Sympaticko-mimetické lieky

Účinky sympatickej stimulácie sú sprostredkované uvoľňovaním neurotransmiterov norepinefrínu a adrenalínu z post-gangliových nervových zakončení; tieto účinky majú široké spektrum účinku a sú napodobňované konkrétnymi liekmi, ktoré majú názov sympatomimetiká. Primárnou úlohou týchto liekov je posilniť signál ortosympatického systému. ich mechanizmus účinku a typ receptorov, ktoré aktivujú. Rozlišujú sa:

sympatomimetiká priama akcia: interagujú priamo s adrenergickým receptorom a aktivujú ho;
sympatomimetiká nepriama akcia: nepriamo zvyšujú biologickú dostupnosť katecholamínov na synaptickej úrovni medzi post-gangliovým vláknom a efektorovým orgánom, indukujú ich uvoľnenie transportnými vezikulami (vyčerpanie vezikúl) a inhibujú ich spätné vychytávanie;
roztomilá kamufláž zmiešaná akcia: sú to lieky s flexibilnou chemickou štruktúrou, schopné interakcie priamo s adrenergickými receptormi a stimulujúce vyčerpanie transportných vezikúl.

Centrálne pôsobia aj adrenergné neurotransmitery; nachádzame predovšetkým bunkové telá noradrenergických neurónov v oblasti frontálnej kôry nazývanej locus ceruleus; noradrenalín hrá dôležitú úlohu pri kontrole nálady a emocionality, z tohto dôvodu sa ako antidepresíva bežne používajú sympatomimetiká; na úrovni limbického systému určuje emocionálny stav s hyperexcitabilitou, pričom na centrálnej úrovni je aj kontrola vaskulárneho, močového mechúra a srdcového tonusu.

Adrenergné receptory orto-sympatického systému sú rozdelené do dvoch kategórií, alfa a beta, ktoré sú charakterizované príslušnými podskupinami. Pri ich individuálnom skúmaní zisťujeme:

Receptory Α1: sú to receptory metabotropného typu, umiestnené hlavne na lpostsynaptická úroveň, zodpovedný za aktiváciu efektorového enzýmu fosfolipázy C, s následnou tvorbou IP3 a DAG; súhrnne sa dá povedať, že sú zodpovedné za excitačnú reakciu. Tieto receptory sa nachádzajú na vaskulárnej úrovni a ich stimulácia spôsobuje stiahnutie ciev samotných, s následným zvýšením periférneho odporu a v konečnom dôsledku aj krvného tlaku; sú tiež zodpovedné za mydriázu na očnej úrovni a kontrakciu zvierača močového mechúra s následným zadržiavaním vody.
Α2 receptory: sú to tiež metabotropné receptory, tentoraz umiestnené na noradrenergickom zakončení na predsynaptická úroveň. Tieto receptory majú za úlohu kontrolovať uvoľňovanie noradrenalínu: keď je v dostatočných koncentráciách, jeho uvoľnenie je inhibované (kontrola „negatívnej spätnej väzby“) prostredníctvom inhibície efektorového enzýmu adenylátcyklázy s následným znížením AMPc. Receptory a2 sú tiež umiestnené na GABA-ergických zakončeniach, kde vykonávajú rovnakú inhibičnú funkciu. Môžeme ich nájsť aj v pankrease, najmä v β bunkách Langerhansových ostrovčekov, kde inhibujú uvoľňovanie inzulínu, čo má za následok ukladanie glukózy vo forme glykogénu.
Receptory Β1: sú to receptory metabotropného typu, ktoré aktivujú efektorové enzýmy (adenylátcykláza alebo fosfolipáza C). Tieto sa nachádzajú hlavne na srdcovej úrovni, kde sa zvyšuje rýchlosť a sila srdcovej kontrakcie; inými slovami, po stimulácii generujú tachykardiu. V adipocytoch sú zodpovedné za rozklad triglyceridov na mastné kyseliny a glycerol alebo za lipolýzu. V obličkách spôsobujú nárast hormónu renínu, ktorý zase spôsobuje uvoľnenie angiotenzínu: jedného z najsilnejších vazokonstrikčných činidiel v našom tele.
Β2 receptory: metabotropné receptory umiestnené v cievach svalstva; konkrétne na úrovni kostrových svalov spôsobujú vazodilatáciu s následným poklesom tlakového odporu na periférnej úrovni; na úrovni hladkých svalov spôsobujú relaxáciu, najmä relaxáciu svalov maternice, zatiaľ čo na bronchiálnej úrovni budeme mať bronchodilatáciu (akcia široko využívaná vo farmaceutickej oblasti pre „antiastmatický účinok). Tieto receptory sú zodpovedné aj za lýza glykogénu vo svaloch a pečeni ...Táto funkcia opäť podporuje starý názov ortosympatického systému, ktorý je známy aj ako ergotropný systém.

Pokračuje ..