LOVINACOR® Lovastatin

LOVINACOR ® je liek na báze lovastatínu

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Prostriedky znižujúce lipidy-inhibítory HMG-CoA reduktázy

Indikácie LOVINACOR ® Lovastatin

LOVINACOR® je indikovaný na liečbu primárnej hypercholesterolémie, heterozygotnej familiárnej hypercholesterolémie a zmiešanej dyslipidémie v prípade zlyhania diétnej terapie a iných nefarmakologických opatrení znižujúcich lipidy.
Podanie LOVINACORU® možno odporučiť aj v prípade vysokého kardiovaskulárneho rizika s hypercholesterolémiou neupravenou diétou.

Mechanizmus účinku LOVINACOR ® Lovastatin

Lovastatin obsiahnutý v lieku LOVINACOR ® sa nachádza vo forme neaktívneho laktónu, preto biologicky nefunguje. Liek sa užíva perorálne a absorbuje sa v gastrointestinálnom trakte, ale hlavne sa koncentruje v pečeni, kde sa hydrolyzuje na aktívnu formu hydroxykyseliny (účinná pri inhibícii pečeňového enzýmu HMG-CoA reduktázy). Inhibičný účinok na tento enzým sa prejavuje znížením syntézy mevalonátu, základného prekurzora cholesterolu.
Znížená syntéza cholesterolu a pridružených lipoproteínov pôsobí ako pozitívny stimul pre expresiu pečeňových receptorov pre LDL, čo zaručuje intenzívnejšie vychytávanie cholesterolu, a teda aj výrazný pokles plazmatických hladín tohto lipoproteínu.
Terapeutický účinok lieku LOVINACOR ® preto umožňuje - riadením plazmatických hodnôt LDL cholesterolu a triglyceridov - znížiť výskyt kardiovaskulárnych príhod.
Asi 24 hodín po užití je lovastatín eliminovaný hlavne pečeňou.

Vykonané štúdie a klinická účinnosť

1. ÚČINNOSŤ LOVASTATÍNU NA ŽENY S HYPERCHOLESTEROLÉMIÍMI

Ann Intern Med. 1993 1. júna; 118: 850-5.

Účinnosť a znášanlivosť lovastatínu u 3390 žien so stredne ťažkou hypercholesterolémiou.

Bradford RH, Downton M, Chremos AN, Langendörfer A, Stinnett S, Nash DT, Mantell G, Shear CL.

Táto štúdia, vykonaná na približne 3390 ženách s miernou primárnou hypercholesterolémiou, ukázala, ako môže podávanie 20 alebo 40 mg lovastatínu denne podporiť pokles LDL cholesterolu z 24 na 40%, triglyceridov z 9 na 18%a zvýšenie HDL cholesterol od 7 do 9%.

2. LOVASTATÍN V PREVENCII KARDIOVASKULÁRNEHO RIZIKA

Som J Cardiol. 2001 1. mája; 87: 1074-9.

Štúdia prevencie koronárnej aterosklerózy letectva / Texas (AFCAPS / TEXCAPS): ďalšie pohľady na znášanlivosť dlhodobej liečby lovastatínom.

Downs JR, Clearfield M, Tyroler HA, Whitney EJ, Kruyer W, Langendorfer A, Zagrebelsky V, Weis S, Shapiro DR, Beere PA, Gotto AM.

Veľmi dôležitá štúdia, ktorá ukazuje účinnosť liečby lovastatínom v prevencii kardiovaskulárnych chorôb. Presnejšie, dávky 20 mg a 40 mg zaručili zníženie výskytu srdcových a koronárnych chorôb, neoplastických chorôb a úmrtnosti. Celkom v tvárou v tvár klinicky nevýznamným vedľajším účinkom.

3. STATINY A RAKOVINA

Peking Od Xue Xue Bao. 2010 18. augusta; 42: 391-5.

Účinky klinicky účinnej dávky lovastatínu na bunky PC3 rakoviny prostaty

Yang L, Wang Y, Lv TJ, Zhou LQ, Jin J.

Štúdium protirakovinového potenciálu statínov je stále otvorené a v literatúre sú v tejto súvislosti početné a protichodné výsledky. Jedným z najdôležitejších obmedzení je kontrast zistení počas prechodu z bunkových kultúr a zvieracích modelov na klinickú prax u ľudí. Táto štúdia napríklad ukazuje schopnosť lovastatínu - v terapeutických dávkach používaných v klinickej praxi - inhibovať rast bunky rakoviny prostaty in vitro Aj keď sa tieto výsledky zdajú byť povzbudivé, stále chýbajú pozoruhodné klinické štúdie.

Spôsob použitia a dávkovanie

LOVINACOR ® 10/20/40 mg tablety lovastatínu: Príjem tohto lieku by sa mal odporučiť iba po najmenej tri mesiace trvajúcej diéte s nízkym obsahom tukov a kontrolovanej fyzickej aktivite.
Pri absencii účinnej terapeutickej odpovede by mala byť lieková terapia LOVINACORom zahájená užitím jednej 10 mg tablety denne, možno večer počas večere.
Ak je toto dávkovanie neúčinné, váš lekár môže zvýšiť dávku až na 40 mg denne. O tejto korekčnej intervencii je potrebné uvažovať až po 4 týždňoch od začiatku liečby lovastatínom, čo je obdobie nevyhnutné na dosiahnutie maximálnej účinnosti LOVINACORU znižujúcej lipidy.
Úprava dávky môže byť potrebná v prípade súbežnej terapie s liekmi znižujúcimi lipidy alebo v prípade renálnej insuficiencie.

V KAŽDOM PRÍPADE, PRED UŽÍVANÍM LOVINACOR® Lovastatin - MUSÍTE VÁS PREDPISOVAŤ A nechať SI kontrolovať váš lekár.

Upozornenia LOVINACOR ® Lovastatin

Ako bolo uvedené, lieková terapia hypercholesterolémie predstavuje fázu nasledujúcu po úprave stravy a životného štýlu. Preto by počas terapie LOVINACOROM mali byť zachované aj všetky nefarmakologické intervencie zamerané na boj proti tomuto stavu.
Pred a počas príjmu lovastatínu sa odporúča monitorovať funkciu pečene a plazmatické hladiny transamináz, aby sa zabránilo nástupu ochorenia pečene. V skutočnosti, ak krvné koncentrácie pečeňových enzýmov prekročia 3 -násobok normálnych koncentrácií, odporúča sa okamžite prerušiť liečbu liekom.
Okrem transamináz by mal lekár vyšetriť aj prítomnosť svalových patológií, predchádzajúcich myopatií alebo stavov predisponujúcich k poškodeniu kostrového svalstva (pokročilý vek alebo súbežné podávanie určitých liekov). To všetko s cieľom minimalizovať riziko rabdomyolýzy popísanej po užití lovastatínu . U týchto rizikových skupín pacientov je potrebné nepretržite monitorovať hladiny kreatinkinázy v sére.
U zdravých pacientov by však bolo vhodné zistiť absenciu symptómov spojených s poškodením svalov - ako je asténia, pretrvávajúca únava a bolesť svalov - a potom ich prípadne vyšetriť pomocou vhodných hematoklinických vyšetrení.
Dlhodobá terapia liekom LOVINACOR ®, aj keď len vo výnimočných prípadoch, je spojená s intersticiálnym ochorením pľúc, ktoré je charakterizované dýchavičnosťou, kašľom, asténiou, horúčkou a chudnutím.
LOVINACOR ® obsahuje medzi pomocnými látkami laktózu; jeho príjem by preto mohol určiť nástup gastroenterických vedľajších účinkov rôznej závažnosti u pacientov trpiacich intoleranciou glukózy / galaktózy a malabsorpciou alebo nedostatkom enzymatickej laktázy.
Napriek tomu, že závraty sú popisované ako jeden z vedľajších účinkov spojených s liečbou lovastatínom, zdá sa, že LOVINACOR ® nenarúša normálnu schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

Tehotenstvo a dojčenie

Vzhľadom na dôležitosť cholesterolu v štádiách embryonálneho a fetálneho vývoja je podávanie LOVINACORU ® počas tehotenstva prísne kontraindikované.
Odporúča sa tiež prerušiť dojčenie počas liečby, pretože chýbajú štúdie charakterizujúce farmakokinetické vlastnosti účinnej látky užívanej s materským mliekom a ich dôsledky na zdravie novorodenca.

Interakcie

Lovastatín sa metabolizuje v pečeni hlavne enzýmom cytochrómu P450 3A4, ktorý je možné ľahko modulovať rôznymi účinnými látkami, čo môže preto zmeniť normálne farmakokinetické vlastnosti lieku LOVINACOR ®
Obzvlášť:

1. Príjem inhibítorov cytochrómu CYP3A4 (harmanček, grapefruitová šťava, itrakonazol, ketokonazol, inhibítory proteázy HIV, erytromycín, klaritromycín, cyklosporín, telitromycín a nefazodón) môže viesť k významnému zvýšeniu expozície lieku zvýšením výskytu vedľajších účinkov vrátane závažných. ;
2. Súbežné podávanie fibrátov, niacínu a iných liekov znižujúcich lipidy by mohlo spôsobiť zvýšenie biologickej aktivity so zvýšeným rizikom rabdomyolýzy a myopatií;

Lovastatín - podobne ako ostatné statíny - by mohol viesť k predĺženiu protrombínového času, a tým k posilneniu terapeutických účinkov perorálnych antikoagulancií.

Kontraindikácie LOVINACOR ® Lovastatin

LOVINACOR ® je kontraindikovaný v prípade predchádzajúcej myopatie alebo predispozície k vzniku tejto patológie, v prípade ochorenia pečene v aktívnej fáze, v prípade precitlivenosti na liečivo alebo na niektorú z jeho zložiek a počas celého obdobia tehotenstva a dojčenia.

Nežiaduce účinky - vedľajšie účinky

Vedľajšie účinky popísané po užití lovastatínu spravidla nie sú klinicky významné a prechodné.
Medzi najčastejšie nežiaduce reakcie patrili asténia, bolesť brucha, zápcha, nevoľnosť, kŕče, myalgia a závrat.
Dôležitejšie a závažnejšie vedľajšie účinky - ako napríklad intersticiálna choroba pľúc, poškodenie pečene, neurologické a muskuloskeletálne poškodenie - boli popísané, aj keď zriedkavo, u rizikových pacientov alebo predisponovaných k určitým patológiám. V týchto prípadoch. pozastavenie terapie LOVINACOROM® však zaistilo rýchle obnovenie normálnych funkcií.

Poznámka

LOVINACOR ® sa môže predávať iba na lekársky predpis.

Informácie o LOVINACOR ® Lovastatin uverejnené na tejto stránke môžu byť zastarané alebo neúplné. Správne použitie týchto informácií nájdete na stránke Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.