Účinné látky: tiamazol
TAPAZOLE 5 mg tablety
Prečo sa používa Tapazol? Načo to je?
FARMAKOTERAPEUTICKÁ KATEGÓRIA
Antityroidy patriace do triedy derivátov imidazolu obsahujúcich síru.
TERAPEUTICKÉ INDIKÁCIE
Lekárska terapia hypertyreózy.
Dlhodobá terapia môže navodiť ústup ochorenia. Tapazol je možné použiť na prípravu subtotálnej tyreoidektómie a terapie rádioaktívnym jódom. Tapazol je indikovaný aj vtedy, ak je tyroidektómia kontraindikovaná alebo sa neodporúča.
Kontraindikácie Kedy by sa Tapazole nemal používať
Známa individuálna precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok. Tapazol je počas dojčenia kontraindikovaný.
Opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Tapazol
Pacienti liečení Tapazolom majú byť starostlivo sledovaní a ihneď hlásiť svojmu lekárovi akékoľvek symptómy, ako sú: bolesť hrdla, vyrážka, horúčka, migréna (konkrétny typ bolesti hlavy charakterizovaný násilnými bolestivými krízami lokalizovanými v jednej polovici hlavy) alebo celková nevoľnosť. . V takýchto prípadoch je v skutočnosti potrebné vykonať krvný test (kompletný krvný obraz s leukocytovým vzorcom) na vylúčenie diagnózy agranulocytózy. Ešte starostlivejší lekársky dohľad je potrebné vykonať u pacientov, ktorí súčasne užívajú lieky, ktoré môžu spôsobiť agranulocytózu.
Laboratórne testy
Pretože metimazol môže spôsobiť hypoprotrombinémiu (znížené hladiny protrombínu v krvi) a krvácanie, treba počas liečby liekom, najmä pred chirurgickým zákrokom, pravidelne kontrolovať protrombínový čas. Pravidelné monitorovanie funkcie štítnej žľazy je nevyhnutné: ak sú hodnoty hormónu stimulujúceho štítnu žľazu (TSH) zvýšené, je potrebné zníženie dávky metimazolu.
Karcinogenéza, mutagenéza a zmeny plodnosti
Potkany liečené 2 roky metimazolom vykazovali hyperpláziu štítnej žľazy, tvorbu adenómu a karcinóm štítnej žľazy. Takéto nálezy sa pozorujú pri pokračujúcom vysadzovaní funkcie štítnej žľazy dostatočnými dávkami rôznych antityroidných činidiel.
Tiež boli pozorované adenómy hypofýzy.
Interakcie Aké lieky alebo potraviny môžu zmeniť účinok Tapazolu
Ak ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Interakčné štúdie sa v detskom veku neuskutočnili Antikoagulanciá (perorálne): aktivitu antikoagulancií je možné zvýšiť pôsobením anti-vitamínu K, ktoré je pripisované metimazolu.
Beta-blokátory: Hypertyreóza môže spôsobiť zvýšený klírens beta-blokátorov s vysokou mierou extrakcie. Keď sa pacient s hypertyroidom stane eutyroidným, môže byť potrebné zníženie dávky betablokátorov.
Digitalisové glykozidy: plazmatické hladiny digitalisových liekov sa môžu zvýšiť, ak sa pacienti s hypertyroidom, ktorí pokračujú v liečbe digitálisovými glykozidmi, stanú eutyroidnými; v takýchto prípadoch môže byť potrebné znížiť dávku digitalisových glykozidov.
Theofylín: klírens teofylínu sa môže znížiť, ak sa pacienti s hypertyroidom, ktorí kontinuálne liečia teofylínom, stávajú eutyroidnými; v takýchto prípadoch môže byť potrebné zníženie dávky teofylínu.
Upozornenia Je dôležité vedieť, že:
Pacienti by mali svojmu lekárovi nahlásiť akékoľvek príznaky naznačujúce agranulocytózu, ako je horúčka alebo bolesť v krku. Môže sa tiež objaviť leukopénia, trombocytopénia a aplastická anémia (pancytopénia).
Liek sa má vysadiť v prítomnosti agranulocytózy, aplastickej anémie, hepatitídy alebo exfoliatívnej dermatitídy. Hematopoetickú funkciu (schopnosť vytvárať obrazné prvky krvi) pacienta je potrebné pravidelne kontrolovať.
Vzhľadom na hepatálnu toxicitu tapazolu a propyltiouracilu je potrebné venovať pozornosť závažným hepatálnym reakciám vyskytujúcim sa pri týchto liekoch. Zriedkavo boli pozorované prípady fulminantnej hepatitídy, hepatálnej nekrózy (odumieranie pečeňových buniek), encefalopatie (porucha centrálneho nervového systému) a úmrtia. Keď sa objavia príznaky, ktoré môžu naznačovať zhoršenú funkciu pečene (výrazná strata chuti do jedla, svrbenie, bolesť v pravej hornej časti brucha atď.), Má sa vykonať kontrola funkcie pečene.
V prípade klinicky významných dôkazov o existencii hepatálnych abnormalít vrátane hodnôt transamináz, ktoré presahujú trojnásobok hornej hranice normálu, sa má liečba liekom okamžite prerušiť.
Ak vám váš lekár povedal, že neznášate niektoré cukry, kontaktujte svojho lekára pred užitím tohto lieku.
Tehotenstvo a dojčenie
Predtým, ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom. V TEMPOTENSKÝCH ŽENÁCH A VE VEĽMI RANOM DETI SA DROG MUSÍ PODÁVAŤ V PRÍPADE SKUTOČNEJ POTREBY A POD PRIAMEJ LEKÁRSKEJ KONTROLY.
Metimazol môže spôsobiť poškodenie plodu, pretože rýchlo prechádza placentárnou bariérou a môže spôsobiť strumu (zväčšenú štítnu žľazu) plodu a dokonca aj kretinizmus. Okrem toho sa u dojčiat, ktorých matky boli počas tehotenstva liečené metimazolom, zriedka vyskytli tieto vrodené chyby: aplasia cutis (defekt na temene hlavy), pažeráková atrézia (oklúzia „pažeráka) s tracheoezofageálnou fistulou (abnormálna komunikácia medzi priedušnicou a pažerákom), choanálna atrézia (oklúzia jedného alebo oboch nosových priechodov) s absenciou alebo neúplným vývojom bradaviek.
Ak sa metimazol používa počas tehotenstva alebo ak počas liečby týmto liekom dôjde k počatiu, pacientka by mala byť informovaná o možných rizikách pre plod.
Pretože sa u potomkov pacientov liečených metimazolom vyskytli vyššie uvedené vrodené chyby, u tehotných žien vyžadujúcich liečbu hypertyreózy by mal lekár starostlivo zvážiť možné terapeutické alternatívy.
U novorodencov pacientov liečených propyltiouracilom neboli doteraz popísané žiadne chyby pokožky hlavy a iné špecifické vrodené chyby; preto môže byť tento liek uprednostňovaný pred metimazolom u tehotných žien, ktoré vyžadujú antityroidnú liečbu, vždy s ohľadom na riziko strumy a hypotyreózy u plodu.
U mnohých žien stupeň dysfunkcie štítnej žľazy má tendenciu klesať s postupujúcim tehotenstvom, čo môže umožniť zníženie dávky.V niektorých prípadoch môže byť podávanie Tapazolu ukončené 2 alebo 3 týždne pred pôrodom.
U dojčiacich matiek je tapazol kontraindikovaný kvôli prechodu lieku do materského mlieka.
Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Neboli hlásené žiadne účinky tapazolu na vedenie vozidla a obsluhu strojov.
Dávkovanie a spôsob použitia Ako používať Tapazol: Dávkovanie
Tapazol sa spravidla podáva perorálne v troch rovnakých dávkach v 8 hodinových intervaloch.
Dospelí - Počiatočná denná dávka je 15 mg pri ľahkej hypertyreóze, 30 - 40 mg pri stredne závažnej hypertyreóze a 60 mg pri ťažkej hypertyreóze. Udržiavacia dávka sa zvyčajne pohybuje od 5 do 15 mg denne.
Pediatrická populácia
Použitie u detí a dospievajúcich (3-17 rokov)
Počiatočná dávka na liečbu detí starších ako 3 roky a dospievajúcich sa má vypočítať vo vzťahu k ich telesnej hmotnosti. Spravidla je počiatočná denná dávka 0,5 / mg / kg rozdelená na dve alebo tri rovnaké dávky.Pri udržiavacej terapii môže byť denná dávka znížená podľa reakcie pacienta na liečbu. Na zabránenie hypotyreózy môže byť potrebná ďalšia liečba levotyroxínom. Neprekračujte dávku 40 mg denne.
Použitie u detí (vo veku 2 rokov a mladších)
Bezpečnosť a účinnosť metimazolu u detí mladších ako 2 roky nebola systematicky stanovená. Preto sa jeho použitie v tejto vekovej skupine neodporúča. Denné dávkovanie je možné vykonať rozlomením tablety.
Predávkovanie Čo robiť, ak ste užili príliš veľa Tapazolu
príznaky a symptómy
Môžu zahŕňať: nevoľnosť, vracanie, bolesť žalúdka, bolesť hlavy, horúčku, bolesť kĺbov, svrbenie a edém. Aplastická anémia alebo agranulocytóza sa môže objaviť v priebehu niekoľkých hodín alebo dní.
Menej často sa môže vyskytnúť hepatitída, nefrotický syndróm, exfoliatívna dermatitída, neuropatie (poruchy postihujúce periférny nervový systém), stimulácia alebo zníženie aktivity centrálneho nervového systému.
Napriek tomu, že mechanizmus, ktorý spúšťa agranulocytózu, ešte nie je známy, tento jav je vo všeobecnosti spojený s príjmom dávok metimazolu väčším alebo rovnajúcim sa 40 mg u pacientov starších ako 40 rokov.
Liečba
Ak chcete získať aktuálne informácie o liečbe predávkovania, kontaktujte regionálne centrum pre kontrolu jedov.
Pri hodnotení predávkovania sa má zvážiť možnosť viacnásobného predávkovania liekom, liekové interakcie a osobitná farmakokinetika u pacienta.
Pacienta treba starostlivo sledovať a kontrolovať predovšetkým stav dýchacích ciest zabezpečujúcich ventiláciu a perfúziu.
Starostlivo monitorujte a udržiavajte vitálne funkcie pacienta (krvný tlak, srdcový tep a respiračnú aktivitu), analýzu krvných plynov, elektrolyty v sére atď. V prijateľných medziach. Hematopoetickú funkciu pacienta je potrebné pravidelne kontrolovať. Črevnú absorpciu lieku je možné znížiť podaním aktívneho uhlia, ktoré je v mnohých prípadoch účinnejšie ako vyvolané vracanie alebo výplach žalúdka; preto považujte aktívne uhlie za alternatívnu liečbu alebo ako doplnok k výplachu žalúdka. Opakované podávanie dreveného uhlia. active môže uľahčiť elimináciu iných liekov, ktoré mohli byť prijaté. Počas výplachu žalúdka a použitia aktívneho uhlia starostlivo skontrolujte dýchacie cesty pacienta.
Nie je známe, či je nútená diuréza, peritoneálna dialýza, hemodialýza a hemoperfúzia aktívneho uhlia pre pacienta prospešné pri liečbe predávkovania metimazolom.
V prípade náhodného požitia / užitia nadmernej dávky Tapazolu ihneď informujte svojho lekára alebo choďte do najbližšej nemocnice.
Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky Tapazolu
Tak ako všetky lieky, aj Tapazol môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.
K nezávažným vedľajším účinkom patrí: vyrážka, žihľavka, nevoľnosť, vracanie, epigastrická porucha (bolesť žalúdka), artralgia (bolesť kĺbov), parestézia (zmenený pocit), strata chuti, vypadávanie vlasov, myalgia (bolesť svalov), bolesť hlavy, svrbenie ospalosť, neuritída (zápalový alebo degeneratívny proces nervu), edém, závraty, zmena farby kože, sialoadenopatia a lymfadenopatia (zvýšenie veľkosti a / alebo bolesť slinných a lymfatických žliaz).
K závažným nežiaducim reakciám (ktoré sa vyskytujú oveľa menej často ako nezávažné nežiaduce reakcie) patrí inhibícia funkcie kostnej drene (agranulocytóza, granulocytopénia a trombocytopénia), aplastická anémia, lieková horúčka, syndróm podobný lupusu, autoimunitný syndróm voči inzulínu (ktorý môže spôsobiť hypoglykemická kóma), hepatitída (žltačka môže pretrvávať niekoľko týždňov po vysadení lieku), periarteritída (zápalový proces postihujúci stenu tepny) a hypoprotrombinémia (s rizikom krvácania).
Veľmi zriedkavo sa vyskytuje zápal obličiek (zápalový proces postihujúci obličky).
Je potrebné mať na pamäti, že asi u 10% pacientov s neliečenou hypertyreózou dochádza k poklesu bielych krviniek (menej ako 4 000 na mm3), často s relatívnym poklesom granulocytov.
Pediatrická populácia
Zdá sa, že frekvencia, typ a závažnosť nežiaducich reakcií u detí je porovnateľná s frekvenciou u dospelých. U dospelých aj pediatrických pacientov boli hlásené závažné kožné reakcie z precitlivenosti, vrátane Stevensovho-Johnsonovho syndrómu (veľmi zriedkavé) a ojedinelých prípadov závažnej generalizovanej dermatitídy.
Dodržiavanie pokynov uvedených v písomnej informácii pre používateľov znižuje riziko nežiaducich účinkov.
Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Expirácia a retencia
Doba použiteľnosti: pozrite sa na dátum exspirácie vytlačený na obale.
Dátum exspirácie sa vzťahuje na výrobok v neporušenom obale, správne skladovaný.
UPOZORNENIE: LIEK NEPOUŽÍVAJTE PO DÁTUM EXSPIRÁCIE vyznačený na obale
Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Opýtajte sa svojho lekárnika, ako zlikvidovať lieky, ktoré už nepoužívate. Pomôže to chrániť životné prostredie.
LIEK UCHOVÁVAŤ MIMO DOSAHU A DOHĽADU DETÍ
Zloženie a lieková forma
ZLOŽENIE
Aktívny princíp:
Metimazol 5 mg
Pomocné látky: monohydrát laktózy, kukuričný škrob, magnéziumstearát, mastenec
LIEKOVÁ FORMA A OBSAH
Tablety. Balenie obsahuje 100 deliteľných tabliet po 5 mg, balené v blistroch.
Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
01.0 NÁZOV LIEKU
TAPAZOLE 5 MG TABLETY
02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
Každá rozbitá tableta obsahuje:
Aktívny princíp:
Metimazol 5 mg
Pomocné látky:
Monohydrát laktózy
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1
03.0 LIEKOVÁ FORMA
Tablety
04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE
04.1 Terapeutické indikácie
Lekárska terapia hypertyreózy.
Dlhodobá terapia môže navodiť ústup ochorenia. Tapazol sa môže použiť na prípravu subtotálnej tyreoidektómie a terapie rádioaktívnym jódom.
Tapazol je indikovaný aj vtedy, ak je tyreoidektómia kontraindikovaná alebo sa neodporúča.
04.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Dospelí
Počiatočná denná dávka je 15 mg pri miernej hypertyreóze, 30-40 mg pri stredne závažnej hypertyreóze a 60 mg pri ťažkej hypertyreóze. Denné množstvo je potrebné rozdeliť do troch dávok, ktoré sa majú podávať v intervaloch. 8 hodín Udržiavacia dávka sa pohybuje od 5 do 15 mg denne.
Pediatrická populácia
Použitie u detí a dospievajúcich (3-17 rokov)
Počiatočná dávka na liečbu detí starších ako 3 roky a dospievajúcich sa má vypočítať vo vzťahu k ich telesnej hmotnosti. Počiatočná denná dávka je spravidla 0,5 / mg / kg rozdelená na dve alebo tri rovnaké dávky.
Pri udržiavacej terapii je možné dennú dávku znížiť na základe reakcie pacienta na liečbu. Na zabránenie hypotyreózy môže byť potrebná ďalšia liečba levotyroxínom. Neprekračujte dávku 40 mg denne.
Použitie u detí (vo veku 2 rokov a mladších)
Bezpečnosť a účinnosť metimazolu u detí mladších ako 2 roky nebola systematicky stanovená, a preto sa jeho použitie v tejto vekovej skupine neodporúča.
04.3 Kontraindikácie
Precitlivenosť na antityroidné lieky.
Čas kŕmenia.
04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní
Agranulocytóza je potenciálne závažný vedľajší účinok. Pacientov treba upozorniť, aby hlásili svojmu lekárovi akékoľvek príznaky naznačujúce agranulocytózu, ako je horúčka alebo bolesť hrdla. Môže sa vyskytnúť aj leukopénia, trombocytopénia a aplastická anémia. Prítomnosť agranulocytózy, aplastickej anémie, hepatitídy alebo exfoliatívna dermatitída Pacientovu hematopoetickú funkciu je potrebné starostlivo sledovať.
Vzhľadom na hepatálnu toxicitu metimazolu a propyltiouracilu je potrebné venovať pozornosť závažným hepatálnym reakciám vyskytujúcim sa pri týchto liekoch. Boli hlásené zriedkavé prípady fulminantnej hepatitídy, hepatálnej nekrózy, encefalopatie a úmrtia. Výskyt symptómov naznačujúcich postihnutie pečene (anorexia, svrbenie, bolesť v pravom hornom kvadrante brucha atď.) Musí preto viesť k „starostlivému vyhodnoteniu funkcie pečene“.
Prítomnosť evidentných prejavov hepatálnej dysfunkcie (vrátane zvýšenia transamináz na 3 -násobok hornej hranice normálu alebo vyššej) si vyžaduje okamžité vysadenie metimazolu.
Pacienti by mali byť starostlivo sledovaní a mali by venovať osobitnú pozornosť všetkým symptómom alebo známkam ochorenia, ktoré hlásia, najmä bolesti hrdla, horúčke, vyrážke, bolesti hlavy alebo celkovej nevoľnosti. V týchto prípadoch by sa mal vykonať kompletný krvný obraz s leukocytovým vzorcom, aby sa vylúčila možnosť agranulocytózy. Tieto opatrenia sú ešte potrebnejšie, ak pacient dostáva iné potenciálne myelotoxické lieky.
Pretože metimazol môže spôsobiť hypoprotrombinémiu a krvácanie, je potrebné sledovať protrombínový čas, obzvlášť pred chirurgickým zákrokom.
Nakoniec je potrebné monitorovať funkciu štítnej žľazy, aby sa podľa vysokých hodnôt TSH primerane znížilo dávkovanie metimazolu.
Tento liek obsahuje laktózu: Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami intolerancie galaktózy, lapónskeho deficitu laktázy alebo glukózo-galaktózovej malabsorpcie by nemali užívať tento liek.
04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie
Interakčné štúdie sa v pediatrickom veku neuskutočnili.
Antikoagulanciá (perorálne): aktivitu antikoagulancií je možné zvýšiť pôsobením anti-vitamínu K pripisovaného metimazolu.
Beta -blokátory: Hypertyreóza môže spôsobiť zvýšený klírens beta-blokátorov s vysokým indexom extrakcie. Keď sa pacient s hypertyroidom stane eutyroidným, môže byť potrebné zníženie dávky betablokátorov.
Digitalisové glykozidy: plazmatické hladiny liekov digitalisu sa môžu zvýšiť, keď sa pacienti s hypertyroidom, ktorí kontinuálne liečia digitalisovými glykozidmi, stanú eutyroidnými; v takýchto prípadoch môže byť potrebné znížiť dávku digitalisových glykozidov.
Teofylín: klírens teofylínu sa môže znížiť, keď sa pacienti s hypertyroidom, ktorí pokračujú v liečbe teofylínom, stanú eutyroidnými; v takýchto prípadoch môže byť potrebné zníženie dávky teofylínu.
04.6 Gravidita a laktácia
U tehotných žien a vo veľmi ranom detstve sa DROG MUSÍ PODÁVAŤ V PRÍPADOCH SKUTOČNEJ POTREBY A POD PRIAMOU lekárskou kontrolou.
Metimazol môže spôsobiť poškodenie plodu rýchlym prechodom cez placentárnu bariéru a môže spôsobiť strumu (zväčšenie štítnej žľazy) a dokonca aj kretinizmus plodu. Okrem toho sa u dojčiat, ktorých matky boli počas tehotenstva liečené metimazolom, zriedka vyskytli tieto vrodené chyby: aplasia cutis (defekt na temene hlavy), pažeráková atrézia (oklúzia „pažeráka) s tracheoezofageálnou fistulou (abnormálna komunikácia medzi priedušnicou a pažerákom), choanálna atrézia (oklúzia jedného alebo oboch nosových priechodov) s absenciou alebo neúplným vývojom bradaviek.
Ak sa metimazol používa počas tehotenstva alebo ak počas liečby týmto liekom dôjde k počatiu, pacientka by mala byť informovaná o možných rizikách pre plod.
Pretože sa u potomkov pacientov liečených metimazolom vyskytli vyššie uvedené vrodené chyby, u tehotných žien vyžadujúcich liečbu hypertyreózy by mal lekár starostlivo zvážiť možné terapeutické alternatívy.
U novorodencov pacientov liečených propyltiouracilom neboli doteraz popísané žiadne chyby pokožky hlavy a iné špecifické vrodené chyby; preto môže byť tento liek uprednostňovaný pred metimazolom u tehotných žien, ktoré vyžadujú antityroidnú liečbu, vždy s ohľadom na riziko strumy a hypotyreózy u plodu.
U mnohých žien stupeň dysfunkcie štítnej žľazy má tendenciu klesať s postupujúcim tehotenstvom, čo môže umožniť zníženie dávky.V niektorých prípadoch môže byť podávanie Tapazolu ukončené 2 alebo 3 týždne pred pôrodom.
U dojčiacich matiek je tapazol kontraindikovaný kvôli prechodu lieku do materského mlieka.
04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Nebol hlásený žiadny účinok metimazolu na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.
04.8 Nežiaduce účinky
Medzi nezávažné vedľajšie účinky patria: kožné vyrážky, žihľavka, nevoľnosť, vracanie, epigastralgia, artralgia, parestézia, strata vnímania chuti, vypadávanie vlasov, myalgia, bolesť hlavy, svrbenie, ospalosť, neuritída, edém, závraty, pigmentácia kože, žltačka, sialoadenopatia a lymfadenopatia.
K závažnejším nežiaducim reakciám (ktoré sa vyskytujú oveľa menej často ako nezávažné) patrí: inhibícia myelopoézy (agranulocytóza, granulocytopénia a trombocytopénia), aplastická anémia, lieková horúčka, syndróm podobný lupusu, hepatitída (žltačka môže pretrvávať niekoľko týždňov po vysadení lieku) ), autoimunitný inzulínový syndróm (ktorý môže vyústiť do hypoglykemickej kómy), periarteritída a hypoprotrombinémia. Zriedkavo sa môže objaviť zápal obličiek.
Je potrebné poznamenať, že približne 10% neliečených pacientov s hypertyroidom má leukopéniu s relatívnou granulocytopéniou.
Pediatrická populácia
Zdá sa, že frekvencia, typ a závažnosť nežiaducich reakcií u detí je porovnateľná s frekvenciou u dospelých. U dospelých aj pediatrických pacientov boli hlásené závažné kožné reakcie z precitlivenosti, vrátane Stevensovho-Johnsonovho syndrómu (veľmi zriedkavé) a ojedinelých prípadov závažnej generalizovanej dermatitídy.
04,9 Predávkovanie
príznaky a symptómy: Boli hlásené prejavy a / alebo symptómy ako nauzea, vracanie, epigastralgia, bolesť hlavy, horúčka, svrbenie, edém a bolesť kĺbov. Menej často sa môže vyskytnúť exfoliatívna dermatitída, hepatitída, nefrotický syndróm, neuropatie, stimulácia centrálneho nervového systému alebo depresia.
Aplastická anémia a agranulocytóza sa môžu objaviť v priebehu niekoľkých hodín alebo dní. Napriek tomu, že mechanizmus, ktorý spúšťa agranulocytózu, ešte nie je známy, tento jav je vo všeobecnosti spojený s príjmom dávok metimazolu väčším alebo rovnajúcim sa 40 mg u pacientov starších ako 40 rokov.
Liečba: Pri hodnotení predávkovania sa má zvážiť možnosť predávkovania v dôsledku podávania viacerých liekov, liekových interakcií a konkrétnej farmakokinetiky u pacienta.
Pacienta treba starostlivo sledovať a kontrolovať predovšetkým stav dýchacích ciest zabezpečujúcich ventiláciu a perfúziu. Monitorujte a udržiavajte vitálne funkcie pacienta, analýzu krvných plynov, sérové elektrolyty a hematopoetickú funkciu v prijateľných medziach.
Črevnú absorpciu lieku je možné znížiť podaním aktívneho uhlia, ktoré je v mnohých prípadoch účinnejšie ako vracanie alebo výplach žalúdka. Zvážte použitie aktívneho uhlia ako alternatívnej liečby alebo ako doplnok k výplachu žalúdka. Opakované podanie aktívneho uhlia môže uľahčiť elimináciu iných liekov, ktoré mohli byť prijaté. Počas výplachu žalúdka a použitia aktívneho uhlia starostlivo skontrolujte dýchacie cesty pacienta.
Nie je známe, či nútená diuréza, peritoneálna dialýza, hemodialýza a hemoperfúzia aktívneho uhlia môžu byť účinné pri liečbe predávkovania metimazolom.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Tapazol vyvoláva svoje pôsobenie blokovaním syntézy hormónu štítnej žľazy na úrovni oxidácie anorganického jódu (I-) na organickú formu (I +) a na úrovni jeho začlenenia do tyrozínových zvyškov molekuly tyroglobulínu. Tiež určuje inhibíciu produkcie TSH antireceptora a antimikrozomálnych protilátok.Liečivo je elektricky koncentrované v štítnej žľaze, kde by pôsobilo na štítne žľazy lymfocyty, hlavný zdroj syntézy protilátok.
Liek neaktivuje tyroxín a trijódtyronín, ktoré sú už syntetizované a prítomné v koloide alebo cirkulujú v krvi, ani neinterferuje s aktivitou hormónov štítnej žľazy podávaných orálne alebo parenterálne.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Metimazol sa ľahko vstrebáva z gastrointestinálneho traktu, rýchlo sa metabolizuje a vylučuje sa močom; preto sú potrebné časté podávania.
Účinné koncentrácie sa dosiahnu za 30 minút. Na blokovanie syntézy hormónov štítnej žľazy je potrebných iba 0,5 mg metimazolu; dávky 10-25 mg inhibujú syntézu na 24 hodín.
Polčas metimimazolu sa pohybuje od 6 do 13 hodín.
Metimazol sa voliteľne koncentruje v štítnej žľaze a prechádza cez placentárno-placentárnu bariéru.
05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Potkany liečené 2 roky metimazolom vykazovali hyperpláziu štítnej žľazy, adenóm a karcinóm štítnej žľazy. Tieto účinky boli pozorované pri pokračujúcom útlme funkcie štítnej žľazy dostatočnými dávkami rôznych antityroidných činidiel. Tiež boli pozorované adenómy hypofýzy.
Terapeutické režimy, ktoré boli v tomto ohľade študované, zahrnujú antityroidné lieky, ako je matimazol, ale tiež stavy, ako je diétny nedostatok jódu, medzisúčetná tyroidektómia, implantácia autonómnych nádorov hypofýzy vylučujúcich hormóny štítnej žľazy a podávanie goitigénnych látok.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
06.1 Pomocné látky
Monohydrát laktózy, kukuričný škrob, magnéziumstearát, mastenec.
06.2 Nekompatibilita
Nie je to relevantné
06.3 Obdobie platnosti
Doba platnosti je 2 roky.
06.4 Špeciálne opatrenia na uchovávanie
Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.
06.5 Charakter vnútorného obalu a obsahu balenia
Kartón obsahujúci 100 deliteľných tabliet zabalený v blistroch.
06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie
Žiadne špeciálne pokyny
07.0 DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
TEOFARMA S.r.l.
Via F.lli Cervi, 8
27010 Salimbene Valley (PV)
08.0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO
AIC N °: 005472028
09.0 DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE ALEBO OBNOVENIA REGISTRÁCIE
13.10.2005 / jún 2010
10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU
Apríl 2012
