ACTOS ® liek na báze hydrochloridu pioglitazónu.
TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Perorálne hypoglykemické činidlá - tiazolidíndióny
Indikácie ACTOS ® - pioglitazón
ACTOS ® je liek indikovaný na liečbu diabetu typu II v prípade zlyhania nefarmakologických terapeutických opatrení, akými sú vyvážená výživa a správny životný štýl.
Pioglitazón by sa mohol použiť aj v kombinovanej terapii s metformínom alebo sulfonylmočovinami, v prípade, že samotné monoterapie nie sú schopné dosiahnuť dobrú kontrolu glykémie.
V závažných prípadoch je možné ACTOS ® účinne používať aj spoločne s inzulínom.
Mechanizmus účinku ACTOS ® - pioglitazón
Pioglitazón obsiahnutý v ACTOS® je liek patriaci do farmaceutickej kategórie tiazolidíndiónov s významnou hypoglykemickou aktivitou.
Pri perorálnom podaní sa rýchlo vstrebáva v čreve, biologická dostupnosť je 80% a maximálne plazmatické koncentrácie sa dosahujú asi 2 hodiny po užití.
Asi po 5-6 hodinách prechádza pioglitazón dôležitým hepatálnym metabolizmom podporovaným enzýmami patriacimi do kategórie cytochrómov s následnou elimináciou jeho metabolitov močom aj stolicou.
Hypoglykemická účinnosť tejto zlúčeniny je v zásade spôsobená schopnosťou zasiahnuť tkanivá a orgány citlivé na inzulín, ako je tukové, svalové a pečeňové tkanivo, zlepšiť periférnu aktivitu inzulínu a tým pomôcť podporiť hypoglykemický účinok.
Z molekulárneho hľadiska je tento účinok zaručený schopnosťou pioglitazónu aktivovať PPAR gama receptory, zapojené do transkripčnej modulácie rôznych génov užitočných na reguláciu metabolizmu glukózy a lipidov a zníženie aktivácie zápalového procesu.
Inými slovami, aktivácia všetkých týchto intracelulárnych mechanizmov má formu možnosti zníženia hladiny cukru v krvi zvýšením dostupnosti periférnej a tkanivovej glukózy a zníženia zápalového procesu, ktorý je na vaskulárnej úrovni veľmi aktívny a je zodpovedný za niektoré najdôležitejšie dôsledky diabetickej patológie ...
Vykonané štúdie a klinická účinnosť
1. ÚČINNOSŤ PIOGLITAZÓNU NA LIEČBU DIABETOV TYPU II
Curr Med Res Opin. Február 2011; 27: 303-13. Epub 2010 9. decembra.
Štúdia porovnávajúca účinok pioglitazónu v kombinácii s metformínom alebo derivátmi sulfonylurey na lipidový profil a kontrolu glykémie u pacientov s diabetom 2. typu (ECLA).
Karamanos B, Thanopoulou A, Drossinos V, Charalampidou E, Sourmeli S, Archimandritis A; Helénska študijná skupina ECLA.
Štúdia vykonaná na približne 2116 pacientoch s diabetom typu II a sprevádzaná zmeneným lipidovým profilom. Podanie pioglitazónu pacientom, ktorí nereagujú na metformín alebo sulfonylmočoviny, viedlo k zníženiu glykozylovaného Hb o 1,5%, triglyceridov o 21%a LDL cholesterolu o 15%. Tieto dôležité výsledky potvrdzujú dôležitosť liečby pioglitazónom pre zdravie nielen endokrinného systému diabetického pacienta.
2. OCHRANNÁ ÚLOHA PIOGLITAZÓNU
Predné Biosci. 2008 1. januára; 13: 1813-26.
Mechanizmy protizápalových a neuroprotektívnych účinkov agonistov PPAR-gama.
Kapadia R, Yi JH, Vemuganti R.
Pioglitazón bol tiež testovaný v rôznych laboratóriách na jeho ochrannú úlohu pred oxidačnými patológiami. Presnejšie, niekoľko štúdií ukazuje, ako podanie tejto účinnej látky môže významne obmedziť škody spôsobené infarktom, poškodením mozgu, mŕtvicou a oxidačnými činidlami za predpokladu dôležitého ochranného účinku vaskulárneho aj nervového. Táto činnosť, pravdepodobne spojená so schopnosťou modulovať produkciu zápalových cytokínov a súčasne zvýšiť antioxidačnú kapacitu tela, umožňuje pozrieť sa na pioglitazón ako na aktívny liek v diabetickej patológii nielen pri kontrole glykémie, ale aj pri prevencia cievnych následkov. a nervových.
3. VŠEOBECNÝ ALEBO ORIGINÁLNY DROG?
J Med Assoc Thai. November 2010; 93: 1249-55.
Účinnosť a bezpečnosť generického a originálneho pioglitazónu pri diabetes mellitus 2. typu: multicentrická, dvojito zaslepená, randomizovaná, kontrolovaná štúdia.
Rawdaree P, Deerochanawong C, Peerapatdit T, Thongtang N, Suwanwalaikorn S, Khemkha A, Benjasuratwong Y, Boonyavarakul A, Chetthakul T, Leelawattana R, Ngarmukos C, Viwatwongkasem C, Pratipachunhan Tat
Voľba generického alebo pôvodného lieku je často jednou z najdôležitejších otázok, ktoré si kladie lekár aj diabetický pacient. V tomto prípade uskutočnená štúdia ukazuje, ako pioglitazón, a to v pôvodnej forme, ako aj v prípade generického lieku, môže zachovať rovnaké účinky a rovnakú bezpečnosť a zaručiť zníženie hladiny cukru v krvi, glykozylovaného hemoglobínu a LDL cholesterolu. V oboch skupinách bol pozorovaný edém a migréna.
Spôsob použitia a dávkovanie
ACTOS ® Pioglitazone 30 mg tablety:
odporúča sa užiť 15 alebo 30 mg pioglitazónu denne v jednom podaní bez ohľadu na príjem potravy.
U starších pacientov alebo v prípade súbežnej terapie s inými hypoglykemickými liekmi môže byť potrebná úprava dávky.
ACTOS ® upozornenia - pioglitazón
Terapia ACTOS ® by mala byť sprevádzaná pravidelným monitorovaním rôznych parametrov chemie krvi, ako napríklad:
- Glykémia: za účelom správnej modulácie liekovej terapie;
- Transamináza: monitorovať funkciu pečene a prípadne prerušiť liečbu, keď hladiny ALT prekročia 3 -násobok hornej hranice;
- Hemoglobín: na monitorovanie možného poklesu vyvolaného pioglitazónom.
starostlivý a stály lekársky dohľad je potrebný u pacientov s rizikom vzniku srdcových chorôb alebo predisponujúcich faktorov, ochorenia pečene a zlomenín kostí.
Tablety ACTOS ® obsahujú laktózu, ktorá by mohla spôsobiť nástup gastrointestinálnych chorôb u pacientov trpiacich intoleranciou galaktózy alebo nedostatkom enzýmu laktázy alebo malabsorpcie glukózy / galaktózy.
Je tiež potrebné pamätať na to, že kombinovaná terapia so sulfonylmočovinami alebo inzulínom objektívne zvyšuje riziko hypoglykémie, ktorá by mohla znížiť vnímavé schopnosti pacienta, čím by bolo používanie strojov a riadenie automobilov nebezpečné.
Tehotenstvo a dojčenie
Štúdie uskutočnené na zvieracích modeloch ukázali, že používanie počas tehotenstva môže významne obmedziť rast plodu, pravdepodobne znížiť dostupnosť glukózy pre plod.
Na základe týchto údajov a vzhľadom na absenciu klinických štúdií v literatúre je ACTOS ® v tehotenstve kontraindikovaný.
Prítomnosť účinnej látky v materskom mlieku navyše obmedzuje jej použitie aj v nasledujúcom období laktácie.
Interakcie
Aj keď je liek metabolizovaný v pečeni enzýmami patriacimi do rodiny cytochrómov, počet potenciálne nebezpečných interakcií z farmakokinetického hľadiska bol obmedzený.
Podrobne, súbežná terapia gemfibrozilom alebo rifampicínom vyžadovala ďalšiu úpravu dávkovania pioglitazónu, aby sa zachovali jeho terapeutické vlastnosti nezmenené.
Kontraindikácie ACTOS ® - pioglitazón
ACTOS ® je kontraindikovaný u pacientov s hepatálnou insuficienciou, diabetickou keto acidózou, precitlivenosťou na účinnú látku alebo jej pomocné látky, s anamnézou srdcových patológií vrátane predchádzajúcich a počas gravidity a laktácie.
Nežiaduce účinky - vedľajšie účinky
Terapia pioglitazónom je často sprevádzaná výskytom mnohých vedľajších účinkov, z ktorých niektoré sú klinicky významné.
Presnejšie, často boli zistené poruchy zraku, infekcie dýchacích ciest, prírastok na váhe, hypoestézia, anémia, atralgia, hematúria, závraty a edémy, ktoré sú koncentrované hlavne v počiatočnom období liečby.
Klinicky závažnejšie, ale našťastie menej časté reakcie postihli kardiovaskulárny systém s nástupom srdcového zlyhania.
Keď bol ACTOS® podávaný v kombinovanej terapii s inzulínom, bolo možné pozorovať významný pokles glykémie, ktorý vyvolal hypoglykémiu u predisponovaných alebo slabo kompenzovaných pacientov.
Poznámka
ACTOS ® sa môže predávať iba podľa prísneho lekárskeho predpisu.
Informácie o lieku ACTOS ® - Pioglitazone uverejnené na tejto stránke môžu byť zastarané alebo neúplné. Správne použitie týchto informácií nájdete na stránke Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
