. n. 024632061
15 mg / ml prášok a rozpúšťadlo na injekčný roztok, 6 injekčných liekoviek s práškom + 6 injekčných liekoviek s rozpúšťadlom po 1 ml - A.I.C. n. 024632073
09.0 DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE ALEBO OBNOVENIA REGISTRÁCIE
15 mg tablety, 10 tabliet: 30. júla 1987/1. Júna 2005
15 mg prášok a rozpúšťadlo na perorálny roztok, 10 injekčných liekoviek: 14. augusta 1992 - 1. júna 2005
3 mg / ml prášok a rozpúšťadlo na injekčný roztok, 6 ampuliek 1 ml: 24. marca 1982, 1. júna 2005
15 mg / ml prášok a rozpúšťadlo na injekčný roztok, 6 práškových ampuliek + 6 1 ml ampuliek s rozpúšťadlom: 24. marca 1982, 1. júna 2005
10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU
Jún 2010
