Opioidné lieky zosilňujú analgetický účinok endogénnych opioidov napodobňovaním ich účinku; tieto molekuly peptidovej povahy vykonávajú na centrálnej úrovni rôzne funkcie:
- vykonávajú inhibičnú kontrolu bolestivého podnetu;
- modulujú gastrointestinálne a endokrinné funkcie a funkcie orto a parasympatického autonómneho systému;
- regulujú emocionálnu a kognitívnu sféru.
Endogénne opioidy pochádzajú z makropeptidov podrobených procesom enzymatickej hydrolýzy; Existujú tri typy opioidov: enkefalíny, endorfíny a dynorfíny.
Aby sme pochopili mechanizmus účinku týchto liekov, je nevyhnutné podrobne poznať receptory, na ktoré pôsobia endogénne a exogénne opioidy; existujú tri typy receptorov, s ktorými opioidy interagujú podľa poradia afinity a selektivity.
- Receptor:: je to najpočetnejší receptor na nad spinálnej úrovni, ale nachádzame ho aj v oblasti miechy, aby umožňoval všadeprítomnú moduláciu bolesti. Hlavné funkcie tohto receptora spočívajú v ovládaní: analgetického účinku na nad spinálnej a spinálnej úrovni, sedatívneho účinku, aj keď nie u všetkých druhov; znížená gastrointestinálna motilita v dôsledku inhibície uvoľňovania acetylcholínu; uvoľňovania hormónov a neurotransmiterov.
- Receptor A: nachádza sa tiež na supraspinálnych a spinálnych úrovniach: je zodpovedný za moduláciu analgézie v príslušných nad spinálnych a spinálnych oblastiach a za neuro-endokrinnú kontrolu.
- Κ receptor: rovnaká zostava ako receptor δ, ale s odlišnou funkciou; receptor κ je zodpovedný za psychomimetické účinky a zníženú gastrointestinálnu motilitu.
Všetky tri typy receptorov majú rovnaký mechanizmus účinku: sú to inhibičné receptory spojené s G proteínom: po aktivácii inhibujú enzým adenylátcyklázu s následným znížením produkcie cyklického AMP a vstupu iónov vápnika, ako napr. na určenie „inhibície excitability bunky“. Táto bunková nečinnosť má za následok nižšie uvoľňovanie neurotransmiterov: na postsynaptickej úrovni sa zvyšuje uvoľňovanie iónov draslíka, čo znižuje reaktivitu receptora na postsynaptickej úrovni voči neurotransmiter.
Opioidy, endogénne alebo exogénne, inhibujú prenos bolestivého podnetu pôsobením na rôznych úrovniach: znižujú vnímavú kapacitu nociceptorov; na úrovni miechových rohov znižujú uvoľňovanie neurotransmiterov zodpovedných za prenos bolesti; na talamickej úrovni zabraňujú prenosu bolestivého podnetu do senzorickej kôry: na druhej strane posilňujú inhibičnú kontrolu zostupných modulačných dráh.
Ďalšie články na tému „Opioidy - opioidné lieky a endogénne opioidy“
- Bolesť: od čoho závisí bolesť?
- Morfín a deriváty pri liečbe bolesti
