AVANDIA ® liek na báze rosiglitazónu.
TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Perorálne hypoglykemické činidlá - tiazolidíndióny
Indikácie AVANDIA ® - Rosiglitazone
AVANDIA ® je hypoglykemický liek používaný na liečbu cukrovky typu II, ktorý nie je dostatočne kompenzovaný nefarmakologickými terapeutickými opatreniami, ako je diéta a fyzická aktivita.
Tento liek sa môže úspešne použiť aj v kombinovanej terapii s metformínom a sulfonylmočovinami, keď sú tieto pri maximálnej tolerovanej dávke neúčinné.
Mechanizmus účinku AVANDIA ® - Rosiglitazone
AVANDIA ® je liečivo na báze rosiglitazónu, účinnej látky patriacej do rodiny tiazolidíndiónov, schopné pôsobiť na úrovni inzulín-dependentných periférnych tkanív, zlepšovať ich citlivosť na inzulín a podporovať dôležitý hypoglykemický účinok.
Terapeutický účinok rosiglitazónu je v zásade spojený so schopnosťou pôsobiť ako selektívny agonista gama receptorov PPAR, ktoré sú z biologického hľadiska zásadné, pretože sa podieľajú na modulácii expresie génov aktívnych na glukóze, lipide a zápalový metabolizmus, a vyjadrené presne na úrovni hlavných periférnych tkanív citlivých na inzulín.
Z farmakokinetického hľadiska naopak perorálny príjem rosiglitazónu predchádza črevnej absorpcii s biologickou dostupnosťou 99%, hepatálnou biotransformáciou a následnou renálnou elimináciou neaktívnych metabolitov.
Klinické štúdie ukazujú, ako môže dôjsť k hypoglykemickému účinku v bazálnych aj postprandiálnych podmienkach, pričom počas niekoľkých týždňov liečby je zaistené významné zníženie koncentrácií glykozylovaného hemoglobínu, dôležitého markera kontroly glykémie.
Vykonané štúdie a klinická účinnosť
1. ROSIGLITAZONE, VÝSTUP Z TRHU
Rev Med Liege. Október 2010; 65: 574-9.
Pozastavenie komercializácie sibutramínu a rosiglitazónu v Európe.
Scheen AJ.
V roku 2010 EMEA pozastavila uvádzanie rosiglitazónu na trh na celom európskom území vzhľadom na významné zvýšenie kardiovaskulárneho rizika, najmä ischémie myokardu, u pacientov liečených touto účinnou látkou.
2. ROSIGLITAZÓN A KARDIOVASKULÁRNE RIZIKO
Curr Atheroscler Rep. 2008 Oct; 10: 398-404.
Rosiglitazón a kardiovaskulárne riziko.
Kaul S, Diamond GA.
Prečítanie 42 rôznych klinických štúdií, ktoré hodnotili účinnosť a vedľajšie účinky rosiglitazónu, ukázalo, že terapia touto účinnou látkou bola spojená so 43% zvýšením rizika infarktu myokardu a 64% úmrtí v dôsledku kardiovaskulárnych patológií.
3. ROSIGLITAZONE, OTVORENÝ DEBAT
Diabet Med. December 2010; 27: 1392-400.
Účinky rosiglitazónu na aterosklerotickú progresiu u pacientov s diabetom 2. typu s vysokým kardiovaskulárnym rizikom.
Yee MS, Pavitt DV, Dhanjil S, Godsland IF, Richmond W, Johnston DG.
Napriek tomu, že agentúra EMEA dospela k záveru o pozastavení predaja produktov na báze rosiglitazónu, diskusia o potenciálnych vedľajších účinkoch a skutočnom riziku zostáva otvorená. Významný príklad pochádza z tejto nedávnej štúdie, ktorá ukazuje, ako sú pacienti s diabetom druhého typu liečení rosiglitazónom ukazujú pokles hrúbky karotického ateromatózneho plaku s výrazným zlepšením kontroly glykémie, citlivosti na inzulín a fibrinolytického účinku
Spôsob použitia a dávkovanie
AVANDIA ® 4 mg tablety rosiglitazónu:
najpoužívanejšia dávka bola 4 mg denne, v prípade terapeutického zlyhania sa mohla zvýšiť na 8 mg / deň a zapiť pohárom vody bez ohľadu na jedlo.
Je dôležité vziať do úvahy, že v prípade kombinovanej terapie je zásadne dôležité začať liečbu najnižšími účinnými dávkami.
Upozornenia AVANDIA ® - Rosiglitazone
AVANDIA ® bola stiahnutá z trhu v roku 2010, vzhľadom na vysoké riziká, ktoré neodôvodňujú potenciálne výhody plynúce z použitia tohto lieku.
V skutočnosti dôležité zmeny hydro-elektrolytickej rovnováhy vyvolané rosiglitazónom významne zvýrazňujú výskyt znakov, symptómov alebo epizód vyvolávajúcich dôležité srdcové patológie, ako je insuficiencia myokardu alebo ischémia.
Okrem toho riziko kostných patológií, významných zmien funkcie pečene a rizika hypoglykémie vyžadovalo nepretržité monitorovanie hematochemického, funkčného a metabolického obrazu, aby sa periodicky kontroloval zdravotný stav pacienta.
Tehotenstvo a dojčenie
Schopnosť rosiglitazónu prechádzať placentárnym filtrom a ocitnúť sa v materskom mlieku, pričom mení normálnu evolučnú a metabolickú rovnováhu plodu a dieťaťa, núti odborníkov v tejto oblasti dôrazne kontraindikovať používanie tejto účinnej látky pri liečbe gestačného obdobia. cukrovka.
Interakcie
Farmakokinetické vlastnosti rosiglitazónu je možné významne zmeniť súbežným príjmom gemfibrozilu, rifamipicínu a iných modulátorov pečeňových enzýmov zodpovedných za jeho metabolizmus CYP2C8, ako sú fenytoín, karbamazepín, fenobarbital, Hypericum perforatum.
Malo by sa pamätať na to, že dvojitá alebo trojitá terapia inými hypoglykemickými liekmi môže významne zvýrazniť hypoglykemické účinky rosiglitazónu.
Kontraindikácie AVANDIA ® - Rosiglitazone
AVANDIA ® je kontraindikovaná v prípade známej precitlivenosti na účinnú látku alebo na niektorú z jej pomocných látok, srdcového zlyhania a súvisiacich epizód, akútneho koronárneho syndrómu, zhoršenej funkcie pečene a obličiek, diabetickej keto acidózy a diabetickej pre-kómy.
Použitie AVANDIA ® sa dôrazne neodporúča ani počas tehotenstva a dojčenia.
Nežiaduce účinky - vedľajšie účinky
Liečba rosiglitazónom bola podrobená desiatkam klinických štúdií vzhľadom na množstvo potenciálnych vedľajších účinkov, ktoré spôsobujú, že jeho použitie je obzvlášť nebezpečné.
V skutočnosti, okrem bežných vedľajších účinkov, opísaných aj pre iné hypoglykemické lieky, ako je riziko hypoglykémie, metabolické a nutričné zmeny, zmeny v hematologickom obraze, gastrointestinálne poruchy a zmeny rovnováhy hydro-elektrolytov, liečba s AVANDIA ® vystavuje pacienta vysokému riziku srdcových chorôb, ako je srdcové zlyhanie a ischémia.
V skutočnosti sa zdá, že táto posledná podmienka je zodpovedná za stiahnutie všetkých liekov na báze rosiglitazónu z trhu, vzhľadom na nízky pomer BENEFIT / RISK.
Poznámka
DROG AVANDIA BOL STAŽENÝ Z EURÓPSKEHO TRHU.
Informácie o AVANDIA ® - Rosiglitazone uverejnené na tejto stránke môžu byť zastarané alebo neúplné. Správne použitie týchto informácií nájdete na stránke Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
