EUGLUCON ® je liek na báze glibenklamidu
TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Perorálne hypoglykemické činidlá - sulfonylmočoviny
Indikácie EUGLUCON ® - Glibenclamide
EUGLUCON® je liek indikovaný na liečbu diabetes mellitus typu II bez absencie uspokojivých výsledkov dosiahnutých nefarmakologickými terapiami.
EUGLUCON® sa môže používať ako monoterapia, tak aj v kombinovanej terapii s inzulínom alebo inými perorálnymi hypoglykemickými látkami.
Mechanizmus účinku EUGLUCON ® - glibenklamid
Glibenclamid, účinná látka EUGLUCON®, je perorálne hypoglykemické činidlo patriace do farmaceutickej kategórie sulfonylmočovín a jedno z perorálnych hypoglykemických liekov.
Jeho terapeutický účinok je spojený s dvoma hlavnými mechanizmami, ktoré sú schopné zaručiť lepšiu kontrolu postprandiálnej aj bazálnej glykémie.
Prvý mechanizmus sa vykonáva na úrovni pankreasu, kde tento aktívny princíp môže pôsobiť na beta bunky, inhibovať draslíkové kanály rodiny SUR, čím uľahčuje „depolarizáciu bunkovej membrány a následné uvoľňovanie inzulínu, zatiaľ čo druhý , rozhodne zložitejšie a koordinovanejšie, sa zdá, že koreluje so schopnosťou glibenklamidu zvýšiť citlivosť inzulínových receptorov na inzulín, čím sa zvyšujú metabolické účinky tohto hormónu na periférnej úrovni.
Hypoglykemický účinok sa vykonáva približne 24 hodín od jeho príjmu, čo umožňuje pri jednoduchom podávaní jednej tablety denne dobrú kontrolu glykémie za 24 hodín.
Liek, metabolizovaný v pečeni, sa následne vylučuje vo forme neaktívnych metabolitov v takmer rovnakých množstvách stolicou a močom.
Vykonané štúdie a klinická účinnosť
1. ÚČINNOSŤ GLIBENCLAMIDE
Diabetes Metab Res Rev. 2004 máj-jún; 20: 225-31.
Účinky glipizidu GITS a glibenklamidu na metabolickú kontrolu, tvorbu glukózy v pečeni a sekréciu inzulínu u pacientov s diabetom 2. typu.
Choďte EH, Kyriakidou-Himonas M, Berelowitz M.
Glibenklamid sa ukázal obzvlášť účinný nielen pri zaistení lepšej sekrécie inzulínu, užitočného pri kontrole glykémie, ale aj pri znižovaní hepatálnej sekrécie glukózy. Táto štatisticky významná štúdia vykonaná na pacientoch s diabetom typu II podporuje hypotézu extrapankreatického mechanizmu účinku glibenklamidu.
2. PATOLÓGIA GLIBENKLAMIDU A DETÍ
Clin J Am Soc Nephrol. 2011, 31. marca.
Funkcia obličiek pri cukrovke typu 2 s monoterapiou rosiglitazónom, metformínom a glyburidom.
Lachin JM, Viberti G, Zinman B, Haffner SM, Aftring RP, Paul G, Kravitz BG, Herman WH, Holman RR, Kahn SE; PRIJAŤ.
Jedným z najdôležitejších dôsledkov diabetického ochorenia je nástup nefropatie a zlyhanie obličiek. Táto štúdia hodnotí prínos, ktorý lieková terapia ponúka k nástupu tohto stavu. Konkrétne sa ukázalo, že glibenklamid, podobne ako rosiglitazón, je bezpečnejší pri ochorení obličiek, napríklad v porovnaní s metformínom, ktorý bol zaznamenaný za 5 rokov. Viac prípadov zlyhania obličiek.
3. NEBEZPEČENSTVO HYPOGLYCÉMIE
Klin Padiatr. Marec-apríl 1990; 202: 103-5.
Fatálna iatrogénne indukovaná hyperglykémia po náhodnom požití glibenklamidu
Lemke R.
Jedno z najdôležitejších rizík spojených s liečbou glibenklamidom je riziko hypoglykémie kvôli jej dôležitým systémovým účinkom. V tejto kazuistike je hlásená smrť pacienta na hypoglykémiu po požití nadmerných dávok glibenklamidu. Cieľom tejto práce je zopakovať dôležitosť správneho dávkovania a pravidelnej kontroly hladín glykémie, aby sa predišlo nepríjemným následkom.
Spôsob použitia a dávkovanie
EUGLUCON ® Glibenclamide 5 mg tablety: po monitorovaní hladín glykémie a úprave jedálnička by prvé podanie EUGLUCONU nemalo prekročiť ½ tablety denne.
V prípade, že počiatočná časť lieku nie je schopná dosiahnuť očakávané terapeutické výsledky, lekár môže zvýšiť dávku až na maximálne 2–3 tablety denne.
Vzhľadom na dlhodobú účinnosť glibenklamidu by sa mal EUGLUCON ® užívať jedenkrát denne k hlavnému jedlu.
Upozornenia EUGLUCON ® - Glibenclamid
Správny terapeutický prístup k diabetickej patológii by mal predovšetkým zahŕňať prijatie nefarmakologických opatrení, akými sú diéta a životný štýl, sprevádzané v prípade zlých terapeutických výsledkov medikamentóznou terapiou.
Pred začatím liečby a počas terapie je zásadne dôležité pravidelne monitorovať hladiny glykémie, a to tak na vyhodnotenie účinnosti terapie, ako aj na správnu úpravu dávky lieku, čím sa zabráni nerovnováhe glykémií.
Je skutočne dôležité mať na pamäti, že hypoglykemické krízy sú sprevádzané závažnými príznakmi, ktoré môžu vážne ohroziť zdravotný stav pacienta.
Je potrebné vyhnúť sa podávaniu glibenklamidu pacientom s poruchou funkcie pečene a obličiek alebo s nedostatkom enzýmu G6PD, aby sa zabránilo vzniku nežiaducich reakcií, ako je výrazná hemolýza.
EUGLUCON ® obsahuje laktózu, preto by po jeho príjme mohli nasledovať nepríjemné vedľajšie účinky koncentrované v gastrointestinálnom trakte u pacientov s nedostatkom enzýmu laktázy alebo s malabsorpciou glukózy / galaktózy.
Je tiež dôležité mať na pamäti, že medzi prejavy hypoglykémie patrí zníženie vnímavých schopností pacienta, čo by mohlo spôsobiť, že používanie strojov alebo riadenia automobilov bude nebezpečné.
Tehotenstvo a dojčenie
Vysoké riziko pre zdravie plodu, dokumentované niekoľkými štúdiami v literatúre, ktoré testovali účinnosť a bezpečnosť glibenklamidu u tehotných žien, a možnosťou používania účinnejších a charakterizovanejších terapeutických protokolov, čo je v silnom rozpore s používaním EUGLUCONU počas obdobie tehotenstva.
Kontraindikácia pri použití tiež presahuje laktáciu vzhľadom na vylučovanie účinnej látky do materského mlieka, čo môže u dieťaťa spôsobiť hypoglykémiu.
Interakcie
Ako je opísané pre ostatné sulfonylmočoviny, glibenklamid môže tiež interagovať s mnohými ďalšími aktívnymi zložkami, čo tiež výrazne mení jeho farmakokinetické a terapeutické vlastnosti.
V skutočnosti súbežné podávanie inzulínu a iných perorálnych antidiabetík, ACE inhibítorov, anabolických steroidov a mužských pohlavných hormónov, chloramfenikolu, kumarínových derivátov, cyklofosfamidu, disopyramidu, fenfluramínu, fenyramidolu, fibrátov, fluoxetínu, ifosfamidu, inhibítorov MAO, mikonazolu, paraaminosalicylu pentoxifylín (vo vysokých dávkach parenterálne), fenylbutazón, azapropazón, oxyfenbutazón, probenecid, chinolóny, salicyláty, sulfinpyrazón, sulfónamidy, sympatolytiká, ako sú betablokátory a guanetidín, môžu zvýšiť tritofylín, klaritromycín, tetracyklín, EUGLUCON ® zvyšuje riziko hypoglykémie.
Naopak, súbežný príjem acetazolamidu, barbiturátov, kortikosteroidov, diazoxidu, diuretík, adrenalínu a iných sympatomimetík, glukagónu, laxatív (po dlhodobom používaní), kyseliny nikotínovej (vo vysokých dávkach), estrogénov a progestínu, fenotiazínov, fenytoínu, štítnej žľazy hormóny a rifampicín by mohli znížiť terapeutickú účinnosť lieku, čo by viedlo k zhoršenej a neúčinnej kontrole glykémie.
Navyše glibenklamid môže spôsobiť zvýšenie plazmatických koncentrácií cyklosporínu, čo výrazne zvýši jeho toxicitu.
Kontraindikácie EUGLUCON ® - Glibenclamid
EUGLUCON ® je kontraindikovaný u pacientov s diabetes mellitus 1. typu, závažnou poruchou funkcie pečene a obličiek, diabetickým prekomom a kómou, diabetickou keto acidózou, v prípade precitlivenosti na účinnú látku alebo na niektorú z jej pomocných látok a počas tehotenstva a „času kŕmenia“
Tento liek je tiež kontraindikovaný počas tehotenstva a laktácie.
Nežiaduce účinky - vedľajšie účinky
Zdá sa, že rôzne klinické štúdie a starostlivé monitorovanie po uvedení lieku na trh súhlasia s dobrou znášanlivosťou glibenklamidu, ak sa užíva vo vhodných dávkach a spôsobom.
V skutočnosti boli hlavné vedľajšie účinky pozorované po formulácii nadmerných dávok a prejavili sa vo forme hypoglykemických epizód, ktoré sú ľahko reverzibilné po perorálnom príjme jednoduchých cukrov.
Na druhej strane nežiaduce reakcie postihujúce gastrointestinálny a hematologický systém boli zriedkavejšie a okamžite ustúpili, keď bola terapia pozastavená.
Dermatologické poruchy, ako je vyrážka a žihľavka, boli pozorované u pacientov precitlivených na liek alebo na niektorú z jeho zložiek.
Poznámka
EUGLUCON ® sa môže predávať iba podľa prísneho lekárskeho predpisu
Informácie o EUGLUCON ® - Glibenclamide uverejnené na tejto stránke môžu byť zastarané alebo neúplné. Správne použitie týchto informácií nájdete na stránke Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
