Účinné látky: furosemid
LASIX 250 mg / 25 ml infúzny roztok
LASIX 500 mg tablety
Príbalové letáky Lasix sú k dispozícii pre veľkosti balenia: - LASIX 250 mg / 25 ml infúzny roztok, LASIX 500 mg tablety
- LASIX 25 mg tablety
- LASIX 10 mg / ml perorálny roztok
Prečo sa používa Lasix? Načo to je?
Diuretikum s väčším diuretickým účinkom.
TERAPEUTICKÉ INDIKÁCIE
Použitie prípravkov Lasix z 250 mg / 25 ml infúzneho roztoku a 500 mg tabliet je indikované iba u pacientov s veľmi zhoršenou glomerulárnou filtráciou (FG <0,33 ml / s = 20 ml / min.):
- akútne zlyhanie obličiek (oligoanúria), napríklad v pooperačnom štádiu a septických procesoch;
- chronická renálna insuficiencia v štádiu pred dialýzou a dialýzou so zadržiavaním tekutín, najmä pri chronickom pľúcnom edéme;
- nefrotický syndróm so závažne obmedzenou funkciou obličiek, napr. pri chronickej glomerulonefritíde a lupus erythematosus;
- Kimmelstiel-Wilsonov syndróm.
Pri nefrotickom syndróme má prevládajúci význam terapia kortikosteroidmi. Lasix je však indikovaný v prípade nedostatočnej kontroly edému, u pacientov refraktérnych na liečbu kortikosteroidmi alebo v prípadoch, keď je tento kontraindikovaný.
V prípade chronického zlyhania obličiek bez zadržiavania tekutín je indikovaný terapeutický pokus s Lasixom. Ak diuréza zostáva nedostatočná (menej ako 2,5 l / deň), má sa zvážiť zaradenie pacienta do dialyzačného programu; u pacientov v šoku treba pred začatím saluretickej terapie vykonať primerané opatrenia. „Hypovolémia a“ hypotenzia. Závažné zmeny v predtým sa musia tiež upraviť sérové elektrolyty a acidobázická rovnováha.
Kontraindikácie Kedy by sa Lasix nemal používať
Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok. U pacientov s alergiou na sulfónamid (napr. Na sulfónamidové alebo sulfonylmočovinové antibiotiká) sa môže vyskytnúť skrížená citlivosť na furosemid.
- hypovolémia alebo dehydratácia
- anurické zlyhanie obličiek, ktoré nereaguje na furosemid
- hypokaliémia
- hyponatrémia
- prekoma alebo kóma, spojené s hepatálnou encefalopatiou
- predávkovanie digitalisom
- prvý trimester gravidity a počas dojčenia (pozri časť Osobitné upozornenia)
Opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Lasix
Lasix 250 mg / 25 ml infúzny roztok sa nemá používať na i.v. injekcie, ale iba na pomalú venóznu infúziu s použitím pump na ovládanie objemu alebo rýchlosti infúzie, aby sa znížilo riziko náhodného predávkovania.
Lasix 500 mg tablety by mali používať iba pacienti s výrazne zníženou glomerulárnou filtráciou, inak hrozí nadmerná strata tekutín a elektrolytov.
Lasix 250 mg / 25 ml infúzny roztok a 500 mg tablety boli pripravené na podanie iba pacientom so závažne obmedzenou funkciou obličiek.
Je potrebné zabezpečiť voľný odtok moču. Zvýšený výdaj moču môže spôsobiť alebo zhoršiť poruchy u pacientov s obštrukciou močových ciest (napr. U pacientov s poškodeným vyprázdňovaním močového mechúra, hyperpláziou prostaty alebo striktúrou močovej trubice). Títo pacienti preto vyžadujú obzvlášť starostlivé sledovanie, obzvlášť v počiatočných fázach liečby.
Rovnako ako všetky diuretiká sa odporúča začať liečbu cirhózy pečene ascitom v nemocničnom prostredí, aby bolo možné primerane zasiahnuť, ak sa počas diurézy vyskytne sklon k hepatálnej kóme.
Liečba Lasixom vyžaduje pravidelné lekárske kontroly. Starostlivé monitorovanie je potrebné najmä v nasledujúcich prípadoch:
- pacienti s hypotenziou,
- pacienti s osobitným rizikom po nadmernom znížení krvného tlaku, napr. pacienti s výraznou stenózou koronárnych artérií alebo krvných ciev zásobujúcich mozog,
- pacienti s latentným alebo manifestným diabetes mellitus,
- pacienti s dnou,
- pacienti s hepatorenálnym syndrómom, napr. s funkčnou renálnou insuficienciou spojenou so závažným ochorením pečene,
- pacienti s hypoproteinémiou, napr. spojené s nefrotickým syndrómom (účinok furosemidu môže byť oslabený a jeho ototoxicita zosilnená). Pri určovaní dávkovania je potrebná zvláštna opatrnosť,
- predčasne narodené deti (kvôli možnému rozvoju nefrokalcinózy / nefrolitiázy); je potrebný obličkový ultrazvuk a monitorovanie obličkových funkcií.
Vo všeobecnosti sa počas liečby furosemidom odporúča pravidelné monitorovanie hladín sodíka, draslíka a kreatinínu; obzvlášť prísne sledovanie je potrebné u pacientov s vysokým rizikom nerovnováhy elektrolytov alebo keď dôjde k významnej ďalšej eliminácii tekutín (napr. v dôsledku zvracania, hnačky alebo intenzívneho potenia). Aj keď používanie Lasixu len zriedka vedie k hypokaliémii, odporúča sa diéta bohatá na draslík (zemiaky, banány, pomaranče, paradajky, špenát a sušené ovocie). Niekedy môže byť potrebná aj adekvátna farmakologická korekcia.
Odporúča sa tiež vykonávať pravidelné kontroly krvného cukru, glykozúrie a v prípade potreby metabolizmu kyseliny močovej.
Súbežné použitie s risperidónom
V placebom kontrolovaných štúdiách risperidónu u starších pacientov s demenciou bol pozorovaný vyšší výskyt úmrtnosti u pacientov liečených furosemidom plus risperidón (7,3%; priemerný vek 89 rokov, rozsah 75-97 rokov) v porovnaní s pacientmi liečenými samotným risperidónom ( 3,1%; priemerný vek 80 rokov, rozsah 70-96 rokov) alebo samotný furosemid (4,1%; priemerný vek 80 rokov, rozsah 67-90 rokov). Súbežné používanie risperidónu s inými diuretikami (hlavne tiazidovými diuretikami s nízkymi dávkami) nesúvisí s takýmto výskytom.
Nebol identifikovaný žiadny patofyziologický mechanizmus na vysvetlenie tohto nálezu a nebol pozorovaný žiadny vzorec súvisiaci s príčinou smrti. Pred rozhodnutím o použití takejto kombinácie je však potrebná opatrnosť a majú sa zvážiť riziká a prínosy tejto kombinácie alebo súbežného podávania s inými silnými diuretikami. U pacientov užívajúcich iné diuretiká súbežne s risperidón. Bez ohľadu na liečbu je dehydratácia celkovým rizikovým faktorom úmrtnosti, a preto sa jej treba vyhnúť u starších pacientov s demenciou (pozri „Interakcie“).
Má sa používať pod priamym lekárskym dohľadom
Lasix nemení hodnoty krvného tlaku pri normálnom krvnom tlaku, pri hypertenzii je hypotenzný; pri ťažkých formách hypertenzie sa odporúča liečba v spojení s inými pomôckami.
Interakcie Ktoré lieky alebo potraviny môžu meniť účinok Lasixu
Ak ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Interakcie s jedlom
Zdá sa, že možnosť a možný stupeň zmeny absorpcie furosemidu podávaného spolu s jedlom závisí od jeho farmaceutickej formulácie. Orálny prípravok sa odporúča užívať na prázdny žalúdok.
Kombinácie sa neodporúčajú
V ojedinelých prípadoch môže intravenózne podanie furosemidu do 24 hodín od príjmu chloralhydrátu spôsobiť začervenanie pokožky, náhle potenie, nepokoj, nevoľnosť, zvýšený krvný tlak a tachykardiu. Súbežné podávanie furosemidu a chloralhydrátu sa preto neodporúča.
Furosemid môže zosilniť ototoxicitu aminoglykozidov a iných ototoxických liekov. Pretože to môže viesť k nevratnému poškodeniu, vyššie uvedené lieky je možné použiť v kombinácii s furosemidom iba v prípade jednoznačnej klinickej potreby.
Bezpečnostné opatrenia na používanie
Súbežné podávanie furosemidu a cisplatiny predstavuje riziko ototoxických účinkov. Okrem toho sa môže nefrotoxicita cisplatiny zvýšiť, ak sa furosemid nepodáva v nízkych dávkach (napr. 40 mg pacientom s normálnou funkciou obličiek) a za prítomnosti pozitívnej vodnej bilancie, keď sa furosemid používa na dosiahnutie nútenej diurézy počas liečby cisplatina.
Perorálne podanie furosemidu a sukralfátu by malo byť oddelené najmenej 2 hodinami, pretože sukralfát znižuje črevnú absorpciu furosemidu, čím sa znižuje jeho účinok.
Furosemid znižuje elimináciu solí lítia a môže spôsobiť zvýšenie sérovej koncentrácie, čo má za následok zvýšené riziko toxicity lítia vrátane zvýšeného rizika kardiotoxických a neurotoxických účinkov lítia. Preto sa u pacientov, ktorým sa podáva táto kombinácia, odporúča starostlivé sledovanie koncentrácií lítia
Pacienti na diuretickej terapii môžu mať závažnú hypotenziu a zhoršenú funkciu obličiek, vrátane prípadov zlyhania obličiek, najmä v spojení s prvým podaním inhibítora ACE alebo antangonistu receptora angiotenzínu II alebo pri prvom použití. Má sa zvážiť dočasné prerušenie podávania furosemidu alebo , najmenej na zníženie jeho dávky 3 dni pred začatím liečby inhibítorom ACE alebo antagonistom receptora angiotenzínu II alebo pred zvýšením dávky.
Risperidón: Pred rozhodnutím o použití takejto kombinácie je potrebná opatrnosť a riziká a prínosy kombinácie alebo súbežnej liečby furosemidom alebo inými silnými diuretikami.
Zvýšenú úmrtnosť u starších pacientov s demenciou súbežne liečených risperidónom nájdete v časti „Bezpečnostné opatrenia pri používaní“
Treba starostlivo zvážiť
Súbežné podávanie nesteroidných protizápalových liekov vrátane kyseliny acetylsalicylovej môže znížiť účinok furosemidu. U pacientov s dehydratáciou alebo hypovolémiou môžu nesteroidné protizápalové lieky vyvolať akútne zlyhanie obličiek. Furosemid môže zvýrazniť toxicitu salicylátov.
V prípade súčasného podávania fenytoínu môže dôjsť k zníženiu účinku furosemidu.
Škodlivé účinky nefrotoxických liekov sa môžu zvýšiť.
Podávanie kortikosteroidov, karbenoxolónu a vysokých dávok sladkého drievka, ako aj dlhodobé používanie preháňadiel môže zvýšiť riziko hypokaliémie.
Určité poruchy elektrolytov (napr. Hypokaliémia, hypomagneziémia) môžu zvýšiť toxicitu niektorých liekov (napr. Prípravkov obsahujúcich digitalis a liekov, ktoré vyvolávajú syndróm dlhého QT).
V prípade súbežného podávania furosemidu a antihypertenzív, diuretík alebo iných liekov s potenciálne antihypertenzívnym účinkom treba počítať s výraznejším poklesom krvného tlaku.
Probenecid, metotrexát a ďalšie lieky, ako napríklad furosemid, sa vylučujú prevažne obličkami, môžu znížiť účinok furosemidu, naopak, furosemid môže znížiť renálnu elimináciu týchto látok. V prípade liečby vysokými dávkami (furosemidu aj iných liečiv) môže dôjsť k zvýšeniu sérových koncentrácií oboch. V dôsledku toho sa zvyšuje riziko nežiaducich účinkov v dôsledku furosemidu alebo iných súbežných terapií.
Účinky antidiabetických a sympatomimetických liekov (napr. Adrenalínu, noradrenalínu) môžu byť znížené. Účinky svalových relaxancií podobných curare alebo teofylínu je možné zosilniť. U pacientov súbežne liečených furosemidom a vysokými dávkami niektorých cefalosporínov sa môže vyvinúť porucha funkcie obličiek.
Súbežné používanie cyklosporínu A a furosemidu je spojené so zvýšeným rizikom dnavej artritídy sekundárnej hyperurikémie vyvolanej furosemidom a zníženého vylučovania urátov cyklosporínom.
Pacienti s vysokým rizikom rádiokontrastnej nefropatie liečení furosemidom mali po podaní kontrastných látok vyšší výskyt zhoršenia funkcie obličiek v porovnaní s vysokorizikovými pacientmi, ktorí dostali intravenóznu hydratáciu iba pred podaním kontrastnej látky.
Upozornenia Je dôležité vedieť, že:
Tehotenstvo a dojčenie
Tehotenstvo
Furosemid prechádza placentárnou bariérou. V prvom trimestri gravidity sa Lasix nemá podávať. V druhom a treťom trimestri gravidity sa Lasix môže použiť, ale iba v naliehavých prípadoch. Liečba počas posledných dvoch trimestrov gravidity vyžaduje monitorovanie rastu plodu. Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom.
Čas kŕmenia
Furosemid prechádza do materského mlieka a môže inhibovať laktáciu, preto sa má dojčenie počas liečby furosemidom prerušiť.
Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Niektoré nežiaduce udalosti (napr. Neočakávaný a závažný pokles krvného tlaku) môžu narušiť pacientovu schopnosť koncentrácie a reakcie, a preto predstavujú riziko v situáciách, kde sú tieto schopnosti obzvlášť dôležité (napr. Vedenie vozidiel alebo obsluha strojov).
Vďaka svojej vysokej terapeutickej rezerve môže furosemid vyvolať významné zvýšenie salurézy aj v klinických situáciách, v ktorých sú iné diuretické opatrenia neúčinné (výrazné poškodenie funkcie obličiek, hypoalbuminémia, metabolická acidóza).
Dôležité informácie o niektorých zložkách tabliet Lasix 500 mg
Tento liek obsahuje laktózu. Ak vám váš lekár povedal, že neznášate niektoré cukry, kontaktujte svojho lekára pred užitím tohto lieku.
Dôležité informácie o niektorých zložkách infúzneho roztoku Lasix 250 mg / 25 ml
Jedna injekčná liekovka LASIX 250 mg / 25 ml infúzneho roztoku obsahuje 0,79 mmol sodíka. Maximálna denná dávka (7 ampuliek) obsahuje 5,53 mmol sodíka. Je to potrebné vziať do úvahy u ľudí so zníženou funkciou obličiek alebo ktorí držia diétu s nízkym obsahom sodíka.
Pre tých, ktorí vykonávajú športové aktivity
Použitie lieku bez terapeutickej nevyhnutnosti predstavuje doping a v každom prípade môže stanoviť pozitívne antidopingové testy
Dávkovanie a spôsob použitia Ako používať Lasix: Dávkovanie
Lasix 250 mg / 25 ml infúzny roztok.
Rýchlosť infúzie by mala byť vždy upravená tak, aby sa nepodalo viac ako 4 mg furosemidu / min.
Hodnota pH infúzneho roztoku pripraveného na použitie by nemala byť nižšia ako 7, pretože furosemid sa môže zrážať v kyslom roztoku.
Roztok Lasix 250 mg / 25 ml sa nesmie podávať infúziou spolu s inými liekmi.
Ak bola testovaná dávka 40-80 mg Lasixu, podávaná i.v. pomalý (asi 2-5 min.), nespôsobí výrazné zvýšenie diurézy do 30 minút, môže sa začať infúzna liečba Lasixom 250 mg.
Obsah jednej ampulky infúzneho roztoku Lasix 250 mg / 25 ml sa musí zriediť v 250 ml Ringerovho izotonického roztoku alebo iného neutrálneho alebo zásaditého izotonického roztoku. S prihliadnutím na v tomto prípade predpísanú rýchlosť infúzie (250 mg v 275 ml ) infúzia trvá asi 1 hodinu. Ak pacient reaguje na túto dávku, treba už počas infúzie zaznamenať zvýšenie diurézy. Z terapeutického hľadiska sa bude usilovať o zvýšenie diurézy najmenej o 40-50 ml / hodinu.
Ak sa pri prvej dávke Lasixu nedosiahne uspokojivé zvýšenie diurézy, druhá hodina sa podá jednu hodinu po ukončení prvej infúzie s 2 ampulkami infúzneho roztoku Lasix 250 mg / 25 ml (500 mg v 50 ml ), zriedenie obsahu príslušným infúznym roztokom a úprava objemu infúzie na stav hydratácie pacienta. Trvanie infúzie bude vždy regulované možnosťou infúzie maximálne 4 mg účinnej látky / min.
V prípade, že ani pri tejto dávke nie je diuréza taká požadovaná, jednu hodinu po skončení druhej infúzie možno tretinu uskutočniť so 4 ampulkami infúzneho roztoku Lasix 250 mg / 25 ml (1 000 mg v 100 ml ).
Vyššie uvedené pokyny sa vzťahujú na celkový objem infúzneho roztoku, ako aj na rýchlosť podávania. Ak sa pri tejto dávke nedosiahne uspokojivý diuretický účinok, má sa zvážiť prechod na dialýzu.
U hypervolemických pacientov je výhodnejšie, ak testovaná dávka 40-80 mg i.v. sa ukázal ako neúčinný, podajte prípravok Lasix 250 mg / 25 ml infúzny roztok bez riedenia alebo ho pridajte do objemu infúzneho roztoku kompatibilného s hydratačným stavom pacienta, aby ste predišli nadmernej hydratácii. Priamu intravenóznu infúziu obsahu injekčnej liekovky je možné vykonať iba vtedy, ak je zaručená rýchlosť podávania maximálne 4 mg furosemidu / min (= 0,4 ml / min).
Miešateľnosť: furosemid, ako derivát kyseliny antranilovej, je rozpustný v zásaditom prostredí. Roztok Lasix 250 mg / 25 ml infúzny roztok obsahuje sodnú soľ furosemidu: tento roztok má pH asi 9 a nemá pufrovací účinok. .
Pri hodnotách pH nižších ako 7 sa môže účinná látka vyzrážať, a preto na infúzny roztok môže byť roztok Lasix 250 mg / 25 ml infúzny roztok zmiešaný iba so slabo zásaditými alebo neutrálnymi roztokmi so skromnou tlmivou kapacitou: napr. . izotonický roztok chloridu sodného alebo Ringerov roztok. Kyslé roztoky, najmä tie, ktoré majú vysokú pufračnú kapacitu, nemožno miešať s Lasixom.
Lasix sa však nesmie kombinovať s inými liekmi v tej istej injekčnej striekačke.
Infúzne roztoky obsahujúce Lasix sa majú použiť bezprostredne po ich príprave.
Injekčné liekovky sú vybavené pevným prerušovacím golierom.
Administratíva
Infúzia: furosemid i.v. má sa podávať pomaly, bez prekročenia rýchlosti 4 mg / minútu.
U pacientov s ťažkým poškodením funkcie obličiek (sérový kreatinín> 5 mg / dl) sa odporúča neprekročiť rýchlosť infúzie 2,5 mg za minútu. LASIX 500 mg tablety - perorálne podanie
Pri chronickom zlyhaní obličiek, u ktorého sa zistilo, že testovaná dávka 75-150 mg furosemidu je nedostatočná, je možné liečbu začať 500 mg tabletami Lasix podaním 1/2 tablety (= 250 mg) ako prvej dávky.
Ak dôjde k uspokojivému zvýšeniu diurézy do 4-6 hodín od podania, počiatočnú dávku je možné zvýšiť o 1/2 tablety každých 4-6 hodín.
Tento postup sa bude opakovať, kým sa nedosiahne účinná dávka, vždy sa stanoví individuálne, ktorá sa môže pohybovať od 250 do 2 000 mg (1/2 - 4 tablety).
Eliminácia najmenej 2,5 l moču denne predstavuje parameter na definovanie účinnej dávky podaného furosemidu.
Lasix 500 mg tablety sú tiež indikované na udržiavaciu liečbu u pacientov, ktorí pozitívne reagovali na liečbu vysokodávkovým parenterálnym Lasixom. Za týmto účelom sa počiatočná dávka furosemidu podáva orálne, čo bolo účinné intravenóznou infúziou.
Ak do 4-6 hodín od podania počiatočnej dávky nedôjde k dostatočnému zvýšeniu produkcie moču, je možné dávku zvýšiť o 1/2 - 1 tabletu (napr. Počiatočná dávka: 1 tableta, druhá dávka: 1 a 1/ 2 - 2 tablety).
Odporúča sa prehltnúť Lasix 500 mg tablety s trochou tekutiny súčasne s raňajkami ráno.
Predávkovanie Čo robiť, ak ste užili príliš veľa Lasixu
Ak máte akékoľvek otázky týkajúce sa použitia Lasixu, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.
V prípade náhodného požitia / užitia predávkovania Lasixom, ihneď to oznámte svojmu lekárovi alebo choďte do najbližšej nemocnice.
Klinický obraz po akútnom alebo chronickom predávkovaní závisí predovšetkým od rozsahu a dôsledkov straty elektrolytov, napr. Hypovolémie, dehydratácie, hemokoncentrácie, srdcových arytmií (vrátane AV bloku a ventrikulárnej fibrilácie). Poruchy pozostávajú zo závažnej hypotenzie (až do šoku), akútnej zlyhanie obličiek, trombóza, stavy delíria, ochabnutá paralýza, apatia a zmätenosť.
Nie je známe žiadne špecifické antidotum pre furosemid. Pokiaľ sa liek práve podal, je možné pokúsiť sa obmedziť systémovú absorpciu aktívnej zložky pomocou opatrení, ako je výplach žalúdka alebo také, aby sa znížila absorpcia (napr. Aktívne uhlie).
Klinicky relevantné nerovnováhy vo vodnej a elektrolytovej rovnováhe sa musia napraviť. Spolu s prevenciou a liečbou závažných komplikácií vyplývajúcich z týchto nerovnováh a iných účinkov na organizmus môže nápravné opatrenie vyžadovať intenzívne monitorovanie klinického stavu, ako aj adekvátne terapeutické opatrenia.
V prípade pacientov s poruchami močenia, ako napríklad v prípade hypertrofie prostaty alebo bezvedomia, je potrebné obnoviť voľný odtok moču.
Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky lieku Lasix
Tak ako všetky lieky, aj Lasix môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.
Frekvencie sú odvodené z údajov z literatúry zo štúdií, v ktorých bol furosemid použitý celkovo u 1387 pacientov, v akejkoľvek dávke a v akejkoľvek indikácii. Keď bola kategória frekvencie pre rovnakú nežiaducu reakciu odlišná, bola zvolená kategória vyššej frekvencie.
V nižšie uvedenej tabuľke je frekvencia nežiaducich reakcií hlásená podľa nasledujúcej konvencie:
Veľmi časté: ≥ 1/10; Časté: ≥ 1/100 e
Dodržiavanie pokynov uvedených v písomnej informácii pre používateľov znižuje riziko nežiaducich účinkov.
Hlásenie vedľajších účinkov
Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, vrátane akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov, kontaktujte svojho lekára alebo lekárnika. Vedľajšie účinky môžete hlásiť aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V.
Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.
Expirácia a retencia
Doba použiteľnosti: pozrite sa na dátum exspirácie vytlačený na obale. Dátum exspirácie sa vzťahuje na výrobok v neporušenom obale, správne skladovaný.
UPOZORNENIE: Nepoužívajte liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale.
Chráňte liek pred svetlom.
Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Opýtajte sa svojho lekárnika, ako zlikvidovať lieky, ktoré už nepoužívate. Pomôže to chrániť životné prostredie.
Tento liek uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí
ZLOŽENIE
Lasix 250 mg / 25 ml infúzny roztok
Jedna injekčná liekovka obsahuje: Účinná látka: furosemid sodný 266,6 mg, čo zodpovedá 250 mg furosemidu. Pomocné látky: manit a voda na injekciu.
LASIX 500 mg tablety
Jedna tableta obsahuje: Účinná látka: furosemid 500 mg. Pomocné látky: kukuričný škrob, laktóza, celulózový prášok, amylopektín glykolát sodný, mastenec, koloidný oxid kremičitý, magnéziumstearát a chinolínová žltá E104
LIEKOVÁ FORMA A OBSAH
Infúzny roztok: Balenie 5 ampuliek. Tablety: Balenie 20 tabliet
Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
01.0 NÁZOV LIEKU
LASIX
02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
LASIX 250 mg / 25 ml infúzny roztok
Jedna injekčná liekovka obsahuje:
Aktívny princíp: furosemid sodný 266,6 mg, čo zodpovedá 250 mg furosemidu.
LASIX 500 mg tablety
Jedna tableta obsahuje:
Aktívny princíp: furosemid 500 mg.
Pomocné látky: laktóza 55 mg.
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
03.0 LIEKOVÁ FORMA
Infúzny roztok.
Tablety.
04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE
04.1 Terapeutické indikácie
Použitie prípravkov Lasix z 250 mg / 25 ml infúzneho roztoku a 500 mg tabliet je indikované iba u pacientov s:
• veľmi zhoršená glomerulárna filtrácia (F.G.
• akútne zlyhanie obličiek (oligoanúria), napríklad v pooperačnej fáze v septických procesoch;
• chronické zlyhanie obličiek v štádiu pred dialýzou a dialýzou s retenciou tekutín, najmä pri chronickom pľúcnom edéme;
• nefrotický syndróm s výrazne obmedzenou funkciou obličiek, napríklad pri chronickej glomerulonefritíde a lupus erythematosus; Kimmelstiel-Wilsonov syndróm. Pri nefrotickom syndróme prevláda terapia kortikosteroidmi. Lasix je však indikovaný v prípade nedostatočnej kontroly edému, u pacientov refraktérnych na liečbu kortikosteroidmi alebo v prípadoch, keď je tento kontraindikovaný;
• chronické zlyhanie obličiek bez zadržiavania tekutín. U týchto pacientov je možný terapeutický pokus s Lasixom; ak diuréza zostáva nedostatočná (menej ako 2,5 l / deň), pacient by mal byť zaradený do dialyzačného programu;
• šokový stav; pred začatím saluretickej terapie je potrebné adekvátnymi opatreniami vyriešiť hypovolémiu a hypotenziu. Závažné zmeny sérových elektrolytov a acidobázickej rovnováhy je tiež potrebné vopred opraviť.
04.2 Dávkovanie a spôsob podávania
LASIX 250 mg / 25 ml infúzny roztok
Rýchlosť infúzie by mala byť vždy upravená tak, aby sa nepodalo viac ako 4 mg furosemidu / min.
Hodnota pH infúzneho roztoku pripraveného na použitie by nemala byť nižšia ako 7, pretože furosemid sa môže zrážať v kyslom roztoku.
Roztok furosemidu sa nesmie podávať infúziou spolu s inými liekmi.
Ak testovaná dávka 40-80 mg furosemidu, podávaná i.v. pomalý (asi 2-5 min.), nespôsobí výrazné zvýšenie diurézy do 30 minút, môže sa začať infúzna liečba Lasixom 250 mg.
Obsah 1 ampulky infúzneho roztoku Lasix 250 mg / 25 ml sa musí zriediť v 250 ml Ringerovho izotonického roztoku alebo iného neutrálneho alebo zásaditého izotonického roztoku.
Ak vezmeme do úvahy predpísanú rýchlosť infúzie, v tomto prípade (250 mg v 275 ml) trvá infúzia približne 1 hodinu. Ak pacient reaguje na túto dávku, je potrebné už počas infúzie zaznamenať zvýšenú diurézu. Z terapeutického hľadiska sa pokúsime dosiahnuť zvýšenie diurézy najmenej o 40-50 ml / hodinu.
Ak sa pri prvej dávke Lasixu nedosiahne uspokojivé zvýšenie diurézy, druhá hodina sa podá jednu hodinu po ukončení prvej infúzie s 2 ampulkami infúzneho roztoku Lasix 250 mg / 25 ml (500 mg v 50 ml ), zriedením obsahu vhodným infúznym roztokom a upravením objemu infúzie na stav hydratácie pacienta. Trvanie infúzie bude vždy regulované možnosťou infúzie maximálne 4 mg / min. Účinnej látky.
V prípade, že ani pri tejto dávke nie je diuréza taká požadovaná, jednu hodinu po skončení druhej infúzie možno tretinu uskutočniť so 4 ampulkami infúzneho roztoku Lasix 250 mg / 25 ml (1 000 mg v 100 ml Vyššie uvedené pokyny sa vzťahujú na celkový objem infúzneho roztoku, ako aj na rýchlosť podávania. Ak sa pri tejto dávke nedosiahne uspokojivý diuretický účinok, má sa zvážiť možnosť prechodu na dialýzu.
U hypervolemických pacientov je výhodnejšie, ak testovaná dávka 40-80 mg i.v. sa ukázalo ako neúčinné, podajte prípravok Lasix 250 mg / 25 ml infúzny roztok bez toho, aby ste ho riedili alebo pridávali k objemu infúzneho roztoku kompatibilnému so stavom hydratácie pacienta, aby sa zabránilo nadmernej hydratácii. Priamu infúziu obsahu injekčnej liekovky je možné vykonať iba vtedy, ak je zaručená rýchlosť podávania nepresahujúca 4 mg furosemidu / min. (= 0,4 ml / min.).
Infúzne roztoky obsahujúce furosemid sa majú použiť bezprostredne po príprave.
LASIX 500 mg tablety
Pri chronickom zlyhaní obličiek, u ktorého sa zistilo, že testovaná dávka 75-150 mg furosemidu je nedostatočná, je možné začať liečbu 500 mg tabletami Lasix, pričom ako prvá dávka sa podá ½ tablety (= 250 mg).
Ak dôjde k uspokojivému zvýšeniu produkcie moču v priebehu 4 až 6 hodín po podaní, počiatočnú dávku je možné zvýšiť o pol tablety každých 4 až 6 hodín.
Tento postup sa bude opakovať, kým sa nedosiahne účinná dávka, vždy sa stanoví individuálne, ktorá sa môže pohybovať v rozmedzí od 250 do 2 000 mg (½ - 4 tablety).
Eliminácia najmenej 2,5 l moču denne predstavuje parameter na definovanie účinnej dávky podaného furosemidu.
Lasix 500 mg tablety sú tiež indikované na udržiavaciu liečbu u pacientov, ktorí pozitívne reagovali na liečbu vysokými dávkami parenterálneho furosemidu.
Za týmto účelom sa furosemid, ktorý bol účinný infúziou, bude podávať orálne ako počiatočná dávka.
Ak sa do 4-6 hodín po úvodnej dávke nedosiahne dostatočné zvýšenie tvorby moču, môže sa dávka zvýšiť o ½ - 1 tabletu (napr. Počiatočná dávka 1 tableta; druhá dávka 1 a ½ - 2 tablety).
Odporúča sa prehltnúť Lasix 500 mg tablety s trochou tekutiny súčasne s raňajkami ráno.
Administratíva
Infúzia: furosemid i.v. má sa podávať pomaly, bez prekročenia rýchlosti 4 mg / minútu. U pacientov s ťažkým poškodením funkcie obličiek (sérový kreatinín> 5 mg / dl) sa odporúča neprekročiť rýchlosť infúzie 2,5 mg za minútu.
04.3 Kontraindikácie
Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok. U pacientov s alergiou na sulfónamidy (napr. Sulfónamidové alebo sulfonylmočovinové antibiotiká) sa môže vyskytnúť skrížená citlivosť na furosemid
• Hypovolémia alebo dehydratácia
• anurické zlyhanie obličiek, ktoré nereaguje na furosemid
• hypokaliémia
• hyponatrémia
• prekoma alebo kóma spojená s hepatálnou encefalopatiou
• digitálne predávkovanie
• prvý trimester gravidity a počas dojčenia (pozri časť 4.6).
04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní
Lasix 250 mg / 25 ml infúzny roztok sa nemá používať na i.v. injekcie, ale iba na pomalú venóznu infúziu s použitím pump na ovládanie objemu alebo rýchlosti infúzie, aby sa znížilo riziko náhodného predávkovania.
Lasix 500 mg tablety by mali používať iba pacienti s výrazne zníženou glomerulárnou filtráciou, inak hrozí nadmerná strata tekutín a elektrolytov.
Lasix 250 mg / 25 ml infúzny roztok a 500 mg tablety boli pripravené na podanie iba pacientom so závažne obmedzenou funkciou obličiek.
Je potrebné zabezpečiť voľný odtok moču. Zvýšený výdaj moču môže spôsobiť alebo zhoršiť poruchy u pacientov s obštrukciou močových ciest (napr. U pacientov s poškodeným vyprázdňovaním močového mechúra, hyperpláziou prostaty alebo striktúrou močovej trubice). Títo pacienti preto vyžadujú obzvlášť starostlivé sledovanie, obzvlášť v počiatočných fázach liečby.
Rovnako ako všetky diuretiká sa odporúča začať liečbu cirhózy pečene ascitom v nemocničnom prostredí, aby bolo možné primerane zasiahnuť, ak sa počas diurézy vyskytne sklon k hepatálnej kóme.
Liečba Lasixom vyžaduje pravidelné lekárske kontroly. Starostlivé monitorovanie je potrebné najmä v nasledujúcich prípadoch:
• pacienti s hypotenziou,
• pacienti obzvlášť ohrození následkom nadmerného poklesu krvného tlaku, napr. pacienti s výraznou stenózou koronárnych artérií alebo krvných ciev zásobujúcich mozog,
• pacienti s latentným alebo manifestným diabetes mellitus,
• pacienti s dnou,
• pacienti s hepatorenálnym syndrómom, napr. s funkčnou renálnou insuficienciou spojenou so závažným ochorením pečene,
• pacienti s hypoproteinémiou, napr. spojené s nefrotickým syndrómom (účinok furosemidu môže byť oslabený a jeho ototoxicita zosilnená). Pri určovaní dávkovania je potrebná zvláštna opatrnosť,
• predčasne narodené deti (kvôli možnému rozvoju nefrokalcinózy / nefrolitiázy); je potrebný obličkový ultrazvuk a monitorovanie obličkových funkcií.
Vo všeobecnosti sa počas liečby furosemidom odporúča pravidelné monitorovanie hladín sodíka, draslíka a kreatinínu; obzvlášť prísne sledovanie je potrebné u pacientov s vysokým rizikom nerovnováhy elektrolytov alebo keď dôjde k významnej ďalšej eliminácii tekutín (napr. v dôsledku zvracania, hnačky alebo intenzívneho potenia). Aj keď používanie Lasixu len zriedka vedie k hypokaliémii, odporúča sa diéta bohatá na draslík (zemiaky, banány, pomaranče, paradajky, špenát a sušené ovocie). Niekedy môže byť potrebná aj adekvátna farmakologická korekcia.
Odporúča sa tiež vykonávať pravidelné kontroly krvného cukru, glykozúrie a v prípade potreby metabolizmu kyseliny močovej.
Súbežné použitie s risperidónom
V placebom kontrolovaných štúdiách risperidónu u starších pacientov s demenciou bol pozorovaný vyšší výskyt úmrtnosti u pacientov liečených furosemidom plus risperidón (7,3%; priemerný vek 89 rokov, rozsah 75-97 rokov) v porovnaní s pacientmi liečenými samotným risperidónom ( 3,1%; priemerný vek 80 rokov, rozsah 70-96 rokov) alebo samotný furosemid (4,1%; priemerný vek 80 rokov, rozsah 67-90 rokov). Súbežné používanie risperidónu s inými diuretikami (hlavne tiazidovými diuretikami s nízkymi dávkami) nesúvisí s takýmto výskytom.
Nebol identifikovaný žiadny patofyziologický mechanizmus na vysvetlenie tohto nálezu a nebol pozorovaný žiadny vzorec súvisiaci s príčinou smrti. Pred rozhodnutím o použití takejto kombinácie je však potrebná opatrnosť a majú sa zvážiť riziká a prínosy tejto kombinácie alebo súbežného podávania s inými silnými diuretikami. U pacientov užívajúcich iné diuretiká súbežne s risperidón. Bez ohľadu na liečbu bola dehydratácia celkovým rizikovým faktorom úmrtnosti, a preto sa jej treba vyhnúť u starších pacientov s demenciou (pozri časť 4.3).
Má sa používať pod priamym lekárskym dohľadom.
Lasix nemení hodnoty krvného tlaku pri normálnom krvnom tlaku, pri hypertenzii je hypotenzný; pri ťažkých formách hypertenzie sa odporúča liečba v spojení s inými pomôckami.
Vďaka svojej vysokej terapeutickej rezerve môže furosemid vyvolať významné zvýšenie salurézy aj v klinických situáciách, v ktorých sú iné diuretické opatrenia neúčinné (výrazné poškodenie funkcie obličiek, hypoalbuminémia, metabolická acidóza).
Dôležité informácie o niektorých zložkách
Jedna injekčná liekovka LASIX 250 mg / 25 ml infúzneho roztoku obsahuje 0,79 mmol sodíka. Maximálna denná dávka (7 ampuliek) obsahuje 5,53 mmol sodíka. Je to potrebné vziať do úvahy u ľudí so zníženou funkciou obličiek alebo ktorí držia diétu s nízkym obsahom sodíka.
Lasix 500 mg tablety obsahujú laktózu. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami intolerancie galaktózy, deficitu laktázy alebo malabsorpcie glukózy a galaktózy by nemali užívať tieto tablety.
04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie
Interakcie s jedlom
Zdá sa, že možnosť a možný stupeň zmeny absorpcie furosemidu podávaného spolu s jedlom závisí od jeho farmaceutickej formulácie. Orálny prípravok sa odporúča užívať na prázdny žalúdok.
Kombinácie sa neodporúčajú
V ojedinelých prípadoch môže intravenózne podanie furosemidu do 24 hodín od príjmu chloralhydrátu spôsobiť začervenanie pokožky, náhle potenie, nepokoj, nevoľnosť, zvýšený krvný tlak a tachykardiu. Súbežné podávanie furosemidu a chloralhydrátu sa preto neodporúča.
Furosemid môže zosilniť ototoxicitu aminoglykozidov a iných ototoxických liekov. Pretože to môže viesť k nevratnému poškodeniu, vyššie uvedené lieky je možné použiť v kombinácii s furosemidom iba v prípade jednoznačnej klinickej potreby.
Bezpečnostné opatrenia na používanie
Súbežné podávanie furosemidu a cisplatiny predstavuje riziko ototoxických účinkov. Okrem toho sa môže nefrotoxicita cisplatiny zvýšiť, ak sa furosemid nepodáva v nízkych dávkach (napr. 40 mg pacientom s normálnou funkciou obličiek) a za prítomnosti pozitívnej vodnej bilancie, keď sa furosemid používa na dosiahnutie nútenej diurézy počas liečby cisplatina.
Perorálne podanie furosemidu a sukralfátu by malo byť oddelené najmenej 2 hodinami, pretože sukralfát znižuje črevnú absorpciu furosemidu, čím sa znižuje jeho účinok.
Furosemid znižuje elimináciu solí lítia a môže spôsobiť zvýšenie sérovej koncentrácie, čo má za následok zvýšené riziko toxicity lítia vrátane zvýšeného rizika kardiotoxických a neurotoxických účinkov lítia. Preto sa u pacientov, ktorým sa podáva táto kombinácia, odporúča starostlivé sledovanie koncentrácií lítia.
Pacienti na diuretickej terapii môžu mať závažnú hypotenziu a zhoršenú funkciu obličiek, vrátane prípadov renálnej insuficiencie, najmä v spojení s prvým podaním inhibítora ACE alebo antagonistu receptora angiotenzínu II alebo pri prvom použití. Má sa zvážiť dočasné prerušenie podávania furosemidu alebo , najmenej na zníženie jeho dávky 3 dni pred začatím liečby inhibítorom ACE alebo antagonistom receptora angiotenzínu II pred zvýšením dávky.
Risperidón: Pred rozhodnutím o použití takejto kombinácie je potrebná opatrnosť a riziká a prínosy kombinácie alebo súbežnej liečby furosemidom alebo inými silnými diuretikami.
Zvýšenú úmrtnosť u starších pacientov s demenciou súbežne liečených risperidónom, pozri časť 4.4.
Treba starostlivo zvážiť
Súbežné podávanie nesteroidných protizápalových liekov vrátane kyseliny acetylsalicylovej môže znížiť účinok furosemidu. U pacientov s dehydratáciou alebo hypovolémiou môžu nesteroidné protizápalové lieky vyvolať akútne zlyhanie obličiek. Furosemid môže zvýrazniť toxicitu salicylátov.
V prípade súčasného podávania fenytoínu môže dôjsť k zníženiu účinku furosemidu.
Škodlivé účinky nefrotoxických liekov sa môžu zvýšiť.
Podávanie kortikosteroidov, karbenoxolónu a vysokých dávok sladkého drievka, ako aj dlhodobé používanie preháňadiel môže zvýšiť riziko hypokaliémie.
Určité poruchy elektrolytov (napr. Hypokaliémia, hypomagneziémia) môžu zvýšiť toxicitu niektorých liekov (napr. Prípravkov obsahujúcich digitalis a liekov, ktoré vyvolávajú syndróm dlhého QT).
V prípade súbežného podávania furosemidu a antihypertenzív, diuretík alebo iných liekov s potenciálne antihypertenzívnym účinkom treba počítať s výraznejším poklesom krvného tlaku.
Probenecid, metotrexát a ďalšie lieky, ako napríklad furosemid, sa vylučujú prevažne obličkami, môžu znížiť účinok furosemidu, naopak, furosemid môže znížiť renálnu elimináciu týchto látok. V prípade liečby vysokými dávkami (furosemidu aj iných liečiv) môže dôjsť k zvýšeniu sérových koncentrácií oboch. V dôsledku toho sa zvyšuje riziko nežiaducich účinkov v dôsledku furosemidu alebo iných súbežných terapií.
Účinky antidiabetických a sympatomimetických liekov (napr. Adrenalínu, noradrenalínu) môžu byť znížené. Účinky svalových relaxancií podobných curare alebo teofylínu je možné zosilniť.
U pacientov súbežne liečených furosemidom a vysokými dávkami niektorých cefalosporínov sa môže vyvinúť porucha funkcie obličiek.
Súbežné používanie cyklosporínu A a furosemidu je spojené so zvýšeným rizikom dnavej artritídy sekundárnej hyperurikémie vyvolanej furosemidom a zníženého vylučovania urátov cyklosporínom.
Pacienti s vysokým rizikom rádiokontrastnej nefropatie liečení furosemidom mali po podaní kontrastných látok vyšší výskyt zhoršenia funkcie obličiek v porovnaní s vysokorizikovými pacientmi, ktorí dostali intravenóznu hydratáciu iba pred podaním kontrastnej látky.
04.6 Gravidita a laktácia
Tehotenstvo
Furosemid prechádza placentárnou bariérou. V prvom trimestri gravidity sa Lasix nemá podávať. V druhom a treťom trimestri gravidity sa Lasix môže použiť, ale iba v naliehavých prípadoch. Liečba počas tehotenstva vyžaduje sledovanie rastu plodu.
Čas kŕmenia
Furosemid prechádza do materského mlieka a môže inhibovať laktáciu, preto sa má dojčenie počas liečby furosemidom prerušiť.
04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Niektoré nežiaduce udalosti (napr. Neočakávaný a závažný pokles krvného tlaku) môžu narušiť pacientovu schopnosť koncentrácie a reakcie, a preto predstavujú riziko v situáciách, kde sú tieto schopnosti obzvlášť dôležité (napr. Vedenie vozidiel alebo obsluha strojov).
04.8 Nežiaduce účinky
Frekvencie sú odvodené z údajov z literatúry zo štúdií, v ktorých bol furosemid použitý celkovo u 1387 pacientov, v akejkoľvek dávke a v akejkoľvek indikácii. Keď bola kategória frekvencie pre rovnakú nežiaducu reakciu odlišná, bola zvolená kategória vyššej frekvencie.
V nižšie uvedenej tabuľke je frekvencia nežiaducich reakcií hlásená podľa nasledujúcej konvencie:
Veľmi časté: ≥ 1/10; Časté: ≥ 1/100 e
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité, pretože umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia. "Adresa https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04,9 Predávkovanie
Klinický obraz po akútnom alebo chronickom predávkovaní závisí predovšetkým od rozsahu a dôsledkov straty elektrolytov, napr. Hypovolémie, dehydratácie, hemokoncentrácie, srdcových arytmií (vrátane AV bloku a ventrikulárnej fibrilácie). Poruchy pozostávajú zo závažnej hypotenzie (až do šoku), akútnej zlyhanie obličiek, trombóza, stavy delíria, ochabnutá paralýza, apatia a zmätenosť.
Nie je známe žiadne špecifické antidotum pre furosemid. Pokiaľ sa liek práve podal, je možné pokúsiť sa obmedziť systémovú absorpciu aktívnej zložky pomocou opatrení, ako je výplach žalúdka alebo také, aby sa znížila absorpcia (napr. Aktívne uhlie).
Klinicky relevantné nerovnováhy vo vodnej a elektrolytovej rovnováhe sa musia napraviť. Spolu s prevenciou a liečbou závažných komplikácií vyplývajúcich z týchto nerovnováh a iných účinkov na organizmus môže nápravné opatrenie vyžadovať intenzívne monitorovanie klinického stavu, ako aj adekvátne terapeutické opatrenia.
V prípade pacientov s poruchami močenia, ako napríklad v prípade hypertrofie prostaty alebo bezvedomia, je potrebné obnoviť voľný odtok moču.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: diuretiká s veľkým diuretickým účinkom.
Kód A.T.C: C03CA01.
Lasix dokumentoval účinnosť pri klinickom použití aj v tých situáciách, ako je akútne zlyhanie obličiek, pri ktorých sú ostatné diuretiká neúčinné. Furosemid v skutočnosti kvôli svojej vysokej terapeutickej rezerve spôsobuje zvýšenie eliminácie vody a sodíka aj v prípadoch, keď je glomerulárna filtrácia výrazne obmedzená (
Natriuretický účinok závisí od dávky, a preto furosemid umožňuje dosiahnuť riadenú diurézu, zatiaľ čo eliminácia draslíka močom je značne obmedzená. Z toho vyplýva, že pomer sodíka a draslíka je mimoriadne priaznivý.
Účinok furosemidu je zachovaný v priebehu času, keď podávanie pokračuje dlhší čas, a je iba oslabený, bez vymiznutia, v prípade deplécie sodíka.
Podávanie furosemidu tiež parenterálnou cestou tiež umožňuje liečiť všetkých pacientov, ktorí majú stavy, ktoré spôsobujú zmeny absorpcie orálnou cestou, ako napríklad v prípade závažného edému alebo gastrointestinálnych porúch.
Diuretický účinok po perorálnom podaní začína v priebehu prvej hodiny a trvá 4 až 6 hodín; pri intravenóznej infúzii sa účinok prejaví už počas podávania a pretrváva po dobu samotnej infúzie.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Furosemid sa rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Tmax pre tablety je približne 1 - 1,5 hodiny, zatiaľ čo pre perorálny roztok je 0,6 hodiny. Absorpcia liečiva vykazuje výraznú inter- a intraindividuálnu variabilitu.
Biologická dostupnosť u zdravých dobrovoľníkov je asi 50% - 70% pre tablety a asi 80% pre perorálny roztok. U pacientov je biologická dostupnosť lieku ovplyvnená rôznymi faktormi vrátane základných patológií a môže byť znížená na 30% (napr. Pri nefrotickom syndróme).
Furosemid sa silne viaže na plazmatické proteíny (viac ako 98%), hlavne na albumín.
Furosemid je eliminovaný hlavne v nezmenenej forme sekréciou v proximálnom tubule. Po intravenóznom podaní sa touto cestou eliminuje približne 60% - 70% liečiva. Glukuronizovaný metabolit sa vylučuje asi 10-20% z celkového množstva vylúčeného močom. Zostávajúca časť sa vylučuje stolicou, pravdepodobne po žlčovej sekrécii.
Terminálny polčas furosemidu po intravenóznom podaní je približne 1 - 1,5 hodiny.
Furosemid sa vylučuje do materského mlieka. Tiež prechádza placentárnou bariérou a pomaly prechádza do plodu. U plodu a novorodenca dosahuje rovnaké koncentrácie ako u matky.
Patológie obličiek
Biologická dostupnosť tabliet Lasix 500 mg sa u pacientov s terminálnym zlyhaním obličiek nemení. Eliminácia furosemidu je spomalená u pacientov s renálnou insuficienciou a polčas je predĺžený až na 24 hodín u pacientov s ťažkou renálnou insuficienciou.
Pri nefrotickom syndróme vedú znížené koncentrácie plazmatických bielkovín k vyššej koncentrácii voľného (neviazaného) furosemidu. Na druhej strane je však účinnosť furosemidu u týchto pacientov znížená v dôsledku väzby na intratubulárny albumín a zníženej tubulárnej sekrécie.
Furosemid je ťažko dialyzovateľný u pacientov podstupujúcich hemodialýzu, peritoneálnu dialýzu a CAPD.
Pečeňová insuficiencia
U pacientov s hepatálnou insuficienciou sa polčas furosemidu zvyšuje z 30% na 90%, a to hlavne z dôvodu vyššieho distribučného objemu. Okrem toho u týchto pacientov existujú veľké rozdiely vo všetkých farmakokinetických parametroch.
05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Akútna toxicita
Štúdie vykonané na rôznych druhoch hlodavcov a na psoch podaním furosemidu ústami a intravenózne odhalili nízku akútnu toxicitu. LD50 orálneho furosemidu u myší a potkanov je medzi 1050 mg / kg a 4600 mg / kg telesnej hmotnosti, zatiaľ čo u morčiat je to 243 mg / kg. U psov je LD50 asi 2 000 mg / kg orálne a je i.v. vyšší ako 400 mg / kg telesnej hmotnosti.
Chronická toxicita
Renálne zmeny (vrátane fokálnej fibrózy, kalcifikácie) boli zistené pri vyšších dávkach (10 až 20 -násobok terapeutickej dávky u ľudí) pri podávaní furosemidu počas 6 a 12 mesiacov potkanom a psom.
Ototoxicita
Furosemid môže interferovať s transportnými mechanizmami v cievnych striách vnútorného ucha, čo môže mať za následok poruchy sluchu, ktoré sú spravidla reverzibilné.
Karcinogenéza
Furosemid v dávkach približne 200 mg / kg / deň telesnej hmotnosti (14 000 ppm) bol podávaný v potrave samičkám myší a potkanov po dobu 2 rokov. U myší, ale nie u potkanov, bol zistený zvýšený výskyt adenokarcinómov prsníka. Táto dávka je významne vyššia ako terapeutická dávka podávaná ľuďom. Okrem toho boli tieto neoplazmy morfologicky totožné so spontánnymi nádormi pozorovanými u 2% - 8% kontrol.
Preto sa zdá nepravdepodobné, že by výskyt nádorov bol relevantný pri liečbe ľudí. V skutočnosti neexistuje žiadny dôkaz o zvýšení výskytu adenokarcinómov prsníka po použití furosemidu. Na základe epidemiologických štúdií nie je klasifikácia furosemidu karcinogenézou u ľudí možná.
V štúdii karcinogenity na potkanoch boli denne podávané dávky furosemidu 15 a 30 mg / kg telesnej hmotnosti. U samcov potkanov v dávke 15 mg / kg, ale nie v dávke 30 mg / kg, došlo k okrajovému zvýšeniu neobvyklých nádorov. Tieto výsledky sú považované za náhodné.
Štúdie karcinogenity močového mechúra vyvolané nitrosoamínom neodhalili žiadny dôkaz, že by furosemid mohol pôsobiť ako podporný faktor.
Mutagenéza
V štúdiách in vitro na bakteriálnych a cicavčích bunkách boli získané pozitívne aj negatívne výsledky. Indukcia genetických a chromozomálnych mutácií sa však pozorovala iba vtedy, keď furosemid dosiahol cytotoxické koncentrácie.
Reprodukčná toxikológia
Furosemid nepoškodil plodnosť u samíc a samcov potkanov pri denných dávkach 90 mg / kg telesnej hmotnosti a u samcov a samíc myší pri perorálnych dávkach 200 mg / kg denne.
Po ošetrení furosemidom neboli u rôznych druhov cicavcov vrátane myší, potkanov, mačiek, králikov a psov pozorované žiadne relevantné embryotoxické alebo teratogénne účinky.Oneskorenie zrenia obličiek - zníženie počtu diferencovaných glomerulov - bolo popísané u potomkov potkanov liečených 75 mg / kg furosemidu v 7. - 11. a 14. - 18. deň gravidity.
Furosemid prechádza placentárnou bariérou a dosahuje koncentrácie rovné 100% sérovej koncentrácie v matke v pupočníku. Doteraz neboli u ľudí zistené žiadne malformácie, ktoré by mohli súvisieť s expozíciou furosemidu. Neboli však získané dostatočné skúsenosti, aby bolo možné sformulovať konečné hodnotenie možných škodlivých účinkov na embryo / plod.Močovú produkciu u plodu je možné stimulovať in utero.
U predčasne narodených detí liečených furosemidom bola pozorovaná nefrolitiáza a nefrokalcinóza.
Neuskutočnili sa žiadne štúdie na vyhodnotenie účinkov furosemidu požitého s materským mliekom na dieťa.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
06.1 Pomocné látky
Lasix 250 mg / 25 ml infúzny roztok
Manit a voda na injekciu.
LASIX 500 mg tablety
Kukuričný škrob, laktóza, celulózový prášok, amylopektín glykolát sodný, mastenec, koloidný oxid kremičitý, magnéziumstearát a chinolínová žltá E 104.
06.2 Nekompatibilita
Furosemid, ako derivát kyseliny antranilovej, je rozpustný v zásaditom prostredí. Roztok Lasix 250 mg / 25 ml infúzny roztok obsahuje sodnú soľ furosemidu, tento roztok má pH asi 9 a nemá pufrovací účinok.
Pri hodnotách pH nižších ako 7 sa môže účinná látka vyzrážať, a preto na infúzny roztok môže byť roztok Lasix 250 mg / 25 ml infúzny roztok zmiešaný iba so slabo alkalickými alebo neutrálnymi roztokmi so skromnou tlmivou kapacitou: napríklad izotonický roztok chloridu sodného alebo Ringerov roztok.
Kyslé roztoky, najmä tie, ktoré majú vysokú pufračnú kapacitu, nemožno miešať s Lasixom
Lasix sa však nesmie kombinovať s inými liekmi v tej istej injekčnej striekačke.
Po zriedení sa odporúča použiť roztok čo najskôr.
06.3 Obdobie platnosti
Lasix 250 mg / 25 ml infúzny roztok
18 mesiacov
LASIX 500 mg tablety
3 roky
06.4 Špeciálne opatrenia na uchovávanie
Chráňte liek pred svetlom.
06.5 Charakter vnútorného obalu a obsahu balenia
Lasix 250 mg / 25 ml infúzny roztok
Neutrálne injekčné liekovky z farebného skla; 5 ampuliek.
LASIX 500 mg tablety
Blistre z nepriehľadného bieleho PVC a hliníka, tepelne zatavené; 20 tabliet po 500 mg.
06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie
Lasix 250 mg / 25 ml infúzny roztok
Injekčné liekovky sú vybavené pevným prerušovacím golierom.
07.0 DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Sanofi S.p.A. - Viale L. Bodio, 37 / B - Miláno
08.0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO
LASIX 250 mg / 25 ml infúzny roztok, 5 ampuliek: A.I.C. č.: 023993049
LASIX 500 mg tablety, 20 tabliet: A.I.C. č.: 023993037
09.0 DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE ALEBO OBNOVENIA REGISTRÁCIE
Dátum prvej registrácie: 22. februára 1983
Dátum posledného obnovenia: 31. mája 2005
10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU
Október 2014
