Účinné látky: moxifloxacín
Avalox 400 mg filmom obalené tablety
Príbalové letáky Avalox sú k dispozícii pre veľkosti balenia:- Avalox 400 mg filmom obalené tablety
- Avalox 400 mg / 250 ml infúzny roztok
Prečo sa používa Avalox? Načo to je?
Avalox obsahuje účinnú látku moxifloxacín, ktorá je súčasťou skupiny antibiotík nazývaných fluorochinolóny. Avalox funguje tak, že zabíja baktérie, ktoré spôsobujú infekcie.
Avalox sa používa u pacientov vo veku 18 rokov alebo starších na liečbu nasledujúcich bakteriálnych infekcií, ak sú spôsobené baktériami, proti ktorým je moxifloxacín účinný. Avalox sa má používať na liečbu týchto infekcií iba vtedy, ak bežne používané antibiotiká nemožno použiť alebo ak nefungujú:
Sinusová infekcia, náhle zhoršenie dlhotrvajúceho zápalu dýchacích ciest alebo infekcia pľúc (zápal pľúc) zvonku mimo nemocnice (s výnimkou závažných prípadov).
Mierne alebo stredne závažné infekcie horného traktu ženských pohlavných ciest (zápalové ochorenie panvy) vrátane infekcií vajíčkovodov a sliznice maternice.
Samotné tablety Avaloxu na liečbu týchto typov infekcií nepostačujú, a preto by vám lekár mal predpísať okrem tabliet Avaloxu aj iné antibiotikum na liečbu infekcií horných ženských pohlavných ciest (pozri časť 2. Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Avalox ..., upozornenia a opatrenia…, povedzte to svojmu lekárovi skôr, ako užijete Avalox).
Ak sa počas počiatočnej liečby infúznym roztokom Avaloxu zlepšili nasledujúce bakteriálne infekcie, lekár vám môže predpísať aj tablety Avaloxu na ukončenie terapie: infekcia pľúc (zápal pľúc) zachytená mimo nemocnice, kožné infekcie a mäkké tkanivá.
Tablety Avalox sa nemajú používať na začatie liečby akéhokoľvek druhu infekcie kože a mäkkých tkanív alebo závažných infekcií pľúc.
Kontraindikácie Kedy by sa Avalox nemal používať
Ak si nie ste istí, či patríte do jednej z nižšie popísaných skupín pacientov, kontaktujte svojho lekára.
Neužívajte Avalox
- Ak ste alergický na účinnú látku moxifloxacín, na akékoľvek iné chinolónové antibiotikum alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku (uvedených v časti 6).
- Ak ste tehotná alebo dojčíte.
- Ak máte menej ako 18 rokov.
- Ak ste v minulosti mali ochorenie šliach alebo poruchu súvisiacu s liečbou chinolónovými antibiotikami (pozri časti Upozornenia a opatrenia ... a 4. Možné vedľajšie účinky).
- Ak máte alebo ste mali od narodenia akékoľvek stavy, ktoré zahŕňajú abnormálny srdcový rytmus (pozorované na EKG, elektrický záznam srdca), máte nerovnováhu solí v krvi (obzvlášť nízke hladiny draslíka alebo horčíka v krvi) máte srdce veľmi pomalý rytmus (nazývaný „bradykardia“), máte slabé srdce (srdcové zlyhanie), v anamnéze máte poruchy srdcového rytmu alebo užívate iné lieky, ktoré spôsobujú zmeny na EKG (pozri časť Iné lieky a Avalox). Avalox totiž môže spôsobiť zmeny EKG, ktoré spočívajú v predĺžení QT intervalu, teda v oneskorení vedenia elektrických signálov.
- Ak máte závažné ochorenie pečene alebo zvýšenie pečeňových enzýmov (transamináz) viac ako 5 -násobok hornej hranice normálu.
Opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Avalox
Pred užitím Avaloxu to povedzte svojmu lekárovi
- Avalox môže upravovať EKG, najmä u žien a starších ľudí.
- Ak užívate lieky, ktoré znižujú hladinu draslíka v krvi, pred užívaním Avaloxu sa poraďte so svojím lekárom (pozri tiež Neužívajte Avalox a iné lieky a Avalox).
- Ak máte epilepsiu alebo stav, ktorý spôsobuje, že ste náchylní k záchvatom, poraďte sa so svojím lekárom predtým, ako začnete užívať Avalox.
- Ak máte alebo ste v minulosti mali duševné problémy, pred užitím Avaloxu sa poraďte so svojim lekárom.
- Ak trpíte myasthenia gravis, užívanie Avaloxu môže zhoršiť príznaky vašej choroby. Ak si myslíte, že ju máte, ihneď kontaktujte svojho lekára.
- Ak vy alebo niekto z vašej rodiny máte nedostatok glukózo-6-fosfátdehydrogenázy (zriedkavé dedičné ochorenie), povedzte to svojmu lekárovi, ktorý vám povie, či je Avalox pre vás vhodný.
- V prípade komplikovanej infekcie horného traktu ženského pohlavného traktu (napríklad spojenej s abscesom vajíčkovodov a vaječníkov alebo panvy), u ktorých lekár považuje intravenóznu liečbu za potrebnú, nie je liečba tabletami Avaloxu vhodná.
- Na liečbu miernych alebo stredne závažných infekcií horných ciest ženského pohlavného traktu by vám mal lekár predpísať okrem Avaloxu aj ďalšie antibiotikum. Ak sa vaše príznaky po 3 dňoch liečby nezlepšia, poraďte sa so svojim lekárom
Počas užívania Avaloxu
- Ak počas liečby pocítite búšenie srdca alebo nepravidelný srdcový tep, ihneď to povedzte svojmu lekárovi, ktorý vám môže urobiť EKG na meranie srdcového rytmu.
- Riziko srdcových problémov sa môže zvyšovať so zvyšujúcou sa dávkou, preto by ste mali dodržiavať odporúčané dávkovanie.
- Existuje len malá pravdepodobnosť, že už pri prvej dávke dôjde k závažnej a náhlej alergickej reakcii (anafylaktická reakcia / anafylaktický šok) s nasledujúcimi príznakmi: zvieranie na hrudníku, závraty, nevoľnosť alebo mdloby, závraty v stoji., Prestaňte užívať Avalox a ihneď sa poraďte so svojim lekárom.
- Avalox môže spôsobiť rýchlo sa vyvíjajúci závažný zápal pečene, ktorý môže viesť k život ohrozujúcemu zlyhaniu pečene (vrátane smrteľných prípadov, pozri časť 4. Možné vedľajšie účinky). Ak sa u vás rýchlo objavia príznaky, ako je nutkanie na vracanie a / alebo nevoľnosť spojené so žltnutím očných bielkov, tmavý moč, svrbenie, tendencia ku krvácaniu alebo hepatálna encefalopatia (príznaky zhoršenej funkcie pečene alebo rýchlo sa rozvíjajúceho závažného zápalu, kontaktujte svojho lekára pred pokračovaním v liečbe. pečene).
- V prípade kožnej reakcie, tvorby pľuzgierov a / alebo odlupovania kože a / alebo slizníc (pozri časť 4. Možné vedľajšie účinky), kontaktujte ihneď svojho lekára pred pokračovaním v liečbe.
- Chinolónové antibiotiká vrátane Avaloxu môžu spôsobiť záchvaty. Ak k tomu dôjde, liečbu Avaloxom je potrebné ukončiť.
- Môžete pociťovať príznaky neuropatie, ako je bolesť, pálenie, mravčenie, znecitlivenie a / alebo slabosť. Ak je to tak, kontaktujte ihneď svojho lekára pred pokračovaním v liečbe Avaloxom.
- Psychické problémy sa môžu vyskytnúť aj pri prvom užívaní chinolónových antibiotík vrátane Avaloxu. Vo veľmi zriedkavých prípadoch viedla depresia alebo duševné problémy k samovražedným myšlienkam a sebagresívnemu správaniu, ako sú pokusy o samovraždu (pozri časť 4. Možné vedľajšie účinky). Ak sa objavia takéto reakcie, liečba Avaloxom sa má prerušiť.
- Počas alebo po užití antibiotík (vrátane Avaloxu) sa môže objaviť hnačka. Ak sa stav zhorší alebo pretrváva, alebo ak spozorujete v stolici krv alebo hlien, mali by ste Avalox ihneď prestať užívať a poraďte sa so svojim lekárom. V tejto situácii by ste nemali užívať lieky, ktoré blokujú alebo znižujú pohyby čriev.
- Príležitostne môže Avalox spôsobiť bolesť a zápal šliach, dokonca aj počas prvých 48 hodín po začiatku liečby a až niekoľko mesiacov po ukončení liečby Avaloxom. Riziko zápalu a prasknutia šľachy je obzvlášť zvýšené, ak ste starší alebo ak ste liečený kortikosteroidmi. Pri prvom náznaku bolesti alebo zápalu prestaňte užívať Avalox, oddýchnite si postihnutú končatinu a ihneď sa poraďte so svojim lekárom. Vyhnite sa akejkoľvek nepotrebnej fyzickej aktivite, pretože to môže zvýšiť riziko prasknutia šľachy (pozri časť Neužívajte Avalox ... a 4 Možné vedľajšie účinky).
- Ak ste starší a máte problémy s obličkami, snažte sa prijímať dostatok tekutín, pretože dehydratácia môže zvýšiť riziko zlyhania obličiek.
- Ak spozorujete zhoršené videnie alebo máte akékoľvek iné problémy s očami počas užívania Avaloxu, ihneď sa obráťte na očného lekára (pozri časti Vedenie vozidla a obsluha strojov a 4. Možné vedľajšie účinky).
- Chinolónové antibiotiká môžu zvýšiť citlivosť pokožky na slnečné svetlo alebo UV žiarenie. Vyhnite sa dlhodobému vystaveniu slnečnému žiareniu, silnému slnečnému žiareniu a počas užívania Avaloxu nepoužívajte solárium ani UV lampy.
- Účinnosť Avaloxu na liečbu ťažkých popálenín, infekcií hlbokých tkanív, veľkých hnisavých vredov (abscesov) a infekcií diabetickej nohy s osteomyelitídou (infekcia kostnej drene) nebola preukázaná.
Deti a dospievajúci
Tento liek by nemal byť podávaný deťom a mladistvým do 18 rokov, pretože účinnosť a bezpečnosť moxifloxacínu nebola v tejto vekovej skupine stanovená (pozri časť Nepoužívajte Avalox).
Interakcie Ktoré lieky alebo potraviny môžu zmeniť účinok Avaloxu
Ak teraz užívate alebo ste v poslednom čase užívali, či práve budete užívať ďalšie lieky, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Pokiaľ ide o Avalox, viete, že:
- Ak užívate Avalox a iné lieky, ktoré postihujú srdce, existuje zvýšené riziko porúch srdcového rytmu. Preto neužívajte Avalox s nasledujúcimi liekmi: lieky, ktoré patria do skupiny antiarytmík (napr. Chinidín, hydrochinidín, disopyramid, amiodarón, sotalol, dofetilid, ibutilid), antipsychotiká (napr. fenotiazíny, pimozid, sertindol, haloperidol, sultoprid), tricyklické antidepresíva, niektoré antimikrobiálne látky (napr. sachinavir, sparfloxacín, intravenózny erytromycín, niektoré alalopantamidamin, egantanamid ) a ďalšie lieky (napr. cisaprid, intravenózny vinkamín, bepridyl, dihemanyl).
- Informujte svojho lekára, ak užívate ďalšie lieky, ktoré môžu znižovať hladinu draslíka v krvi (napríklad niektoré diuretiká, niektoré preháňadlá a klystíry [vysoké dávky] alebo kortikosteroidy [protizápalové lieky], amfotericín B) alebo spomaľujú srdcovú frekvenciu, pretože tieto môžu tiež zvýšiť riziko závažných porúch srdcového rytmu počas užívania Avaloxu.
- Lieky, ktoré obsahujú horčík alebo hliník, ako sú antacidá na poruchy trávenia, železo alebo zinok, didanozín alebo sukralfát na liečbu gastrointestinálnych porúch, môžu znížiť účinok tabliet Avaloxu. Ak užívate niektorý z týchto liekov, užite tabletu Avaloxu 6 hodín pred alebo 6 hodín po nej.
- užívanie liečivého uhlia ústami s tabletami Avaloxu znižuje účinok Avaloxu, a preto sa odporúča nepoužívať tieto lieky súčasne.
- Ak užívate perorálne antikoagulanciá (napr. Warfarín), lekár vám možno bude musieť často kontrolovať čas zrážania krvi.
Avalox s jedlom a nápojmi
Účinok Avaloxu neovplyvňujú potraviny vrátane mlieka, mliečnych výrobkov a syrov.
Upozornenia Je dôležité vedieť, že:
Tehotenstvo, dojčenie a plodnosť
Ak ste tehotná alebo dojčíte, neužívajte Avalox.
Ak ste tehotná alebo dojčíte, ak si myslíte, že ste tehotná alebo ak plánujete otehotnieť, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom predtým, ako začnete užívať tento liek.
Štúdie na zvieratách nepreukázali, že by tento liek zhoršoval vašu plodnosť.
Vedenie vozidla a obsluha strojov
Avalox môže spôsobiť závraty alebo točenie hlavy, náhlu dočasnú stratu zraku alebo krátku stratu vedomia. Ak to urobí vám, nebudete viesť vozidlá ani obsluhovať stroje.
Avalox obsahuje laktózu
Ak vám váš lekár povedal, že „neznášate niektoré cukry, kontaktujte svojho lekára pred užitím Avaloxu
Dávka, spôsob a čas podávania Ako používať Avalox: Dávkovanie
Vždy užívajte tento liek presne tak, ako vám povedal váš lekár alebo lekárnik. Ak máte pochybnosti, poraďte sa so svojim lekárom alebo lekárnikom.
Odporúčaná dávka pre dospelých je jedna 400 mg filmom obalená tableta jedenkrát denne.
Tablety Avalox sú na vnútorné použitie. Tabletu prehltnite vcelku (aby ste necítili horkú chuť) s veľkým množstvom vody alebo iného nápoja. Avalox môžete užívať s jedlom alebo bez jedla. Tableta sa odporúča užívať každý deň približne v rovnakom čase.
U starších pacientov, u pacientov s nízkou telesnou hmotnosťou alebo u pacientov s problémami s obličkami nie je potrebné upravovať dávku
Trvanie liečby závisí od typu infekcie. Pokiaľ váš lekár neurčí inak, odporúčaná dĺžka používania filmom obalených tabliet Avalox je:
- Náhle zhoršenie chronickej bronchitídy 5-10 dní (vzplanutie chronickej bronchitídy)
- Infekcia pľúc (zápal pľúc) sa stiahla mimo nemocnice, 10 dní s výnimkou závažných prípadov
- Akútna infekcia dutín (akútna bakteriálna sinusitída) 7 dní
- Mierne alebo stredne závažné infekcie horného traktu ženských pohlavných ciest (zápalové ochorenie panvy) vrátane infekcií vajíčkovodov a sliznice maternice 14 dní
Keď sa filmom obalené tablety Avalox používajú na doplnenie liečebného cyklu zahájeného infúznym roztokom Avaloxu, odporúčané dávky sú:
- Infekcia pľúc (zápal pľúc) zachytená mimo nemocnice, 7 až 14 dní
Väčšina pacientov so zápalom pľúc prechádza do 4 dní na perorálnu liečbu filmom obalenými tabletami Avalox
- Infekcia kože a mäkkých tkanív 7 - 21 dní
Väčšina pacientov s infekciou kože a mäkkých tkanív prechádza do 6 dní na perorálnu liečbu filmom obalenými tabletami Avalox
Je dôležité, aby ste dokončili priebeh liečby, aj keď sa po niekoľkých dňoch začnete cítiť lepšie. Ak prestanete užívať tento liek príliš skoro, vaša infekcia sa nemusí úplne vyliečiť, môže dôjsť k relapsu alebo sa váš stav zhorší a môže to tiež spôsobiť bakteriálnu rezistenciu na antibiotikum.
Nemali by ste prekročiť ani odporúčanú dávku, ani trvanie liečby (pozri časť 2. Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Avalox, Upozornenia a opatrenia).
Predávkovanie Čo robiť, ak ste užili príliš veľa Avaloxu
Ak užijete viac Avaloxu, ako máte
Ak užijete viac ako predpísanú dávku jednej tablety denne, ihneď sa poraďte s lekárom a pokiaľ je to možné, vezmite si so sebou zvyšné tablety, balenie alebo túto písomnú informáciu, aby ste lekárovi alebo lekárnikovi ukázali, čo ste užili.
Ak zabudnete užiť Avalox
Ak zabudnete užiť tabletu, užite ju hneď, ako si spomeniete, v ten istý deň. Ak náhodou vynecháte deň, užite nasledujúci deň svoju normálnu dávku (jednu tabletu). Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.
Ak si nie ste istí, čo máte urobiť, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom.
Ak prestanete užívať Avalox
Ak prestanete užívať tento liek príliš skoro, vaša infekcia nemusí byť úplne vyliečená. Ak chcete prestať užívať tablety pred ukončením liečby, poraďte sa so svojím lekárom.
Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.
Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky lieku Avalox
Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.
Počas liečby Avaloxom boli pozorované nasledujúce vedľajšie účinky. Posúdenie nežiaducich účinkov je založené na nasledujúcich údajoch o frekvencii:
Časté: môžu postihnúť až 1 z 10 pacientov
Menej časté: môžu postihnúť až 1 zo 100 pacientov
Zriedkavé: môžu postihnúť až 1 z 1 000 pacientov
Veľmi zriedkavé: môžu postihnúť až 1 z 10 000 pacientov
Infekcie
Časté: Infekcie spôsobené rezistentnými baktériami alebo hubami, napr. orálne a vaginálne infekcie Candida
Krvný a lymfatický systém
Menej časté: zníženie počtu červených krviniek, zníženie počtu bielych krviniek v krvi, zníženie určitého typu bielych krviniek (neutrofilov), zníženie alebo zvýšenie špeciálnych buniek potrebných na zrážanie krvi, zvýšenie počtu špecializovaných bielych krviniek (eozinofilov) , znížená zrážanlivosť krvi
Veľmi zriedkavé: zvýšená zrážanlivosť krvi, veľký pokles určitého typu bielych krviniek (agranulocytóza)
Alergické reakcie
Menej časté: alergická reakcia
Zriedkavé: závažná a náhla generalizovaná alergická reakcia, vrátane vo veľmi zriedkavých prípadoch život ohrozujúceho šoku (napr. Ťažkosti s dýchaním, pokles krvného tlaku, zrýchlený pulz), opuch (vrátane opuchu dýchacích ciest, potenciálne život ohrozujúceho)
Zmeny vo výsledkoch laboratórnych testov
Menej časté: zvýšenie lipidov (tukov) v krvi
Zriedkavé: zvýšená hladina cukru v krvi, zvýšená hladina kyseliny močovej v krvi
Psychiatrické prejavy
Menej časté: úzkosť, nepokoj / agitácia
Zriedkavé: emočná nestabilita, depresia (ktorá môže vo veľmi zriedkavých prípadoch viesť k sebapoškodzujúcemu správaniu, ako sú samovražedné myšlienky, samovražedné myšlienky alebo pokusy o samovraždu), halucinácie
Veľmi zriedkavé: pocit disociácie (nebyť sám sebou), šialenstvo (čo môže viesť k sebapoškodzujúcemu správaniu, ako sú samovražedné myšlienky, samovražedné myšlienky alebo pokusy o samovraždu)
Nervový systém
Časté: bolesť hlavy, závrat
Menej časté: mravčenie a / alebo necitlivosť, poruchy chuti (vo veľmi zriedkavých prípadoch strata chuti), zmätenosť a dezorientácia, poruchy spánku (hlavne nespavosť), chvenie, závrat (závrat, pocit pádu), somnolencia
Zriedkavé: znížená hmatová citlivosť, zmenený čuch (vrátane straty čuchu), narušené sny, narušená rovnováha a slabá koordinácia (v dôsledku závratov), kŕče, poruchy koncentrácie, poruchy reči, čiastočná alebo úplná strata pamäti, poruchy spojené s nervovým systémom. systému, ako je bolesť, pálenie, mravčenie, necitlivosť a / alebo slabosť v končatinách
Veľmi zriedkavé: zvýšená hmatová citlivosť
Oko
Menej časté: poruchy videnia vrátane diplopie (dvojité videnie) a rozmazaného videnia
Veľmi zriedkavé: dočasná strata videnia
Ucho
Zriedkavé: zvonenie / hluk v ušiach, strata sluchu vrátane hluchoty (zvyčajne reverzibilná)
Srdcový systém (pozri časť 2. Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Avalox)
Časté: zmena srdcového rytmu (EKG) u pacientov s nízkymi hladinami draslíka v krvi
Menej časté: zmena srdcového rytmu (EKG), palpitácie, nepravidelný a rýchly srdcový tep, závažné poruchy srdcového rytmu, angina pectoris
Zriedkavé: rýchly srdcový rytmus, mdloby
Veľmi ojedinelý
abnormálne srdcové rytmy život ohrozujúce nepravidelný srdcový tep, zastavenie srdcového tepu
Cievny systém
Menej časté: rozšírenie ciev
Zriedkavé: vysoký krvný tlak, nízky krvný tlak
Dýchací systém
Menej časté: ťažkosti s dýchaním vrátane astmatických stavov
Gastrointestinálny systém
Časté: nevoľnosť, vracanie, bolesť žalúdka a brucha, hnačka
Menej časté: znížená chuť do jedla a príjem potravy, nadúvanie a zápcha, žalúdočná nevoľnosť (poruchy trávenia, pálenie záhy), zápal žalúdka, zvýšenie hladiny konkrétneho tráviaceho enzýmu v krvi (amyláza)
Zriedkavé: Ťažké prehĺtanie, zápal úst, ťažká hnačka obsahujúca krv a / alebo hlien (kolitída vyvolaná antibiotikami, vrátane pseudomembranóznej kolitídy), ktorá môže vo veľmi zriedkavých prípadoch viesť k život ohrozujúcim komplikáciám
Pečeň
Časté: zvýšenie určitého pečeňového enzýmu v krvi (transaminázy)
Menej časté: porucha funkcie pečene (vrátane zvýšenia určitého pečeňového enzýmu v krvi (LDH)), zvýšenie bilirubínu v krvi, zvýšenie určitého pečeňového enzýmu v krvi (gama-GT a / alebo alkalická fosfatáza)
Zriedkavé: žltačka (žltnutie očných bielkov alebo kože), zápal pečene
Veľmi zriedkavé: fulminantný zápal pečene, ktorý môže prejsť do život ohrozujúceho zlyhania pečene (vrátane smrteľných prípadov)
Koža
Menej časté: pruritus, vyrážka, žihľavka, suchá koža
Veľmi zriedkavé: zmeny kože a sliznice (bolestivé pľuzgiere v ústach / nose alebo penise / vagíne), potenciálne život ohrozujúce (Stevensov-Johnsonov syndróm, toxická epidermálna nekrolýza)
Svalový a kĺbový systém
Menej časté: bolesť kĺbov, bolesť svalov
Zriedkavé: bolesť a opuch šliach (tendonitída), svalové kŕče, svalové kŕče, svalová slabosť
Veľmi zriedkavé: pretrhnutie šľachy, zápal kĺbov, stuhnutosť svalov, zhoršenie príznakov myasthenia gravis
Obličky
Menej časté: dehydratácia
Zriedkavé: porucha funkcie obličiek (vrátane zvýšených laboratórnych parametrov indikujúcich funkciu obličiek, ako je močovina a kreatinín), zlyhanie obličiek
Všeobecné nežiaduce účinky
Menej časté: pocit choroby (prevažne slabosť alebo únava), bolesť, ako bolesť krížov, bolesť na hrudníku, panva, bolesť v končatinách, potenie
Zriedkavé: opuch (rúk, nôh, členkov, pier, úst, hrdla)
Okrem toho boli počas liečby Avaloxom hlásené veľmi zriedkavé prípady nasledujúcich vedľajších účinkov, ktoré nemožno vylúčiť, ktoré sa môžu vyskytnúť aj pri iných chinolónových antibiotikách: zvýšené hladiny sodíka v krvi, zvýšené hladiny vápnika v krvi, konkrétny typ poklesu červenej krvi bunky (hemolytická anémia), svalové reakcie s poranením svalových buniek, zvýšená citlivosť pokožky na slnečné svetlo alebo UV žiarenie.
Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii.
Expirácia a retencia
Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.
Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na blistri a škatuli. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.
Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C.
Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred vlhkosťou. Nevyhadzujte žiadne lieky do odpadovej vody alebo domového odpadu. Opýtajte sa svojho lekárnika, ako zlikvidovať lieky, ktoré už nepoužívate. Pomôže to chrániť životné prostredie.
Čo Avalox obsahuje
- Účinnou zložkou je moxifloxacín. Každá filmom obalená tableta obsahuje 400 mg moxifloxacínu vo forme hydrochloridu.
- Pomocnými látkami sú:
Jadro tablety: mikrokryštalická celulóza, sodná soľ kroskarmelózy, monohydrát laktózy (pozri časť Avalox obsahuje laktózu) a magnéziumstearát.
Filmový obal: hypromelóza, makrogol 4000, oxid železitý (E172) a oxid titaničitý (E171).
Ako vyzerá Avalox a obsah balenia
Každá matná červená, podlhovastá, konvexná fazetovaná 17 x 7 mm filmom obalená tableta je označená „M400“ na jednej strane a „BAYER“ na druhej strane.
Avalox je balený v škatuliach obsahujúcich bezfarebné alebo nepriehľadné biele / hliníkové polypropylénové blistre.
Avalox je dostupný v maloobchodnom balení po 5, 7 a 10 filmom obalených tabliet, nemocničnom balení po 25, 50 alebo 70 filmom obalených tabliet a nemocničnom balení pozostávajúcom z 5 kartónov, z ktorých každý obsahuje 16 tabliet alebo 10 kartónov obsahujúcich každých 10 tabliet.
Avalox je dostupný aj ako lekárska vzorka z filmom obalených tabliet v škatuľke obsahujúcej hliníkový / hliníkový blister.
Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.
Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
01.0 NÁZOV LIEKU
TABLETY AVALOX 400 MG potiahnuté filmom
02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
1 filmom obalená tableta obsahuje 400 mg moxifloxacínu (vo forme hydrochloridu).
Pomocná látka so známym účinkom: filmom obalená tableta obsahuje 68 mg monohydrátu laktózy (čo zodpovedá 66,56 mg laktózy) (pozri časť 4.4).
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
03.0 LIEKOVÁ FORMA
Filmom obalená tableta.
Tmavočervené, podlhovasté, vypuklé, fazetové filmom obalené tablety, veľkosti 17 x 7 mm a označené „M400“ na jednej strane a „BAYER“ na druhej strane.
04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE
04.1 Terapeutické indikácie
400 mg filmom obalené tablety Avaloxu sú indikované u pacientov vo veku najmenej 18 rokov na liečbu nasledujúcich bakteriálnych infekcií spôsobených baktériami citlivými na moxifloxacín (pozri časti 4.4, 4.8 a 5.1). Moxifloxacín sa má použiť iba vtedy, ak sa antibakteriálne látky bežne odporúčané na počiatočnú liečbu týchto infekcií považujú za nevhodné alebo ak zlyhali:
• Akútna bakteriálna sinusitída (adekvátne diagnostikovaná)
• Exacerbácia chronickej bronchitídy (adekvátne diagnostikovaná)
• Pneumónia získaná v komunite, s vylúčením ťažkých foriem
• Mierne alebo stredne závažné zápalové ochorenie panvy (tj. Infekcie horných ciest ženského pohlavného traktu vrátane salpingitídy a endometritídy), ktoré nie sú spojené s tuboovariálnym alebo panvovým abscesom.
400 mg filmom obalené tablety Avaloxu sa neodporúčajú ako monoterapia pri miernom alebo stredne závažnom zápale panvy, ale majú sa podávať v kombinácii s iným vhodným antibakteriálnym liekom (napr. Cefalosporínom), vzhľadom na rastúcu rezistenciu na moxifloxacín. Neisseria gonorrhoeae, pokiaľ nie je prítomný Neisseria gonorrhoeae rezistentné na moxifloxacín (pozri časti 4.4 a 5.1).
400 mg filmom obalené tablety Avalox možno použiť aj na dokončenie liečebného cyklu u pacientov, u ktorých došlo počas úvodnej liečby intravenóznym moxifloxacínom k zlepšeniu pri nasledujúcich indikáciách:
• Pneumónia získaná v komunite
• Komplikované infekcie kože a mäkkých tkanív
400 mg filmom obalené tablety Avaloxu sa nemajú používať ako počiatočná terapia pri akomkoľvek type infekcie kože a mäkkých tkanív alebo pri závažnej komunitnej pneumónii.
Pri predpisovaní antibiotickej terapie sa treba riadiť oficiálnymi smernicami o správnom používaní antibakteriálnych látok.
04.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Dávkovanie (dospelí)
Odporúčaná dávka je jedna 400 mg filmom obalená tableta jedenkrát denne.
Renálna / hepatálna insuficiencia
U pacientov s miernym až závažným poškodením funkcie obličiek alebo u pacientov na chronickej dialýze, t.j. hemodialýze alebo kontinuálnej ambulantnej peritoneálnej dialýze, nie sú potrebné žiadne úpravy dávky (podrobnejšie informácie nájdete v časti 5.2).
Údaje o pacientoch s poruchou funkcie pečene sú nedostatočné (pozri časť 4.3).
Ďalšie špeciálne kategórie pacientov
U starších pacientov a pacientov s nízkou telesnou hmotnosťou nie sú potrebné žiadne úpravy dávkovania.
Pediatrická populácia
Moxifloxacín je kontraindikovaný u detí a dospievajúcich (mladších ako 18 rokov). Účinnosť a bezpečnosť moxifloxacínu nebola stanovená u detí a dospievajúcich (pozri časť 4.3).
Spôsob podávania
Filmom obalené tablety sa majú prehltnúť celé a zapiť dostatočným množstvom tekutiny a môžu sa užívať s jedlom alebo bez jedla.
Trvanie podávania
400 mg filmom obalené tablety Avaloxu sa majú užívať počas nasledujúcich liečebných období:
• Exacerbácia chronickej bronchitídy 5-10 dní
• Komunitne získaná pneumónia 10 dní
• Akútna bakteriálna sinusitída 7 dní
• Mierne alebo stredne závažné zápalové ochorenie panvy 14 dní
400 mg filmom obalené tablety Avaloxu boli skúmané v klinických skúšaniach po dobu liečby až 14 dní.
Sekvenčná terapia (intravenózna s následným perorálnym podaním)
V klinických skúšaniach sekvenčnej terapie väčšina pacientov prešla z intravenóznej na orálnu liečbu do 4 dní (komunitná pneumónia) alebo 6 dní (komplikované infekcie kože a mäkkých tkanív). Celková odporúčaná dĺžka intravenózneho a perorálneho podávania je 7 - 14 dní v prípade komunitne získanej pneumónie a 7 - 21 dní v prípade komplikovaných infekcií kože a mäkkých tkanív.
Odporúča sa neprekračovať odporúčané dávkovanie (400 mg jedenkrát denne) ani trvanie terapie pre konkrétnu indikáciu.
04.3 Kontraindikácie
• Precitlivenosť na moxifloxacín, na iné chinolóny alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.
• Gravidita a laktácia (pozri časť 4.6).
• Pacienti mladší ako 18 rokov.
• Pacienti s „anamnézou ochorenia / poruchy šľachy súvisiacej s liečbou chinolónom“.
V predklinických štúdiách aj na ľuďoch boli po expozícii moxifloxacínu pozorované zmeny v srdcovej elektrofyziológii vo forme predĺženia QT intervalu. Z bezpečnostných dôvodov je preto moxifloxacín kontraindikovaný u pacientov s:
- Zdokumentované predĺženie vrodeného alebo získaného QT
- Zmeny elektrolytov, najmä nekorigovaná hypokaliémia
- Klinicky relevantná bradykardia
- Srdcové zlyhanie so zníženou ejekčnou frakciou ľavej komory, klinicky relevantné
- História symptomatických arytmií.
Moxifloxacín sa nemá používať súbežne s inými liekmi, ktoré predlžujú QT interval (pozri tiež časť 4.5).
Vzhľadom na nedostatočné klinické údaje je moxifloxacín kontraindikovaný aj u pacientov so zníženou funkciou pečene (Child Pugh C) a u pacientov so zvýšeniami transamináz> 5 -násobkom hornej hranice normálu.
04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní
Prínos liečby moxifloxacínom, najmä v prípade infekcií nízkej závažnosti, sa má zvážiť proti informáciám uvedeným v časti „Upozornenia a opatrenia“.
Predĺženie QTc intervalu a potenciálne súvisiace klinické stavy
U niektorých pacientov viedol moxifloxacín k predĺženiu QTc intervalu na elektrokardiograme. V analýze EKG získaných v programe klinických skúšok bolo predĺženie QTc pri moxifloxacíne 6 ms ± 26 ms, 1,4% východiskových hodnôt. Keďže ženy majú tendenciu mať dlhší východiskový interval QTc ako u mužov, môžu byť citlivejšie na predĺženie QTc Starší pacienti môžu byť tiež náchylnejší na farmakologické účinky na QT interval.
U pacientov užívajúcich moxifloxacín sa majú lieky znižujúce draslík používať s opatrnosťou (pozri tiež časti 4.3 a 4.5).
Moxifloxacín sa má používať opatrne u pacientov s existujúcimi stavmi, ktoré môžu podporovať rozvoj arytmií (najmä ženy a starší pacienti), ako je akútna ischémia myokardu alebo predĺženie QT, pretože tieto stavy môžu zvýšiť riziko ventrikulárnych arytmií (vrátane torsades de pointes) ) a zástava srdca (pozri tiež časť 4.3). Rozsah predĺženia QT sa môže zvyšovať so zvyšujúcou sa koncentráciou liečiva. Preto sa odporúča neprekračovať odporúčané dávkovanie.
Ak sa počas liečby moxifloxacínom objavia príznaky srdcovej arytmie, prerušte liečbu a urobte EKG.
Precitlivenosť / alergické reakcie
Pri fluorochinolónoch vrátane moxifloxacínu boli po prvom podaní hlásené alergické reakcie a reakcie z precitlivenosti. Anafylaktické reakcie môžu prejsť do šoku, ktorý môže byť život ohrozujúci, dokonca aj po prvom podaní. V takýchto prípadoch sa má liečba moxifloxacínom prerušiť a začať vhodná liečba (napr. Liečba šokom).
Závažné ochorenie pečene
Pri moxifloxacíne boli hlásené prípady fulminantnej hepatitídy potenciálne vedúcej k zlyhaniu pečene (vrátane smrteľných prípadov) (pozri časť 4.8). Pacientov treba upozorniť, aby sa pred pokračovaním liečby obrátili na svojho lekára, ak sa objavia znaky a symptómy fulminantného ochorenia pečene, ako napríklad rýchlo sa rozvíjajúca asténia spojená so žltačkou, tmavým močom, hemoragickou diatézou alebo hepatálnou encefalopatiou.
Ak existujú známky hepatálnej dysfunkcie, majú sa vykonať testy / vyšetrenia funkcie pečene.
Závažné pľuzgierové reakcie na koži
Pri moxifloxacíne boli hlásené prípady bulóznych kožných reakcií, ako je Stevensov-Johnsonov syndróm alebo toxická epidermálna nekrolýza (pozri časť 4.8). Pacientov treba poučiť, aby v prípade kožných a / alebo slizničných reakcií ihneď pokračovali v liečbe a pokračovali v liečbe.
Pacienti s predispozíciou ku kŕčom
O chinolónoch je známe, že spôsobujú záchvaty. Liek sa má používať s opatrnosťou u pacientov s poruchami CNS alebo v prítomnosti iných rizikových faktorov, ktoré môžu predisponovať k záchvatom alebo znížiť ich prah. Ak sa vyskytnú záchvaty, liečba moxifloxacínom sa má prerušiť a majú sa vykonať vhodné terapeutické opatrenia.
Periférna neuropatia
U pacientov liečených chinolónmi vrátane moxifloxacínu boli hlásené senzorické alebo motorické senzorické polyneuropatie prejavujúce sa ako parestézia, hypoestézia, dysestézia alebo slabosť. Pacienti, ktorí užívajú moxifloxacín, by mali byť poučení o potrebe informovať svojho lekára pred pokračovaním liečby, ak sa objavia príznaky neuropatie ako bolesť, pálenie, mravčenie, znecitlivenie alebo slabosť (pozri časť 4.8).
Psychiatrické reakcie
Aj po prvom podaní chinolónov vrátane moxifloxacínu sa môžu vyskytnúť psychiatrické reakcie. Vo veľmi zriedkavých prípadoch sa depresia alebo psychotické reakcie môžu rozvinúť do samovražedných myšlienok a sebagresívneho správania, ako sú pokusy o samovraždu (pozri časť 4.8). Ak sa u pacienta objavia takéto reakcie, liečba moxifloxacínom sa má prerušiť a majú sa vykonať vhodné terapeutické opatrenia. Odporúča sa opatrnosť, ak sa má moxifloxacín používať u psychotických pacientov alebo u pacientov s psychiatrickým ochorením v anamnéze.
Hnačka a kolitída spojená s antibiotikami
Prípady hnačky a kolitídy súvisiacej s antibiotikami, vrátane pseudomembranóznej kolitídy a hnačky súvisiace s Clostridium difficile, ktorých závažnosť sa môže pohybovať od miernej hnačky až po smrteľnú kolitídu. Preto je dôležité, aby sa táto diagnóza zvážila u pacientov, u ktorých sa počas alebo po použití moxifloxacínu rozvinie ťažká hnačka. Ak je podozrenie alebo je potvrdená hnačka alebo kolitída súvisiaca s antibiotikami, pokračujúca liečba antibakteriálnymi látkami, vrátane moxifloxacínu, sa má prerušiť a začať vhodná terapeutická liečba. opatrenia prijaté okamžite. Okrem toho by sa mali prijať vhodné opatrenia na kontrolu infekcie, aby sa znížilo riziko prenosu. Lieky, ktoré inhibujú peristaltiku, sú kontraindikované u pacientov, u ktorých sa vyvinie ťažká hnačka.
Pacienti s myasthenia gravis
Moxifloxacín sa má používať s opatrnosťou u pacientov s myasthenia gravis, pretože môže dôjsť k zhoršeniu symptómov.
Zápal a prasknutie šliach
Počas liečby chinolónmi, vrátane moxifloxacínu, sa môže zápal a prasknutie šliach (najmä Achillovej šľachy), niekedy obojstranné, objaviť dokonca aj počas prvých 48 hodín po začiatku liečby a až niekoľko mesiacov po jej ukončení. Riziko zápalu šliach a prasknutia šľachy je zvýšené, najmä u starších pacientov a u tých, ktorí súbežne užívajú kortikosteroidy. Pri prvých príznakoch bolesti alebo zápalu by pacienti mali prerušiť liečbu moxifloxacínom, odpočinúť si končatinu alebo postihnuté končatiny a ihneď sa poradiť so svojim lekárom, aby sa mohla začať vhodná liečba (napr. imobilizácia) na postihnutú šľachu (pozri časti 4.3 a 4.8).
Pacienti s poruchou funkcie obličiek
Starší pacienti s poruchou funkcie obličiek majú používať moxifloxacín opatrne, ak nie sú schopní udržať dostatočné množstvo vody, pretože dehydratácia môže zvýšiť riziko zlyhania obličiek.
Poruchy zraku
Ak spozorujete zhoršenie zraku alebo akýkoľvek iný očný efekt, okamžite sa poraďte s oftalmológom (pozri časti 4.7 a 4.8).
Prevencia fotosenzitívnych reakcií
Ukázalo sa, že chinolóny spôsobujú u pacientov reakcie z fotosenzitivity. Štúdie však ukázali, že moxifloxacín má nižšie riziko vyvolania fotosenzitivity. Napriek tomu treba pacientov upozorniť, aby sa počas liečby moxifloxacínom vyhýbali expozícii ultrafialovým lúčom a intenzívnemu a / alebo dlhodobému vystavovaniu sa slnečnému žiareniu.
Pacienti s nedostatkom glukóza-6-fosfát dehydrogenázy
U pacientov s rodinnou anamnézou nedostatku glukózo-6-fosfát dehydrogenázy alebo s deficitom glukózo-6-fosfát dehydrogenázy môžu pri liečbe chinolónmi vzniknúť hemolytické reakcie. Preto sa má moxifloxacín u týchto pacientov používať s opatrnosťou.
Pacienti s intoleranciou galaktózy, nedostatkom laktázy alebo malabsorpciou glukózy a galaktózy
Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami intolerancie galaktózy, deficitu laktázy alebo malabsorpcie glukózy a galaktózy by nemali užívať tento liek.
Pacienti so zápalovým ochorením panvy
U pacientov s komplikovaným zápalovým ochorením panvy (napr. Spojených s tuboovariálnym alebo panvovým abscesom), u ktorých sa intravenózna terapia považuje za potrebnú, sa liečba filmom obalenými tabletami Avalox 400 mg neodporúča.
Zápalové ochorenie panvy môže byť spôsobené tým, že Neisseria gonorrhoeae rezistentné na fluórchinolóny. V tejto hypotéze by malo byť s empirickou liečbou moxifloxacínom spojené iné vhodné antibiotikum (napr. Cefalosporín), pokiaľ nie je prítomná Neisseria gonorrhoeae rezistentné na moxifloxacín. Ak sa po 3 dňoch liečby nedosiahne klinické zlepšenie, liečba sa má znova zvážiť.
Pacienti s konkrétnymi typmi komplikovaných infekcií kože a mäkkých tkanív (cSSSI)
Klinická účinnosť moxifloxacínu pri liečbe závažných popáleninových infekcií, závažnej abscesovej fasciitídy a infekcií diabetickej nohy s osteomyelitídou nebola preukázaná.
Interferencia s biologickými testami
Terapia moxifloxacínom môže interferovať s kultúrou Mycobacterium spp. potlačením rastu mykobaktérií, čo má za následok falošne negatívne výsledky vo vzorkách odobratých od pacientov podstupujúcich liečbu moxifloxacínom.
Pacienti s infekciami MRSA
Moxifloxacín sa neodporúča na liečbu infekcií spojených s MRSA. V prípade podozrenia alebo potvrdenej infekcie MRSA sa má začať s liečbou vhodnou antibakteriálnou látkou (pozri časť 5.1).
Pediatrická populácia
Vzhľadom na nežiaduce účinky na chrupavku u mladistvých zvierat (pozri časť 5.3) je použitie moxifloxacínu u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov kontraindikované (pozri časť 4.3).
04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie
Interakcie s liekmi
Nie je možné vylúčiť aditívny účinok na predĺženie QT intervalu moxifloxacínom a inými liekmi schopnými predĺžiť QTc interval. Tento účinok môže viesť k zvýšenému riziku ventrikulárnych arytmií vrátane torsades de pointes. Preto je súbežné podávanie moxifloxacínu s nasledujúcimi liekmi kontraindikované (pozri tiež časť 4.3):
- antiarytmiká triedy IA (napr. chinidín, hydrochinidín, disopyramid)
- antiarytmiká triedy III (napr. amiodarón, sotalol, dofetilid, ibutilid)
- antipsychotiká (napr. fenotiazíny, pimozid, sertindol, haloperidol, sultoprid)
- tricyklické antidepresíva
- niektoré antimikrobiálne látky (sachinavir, sparfloxacín, i.v. erytromycín, pentamidín, antimalariká, najmä halofantrín)
- niektoré antihistaminiká (terfenadín, astemizol, mizolastín)
- ostatné (cisaprid, vincamín i.v., bepridyl, difemanyl).
Moxifloxacín sa má používať s opatrnosťou u pacientov užívajúcich lieky schopné znižovať hladiny draslíka (napr. Kľučkové diuretiká a tiazidy, laxatíva a klystíry (vysoké dávky), kortikosteroidy, amfotericín B) alebo lieky súvisiace s klinicky významnou bradykardiou.
Medzi podaním prípravkov obsahujúcich dvojmocné alebo trojmocné katióny (napr. Antacidá s obsahom horčíka alebo hliníka, tablety s didanozínom, sukralfát a prípravky s obsahom železa alebo zinku) a podaním moxifloxacínu má uplynúť približne 6 hodín.
Súbežné podávanie dreveného uhlia s perorálnou dávkou 400 mg moxifloxacínu významne narušilo absorpciu lieku a znížilo jeho systémovú dostupnosť o viac ako 80%. Súbežné používanie týchto dvoch liekov sa preto neodporúča (s výnimkou prípadu predávkovania, pozri tiež časť 4.9).
Po opakovanom podaní zdravým dobrovoľníkom moxifloxacín spôsobil zvýšenie Cmax digoxínu približne o 30%bez ovplyvnenia jeho AUC alebo minimálnych koncentrácií. Pri použití s digoxínom nie sú potrebné žiadne opatrenia.
V štúdiách na diabetických dobrovoľníkoch súčasné podávanie perorálneho moxifloxacínu s glibenklamidom znížilo maximálne plazmatické koncentrácie glibenklamidu o približne 21%. Kombinácia glibenklamidu a moxifloxacínu môže teoreticky viesť k vzniku miernej a prechodnej hyperglykémie. Pozorované zmeny vo farmakokinetike glibenklamidu však neviedli k zmenám vo farmakodynamických parametroch (glykémia, inzulínémia). Preto nebola pozorovaná žiadna klinicky relevantná interakcia medzi moxifloxacín a glibenklamid.
Zmeny INR
U pacientov, ktorí dostávali antibakteriálne látky, najmä fluórchinolóny, makrolidy, tetracyklíny, kotrimoxazol a niektoré cefalosporíny, boli hlásené mnohé prípady „zvýšenej“ aktivity perorálnych antikoagulancií. Infekčný a zápalový stav, ako aj vek a celkový stav pacienta zrejme predstavujú rizikové faktory. Za týchto okolností je ťažké posúdiť, či je porucha INR (medzinárodná štandardizovaná správa) spôsobená infekciou alebo terapiou Preventívne opatrenie predstavuje častejšie monitorovanie INR. Ak je to potrebné, dávka perorálneho antikoagulancia sa má zodpovedajúcim spôsobom upraviť.
Klinické štúdie ukázali, že po súbežnom podávaní moxifloxacínu s: ranitidínom, probenecidom, perorálnymi kontraceptívami, doplnkami vápnika, injekčným podávaním morfínu, teofylínu, cyklosporínu alebo itrakonazolu nedochádza k žiadnym interakciám.
Štúdie in vitro s ľudskými enzýmami cytochrómu P-450 tieto závery podporili. Vo svetle týchto zistení je „metabolická interakcia sprostredkovaná enzýmami cytochrómu P-450 nepravdepodobná.
Interakcia s jedlom
Moxifloxacín nevyvoláva klinicky významné interakcie s jedlom, vrátane mlieka a derivátov.
04.6 Gravidita a laktácia
Tehotenstvo
Bezpečnosť moxifloxacínu počas gravidity nebola u ľudí hodnotená. Štúdie na zvieratách preukázali reprodukčnú toxicitu (pozri časť 5.3). Potenciálne riziko pre ľudí nie je známe. Vzhľadom na experimentálne riziko zranenia spôsobený fluórchinolónmi na chrupavke nosných kĺbov rastúcich zvierat a reverzibilnými poraneniami kĺbov opísanými u detí, ktoré užívali fluorochinolóny, moxifloxacín sa nemá podávať počas gravidity (pozri časť 4.3).
Dojčenie
Nie sú k dispozícii žiadne údaje o použití u dojčiacich alebo dojčiacich žien. Predklinické údaje naznačujú, že malé množstvá moxifloxacínu prechádzajú do mlieka. Neexistujú údaje o ľuďoch a vzhľadom na experimentálne riziko poranenia fluórchinolónmi na nosičoch kĺbových chrupaviek rastúcich zvierat, dojčiacich zvierat je počas liečby moxifloxacínom kontraindikovaný (pozri časť 4.3).
Plodnosť
Štúdie na zvieratách nepreukázali poškodenie plodnosti (pozri časť 5.3).
04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Neuskutočnili sa štúdie o účinkoch moxifloxacínu na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje. Fluorochinolóny, vrátane moxifloxacínu, však môžu spôsobiť zhoršenie schopnosti pacienta viesť vozidlo alebo obsluhovať stroje v dôsledku reakcií na záťaž CNS (napr. Závrat, akútna prechodná strata zraku, pozri časť 4.8) alebo akútna a krátkodobá strata vedomia (synkopa, pozri časť 4.8). Pacientov treba upozorniť, aby sledovali svoje reakcie na moxifloxacín pred vedením vozidla alebo obsluhy strojov.
04.8 Nežiaduce účinky
Nežiaduce reakcie, založené na všetkých klinických štúdiách s moxifloxacínom 400 mg (perorálna a sekvenčná terapia) a zoradené podľa frekvencie, sú uvedené nižšie.
S výnimkou nevoľnosti a hnačky boli všetky nežiaduce reakcie pozorované s frekvenciou pod 3%.
V rámci každej frekvenčnej triedy sú nežiaduce účinky hlásené zostupne podľa závažnosti.
Frekvencie sú definované ako:
- časté (≥ 1/100,
- menej časté (≥ 1/1 000,
- zriedkavé (≥ 1/10 000,
- veľmi ojedinelý (
Pri liečbe inými fluórchinolónmi boli hlásené veľmi zriedkavé prípady nasledujúcich nežiaducich účinkov, ktoré nemožno vylúčiť:
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité, pretože umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia. "Adresa www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04,9 Predávkovanie
V prípade náhodného predávkovania sa neodporúčajú žiadne špecifické opatrenia. V prípade predávkovania je potrebná symptomatická liečba. Vzhľadom na možnosť predĺženia QT intervalu je potrebné vykonať elektrokardiografické monitorovanie. Súbežné podávanie dreveného uhlia so 400 mg dávkou perorálneho alebo intravenózneho moxifloxacínu znižuje systémovú biologickú dostupnosť lieku o viac ako 80%. Použitie uhlia na začiatku absorpcie môže byť užitočné v prevencii nadmerného zvýšenia systémovej expozície moxifloxacínu v prípade perorálneho predávkovania.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: chinolónové antibakteriálne látky, fluorochinolóny.
ATC kód: J01MA14.
Mechanizmus akcie
Moxifloxacín je aktívny in vitro proti širokému spektru grampozitívnych a gramnegatívnych patogénov.
Baktericídny účinok moxifloxacínu je výsledkom inhibície obidvoch topoizomeráz typu II (DNA gyrázy a topoizomerázy IV), potrebných na replikáciu, transkripciu a opravu bakteriálnej DNA. Zdá sa, že metoxyskupina v polohe C8 prispieva k zvýšeniu aktivity a zníženiu selekcie rezistentných mutantov v grampozitívnych baktériách v porovnaní s atómom vodíka v rovnakej polohe. Prítomnosť objemného bicykloamínového substituenta v polohe C7 zabraňuje aktívnemu odtoku spojenému s génmi ani A. alebo pmrA, pozorované u niektorých grampozitívnych baktérií.
Farmakodynamické štúdie ukázali, že moxifloxacín vykazuje bakteriocídny účinok závislý od koncentrácie. Minimálne baktericídne koncentrácie (MBC) sú v rozsahu minimálnej inhibičnej koncentrácie (MIC).
Účinok na črevnú flóru u ľudí
Po orálnom podaní moxifloxacínu boli u dobrovoľníkov pozorované nasledujúce zmeny črevnej flóry:Escherichia coli, Bacillus spp., Enterococcus spp. A Klebsiella spp. znížili sa, rovnako ako anaeróby Bacteroides vulgatus, Bifidobacterium spp., Eubacterium spp. A Peptostreptococcus spp.. Pre Bacteroides fragilis c "bol nárast. Tieto zmeny sa vrátili do normálu do dvoch týždňov.
Odporový mechanizmus
Mechanizmy rezistencie, ktoré inaktivujú penicilíny, cefalosporíny, aminoglykozidy, makrolidy a tetracyklíny, neinterferujú s antibakteriálnou aktivitou moxifloxacínu. Iné mechanizmy rezistencie, ako napríklad bariéry penetrácie (bežné v Pseudomonas aeruginosa) a citlivosť na moxifloxacín môžu ovplyvniť aj efluxné mechanizmy.
In vitrorezistencia na moxifloxacín sa získava postupným procesom mutáciami v cieľovom mieste v topoizomerázach typu II, DNA gyráze a topoizomeráze IV. Moxifloxacín slabo podlieha aktívnym efluxným mechanizmom v grampozitívnych organizmoch.
Je pozorovaná skrížená rezistencia s inými chinolónmi. Pretože však moxifloxacín inhibuje topoizomerázu II a IV s podobnou aktivitou u niektorých grampozitívnych baktérií, tieto baktérie môžu byť rezistentné na iné chinolóny, ale citlivé na moxifloxacín.
Hraničné body klinickej citlivosti EUCAST, pokiaľ ide o testy MIC a diskové difúzne testy, na moxifloxacín (01.01.2012):
Mikrobiologická citlivosť
Prevalencia získanej rezistencie u vybraných druhov sa môže líšiť v rôznych geografických oblastiach aj v priebehu času. Preto by mali byť známe údaje o lokálnej rezistencii, najmä na liečbu závažných infekcií. Podľa potreby je potrebné vyhľadať radu odborníka tam, kde je lokálna prevalencia rezistencie taká, že je užitočnosť lieku, prinajmenšom pri určitých typoch infekcií, diskutabilná.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Absorpcia a biologická dostupnosť
Po perorálnom podaní je moxifloxacín rýchlo a takmer úplne absorbovaný. Absolútna biologická dostupnosť je približne 91%.
Farmakokinetika je lineárna v rozmedzí od 50 do 800 mg ako jednorazová dávka a až do 600 mg jedenkrát denne počas 10 dní. Po perorálnej dávke 400 mg sa maximálne koncentrácie 3,1 mg / l dosiahnu v priebehu 0, 5 - 4 hodín po Rovnovážne maximálne a najnižšie plazmatické koncentrácie (400 mg jedenkrát denne) sú 3,2 a 0,6 mg / l. Interval medzi podaniami je približne o 30% dlhší ako po prvej dávke.
Distribúcia
Moxifloxacín sa rýchlo distribuuje v extravaskulárnych priestoroch; po dávke 400 mg sa pozoruje AUC 35 mg * h / l. Distribučný objem v ustálenom stave (Vss) je približne 2 l / kg. Experimenty in vitro a ex vivo preukázali väzbu na proteíny približne 40-42% bez ohľadu na koncentráciu liečiva. Moxifloxacín sa primárne viaže na sérový albumín.
Po perorálnom podaní jednorazovej 400 mg dávky moxifloxacínu boli pozorované nasledujúce maximálne koncentrácie (geometrický priemer):
Biotransformácia
Moxifloxacín podlieha biotransformácii fázy II a vylučuje sa obličkami a žlčou / stolicou ako nezmenené liečivo, tak vo forme zlúčeniny síry (M1) a glukuronidu (M2). M1 a M2 sú jediné dôležité metabolity u ľudí a obidva sú mikrobiologicky neaktívne.
V I. fáze klinických skúšok a štúdií in vitro neboli pozorované žiadne metabolické farmakokinetické interakcie s liekmi podrobenými biotransformácii fázy I závislej od cytochrómu P-450. Neexistuje žiadny náznak oxidačného metabolizmu.
Vylúčenie
Moxifloxacín sa vylučuje z plazmy s priemerným terminálnym polčasom približne 12 hodín. Zjavný priemerný celkový telesný klírens po dávke 400 mg je medzi 179 a 246 ml / min. Renálny klírens je približne 24 - 53 ml / min. Min, čo naznačuje čiastočnú tubulárnu reabsorpciu lieku obličkami. Po dávke 400 mg sa množstvo zistí v moči (asi 19% v nezmenenom liečive, asi 2,5% v prípade M1 a asi 14% v prípade M & SUP2;) a v výkaly (približne 25% pre nezmenené liečivo, približne 36% pre M1, chýbajúce M & SUP2;) celkovo približne 96%.
Súbežné podávanie moxifloxacínu a ranitidínu alebo probenecidu nemení renálny klírens pôvodného lieku.
Starší ľudia a pacienti s nízkou telesnou hmotnosťou
Vyššie plazmatické koncentrácie sú pozorované u zdravých dobrovoľníkov s nízkou telesnou hmotnosťou (ako sú ženy) a starších dobrovoľníkov.
Porucha funkcie obličiek
Farmakokinetické vlastnosti moxifloxacínu sa významne nelíšia u pacientov s poruchou funkcie obličiek (až do klírensu kreatinínu> 20 ml / min / 1,73 m2). So znížením funkcie obličiek sa koncentrácie metabolitu M2 (glukuronidu) zvyšujú až 2,5 -násobne (s klírensom kreatinínu 2).
Poškodenie funkcie pečene
Na základe doteraz vykonaných farmakokinetických štúdií u pacientov s hepatálnou insuficienciou (Child Pugh A, B) nie je možné stanoviť, či existujú nejaké rozdiely v porovnaní so zdravými dobrovoľníkmi. Zhoršená funkcia pečene bola spojená s vyššou expozíciou M1 v plazme, zatiaľ čo expozícia nezmenenému lieku bola porovnateľná s expozíciou pozorovanou u zdravých dobrovoľníkov. S klinickým používaním moxifloxacínu u pacientov s poruchou funkcie pečene nie sú dostatočné skúsenosti.
05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Účinky na krvotvorný systém (mierny pokles počtu erytrocytov a krvných doštičiek) boli pozorované u potkanov a opíc. Rovnako ako u ostatných chinolónov bola u potkanov, opíc a psov pozorovaná hepatotoxicita (zvýšené pečeňové enzýmy a vakuolárna degenerácia). U opíc sa vyskytla toxicita pre CNS (kŕče). Tieto účinky boli pozorované iba po liečbe vysokými dávkami moxifloxacínu alebo po predĺženej liečbe.
Moxifloxacín, podobne ako ostatné chinolóny, bol v testoch genotoxický in vitro pomocou baktérií alebo buniek cicavcov. Pretože tieto účinky je možné vysvetliť interakciou s gyrázou v baktériách a - pri vyšších koncentráciách - s topoizomerázou II v bunkách cicavcov, je možné predpokladať prahovú koncentráciu genotoxicity. in vivo, nebol dokázaný genotoxicita, napriek tomu, že boli použité veľmi vysoké dávky moxifloxacínu. Je teda možné zaistiť dostatočné bezpečnostné rozpätie vzhľadom na terapeutickú dávku u ľudí.Moxifloxacín nebol v štúdii propagácie začatia na potkanoch karcinogénny.
Mnoho chinolónov je fotoreaktívnych a môžu indukovať fototoxicitu, fotomutagénne a fotokarcinogénne účinky. Naopak, moxifloxacín, podrobený kompletnému programu štúdií in vitro a in vivoUkázalo sa, že nemajú fototoxické a fotogotoxické vlastnosti. Za rovnakých podmienok pôsobili aj ostatné chinolóny.
Pri vysokých koncentráciách je moxifloxacín inhibítorom rýchlej zložky oneskoreného rektifikačného prúdu draslíka v srdci, a preto môže spôsobiť predĺženie QT intervalu. Toxikologické štúdie vykonané na psoch s perorálnymi dávkami ≥ 90 mg / kg, ktoré majú za následok plazmatické koncentrácie ≥ 16 mg / l, spôsobil predĺženie QT, ale nie arytmie. Až po veľmi vysokom kumulatívnom intravenóznom podaní viac ako 50 -násobku dávky pre ľudí (> 300 mg / kg), ktoré viedlo k plazmatickým koncentráciám ≥ 200 mg / l (viac ako 40 -násobok terapeutická úroveň), boli pozorované reverzibilné nefatálne komorové arytmie.
O chinolónoch je známe, že u rastúcich zvierat vyvolávajú lézie v chrupavke veľkých synoviálnych kĺbov.Najnižšia perorálna dávka moxifloxacínu, ktorá spôsobovala toxicitu kĺbov u mladistvých psov, bola štvornásobkom maximálnej odporúčanej terapeutickej dávky 400 mg (za predpokladu telesnej hmotnosti 50 kg) v mg / kg, pričom plazmatické koncentrácie boli v rozmedzí od dvoch do troch dávok. vyššie, ako sa dosahujú pri maximálnej terapeutickej dávke.
Toxikologické testy na potkanoch a opiciach (opakované podanie do 6 mesiacov) neodhalili riziko očnej toxicity. U psov mali vysoké perorálne dávky (≥ 60 mg / kg), vedúce k plazmatickým koncentráciám ≥ 20 mg / l, za následok zmeny v elektroretinograme a v ojedinelých prípadoch aj atrofiu sietnice.
Reprodukčné štúdie vykonané na potkanoch, králikoch a opiciach naznačujú, že moxifloxacín prechádza cez placentu. Štúdie na potkanoch (p.o. a i.v.) a opiciach (p.o.) neposkytli dôkaz teratogenity alebo zhoršenej plodnosti po podaní moxifloxacínu. U plodov králikov bol pozorovaný mierny nárast výskytu vertebrálnych a pobrežných malformácií, ale iba pri dávke (20 mg / kg i.v.), ktorá bola spojená so závažnou toxicitou pre matku. Došlo k zvýšeniu výskytu potratov u opíc a králikov pri plazmatických koncentráciách zodpovedajúcich terapeutickým hladinám u ľudí. U potkanov v dávkach 63 -násobku maximálnej odporúčanej dávky v mg / kg, s plazmatickými koncentráciami v rozmedzí terapeutických dávok pre ľudí, zníženou hmotnosťou plodu, zvýšenou prenatálnou stratou a mierne predĺženým trvaním gravidity a zvýšenou spontánnou aktivitou u niektorých potomkov oboch pohlaví.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
06.1 Pomocné látky
Jadro tabletu:
mikrokryštalická celulóza;
sodná soľ kroskarmelózy;
monohydrát laktózy;
stearan horečnatý.
Náterový film:
hypromelóza;
makrogol 4000;
oxid železitý (E172);
oxid titaničitý (E171).
06.2 Nekompatibilita
Nie je to relevantné.
06.3 Obdobie platnosti
5 rokov.
06.4 Špeciálne opatrenia na uchovávanie
Blister z polypropylénu / hliníka:
Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C.
Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred vlhkosťou.
Al / Al blister:
Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred vlhkosťou.
06.5 Charakter vnútorného obalu a obsahu balenia
Bezfarebný alebo nepriehľadný biely / hliníkový polypropylénový blister v kartónovej škatuli.
Balenia 5, 7 a 10 filmom obalených tabliet, nemocničné balenia po 25 (5x5), 50 (5x10), 70 (7x10), nemocničné balenia po 80 (5 balení po 16) alebo 100 (10 balení po 16) sú k dispozícii. 10) filmom obalené tablety.
Kartónové škatule obsahujúce hliníkové / hliníkové blistre sú dostupné v baleniach po jednej tablete.
Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.
06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie
Žiadne špeciálne pokyny.
07.0 DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Bayer S.p.A. Viale Certosa 130, Miláno
08.0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO
5 filmom obalených tabliet po 400 mg v blistri PP / AL AIC 034436016
7 filmom obalených tabliet po 400 mg v blistri PP / AL AIC 034436028
10 filmom obalených tabliet po 400 mg v blistri PP / AL AIC 034436030
25 filmom obalených tabliet po 400 mg v blistri PP / AL AIC 034436042
50 filmom obalených tabliet po 400 mg v blistri PP / AL AIC 034436055
70 filmom obalených tabliet po 400 mg v blistri PP / AL AIC 034436067
80 filmom obalených tabliet po 400 mg v blistri PP / AL AIC 034436079
100 filmom obalených tabliet 400 mg v blistri PP / AL AIC 034436081
09.0 DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE ALEBO OBNOVENIA REGISTRÁCIE
Prvé povolenie: 13. júna 2000
Obnovenie: 30. novembra 2008
10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU
05/2014