Všeobecné údaje a klasifikácia
Anticholinergické liečivá sú účinné látky, ktoré pôsobia antagonisticky proti acetylcholínovým receptorom.
V tomto ohľade môžu byť anticholinergické lieky v zásade rozdelené do dvoch makroskupín, ako napríklad:
- Antagonisty muskarínu (pretože pôsobia na úrovni receptorov acetylcholínu muskarínového typu);
- Antagonisty nikotínu (pretože interagujú s nikotínovými acetylcholínovými receptormi).
Muskarínové antagonisty
Ako už bolo spomenuté, antagonisty muskarínu - alebo ak chcete, antimuskariniká - sú anticholinergické lieky, ktoré vykonávajú svoju aktivitu interakciou s acetylcholínovými receptormi muskarínového typu.
V zásade existuje päť rôznych typov muskarínových receptorov:
- M1, prítomný hlavne v žľazách, mozgu a sympatických gangliách;
- M2, lokalizovaný najmä v hladkých svaloch, srdci a mozgu;
- M3, väčšinou prítomné v hladkom svale (ako je gastrointestinálny), mozgu a žľazách;
- M4; prítomný v mozgu;
- M5; lokalizované hlavne v očiach a mozgu.
Predchodcom tohto typu anticholinergík je atropín, molekula schopná neselektívne antagonizovať všetkých päť typov muskarínových receptorov prítomných v našom tele.
Na trhu sú však antimuskarínové liečivá formulované tak, aby pôsobili selektívne, iba proti určitým typom receptorov.
Účinné látky ako skopolamín, ipratropium, tiotropium, solifenacín, darifenacín, oxybutynín a trihexyfenidyl patria do triedy antimuskarínových liečiv.
Aplikácie a terapeutické použitie
V závislosti od typu muskarínového receptora, s ktorým interagujú anticholinergiká, je možné dosiahnuť rôzne biologické reakcie.
Všeobecne možno povedať, že reakcie na muskarínové antagonisty môžu zahŕňať:
- Znížená kontraktilita hladkého svalstva gastrointestinálneho traktu a močových ciest (konkrétne túto činnosť vykonávajú antagonisty receptora typu M3);
- Bronchodilatácia (v dôsledku „antagonizácie receptorov M3 prítomných v prieduške);
- Zníženie sekrécie žalúdka a žliaz, vrátane slinných a mukociliárnych sekrétov;
- Rozšírenie zreníc (mydriáza).
Antimuskarínové činidlá sa preto môžu použiť na liečbu rôznych chorôb a porúch, ako napríklad:
- Gastrointestinálne kŕče;
- Hyperaktívny močový mechúr
- Nevoľnosť a vracanie (hlavne spôsobené pohybovou chorobou);
- Chvenie, stuhnutosť svalov a slintanie, ktoré charakterizujú Parkinsonovu chorobu a parkinsonizmus;
- Príznaky súvisiace s astmou alebo chronickou bronchitídou (bronchokonstrikcia).
Mydriatický účinok antimuskariník je na druhej strane využívaný v oftalmológii pri vykonávaní oftalmických vyšetrení a lekárskych vyšetrení.
Vedľajšie účinky
Samozrejme, typ vedľajších účinkov a intenzita, s akou sa vyskytujú, sa môžu u jednotlivých osôb značne líšiť, a to aj v závislosti od typu použitej aktívnej zložky, spôsobu podávania lieku a citlivosti, ktorú každý pacient prejavuje na porovnanie toho istého lieku.
V každom prípade sú hlavnými vedľajšími účinkami, ktoré sú pripisované použitiu - najmä ak sú dlhodobé - muskarínových antagonistov:
- Suché ústa
- Mydriáza (nepriaznivý účinok, ktorý, ako už bolo spomenuté, je niekedy využívaný v oftalmológii);
- Ťažkosti s močením (nežiaduci účinok, ktorý, ako sme videli, v niektorých prípadoch je užitočný na potlačenie symptómov hyperaktívneho močového mechúra);
- Rozmazané videnie
- Fotofóbia;
- Zápcha;
- Ospalosť;
- Zmätok;
- Tachykardia (pomerne zriedkavý vedľajší účinok).
Antagonisty nikotínu
Nikotínové antagonisty sú anticholinergické lieky, ktoré pôsobia na úrovni nikotínových acetylcholínových receptorov.
Účinné látky patriace do tejto triedy anticholinergík sa používajú hlavne ako svalové relaxanciá. Preto sa tieto lieky väčšinou používajú na uprednostnenie chirurgických zákrokov alebo počas vykonávania niektorých typov endoskopických vyšetrení.
Klasifikácia a mechanizmus účinku
Anticholinergické liečivá, ktoré antagonizujú nikotínové receptory acetylcholínu, majú neuromuskulárnu blokujúcu aktivitu; z tohto dôvodu sú často definované ako svalové relaxanciá s periférnym pôsobením.
Predmetné anticholinergiká sa v skutočnosti viažu na nikotínové receptory prítomné v neuromuskulárnej platničke, čo spôsobuje pokles acetylcholínového signálu a v dôsledku toho relaxáciu svalov.
Presnejšie, tieto lieky možno rozdeliť na:
- Depolarizujúce svalové relaxanciá s periférnym účinkom, skupina, do ktorej patrí sukcinylcholín;
- Svalové relaxanciá s nedepolarizujúcim periférnym účinkom, skupina, do ktorej patria účinné látky ako atrakurium, rokurónium a vekurónium.
Vedľajšie účinky
Aj v tomto prípade sa typ nežiaducich účinkov a intenzita, s akou sa vyskytujú, môžu líšiť od jedného pacienta k druhému, a to ako v závislosti od typu zvolenej aktívnej zložky, tak ako v závislosti od citlivosti každého jednotlivca na používané liečivo. .
Mnoho z týchto anticholinergických liekov však môže spôsobovať vedľajšie účinky, ako napríklad:
- Bronchospazmus;
- Astma;
- Hypotenzia;
- Kardiovaskulárne poruchy;
- Erytém;
- Svrbenie;
- Žihľavka
V každom prípade, podrobnejšie informácie o použití, mechanizme účinku a nepriaznivých účinkoch tohto typu anticholinergných liekov nájdete v samostatnom článku, ktorý už je na tomto webe k dispozícii: Svalové relaxanciá.
