Alfuzosin

Čo je to a na čo sa používa

Alfuzosin je selektívny antagonista postsynaptických alfa-1 adrenergných receptorov umiestnených v prostate, na dne a v hrdle močového mechúra, v prostatickej časti močovej trubice a v kapsule prostaty.

Alfuzosin sa používa na liečbu symptómov benígnej hyperplázie prostaty a na liečbu hypertenzie.

Akčný mechanizmus

Mechanizmus účinku alfuzosínu je veľmi jednoduchý: liek sa selektívne a kompetitívne viaže na alfa-1 adrenergné receptory, čím vyvoláva relaxáciu hladkých svalov, v ktorých sú príslušné receptory prítomné; relaxácia hladkého svalstva ciev spôsobuje pokles krvného tlaku, zatiaľ čo relaxácia hladkého svalstva močového mechúra, močovej trubice a prostaty pomáha zmierniť alebo prinajmenšom zmierniť príznaky benígnej hyperplázie prostaty.

Štúdie účinnosti a bezpečnosti

Alfuzosin bol schválený na liečbu symptómov benígnej hyperplázie prostaty Food and Drug Administration (FDA, čo je najvyšší orgán dohliadajúci na americké zákony o drogách a potravinách) v roku 2003. V USA je alfuzosín predávaný farmaceutickou spoločnosťou Sanofi Aventis pod registrovaným názvom Uroxatral ®, zatiaľ čo v iných krajinách vrátane Talianska sa predáva pod registrovaným názvom Xatral ®; konečne, v Egypte sa predáva pod registrovaným názvom Prostetrol ®.
Alfuzosín má osobitnú selektivitu na alfa-adrenergné receptory nachádzajúce sa v dolných močových cestách. A práve blokovaním týchto receptorov sa hladké svaly hrdla močového mechúra a prostaty uvoľňujú, čo vedie k zlepšeniu a zvýšeniu toku moču. ktorých zníženie je jedným z najnepríjemnejších symptómov spojených s benígnou hyperpláziou prostaty.
Na vyhodnotenie farmakokinetických vlastností alfuzosínu bolo vykonaných niekoľko štúdií so zdravými dobrovoľníkmi a s pacientmi s benígnou hyperpláziou prostaty; jedna z týchto štúdií zvažovala liečbu dennými dávkami 7,5 mg a 30 mg u zdravých dobrovoľníkov, zatiaľ čo pacienti s benígnou hypertrofiou prostaty boli ošetrené dennými dávkami 7,5 mg a 15 mg v rôznych kontrolných skupinách.

Absolútna biologická dostupnosť liečiva pozorovaná pre tablety alfuzosínu s predĺženým uvoľňovaním je 49% v stave jedla. Štúdia zistila, že maximálna plazmatická koncentrácia alfuzosínu pri použití tabliet s predĺženým uvoľňovaním sa dosahuje približne osem hodín po užití, vždy na plný žalúdok. Ďalším znakom tabliet s predĺženým uvoľňovaním alfuzosínu je, že majú po podaní takmer lineárnu kinetiku jednorazové alebo viacnásobné dávky, ktoré nepresahujú celkovo 30 mg. Štúdia zistila, že neprítomnosť jedla v žalúdku znižuje absorpciu alfuzosínu až o 50%v porovnaní s rovnakými dávkami podávanými v stave kŕmenia. Z tohto dôvodu odporúča sa užívať liek na plný žalúdok a pri rovnakom jedle každý deň, na uľahčenie vytvorenia užitočnej rutiny a na udržanie takmer konštantnej plazmatickej koncentrácie alfuzosínu. a pamätať na užívanie lieku (vzhľadom na to, že značná časť pacientov liečených na benígnu hyperpláziu prostaty, starší ľudia môžu mať problémy s pamäťou). U starších pacientov je tiež potrebné venovať pozornosť podanej dávke alfuzosínu, pretože klinické štúdie vykonané na pacientoch trpiacich benígnou hyperpláziou prostaty, ukázali rozdiely v hladinách plazmatických koncentrácií liečiva podľa veku rôznych pacientov; v skutočnosti bolo poznamenané, že u osôb starších ako 75 rokov sú plazmatické koncentrácie terapeutickej dávky alfuzosínu približne o 35% vyššie ako u pacientov mladších ako 65 rokov.

Dávkovanie a spôsob použitia

Na trhu sú rôzne dávky alfuzosínu, začínajúc od 2,5 mg, 5 mg alebo 10 mg. Rôzne dávky môžu byť použité na liečbu arteriálnej hypertenzie a sú užitočné pri vykonávaní personalizovaných ošetrení založených na závažnosti hypertenzie. Na liečbu benígnej hyperplázie prostaty je však odporúčaná dávka alfuzosínu 10 mg / die. užívať jedenkrát denne, po jedle. Tablety s predĺženým uvoľňovaním sa nemajú deliť, žuvať ani inak poškodzovať a majú sa prehltnúť s dostatočným množstvom vody alebo iných tekutín. Nesprávne podanie môže viesť k nechcenému spôsobu uvoľňovania a absorpcie účinnej látky s rizikom skorých nežiaducich udalostí.U pacientov, ktorí už sú na farmakologickej liečbe artériovej hypertenzie, by liečba symptómov benígnej hyperplázie prostaty mala začať úpravou dávky podávaného alfuzosínu vzhľadom na jeho známe antihypertenzívne vlastnosti. Tiež v prípade pacientov starších ako 15 rokov vo veku 75 rokov je potrebné venovať pozornosť podanej dávke alfuzosínu, pretože v niektorých klinických štúdiách sa zistilo, že u osôb v tejto vekovej skupine sú plazmatické koncentrácie alfuzosínu až o 30% vyššie ako hodnoty ostatných pacientov.

Pretože veľká časť alfuzosínu je eliminovaná obličkami, odporúča sa venovať osobitnú pozornosť pacientom s ťažkou renálnou insuficienciou a pokiaľ je to možné, neliečiť ich alfuzosínom, pretože neexistujú dostatočné údaje o klinickej bezpečnosti lieku v Tiež sa neodporúča používať dávku 10 mg alfuzosínu denne u pacientov trpiacich závažnou hepatálnou insuficienciou.

Alfuzosin: vedľajšie účinky a kontraindikácie “