Účinné látky: noretisterón (noretisterónacetát)
Tablety Primolut Nor 10 mg
Prečo sa používa Primolut Nor? Načo to je?
Primolut Nor obsahuje noretisterónacetát, ktorý patrí do skupiny gestagénov, skupiny liekov podobných prírodnému ženskému hormónu progesterónu.
Tento liek sa používa na liečbu:
- funkčná metrorágia (strata krvi z maternice, mimo menštruácie) a profylaxia relapsov (tj recidíva tejto poruchy po liečbe);
- primárna amenorea (úplná absencia menštruačného cyklu) a sekundárna (zastavenie menštruačného cyklu);
- predmenštruačný syndróm (symptómy, ktoré predpokladajú nástup menštruačného cyklu);
- endometrióza (prítomnosť sliznice maternice na abnormálnych miestach);
- polymenorea (kratší ako normálny interval medzi menštruáciou).
Kontraindikácie Keď sa Primolut Nor nemá používať
Neužívajte Primolut Nor
- ak ste alergický na noretisterónacetát alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku (uvedených v časti 6);
- ak ste tehotná alebo ak máte podozrenie, že ste tehotná;
- ak dojčíte;
- ak ste trpeli závažným poškodením funkcie pečene a funkcia pečene je stále abnormálna. Príznaky ochorenia pečene môžu zahŕňať napríklad zožltnutie kože a / alebo svrbenie po celom tele.
- ak máte alebo ste v minulosti trpeli nádormi pečene (benígnymi alebo malígnymi);
- ak máte alebo ste v minulosti mali krvné zrazeniny v žile alebo tepne (trombóza), hlboká žila (hlboká žilová trombóza), krvné cievy v pľúcach (pľúcna embólia), infarkt myokardu alebo cerebrovaskulárna príhoda (cievna mozgová príhoda spôsobená krvou) zrazenina alebo prasknutie cievy v mozgu);
- ak máte ochorenie, ktoré môže byť znakom budúceho srdcového infarktu (napríklad angina pectoris, ktorá spôsobuje silnú bolesť na hrudníku a môže vyžarovať do ľavej ruky) alebo mozgovú príhodu (napríklad malú cievnu mozgovú príhodu bez zvyškových následkov, takzvaný prechodný ischemický záchvat);
- ak máte nejakú formu migrény s takzvanými fokálnymi neurologickými príznakmi, ako je zlé videnie, ťažkosti s rozprávaním, slabosť alebo necitlivosť v akejkoľvek časti tela;
- ak máte závažné alebo viacnásobné rizikové faktory pre tvorbu krvných zrazenín (arteriálna venózna trombóza) (pozri „Upozornenia a opatrenia“);
- ak máte cukrovku s poškodením ciev;
- ak máte známu alebo predpokladanú rakovinu závislú od pohlavných hormónov (napr. rakovinu prsníka alebo pohlavných orgánov).
Ak sa ktorýkoľvek z vyššie uvedených stavov objaví prvýkrát počas používania Primolut Nor, okamžite prerušte liečbu a poraďte sa so svojim lekárom.
Bezpečnostné opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Primolut Nor
Predtým, ako začnete užívať Primolut Nor, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.
Pred začatím alebo obnovením liečby Primolut Norom Váš lekár absolvuje dôkladné všeobecné a gynekologické vyšetrenie vrátane sterov z prsníka, brucha a Papanicolau (Pap stery) a kontroly krvného tlaku. Okrem toho je potrebné vylúčiť prebiehajúce tehotenstvo. Lekár preventívne rozhodne, ktoré kontroly bude vykonávať a ako často.
Progestín obsiahnutý v tomto lieku sa čiastočne premieňa na estrogén. V dôsledku toho je potrebné pre Primolut Nor ďalej zvážiť všeobecné varovania súvisiace s používaním kombinovaných perorálnych kontraceptív obsahujúcich estrogén / progestogén.
V niektorých situáciách musíte byť pri používaní Primolut Nor obzvlášť opatrní a váš lekár vás možno bude musieť pravidelne navštevovať. Skôr ako začnete používať Primolut Nor, poraďte sa so svojím lekárom, ak sa vás týka niečo z nasledujúceho alebo ak sa počas používania Primolut Nor vyvinie alebo zhorší niektorý z týchto stavov:
- ak fajčíte;
- ak máte cukrovku;
- ak máte nadváhu;
- ak máte vysoký krvný tlak;
- ak máte problémy so srdcom (poruchy chlopní, poruchy srdcového rytmu);
- ak máte v anamnéze trombózu / tromboembolizmus (krvná zrazenina);
- ak máte v rodinnej anamnéze trombózu (tromboembolizmus u brata / sestry alebo rodiča v relatívne mladom veku), srdcový infarkt alebo cievnu mozgovú príhodu v mladom veku;
- ak máte zápal žíl (povrchová flebitída);
- ak máte kŕčové žily;
- ak máte v rodinnej anamnéze rakovinu prsníka;
- ak ste v minulosti mali chloazmu (žltohnedé škvrny na koži, najmä na tvári); ak áno, vyhýbajte sa prílišnému vystaveniu slnku alebo ultrafialovým lúčom;
- ak ste v minulosti mali depresiu; ak sa depresia v závažnej forme opakuje, prestaňte užívať Primolut Nor;
- ak trpíte migrénami;
- ak máte epilepsiu (pozri „Iné lieky a Primolut Nor“);
- ak máte vysokú hladinu cholesterolu alebo triglyceridov (tukové látky v krvi);
- ak máte ochorenie pečene alebo žlčníka (žltačka a / alebo svrbenie v dôsledku cholestázy; tvorba žlčových kameňov);
- ak máte Crohnovu chorobu alebo ulceróznu kolitídu (zápalové ochorenie čriev);
- ak máte systémový lupus erythematosus (SLE, ochorenie imunitného systému);
- ak trpíte hemolyticko -uremickým syndrómom (HUS, ochorenie, ktoré spôsobuje poškodenie obličiek);
- ak máte kosáčikovitú anémiu;
- ak máte ochorenie, ktoré sa prvýkrát objavilo počas tehotenstva alebo predchádzajúceho užívania pohlavných steroidov (napríklad strata sluchu z otosklerózy, porucha krvi nazývaná porfýria, vyrážka nazývaná herpes gravidarum, nervové ochorenie nazývané chorea podľa Sydenhama);
- ak máte dedičný angioedém. Ak pocítite príznaky angioedému, ako je opuch tváre, jazyka a / alebo hltana a / alebo ťažkosti s prehĺtaním alebo žihľavka s ťažkosťami s dýchaním, ihneď kontaktujte svojho lekára. Lieky obsahujúce estrogén môžu spôsobiť alebo zhoršiť príznaky angioedému.
Ak sa ktorýkoľvek z vyššie uvedených stavov objaví prvýkrát, vráťte sa alebo sa zhoršte počas používania Primolut Nor, kontaktujte svojho lekára.
Primolut Nor a žilové a arteriálne krvné zrazeniny (trombóza)
Progestogén obsiahnutý v tomto lieku sa čiastočne premieňa na estrogén, preto je asimilovateľný na kombináciu gestagén / estrogén. Preto všeobecné varovania súvisiace s používaním kombinovaných perorálnych kontraceptív platia pre Primolut Nor.
Užívanie Primolut Noru, podobne ako COC, je v porovnaní s jeho nepoužívaním spojené so zvýšeným rizikom venóznej tromboembólie (VTE). Toto zvýšené riziko je však nižšie ako riziko VTE súvisiace s tehotenstvom.
VTE môže byť život ohrozujúce alebo môže byť smrteľné
Pri užívaní všetkých COC sa môže vyskytnúť venózna tromboembólia (VTE) prejavujúca sa ako hlboká žilová trombóza a / alebo pľúcna embólia.
Veľmi zriedkavo bola u užívateliek COC hlásená trombóza iných cievnych oblastí, napr. Pečeňových, mezenterických, cerebrálnych, renálnych alebo sietnicových artérií alebo žíl. Neexistuje jednotný názor, že výskyt týchto udalostí je spojený s používaním kombinovaných perorálnych kontraceptív.
Príznaky venóznych alebo arteriálnych trombotických / tromboembolických príhod alebo cerebrovaskulárnej príhody môžu zahŕňať:
- neobvyklá jednostranná bolesť a / alebo opuch jednej nohy;
- silná a náhla bolesť na hrudníku, bez ohľadu na ožarovanie ľavej ruky;
- náhle ťažkosti s dýchaním;
- náhly nástup kašľa;
- neobvyklá, silná a dlhotrvajúca bolesť hlavy;
- náhla čiastočná alebo úplná strata zraku;
- dvojité videnie;
- nevýrazná reč alebo afázia;
- závraty;
- kolaps s fokálnymi záchvatmi alebo bez nich (záchvat začína v určitej časti mozgu);
- náhla slabosť alebo veľmi výrazná necitlivosť jednej strany alebo časti tela;
- motorické poruchy;
- „akútne“ brucho (závažný brušný patologický stav).
U žien s kombináciou rizikových faktorov alebo u žien, ktoré vykazujú väčšiu závažnosť jedného rizikového faktora, je potrebné zvážiť možnosť zvýšeného synergického rizika trombózy. Toto zvýšené riziko môže byť väčšie ako jednoduché kumulatívne riziko faktorov. V prípade negatívneho hodnotenia prínosu / rizika by COC nemalo byť predpisované (pozri časť „Neužívajte Primolut Nor“).
Riziko venóznych alebo arteriálnych trombotických / tromboembolických príhod alebo cerebrovaskulárnych príhod sa zvyšuje s:
- vek;
- l "obezita (index telesnej hmotnosti nad 30 kg / m2);
- pozitívna rodinná anamnéza (arteriálny alebo venózny tromboembolizmus u brata / sestry alebo rodiča v relatívne mladom veku);
- predĺžená imobilizácia, veľký chirurgický zákrok, akákoľvek operácia nohy alebo vážna trauma;
- fajčenie (riziko sa ďalej zvyšuje u silných fajčiarov a s pribúdajúcim vekom, najmä u žien nad 35 rokov;
- dyslipoproteinémia (vysoká hladina lipidov v krvi);
- hypertenzia (vysoký krvný tlak);
- migréna;
- valvulopatia (choroba srdcových chlopní);
- fibrilácia predsiení (zmenený srdcový rytmus).
Ak sa vás niečo z vyššie uvedeného týka, povedzte to svojmu lekárovi.
Neexistuje jednotný názor na možnú úlohu kŕčových žíl a povrchovej tromboflebitídy pri venóznom tromboembolizme.
Ďalšie zdravotné stavy, ktoré sú spojené s nežiaducimi cievnymi príhodami, zahŕňajú:
- cukrovka;
- systémový lupus erythematosus (ochorenie imunitného systému);
- hemolyticko -uremický syndróm (HUS), ktorý spôsobuje poškodenie obličiek;
- chronické zápalové ochorenie čriev (Crohnova choroba alebo ulcerózna kolitída);
- kosáčikovitá anémia (kosáčikovitá anémia).
Ak dôjde k zvýšeniu frekvencie a závažnosti migrény (čo môže byť predzvesťou cerebrovaskulárnej príhody), mali by ste ihneď navštíviť lekára.
Ak vaše krvné testy ukázali, že máte rezistenciu na aktivovaný proteín C, môže dôjsť k hyperhomocysteinémii (nadmernej koncentrácii homocysteínu v krvi), nedostatku antitrombínu III, nedostatku proteínu C, nedostatku proteínu S alebo antifosfolipidu (antikardiolipínové protilátky, lupusový antikoagulant). majú dedičnú alebo získanú predispozíciu k venóznej alebo arteriálnej trombóze.
Čo najskôr navštívte lekára, ak:
- všimnite si akékoľvek zmeny svojho zdravia, najmä v situáciách popísaných v častiach „Neužívajte Primolut Nor“ a „Upozornenia a opatrenia“;
- cítite hrudku v prsníku;
- používať iné lieky (pozri „Iné lieky a Primolut Nor“);
- máte neobvyklé vaginálne krvácanie.
Okamžite ukončite liečbu v prípade:
- prvý nástup alebo zhoršenie migrény alebo zvýšenie frekvencie bolestí hlavy neobvyklej intenzity;
- náhle poruchy videnia alebo sluchu alebo iné poruchy vnímania;
- včasné príznaky tromboflebitídy alebo tromboembolizmu, napr. neobvyklá bolesť alebo opuch nôh, bodavé bolesti pri dýchaní alebo kašeľ bez zjavnej príčiny;
- pocit bolesti a napätia v hrudníku;
- chirurgický zákrok a stav imobilizácie: šesť týždňov pred chirurgickým zákrokom a počas celého trvania stavu imobilizácie, ako napríklad v prípade nehôd;
- nástup žltačky, hepatitída, generalizované svrbenie;
- znateľné zvýšenie krvného tlaku;
- tehotenstvo.
V prípade abnormálnych endokrinných a pečeňových funkčných testov ukončite liečbu a testy zopakujte približne po 2 mesiacoch.
Primolut Nor a rakovina
Rakovina prsníka sa vyskytuje o niečo častejšie u žien užívajúcich kombinovanú pilulku, ale nie je známe, či je to spôsobené liečbou. Napríklad ženám na pilulke môže diagnostikovať viac rakovinových ochorení, pretože podstupujú častejšie lekárske kontroly. Po vysadení kombinovanej hormonálnej antikoncepcie sa riziko vzniku rakoviny prsníka postupne znižuje. Je dôležité, aby ste si pravidelne kontrolovali prsníky a v prípade, že pocítite nejaké hrčky, kontaktujte svojho lekára.
U žien užívajúcich hormonálne látky boli pozorované zriedkavé prípady benígnych nádorov pečene a ešte zriedkavejšie zhubných nádorov pečene. Tieto nádory môžu spôsobiť vnútorné krvácanie.
Najdôležitejším rizikovým faktorom rakoviny krčka maternice je infekcia ľudským papilomavírusom (HPV). Niektoré štúdie uvádzajú zvýšené riziko rakoviny krčka maternice u dlhodobých užívateliek antikoncepcie, ale do akej miery sa zvyšuje sexuálne správanie alebo iné faktory, ako je ľudský papilomavírus toto riziko.
Zhubné nádory môžu byť život ohrozujúce alebo môžu byť smrteľné.
Ak pocítite silnú bolesť brucha, ihneď kontaktujte svojho lekára.
Interakcie Ktoré lieky alebo potraviny môžu meniť účinok Primolutu Nor
Ak teraz užívate alebo ste v poslednom čase užívali, či práve budete užívať ďalšie lieky, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Niektoré lieky môžu znižovať účinnosť Primolut Noru. Patria sem lieky, ktoré zvyšujú metabolizmus Primolut Nor, ako napríklad:
- lieky používané na liečbu epilepsie (primidón, fenytoín, barbituráty, karbamazepín, oxkarbazepín),
- lieky používané na liečbu tuberkulózy (rifampicín, rifabutín),
- antibiotiká proti plesňovým infekciám (griseofulvín),
- Ľubovník bodkovaný (Hypericum perforatum, používa sa predovšetkým na liečbu depresívnych stavov).
Primolut Nor tiež nemôže zasahovať do účinku iných liekov, napríklad liekov obsahujúcich cyklosporín (používa sa predovšetkým na zabránenie odmietnutia orgánu po transplantácii).
Upozornenia Je dôležité vedieť, že:
Laboratórne testy
Použitie Primoluto Nor môže ovplyvniť výsledky niektorých laboratórnych vyšetrení. Ak potrebujete urobiť vyšetrenie krvi alebo moču, povedzte to svojmu lekárovi.
Tehotenstvo a dojčenie
Ak ste tehotná alebo dojčíte, ak si myslíte, že ste tehotná alebo ak plánujete otehotnieť, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom predtým, ako začnete užívať tento liek.
Neužívajte Primolut Nor, ak ste tehotná, ak si myslíte, že by ste mohli byť tehotná alebo ak dojčíte.
Vedenie vozidla a obsluha strojov
Primolut Nor nemá vplyv na schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje.
Primolut Nor obsahuje laktózu
Ak vám váš lekár povedal, že „neznášate niektoré cukry, kontaktujte svojho lekára pred užitím tohto lieku.
Dávka, spôsob a čas podávania Ako používať Primolut ani: Dávkovanie
Ako užívať Primolut Nor
Vždy užívajte tento liek presne tak, ako vám povedal váš lekár alebo lekárnik. Ak máte pochybnosti, poraďte sa so svojim lekárom alebo lekárnikom.
Dávka, spôsob a čas podania
Tablety sa majú prehltnúť a zapiť trochou tekutiny.
Účinnosť Primolutu Nor sa môže znížiť, ak nie sú všetky tablety užité podľa pokynov.
Ako antikoncepčné opatrenia by sa mali používať nehormonálne metódy (s výnimkou metódy rytmu a metódy bazálnej teploty). Ak počas liečby nedochádza ku krvácaniu z vysadenia v pravidelných intervaloch približne 28 dní, má sa napriek prijatiu antikoncepcie zvážiť možnosť tehotenstva. V takom prípade liečbu ihneď prerušte, pokiaľ to nie je vylúčené.
Odporúčané liečebné režimy sú:
Funkčná metorágia
Užívaním polovice tablety Primolut Nor (= 5 mg) trikrát denne počas 10 dní sa krvácanie z maternice, ktoré nie je spojené s organickými léziami, dosiahne vo väčšine prípadov v priebehu 1-3 dní; Primolut Nor sa však má užívať pravidelne počas celých 10 dní. -denné obdobie na zaistenie úplného úspechu liečby. Približne 2 až 4 dni po ukončení liečby dochádza k krvácaniu z vysadenia, ktoré svojim množstvom a trvaním zodpovedá normálnemu menštruačnému toku.
Mierne krvácanie počas užívania tabliet
Príležitostne, po zastavení počiatočného krvácania, môže dôjsť k miernemu krvácaniu. Aj v týchto prípadoch by ste nemali prerušiť alebo prestať užívať tablety.
Nezastavenie krvácania, silné medzimenštruačné krvácanie
Ak sa napriek pravidelnému užívaniu tabliet krvácanie nezastaví, treba myslieť na organickú príčinu alebo extra-genitálny faktor, ktorý si spravidla vyžaduje ďalšie terapeutické opatrenia. To isté platí v prípade, že po počiatočnom zastavení „krvácania“ pri užívaní tabliet sa opäť objaví pomerne silné krvácanie.
Profylaxia relapsov
Aby sa zabránilo relapsom (t. J. Opakovaniu tejto poruchy po liečbe), pacientom s anovulačnými cyklami možno Primolut Nor podávať na profylaktické účely (1/2 tablety - 5 mg - 1 - 2 -krát denne od 16 do 25. deň cyklu [1. deň cyklu = 1. deň poslednej menštruácie]).
Krvácanie z vysadenia sa objaví niekoľko dní po užití poslednej tablety.
Primárna a sekundárna amenorea
Hormonálna liečba sekundárnej amenorey sa má začať až po vylúčení tehotenstva.
Niekedy je primárna alebo sekundárna amenorea spôsobená prolaktinómom (benígnym nádorom hypofýzy, ktorý má za následok „zvýšenú produkciu hormónu“ prolaktínu), ktorého prítomnosť musí váš lekár pred začatím liečby Primolutom Nor vylúčiť, pretože sa môže zväčšiť.
Pred začatím liečby Primolutom Nor vám váš lekár predpíše estrogén (napríklad na 14 dní). Potom budete užívať polovicu tablety Primolut Nor 10 mg (= 5 mg) 1-2 krát denne počas 10 dní. sa objavia niekoľko dní po užití poslednej tablety.
Ak sa dosiahne dostatočná endogénna produkcia estrogénu, lekár zváži, či liečbu estrogénom prerušiť a vyvolať „cyklické krvácanie užitím polovice tablety Primolut Nor 10 mg dvakrát denne od 16. do 25. dňa cyklu.
Predmenštruačný syndróm
Polovica tablety Primolut Nor 10 mg užitá 1-3 krát denne počas luteálnej fázy cyklu (tj. Druhá časť cyklu od „ovulácie po“ začiatok ďalšej menštruácie) môže zmierniť alebo zlepšiť predmenštruačné symptómy, ako napr. bolesť hlavy, depresívna nálada, zadržiavanie vody a pocit zvierania v prsníkoch.
Polymenorea
V prípade príliš častých menštruačných tokov môže byť menštruácia posunutá podaním Primolut Nor. Táto metóda by sa však mala obmedziť na pacientky, ktorým v priebehu liečby nehrozí tehotenstvo.
Dávka: jedna polovica tablety Primolut Nor 10 mg (= 5 mg) 2-3 krát denne nie dlhšie ako 10-14 dní, začínajúc približne 3 dni pred očakávaným dátumom menštruácie. Menštruácia nastane 2-3 dni po ukončení liečby.
Endometrióza
Liečba sa má začať medzi 1. a 5. dňom cyklu s polovicou tablety Primolut Nor 10 mg (= 5 mg) dvakrát denne, prípadne môže dôjsť k zvýšeniu dávky na jednu tabletu denne v prípade špinenia, po ktorom sa môžete vrátiť na počiatočné dávkovanie. Liečba by mala pokračovať najmenej 4-6 mesiacov. Ak budete liek užívať každý deň bez prerušenia, normálne vám zlyhá ovulácia aj menštruácia.
Predávkovanie Čo robiť, ak ste užili príliš veľa Primolutu Nor
Ak užijete viac Primolut Noru, ako máte
Neboli hlásené žiadne prípady predávkovania.
Ak omylom užijete príliš veľa Primolut Noru, ihneď to povedzte svojmu lekárovi alebo choďte do najbližšej nemocnice.
Ak zabudnete užiť Promolut Nor
Užite len poslednú zabudnutú tabletu hneď, ako si spomeniete, a potom pokračujte v užívaní tabliet nasledujúci deň vo zvyčajnom čase.
Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky lieku Primolut Nor
Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého. Vedľajšie účinky sú najčastejšie počas prvých mesiacov užívania Primolutu Nor a zvyčajne pokračujú v liečbe.
- Veľmi časté vedľajšie účinky (môžu postihnúť viac ako 1 z 10 používateľov) Maternicové / vaginálne krvácanie vrátane malého intermenštruačného krvácania (špinenie) *, hypomenorea (znížený menštruačný tok) *.
- Časté vedľajšie účinky (môžu postihnúť až 1 z 10 používateľov) Bolesť hlavy, nevoľnosť, amenorea * (absencia menštruácie), generalizovaný opuch (edém).
- Menej časté vedľajšie účinky (môžu postihnúť až 1 zo 100 používateľov) Migréna.
- Zriedkavé vedľajšie účinky (môžu postihnúť až 1 z 1 000 používateľov) Reakcie z precitlivenosti, žihľavka, vyrážka.
- Veľmi zriedkavé vedľajšie účinky (môžu postihnúť až 1 z 10 000 používateľov) Poruchy zraku, dyspnoe (ťažkosti s dýchaním).
* v indikácii Endometrióza.
Ďalšie hlásené sekundárne reakcie sú:
- zmeny libida,
- závraty,
- javy nervového podráždenia,
- hirzutizmus (nadmerný rast vlasov),
- zmeny v testoch funkcie pečene a hemaglutinačných testoch.
Dodržiavanie pokynov uvedených v písomnej informácii pre používateľov znižuje riziko nežiaducich účinkov.
Hlásenie vedľajších účinkov
Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii. Vedľajšie účinky môžete hlásiť aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V. Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.
Expirácia a retencia
Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie. Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.
Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale po EXP.
Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.
Nelikvidujte lieky odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Pomáha to chrániť životné prostredie.
Zloženie a lieková forma
Čo Primolut Nor obsahuje
- Účinná látka: noretisterónacetát. 1 tableta obsahuje 10 mg noretisterónacetátu.
- Ďalšie zložky sú: monohydrát laktózy, kukuričný škrob, povidón 25, mastenec, magnéziumstearát.
Ako vyzerá Primolut Nor a obsah balenia
30 tabliet po 10 mg v blistroch.
Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
01.0 NÁZOV LIEKU
PRIMOLUT NOR 10 MG TABLETY
02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
Jedna tableta obsahuje:
Účinná látka: noretisterónacetát 10 mg.
Pomocné látky: laktóza 62,375 mg
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
03.0 LIEKOVÁ FORMA
Tablety
04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE
04.1 Terapeutické indikácie
Funkčné krvácanie a profylaxia relapsov.
Primárna a sekundárna amenorea.
Predmenštruačný syndróm.
Endometrióza.
Polymenorea.
04.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Tablety sa majú prehltnúť a zapiť trochou tekutiny.
Účinnosť Primolutu Nor sa môže znížiť, ak sa všetky tablety neužívajú podľa pokynov. Žena má užiť poslednú vynechanú tabletu hneď, ako si spomenie, a potom pokračovať v užívaní tabliet vo zvyčajnom čase nasledujúci deň.
Ak je potrebná antikoncepčná ochrana, odporúča sa tiež používať nehormonálne (bariérové) metódy antikoncepcie.
• Funkčná metorágia
Užívaním polovice tablety Primolut Nor (= 5 mg) trikrát denne počas 10 dní sa vo väčšine prípadov zastavenie krvácania z maternice, ktoré nie je spojené s organickými léziami, dosiahne do 1 až 3 dní; Primolut Nor sa však má užiť pravidelne počas celého 10 -dňového obdobia, aby sa zaistil plný úspech liečby.
Približne 2-4 dni po ukončení liečby dôjde k krvácaniu z vysadenia, ktoré množstvom a trvaním zodpovedá normálnemu menštruačnému toku.
Mierne krvácanie počas užívania tabliet
Príležitostne, po zastavení počiatočného krvácania, môže dôjsť k miernemu krvácaniu. Aj v týchto prípadoch nesmie byť užívanie tabliet prerušené alebo prerušené.
Nezastavenie krvácania, silné medzimenštruačné krvácanie
Ak sa napriek pravidelnému príjmu tabliet krvácanie nezastaví, treba myslieť na organickú príčinu alebo extra-genitálny faktor (napríklad polypy, karcinóm krčka maternice alebo endometria, myómy, zvyšky potratov, extra-uterinum) tehotenstvo alebo poruchy krvácania), čo zvyčajne vyžaduje ďalšie terapeutické opatrenia. To isté platí v prípade, že po počiatočnom zastavení krvácania dôjde pri užívaní tabliet k pomerne intenzívnemu krvácaniu.
Profylaxia relapsov
Aby sa zabránilo relapsu u pacientov s anovulačnými cyklami, možno Primolut Nor podávať na profylaktické účely (1/2 tablety - 5 mg - 1-2 krát denne od 16. do 25. dňa cyklu (1. deň cyklu = 1. deň) poslednej menštruácie)).Krvácanie z vysadenia sa objaví niekoľko dní po užití poslednej tablety.
• Primárna a sekundárna amenorea
Hormonálna liečba sekundárnej amenorey sa má začať až po vylúčení tehotenstva.
Pred začatím liečby primárnej alebo sekundárnej amenorey je potrebné vylúčiť prítomnosť nádoru hypofýzy vylučujúceho prolaktín, pretože je možné, že akékoľvek macroadenómy vystavené vysokým dávkam estrogénu po dlhší čas môžu mať väčšiu veľkosť.
Pred začatím liečby Primolutom Nor sa musí vykonať predbežné ošetrenie endometria estrogénom (napríklad 14 dní). Potom užijete polovicu tablety Primolut Nor 10 mg (= 5 mg) 1-2 krát deň počas 10 dní. Krvácanie z vysadenia sa objaví niekoľko dní po užití poslednej tablety.
U pacientov, u ktorých sa dosiahla dostatočná endogénna produkcia estrogénu, je možné pokúsiť sa prerušiť liečbu estrogénom a vyvolať „cyklické krvácanie podaním polovice tablety Primolut Nor 10 mg dvakrát denne od 16. do 25. dňa dňa. cyklu.
• Predmenštruačný syndróm
Polovica tablety Primolut Nor 10 mg 1-3 krát denne počas luteálnej fázy cyklu môže zmierniť alebo zlepšiť predmenštruačné symptómy, ako sú bolesti hlavy, depresívna nálada, zadržiavanie vody a pocit citlivosti prsníkov.
• Polymenorea
V prípade príliš častých menštruačných tokov môže byť menštruácia posunutá podaním Primolut Nor. Táto metóda by sa však mala obmedziť na pacientky, ktorým v priebehu liečby nehrozí tehotenstvo.
Dávkovanie: jedna polovica tablety Primolut Nor 10 mg (= 5 mg) 2-3 krát denne nie dlhšie ako 10-14 dní, začínajúc približne 3 dni pred očakávaným dátumom menštruácie. Menštruácia nastane 2-3 dni po ukončení liečby.
• Endometrióza
Liečba sa má začať medzi 1. a 5. dňom cyklu s polovicou tablety Primolut Nor 10 mg (= 5 mg) dvakrát denne, prípadne môže dôjsť k zvýšeniu dávky na jednu tabletu denne v prípade špinenia, po ktorom bude je možné vrátiť sa k pôvodnému dávkovaniu. Liečba by mala pokračovať najmenej 4-6 mesiacov. Ak budete užívať liek každý deň bez prerušenia, normálne vám bude chýbať ovulácia aj menštruácia.Na konci hormonálnej liečby dôjde k krvácaniu z vysadenia.
04.3 Kontraindikácie
Primolut Nor sa nesmie používať za nižšie uvedených podmienok, ktoré sú tiež odvodené z informácií o výrobkoch obsahujúcich iba gestagén a kombinovaných perorálnych kontraceptív (COC). Výskyt ktoréhokoľvek z týchto stavov pri použití Primolut Nor vyžaduje okamžité prerušenie liečby.
• precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1
• známe alebo podozrivé tehotenstvo
• čas kŕmenia
• venózna alebo arteriálna trombóza / súčasné alebo predchádzajúce tromboembolické príhody (napríklad hlboká žilová trombóza, pľúcna embólia, infarkt myokardu) alebo cerebrovaskulárne príhody
• súčasný alebo predchádzajúci prodrom trombózy (napríklad prechodný ischemický záchvat, angina pectoris)
• závažný rizikový faktor venóznej alebo arteriálnej trombózy (pozri časť „Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní“)
• história migrény sprevádzaná fokálnymi neurologickými príznakmi
• diabetes mellitus s cievnym postihnutím
• súčasné alebo predchádzajúce závažné ochorenie pečene, kým sa indexy funkcie pečene nevrátia do normálu
• existujúce alebo predchádzajúce nádory pečene (benígne alebo malígne)
• Známe alebo predpokladané zhubné nádory závislé od pohlavných hormónov
04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní
Ak sa vyskytne alebo zhorší niektorý z nižšie uvedených stavov / rizikových faktorov, je potrebné pred začatím alebo pokračovaním liečby Primolut Norom vykonať individuálnu analýzu prospechu / rizika.
• Poruchy obehu
Na základe výsledkov epidemiologických štúdií sa dospelo k záveru, že používanie inhibítorov ovulácie obsahujúcich estrogén / progestogény je spojené so zvýšeným výskytom tromboembolických ochorení. Preto by sa mala vziať do úvahy možnosť zvýšeného rizika tromboemboliky, najmä v prítomnosti tromboembolické patológie v anamnéze.
Medzi všeobecne uznávané rizikové faktory venóznej tromboembólie (VTE) patrí „pozitívna osobná alebo rodinná anamnéza (prítomnosť VTE u súrodenca alebo rodiča v relatívne ranom veku), vek, obezita, predĺžená imobilizácia, veľká alebo veľká trauma.
Je potrebné vziať do úvahy zvýšené riziko tromboembólie prítomnej počas šestonedelia.
Liečba sa má ihneď ukončiť, ak sa vyskytnú príznaky arteriálnej alebo venóznej trombózy alebo ak existuje podozrenie na tieto stavy.
• Nádory
Benígne nádory pečene a ešte zriedkavejšie zhubné nádory pečene boli zriedkavo hlásené u žien užívajúcich hormonálne látky, ako sú látky obsiahnuté v Primolut Nor. V ojedinelých prípadoch mali tieto nádory za následok život ohrozujúce intraabdominálne krvácanie.
Ak žena, ktorá užíva Primolut Nor, prejavuje silnú bolesť v hornej časti brucha, zväčšenie pečene alebo príznaky vnútrobrušného krvácania, pri diferenciálnej diagnostike je potrebné zvážiť rakovinu pečene.
• Iné podmienky
U diabetických pacientov je potrebná osobitná pozornosť lekára.
Občas sa môže objaviť chloazma, najmä u žien s chloasma gravidarum v anamnéze. Ženy so sklonom k chloazme by sa počas používania Primolut Nor mali vyhýbať slnečnému alebo ultrafialovému žiareniu.
Odporúča sa, aby boli pacienti s psychickou depresiou v anamnéze starostlivo sledovaní a ak sa depresia v závažnej forme recidíva, podávanie lieku zastavte.
• Zdravotná prehliadka
Pred začatím alebo obnovením používania Primolut Nor je potrebné vykonať kompletnú anamnézu a fyzické a gynekologické vyšetrenie s prihliadnutím na kontraindikácie (pozri časť 4.3) a upozornenia (pozri časť 4.4), ktoré sa majú počas liečby pravidelne opakovať. Frekvencia a typ kontrol sa musia prispôsobiť jednotlivému pacientovi, ale vo všeobecnosti by mali venovať osobitnú pozornosť krvnému tlaku, prsníkom, bruchu a panvovým orgánom vrátane cervikálnej cytológie.
• Dôvody na okamžité prerušenie liečby sú:
Prvý výskyt migrénových bolestí hlavy alebo zvýšená frekvencia bolestí hlavy neobvyklej intenzity, náhle poruchy vnímania (napríklad poruchy videnia alebo sluchu), skoré príznaky tromboflebitídy alebo tromboembolické symptómy (napríklad neobvyklá bolesť alebo opuch nôh, neznesiteľná bolesť pri dýchaní alebo kašli bez zjavnej príčiny), pocit bolesti alebo zvierania na hrudníku, plánovaná operácia (o šesť týždňov skôr), imobilizácia (napríklad po nehodách), nástup žltačky alebo anitickej hepatitídy, generalizované svrbenie, výrazné zvýšenie pri krvnom tlaku, tehotenstve.
V prípade zmien v endokrinných a pečeňových funkčných testoch sa má liečba prerušiť a testy sa majú zopakovať asi po 2 mesiacoch.
• Informácie o pomocných látkach
Tento liek obsahuje laktózu, preto by pacienti so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie, lapónskeho deficitu laktázy alebo glukózo-galaktózovej malabsorpcie nemali užívať tento liek.
• Čiastočná metabolizácia noretisterónu na etinylestradiol
Po perorálnom podaní je noretisterón čiastočne metabolizovaný na etinylestradiol; 1 miligram noretisterónu zodpovedá dávke ekvivalentnej približne 4-6 mcg etinylestradiolu (pozri „Farmakokinetické vlastnosti“).
Po čiastočnej transformácii noretisterónu na etinylestradiol sa od podávania Primolut Nor očakávajú farmakologické účinky podobné tým, ktoré sa pozorovali pri COC. V dôsledku toho je potrebné ďalej zvážiť nasledujúce všeobecné upozornenia súvisiace s používaním COC:
Poruchy obehu
Dodatočné riziko VTE je najvyššie počas prvého roka užívania, keď žena prvýkrát používa COC alebo keď žena v užívaní COC pokračuje najmenej jeden mesiac bez užívania tabliet.
Epidemiologické štúdie ukázali, že výskyt venóznej tromboembólie (VTE) u žien užívajúcich nízke dávky estrogénových COC (gravidita).
VTE môže byť život ohrozujúce alebo smrteľné (1-2% prípadov).
Pri užívaní všetkých COC sa môže vyskytnúť venózna tromboembólia (VTE) prejavujúca sa ako hlboká žilová trombóza a / alebo pľúcna embólia.
Veľmi zriedkavo bola u užívateliek COC hlásená trombóza postihujúca iné cievne oblasti, ako je pečeňová, mezenterická, mozgová, obličková alebo sietnicová tepna alebo žila. Neexistuje jednotný názor, že výskyt týchto udalostí je spojený s užívaním COC.
Príznaky venóznych alebo arteriálnych trombotických / tromboembolických príhod alebo cerebrovaskulárnej príhody môžu zahŕňať:
• neobvyklá jednostranná bolesť a / alebo opuch jednej nohy
• silná a náhla bolesť na hrudníku bez ohľadu na ožarovanie ľavej ruky
• náhla dýchavičnosť
• náhly nástup kašľa
• neobvyklá, silná a dlhotrvajúca bolesť hlavy
• náhla čiastočná alebo úplná strata zraku
• diplopia
• nevýrazná reč alebo afázia
• závraty
• kolaps s fokálnymi záchvatmi alebo bez nich
• náhla slabosť alebo veľmi výrazná necitlivosť jednej strany alebo časti tela
• motorické poruchy
• „akútne“ brucho
U žien s kombináciou rizikových faktorov alebo u žien, ktoré vykazujú väčšiu závažnosť jedného rizikového faktora, je potrebné zvážiť možnosť zvýšeného synergického rizika trombózy. Toto zvýšené riziko môže byť vyššie ako jednoduché kumulatívne faktorové riziko. V prípade negatívneho hodnotenia prínosu / rizika by COC nemalo byť predpisované (pozri časť „Kontraindikácie“).
Riziko venóznych alebo arteriálnych trombotických / tromboembolických príhod alebo cerebrovaskulárnych príhod sa zvyšuje s:
• vek
• obezita (index telesnej hmotnosti nad 30 kg / m2)
• pozitívna rodinná anamnéza (arteriálna alebo venózna tromboembólia u brata / sestry alebo rodiča v relatívne mladom veku). Ak existuje podozrenie na dedičnú predispozíciu, žena by sa mala pred rozhodnutím o užívaní akejkoľvek CHC poradiť so špecialistom.
• Predĺžená imobilizácia, veľký chirurgický zákrok, akákoľvek operácia nôh alebo ťažká trauma. Za týchto okolností je vhodné prestať užívať COC (v prípade plánovaného chirurgického zákroku najmenej 4 týždne pred operáciou) a obnoviť ho skôr, ako budú Od úplnej remobilizácie prešli 2 týždne
• fajčenie (riziko sa ďalej zvyšuje u silných fajčiarov a s pribúdajúcim vekom, najmä u žien starších ako 35 rokov)
• dyslipoproteinémia
• hypertenzia
• migréna
• valvulopatia
• fibrilácia predsiení
Neexistuje jednotný názor na možnú úlohu kŕčových žíl a povrchovej tromboflebitídy pri venóznom tromboembolizme.
K ďalším zdravotným stavom, ktoré sú spojené s nežiaducimi cievnymi príhodami, patrí diabetes mellitus, systémový lupus erythematosus, hemolyticko -uremický syndróm, chronické zápalové ochorenie čriev (Crohnova choroba alebo ulcerózna kolitída) a kosáčikovitá anémia.
Zvýšenie frekvencie a závažnosti migrény počas užívania CHC (čo môže byť prodromálne pre cerebrovaskulárnu príhodu) môže byť dôvodom na okamžité prerušenie CHC.
Biochemické faktory, ktoré môžu svedčiť o dedičnej alebo získanej predispozícii k venóznej alebo arteriálnej trombóze, zahŕňajú rezistenciu voči aktivovanému proteínu C, hyperhomocysteinémiu, nedostatok antitrombínu III, nedostatok proteínu C, nedostatok proteínu S, antifosfolipidové protilátky (antikardiolipínové protilátky, lupusový antikoagulant).
Pri zvažovaní pomeru rizika a prínosu by lekári mali mať na pamäti, že adekvátna liečba klinického stavu môže znížiť súvisiace riziko trombózy a že riziko súvisiace s tehotenstvom je vyššie ako riziko spojené s používaním kombinovaných perorálnych kontraceptív. Nízka dávka (
Nádory
Najdôležitejším rizikovým faktorom rakoviny krčka maternice je infekcia ľudským papilomavírusom (HPV). V niektorých epidemiologických štúdiách bolo hlásené zvýšené riziko rakoviny krčka maternice u dlhodobých užívateliek COC, ale stále je kontroverzné. Do akej miery je tento nález pripisovaný mätúce účinky skríningu krčka maternice a sexuálneho správania vrátane používania bariérových antikoncepčných metód.
Metaanalýza 54 epidemiologických štúdií zistila, že ženy, ktoré v súčasnosti používajú CHC, majú o niečo vyššie relatívne riziko (RR = 1,24) diagnostikovania rakoviny prsníka. Nadmerné riziko postupne zmizne počas 10 rokov po vysadení COC. Pretože rakovina prsníka je u žien mladších ako 40 rokov zriedkavá, dodatočný počet rakovín prsníka diagnostikovaných u žien, ktoré užívajú alebo nedávno užívali COC, je malý v pomere k celkovému riziku rakoviny prsníka. Takéto štúdie neposkytujú žiadny dôkaz o príčinnej súvislosti. Pozorované zvýšené riziko môže byť spôsobené skoršou diagnostikou rakoviny prsníka u užívateliek COC, jej biologickými účinkami alebo kombináciou oboch. Rakovina prsníka diagnostikovaná u užívateliek COC má tendenciu byť klinicky menej pokročilá než diagnostikovaná u žien, ktoré nikdy neužívali to.
Zhubné nádory môžu byť život ohrozujúce alebo môžu byť smrteľné.
Ostatné podmienky
Aj keď bol u mnohých žien užívajúcich COC hlásený malý nárast krvného tlaku, klinicky významné zvýšenie je zriedkavé.
Ak sa však počas užívania COC vyskytne klinicky významná hypertenzia, COC sa má vysadiť a hypertenzia sa má liečiť. Ak sa to považuje za vhodné, užívanie COC je možné obnoviť, ak sa krvný tlak normalizuje pomocou antihypertenzívnej liečby.
Nástup alebo zhoršenie nižšie uvedených stavov bol hlásený počas tehotenstva a počas užívania COC; neexistujú však žiadne presvedčivé dôkazy o korelácii medzi týmito stavmi a používaním COC: žltačka a / alebo cholestatický pruritus; tvorba žlčových kameňov, porfýria, systémový lupus erythematosus, hemolyticko -uremický syndróm, Sydenhamova chorea, herpes gestationis, strata sluchu z otosklerózy.
U žien s dedičným angioedémom môžu exogénne estrogény vyvolať alebo zhoršiť symptómy angioedému.
Akútne alebo chronické poruchy funkcie pečene môžu vyžadovať prerušenie liečby COC, kým sa indexy funkcie pečene nevrátia do normálu. Návrat cholestatickej žltačky, ktorá sa vyskytuje už v tehotenstve alebo počas predchádzajúcej liečby pohlavnými steroidmi, vyžaduje liečbu. “Prerušenie COC.
Počas užívania COC bolo hlásené zhoršenie stavov, ako je endogénna depresia, epilepsia, Crohnova choroba a ulcerózna kolitída.
04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie
Liekové interakcie, ktoré vedú k zvýšenému klírensu pohlavných hormónov, môžu znížiť terapeutickú účinnosť lieku. Tento typ interakcie bol preukázaný u niekoľkých liekov, ktoré indukujú pečeňové enzýmy (vrátane fenytoínu, barbiturátov, primidónu, karbamazepínu, rifampicínu, oxkarbazepínu, Hypericum perforatum a rifabutín) a predpokladá sa tiež, že ide o griseofulvín.
Progestogény môžu interferovať s metabolizmom iných liekov a ovplyvniť ich plazmatické a tkanivové koncentrácie (napr. Cyklosporín).
Poznámka: Odporúča sa konzultovať s lekárom informácie o súbežne podávaných liekoch s cieľom identifikovať potenciálne interakcie.
• Laboratórne testy
Použitie progestogénov môže ovplyvniť výsledky niektorých laboratórnych testov vrátane biochemických parametrov funkcie pečene, štítnej žľazy, obličiek a nadobličiek, plazmatických hladín (transportných) proteínov, ako je globulín viažuci kortikosteroidy a lipidové frakcie / lipoproteín, parametre metabolizmu glukózy, a koagulačné a fibrinolýzové parametre. Zmeny spravidla zostávajú v normálnom laboratórnom rozsahu.
04.6 Gravidita a laktácia
Používanie Primolutu Nor počas gravidity je kontraindikované.
Primolut Nor sa nesmie používať počas laktácie (pozri tiež časť 5.2 „Distribúcia“).
04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Neuskutočnili sa žiadne štúdie o schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje.
04.8 Nežiaduce účinky
Vedľajšie účinky sú najčastejšie počas prvých mesiacov užívania Primolutu Nor a zvyčajne miznú, keď liečba pokračuje. Okrem nežiaducich účinkov uvedených v časti 4.4 “Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní“, boli u žien používajúcich Primolut Nor hlásené nasledujúce vedľajšie účinky, aj keď príčinnú súvislosť s liekom nie je možné vždy potvrdiť.
Nežiaduce reakcie podľa triedy orgánových systémov MedDRA (MedDRA SOC) sú uvedené v tabuľke nižšie. Frekvencie sú založené na údajoch z postmarketingových skúseností a literatúry.
* v indikácii Endometrióza
Na opis konkrétnej reakcie, ako aj jej synoným a súvisiacich podmienok bol použitý najvhodnejší termín MedDRA.
Ďalšími hlásenými sekundárnymi reakciami sú zmeny libida, závraty, prejavy podráždenia nervov, hirzutizmus, zmeny v testoch funkcie pečene a hemaglutinačných testoch.
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité, pretože umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia. "Adresa https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04,9 Predávkovanie
Štúdie akútnej toxicity vykonané s noretisterónacetátom nenaznačujú riziká akútnych vedľajších účinkov po náhodnom užití dávky, dokonca mnohonásobne vyššej ako terapeutickej.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: gestagény.
ATC kód: G03D.
Noretisterón je účinný progestín. U žien vopred liečených estrogénom je možné úplnú transformáciu endometria z proliferatívneho do sekrečného stavu dosiahnuť orálnym podaním 100-150 mg noretisterónu na cyklus. Progestogénne účinky noretisterónu na endometrium sú základom liečba funkčnej metrorágie, primárnej a sekundárnej amenorey a endometriózy Primolut Nor.
Inhibíciu gonadotropnej sekrécie a potlačenie ovulácie je možné dosiahnuť denným príjmom 0,5 mg noretisterónacetátu.Pozitívne účinky Primolut Nor na predmenštruačné symptómy je možné vysledovať k potlačeniu funkcie vaječníkov.
Na stabilizačné účinky noretisterónu na endometrium je možné na reguláciu menštruačného cyklu použiť podanie Primolut Nor.
Rovnako ako progesterón, aj noretisterón je termogénny a mení bazálnu teplotu.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
• Absorpcia
Norethisterónacetát (NETA) podávaný perorálne sa rýchlo a úplne absorbuje v širokom rozmedzí dávok. Už počas absorpcie a prvého prechodu pečeňou sa noretisterónacetát hydrolyzuje na noretisterón, účinnú látku lieku, a kyselinu octovú. Maximálne sérové koncentrácie noretisterónu sú približne 18 ng / ml (po užití 5 mg NETA) a 25 ng / ml (po užití 10 mg NETA) sa dosiahnu do 2 hodín po perorálnom podaní tablety Primolut Nor Na základe štúdie o relatívnej biologickej dostupnosti sa liek z tablety úplne uvoľní.
• Distribúcia
Noretisterón sa viaže na sérový albumín a globulín viažuci pohlavné hormóny (SHBG). Len asi 3-4% z celkových koncentrácií liečiva v sére sú prítomné ako voľný steroid, zatiaľ čo asi 35% a 61% sa viaže na SHBG a albumín. Zdanlivý distribučný objem noretisterónu je 4,4 ± 1,3 l / kg. Po perorálnom podaní sa trend koncentrácií liečiva v sére v priebehu času riadi dvojfázovým modelom. Dve fázy sú charakterizované polčasom 1-3 hodiny a približne 5-13 hodín.
Norethisterón prechádza do materského mlieka, kde dosahuje hladiny približne 10% hodnôt nachádzajúcich sa v materskej plazme, bez ohľadu na spôsob podania. Na základe odhadu maximálnej koncentrácie v materskom sére asi 16 ng / ml a „denného príjmu 600 ml mlieka dojčaťom, môže dieťa dostať maximálne asi 1 mcg noretisterónu (0,02% dávka pre matku).
• Metabolizmus
Noretisterón sa metabolizuje hlavne saturáciou dvojitej väzby v kruhu A a redukciou 3-keto skupiny na hydroxylovú skupinu, po ktorej nasleduje konjugácia za vzniku zodpovedajúcich sulfátov a glukuronidov. Niektoré z týchto metabolitov sa z plazmy eliminujú pomerne pomaly, pričom žije približne 67 hodín Počas dlhodobej liečby denným podávaním noretisterónu sa niektoré z týchto metabolitov akumulujú v plazme.
Po perorálnom podaní noretisterónu alebo noretisterónacetátu ľuďom je noretisterón čiastočne metabolizovaný na etinylestradiol. Táto transformácia poskytne dávku etinylestradiolu ekvivalentnú 4 až 6 µg na 1 miligram perorálne podávaného noretisterónu / noretisterónacetátu.
• Vylúčenie
Noretisterón sa nevylučuje vo významnom množstve v nezmenenej forme. Zlúčenina sa vylučuje prevažne vo forme redukovaných metabolitov A-kruhu a hydroxylovaných metabolitov a príbuzných konjugátov (glukuronidy a sírany) v moči a stolici v pomere približne 7: 3. Väčšina metabolitov vylučovaných obličkami sa eliminuje do 24 hodín polčas približne 19 hodín.
• Podmienky ustáleného stavu
Pri opakovanom dennom podávaní noretisterónu je akumulácia liečiva nepravdepodobná kvôli relatívne krátkemu polčasu liečiva. Ak sa však súbežne podávajú činidlá vyvolávajúce SHBG, ako napríklad etinylestradiol, môže dôjsť k zvýšeniu sérových hladín. k jeho väzbe na SHBG.
05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Predklinické údaje pre noretisterón alebo jeho estery neodhalili žiadne osobitné riziko pre ľudí na základe konvenčných štúdií toxicity po opakovanom podávaní, genotoxicity a karcinogénneho potenciálu, ktoré ešte nie sú zahrnuté v iných častiach. Malo by sa však pamätať na to, že pohlavné steroidy môžu stimulovať rast. tkanív a nádorov závislých od hormónov.
Štúdie reprodukčnej toxicity poukázali na riziko maskulinizácie u ženských plodov, ak sa liek podáva vo vysokých dávkach v období tvorby vonkajších genitálií.
Pretože epidemiologické štúdie ukázali, že tento účinok postihuje aj mužov po užití vyšších dávok, je potrebné konštatovať, že Primolut Nor nemôže spôsobovať známky virilizácie u ženských plodov, ak sa podáva vo fáze somatickej sexuálnej diferenciácie citlivej na hormóny (od 45. tehotenstva) deň ďalej).
Okrem toho neboli zistené žiadne teratogénne účinky.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
06.1 Pomocné látky
Monohydrát laktózy; kukuričný škrob; povidón 25; mastenec; stearan horečnatý.
06.2 Nekompatibilita
Žiadny.
06.3 Obdobie platnosti
5 rokov.
06.4 Špeciálne opatrenia na uchovávanie
Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.
06.5 Charakter vnútorného obalu a obsahu balenia
PVC / hliníkový blister
Balenie: 30 tabliet po 10 mg.
06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie
Žiadne špeciálne pokyny.
07.0 DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Bayer Pharma AG, Muellerstrasse, 178 - 13342 Berlín (Nemecko)
Miestny zástupca: Bayer S.p.A. - Viale Certosa, 130 - 20156 Miláno (MI)
08.0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO
AIC. n. 021053018
09.0 DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE ALEBO OBNOVENIA REGISTRÁCIE
03.05.1968 / 01. Júna 2010
10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU
05/2015
---livello-avanzato.jpg)
